RU2008136572A - Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета - Google Patents

Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета Download PDF

Info

Publication number
RU2008136572A
RU2008136572A RU2008136572/04A RU2008136572A RU2008136572A RU 2008136572 A RU2008136572 A RU 2008136572A RU 2008136572/04 A RU2008136572/04 A RU 2008136572/04A RU 2008136572 A RU2008136572 A RU 2008136572A RU 2008136572 A RU2008136572 A RU 2008136572A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
chloro
carbonyl
amino
methoxybenzenesulfonyl
benzo
Prior art date
Application number
RU2008136572/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2407740C2 (ru
Inventor
Жан АКЕРМАНН (CH)
Жан АКЕРМАНН
Конрад БЛАЙХЕР (DE)
Конрад БЛАЙХЕР
Симона М. ЧЕККАРЕЛЛИ (CH)
Симона М. ЧЕККАРЕЛЛИ
Одиль ШОМЬЕНН (FR)
Одиль ШОМЬЕНН
Патрицио МАТТЕЙ (CH)
Патрицио Маттей
Ульрике ОБСТ САНДЕР (CH)
Ульрике ОБСТ САНДЕР
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2008136572A publication Critical patent/RU2008136572A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2407740C2 publication Critical patent/RU2407740C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/28—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines
    • C07D265/34—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines condensed with carbocyclic rings
    • C07D265/36—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines condensed with carbocyclic rings condensed with one six-membered ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/36—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D241/38—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atoms
    • C07D241/40—Benzopyrazines
    • C07D241/42—Benzopyrazines with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/52—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D263/54—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles
    • C07D263/56—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/04—1,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines
    • C07D265/12—1,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D265/14—1,3-Oxazines; Hydrogenated 1,3-oxazines condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D267/00—Heterocyclic compounds containing rings of more than six members having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D267/02—Seven-membered rings
    • C07D267/08—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4
    • C07D267/12—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D267/14—Seven-membered rings having the hetero atoms in positions 1 and 4 condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D279/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one sulfur atom as the only ring hetero atoms
    • C07D279/10—1,4-Thiazines; Hydrogenated 1,4-thiazines
    • C07D279/14—1,4-Thiazines; Hydrogenated 1,4-thiazines condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D279/16—1,4-Thiazines; Hydrogenated 1,4-thiazines condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen- Or Sulfur-Containing Heterocyclic Ring Compounds With Rings Of Six Or More Members (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

1. Соединения формулы (I) ! , ! в которой ! V представляет собой N или -C(R7)-; ! W представляет собой одинарную связь или -C(R8R9)-; ! Х представляет собой О, S, SO, SO2 или N(R10); ! Y представляет собой -C(R11R12)-, -C(R11R12)C(R13R14)-, -C(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)-, -C(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)C(R17R18)- или ! -С(R11)=С(R12)-; ! R1, R2, R3, R4 и R5 независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, цианогруппу, гидроксигруппу, (низш.)алкил, фтор(низш.)алкил, (низш.)алкоксигруппу, фтор(низш.)алкоксигруппу, (низш.)алкил-С(О), (низш.)алкил-С(O)-NH, (низш.)алкил-С(O)-N((низш.)алкил), (низш.)алкил-S(O)2, NH2-S(O)2, N(H,(низш.)алкил)-S(O)2 или N((низш.)алкил)2-(O)2, NH2-C(O), N(H,(низш.)алкил)-С(О), N((низш.)алкил)2-С(O), СООН или (низш.)алкокси-С(О), при этом (низш.)алкил необязательно замещен гидроксигруппой, NH2, N(H,(низш.)алкил) или N((низш.)алкил)2; ! R6 представляет собой арильную или гетероарильную группу, при этом арильная или гетероарильная группа необязательно замещена 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидроксигруппы, цианогруппы, (низш.)алкила, фтор(низш.)алкила, (низш.)алкоксигруппы, фтор(низш.)алкоксигруппы, (низш.)алкил-С(О), (низш.)алкил-С(O)-NH, (низш.)алкил-С(O)-N((низш.)алкил), (низш.)алкил-S(O)2, NH2-S(O)2, N(H,(низш.)алкил)-S(O)2, N((низш.)алкил)2-S(O)2, NH2-C(O), N(H,(низш.)алкил)-С(О), N((низш.)алкил)2-С(O), (низш.)алкокси-С(О), СООН, 1H-тетразол-5-ила, 5-оксо-4H-[1,2,4]оксадиазол-3-ила, 5-оксо-4H-[1,2,4]тиадиазол-3-ила, 5-тиоксо-4H-[1,2,4]оксадиазол-3-ила, 2-оксо-3H-[1,2,3,5]оксатиадиазол-4-ила, SO3H, 3-гидроксиизооксазол-5-ила, 6-оксо-6H-пиран-3-ила, 6-оксо-6H-пиран-2-ила, 2-оксо-2H-пиран-3-ила, 2-оксо-2H-пиран-4-ила и Р(O)(ОСН2СН3)ОН, при этом (низш.)алкил необязательно замещен СООН, гидроксигруппой, NH2, N(H,(низш.)алкил) или N((низш.)алкил)2, и фтор(низш.)алкил необязательно замещен гидроксигруппой; ! R7 представ

