RU2009139285A - Производные тиазолидина в качестве антагонистов рецептора орексина - Google Patents

Производные тиазолидина в качестве антагонистов рецептора орексина Download PDF

Info

Publication number
RU2009139285A
RU2009139285A RU2009139285/04A RU2009139285A RU2009139285A RU 2009139285 A RU2009139285 A RU 2009139285A RU 2009139285/04 A RU2009139285/04 A RU 2009139285/04A RU 2009139285 A RU2009139285 A RU 2009139285A RU 2009139285 A RU2009139285 A RU 2009139285A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
thiazolidin
ylmethyl
carbonyl
carboxylic acid
acid amide
Prior art date
Application number
RU2009139285/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Хамед АЙССАОНИ (FR)
Хамед АЙССАОНИ
Кристоф БОСС (CH)
Кристоф БОСС
Маркус ГУДЕ (CH)
Маркус ГУДЕ
Ральф КОБЕРШТАЙН (DE)
Ральф КОБЕРШТАЙН
Тьерри ЗИФФЕРЛЕН (FR)
Тьерри ЗИФФЕРЛЕН
Original Assignee
Актелион Фармасьютиклз Лтд (Ch)
Актелион Фармасьютиклз Лтд
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Актелион Фармасьютиклз Лтд (Ch), Актелион Фармасьютиклз Лтд filed Critical Актелион Фармасьютиклз Лтд (Ch)
Publication of RU2009139285A publication Critical patent/RU2009139285A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/427—Thiazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/16—Masculine contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/08—Antiseborrheics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P23/00—Anaesthetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/02—Drugs for disorders of the endocrine system of the hypothalamic hormones, e.g. TRH, GnRH, CRH, GRH, somatostatin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/02—Drugs for disorders of the endocrine system of the hypothalamic hormones, e.g. TRH, GnRH, CRH, GRH, somatostatin
    • A61P5/04—Drugs for disorders of the endocrine system of the hypothalamic hormones, e.g. TRH, GnRH, CRH, GRH, somatostatin for decreasing, blocking or antagonising the activity of the hypothalamic hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/06—Drugs for disorders of the endocrine system of the anterior pituitary hormones, e.g. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06—Antiarrhythmics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/04—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/22—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/24—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/56—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) ! , ! где А представляет собой ! , или ; ! X представляет собой О или S; ! R2 представляет собой С1-4алкил; ! D представляет собой арил, который является незамещенным, моно-, ди- или три-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил и галоген; ! R1 представляет собой арил, где арильную группу выбирают из группы, включающей фенил, нафтил, 2,3-дигидробензофуранил, бензо[1,3]диоксолил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил, 4Н-бензо[1,3]диоксинил, 2Н-хроменил, хроманил, 3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазинил и 3-бифенил, где названные группы являются незамещенными, моно-, ди, или три-замещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, галоген и нитрогруппу; ! или R1 представляет собой гетероарил, который является незамещенным, моно-, ди- или три-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, галоген, гидроксиС1-4алкил и трифторметил; ! или его фармацевтически приемлемая соль. ! 2. Соединение формулы (I) по п.1, где стереогенный центр тиазолидинового кольца находится в (R)-конфигурации. ! 3. Соединение по п.1, где А представляет собой ! или ; ! или его фармацевтически приемлемая соль. ! 4. Соединение по одному из пп.1-3, где Х представляет собой S; ! или его фармацевтически приемлемая соль. ! 5. Соединение по п.1, где А представляет собой ! ; ! или его фармацевтически приемлемая соль. ! 6. Соединение по одному из пп.1-3 или 5, где D представляет собой незамещенный, моно-, ди- или три-замещенный фенил, где заместители независимо друг от друга �

