RU2008150631A - Композиция для диагностики амилоид-связанного заболевания - Google Patents

Композиция для диагностики амилоид-связанного заболевания Download PDF

Info

Publication number
RU2008150631A
RU2008150631A RU2008150631/15A RU2008150631A RU2008150631A RU 2008150631 A RU2008150631 A RU 2008150631A RU 2008150631/15 A RU2008150631/15 A RU 2008150631/15A RU 2008150631 A RU2008150631 A RU 2008150631A RU 2008150631 A RU2008150631 A RU 2008150631A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
fluoroethoxy
ethoxy
pyridin
amyloid
Prior art date
Application number
RU2008150631/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Морио НАКАЯМА (JP)
Морио НАКАЯМА
Мамору ХАРАТАКЕ (JP)
Мамору ХАРАТАКЕ
Масахиро ОНО (JP)
Масахиро ОНО
Original Assignee
Нагасаки Юниверсити (Jp)
Нагасаки Юниверсити
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Нагасаки Юниверсити (Jp), Нагасаки Юниверсити filed Critical Нагасаки Юниверсити (Jp)
Publication of RU2008150631A publication Critical patent/RU2008150631A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/61—Halogen atoms or nitro radicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4436—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a heterocyclic ring having sulfur as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04—Organic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04—Organic compounds
    • A61K51/041—Heterocyclic compounds
    • A61K51/0429—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
    • A61K51/0431—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom having five-membered rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04—Organic compounds
    • A61K51/041—Heterocyclic compounds
    • A61K51/044—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
    • A61K51/0455—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/64—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms, e.g. histidine
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/22—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/24—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/38—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D307/40—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C07D307/42—Singly bound oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/26—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D333/28—Halogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/26—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D333/30—Hetero atoms other than halogen
    • C07D333/36—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Optics & Photonics (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Композиция для диагностики амилоид-связанного заболевания, содержащая соединение, изображаемое общей формулой (I): ! [Формула 1] ! ! в которой R1 означает ароматическое гетероциклическое кольцо, которое может быть замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из нижеследующей группы заместителей A, R2 означает арильную группу, которая может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из нижеследующей группы заместителей А, или ароматическое гетероциклическое кольцо, которое может быть замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из нижеследующей группы заместителей А, и группа заместителей А означает группу, состоящую из атома галогена, гидроксильной группы, карбоксильной группы, сульфоновой группы, диметиламиногруппы, метиламиногруппы, аминогруппы, нитрогруппы, алкильной группы, имеющей 1-4 атомов углерода, которая может быть замещена атомом галогена, алкоксильной группы, имеющей 1-4 атомов углерода, которая может быть замещена атомом галогена, алкоксильной группы, имеющей 2-8 атомов углерода, которая может быть замещена атомом галогена, алкоксильной группы, имеющей 3-12 атомов углерода, которая может быть замещена атомом галогена, и группы, изображаемой формулой: -(СН2СН2О)n-F, где n означает целое число от 4 до 10; или данное соединение, меченное радионуклидом, или его фармацевтически приемлемую соль. ! 2. Композиция для диагностики амилоид-связанного заболевания по п.1, в которой R1 в общей формуле (I) означает 6-йодпиридин-3-ильную группу, 6-фторпиридин-3-ильную группу, 6-гидроксипиридин-3-ильную группу, 5-йодпиридин-2-ильную группу, 5-фторпиридин-2-ильную группу, 5-гидроксипирид�

Claims (14)