Claims (39)

1. Соединения формулы (I)
Figure 00000001
,
в которой
V представляет собой N или -C(R7)-;
W представляет собой одинарную связь или -C(R8R9)-;
Х представляет собой О, S, SO, SO2 или N(R10);
Y представляет собой -C(R11R12)-, -C(R11R12)C(R13R14)-, -C(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)-, -C(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)C(R17R18)- или
-С(R11)=С(R12)-;
R1, R2, R3, R4 и R5 независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, цианогруппу, гидроксигруппу, (низш.)алкил, фтор(низш.)алкил, (низш.)алкоксигруппу, фтор(низш.)алкоксигруппу, (низш.)алкил-С(О), (низш.)алкил-С(O)-NH, (низш.)алкил-С(O)-N((низш.)алкил), (низш.)алкил-S(O)2, NH2-S(O)2, N(H,(низш.)алкил)-S(O)2 или N((низш.)алкил)2-(O)2, NH2-C(O), N(H,(низш.)алкил)-С(О), N((низш.)алкил)2-С(O), СООН или (низш.)алкокси-С(О), при этом (низш.)алкил необязательно замещен гидроксигруппой, NH2, N(H,(низш.)алкил) или N((низш.)алкил)2;
R6 представляет собой арильную или гетероарильную группу, при этом арильная или гетероарильная группа необязательно замещена 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидроксигруппы, цианогруппы, (низш.)алкила, фтор(низш.)алкила, (низш.)алкоксигруппы, фтор(низш.)алкоксигруппы, (низш.)алкил-С(О), (низш.)алкил-С(O)-NH, (низш.)алкил-С(O)-N((низш.)алкил), (низш.)алкил-S(O)2, NH2-S(O)2, N(H,(низш.)алкил)-S(O)2, N((низш.)алкил)2-S(O)2, NH2-C(O), N(H,(низш.)алкил)-С(О), N((низш.)алкил)2-С(O), (низш.)алкокси-С(О), СООН, 1H-тетразол-5-ила, 5-оксо-4H-[1,2,4]оксадиазол-3-ила, 5-оксо-4H-[1,2,4]тиадиазол-3-ила, 5-тиоксо-4H-[1,2,4]оксадиазол-3-ила, 2-оксо-3H-[1,2,3,5]оксатиадиазол-4-ила, SO3H, 3-гидроксиизооксазол-5-ила, 6-оксо-6H-пиран-3-ила, 6-оксо-6H-пиран-2-ила, 2-оксо-2H-пиран-3-ила, 2-оксо-2H-пиран-4-ила и Р(O)(ОСН2СН3)ОН, при этом (низш.)алкил необязательно замещен СООН, гидроксигруппой, NH2, N(H,(низш.)алкил) или N((низш.)алкил)2, и фтор(низш.)алкил необязательно замещен гидроксигруппой;
R7 представляет собой водород, галоген, (низш.)алкил, (низш.)алкоксигруппу, фтор(низш.)алкил, фтор(низш.)алкоксигруппу, гидроксигруппу или гидрокси(низш.)алкил;
R8 и R9 независимо друг от друга представляют собой водород или (низш.)алкил;
R10 представляет собой водород, (низш.)алкил, циклоалкил, (низш.)алкил-С(O), (низш.)алкил-S(O)2, (низш.)алкокси-С(О), ((низш.)алкил)NH-С(O) или ((низш.)алкил)2N-С(O);
R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17 и R18 независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, гидроксигруппу, (низш.)алкил, (низш.)алкоксигруппу, фтор(низш.)алкил, фтор(низш.)алкоксигруппу, гидрокси(низш.)алкил, арил, СООН, С(O)O-(низш.)алкил или цианогруппу;
и их фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры.
2. Соединения по п.1, в которых R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17 и R18 независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, гидроксигруппу, (низш.)алкил, (низш.)алкоксигруппу, фтор(низш.)алкил, фтор(низш.)алкоксигруппу, арил или цианогруппу.
3. Соединения по п.1, в которых V представляет собой -C(R7)- и R7 имеет значения, определенные в п.1.
4. Соединения по п.1, в которых W представляет собой одинарную связь.
5. Соединения по п.1, в которых Х представляет собой О, S, SO2 или N(R10), и R10 имеет значения, определенные в п.1.
6. Соединения по п.1, в которых Y представляет собой -C(R11R12)- или -C(R11R12)C(R13R14)-, и R11, R12, R13 и R14 имеют значения, определенные в п.1.
7. Соединения по п.1, в которых R1, R2, R3, R4 и R5 независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, (низш.)алкил, фтор(низш.)алкил, (низш.)алкоксигруппу, фтор(низш.)алкоксигруппу или NH2-C(O).
8. Соединения по п.1, в которых R1, R2, R3, R4 и R5 независимо друг от друга представляют собой водород, галоген или (низш.)алкоксигруппу.
9. Соединения по п.1, в которых R1 представляет собой (низш.)алкоксигруппу.
10. Соединения по п.1, в которых R1 представляет собой метоксигруппу.
11. Соединения по п.1, в которых R2, R3 и R5 представляют собой водород.
12. Соединения по п.1, в которых R4 представляет собой галоген.
13. Соединения по п.1, в которых R4 представляет собой хлор.
14. Соединения по п.1, в которых R6 представляет собой арильную или гетероарильную группу, при этом арильная или гетероарильная группа необязательно замещена 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, (низш.)алкила, карбокси(низш.)алкила, (низш.)алкоксигруппы, СООН, 1H-тетразол-5-ила и 5-оксо-4H-[1,2,4]оксадиазол-3-ила.
15. Соединения по п.1, в которых R6 представляет собой фенильную, пиридинильную, пиразолилильную или тиазолильную группу, при этом группа необязательно замещена 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, (низш.)алкила, карбокси(низш.)алкила, (низш.)алкоксигруппы, СООН, 1H-тетразол-5-ила и 5-оксо-4H-[1,2,4]оксадиазол-3-ила.
16. Соединения по п.1, в которых R6 представляет собой фенильную, пиридинильную или тиазолильную группу, при этом группа необязательно замещена 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, (низш.)алкила, карбокси(низш.)алкила и СООН.
17. Соединения по п.1, в которых R6 представляет собой 4-карбоксифенил, 3-фтор-4-карбоксифенил, 3-хлор-4-карбоксифенил, 2-карбоксипиридин-5-ил, 4-карбоксиметилфенил, 4-карбоксиметилтиазол-2-ил или 2-карбоксиметилтиазол-4-ил.