Claims (13)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
,
где А представляет собой
Figure 00000002
,
Figure 00000003
или
Figure 00000004
;
X представляет собой О или S;
R2 представляет собой С1-4алкил;
D представляет собой арил, который является незамещенным, моно-, ди- или три-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил и галоген;
R1 представляет собой арил, где арильную группу выбирают из группы, включающей фенил, нафтил, 2,3-дигидробензофуранил, бензо[1,3]диоксолил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил, 4Н-бензо[1,3]диоксинил, 2Н-хроменил, хроманил, 3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазинил и 3-бифенил, где названные группы являются незамещенными, моно-, ди, или три-замещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, галоген и нитрогруппу;
или R1 представляет собой гетероарил, который является незамещенным, моно-, ди- или три-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, галоген, гидроксиС1-4алкил и трифторметил;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение формулы (I) по п.1, где стереогенный центр тиазолидинового кольца находится в (R)-конфигурации.
3. Соединение по п.1, где А представляет собой
Figure 00000002
или
Figure 00000003
;
или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Соединение по одному из пп.1-3, где Х представляет собой S;
или его фармацевтически приемлемая соль.
5. Соединение по п.1, где А представляет собой
Figure 00000005
;
или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение по одному из пп.1-3 или 5, где D представляет собой незамещенный, моно-, ди- или три-замещенный фенил, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил и галоген;
или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение по одному из пп.1-3 или 5, где
R1 представляет собой арил, где арильную группу выбирают из группы, включающей 2,3-дигидробензофуранил, бензо[1,3]диоксолил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил, 4Н-бензо[1,3]диоксинил, 2Н-хроменил, хроманил и 3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазинил, где названные группы являются незамещенными, моно- или ди-замещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу и галоген;
или R1 представляет собой гетероарил, который является незамещенным, моно-, -ди или три-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, галоген, гидрокси(С1-4)алкил и трифторметил;
или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение по одному из пп.1-3 или 5, где
R1 представляет собой гетероарил, где названный гетероарил выбирают из группы, включающей тиенил, тиазолил, пиразолил, пиридил, индолил, бензофуранил, индазолил, бензоксазолил, бензоизоксазолил, бензотиазолил, бензоксадиазолил, бензотиадиазолил, имидазо[1,2-а]пиридил, имидазо[2,1-b]тиазолил, бензоизотиазолил, и пирроло[2,1-b]тиазолил, где названные группы являются незамещенными, моно-, ди- или три-замещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, галоген, гидроксиС1-4алкил и трифторметил;
или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по одному из пп.1-3 или 5, где
R1 представляет собой арил, где арильную группу выбирают из группы, включающей 2,3-дигидробензофуранил, бензо[1,3]диоксолил, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил, 4Н-бензо[1,3]диоксинил, 2Н-хроменил, хроманил и 3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазинил, где названные группы являются незамещенными, моно- или ди-замещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу и галоген;
или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей:
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(2-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(3-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[2-метил-5-(3-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(3,4-дифторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(2-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[2-метил-5-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-п-толилоксазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилоксазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-4-п-толилтиазол-5-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилоксазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(3,4-дихлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-метоксифенил)-2-метилоксазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(4'-метилбифенил-2-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(3',4'-диметилбифенил-2-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(3'-метилбифенил-2-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(3'-метоксибифенил-2-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(4'-фторбифенил-2-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(4'-метоксибифенил-2-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-п-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[2-метил-5-(4-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(3,4-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(2-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(3-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[2-метил-5-(3-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(3,4-дифторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-п-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(2-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[2-метил-5-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-п-толилоксазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 1-метил-1H-индазол-3-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилоксазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-4-п-толилтиазол-5-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилоксазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(3,4-дихлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-метоксифенил)-2-метилоксазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(4'-метилбифенил-2-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(3',4'-диметилбифенил-2-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[2-метил-5-(4-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(3'-метилбифенил-2-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(3'-метоксибифенил-2-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(4'-фторбифенил-2-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(4'-метоксибифенил-2-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты;
3-бром-N-{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}бензамид;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид1-метил-1Н-индол-2-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 4-бромтиофен-2-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 6-бромпиридин-2-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(бифенил-2-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-5-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(бифенил-2-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
