RU2008119462A - Конденсированное гетероциклическое производное, содержащая его лечебная композиция и ее применение в медицине - Google Patents
Конденсированное гетероциклическое производное, содержащая его лечебная композиция и ее применение в медицине Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008119462A RU2008119462A RU2008119462/04A RU2008119462A RU2008119462A RU 2008119462 A RU2008119462 A RU 2008119462A RU 2008119462/04 A RU2008119462/04 A RU 2008119462/04A RU 2008119462 A RU2008119462 A RU 2008119462A RU 2008119462 A RU2008119462 A RU 2008119462A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- optionally substituted
- prodrug
- solvate
- hydrate
- Prior art date
Links
- 0 Cc1c[n]c(*)c1C Chemical compound Cc1c[n]c(*)c1C 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D495/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/18—Feminine contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/10—Anti-acne agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/02—Drugs for disorders of the endocrine system of the hypothalamic hormones, e.g. TRH, GnRH, CRH, GRH, somatostatin
- A61P5/04—Drugs for disorders of the endocrine system of the hypothalamic hormones, e.g. TRH, GnRH, CRH, GRH, somatostatin for decreasing, blocking or antagonising the activity of the hypothalamic hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
- A61P5/28—Antiandrogens
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
- A61P5/32—Antioestrogens
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Pregnancy & Childbirth (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
Abstract
1. Конденсированное гетероциклическое производное, представленное формулой (I): ! ! где кольцо A представляет 5-членный циклический ненасыщенный углеводород или 5-членный гетероарил; ! RA представляет атом галогена, цианогруппу, нитрогруппу, необязательно замещенную низшую алкильную группу, необязательно замещенную низшую алкенильную группу, необязательно замещенную низшую алкинильную группу, гидроксииминометильную группу, необязательно замещенную (низший алкил)сульфонильную группу, необязательно замещенную (низший алкил)сульфинильную группу, тетразолильную группу, OW1, SW1, COW1, COOW1, NHCOW1, NHCONW2W3, NW2W3, CONW2W3 или SO2NW2W3, в которых W1 - W3 независимо представляют атом водорода или необязательно замещенную низшую алкильную группу, или W2 и W3 могут связываться вместе с соседним атомом азота с образованием необязательно замещенной циклической аминогруппы; ! m представляет целое число 0-3; ! кольцо B представляет арил или гетероарил; ! RB представляет атом галогена, цианогруппу, необязательно замещенную низшую алкильную группу, OW4, COW4, COOW4 или CONW5W6, в которых W4 - W6 независимо представляют атом водорода или необязательно замещенную низшую алкильную группу, или W5 - W6 могут связываться вместе с соседним атомом азота с образованием необязательно замещенной циклической аминогруппы; ! n представляет целое число 0-2; ! E1 представляет атом кислорода, атом серы или N-CN; ! E2 представляет атом кислорода или NH; ! U представляет ординарную связь или необязательно замещенную низшую алкиленовую группу; ! X представляет группу, представленную Y, -CO-Y, -SO2-Y, -S-L-Y, -O-L-Y, -CO-L-Y, -COO-L-Y, -SO-L-Y, -SO2-L-Y, -S-Z, -O-Z или -COO-Z, в которой L представляет необязательно замещенную низшую алкил�
Claims (47)
1. Конденсированное гетероциклическое производное, представленное формулой (I):
где кольцо A представляет 5-членный циклический ненасыщенный углеводород или 5-членный гетероарил;
RA представляет атом галогена, цианогруппу, нитрогруппу, необязательно замещенную низшую алкильную группу, необязательно замещенную низшую алкенильную группу, необязательно замещенную низшую алкинильную группу, гидроксииминометильную группу, необязательно замещенную (низший алкил)сульфонильную группу, необязательно замещенную (низший алкил)сульфинильную группу, тетразолильную группу, OW1, SW1, COW1, COOW1, NHCOW1, NHCONW2W3, NW2W3, CONW2W3 или SO2NW2W3, в которых W1 - W3 независимо представляют атом водорода или необязательно замещенную низшую алкильную группу, или W2 и W3 могут связываться вместе с соседним атомом азота с образованием необязательно замещенной циклической аминогруппы;
m представляет целое число 0-3;