18. Соединения по п.1, в которых R7 представляет собой водород, галоген, (низш.)алкил, (низш.)алкоксигруппу или фтор(низш.)алкоксигруппу.
19. Соединения по п.1, в которых R7 представляет собой водород или галоген.
20. Соединения по п.1, в которых R7 представляет собой водород или фтор.
21. Соединения по п.1, в которых R8 и R9 представляют собой водород.
22. Соединения по п.1, в которых R10 представляет собой водород.
23. Соединения по п.1, в которых R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17 и R18 независимо друг от друга представляют собой водород или фенил.
24. Соединения по п.1, в которых R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17 и R18 представляют собой водород.
25. Соединения по п.1, в которых R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17 и R18 представляют собой водород, СООН или С(O)O-(низш.)алкил.
26. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
2-Хлор-4-{[4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
5-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}пиридин-2-карбоновой кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-2-метоксибензойной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-2-метилбензойной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибснзолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-3-метилбензойной кислоты,
2-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}тиазол-4-карбоновой кислоты,
[4-(1H-Тетразол-5-ил)фенил]амида 4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбоновой кислоты,
[4-(5-Оксо-4,5-дигидро[1,2,4]оксадиазол-3-ил)фенил]амида 4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбоновой кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидрохиноксалин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
5-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидрохиноксалин-6-карбонил]амино}пиридин-2-карбоновой кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидохиноксалин-6-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
4-{[4-(3-Фторбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(2,5-Дифторбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(5-Фтор-2-метилбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3-Дифторметоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3,5-Диметилбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3-Трифторметилбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3-Хлорбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
2-Фтор-4-{[4-(3-трифторметилбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3-Хлорбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
2-Фтор-4-{[4-(3-фторбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(2,5-Дифторбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
2-Фтор-4-{[4-(5-фтор-2-метилбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3-Дифторметоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
4-{[4-(3,5-Диметилбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
4-{[4-(3-Карбамоилбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
6-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}никотиновой кислоты,
2-Хлор-4-{[3-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
Фениламида 3-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбоновой кислоты,
Пиридин-3-иламида 3-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбоновой кислоты,
4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2-фенил-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[9-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-азабензоциклогептен-2-карбонил]амино}бензойной кислоты,
2-Хлор-4-{[9-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-6,7,8,9-тетрагидро-5-окса-9-азабензоциклогептен-2-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[6-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-бензо[b][1,4]оксазоцин-8-карбонил]амино}бензойной кислоты,
2-Хлор-4-{[6-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидро-2H-бензо[b][1,4]оксазоцин-8-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-7-трифторметил-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-трифторметил-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-7-метокси-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-метокси-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-7-фтор-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}бензойной кислоты,
2-Хлор-4-{[3-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-7-фтор-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-7-фтор-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-фтор-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
2-Хлор-4-{[4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-фтор-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-фтор-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
4-{[7-Хлор-3-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[8-Хлор-4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-7-метил-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-метил-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