1. Композиция для диагностики амилоид-связанного заболевания, содержащая соединение, изображаемое общей формулой (I):
[Формула 1]
Figure 00000001
в которой R1 означает ароматическое гетероциклическое кольцо, которое может быть замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из нижеследующей группы заместителей A, R2 означает арильную группу, которая может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из нижеследующей группы заместителей А, или ароматическое гетероциклическое кольцо, которое может быть замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из нижеследующей группы заместителей А, и группа заместителей А означает группу, состоящую из атома галогена, гидроксильной группы, карбоксильной группы, сульфоновой группы, диметиламиногруппы, метиламиногруппы, аминогруппы, нитрогруппы, алкильной группы, имеющей 1-4 атомов углерода, которая может быть замещена атомом галогена, алкоксильной группы, имеющей 1-4 атомов углерода, которая может быть замещена атомом галогена, алкоксильной группы, имеющей 2-8 атомов углерода, которая может быть замещена атомом галогена, алкоксильной группы, имеющей 3-12 атомов углерода, которая может быть замещена атомом галогена, и группы, изображаемой формулой: -(СН2СН2О)n-F, где n означает целое число от 4 до 10; или данное соединение, меченное радионуклидом, или его фармацевтически приемлемую соль.
2. Композиция для диагностики амилоид-связанного заболевания по п.1, в которой R1 в общей формуле (I) означает 6-йодпиридин-3-ильную группу, 6-фторпиридин-3-ильную группу, 6-гидроксипиридин-3-ильную группу, 5-йодпиридин-2-ильную группу, 5-фторпиридин-2-ильную группу, 5-гидроксипиридин-2-ильную группу, 5-йодпиридин-3-ильную группу, 5-фторпиридин-3-ильную группу, 5-гидроксипиридин-3-ильную группу, 4-йодпиридин-2-ильную группу, 4-фторпиридин-2-ильную группу, 4-гидроксипиридин-2-ильную группу, 5-йодтиофен-2-ильную группу, 5-фтортиофен-2-ильную группу, 5-гидрокситиофен-2-ильную группу, 5-йодфуран-2-ильную группу, 5-фторфуран-2-ильную группу, 5-гидроксифуран-2-ильную группу, 5-аминотиофен-2-ильную группу, 5-метиламинотиофен-2-ильную группу, 5-диметиламинотиофен-2-ильную группу, 5-аминофуран-2-ильную группу, 5-метиламинофуран-2-ильную группу, 5-диметиламинофуран-2-ильную группу, тиазол-2-ильную группу, 1Н-имидазол-5-ильную группу, 1Н-имидазол-2-ильную группу, 6-(2-фторэтил)пиридин-3-ильную группу, 6-(2-фторэтокси)пиридин-3-ильную группу, 6-[2-(2-фторэтокси)этокси]пиридин-3-ильную группу, 6-{2-[2-(2-фторэтокси)этокси]этокси}пиридин-3-ильную группу, 5-(2-фторэтил)тиофен-2-ильную группу, 5-(2-фторэтокси)тиофен-2-ильную группу, 5-[2-(2-фторэтокси)этокси]тиофен-2-ильную группу, 5-{2-[2-(2-фторэтокси)этокси]этокси}тиофен-2-ильную группу, 5-(2-фторэтил)фуран-2-ильную группу, 5-(2-фторэтокси)фуран-2-ильную группу, 5-[2-(2-фторэтокси)этокси]фуран-2-ильную группу, 5-{2-[2-(2-фторэтокси)этокси]этокси}фуран-2-ильную группу, пиридин-4-ильную группу, пиридин-3-ильную группу или пиридин-2-ильную группу.
3. Композиция для диагностики амилоид-связанного заболевания по п.1, в которой R2 в общей формуле (I) означает 4-аминофенильную группу, 4-метиламинофенильную группу, 4-диметиламинофенильную группу, 4-гидроксифенильную группу, 4-метоксифенильную группу, 6-йодпиридин-3-ильную группу, 6-фторпиридин-3-ильную группу, 6-гидроксипиридин-3-ильную группу, 5-йодпиридин-2-ильную группу, 5-фторпиридин-2-ильную группу, 5-гидроксипиридин-2-ильную группу, 5-йодпиридин-3-ильную группу, 5-фторпиридин-3-ильную группу, 5-гидроксипиридин-3-ильную группу, 4-йодпиридин-2-ильную группу, 4-фторпиридин-2-ильную группу, 4-гидроксипиридин-2-ильную группу, 5-йодтиофен-2-ильную группу, 