RU2009109150A - Соединения аэетина в качестве антагонистов рецептора орексина - Google Patents

Соединения аэетина в качестве антагонистов рецептора орексина Download PDF

Info

Publication number
RU2009109150A
RU2009109150A RU2009109150/04A RU2009109150A RU2009109150A RU 2009109150 A RU2009109150 A RU 2009109150A RU 2009109150/04 A RU2009109150/04 A RU 2009109150/04A RU 2009109150 A RU2009109150 A RU 2009109150A RU 2009109150 A RU2009109150 A RU 2009109150A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ylmethyl
azetidin
amide
carboxylic acid
carbonyl
Prior art date
Application number
RU2009109150/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2447070C2 (ru
Inventor
Амед ЭССАУИ (FR)
Амед ЭССАУИ
Кристоф БОСС (CH)
Кристоф БОСС
Маркус ГУДЕ (CH)
Маркус ГУДЕ
Ральф КОБЕРШТАЙН (DE)
Ральф КОБЕРШТАЙН
Тьерри ЗИФФЕРЛЕН (FR)
Тьерри ЗИФФЕРЛЕН
Original Assignee
Актелион Фармасьютиклз Лтд (Ch)
Актелион Фармасьютиклз Лтд
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Актелион Фармасьютиклз Лтд (Ch), Актелион Фармасьютиклз Лтд filed Critical Актелион Фармасьютиклз Лтд (Ch)
Publication of RU2009109150A publication Critical patent/RU2009109150A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2447070C2 publication Critical patent/RU2447070C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/397—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having four-membered rings, e.g. azetidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/06—Anti-spasmodics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/10—Anti-acne agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/02—Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06—Antiarrhythmics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D515/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen, oxygen, and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D515/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen, oxygen, and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D515/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08L—COMPOSITIONS OF MACROMOLECULAR COMPOUNDS
    • C08L19/00—Compositions of rubbers not provided for in groups C08L7/00 - C08L17/00
    • C08L19/006—Rubber characterised by functional groups, e.g. telechelic diene polymers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08L—COMPOSITIONS OF MACROMOLECULAR COMPOUNDS
    • C08L21/00—Compositions of unspecified rubbers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08L—COMPOSITIONS OF MACROMOLECULAR COMPOUNDS
    • C08L83/00—Compositions of macromolecular compounds obtained by reactions forming in the main chain of the macromolecule a linkage containing silicon with or without sulfur, nitrogen, oxygen or carbon only; Compositions of derivatives of such polymers
    • C08L83/10—Block- or graft-copolymers containing polysiloxane sequences

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Polymers & Plastics (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) !! в которой Х представляет собой С(O) или SO2; ! R1 представляет собой арил, где арил является незамещенным или моно-, ди- или три-замещенным, заместители которого независимо выбраны из группы, состоящей из (C1-4)алкила, (C1-4)алкокси, трифторметила, группы трифторметокси, NR3R4, N(R3)C(O)R4, C(O)NR3R4 или незамещенного или моно-, ди- или три-замещенного фенила, заместители которого независимо выбраны из группы, состоящей из (C1-4)алкила, (C1-4)алкокси, галогена, циано, трифторметила или трифторметокси; ! или R1 представляет собой гетероарил, где гетероарил является незамещенным или моно-, ди- или три-замещенным, заместители которого независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила, группы (С1-4)алкокси, трифторметокси, NR3R4, N(R3)C(O)R4, C(O)NR3R4 или незамещенного или моно-, ди- или три-замещенного фенила, заместители которого независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила, (С1-4)алкокси, галогена, циано, трифторметила или трифторметокси; ! R2 представляет собой арил, где арил является незамещенным или моно-, ди- или три-замещенным, заместители которого независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила, (С1-4)алкокси, галогена, циано, трифторметила, группы трифторметокси, NR3R4, N(R3)C(O)R4 или C(O)NR3R4; ! гетероарил, где гетероарил является незамещенным или моно-, ди- или три-замещенным, заместители которого независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила, (С1-4)алкокси, галогена, циано, трифторметила, группы трифторметокси, NR3R4, N(R3)C(O)R4 или C(O)NR3R4; или ! R2 представляет собой гетероциклил, где гетероциклил означает фенильное кольцо, конденсированное с 5- или 6-членным насыщенным или ненасыщенным неароматическим кольцом, содержащим 1 или 2