(4-Фторфенил)амида 3-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбоновой кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[1-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидро-1H-4-окса-1,5-диазанафталин-7-карбонил]амино}бензойной кислоты,
Фениламида 1-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидро-1H-4-окса-1,5-диазанафталин-7-карбоновой кислоты,
Фениламида 4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-4H-бензо[1,4]оксазин-6-карбоновой кислоты,
(2-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(3-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
(4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
(2-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-фтор-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-фтор-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
(2-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-7-фтор-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-7-фтор-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
(2-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
(2-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
(4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,1-диоксо-1,2,3,4-тетрагидробензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
Фениламида 4-(5-Хлор-2-метокеибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбоновой кислоты,
3-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[1-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,4-дигидро-2H-бензо[d][1,3]оксазин-7-карбонил]амино}бензойной кислоты,
(2-{[1-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,4-дигидро-2H-бензо[d][1,3]оксазин-7-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты и
(4-{[1-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,4-дигидро-2H-бензо[d][1,3]оксазин-7-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
и их фармацевтически приемлемых солей и сложных эфиров.
27. Соединения по любому из пп.1-26, выбранные из группы состоящей из
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
2-Хлор-4-{[4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
5-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}пиридин-2-карбоновой кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидрохиноксалин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
2-Хлор-4-{[3-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-фтор-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
2-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-фтор-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
(2-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты и
(4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,1-диоксо-1,2,3,4-тетрагидробензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты
и их фармацевтически приемлемых солей и сложных эфиров.
28. Соединения по любому из пп.1-25, выбранные из группы состоящей из
2-Хлор-5-{[4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
(2-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-трифторметил-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсудьфонил)-8-трифторметил-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
(2-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-метил-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(4-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-7-метил-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
(2-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-7-метил-2,3-дигидробензооксазол-5-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-метил-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
(2-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}тиазол-5-ил)уксусной кислоты,
2-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}тиазол-5-карбоновой кислоты,
(3-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
3-(4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}фенил)пропионовой кислоты,
2-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-5-метилтиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(3-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}пиразол-1-ил)уксусной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}-2-цианобензойной кислоты,
2-Фтор-4-{[4-(2-метокси-5-метилбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
(2-{[4-(Толуол-3-сульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(2-{[4-(3-Хлорбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(2-{[4-(3,5-Диметилбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты,
(3-{[3-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-2,3-дигидробензоооксазол-5-карбонил]амино}пиразол-1-ил)уксусной кислоты,
4-{[4-(3-Хлорбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3-Хлорбензолсульфонил)-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидробензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3-Хлорбензолсульфонил)-1,1-диоксо-1,2,3,4-тетрагидробензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3,5-Диметилбензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3,5-Диметилбензолсульфонил)-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидробензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(3,5-Диметилбензолсульфонил)-1,1-диоксо-1,2,3,4-тетрагидробензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидробензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