5-фтортиофен-2-ильную группу, 5-гидрокситиофен-2-ильную группу, 5-йодфуран-2-ильную группу, 5-фторфуран-2-ильную группу, 5-гидроксифуран-2-ильную группу, 5-аминотиофен-2-ильную группу, 5-метиламинотиофен-2-ильную группу, 5-диметиламинотиофен-2-ильную группу, 5-аминофуран-2-ильную группу, 5-метиламинофуран-2-ильную группу, 5-диметиламинофуран-2-ильную группу, тиазол-2-ильную группу, 1Н-имидазол-5-ильную группу, 1Н-имидазол-2-ильную группу, 6-(2-фторэтил)пиридин-3-ильную группу, 6-(2-фторэтокси)пиридин-3-ильную группу, 6-[2-(2-фторэтокси)зтокси]пиридин-3-ильную группу, 6-{2-[2-(2-фторэтокси)этокси]этокси}пиридин-3-ильную группу, 5-(2-фторэтил)тиофен-2-ильную группу, 5-(2-фторэтокси)тиофен-2-ильную группу, 5-[2-(2-фторэтокси)этокси]тиофен-2-ильную группу, 5-{2-[2-(2-фторэтокси)этокси]этокси}тиофен-2-ильную группу, 5-(2-фторэтил)фуран-2-ильную группу, 5-(2-фторэтокси)фуран-2-ильную группу, 5-[2-(2-фторэтокси)этокси]фуран-2-ильную группу, 5-{2-[2-(2-фторэтокси)этокси]этокси}фуран-2-ильную группу, пиридин-4-ильную группу, пиридин-3-ильную группу или пиридин-2-ильную группу.
4. Композиция для диагностики амилоид-связанного заболевания по п.1, в которой R1 в общей формуле (I) означает 6-йодпиридин-3-ильную группу, 6-фторпиридин-3-ильную группу, 6-(2-фторэтил)пиридин-3-ильную группу, 6-(2-фторэтокси)пиридин-3-ильную группу, 6-[2-(2-фторэтокси)этокси]пиридин-3-ильную группу, 6-{2-[2-(2-фторэтокси)этокси]этокси}пиридин-3-ильную группу, 5-йодтиофен-2-ильную группу, 5-фтортиофен-2-ильную группу, 5-(2-фторэтил)тиофен-2-ильную группу, 5-(2-фторэтокси)тиофен-2-ильную группу, 5-[2-(2-фторэтокси)этокси]тиофен-2-ильную группу, 5-{2-[2-(2-фторэтокси)этокси]этокси}тиофен-2-ильную группу, 5-йодфуран-2-ильную группу, 5-фторфуран-2-ильную группу, 5-(2-фторэтил)фуран-2-ильную группу, 5-(2-фторэтокси)фуран-2-ильную группу, 5-[2-(2-фторэтокси)этокси]фуран-2-ильную группу или 5-{2-[2-(2-фторэтокси)этокси]этокси}фуран-2-ильную группу, и R2 в общей формуле (I) означает 5-аминотиофен-2-ильную группу, 5-метиламинотиофен-2-ильную группу, 5-диметиламинотиофен-2-ильную группу, 5-аминофуран-2-ильную группу, 5-метиламинофуран-2-ильную группу, 5-диметиламинофуран-2-ильную группу, тиазол-2-ильную группу, 1Н-имидазол-5-ильную группу, 1Н-имидазол-2-ильную группу, 4-аминофенильную группу, 4-метиламинофенильную группу, 4-диметиламинофенильную группу, 4-гидроксифенильную группу, 4-метоксифенильную группу, пиридин-4-ильную группу, пиридин-3-ильную группу или пиридин-2-ильную группу.
5. Композиция для диагностики амилоид-связанного заболевания по п.1, в которой R1 в общей формуле (I) означает 5-аминотиофен-2-ильную группу, 5-метиламинотиофен-2-ильную группу, 5-диметиламинотиофен-2-ильную группу, 5-аминофуран-2-ильную группу, 5-метиламинофуран-2-ильную группу, 5- диметиламинофуран-2-ильную группу, тиазол-2-ильную группу, 1Н- имидазол-5-ильную группу, 1Н-имидазол-2-ильную группу, пиридин-4-ильную группу, пиридин-3-ильную группу или пиридин-2-ильную группу, и R2 в общей формуле (I) означает 6-йодпиридин-3-ильную группу, 6-фторпиридин-3-ильную группу, 6-(2-фторэтил)пиридин-3-ильную группу, 6-(2-фторэтокси)пиридин- 3-ильную группу, 6-[2-(2-фторэтокси)этокси]пиридин-3-ильную группу, 6-{2-[2-(2-фторэтокси)зтокси]этокси}пиридин-3-ильную группу, 5-йодтиофен-2-ильную группу, 5-фтортиофен-2-ильную группу, 5-(2-фторэтил)тиофен-2-ильную группу, 5-(2-фторэтокси)тиофен-2-ильную группу, 5-[2-(2-фторэтокси)этокси]тиофен-2-ильную группу, 5-{2-[2-(2-фторэтокси)этокси]этокси}тиофен-2-ильную группу, 5-йодфуран-2-ильную группу, 5-фторфуран-2-ильную группу, 5-(2-фторэтил)фуран-2-ильную группу, 5-(2-фторэтокси)фуран-2-ильную группу, 5-[2-(2-фторэтокси)зтокси]фуран-2-ильную группу или 5-{2-[2-(2-фторэтокси)этокси]этокси}фуран-2-ильную группу.