Claims (13)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
в которой Х представляет собой С(O) или SO2;
R1 представляет собой арил, где арил является незамещенным или моно-, ди- или три-замещенным, заместители которого независимо выбраны из группы, состоящей из (C1-4)алкила, (C1-4)алкокси, трифторметила, группы трифторметокси, NR3R4, N(R3)C(O)R4, C(O)NR3R4 или незамещенного или моно-, ди- или три-замещенного фенила, заместители которого независимо выбраны из группы, состоящей из (C1-4)алкила, (C1-4)алкокси, галогена, циано, трифторметила или трифторметокси;
или R1 представляет собой гетероарил, где гетероарил является незамещенным или моно-, ди- или три-замещенным, заместители которого независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила, группы (С1-4)алкокси, трифторметокси, NR3R4, N(R3)C(O)R4, C(O)NR3R4 или незамещенного или моно-, ди- или три-замещенного фенила, заместители которого независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила, (С1-4)алкокси, галогена, циано, трифторметила или трифторметокси;
R2 представляет собой арил, где арил является незамещенным или моно-, ди- или три-замещенным, заместители которого независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила, (С1-4)алкокси, галогена, циано, трифторметила, группы трифторметокси, NR3R4, N(R3)C(O)R4 или C(O)NR3R4;
гетероарил, где гетероарил является незамещенным или моно-, ди- или три-замещенным, заместители которого независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила, (С1-4)алкокси, галогена, циано, трифторметила, группы трифторметокси, NR3R4, N(R3)C(O)R4 или C(O)NR3R4; или
R2 представляет собой гетероциклил, где гетероциклил означает фенильное кольцо, конденсированное с 5- или 6-членным насыщенным или ненасыщенным неароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома, независимо выбранные из кислорода или азота, где указанный гетероциклил незамещен или монозамещен (С1-4)алкилом или группой оксо;
R3 представляет собой водород или (С1-4)алкил; и
R4 представляет собой водород или (С1-4)алкил или соль такого соединения.
2. Соединение по п.1, в котором фрагмент азетидина имеет (S)-конфигурацию:
Figure 00000002
или соль такого соединения.
3. Соединение по п.1 или 2, в котором Х представляет собой С(O) или соль такого соединения.
4. Соединение по п.1, в котором
R1 представляет собой моно-замещенный арил, заместитель которого выбран из группы, состоящей из (С1-4)алкокси, трифторметила, трифторметокси или незамещеного, моно- или ди-замещенного фенила, заместители которого независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила, галогена или трифторметила; или
R1 представляет собой ди-замещенный пяти-членный гетероарил, заместители которого независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила, -NH2 или незамещенного, моно-, ди- или три-замещенного фенила, заместители которого независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила, (С1-4)алкокси, галогена, циано, трифторметила или трифторметокси, или соль такого соединения.
5. Соединение по п.1, в котором
R2 представляет собой гетероарил, где гетероарил является незамещенным, моно- или ди-замещенным, заместители которого независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила или галогена; или
R2 представляет собой гетероциклил, где гетероциклил означает фенильное кольцо, конденсированное с 5- или 6-членным насыщенным или ненасыщенным неароматическим кольцом, содержащим 1 или 2 гетероатома, независимо выбранные из кислорода или азота, где указанный гетероциклил является незамещенным или монозамещенным (С1-4)алкилом или группой оксо, или соль такого соединения.
6. Соединение по п.1 или 4, в котором в случае, если R1 представляет собой гетероарил, то указанный гетероарил представляет собой тиазол-4-ил, который является ди-замещенным в положениях 2 и 5, где заместитель в положении 2 выбран из (С1-4)алкила или -NH2, и заместитель в положении 5 является незамещенным, моно- или ди-замещенным фенилом, заместители которого независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила, (C1-4)алкокси, галогена, циано, трифторметила или трифторметокси, или соль такого соединения.
7. Соединение по п.1 или 5, в котором в случае, если R2 представляет собой гетероарил, то указанный гетероарил является незамещенным, моно- или ди-замещенным, заместители которого независимо выбраны из галогена или (С1-4)алкила, или соль такого соединения.
8. Соединение по п.1 или 5, в котором в случае, если R2 представляет собой гетероарил, то указанный гетероарил представляет собой группу, выбранную из бензофуран-4-ила, 2-метилбензофуран-4-ила, 2-метилбензофуран-3-ила, бензоксазол-4-ила, имидазо[2,1-b]тиазол-5-ила, 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-ила, 6-хлоримидазо[2,1-b]тиазол-5-ила, 3-метилимидазо[2,1-b]тиазол-2-ила, или соль такого соединения.
9. Соединение по п.1 или 5, в котором в случае, если R2 представляет собой гетероциклил, то указанный гетероциклил представляет собой группу, выбранную из 3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-5-ила, 3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-8-ила, 4-метил-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-5-ила, 4-метил-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-8-ила, 3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-5-ила, 4-метил-3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-5-ила, 4-метил-3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-8-ила, 2,3-дигидробензофуран-7-ила, хроман-8-ила, хроман-5-ила или 2H-хромен-5-ила, или соль такого соединения.
10. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из:
[1-(бифенил-2-карбонил)азетидин-2-илметил]амида бензофуран-4-карбоновой кислоты;