N-[(R)-3-(бифенил-2-карбонил)тиазолидин-4-илметил]-3-бромбензамид;
[(R)-3-(бифенил-2-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 1-метил-1Н-индол-2-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(бифенил-2-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 1-метил-1Н-индол-3-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(бифенил-2-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 4-бромтиофен-2-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(бифенил-2-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 6-бромпиридин-2-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(3,4-Диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид бензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид нафталин-1-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 5-трет-бутил-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты;
{(R)-3[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 2,3-дигидробензофуран-7-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 2,4-диметилтиазол-5-карбоновой кислоты;
N-{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}-3-нитробензамид;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид бензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 2-метилбензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 2-метилбензоксазол-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид имидазо[1,2-а]пиридин-3-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 2-метилимидазо[1,2-а]пиридин-3-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 2,3-диметилбензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 3,4-Дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-5-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 4-метил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-5-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид хроман-5-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид хроман-8-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 4-метил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид бензо[d]изоксазол-3-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид бензо[d]изотиазол-3-кapбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 1-метил-1Н-индазол-3-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 2,3-дигидробензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 2,3-дигидробензо[l,4]диоксин-5-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 2-метилбензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид имидазо[1,2-а]пиридин-3-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 2-метилимидазо[1,2-а]пиридин-3-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 2,3-диметилбензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-5-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 4-метил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-5-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид хроман-5-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид хроман-8-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 4-метил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 2,3-дигидробензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид бензоксазол-7-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид бензоксазол-7-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 2-метилбензоксазол-7-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 2-метилбензоксазол-7-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид бензотиазол-7-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 7-хлорбензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 7-хлорбензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 7-фторбензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 7-фторбензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амидпирроло[2,1-b]тиазол-7-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 7-хлорбензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 6-метилпирроло[2,1-b]тиазол-7-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 6-метилпирроло[2,1-b]тиазол-7-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 7-хлор-2-метокси-2,3-дигидробензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 7-хлор-2-метокси-2,3-дигидробензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 2-хлорбензотиазол-4-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 2-хлорбензотиазол-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид бензотиазол-4-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид бензотиазол-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид бензо[2,1,3]тиадиазол-4-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид бензо[2,1,3]тиадиазол-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 7-трифторметилбензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 7-трифторметилбензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 3-метилбензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 3-метилбензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид бензо[2,1,3]оксадиазол-4-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид бензо[2,1,3]оксадиазол-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 2-гидроксиметилбензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 2-гидроксиметилбензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 2-метилбензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 5-хлор-2-метилбензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 7-хлор-2-метилбензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 7-фтор-2-метилбензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 2-метил-7-трифторметилбензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 6-хлор-2-метилбензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 6-фтор-2-метилбензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 2-метил-6-трифторметилбензофуран-4-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 5-хлор-2-метилбензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 7-хлор-2-метилбензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 7-фтор-2-метилбензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 2-метил-7-трифторметилбензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 6-хлор-2-метилбензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 6-фтор-2-метилбензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 2-метил-6-трифторметилбензофуран-4-карбоновой кислоты;