кольцо B представляет арил или гетероарил;
RB представляет атом галогена, цианогруппу, необязательно замещенную низшую алкильную группу, OW4, COW4, COOW4 или CONW5W6, в которых W4 - W6 независимо представляют атом водорода или необязательно замещенную низшую алкильную группу, или W5 - W6 могут связываться вместе с соседним атомом азота с образованием необязательно замещенной циклической аминогруппы;
n представляет целое число 0-2;
E1 представляет атом кислорода, атом серы или N-CN;
E2 представляет атом кислорода или NH;
U представляет ординарную связь или необязательно замещенную низшую алкиленовую группу;
X представляет группу, представленную Y, -CO-Y, -SO2-Y, -S-L-Y, -O-L-Y, -CO-L-Y, -COO-L-Y, -SO-L-Y, -SO2-L-Y, -S-Z, -O-Z или -COO-Z, в которой L представляет необязательно замещенную низшую алкиленовую группу;
Y представляет группу, представленную Z или -NW7W8, где W7 и W8 независимо представляют атом водорода, необязательно замещенную низшую алкильную группу или Z, при условии, что W7 и W8 не являются одновременно атомами водорода, или W7 и W8 могут связываться вместе с соседним атомом азота с образованием необязательно замещенной циклической аминогруппы;
Z представляет необязательно конденсированную и необязательно замещенную циклоалкильную группу, необязательно конденсированную и необязательно замещенную гетероциклоалкильную группу, необязательно конденсированную и необязательно замещенную арильную группу или необязательно конденсированную и необязательно замещенную гетероарильную группу;
или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
2. Конденсированное гетероциклическое производное по п.1, где кольцо A представляет 5-членное гетероарильное кольцо, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
5. Конденсированное гетероциклическое производное по любому из пп.1-4, где RA представляет атом галогена, необязательно замещенную низшую алкильную группу, COOW1 или CONW2W3, в которых W1 - W3 независимо представляют атом водорода или необязательно замещенную низшую алкильную группу, или W2 и W3 могут связываться вместе с соседним атомом азота с образованием необязательно замещенной циклической аминогруппы, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
6. Конденсированное гетероциклическое производное по п.5, где RA представляет низшую алкильную группу, замещенную любой группой, выбранной из группы, состоящей из гидроксильной группы, карбоксигруппы и карбамоильной группы; карбоксигруппу или карбамоильную группу, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
7. Конденсированное гетероциклическое производное по любому из пп.1-4, где m равно 0 или 1, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
9. Конденсированное гетероциклическое производное по любому из пп.1-4, где E1 представляет атом кислорода, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
10. Конденсированное гетероциклическое производное по любому из пп.1-4, где E2 представляет атом кислорода, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
11. Конденсированное гетероциклическое производное по любому из пп.1-4, где кольцо B представляет бензольное кольцо, тиофеновое кольцо или пиридиновое кольцо, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
13. Конденсированное гетероциклическое производное по п.12, где n равно 1 или 2 и кольцо B является любым из колец, в которых RB связывается с положением кольца В, представленным следующей формулой:
в этой формуле RB имеет описанное выше значение, и, когда присутствуют два RB, они могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
15. Конденсированное гетероциклическое производное по любому из пп.1-4, где RB представляет атом галогена, необязательно замещенную низшую алкильную группу, OW4, в котором W4 представляет атом водорода или необязательно замещенную низшую алкильную группу, или цианогруппу, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
16. Конденсированное гетероциклическое производное по п.15, где RB представляет атом галогена или низшую алкильную группу, которая может быть замещена атомом галогена, или OW4, где W4 представляет атом водорода или необязательно замещенную низшую алкильную группу, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
17. Конденсированное гетероциклическое производное по п.16, где RB представляет атом фтора, атом хлора или OW4, где W4 представляет низшую алкильную группу, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
