AR049539A1 - Quinolina-tiazolinonas - Google Patents
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Abstract
La presente proporciona derivados de quinolina disustituida por tiazolinona, en los que el anillo de quinolina está sustituido en las posiciones 3 y 4 de la formula (1), dichos derivados poseen actividad antiproliferante de la CDK1 y por ello son utiles como agentes anticancerosos. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en la que R1 es H, alquilo inferior, cicloalquilo, ariloxi-alquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxil-alquilo inferior, -NH2, -[CH2CH2O]vR8 o R2-(X)n-; X se elige entre alquileno inferior, cicloalquileno, aril-alquileno inferior, carboxi-alquileno inferior, hidroxi- alquileno inferior, amido-alquileno inferior, mono- o di-halo-alquileno inferior, amino-alquileno inferior, mono- o di(alquilo inferior)-amino- alquileno inferior e imido-alquileno inferior; R2 es un compuesto de formula (2), y el anillo P se elige entre un anillo arilo, un anillo cicloalquilo que contiene de 3 a 6 átomos de carbono, un anillo heterocicloalquilo de 4 a 6 eslabones que contiene de 3 a 5 átomos de carbono y de 1 a 2 heteroátomos elegidos entre el grupo formado por O, N y S y un anillo heteroaromático de 5 o 6 eslabones que contiene 1 o 2 heteroátomos elegidos entre el grupo formado por O, S y N; R5, R6 y R7 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidroxi, (alquilo inferior)-sulfona, hidroxi-alquilo inferior, H, alquilo inferior, halogeno, perfluor-alquilo inferior, alcoxi inferior, amino, mono- o di(alquilo inferior)amino o cuando dos de los sustituyentes R5, R6 y R7 están sustituidos en átomos de C adyacentes del anillo P, estos dos sustituyentes pueden tomarse junto con el átomo de C adyacente al que están unidos para formar un anillo arilo, un anillo cicloalquilo de 3 a 6 eslabones, un anillo heterocicloalquilo de 4 a 6 eslabones o un anillo heteroaromático de 4 a 6 eslabones, dicho anillo heterocicloalquilo y dicho anillo heteroaromático contiene 1 o 2 heteroátomos elegidos entre el grupo formado por O, N y S; el anillo R se elige entre un anillo arilo, un anillo cicloalquilo que contiene de 3 a 6 átomos de C, un anillo heterocicloalquilo de 4 a 6 eslabones que contiene 1 o 2 heteroátomos elegidos entre el grupo formado por O, S y N y un anillo heteroaromático de 5 o 6 eslabones que contiene 1 o 2 heteroátomos elegidos entre el grupo formado por O, S y N; R3 es ciano, o un resto seleccionado del grupo de formulas (3); R4 es -O(CH2CH2O)y-R10, alquilo inferior, el resto de formula (4) y -R12- R14; R8, R11, R15, R16, R17 y R18 con independencia entre sí son H o alquilo inferior; R10 es alquilo inferior; R12 es O o S; R14 se elige entre hidroxialquilo, alquilo inferior, cicloalquilo, haloalquilo, perfluoroalquilo e hidroxialquilo protegido, x, n y k son numeros enteros de 0 a 1; z es un numero entero de 0 a 3; y es un numero entero de 1 a 3; y v es un numero entero de 1 a 6, o N-oxidos de los compuestos anteriores, en los que R2 contiene un átomo de N en el anillo heterocicloalquilo o anillo heteroaromático, y sulfonas en las R2 contiene un S en el anillo heterocicloalquilo o en el anillo heteroaromático; o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
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