6. Композиция для диагностики амилоид-связанного заболевания по п.1, в которой R1 в общей формуле (I) означает 6-гидроксипиридин-3-ильную группу, 5-гидрокситиофен-2-ильную группу, 5-гидроксифуран-2-ильную группу, 6-(2-фторэтокси)пиридин-3-ильную группу, 6-[2-(2-фторэтокси)этокси]пиридин-3-ильную группу, 6-{2-[2-(2-фторэтокси)этокси]этокси}пиридин-3-ильную группу, 5-(2-фторэтокси)тиофен-2-ильную группу, 5-[2-(2-фторэтокси)этокси]тиофен-2-ильную группу, 5-{2-[2-(2-фторэтокси)этокси]этокси}тиофен-2-ильную группу, 5-(2-фторэтокси)фуран-2-ильную группу, 5-[2-(2-фторэтокси)этокси]фуран-2-ильную группу или 5-{2-[2-(2-фторэтокси)этокси]этокси}фуран-2-ильную группу, и R2 в общей формуле (I) означает 5-метиламинотиофен-2-ильную группу, 5-диметиламинотиофен-2-ильную группу, 5-метиламинофуран-2-ильную группу, 5-диметиламинофуран-2-ильную группу, 4-метиламинофенильную группу или 4-диметиламинофенильную группу.
7. Композиция для диагностики амилоид-связанного заболевания по п.1, в которой R1 в общей формуле (I) означает 5-метиламинотиофен-2-ильную группу, 5-диметиламинотиофен-2-ильную группу, 5-метиламинофуран-2-ильную группу или 5-диметиламинофуран-2-ильную группу, и R2 в общей формуле (I) означает 6-гидроксипиридин-3-ильную группу, 5-гидрокситиофен- 2-ильную группу или 5-гидроксифуран-2-ильную группу.
8. Композиция для диагностики амилоид-связанного заболевания по п.1, в которой R1 в общей формуле (I) означает тиенильную группу, в которой один атом водорода замещен атомом галогена, и R2 в общей формуле (I) означает фенильную группу, в которой один атом водорода замещен диметиламиногруппой или метиламиногруппой.
9. Композиция для диагностики амилоид-связанного заболевания по п.1, в которой R1 в общей формуле (I) означает 5-йодтиофен-2-ильную группу, и R2 в общей формуле (I) означает 4-диметиламинофенильную группу или 4-метиламинофенильную группу.
10. Композиция для диагностики амилоид-связанного заболевания по п.1, в которой радионуклид представляет собой позитронно-активный радионуклид.
11. Композиция для диагностики амилоид-связанного заболевания по п.1, в которой радионуклид представляет собой γ-активный радионуклид.
12. Композиция для диагностики амилоид-связанного заболевания по п.1, в которой амилоид-связанное заболевание представляет собой болезнь Альцгеймера.
13. Способ скрининга терапевтического или профилактического средства от амилоид-связанного заболевания, включающий стадии введения модельному животному, страдающему амилоид-связанным заболеванием, испытуемого вещества, введения модельному животному композиции для диагностики амилоид-связанного заболевания по любому из пп.1-12, и исследования распределения или количества изображаемого общей формулой (I) соединения, содержащегося в мозге модельного животного.
14. Способ оценки терапевтического или профилактического средства от амилоид-связанного заболевания, включающий стадии введения модельному животному, страдающему амилоид-связанным заболеванием, терапевтического или профилактического средства от амилоид-связанного заболевания, введения модельному животному композиции для диагностики амилоид-связанного заболевания по любому из пп.1-12, и исследования распределения или количества изображаемого общей формулой (I) соединения, содержащегося в мозге модельного животного.
RU2008150631/15A 2006-05-24 2007-05-22 Композиция для диагностики амилоид-связанного заболевания RU2008150631A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2006144024 2006-05-24
JP2006-144024 2006-05-24
JP2007081637 2007-03-27
JP2007-081637 2007-03-27