(4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1-оксо-1,2,3,4-тетрагидробензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
(4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,1-диоксо-1,2,3,4-тетрагидробензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,1-диоксо-1,2,3,4-тетрагидробензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}-2-фторбензойной кислоты,
2-Хлор-4-{[4-(5-хлор-2-мстоксибензолсульфонил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
2-Хлор-4-{[4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-1,1-диоксо-1,2,3,4-тетрагидробензо[1,4]тиазин-6-карбонил]амино}бензойной кислоты,
Этилового эфира 4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-6-фенилкарбамоил-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-2-карбоновой кислоты,
4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-6-фенилкарбамоил-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-2-карбоновой кислоты,
Этилового эфира 4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-6-(2-фторфенилкарбамоил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-2-карбоновой кислоты,
4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-6-(2-фторфенилкарбамоил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-2-карбоновой кислоты,
Этилового эфира 4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-6-(3-фторфенилкарбамоил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-2-карбоновой кислоты,
4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-6-(3-фторфенилкарбамоил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-2-карбоновой кислоты,
Этилового эфира 4-(5-хлор-2-метоксибензолсульфонил)-6-(4-фторфенилкарбамоил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-2-карбоновой кислоты и
4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-6-(4-фторфенилкарбамоил)-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-2-карбоновой кислоты,
и их фармацевтически приемлемых солей и сложных эфиров.
29. Соединения по любому из пп.1-25, выбранные из группы состоящей из
(2-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-метил-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}тиазол-4-ил)уксусной кислоты и
(4-{[4-(5-Хлор-2-метоксибензолсульфонил)-8-метил-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-карбонил]амино}фенил)уксусной кислоты,
и их фармацевтически приемлемых солей и сложных эфиров.
30. Способ получения соединений формулы (I) по п.1, включающий а) взаимодействие соединения формулы (XIV)
Figure 00000002
с соединением формулы (XV)
Figure 00000003
или
б) взаимодействие соединения формулы (XVI)
Figure 00000004
с соединением R6-NH2,
где R1, R2, R3, R4, R5, R6, V, W, X и Y имеют значения, определенные в любом из пп.1-29.
31. Соединения по любому из пп.1-29, полученные способом по п.30.
32. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-29 и фармацевтически приемлемый носители и/или адъювант.
33. Соединения по любому из пп.1-29 для применения в качестве терапевтически активных соединений.
34. Соединения по любому из пп.1-29 для применения в качестве терапевтически активных соединений для лечения и/или профилактики заболеваний, модулируемых ингибиторами СРТ1.
35. Способ терапевтического и/или профилактического лечения заболеваний, модулируемых ингибиторами СРТ1, в частности для терапевтического и/или профилактического лечения гипергликемии, ослабленной толерантности к глюкозе, диабета и связанных с ним патологий, инсулиннезависимого сахарного диабета, ожирения, гипертензии, синдрома инсулинорезистентности, метаболического синдрома, гиперлипидемии, гиперхлолестеринемии, ожирения печени, атеросклероза, ишемической болезни сердца и почечной недостаточности, при этом способ включает введение соединения по любому из пп.1-29 человеку или животному.
36. Применение соединений по любому из пп.1-29 для терапевтического и/или профилактического лечения заболеваний, модулируемых ингибиторами СРТ1.
37. Применение соединений по любому из пп.1-29 для терапевтического и/или профилактического лечения гипергликемии, ослабленной толерантности к глюкозе, диабета и связанных с ним патологий, инсулиннезависимого сахарного диабета, ожирения, гипертензии, синдрома инсулинорезистентности, метаболического синдрома, гиперлипидемии, гиперхлолестеринемии, ожирения печени, атеросклероза, ишемической болезни сердца и почечной недостаточности.
38. Применение соединений по любому из пп.1-29 для получения лекарственных средств для терапевтического и/или профилактического лечения заболеваний, модулируемых ингибиторами СРТ1.
39. Применение соединений по любому из пп.1-29 для получения лекарственных средств для терапевтического и/или профилактического лечения гипергликемии, ослабленной толерантности к глюкозе, диабета и связанных с ним патологий, инсулиннезависимого сахарного диабета, ожирения, гипертензии, синдрома инсулинорезистентности, метаболического синдрома, гиперлипидемии, гиперхлолестеринемии, ожирения печени, атеросклероза, ишемической болезни сердца и почечной недостаточности.
RU2008136572/04A 2006-02-13 2007-02-02 Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета RU2407740C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP06101580.6 2006-02-13
EP06101580 2006-02-13