18. Конденсированное гетероциклическое производное по любому из пп.1-4, где U представляет ординарную связь, метиленовую группу или этиленовую группу, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
19. Конденсированное гетероциклическое производное по любому из пп.1-4, где X представляет группу, представленную Y, -S-L-Y, -O-L-Y, -CO-L-Y, -SO2-L-Y, -S-Z или -O-Z, где L, Y и Z имеют определенные выше значения, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
20. Конденсированное гетероциклическое производное по п.19, в котором U представляет ординарную связь и X представляет группу, представленную -S-L-Y, -O-L-Y, -CO-L-Y или -SO2-L-Y, в которых L и Y имеют определенные выше значения, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
21. Конденсированное гетероциклическое производное по п.19, в котором U представляет метиленовую группу и X представляет группу, представленную Y, где Y представляет -NW7W8, где W7 и W8 независимо представляют атом водорода, необязательно замещенную низшую алкильную группу, или Z, при условии, что W7 и W8 не являются одновременно атомами водорода, или W7 и W8 могут связываться вместе с соседним атомом азота с образованием необязательно замещенной циклической аминогруппы, -S-Z или -O-Z, где Z имеет определенное выше значение, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
22. Конденсированное гетероциклическое производное по п.19, в котором U представляет этиленовую группу и X представляет Y, при условии, что Y представляет Z и Z имеет определенное выше значение, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
23. Конденсированное гетероциклическое производное по любому из пп.1-4, в котором L представляет C1-3алкиленовую группу, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
24. Конденсированное гетероциклическое производное по любому из пп.1-4, где Z представляет необязательно конденсированную и необязательно замещенную арильную группу, или его пролекарство или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидрат или сольват.
25. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента конденсированное гетероциклическое производное по любому из пп.1-24 или его пролекарство или его фармацевтически приемлемую соль, или его гидрат или сольват.
26. Фармацевтическая композиция по п.25, которая является антагонистом гонадотропинвысвобождающего гормона.
27. Фармацевтическая композиция по п.25, которая является агентом для предотвращения или лечения зависимого от половых гормонов заболевания, регулятором репродукции, контрацептивом, индуцирующим овуляцию агентом или агентом для предотвращения послеоперационного рецидива зависимых от половых гормонов раковых заболеваний.
28. Фармацевтическая композиция по п.27, где зависимое от половых гормонов заболевание выбрано из группы, состоящей из доброкачественной гипертрофии предстательной железы, миомы матки, эндометриоза, метрофибромы, преждевременного полового созревания, аменореи, предменструального синдрома, дисменореи, синдрома поликистозного яичника, системной красной волчанки, гирсутизма, низкого роста, нарушений сна, угрей, облысения, болезни Альцгеймера, бесплодия, синдрома раздраженного кишечника, рака предстательной железы, рака матки, рака яичника, рака молочной железы и рака гипофиза.
29. Фармацевтическая композиция по п.25, причем эта композиция является пероральной композицией.
30. Способ предотвращения или лечения зависимого от половых гормонов заболевания, включающий введение эффективного количества конденсированного гетероциклического производного по любому из пп.1-24 или его пролекарства или его фармацевтически приемлемой соли или его гидрата или сольвата.
31. Способ по п.30, где зависимое от половых гормонов заболевание выбрано из группы, состоящей из доброкачественной гипертрофии предстательной железы, миомы матки, эндометриоза, метрофибромы, преждевременного полового созревания, аменореи, предменструального синдрома, дисменореи, синдрома поликистозного яичника, системной красной волчанки, гирсутизма, низкого роста, нарушений сна, угрей, облысения, болезни Альцгеймера, бесплодия, синдрома раздраженного кишечника, рака предстательной железы, рака матки, рака яичника, рака молочной железы и рака гипофиза.