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008150631A true RU2008150631A (ru) 2010-06-27

Family

ID=38723372

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008150631/15A RU2008150631A (ru) 2006-05-24 2007-05-22 Композиция для диагностики амилоид-связанного заболевания

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20100278733A1 (ru)
EP (1) EP2030635A1 (ru)
JP (1) JPWO2007136059A1 (ru)
KR (1) KR20090048400A (ru)
AU (1) AU2007252463A1 (ru)
BR (1) BRPI0712268A2 (ru)
CA (1) CA2652440A1 (ru)
IL (1) IL195271A0 (ru)
MX (1) MX2008014898A (ru)
RU (1) RU2008150631A (ru)
WO (1) WO2007136059A1 (ru)

Families Citing this family (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20120237446A1 (en) * 2005-03-25 2012-09-20 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Compounds for binding and imaging amyloid plaques and their use
WO2010093001A1 (ja) * 2009-02-13 2010-08-19 国立大学法人大阪大学 アルツハイマー病の診断方法および診断薬
US10721269B1 (en) 2009-11-06 2020-07-21 F5 Networks, Inc. Methods and system for returning requests with javascript for clients before passing a request to a server
US9141625B1 (en) 2010-06-22 2015-09-22 F5 Networks, Inc. Methods for preserving flow state during virtual machine migration and devices thereof
US9270766B2 (en) 2011-12-30 2016-02-23 F5 Networks, Inc. Methods for identifying network traffic characteristics to correlate and manage one or more subsequent flows and devices thereof
US10230566B1 (en) 2012-02-17 2019-03-12 F5 Networks, Inc. Methods for dynamically constructing a service principal name and devices thereof
EP2853074B1 (en) 2012-04-27 2021-03-24 F5 Networks, Inc Methods for optimizing service of content requests and devices thereof
US10187317B1 (en) 2013-11-15 2019-01-22 F5 Networks, Inc. Methods for traffic rate control and devices thereof
US10834065B1 (en) 2015-03-31 2020-11-10 F5 Networks, Inc. Methods for SSL protected NTLM re-authentication and devices thereof
US11350254B1 (en) 2015-05-05 2022-05-31 F5, Inc. Methods for enforcing compliance policies and devices thereof
US11757946B1 (en) 2015-12-22 2023-09-12 F5, Inc. Methods for analyzing network traffic and enforcing network policies and devices thereof
US10404698B1 (en) 2016-01-15 2019-09-03 F5 Networks, Inc. Methods for adaptive organization of web application access points in webtops and devices thereof
US11178150B1 (en) 2016-01-20 2021-11-16 F5 Networks, Inc. Methods for enforcing access control list based on managed application and devices thereof
US11063758B1 (en) 2016-11-01 2021-07-13 F5 Networks, Inc. Methods for facilitating cipher selection and devices thereof
US10505792B1 (en) 2016-11-02 2019-12-10 F5 Networks, Inc. Methods for facilitating network traffic analytics and devices thereof
US10812266B1 (en) 2017-03-17 2020-10-20 F5 Networks, Inc. Methods for managing security tokens based on security violations and devices thereof
US11122042B1 (en) 2017-05-12 2021-09-14 F5 Networks, Inc. Methods for dynamically managing user access control and devices thereof
US11343237B1 (en) 2017-05-12 2022-05-24 F5, Inc. Methods for managing a federated identity environment using security and access control data and devices thereof
EP3626703A4 (en) * 2017-05-16 2020-12-16 Industry-Academic Cooperation Foundation, Yonsei University NEW COMPOUND AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION INCLUDING THIS AS AN ACTIVE SUBSTANCE