[3-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 2-трифторметилбензофуран-4-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-п-толилтиазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[2-метил-5-(4-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(3,4-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(2-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(3-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[2-метил-5-(3-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(3,4-дифторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(2-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[2-метил-5-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-п-толилоксазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-фторфенил)-2-метилоксазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-4-п-толилтиазол-5-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(2-метил-5-м-толилоксазол-4-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(3,4-дихлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{(R)-3-[5-(4-метоксифенил)-2-метилоксазол-4-карбонил]тиазолидин-4-илметил}амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(4'-метилбифенил-2-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(3',4'-диметилбифенил-2-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(3'-метилбифенил-2-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(3'-метоксибифенил-2-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(4'-фторбифенил-2-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[(R)-3-(4'-метоксибифенил-2-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты; и
[(R)-3-(бифенил-2-карбонил)тиазолидин-4-илметил]амид 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение по п.1 или 10 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного средства.
12. Применение соединения по одному из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для профилактики или лечения болезней, выбранных из группы, включающей: дистимические заболевания, включая главную депрессию и циклотимию, аффективный невроз, все типы маниакально-депрессивных заболеваний, делирий, психотические заболевания, шизофрению, кататоническую шизофрению, бредовую параною, регулируемые заболевания и все группы личностных расстройств; шизоаффективные заболевания; тревожные состояния, включая генерализованную тревогу, навязчивое компульсивное состояние, состояние посттравматического стресса, панические атаки, все типы фобической тревоги и отмены; сепаратную тревогу; все типы употребления, злоупотребления, стремления к употреблению и возвращения к употреблению психотропных средств; все типы психологических или физических аддикций, диссоциативные расстройства, включая многообразные личностные синдромы и психогенную амнезию; сексуальную и репродуктивную дисфункцию; психосексуальную дисфункцию и аддикцию; толерантность к наркотикам или синдром отмены; повышенный анестезический риск, отсутствие ответа на анестезию; гипоталамус-надпочечниковые дисфункции; распределенный биологический и циркадный ритмы; нарушения сна, связанные с такими болезнями, как неврологические расстройства, включая невропатическую боль и синдром «неспокойных ног»; остановку дыхания во сне (апноэ); нарколепсию; синдром хронической усталости; инсомнию, относящуюся к психиатрическим расстройствам; все виды идиопатической инсомниии и парасомнии; расстройства, связанные с нарушением режима сна, включая расстройство сна, связанное с перемещениями между часовыми поясами; все виды деменции и когнитивных дисфункций в здоровой популяции и при психиатрических и неврологических расстройствах; умственные возрастные дисфункции, все типы амнезии, некоторую задержку умственного развития; дискинезию и мышечные болезни; мускульную спастичность, тремор, болезни движения; спонтанную и вызываемую медикаментами дискинезию; нейродегеративные заболевания, включая болезни Хантингтона, Крейтцфельда-Якоба, Альцгеймера и синдром Туретта; амиотрофичекий боковой склероз; болезнь Паркинсона; синдром Кушинга; травматичекие повреждения; травму спинного мозга; травму головы; перинатальную гипоксию; потерю слуха; ощущение шума в ушах; демиелинизирующие болезни; спинальные и краниальные нервные болезни; повреждение зрения; ретинопатию; эпилепсию; припадки; приступы кратковременной потери сознания (абсенс), косплексные частичные и генерализованные припадки; синдром Леннокса; мигрень и головную боль; болевые расстройства; анестезию и аналгезию; усиленную или обостренную чувствительность к боли такую, как гипералгезия, каузалгия и аллодипия; острую боль; боль при ожоге; атипичную лицевую боль; нейропатическую боль; спинную боль; синдромы I и II комплексной региональной боли; боль при артрите; боль вследствие спортивных травм; зубную боль; боль, связанную с инфекциями, например ВИЧ; боль после химиотерапии; боль после апоплексического удара; боль после операции; невралгию; остеоартрит; состояния, связанные с висцеральной болью, такие, как синдром возбудимого кишечника; расстройства, связанные с принятием пищи; диабет; токсические и дисметаболические расстройства, включая церебральную аноксию, диабетические нейропатологии и алкоголизм; расстройства апетита, вкуса, потребления пищи или жидкости; соматические расстройства, включая гипохондрию; рвоту/тошноту; рвоту; дискинезию желудочно-кишечного тракта; язву желудка; синдром Каллмана (аносмия); снижение толерантности к глюкозе; дискинезию моторики желудка; болезни гипоталамуса; болезни гипофиза; синдромы гипертермии такие, как лихорадка, лихорадочные приступы; идиопатический дефицит роста; карликовость; гигантизм; акромегалию; базофильную аденому; пролактиному; гиперпролактинемию; опухоли мозга, аденомы; доброкачественную гипертрофию простаты, рак простаты; рак эндометрия, грудной железы, толстой кишки; все типы тестикулярных дисфункций, фертильный контроль; патологии репродуктивных гормонов; приливы крови; гипоталамический гипогонадизм, функциональную или психогенную аменоррею; недержание мочи; астму; аллергию; все типы дерматита, угри и кисты, дисфункцию сальной железы; сердечно-сосудистые заболевания; болезни сердца и легких, острую и застойную сердечную недостаточность; гипотензию; гипертензию; дислипидемию, гиперлипидемию, инсулиновую резистенцию; задержку мочеиспускания; остеопороз; стенокардию; инфаркт миокарда; аритмию, сосудистые болезни, гипертрофию левого желудочка; ишемический или геморрагический удар; все типы церебро-васкулярных заболеваний, включая субарахноидное кровоизлияние, ишемический или геморрагический удар и сосудистую деменцию; хроническую почечную недостаточность и другие болезни почек; подагру; рак почки; мочевое недержание; и другие болезни, относящиеся к общим дисфункциям орексиновой системы.
13. Применение соединения по одному из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для профилактики или лечения болезней, выбранных из группы, включающей все типы заболеваний, связанных с расстройством сна, обусловленные стрессами синдромы, применение и злоупотребление психотропными средствами, когнитивные дисфункции в здоровой популяции и при психиатрических и неврологических расстройствах, заболевания, связанные с принятием пищи и жидкости.
RU2009139285/04A 2007-03-26 2008-03-25 Производные тиазолидина в качестве антагонистов рецептора орексина RU2009139285A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IBPCT/IB2007/051048 2007-03-26
IB2007051048 2007-03-26
IBPCT/IB2008/050620 2008-02-21
IB2008050620 2008-02-21

