RU2010108325A - Амидное производное аминопиразола - Google Patents

Амидное производное аминопиразола Download PDF

Info

Publication number
RU2010108325A
RU2010108325A RU2010108325/04A RU2010108325A RU2010108325A RU 2010108325 A RU2010108325 A RU 2010108325A RU 2010108325/04 A RU2010108325/04 A RU 2010108325/04A RU 2010108325 A RU2010108325 A RU 2010108325A RU 2010108325 A RU2010108325 A RU 2010108325A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
group
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
substituted alkyl
Prior art date
Application number
RU2010108325/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Ёсихиро ХОРИУТИ (JP)
Ёсихиро ХОРИУТИ
Норико НУНАМИ (JP)
Норико НУНАМИ
Хирото ТАТАМИДАНИ (JP)
Хирото ТАТАМИДАНИ
Эико ОХАТА (JP)
Эико ОХАТА
Original Assignee
Дайниппон Сумитомо Фарма Ко., Лтд. (Jp)
ДАЙНИППОН СУМИТОМО ФАРМА Ко., ЛТД.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Дайниппон Сумитомо Фарма Ко., Лтд. (Jp), ДАЙНИППОН СУМИТОМО ФАРМА Ко., ЛТД. filed Critical Дайниппон Сумитомо Фарма Ко., Лтд. (Jp)
Publication of RU2010108325A publication Critical patent/RU2010108325A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D231/38—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I): ! ! где каждый из RA и RB независимо представляет собой необязательно замещенный гетероциклоалкил, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный циклоалкил или группу, соответствующую формуле: -Rw-Rx-Ry-Rz; ! Rw представляет собой, независимо (если присутствует более одного раза), необязательно замещенный алкилен или необязательно замещенный циклоалкилен; ! Rx представляет собой, независимо (если присутствует более одного раза), простую связь, атом кислорода или группу формулы: -S(O)n-, -C(O)-, -NR3-, -ОС(O)-, -С(O)O-, -CONR3-, -NR3CO-, -SO2NR3-, -NR3SO2- или -NR3CONR4-; ! Ry представляет собой, независимо (если присутствует более одного раза), простую связь или необязательно замещенный алкилен; ! Rz представляет собой, независимо (если присутствует более одного раза), необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероциклоалкил; ! каждый из R3 и R4 независимо представляет собой атом водорода или необязательно замещенный алкил; ! n равно 0, 1 или 2; ! RC представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный циклоалкил или необязательно замещенный циклоалкилалкил; ! RD представляет собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу или необязательно замещенный алкил; ! RE представляет собой атом водорода или необязательно замещенный алкил; ! RF представляет собой группу, выбранную из следующих структур формулы (G1): ! ! где один из атомов водорода представляет собой связь, которая может быть необязательно замещена; ! при условии, что если оба RA и RB выбраны из описанной далее группы X, тогда R

Claims (31)

