RU2008151946A

RU2008151946A - Фармацевтические композиции для пролонгированного высвобождения фенилэфрина

Info

Publication number: RU2008151946A
Application number: RU2008151946/15A
Authority: RU
Inventors: Серхио Р. УЛЛОА (MX); Серхио Р. УЛЛОА; РАМОС Хосе де Хесус Матео ВИЛЛАКАМПА (MX); РАМОС Хосе де Хесус Матео ВИЛЛАКАМПА; ВАРГАС Луис Хавьер ХУАРЕС (MX); ВАРГАС Луис Хавьер ХУАРЕС
Original assignee: Шеринг Корпорейшн (US); Шеринг Корпорейшн
Priority date: 2006-06-01
Filing date: 2007-06-01
Publication date: 2010-07-20
Also published as: EP2029114A2; MX2008015358A; KR20090015990A; TWI405567B; PE20150773A1; WO2007143163A3; JP5121824B2; ZA200810178B; PE20120075A1; EP2029114B1; NO20085414L; BRPI0711871A2; RU2450803C2; CA2653955A1; KR101464771B1; WO2007143163A2; CN104606163A; CN101505735A; PE20080330A1; CA2653955C

Abstract

1. Фармацевтическая композиция пролонгированного высвобождения, содержащая фенилэфрин или его фармацевтически приемлемую соль в гидрофильной полимерной матрице или решетке, где гидрофильная полимерная матрица или решетка содержит смесь гидроксипропилметилцеллюлозы и натриевой соли карбоксиметилцеллюлозы, где композиция, кроме того, содержит один или более эксципиентов, выбранных из группы, состоящей из смазывающего вещества, глиданта, антиадгезива и смеси двух или более вышеперечисленных веществ, где композиция находится в виде твердой лекарственной формы, и где однократная доза композиции обеспечивает терапевтическую концентрацию фенилэфрина в крови/плазме пациента в течение от около 8 до около 14 ч. ! 2. Композиция по п.1, кроме того, содержащая один или более активных компонентов, выбранных из группы, состоящей из антигистамина, анальгетика, жаропонижающее средства, нестероидного противовоспалительного средства, в форме немедленного высвобождения. ! 3. Композиция по п.1, кроме того, содержащая лоратадин или деслоратадин в форме немедленного высвобождения. ! 4. Фармацевтическая композиция продолжительного высвобождения, содержащая двухслойную таблетку, причем один слой содержит матрицу пролонгированного высвобождения, содержащую смесь гидроксипропилметилцеллюлозы и натриевой соли карбоксиметилцеллюлозы, вводимую с фенилэфрином или его солью, а другой слой состоит из слоя немедленного высвобождения, содержащего другой активный компонент, выбранный из одного или более из антигистамина, анальгетика, жаропонижающего средства, нестероидного противовоспалительного средства, где однократно введе�

Claims

1. Фармацевтическая композиция пролонгированного высвобождения, содержащая фенилэфрин или его фармацевтически приемлемую соль в гидрофильной полимерной матрице или решетке, где гидрофильная полимерная матрица или решетка содержит смесь гидроксипропилметилцеллюлозы и натриевой соли карбоксиметилцеллюлозы, где композиция, кроме того, содержит один или более эксципиентов, выбранных из группы, состоящей из смазывающего вещества, глиданта, антиадгезива и смеси двух или более вышеперечисленных веществ, где композиция находится в виде твердой лекарственной формы, и где однократная доза композиции обеспечивает терапевтическую концентрацию фенилэфрина в крови/плазме пациента в течение от около 8 до около 14 ч.

2. Композиция по п.1, кроме того, содержащая один или более активных компонентов, выбранных из группы, состоящей из антигистамина, анальгетика, жаропонижающее средства, нестероидного противовоспалительного средства, в форме немедленного высвобождения.

3. Композиция по п.1, кроме того, содержащая лоратадин или деслоратадин в форме немедленного высвобождения.

4. Фармацевтическая композиция продолжительного высвобождения, содержащая двухслойную таблетку, причем один слой содержит матрицу пролонгированного высвобождения, содержащую смесь гидроксипропилметилцеллюлозы и натриевой соли карбоксиметилцеллюлозы, вводимую с фенилэфрином или его солью, а другой слой состоит из слоя немедленного высвобождения, содержащего другой активный компонент, выбранный из одного или более из антигистамина, анальгетика, жаропонижающего средства, нестероидного противовоспалительного средства, где однократно введенная доза композиции обеспечивает терапевтическую концентрацию фенилэфрина в крови/плазме пациента в течение от около 8 до около 14 ч.

5. Композиция по п.4, в которой другим активным компонентом является лоратадин или деслоратадин.

6. Композиция по п.1, в которой фенилэфрин или его фармацевтически приемлемая соль присутствует в количестве от около 5 до около 30 вес.% твердой лекарственной формы.

7. Композиция по п.1, в которой гидроксипропилметилцеллюлоза присутствует в количестве от около 20 до около 70 вес.% твердой лекарственной формы.

8. Композиция по п.1, в которой натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы присутствует в количестве от около 5 до около 50 вес.% твердой лекарственной формы.

9. Композиция по п.1, в которой антиадгезивом является поливинилпирролидон в количестве от около 0.1 до около 10 вес.% твердой лекарственной формы.

10. Композиция по п.9, в которой поливинилпирролидон имеет распределение частиц по размеру, такое, что около 90% частиц менее 20 мкм и около 99% частиц менее 400 мкм.

11. Композиция по п.9, в которой поливинилпирролидон имеет удельную площадь поверхности от около 3 до около 6 м²/г.

12. Композиция по п.1, кроме того, содержащая покрытие в виде водорастворимой полимерной пленки.

13. Композиция по п.12, где водорастворимая полимерная пленка содержит лоратадин или деслоратадин.

14. Способ получения лекарственной формы фенилэфрина с пролонгированным высвобождением, содержащий включение фенилэфрина или его фармацевтически приемлемой соли в гидрофильную полимерную матрицу, где гидрофильная полимерная матрица содержит смесь гидроксипропилметилцеллюлозы и натриевой соли карбоксиметилцеллюлозы, объединение гидрофильной полимерной матрицы с одним или более эксципиентами, выбранными из группы, состоящей из смазывающего вещества, глиданта, антиадгезива и смеси двух или более вышеперечисленных веществ, и компрессионное сжатие полученной смеси в твердую лекарственную форму, где однократная доза лекарственной формы продолжительного высвобождения обеспечивает терапевтическую концентрацию фенилэфрина в крови/плазме пациента в течение от около 8 до около 14 ч.

15. Способ по п.14, где однократная доза лекарственной формы продолжительного высвобождения обеспечивает терапевтическую концентрацию фенилэфрина в крови/плазме пациента в течение около 12 ч.

16. Способ лечения симптомов простуды, гриппа или аллергии у субъекта, содержащий введение субъекту композиции по п.1.

17. Способ по п.16, где однократная доза композиции обеспечивает терапевтическую концентрацию фенилэфрина в крови/плазме в течение около 12 ч.

18. Способ по п.16, где фенилэфрин в композиции высвобождается из твердой лекарственной формы в жидкую среду желудочно-кишечного тракта с рН-независимой скоростью.