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009139285A true RU2009139285A (ru) 2011-05-10

Family

ID=39789108

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009139285/04A RU2009139285A (ru) 2007-03-26 2008-03-25 Производные тиазолидина в качестве антагонистов рецептора орексина

Country Status (17)

Country Link
US (1) US8236964B2 (ru)
EP (1) EP2125760A2 (ru)
JP (1) JP2010522737A (ru)
KR (1) KR20090125195A (ru)
CN (1) CN101641342B (ru)
AR (1) AR065822A1 (ru)
AU (1) AU2008231441A1 (ru)
BR (1) BRPI0808504A2 (ru)
CA (1) CA2677991A1 (ru)
CL (1) CL2008000836A1 (ru)
IL (1) IL201112A0 (ru)
MA (1) MA31289B1 (ru)
MX (1) MX2009009690A (ru)
NO (1) NO20093200L (ru)
RU (1) RU2009139285A (ru)
TW (1) TW200901988A (ru)
WO (1) WO2008117241A2 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2643583C1 (ru) * 2016-10-24 2018-02-02 Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Уральский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации (ФГБОУ ВО УГМУ Минздрава России) Способ лечения хронических болевых синдромов, сформировавшихся на основе посттравматического стрессового расстройства, сочетающегося с последствиями боевой черепно-мозговой травмы