1. Соединение формулы (I):
Figure 00000001
где каждый из RA и RB независимо представляет собой необязательно замещенный гетероциклоалкил, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный циклоалкил или группу, соответствующую формуле: -Rw-Rx-Ry-Rz;
Rw представляет собой, независимо (если присутствует более одного раза), необязательно замещенный алкилен или необязательно замещенный циклоалкилен;
Rx представляет собой, независимо (если присутствует более одного раза), простую связь, атом кислорода или группу формулы: -S(O)n-, -C(O)-, -NR3-, -ОС(O)-, -С(O)O-, -CONR3-, -NR3CO-, -SO2NR3-, -NR3SO2- или -NR3CONR4-;
Ry представляет собой, независимо (если присутствует более одного раза), простую связь или необязательно замещенный алкилен;
Rz представляет собой, независимо (если присутствует более одного раза), необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероциклоалкил;
каждый из R3 и R4 независимо представляет собой атом водорода или необязательно замещенный алкил;
n равно 0, 1 или 2;
RC представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный циклоалкил или необязательно замещенный циклоалкилалкил;
RD представляет собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу или необязательно замещенный алкил;
RE представляет собой атом водорода или необязательно замещенный алкил;
RF представляет собой группу, выбранную из следующих структур формулы (G1):
Figure 00000002
где один из атомов водорода представляет собой связь, которая может быть необязательно замещена;
при условии, что если оба RA и RB выбраны из описанной далее группы X, тогда RF представляет собой группу формулы (2):
Figure 00000003
,
A1 представляет собой CONR1R2, COOR1, SO2NR1R2, COOR1-замещенный алкил, CONR1R2-замещенный алкил или SO2NRlR2-зaмeщeнный алкил, каждый из R1 и R2 независимо представляет собой атом водорода или необязательно замещенный алкил, и R1 и R2 могут объединяться совместно с соседним атомом азота, с которым они связаны, с образованием необязательно замещенного насыщенного гетероцикла;
группа Х представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пирролидинил, необязательно замещенный арилалкил, необязательно замещенный гетероарилалкил, необязательно замещенный пиперидинилалкил или необязательно замещенный пирролидинилалкил, где заместитель представляет собой гидроксил, оксогруппу, атом галогена, цианогруппу, нитрогруппу, алкил, алкоксигруппу, аминогруппу, которые могут быть необязательно замещены алкилом или арилалкилом, метилендиоксигруппой, тригалогенметилом или тригалогенметоксигруппой; или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1 формулы (3):
Figure 00000004
где каждый из RA и RB независимо представляет собой необязательно замещенный гетероциклоалкил, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный циклоалкил, или группу формулы: -Rw-Rx-Ry-Rz;
Rw представляет собой, независимо (если присутствует более одного раза), необязательно замещенный алкилен или необязательно замещенный циклоалкилен;
Rx представляет собой, независимо (если присутствует более одного раза), простую связь, атом кислорода или группу формулы: -S(O)n-, -C(O)-, -NR3-, -ОС(O)-, -С(O)O-, -CONR3-, -NR3CO-, -SO2NR3-, -NR3SO2- или -NR3CONR4-;
Ry представляет собой, независимо (если присутствует более одного раза), простую связь или необязательно замещенный алкилен;
Rz представляет собой, независимо (если присутствует более одного раза), необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил или необязательно замещенный гетероциклоалкил;
каждый из R3 и R4 независимо представляет собой атом водорода или необязательно замещенный алкил;
n равно 0, 1 или 2;
RC представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный циклоалкил или необязательно замещенный циклоалкилалкил;
RD представляет собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу или необязательно замещенный алкил;
RE представляет собой атом водорода или необязательно замещенный алкил;
А представляет собой атом CONR1R2, гидроксил, водорода, атом галогена, цианогруппу или группу формулы: COOR1, SO2NR1R2, COOR1-замещенный алкил, CONR1R2-замещенный алкил или SO2NR1R2-замещенный алкил, каждый из R1 и R2 независимо представляет собой атом водорода или необязательно замещенный алкил, или R1 и R2 могут объединяться совместно с соседним атомом азота, с которым они связаны, с образованием необязательно замещенного насыщенного гетероцикла;
при условии, что если оба RA и RB выбраны из описанной далее группы X, тогда А представляет собой CONR1R2, COOR1, SO2NR1R2, СООR1-замещенный алкил, CONR1R2-замещенный алкил или SO2NR1R2-замещенный алкил;
группа Х представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный пиперидинил, необязательно замещенный пирролидинил, необязательно замещенный арилалкил, необязательно замещенный гетероарилалкил, необязательно замещенный пиперидинилалкил или необязательно замещенный пирролидинилалкил, где заместитель представляет собой гидроксил, оксогруппу, атом галогена, цианогруппу, нитрогруппу, алкил, алкоксигруппу, аминогруппу, которые могут быть необязательно замещены алкилом или арилалкилом, метилендиоксигруппой, тригалогенметилом или тригалогенметоксигруппой; или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Соединение по п.2, где RC представляет собой необязательно замещенный алкил, RD представляет собой атом водорода, атом галогена или необязательно замещенный алкил, RE представляет собой атом водорода, А представляет собой CONR1R2, гидроксил, атом галогена, цианогруппу или группу формулы: COOR1, SO2NR1R2, СООR1-замещенный алкил, СОOR1-замещенный алкил или SO2NR1R2-замещенный алкил, каждый из R1 и R2 независимо представляет собой атом водорода или необязательно замещенный алкил, или R1 и R2 могут объединяться совместно с соседним атомом азота, с которым они связаны, с образованием необязательно замещенного насыщенного гетероцикла; или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по п.2, где каждый из RA и RB независимо представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкилалкил или необязательно замещенный гетероциклоалкил, А представляет собой группу формулы: CONR1R2, COOR1 или SO2NR1R2, каждый из R1 и R2 независимо представляет собой атом водорода или необязательно замещенный алкил; RA представляет собой необязательно замещенный циклоалкил или необязательно замещенный циклоалкилалкил, RB представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный гетероциклоалкил или группу формулы: -Rw-Rx-Ry-Rz, где Rw, Rx, Ry и Rz такие, как определено в п.2; или RA представляет собой необязательно замещенный алкил, RB представляет собой группу формулы: -Rw-Rx-Ry-Rz, где Rw, Rx, Ry и Rz такие, как определено в п.2; или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п.2, где каждый из RA и RB независимо представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный циклоалкил или необязательно замещенный