32. Способ регуляции репродукции, контрацепции, индукции овуляции или предотвращения послеоперационного рецидива зависимых от половых гормонов раковых заболеваний, включающий введение эффективного количества конденсированного гетероциклического производного по любому из пп.1-24 или его пролекарства или его фармацевтически приемлемой соли или его гидрата или сольвата.
33. Применение конденсированного гетероциклического производного по любому из пп.1-24 или его пролекарства или его фармацевтически приемлемой соли или его гидрата или сольвата для приготовления фармацевтической композиции для предотвращения или лечения зависимого от половых гормонов заболевания.
34. Применение конденсированного гетероциклического производного по любому из пп.1-24 или его пролекарства или его фармацевтически приемлемой соли или его гидрата или сольвата для приготовления фармацевтической композиции для регуляции репродукции, контрацепции, индукции овуляции или предотвращения послеоперационного рецидива зависимых от половых гормонов раковых заболеваний.
35. Фармацевтическая композиция по п.25, которая является комбинацией с, по меньшей мере, одним лекарственным средством, выбранным из группы, состоящей из агониста гонадотропинвысвобождающего гормона, химиотерапевтического агента, пептидного антагониста гонадотропинвысвобождающего гормона, ингибитора 5α-редуктазы, ингибитора α-адреноцептора, ингибитора ароматазы, ингибитора продуцирования андрогена надпочечников и гормонотерапевтического агента.
36. Фармацевтическая композиция по п.35, где агонист гонадотропинвысвобождающего гормона выбран из группы, состоящей из ацетата лейпрорелина, гонадорелина, бусерелина, трипторелина, госерелина, нафарелина, хистрелина, деслорелина, метерелина и лецирелина.
37. Фармацевтическая композиция по п.35, где химиотерапевтический агент выбран из группы, состоящей из ифосфамида, адриамицина, пепломицина, цисплатина, циклофосфамида, 5-FU, UFT, метотрексата, митомицина С, митоксантрона, паклитаксела и дотаксела.
38. Фармацевтическая композиция по п.35, где пептидный антагонист гонадотропинвысвобождающего гормона выбран из группы, состоящей из цетрореликса, ганиреликса, абареликса, озареликса, итуреликса, дегареликса и тевереликса.
39. Фармацевтическая композиция по п.35, где ингибитор 5α-редуктазы выбран из группы, состоящей из финастерида и дутастерида.
40. Фармацевтическая композиция по п.35, где ингибитор α-адреноцептора выбран из группы, состоящей из тамсулозина, силодозина и урапидила.
41. Фармацевтическая композиция по п.35, где ингибитор ароматазы выбран из группы, состоящей из фадрозола, летрозола, анастразола и форместана.
42. Фармацевтическая композиция по п.35, где ингибитором продуцирования андрогена надпочечников является лиарозол.
43. Фармацевтическая композиция по п.35, где гормонотерапевтический агент выбран из группы, состоящей из антиэстрогенного агента, способствующего наступлению или сохранению беременности агента и антиандрогенного агента.
44. Способ предотвращения или лечения зависимых от половых гормонов заболевания по п.30, включающий комбинированное введение с, по меньшей мере, одним лекарственным средством, выбранным из группы, состоящей из агониста гонадотропинвысвобождающего гормона, химиотерапевтического агента, пептидного антагониста гонадотропинвысвобождающего гормона, ингибитора 5α-редуктазы, ингибитора α-адреноцептора, ингибитора ароматазы, ингибитора продуцирования андрогена надпочечников и гормонотерапевтического агента.
45. Способ регуляции репродукции, контрацепции, индукции овуляции или предотвращения послеоперационного рецидива зависимых от половых гормонов раковых заболеваний по п.32, включающий комбинированное введение с, по меньшей мере, одним лекарственным средством, выбранным из группы, состоящей из агониста гонадотропинвысвобождающего гормона, химиотерапевтического агента, пептидного антагониста гонадотропинвысвобождающего гормона, ингибитора 5α-редуктазы, ингибитора α-адреноцептора, ингибитора ароматазы, ингибитора продуцирования андрогена надпочечников и гормонотерапевтического агента.