Families Citing this family (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2662612A1 (en) * 2006-09-29 2008-04-03 Actelion Pharmaceuticals Ltd 3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane derivatives
ES2357992T3 (es) 2006-12-01 2011-05-04 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Derivados de 3-heteroaril(amino o amido)-1-(bifenil o feniltiazolil)carbonilpiperidina como inhibidores del receptor de orexina.
TW200833328A (en) * 2006-12-28 2008-08-16 Actelion Pharmaceuticals Ltd 2-aza-bicyclo[3.1.0]hexane derivatives
WO2009012482A2 (en) 2007-07-19 2009-01-22 H.Lundbeck A/S 5-membered heterocyclic amides and related compounds
JP2010534647A (ja) * 2007-07-27 2010-11-11 アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド ２−アザ−ビシクロ［３．３．０］オクタン誘導体
WO2009040730A2 (en) * 2007-09-24 2009-04-02 Actelion Pharmaceuticals Ltd Pyrrolidines and piperidines as orexin receptor antagonists
NZ588080A (en) * 2008-02-21 2012-04-27 Actelion Pharmaceuticals Ltd 2-Aza-bicyclo[2.2.1]heptane derivatives
CN102015645B (zh) * 2008-04-30 2012-11-14 埃科特莱茵药品有限公司 哌啶和吡咯烷化合物
US20110105491A1 (en) * 2008-07-07 2011-05-05 Hamed Aissaoui Thiazolidine compounds as orexin receptor antagonists
JP2012505263A (ja) * 2008-10-14 2012-03-01 アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド フェネチルアミド誘導体及びそれらのヘテロシクリル類似体
CN102414184A (zh) * 2009-05-12 2012-04-11 埃科特莱茵药品有限公司 新型的噁唑烷酮衍生物及其作为食欲素受体拮抗剂的用途
AU2010310595B2 (en) 2009-10-23 2015-07-16 Janssen Pharmaceutica Nv Disubstituted octahy - dropyrrolo [3,4-c] pyrroles as orexin receptor modulators
JP5847830B2 (ja) * 2010-11-10 2016-01-27 アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドＡｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ オレキシン受容体拮抗薬として有用なラクタム誘導体
BR112014019426A8 (pt) 2012-02-07 2017-07-11 Eolas Therapeutics Inc Prolinas/ piperidinas substituídas como antagonistas do receptor de orexina
US9440982B2 (en) 2012-02-07 2016-09-13 Eolas Therapeutics, Inc. Substituted prolines/piperidines as orexin receptor antagonists
LT2855453T (lt) 2012-06-04 2017-02-27 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Benzimidazolo prolino dariniai
KR102151288B1 (ko) 2012-10-10 2020-09-03 이도르시아 파마슈티컬스 리미티드 [오르토 바이 (헤테로 )아릴]-[2-(메타 바이 (헤테로 )아릴)-피롤리딘-1-일]-메타논 유도체인 오렉신 수용체 안타고니스트
CN105051040A (zh) 2013-03-12 2015-11-11 埃科特莱茵药品有限公司 作为食欲素受体拮抗剂的氮杂环丁烷酰胺衍生物
NO3077389T3 (ru) 2013-12-03 2018-02-10
UA119151C2 (uk) 2013-12-03 2019-05-10 Ідорсія Фармасьютікалз Лтд КРИСТАЛІЧНА СОЛЬОВА ФОРМА (S)-(2-(6-ХЛОР-7-МЕТИЛ-1H-БЕНЗО[d]ІМІДАЗОЛ-2-ІЛ)-2-МЕТИЛПІРОЛІДИН-1-ІЛ)(5-МЕТОКСИ-2-(2H-1,2,3-ТРИАЗОЛ-2-ІЛ)ФЕНІЛ)МЕТАНОНУ ЯК АНТАГОНІСТ ОРЕКСИНОВОГО РЕЦЕПТОРА
PL3077391T3 (pl) 2013-12-04 2019-01-31 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Zastosowanie pochodnych benzimidazoloproliny
TW201613902A (en) 2014-08-13 2016-04-16 Eolas Therapeutics Inc Difluoropyrrolidines as orexin receptor modulators
US10894789B2 (en) 2016-02-12 2021-01-19 Astrazeneca Ab Halo-substituted piperidines as orexin receptor modulators
HUE058759T2 (hu) 2016-03-10 2022-09-28 Janssen Pharmaceutica Nv Módszerek depresszió kezelésére orexin-2 receptor antagonisták alkalmazásával
WO2017194548A1 (en) 2016-05-10 2017-11-16 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods and pharmaceutical compositions for the treatment of autoimmune inflammatory diseases
WO2020007964A1 (en) 2018-07-05 2020-01-09 Idorsia Pharmaceuticals Ltd 2-(2-azabicyclo[3.1.0]hexan-1-yl)-1h-benzimidazole derivatives
WO2020099511A1 (en) 2018-11-14 2020-05-22 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Benzimidazole-2-methyl-morpholine derivatives
WO2023218023A1 (en) 2022-05-13 2023-11-16 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Thiazoloaryl-methyl substituted cyclic hydrazine-n-carboxamide derivatives