[1-(бифенил-2-карбонил)азетидин-2-илметил]амида(2S)-бензофуран-4-карбоновой кислоты;
[1-(бифенил-2-сульфонил)азетидин-2-илметил]амида бензофуран-4-карбоновой кислоты;
[1-(бифенил-2-сульфонил)азетидин-2-илметил]амида(2S)-бензофуран-4-карбоновой кислоты;
[1-(2-трифторметоксибензолсульфонил)азетидин-2-илметил]амида(2S)-бензофуран-4-карбоновой кислоты;
[1-(2-метоксибензолсульфонил)азетидин-2-илметил]амида(2S)-бензофуран-4-карбоновой кислоты;
{1-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида бензофуран-4-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-n-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{1-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{1-[5-(3-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{1-[5-(4-трифторметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{1-[5-(4-этилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(3-трифторметилбензоил)азетидин-2-илметил]амида(2S)-бензофуран-4-карбоновой кислоты;
[1-(3',4'-диметилбифенил-2-карбонил)азетидин-2-илметил]амида(2S)-бензофуран-4-карбоновой кислоты;
{1-[5-(4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида(2S)-бензофуран-4-карбоновой кислоты;
{1-[5-(3,4-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида(2S)-6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида(2S)-6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(3',4'-диметилбифенил-2-карбонил)азетидин-2-илметил]амида(2S)-6-метилнмидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(2-амино-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида(2S)-6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м(-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида(2S)-6-хлоримидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(2-амино-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидип-2-илметил]амида(2S)-6-хлоримидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(3',4'-диметилбифенил-2-карбонил)азетидин-2-илметил]амида бензофуран-4-карбоновой кислоты;
{1-[5-(3,4-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{1-[5-(3-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{1-[5-(3-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{1-[2-метил-5-(3-трифторметилфенил)тиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{1-[5-(4-метоксифенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{1-[5-(3,5-дифторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{1-[5-(3-бром-4-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{1-[5-(4-хлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{1-[5-(3,4-дихлорфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{1-[5-(3,4-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида 6-хлоримидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 6-хлоримидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 2-метилбензофуран-4-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 2H-хромен-5-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида бензооксазол-4-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида бензофуран-3-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 2-метилбензофуран-3-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 3,5-диметилимидазо[2,1-b]тиазол-6-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-5-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 5-метилимидазо[2,1-b]тиазол-6-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 4-метил-3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-8-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида имидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(3',4'-диметилбифенил-2-карбонил)азетидин-2-илметил]амида имидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(3',4'-диметилбифенил-2-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 3-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(3',4'-диметилбифенил-2-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 3,5-диметилимидазо[2,1-b]тиазол-6-карбоновой кислоты;
[1-(3',4'-диметилбифенил-2-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 6-хлоримидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(бифенил-2-сульфонил)азетидин-2-илметил]амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 6-трифторметилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-фенилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(2-амино-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-5-карбоновой кислоты;
[1-(3',4'-диметилбифенил-2-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 3-метилимидазо[2,1-b]тиазол-2-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 4-метил-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-8-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-л(-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 3-метилимидазо[2,1-b]тиазол-2-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида хроман-5-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида хроман-8-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-5-карбоновой кислоты;
[1-(3',4'-диметилбифенил-2-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 2-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{1-[5-(2,4-диметилфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида 6-метилимидазо[2,1-6]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 3-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 2-метилбензооксазол-4-карбоновой кислоты;
[1-(3',4'-диметилбифенил-2-карбонил)азетидин-2-илметил]амида 3,6-диметилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
{1-[5-(2-фторфенил)-2-метилтиазол-4-карбонил]азетидин-2-илметил}амида 6-метилимидазо[2,1-b]тиазол-5-карбоновой кислоты;
[1-(нафталин-1-сульфонил)азетидин-2-илметил]амида(2S)-бензофуран-4-карбоновой кислоты или соли такого соединения.