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008136572A true RU2008136572A (ru) 2010-03-20
RU2407740C2 RU2407740C2 (ru) 2010-12-27

Family

ID=37852319

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008136572/04A RU2407740C2 (ru) 2006-02-13 2007-02-02 Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета

Country Status (17)

Country Link
US (3) US7696200B2 (ru)
EP (1) EP1996563B1 (ru)
JP (1) JP4949413B2 (ru)
KR (2) KR20080093123A (ru)
CN (1) CN101379044B (ru)
AR (1) AR059425A1 (ru)
AT (1) ATE550329T1 (ru)
AU (1) AU2007214594B2 (ru)
BR (1) BRPI0707764A2 (ru)
CA (1) CA2641379C (ru)
ES (1) ES2382214T3 (ru)
IL (1) IL193070A (ru)
NO (1) NO20083514L (ru)
RU (1) RU2407740C2 (ru)
TW (1) TWI335322B (ru)
WO (1) WO2007093507A1 (ru)
ZA (1) ZA200806510B (ru)

Families Citing this family (36)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PT2463283E (pt) * 2006-04-20 2014-08-27 Pfizer Prod Inc Compostos heterocíclicos de fenil amido condensados para a prevenção e tratamento de doenças mediadas pela glucoquinase
WO2008062740A1 (fr) * 2006-11-20 2008-05-29 Japan Tobacco Inc. Composé azoté à anneaux fusionnés et son utilisation
CA2685219C (en) * 2007-05-04 2012-06-19 Amgen Inc. Diazaquinolones that inhibit prolyl hydroxylase activity
WO2009002433A1 (en) * 2007-06-22 2008-12-31 Dara Biosciences, Inc. Compositions and methods for treating skin disorders
WO2009035997A2 (en) * 2007-09-14 2009-03-19 Cara Therapeutics, Inc. Benzo-fused heterocycles
US7960377B2 (en) * 2008-03-28 2011-06-14 Cara Therapeutics, Inc. Substituted pyridoxazines
AU2009252166B9 (en) * 2008-03-31 2014-02-13 C & C Research Laboratories Heterocyclic derivatives
WO2010008473A1 (en) * 2008-06-24 2010-01-21 Dara Biosciences, Inc. Enzyme inhibitors and the use thereof
JP5662346B2 (ja) 2009-01-21 2015-01-28 バジリア ファルマスーチカ アーゲーＢａｓｉｌｅａ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａ ＡＧ 新規二環式抗生物質
AR078770A1 (es) 2009-10-27 2011-11-30 Elara Pharmaceuticals Gmbh Derivados de dihidrobenzo oxacinas y tiazinas, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades inflamatorias e hiperproliferativas.
AU2010332767B2 (en) 2009-12-18 2014-04-24 Basilea Pharmaceutica Ag Tricyclic antibiotics
WO2012064744A2 (en) * 2010-11-08 2012-05-18 Lycera Corporation Tetrahydroquinoline and related bicyclic compounds for inhibition of rorϒ activity and the treatment of disease
WO2012130306A1 (en) 2011-03-30 2012-10-04 Elara Pharmaceuticals Gmbh Bicyclic 2,3-dihyrdobenzazine compounds for use in therapy
ES2596369T3 (es) 2011-06-17 2017-01-09 Basilea Pharmaceutica Ag Antibióticos N-heterotricíclicos
WO2013076590A1 (en) * 2011-11-23 2013-05-30 Oxygen Healthcare Research Pvt. Ltd Benzothiazine compounds as h3 receptor ligands
MX367341B (es) 2012-05-08 2019-08-14 Merck Sharp & Dohme Tetrahidronaftiridina y compuestos biciclicos relacionados para la inhibicion de la actividad de rorgamma y el tratamiento de enfermedades.