Family Cites Families (32)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS57139032A (en) 1981-02-20 1982-08-27 Takasago Corp 2-(butan-2-on-3-yl)-5-methylphenol and perfumery composition containing the same
DE60110066T2 (de) 2000-06-16 2006-02-02 Smithkline Beecham P.L.C., Brentford Piperidine zur verwendung als orexinrezeptorantagonisten
DE60108420T2 (de) * 2000-11-28 2005-12-22 Smithkline Beecham P.L.C., Brentford Morpholinderivate als antagonisten an orexinrezeptoren
US20040192673A1 (en) 2001-05-05 2004-09-30 Pascale Gaillard N-aroyl cyclic amine derivatives as orexin receptor antagonists
US7432270B2 (en) 2001-05-05 2008-10-07 Smithkline Beecham P.L.C. N-aroyl cyclic amines
GB0115862D0 (en) 2001-06-28 2001-08-22 Smithkline Beecham Plc Compounds
DE60212968T2 (de) 2001-06-28 2007-02-01 Smithkline Beecham P.L.C., Brentford N-aroyl-(cyclisches amin)-derivate als orexinrezeptor antagonisten
GB0124463D0 (en) * 2001-10-11 2001-12-05 Smithkline Beecham Plc Compounds
GB0127145D0 (en) 2001-11-10 2002-01-02 Smithkline Beecham Compounds
GB0130335D0 (en) 2001-12-19 2002-02-06 Smithkline Beecham Plc Compounds
GB0130393D0 (en) 2001-12-19 2002-02-06 Smithkline Beecham Plc Compounds
ATE344261T1 (de) 2002-09-18 2006-11-15 Glaxo Group Ltd Cyclische n-aroylamine als orexinrezeptorantagonisten
GB0225938D0 (en) 2002-11-06 2002-12-11 Glaxo Group Ltd Novel compounds
GB0225944D0 (en) 2002-11-06 2002-12-11 Glaxo Group Ltd Novel compounds
GB0225884D0 (en) * 2002-11-06 2002-12-11 Glaxo Group Ltd Novel compounds
HUP0304101A3 (en) * 2003-12-22 2008-10-28 Sanofi Aventis Pyrazole derivatives, process for producing them, their use, pharmaceutical compositions containing them and their intermediates
BRPI0508771A (pt) 2004-03-25 2007-08-14 Memory Pharm Corp indazóis, benzotiazóis, benzoisotiazóis, benzisoxazóis, e a preparação e usos dos mesmos
US20060014733A1 (en) 2004-07-19 2006-01-19 Pfizer Inc Histamine-3 agonists and antagonists
US20070060589A1 (en) 2004-12-21 2007-03-15 Purandare Ashok V Inhibitors of protein arginine methyl transferases
DE602007012910D1 (de) 2006-08-15 2011-04-14 Actelion Pharmaceuticals Ltd Azetidinverbindungen als orexin-rezeptor-antagonisten
CA2662612A1 (en) 2006-09-29 2008-04-03 Actelion Pharmaceuticals Ltd 3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane derivatives
ES2357992T3 (es) 2006-12-01 2011-05-04 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Derivados de 3-heteroaril(amino o amido)-1-(bifenil o feniltiazolil)carbonilpiperidina como inhibidores del receptor de orexina.
TW200833328A (en) 2006-12-28 2008-08-16 Actelion Pharmaceuticals Ltd 2-aza-bicyclo[3.1.0]hexane derivatives
WO2008139416A1 (en) 2007-05-14 2008-11-20 Actelion Pharmaceuticals Ltd 2-cyclopropyl-thiazole derivatives
MY148544A (en) 2007-05-23 2013-04-30 Merck Sharp & Dohme Pyridyl piperidine orexin receptor antagonists
JP2010528007A (ja) 2007-05-23 2010-08-19 メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション シクロプロピルピロリジンオレキシン受容体アンタゴニスト
CA2691373A1 (en) 2007-07-03 2009-01-08 Actelion Pharmaceuticals Ltd 3-aza-bicyclo[3.3.0]octane compounds
AR067665A1 (es) 2007-07-27 2009-10-21 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados de trans-3- aza-biciclo ( 3.1.0) hexano
JP2010534647A (ja) 2007-07-27 2010-11-11 アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド ２−アザ−ビシクロ［３．３．０］オクタン誘導体
WO2009040730A2 (en) 2007-09-24 2009-04-02 Actelion Pharmaceuticals Ltd Pyrrolidines and piperidines as orexin receptor antagonists
NZ588080A (en) 2008-02-21 2012-04-27 Actelion Pharmaceuticals Ltd 2-Aza-bicyclo[2.2.1]heptane derivatives
CN102015645B (zh) 2008-04-30 2012-11-14 埃科特莱茵药品有限公司 哌啶和吡咯烷化合物