11. Соединение по п.1 или 10 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного средства.
12. Применение соединения по одному из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для профилактики или лечения заболевания, выбранного из группы, состоящей из дистимических расстройств, включая глубокую депрессию и циклотимию, аффективный невроз, все типы маниакально-депрессивных расстройств, делирий, психические расстройства, шизофрению, кататоническую шизофрению, галлюцинаторную паранойю, нарушение адаптации и все группы личностных нарушений; шизоаффективных расстройств; тревожных расстройств, включая генерализованную тревогу, обсессивно-компульсивное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство, приступ панического расстройства, все типы фобической тревожности и замкнутого поведения; сепарационной тревожности; употребления, злоупотребления, стремления и возобновления употребления психоактивных веществ; всех типов психологического или физического влечения к наркотикам, диссоциативных расстройств, включая синдром расщепления личности и психогенную амнезию; половой и репродуктивной дисфункции; психосексуалыюй дисфункции и зависимости; толерантности к наркотикам или абстинентного синдрома отмены наркотиков; повышенного анестезиологического риска, чувствительности к анестезии; гипоталамическо-надпочечниковых дисфункций; нарушенных биологических и циркадных ритмов; нарушений сна, связанных с заболеваниями, такими как неврологические нарушения, включая невропатическую боль и синдром усталых ног; апноэ во время сна; нарколепсии; синдрома хронической усталости; бессоницы, связанной с психическими расстройствами; всех типов идиопатической бессоницы и парасомнии; расстройств режима сон-бодрствование, включая нарушение суточного ритма организма; всех нарушений умственной способности и познавательной функции в здоровой популяции и при психических и неврологических заболеваниях; умственных дисфункций старения; всех типов амнезии; тяжелой умственной отсталости; дискинезии и мышечных заболеваний; мышечной спастичности, тремора, нарушений движения; спонтанных и вызванных медикаментозным лечением дискинезий; нейродегенеративных нарушений, включая синдром Хантингтона, Кроейтцфельда-Якоба, болезнь Альцгеймера и синдром Туретта; бокового амиотрофического склероза; болезни Паркинсона; синдрома Кушинга; травматического нарушения; травмы спинного мозга; травмы головы; перинатальной гипоксии; потери слуха; шума в ушах; демиелинизирующего заболевания; заболевания спинного и черепно-мозгового нерва; поражения зрения; ретинопатии; эпилепсии; эпилептичеких припадков; малого эпилептического припадка, комплекса неполных и генерализованных припадков; синдрома Леннокса-Гасто; мигрени и головной боли; боли; анестезии и обезболивания; повышенной или чрезмерно повышенной болевой чувствительности, такой как гипералгезия, каузалгия и аллодиния; острой боли; жгучей боли; атипичной лицевой боли; невропатической боли; боли в пояснице; комплекса регионарного болевого синдрома I и II; подагрической боли; боли при спортивной травме; зубной боли; боли, связанной с инфекцией, например, ВИЧ; боли постхимиотерапии; постинсультной боли; послеоперационной боли; невралгии; остеоартрита; состояний, связанных с висцеральной болью, таких как синдром раздраженной кишки; расстройств пищевого поведения; диабета; токсическиех и дисметаболических расстройств, включая церебральную гипоксию, диабетическую невропатию и алкоголизм; расстройств аппетита, вкусового ощущения, приема пищи или потребления жидкости; соматоформных нарушений, включая ипохондрию; рвоты/морской болезни; тошноты; желудочной дискинезии; язвы желудка; синдрома Каллмана (аносмии); нарушения толерантности к глюкозе; дискинезии перистальтики кишечника; гипоталамических заболеваний; болезни гипофиза; синдромов гипертермии, пирексии, приступа лихорадки, идиопатического дефицита роста; карликовости; гигантизма; акромегалии; базофильной аденомы; пролактиномы; гиперпролактинемии; опухоли головного мозга, аденомы; доброкачественной гипертрофии предстательной железы, рака простаты; рака эндометрия, груди, толстой кишки; всех типов тестикулярных дисфункций, регулирования рождаемости; расстройств половых гормонов; приливов; гипоталамического гипогонадизма, функциональной или психогенной аменорреи; недержания мочевого пузыря; астмы; аллергий; всех типов дерматита, акне и кист, дисфункции сальной железы; сердечно-сосудистых заболеваний; заболеваний сердца и легких, острой и застойной сердечной недостаточности; гипотонии; гипертонии; дислипидемии, гиперлипидемии, резистентности к инсулину; задержки мочи; остеопороза; стенокардии; инфаркта миокарда; аритмии, коронарных заболеваний, гипертрофии левого желудочка; ишемического или геморрагического инсульта; всех типов церебрально-васкулярных расстройств, включая субарахноидальное кровоизлияние, ишемический и геморрагический инсульт и сосудистую деменцию; хронических заболеваний почек и других болезней почек; подагры; рака почек; недержания мочи и других заболеваний, связанных с общими дисфункциями орексиновой системы.
13. Применение по п.12 соединения согласно одному из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемой соли, где заболевание или расстройство выбраны из группы, состоящей из всех типов нарушений сна, вызванного стрессом синдрома, употребления и злоупотребления психоактивными веществами, нарушений познавательной функции в здоровой популяции и при психических и неврологических расстройствах, расстройств приема пищи или потребления жидкости.
RU2009109150/04A 2006-08-15 2007-08-15 Соединения азетидина в качестве антагонистов рецептора орексина RU2447070C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IBPCT/IB2006/052814 2006-08-15
IB2006052814 2006-08-15