циклоалкилалкил, А представляет собой группу формулы: CONR1R2, COOR1 или SO2NR1R2, каждый из R1 и R2 независимо представляет собой атом водорода или необязательно замещенный алкил; или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по п.4, где каждый из RA и RB независимо представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный циклоалкил или необязательно замещенный циклоалкилалкил, А представляет собой группу формулы: CONR1R2, COOR1 или SO2NR1R2, каждый из R1 и R2 независимо представляет собой атом водорода или необязательно замещенный алкил; или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по п.4, где А представляет собой группу формулы: CONR1R2, каждый из R1 и R2 независимо представляет собой атом водорода или алкил, который может быть необязательно замещен гидроксилом, алкоксигруппой, бензолсульфонилом или пиридилом; или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по п.7, где А и атом азота, к которому присоединена адамантильная группа, находятся в E-конфигурации; или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по п.2, где RA представляет собой необязательно замещенный циклоалкил или необязательно замещенный циклоалкилалкил, RB представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный гетероциклоалкил или группу формулы: -Rw-Rx-Ry-Rz, где Rw, Rx, Ry и Rz такие, как определено в п.2; или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение по п.9, где RB представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный гетероциклоалкил или группу формулы: -Rw-Rx-Ry-Rz, где Rw представляет собой необязательно замещенный алкилен, Rx представляет собой простую связь, атом кислорода или группу формулы: -S(O)n-, Ry представляет собой простую связь, Rz представляет собой необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероциклоалкил; или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение по п.2, где RA представляет собой необязательно замещенный алкил, RB представляет собой группу формулы: -Rw-Rx-Ry-Rz, где Rw, Rx, Ry и Rz такие, как определено в п.2, или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Соединение по п.11, где Rx представляет собой простую связь, Rz представляет собой необязательно замещенный циклоалкил или необязательно замещенный гетероциклоалкил, или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Соединение по п.12, где Rw представляет собой необязательно замещенный алкилен, Ry представляет собой простую связь, Rz представляет собой необязательно замещенный циклоалкил или необязательно замещенный гетероциклоалкил, или его фармацевтически приемлемая соль.
14. Соединение по п.2, где RA представляет собой тетрагидропиранил, RB представляет собой алкил или циклоалкил, или его фармацевтически приемлемая соль.
15. Соединение по п.2 формулы (4):
Figure 00000005
где р равно 0, 1 или 2, q равно 1 или 2, В1 представляет собой простую связь, карбонил или сульфонил, В2 представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный гетероциклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенную алкиламиногруппу, необязательно замещенную диалкиламиногруппу, необязательно замещенную циклоалкиламиногруппу, необязательно замещенную гетероциклоалкиламиногруппу, необязательно замещенную ариламиногруппу или необязательно замещенную гетероариламиногруппу, при условии, что если В1 представляет собой простую связь, тогда В2 представляет собой необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил, или его фармацевтически приемлемая соль.
16. Соединение по п.15, где В1 представляет собой простую связь, В2 представляет собой необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил, или его фармацевтически приемлемая соль.
17. Соединение по п.15, где В1 представляет собой карбонил, В2 представляет собой необязательно замещенный арил, необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный циклоалкил или необязательно замещенный гетероарил, или его фармацевтически приемлемая соль.
18. Соединение по п.15, где В1 представляет собой сульфонил, В2 представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный гетероциклоалкил, необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил, или его фармацевтически приемлемая соль.
19. Соединение по п.15, где В1 представляет собой карбонил, В2 представляет собой необязательно замещенную алкиламиногруппу, необязательно замещенную диалкиламиногруппу, необязательно замещенную циклоалкиламиногруппу, необязательно замещенную гетероциклоалкиламиногруппу, необязательно замещенную ариламиногруппу или необязательно замещенную гетероариламиногруппу, или его фармацевтически приемлемая соль.
20. Соединение по любому из пп.9-19, где А представляет собой гидроксил, или его фармацевтически приемлемая соль.
21. Соединение по любому из пп.9-19, где А представляет собой карбамоил, или его фармацевтически приемлемая соль.
22. Соединение по любому из пп.4-19, где RD представляет собой атом хлора, атом фтора или метил, или его фармацевтически приемлемая соль.
23. Соединение по п.22, где RC представляет собой алкил, или его фармацевтически приемлемая соль.
24. Соединение по п.22, где RC представляет собой метил или этил, или его фармацевтически приемлемая соль.
25. Соединение по п.24, где RE представляет собой атом водорода, или его фармацевтически приемлемая соль.
26. Соединение по любому из пп.4-19, где А и атом азота, к которому присоединена адамантильная группа, находятся в E-конфигурации, или его фармацевтически приемлемая соль.
27. Лекарственное средство, содержащее в качестве действующего вещества соединение по любому из пп.1-26 или его фармацевтически приемлемую соль.
28. Терапевтическое средство против диабета II типа, нарушенной толерантности к глюкозе, гипергликемии, резистентности к инсулину, дислипидемии, гипертензии, артериосклероза, ангиостеноза, ожирения, когнитивного расстройства, слабоумия, болезни Альцгеймера, синдрома X, депрессия, сердечно-сосудистого заболевания или атеросклероза, содержащее в качестве действующего вещества соединение по любому из пп.1-26 или его фармацевтически приемлемую соль.
29. Терапевтическое средство против диабета, резистентности к инсулину или диабета II типа, содержащее в качестве действующего вещества соединение по любому из пп.1-26 или его фармацевтически приемлемую соль.
30. Терапевтическое средство против ожирения, содержащее в качестве действующего вещества соединение по любому из пп.1-26 или его фармацевтически приемлемую соль.
31. Терапевтическое средство против когнитивного расстройства, слабоумия, болезни Альцгеймера или депрессии, содержащее в качестве действующего вещества соединение по любому из пп.1-26 или его фармацевтически приемлемую соль.
RU2010108325/04A 2007-08-06 2008-08-06 Амидное производное аминопиразола RU2010108325A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2007204739 2007-08-06
JP2007-204739 2007-08-06
JP2008074895 2008-03-24
JP2008-074895 2008-03-24