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB929450A (en) * 1960-10-11 1963-06-26 Ciba Ltd New thiophenes and process for preparing same
US5539555A (en) 1990-07-20 1996-07-23 Displaytech, Inc. High contrast distorted helex effect electro-optic devices and tight ferroelectric pitch ferroelectric liquid crystal compositions useful therein
WO2003070951A1 (fr) * 2002-02-21 2003-08-28 Japan Science And Technology Agency Gene specifique a l'arteriosclerose et utilisation de ce gene
JP2004250411A (ja) * 2003-02-21 2004-09-09 Bf Kenkyusho:Kk アミロイドβ蓄積性疾患の診断プローブおよび治療用化合物
JP2004250407A (ja) * 2003-02-21 2004-09-09 Bf Kenkyusho:Kk アミロイド蓄積性疾患の診断プローブおよび治療用化合物
AU2005287137B2 (en) * 2004-09-17 2012-03-22 Foldrx Pharmaceuticals, Inc. Compounds, compositions and methods of inhibiting a-synuclein toxicity
JP4318677B2 (ja) 2005-09-13 2009-08-26 シャープ株式会社 画像処理装置、プログラム、及び記録媒体
JP2007106755A (ja) * 2005-09-13 2007-04-26 Japan Health Science Foundation アミロイドイメージング用プローブ

Also Published As

Publication number Publication date
US20100278733A1 (en) 2010-11-04
MX2008014898A (es) 2009-04-22
AU2007252463A1 (en) 2007-11-29
CA2652440A1 (en) 2007-11-29
KR20090048400A (ko) 2009-05-13
JPWO2007136059A1 (ja) 2009-10-01
IL195271A0 (en) 2011-08-01
BRPI0712268A2 (pt) 2012-01-17
EP2030635A1 (en) 2009-03-04
WO2007136059A1 (ja) 2007-11-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008150631A (ru) Композиция для диагностики амилоид-связанного заболевания
US8163928B2 (en) Heteroaryl substituted benzothiazoles
BR112019026478A2 (pt) compostos para modulação da atividade de s1p1 e métodos de uso dos mesmos
JP7042940B2 (ja) ハンチントンタンパク質のイメージング用プローブ
JP4088162B2 (ja) ｍＧｌｕＲ５アンタゴニストとしてのイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン誘導体
JP2014517808A5 (ru)
AR063213A1 (es) Amidas azociclicas fungicidas, composiciones fungicidas que las comprenden y su empleo en un metodo para controlar enfermedades en las plantas causadas por patogenos fungicos de la clase de los oomycetes.
ES2622881T3 (es) Compuestos de N-heteroarilo
RU2009127644A (ru) Новые соединения
JP2009528271A5 (ru)
RU2009113693A (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДЫ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ГИДРОЛИЗА АТФ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ АКТИВНОСТИ В-КЛЕТОК, СПОСОБ ОПРЕДЕЛЕНИЯ Btk В ОБРАЗЦЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ВОСПРИИМЧИВЫХ К ИНГИБИРОВАНИЮ АКТИВНОСТИ Btk И СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ РАКОВЫХ КЛЕТОК К ХИМИОТЕРАПИИ
JP2009503113A5 (ru)
JP2012511021A (ja) Ｒａｆの阻害剤およびその使用
MX2008015718A (es) Nuevos benzoxazoles sustituidos con heteroarilo.
RU2008138163A (ru) 4-фенилтиазол-5-карбоновые кислоты и амиды 4-фенилтиазол-5-карбоновой кислоты как ингибиторы polo-подобной киназы plk1
MX342806B (es) Compuestos y método para reducir el ácido úrico.
AR046222A1 (es) Composiciones farmaceuticas de liberacion sostenida que incluyen aplindore y sus derivados
AR074129A1 (es) Inhibidores de la diacilglicerolaciltransferasa
RU2013157860A (ru) Производные бензотиазинтиона, способы их получения и применение
JP2017529340A (ja) ハンチントンタンパク質のイメージング用プローブ
AR049539A1 (es) Quinolina-tiazolinonas
AU2015308709A1 (en) Probes for imaging huntingtin protein
RU2006114746A (ru) Производные пиримидин-2-амина и их применение в качестве антагонистов аденозинового рецептора а2в
RU2003131975A (ru) Цианозамещенные дигидропиримидиновые соединения и их применения для лечения
JP7460176B2 (ja) αシヌクレイン凝集体結合剤及びイメージング方法