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009109150A true RU2009109150A (ru) 2010-09-27
RU2447070C2 RU2447070C2 (ru) 2012-04-10

Family

ID=38988127

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009109150/04A RU2447070C2 (ru) 2006-08-15 2007-08-15 Соединения азетидина в качестве антагонистов рецептора орексина

Country Status (15)

Country Link
US (1) US7994336B2 (ru)
EP (1) EP2069332B1 (ru)
JP (1) JP2010500401A (ru)
KR (1) KR101113626B1 (ru)
CN (1) CN101506199A (ru)
AT (1) ATE500250T1 (ru)
AU (1) AU2007285371A1 (ru)
BR (1) BRPI0715893A2 (ru)
CA (1) CA2659299A1 (ru)
DE (1) DE602007012910D1 (ru)
ES (1) ES2360376T3 (ru)
MX (1) MX2009001432A (ru)
PL (1) PL2069332T3 (ru)
RU (1) RU2447070C2 (ru)
WO (1) WO2008020405A2 (ru)

Families Citing this family (37)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101522618A (zh) * 2006-09-29 2009-09-02 埃科特莱茵药品有限公司 3-氮杂-双环[3.1.0]己烷衍生物
WO2008065626A2 (en) 2006-12-01 2008-06-05 Actelion Pharmaceuticals Ltd 3-heteroaryl (amino or amido)-1- (biphenyl or phenylthiazolyl) carbonylpiperidine derivativesas orexin receptor inhibitors
CL2007003827A1 (es) * 2006-12-28 2008-09-26 Actelion Pharmaceuticals Ltd Compuestos derivados de n-(2-aza-biciclo(3.1.0)hex-3-ilmetil)amida; y su uso para prevenir o tratar la depresion, neurosis, esquizofrenia, ansiedad, adicciones, epilepsia, dolor, enfermedades cardiacas, entre otras.
CL2008000836A1 (es) * 2007-03-26 2008-11-07 Actelion Pharmaceuticals Ltd Compuestos derivados de tiazolidina, antagonistas del receptor de orexina; composicion farmaceutica que los comprende; y su uso en el tratamiento de neurosis emocional, depresion grave, trastornos psicoticos, alzheimer, parkinson, dolor, entre otras.
NZ580887A (en) 2007-05-23 2012-03-30 Merck Sharp & Dohme Pyridyl piperidine orexin receptor antagonists
WO2009004584A1 (en) * 2007-07-03 2009-01-08 Actelion Pharmaceuticals Ltd 3-aza-bicyclo[3.3.0]octane compounds
EP2025674A1 (de) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
CN101874030B (zh) * 2007-09-24 2012-11-14 埃科特莱茵药品有限公司 用作食欲素受体拮抗剂的吡咯烷和哌啶
WO2009104155A1 (en) * 2008-02-21 2009-08-27 Actelion Pharmaceuticals Ltd 2-aza-bicyclo[2.2.1]heptane derivatives
WO2009133522A1 (en) * 2008-04-30 2009-11-05 Actelion Pharmaceuticals Ltd Piperidine and pyrrolidine compounds
EP2161266A1 (en) 2008-08-22 2010-03-10 EVOTEC Neurosciences GmbH Benzofuran derivatives as orexin receptor antagonists
CN102164896A (zh) * 2008-10-14 2011-08-24 埃科特莱茵药品有限公司 苯乙基酰胺衍生物及其杂环类似物
US8796297B2 (en) 2009-06-30 2014-08-05 Abbvie Inc. 4-substituted-2-amino-pyrimidine derivatives
KR20120105449A (ko) 2009-10-23 2012-09-25 얀센 파마슈티카 엔.브이. 오렉신 수용체 조절제로서의 이치환된 옥타하이드로피롤로［3,4-ｃ］피롤
WO2011138266A1 (en) 2010-05-03 2011-11-10 Evotec Ag Indolizine and imidazopyridine derivatives as orexin receptor antagonists
WO2011138265A2 (en) 2010-05-03 2011-11-10 Evotec Ag Indole and indazole derivatives as orexin receptor antagonists
WO2012063207A1 (en) * 2010-11-10 2012-05-18 Actelion Pharmaceuticals Ltd Lactam derivatives useful as orexin receptor antagonists