WO2013169864A2 (en) * 2012-05-08 2013-11-14 Lycera Corporation TETRAHYDRO[1,8]NAPHTHYRIDINE SULFONAMIDE AND RELATED COMPOUNDS FOR USE AS AGONISTS OF RORƴ AND THE TREATMENT OF DISEASE
US20160166532A1 (en) * 2013-08-05 2016-06-16 Life Sciences Research Partners Vzw Carnitine palmitoyltransferase 1 inhibitors for inhibition of pathological angiogenesis
PL3071203T3 (pl) 2013-11-18 2021-08-23 Forma Therapeutics, Inc. Kompozycje tetrahydrochinolinowe jako inhibitory bromodomeny bet
EP3071205B1 (en) 2013-11-18 2020-02-05 Forma Therapeutics, Inc. Benzopiperazine compositions as bet bromodomain inhibitors
WO2015095788A1 (en) 2013-12-20 2015-06-25 Merck Sharp & Dohme Corp. 2-ACYLAMIDOMETHYL AND SULFONYLAMIDOMETHYL BENZOXAZINE CARBAMATES FOR INHIBITION OF RORgamma ACTIVITY AND THE TREATMENT OF DISEASE
US9809561B2 (en) 2013-12-20 2017-11-07 Merck Sharp & Dohme Corp. Tetrahydronaphthyridine, benzoxazine, aza-benzoxazine and related bicyclic compounds for inhibition of RORgamma activity and the treatment of disease
US9783511B2 (en) 2013-12-20 2017-10-10 Lycera Corporation Carbamate benzoxazine propionic acids and acid derivatives for modulation of RORgamma activity and the treatment of disease
AU2015222917A1 (en) 2014-02-27 2016-09-15 Lycera Corporation Adoptive cellular therapy using an agonist of retinoic acid receptor-related orphan receptor gamma and related therapeutic methods
EP3209641A4 (en) 2014-05-05 2018-06-06 Lycera Corporation Benzenesulfonamido and related compounds for use as agonists of ror and the treatement of disease
JP6728061B2 (ja) 2014-05-05 2020-07-22 リセラ・コーポレイションＬｙｃｅｒａ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ ＲＯＲγアゴニストとして用いるテトラヒドロキノリンスルホンアミド及び関連化合物ならびに疾患の治療
AU2016219183B2 (en) 2015-02-11 2020-06-11 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted pyrazole compounds as RORgammaT inhibitors and uses thereof
EP3292119A4 (en) 2015-05-05 2018-10-03 Lycera Corporation DIHYDRO-2H-BENZO[b][1,4]OXAZINE SULFONAMIDE AND RELATED COMPOUNDS FOR USE AS AGONISTS OF RORy AND THE TREATMENT OF DISEASE
AU2016276947A1 (en) 2015-06-11 2017-12-14 Lycera Corporation Aryl dihydro-2h-benzo[b][1,4]oxazine sulfonamide and related compounds for use as agonists of RORy and the treatment of disease
WO2017075185A1 (en) 2015-10-27 2017-05-04 Merck Sharp & Dohme Corp. Heteroaryl substituted benzoic acids as rorgammat inhibitors and uses thereof
JP2018535958A (ja) 2015-10-27 2018-12-06 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションＭｅｒｃｋ Ｓｈａｒｐ ＆ Ｄｏｈｍｅ Ｃｏｒｐ． ＲＯＲγＴ阻害薬としての置換インダゾール化合物及びその使用
US10344000B2 (en) 2015-10-27 2019-07-09 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted bicyclic pyrazole compounds as RORgammaT inhibitors and uses thereof
JP2020524718A (ja) * 2017-06-22 2020-08-20 キュラデブ・ファーマ・リミテッドＣｕｒａｄｅｖ Ｐｈａｒｍａ Ｌｉｍｉｔｅｄ ヒトｓｔｉｎｇの複素環式小分子調節因子
WO2020151232A1 (zh) * 2019-01-23 2020-07-30 上海和誉生物医药科技有限公司 1,2,3,4-四氢喹喔啉衍生物及其制备方法和应用
US20220289673A1 (en) * 2019-07-29 2022-09-15 Vanderbilt University Wdr5-myc inhibitors
CN114230529A (zh) * 2021-11-03 2022-03-25 河南大学 四氢喹喔啉磺酰胺衍生物及其制备方法与用途