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2010108325A true RU2010108325A (ru) 2011-09-20

Family

ID=40341369

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010108325/04A RU2010108325A (ru) 2007-08-06 2008-08-06 Амидное производное аминопиразола

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20110071289A1 (ru)
EP (1) EP2189449A4 (ru)
JP (1) JPWO2009020137A1 (ru)
KR (1) KR20100044829A (ru)
CN (1) CN101827820A (ru)
AU (1) AU2008284746A1 (ru)
BR (1) BRPI0815112A2 (ru)
CA (1) CA2695437A1 (ru)
MX (1) MX2010001566A (ru)
RU (1) RU2010108325A (ru)
WO (1) WO2009020137A1 (ru)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR101955691B1 (ko) 2010-03-30 2019-03-07 베르선 코포레이션 트롬빈 억제제로서의 다중치환된 방향족 화합물
CN102633659B (zh) * 2012-02-23 2013-12-04 浙江普洛康裕制药有限公司 一种反式4-氨基-1-羟基金刚烷盐酸盐的合成方法
JP2015129094A (ja) * 2012-04-16 2015-07-16 大日本住友製薬株式会社 アリールアミノピラゾール誘導体
CN105209440B (zh) * 2013-03-15 2019-07-23 维颂公司 作为凝血酶抑制剂的卤代吡唑
RU2019101889A (ru) 2013-03-15 2019-03-28 Версеон Корпорейшн Полизамещенные ароматические соединения в качестве ингибиторов сериновых протеаз
GB201309508D0 (en) * 2013-05-28 2013-07-10 Redx Pharma Ltd Compounds
JP2017001954A (ja) * 2013-11-08 2017-01-05 石原産業株式会社 含窒素飽和複素環化合物
CA2960790A1 (en) 2014-09-17 2016-03-24 Verseon Corporation Pyrazolyl-substituted pyridone compounds as serine protease inhibitors
US10532995B2 (en) 2015-02-27 2020-01-14 Verseon Corporation Substituted pyrazole compounds as serine protease inhibitors
CN111548317A (zh) * 2020-04-28 2020-08-18 苏州纪元康生物科技有限公司 一种依法韦伦合成方法及制备其中间体方法