AR088352A1 (es) 2011-10-19 2014-05-28 Merck Sharp & Dohme Antagonistas del receptor de 2-piridiloxi-4-nitrilo orexina
JP6346862B2 (ja) 2012-02-07 2018-06-20 エオラス セラピューティクス， インコーポレイテッド オレキシンレセプターアンタゴニストとしての置換プロリン／ピペリジン
US9440982B2 (en) 2012-02-07 2016-09-13 Eolas Therapeutics, Inc. Substituted prolines/piperidines as orexin receptor antagonists
US9732075B2 (en) 2012-06-04 2017-08-15 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Benzimidazole-proline derivatives
EP2875029B8 (en) * 2012-07-18 2021-12-15 University of Notre Dame du Lac 5,5-heteroaromatic anti-infective compounds
JP6244365B2 (ja) 2012-10-10 2017-12-06 アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドＡｃｔｅｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｌｔｄ ［オルトビ−（ヘテロ−）アリール］−［２−（メタビ−（ヘテロ−）アリール）−ピロリジン−１−イル］−メタノン誘導体であるオレキシン受容体アンタゴニスト
WO2014141065A1 (en) 2013-03-12 2014-09-18 Actelion Pharmaceuticals Ltd Azetidine amide derivatives as orexin receptor antagonists
UA119151C2 (uk) 2013-12-03 2019-05-10 Ідорсія Фармасьютікалз Лтд КРИСТАЛІЧНА СОЛЬОВА ФОРМА (S)-(2-(6-ХЛОР-7-МЕТИЛ-1H-БЕНЗО[d]ІМІДАЗОЛ-2-ІЛ)-2-МЕТИЛПІРОЛІДИН-1-ІЛ)(5-МЕТОКСИ-2-(2H-1,2,3-ТРИАЗОЛ-2-ІЛ)ФЕНІЛ)МЕТАНОНУ ЯК АНТАГОНІСТ ОРЕКСИНОВОГО РЕЦЕПТОРА
SI3077389T1 (en) 2013-12-03 2018-01-31 Idorsia Pharmaceuticals Ltd (S) - (2- (6-CHLORO-7-METHYL-1 H-BENZO (D) IMIDAZOL-2-YL) -2-METHYLPYROLIDIN-1-YL (5-METHOXY-2- (2H- , 2,3-TRIAZOL-2-IL) PHENYL) METHANONE AND ITS USE AS ANTAGONISTS OF OREXIN RECEPTOR
WO2015083094A1 (en) 2013-12-04 2015-06-11 Actelion Pharmaceuticals Ltd Use of benzimidazole-proline derivatives
EP3180332B1 (en) 2014-08-13 2021-10-27 Eolas Therapeutics Inc. Difluoropyrrolidines as orexin receptor modulators
BR112018016446B1 (pt) 2016-02-12 2024-02-06 Eolas Therapeutics, Inc. Composto de piperidina halo-substituída, composição farmacêutica compreendendo dito composto e uso terapêutico dos mesmos
CA2960253A1 (en) 2016-03-10 2017-09-10 Janssen Pharmaceutica Nv Methods of treating depression using orexin-2 receptor antagonists
WO2017194548A1 (en) 2016-05-10 2017-11-16 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Methods and pharmaceutical compositions for the treatment of autoimmune inflammatory diseases
CA3059394C (en) 2017-05-03 2023-09-12 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Preparation of 2-([1,2,3]triazol-2-yl)-benzoic acid derivatives
US11319286B2 (en) 2017-08-03 2022-05-03 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heterocyclic compound and application thereof
WO2020007964A1 (en) 2018-07-05 2020-01-09 Idorsia Pharmaceuticals Ltd 2-(2-azabicyclo[3.1.0]hexan-1-yl)-1h-benzimidazole derivatives
WO2020007977A1 (en) 2018-07-06 2020-01-09 Idorsia Pharmaceuticals Ltd 7-trifluoromethyl-[1,4]diazepan derivatives
WO2020099511A1 (en) 2018-11-14 2020-05-22 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Benzimidazole-2-methyl-morpholine derivatives
TW202400149A (zh) 2022-05-13 2024-01-01 瑞士商愛杜西亞製藥有限公司 經噻唑并芳基-甲基取代之環狀肼-n-甲醯胺衍生物