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PT78358B (en) 1983-04-07 1986-05-30 Smith Kline French Lab Chemical process
CA2057324A1 (en) * 1990-12-18 1992-06-19 Lora Louise Fitch Benzamide and sulfonamide hypoglycemic agents
IL124969A (en) * 1995-12-28 2002-09-12 Fujisawa Pharmaceutical Co History of benzimidazole, processes for their preparation and pharmaceutical preparations containing them
US6544984B1 (en) 1999-01-27 2003-04-08 American Cyanamid Company 2,3,4,5-tetrahydro-1H-(1,4)benzodiazepine-3-hydroxamic acids
ES2246922T3 (es) * 1999-12-28 2006-03-01 Eisai Co., Ltd. Compuestos heterociclicos que tienen grupos de sulfonamida.
EP1278744A1 (en) * 2000-05-05 2003-01-29 Millenium Pharmaceuticals, Inc. Heterobicyclic sulfonamides and their use as platelet adp receptor inhibitors
TW200503994A (en) * 2003-01-24 2005-02-01 Novartis Ag Organic compounds
WO2004089896A1 (en) * 2003-04-11 2004-10-21 Novo Nordisk A/S 11β-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1 ACTIVE COMPOUNDS
CA2608837C (en) * 2005-06-06 2011-08-02 F. Hoffmann-La Roche Ag Sulfonamide derivatives useful as liver carnitine palmitoyl transferase (l-cpt1) inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
US20070191603A1 (en) 2007-08-16
ZA200806510B (en) 2009-11-25
EP1996563A1 (en) 2008-12-03
CA2641379C (en) 2011-06-21
TWI335322B (en) 2011-01-01
BRPI0707764A2 (pt) 2011-05-10
CA2641379A1 (en) 2007-08-23
IL193070A (en) 2013-08-29
NO20083514L (no) 2008-10-30
US8030308B2 (en) 2011-10-04
CN101379044A (zh) 2009-03-04
WO2007093507A1 (en) 2007-08-23
IL193070A0 (en) 2009-02-11
AU2007214594A1 (en) 2007-08-23
US20110046112A1 (en) 2011-02-24
ES2382214T3 (es) 2012-06-06
KR20080093123A (ko) 2008-10-20
EP1996563B1 (en) 2012-03-21
AR059425A1 (es) 2008-04-09
KR101034961B1 (ko) 2011-05-17
US7696200B2 (en) 2010-04-13
TW200738655A (en) 2007-10-16
JP4949413B2 (ja) 2012-06-06
RU2407740C2 (ru) 2010-12-27
AU2007214594B2 (en) 2010-11-11
US20100130484A1 (en) 2010-05-27
KR20090020543A (ko) 2009-02-26
JP2009526800A (ja) 2009-07-23
US7879845B2 (en) 2011-02-01
ATE550329T1 (de) 2012-04-15
CN101379044B (zh) 2012-04-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008136572A (ru) Гетеробициклические сульфонамидные производные для лечения диабета
JP2004529925A5 (ru)
JP6141402B2 (ja) Ｂ型肝炎ウイルス感染の治療および予防のための新規４−メチル−ジヒドロピリミジン
JP2008525417A5 (ru)
US20170334898A9 (en) Novel 4-methyl-dihydropyrimidines for the treatment and prophylaxis of hepatitis b virus infection
JP2008513515A5 (ru)
JP2008513499A5 (ru)
JP2010539152A5 (ru)
KR20100092909A (ko) 잔틴 옥시다제 저해제로서 효과적인 신규 화합물, 그 제조방법 및 그를 함유하는 약제학적 조성물
RU2008138649A (ru) Применение а1-агонистов аденозина и/или двойных а1/а2в-агонистов аденозина для получения лекарственных средств для лечения заболеваний
IL161351A (en) Activator for PROLIFERATOR-activated prooxisome receptor and medicinal preparations containing it
CN101360743A (zh) 作为ppar调节剂的多环的1,2,3,4-四氢-异喹啉衍生物和包含它们的组合物
CA2587800A1 (en) Fused aminopiperidines as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
RU2009125019A (ru) Производные карбоновой кислоты
RU2015121948A (ru) Агонист рецептора gpr40, способы его получения и фармацевтические композиции, содержащие его в качестве активного ингредиента
JP2014526500A5 (ru)
JP2006500348A5 (ru)
RU2006125761A (ru) Новые производные оксазолидинона
RU2008116575A (ru) Производные 3-циклил-2-(4-сульфамоилфенил)-n-циклилпропионамида, применимые для лечения нарушенной переносимости глюкозы и диабета
RU2008141509A (ru) Mglur5 модуляторы 1
JP2015509510A5 (ru)
PE20080360A1 (es) Derivados 4-bencilftalazinona 2-sustituidos como antagonistas de histaminas h1 y h3
JP2007531764A5 (ru)
JP2012512252A5 (ru)
RU2008141511A (ru) Конденсированные гетероциклические соединения и их применение в качестве модуляторов mglur5

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20130203