RU2009127394A

RU2009127394A - Комплекс включения ралоксифена гидрохлорида и бета-циклодекстрина

Info

Publication number: RU2009127394A
Application number: RU2009127394/04A
Authority: RU
Inventors: Массимо ФЕРРАРИ (IT); Массимо Феррари
Original assignee: Эрреджерре С.П.А. (It); Эрреджерре С.П.А.
Priority date: 2009-05-21
Filing date: 2009-07-16
Publication date: 2011-01-27
Also published as: AR072561A1; CN101890171A; NZ578451A; MX2009007785A; US20100298265A1; BRPI0902387A2; IL199883A0; KR20100126146A; JP2010270100A; EP2253627A1; TW201041878A; ZA200905145B; CA2671921A1; AU2009202887A1

Abstract

1. Комплекс включения ралоксифена гидрохлорида и β-циклодекстрина. ! 2. Комплекс включения по п.1, в котором соотношение ралоксифена гидрохлорида и β-циклодекстрина равно 1:1. ! 3. Комплекс включения по п.1, имеющий следующие пики при углах дифракции (2-тэта) в порошковом дифракционном рентгеновском спектре ±0,2: ! 10,6; 12,4; 14,4; 15,3; 19,0; 19,5. ! 4. Комплекс включения по п.1, который имеет 57 пиков при следующих углах дифракции и относительной интенсивности: ! Пик 2-тета Интенсивность (счет/с) I/I0 1 4,4 370 15 2 6,2 320 13 3 6,6 351 14 4 8,9 452 18 5 9,4 463 18 6 10,6 817 32 7 11,7 480 19 8 12,4 2086 80 9 13,3 524 21 10 14,4 1284 50 11 15,3 1095 42 12 15,7 891 35 13 16,0 798 31 14 17,0 1016 39 15 17,7 1017 39 16 18,0 1039 40 17 19,0 1571 61 18 19,5 1602 62 19 21,1 2364 91 20 22,6 2615 100 21 24,0 1405 54 22 24,8 1049 41 23 25,0 1195 46 24 25,6 1237 48 25 26,8 1276 49 26 27,1 1378 53 27 27,5 1095 42 28 28,6 1063 41 29 29,0 1009 39 30 30,0 900 35 31 30,3 874 34 32 31,2 1122 43 33 31,8 1146 44 34 32,0 981 38 ! 35 32,5 807 31 36 33,1 766 30 37 33,5 851 33 38 34,6 1248 48 39 35,6 1104 43 40 36,0 1007 39 41 36,5 1090 42 42 37,3 984 38 43 37,6 946 3744 39,5 1142 44 45 39,9 1193 46 46 40,7 944 37 47 41,4 798 31 48 42,4 817 32 49 43,3 911 35 50 43,7 971 38 51 44,9 946 37 52 45,2 844 33 53 46,6 887 34 54 47,5 794 31 55 47,8 795 31 56 51,5 727 28 57 53,6 704 27 ! 5. Комплекс включения по п.1, в котором комплекс характеризуется дифрактограммой, как показано на фиг.1. ! 6. Способ получения комплекса включения ралоксифена гидрохлорида с β-циклодекстрином по пп.1-5, включающий следующие стадии: ! A) растворение ралоксифена гидрохлорида в водном растворе; ! B) нагревание массы до температуры в диапазоне от 50 до 80°С; ! C) добавление β-циклодекстрина; ! D) отделение комплекса ралоксифенгидрохлорид-β-циклодекстрин осаждением и фильтрованием. ! 7. Способ по п.6, согласно которому водным раствором является водно-метанольный раствор. ! 8. Комплекс включения по любому из пп.1-5 в

Claims

1. Комплекс включения ралоксифена гидрохлорида и β-циклодекстрина.

2. Комплекс включения по п.1, в котором соотношение ралоксифена гидрохлорида и β-циклодекстрина равно 1:1.

3. Комплекс включения по п.1, имеющий следующие пики при углах дифракции (2-тэта) в порошковом дифракционном рентгеновском спектре ±0,2:

10,6; 12,4; 14,4; 15,3; 19,0; 19,5.

4. Комплекс включения по п.1, который имеет 57 пиков при следующих углах дифракции и относительной интенсивности:

Пик 2-тета Интенсивность (счет/с) I/I₀ 1 4,4 370 15 2 6,2 320 13 3 6,6 351 14 4 8,9 452 18 5 9,4 463 18 6 10,6 817 32 7 11,7 480 19 8 12,4 2086 80 9 13,3 524 21 10 14,4 1284 50 11 15,3 1095 42 12 15,7 891 35 13 16,0 798 31 14 17,0 1016 39 15 17,7 1017 39 16 18,0 1039 40 17 19,0 1571 61 18 19,5 1602 62 19 21,1 2364 91 20 22,6 2615 100 21 24,0 1405 54 22 24,8 1049 41 23 25,0 1195 46 24 25,6 1237 48 25 26,8 1276 49 26 27,1 1378 53 27 27,5 1095 42 28 28,6 1063 41 29 29,0 1009 39 30 30,0 900 35 31 30,3 874 34 32 31,2 1122 43 33 31,8 1146 44 34 32,0 981 38

35 32,5 807 31 36 33,1 766 30 37 33,5 851 33 38 34,6 1248 48 39 35,6 1104 43 40 36,0 1007 39 41 36,5 1090 42 42 37,3 984 38 43 37,6 946 37 44 39,5 1142 44 45 39,9 1193 46 46 40,7 944 37 47 41,4 798 31 48 42,4 817 32 49 43,3 911 35 50 43,7 971 38 51 44,9 946 37 52 45,2 844 33 53 46,6 887 34 54 47,5 794 31 55 47,8 795 31 56 51,5 727 28 57 53,6 704 27

5. Комплекс включения по п.1, в котором комплекс характеризуется дифрактограммой, как показано на фиг.1.

6. Способ получения комплекса включения ралоксифена гидрохлорида с β-циклодекстрином по пп.1-5, включающий следующие стадии:

A) растворение ралоксифена гидрохлорида в водном растворе;

B) нагревание массы до температуры в диапазоне от 50 до 80°С;

C) добавление β-циклодекстрина;

D) отделение комплекса ралоксифенгидрохлорид-β-циклодекстрин осаждением и фильтрованием.

7. Способ по п.6, согласно которому водным раствором является водно-метанольный раствор.

8. Комплекс включения по любому из пп.1-5 в качестве лекарственного средства.

9. Фармацевтическая композиция, включающая комплекс включения по любому из пп.1-5 и фармацевтически приемлемый носитель.

10. Применение комплекса включения по любому из пп.1-5 для приготовления лекарственного средства для лечения остеопороза.

11. Применение по п.10, в котором лечение является лечением постклимактерического остеопороза.