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CH621126A5 (ru) 1974-02-07 1981-01-15 Plantex Ltd
US4956372A (en) 1987-10-02 1990-09-11 Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd. Cyclic anthranilic acid derivatives and process for their preparation
GB9303340D0 (en) 1993-02-19 1993-04-07 Smithkline Beecham Plc Pharmaceuticals
EP0757692A1 (en) 1994-04-29 1997-02-12 PHARMACIA & UPJOHN COMPANY Methanol derivatives for treatment of retroviral infections especially hiv infections
US6303593B1 (en) 1999-03-02 2001-10-16 Merck & Co., Inc. 3-thienyl and 3-furanyl pyrrolidine modulators of chemokine receptor activity
PT1289955E (pt) * 2000-06-16 2005-08-31 Smithkline Beecham Plc Piperidinas para utilizacao como antagonistas dos receptores da orexina
EP1353905B1 (en) 2000-11-20 2007-01-10 Scios Inc. Piperidine/piperazine-type inhibitors of p38 kinase
TW591020B (en) 2001-06-20 2004-06-11 Wyeth Corp 6-(aryl-amido or aryl-amidomethyl)-naphthalen-2-yloxy-acidic derivatives as inhibitors of plasminogen activator inhibitor type-1 (PAI-1)
DE60309481T2 (de) * 2002-09-18 2007-06-21 Glaxo Group Ltd., Greenford Cyclische n-aroylamine als orexinrezeptorantagonisten
GB0305553D0 (en) 2003-03-11 2003-04-16 Glaxo Group Ltd Compounds
TW200508221A (en) * 2003-06-13 2005-03-01 Astrazeneca Ab New azetidine compounds
US7939534B2 (en) * 2006-08-01 2011-05-10 Cytokinetics, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods