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7393842B2 (en) * 2001-08-31 2008-07-01 University Of Connecticut Pyrazole analogs acting on cannabinoid receptors
US8084467B2 (en) * 1999-10-18 2011-12-27 University Of Connecticut Pyrazole derivatives as cannabinoid receptor antagonists
JP2004502642A (ja) * 2000-02-11 2004-01-29 ブリストル−マイヤーズ　スクイブ　カンパニー カンナビノイドレセプターモジュレーター、それらの製造方法、および呼吸系および非呼吸系疾患の処置のためのカンナビノイドレセプターモジュレーターの使用
ATE467616T1 (de) 2003-04-11 2010-05-15 High Point Pharmaceuticals Llc Verbindungen mit aktivität an der 11beta- hydroxasteroiddehydrogenase
CN1832741A (zh) 2003-08-07 2006-09-13 默克公司 作为11－β－羟甾类脱氢酶－1抑制剂的吡唑甲酰胺类
US7354938B2 (en) * 2004-03-23 2008-04-08 Amgen Inc. Pyrazole compounds and uses related thereto
US7880001B2 (en) * 2004-04-29 2011-02-01 Abbott Laboratories Inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme
JP5208505B2 (ja) * 2004-08-30 2013-06-12 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ １１−ベータヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤としてのｎ−２アダマンタニル−２−フェノキシ−アセトアミド誘導体

Also Published As

Publication number Publication date
WO2009020137A1 (ja) 2009-02-12
MX2010001566A (es) 2010-03-15
US20110071289A1 (en) 2011-03-24
EP2189449A1 (en) 2010-05-26
KR20100044829A (ko) 2010-04-30
AU2008284746A1 (en) 2009-02-12
JPWO2009020137A1 (ja) 2010-11-04
CN101827820A (zh) 2010-09-08
BRPI0815112A2 (pt) 2015-08-25
EP2189449A4 (en) 2011-10-19
CA2695437A1 (en) 2009-02-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010108325A (ru) Амидное производное аминопиразола
NO20064297L (no) Aminoalkoholforbindelse
CA2572208A1 (en) 3-carbamoyl-2-pyridone derivative
JP2008511633A5 (ru)
RU96109321A (ru) Амидинопроизводные, используемые в качестве ингибиторов синтазы оксида азота
JP2005526144A5 (ru)
CA2511301A1 (en) Acylsufonamide compounds as inhibitors of rna-dependent rna viral polymerase
RU2006137716A (ru) Ингибиторы гистондеацетилазы
CA2874828A1 (en) Modulation of hepatitis b virus cccdna transcription
RU2005111225A (ru) Производные триазаспиро[5.5]ундекана и лекарственные средства, содержащие их в качестве активного ингредиента
RU2006138426A (ru) Производные тиазолопиридина, содержащие их фармацевтические композиции и способы лечения состояний, опосредованных глюкокиназой
JP2004535436A5 (ru)
JP2007515405A5 (ru)
RU2006129640A (ru) Производные арилоксиалкилкарбаматов, их получение и их применение в терапии
AR036107A1 (es) Derivados de 6-fenilpirrolpirimidindiona, antagonista de los receptores a2 de la adenosina, particularmente del subtipo a2, de aplicacion en la prevencion de la degranulacion de los mastocitos; composiciones farmaceuticas formuladas con dichos compuestos y uso de los mismos en la preparacion de medi
RU2008137086A (ru) Борсодержащие малые молекулы в качестве противовоспалительных средств
RU2012136451A (ru) Композиции и способы улучшения активности протеасомы
NO20060981L (no) Pyridazinderivater og deres anvendelse som terapeutiske midler
JP2007534636A5 (ru)
EA200601235A1 (ru) Производные тиазола
CA2693180A1 (en) Fused bicyclic compound
NO20072515L (no) 2-amido-4-fenyltnazolderivater, fremstilling og terapeutsik anvendelse derav
CA2555457A1 (en) A novel therapeutic agent for amyotrophic lateral sclerosis (als) or diseases caused by als
JP2007517887A (ja) アザベンゾフラン置換されたチオ尿素、ウイルス複製のインヒビター
JP2006213732A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20120713