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2643583C1 (ru) * 2016-10-24 2018-02-02 Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Уральский государственный медицинский университет" Министерства здравоохранения Российской Федерации (ФГБОУ ВО УГМУ Минздрава России) Способ лечения хронических болевых синдромов, сформировавшихся на основе посттравматического стрессового расстройства, сочетающегося с последствиями боевой черепно-мозговой травмы

Also Published As

Publication number Publication date
IL201112A0 (en) 2010-05-17
CN101641342B (zh) 2012-10-03
CL2008000836A1 (es) 2008-11-07
EP2125760A2 (en) 2009-12-02
AR065822A1 (es) 2009-07-01
MA31289B1 (fr) 2010-04-01
JP2010522737A (ja) 2010-07-08
AU2008231441A1 (en) 2008-10-02
WO2008117241A3 (en) 2008-12-31
US20100113531A1 (en) 2010-05-06
CA2677991A1 (en) 2008-10-02
MX2009009690A (es) 2009-12-14
US8236964B2 (en) 2012-08-07
CN101641342A (zh) 2010-02-03
TW200901988A (en) 2009-01-16
NO20093200L (no) 2009-10-23
BRPI0808504A2 (pt) 2014-08-19
WO2008117241A2 (en) 2008-10-02
KR20090125195A (ko) 2009-12-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009139285A (ru) Производные тиазолидина в качестве антагонистов рецептора орексина
RU2009109150A (ru) Соединения аэетина в качестве антагонистов рецептора орексина
JP2010514751A5 (ru)
RU2478099C2 (ru) Производные 2-аза-бицикло[3.3.0]октана
ES2385699T3 (es) Derivados de 2-aza-biciclo-[2,2,1]heptano
ES2350460T3 (es) Derivados de 3-aza-biciclo[3.1.0]hexano.
AU2007340944B2 (en) 2-aza-bicyclo[3.1.0]hexane derivatives as orexin receptor antagonists
US8106215B2 (en) 3-aza-bicyclo[3.3.0]octane compounds
ES2400830T3 (es) Derivados de 1,2-diamido-etileno como antagonistas de orexina
US8063099B2 (en) Trans-3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane derivatives
CA2693817A1 (en) Trans-3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane derivatives
CA2729985A1 (en) Thiazolidine compounds as orexin receptor antagonists
US20110086889A1 (en) Tetrazole compounds as orexin receptor antagonists

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20110602