Also Published As

Publication number Publication date
KR101113626B1 (ko) 2012-02-17
CA2659299A1 (en) 2008-02-21
US7994336B2 (en) 2011-08-09
KR20090040916A (ko) 2009-04-27
US20100222600A1 (en) 2010-09-02
PL2069332T3 (pl) 2011-07-29
WO2008020405A2 (en) 2008-02-21
CN101506199A (zh) 2009-08-12
JP2010500401A (ja) 2010-01-07
MX2009001432A (es) 2009-02-17
AU2007285371A1 (en) 2008-02-21
ATE500250T1 (de) 2011-03-15
EP2069332A2 (en) 2009-06-17
EP2069332B1 (en) 2011-03-02
ES2360376T3 (es) 2011-06-03
DE602007012910D1 (de) 2011-04-14
WO2008020405A3 (en) 2008-07-17
RU2447070C2 (ru) 2012-04-10
BRPI0715893A2 (pt) 2013-09-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009109150A (ru) Соединения аэетина в качестве антагонистов рецептора орексина
RU2009139285A (ru) Производные тиазолидина в качестве антагонистов рецептора орексина
US8288411B2 (en) Pyrrolidines and piperidines as orexin receptor antagonists
US8236801B2 (en) 2-aza-bicyclo[2.2.1]heptane derivatives
RU2478099C2 (ru) Производные 2-аза-бицикло[3.3.0]октана
US8106215B2 (en) 3-aza-bicyclo[3.3.0]octane compounds
US8288435B2 (en) 2-aza-bicyclo[3.1.0]hexane derivatives as orexin receptor antagonists
JP2010514751A5 (ru)
EP2185512B1 (en) Trans-3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane derivatives
US8063099B2 (en) Trans-3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane derivatives
US20100222328A1 (en) 2-cyclopropyl-thiazole derivatives
US20100016401A1 (en) 3-aza-bicyclo[3.1.0]hexane derivatives
US20110039857A1 (en) Piperidine and pyroolidine compounds
KR20100055464A (ko) 오렉신 길항제로서의 1,2-디아미도-에틸렌 유도체
US20110086889A1 (en) Tetrazole compounds as orexin receptor antagonists
WO2008087611A2 (en) Pyrrolidine- and piperidine- bis-amide derivatives
CA2902135A1 (en) Azetidine amide derivatives as orexin receptor antagonists
ZA200307983B (en) N-aroyl cyclic amines.
Bhalodia Studies on some Bio-active Organic Compounds

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20120816