46. Применение (А) конденсированного гетероциклического производного по любому из пп.1-24 или его пролекарства или его фармацевтически приемлемой соли или его гидрата или сольвата и (В), по меньшей мере, одного лекарственного средства, выбранного из группы, состоящей из агониста гонадотропинвысвобождающего гормона, химиотерапевтического агента, пептидного антагониста гонадотропинвысвобождающего гормона, ингибитора 5α-редуктазы, ингибитора α-адреноцептора, ингибитора ароматазы, ингибитора продуцирования андрогена надпочечников и гормонотерапевтического агента для приготовления фармацевтической композиции для предотвращения или лечения зависимого от половых гормонов заболевания.
47. Применение (А) конденсированного гетероциклического производного по любому из пп.1-24 или его пролекарства или его фармацевтически приемлемой соли или его гидрата или сольвата и (В), по меньшей мере, одного лекарственного средства, выбранного из группы, состоящей из агониста гонадотропинвысвобождающего гормона, химиотерапевтического агента, пептидного антагониста гонадотропинвысвобождающего гормона, ингибитора 5α-редуктазы, ингибитора α-адреноцептора, ингибитора ароматазы, ингибитора продуцирования андрогена надпочечников и гормонотерапевтического агента для приготовления фармацевтической композиции для регуляции репродукции, контрацепции, индукции овуляции или предотвращения послеоперационного рецидива зависимых от половых гормонов раковых заболеваний.
Applications Claiming Priority (4)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2005-304395 | 2005-10-19 | ||
JP2005304395 | 2005-10-19 | ||
JP2006-147019 | 2006-05-26 | ||
JP2006147019 | 2006-05-26 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2008119462A true RU2008119462A (ru) | 2009-11-27 |
RU2418803C2 RU2418803C2 (ru) | 2011-05-20 |
Family
ID=37962485
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2008119462/04A RU2418803C2 (ru) | 2005-10-19 | 2006-10-17 | Конденсированное гетероциклическое производное, содержащая его лечебная композиция и ее применение в медицине |
Country Status (21)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US9040693B2 (ru) |
EP (1) | EP1939204B3 (ru) |
JP (2) | JP4955566B2 (ru) |
KR (1) | KR101384132B1 (ru) |
AU (1) | AU2006305271B2 (ru) |
BR (1) | BRPI0617436B8 (ru) |
CA (1) | CA2624492C (ru) |
CY (1) | CY1113898T1 (ru) |
DK (1) | DK1939204T6 (ru) |
ES (1) | ES2398917T7 (ru) |
HK (1) | HK1125110A1 (ru) |
IL (1) | IL190754A (ru) |
NL (1) | NL301202I2 (ru) |
NO (1) | NO343185B1 (ru) |
NZ (1) | NZ567300A (ru) |
PL (1) | PL1939204T6 (ru) |
PT (1) | PT1939204E (ru) |
RU (1) | RU2418803C2 (ru) |
SI (1) | SI1939204T1 (ru) |
TW (1) | TWI400074B (ru) |
WO (1) | WO2007046392A1 (ru) |
Families Citing this family (20)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CL2008000986A1 (es) | 2007-04-06 | 2008-10-17 | Neurocrine Biosciences Inc | COMPUESTO DERIVADO DE HETEROCICLOS DE NITROGENO, AGONISTAS DEL RECEPTOR GnRH; COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE A DICHO COMPUESTO; Y USO PARA TRATAR UNA AFECCION RELACIONADA CON LAS HORMONAS SEXUALES, ENDOMETRIOSIS, DISMENORREA, ENFERMEDAD DE OV |
KR101506750B1 (ko) | 2007-04-06 | 2015-03-27 | 뉴로크린 바이오사이언시즈 인코퍼레이티드 | 고나도트로핀-방출 호르몬 수용체 길항제 및 그와 관련된 방법 |
JP5352450B2 (ja) * | 2007-04-18 | 2013-11-27 | キッセイ薬品工業株式会社 | 縮合複素環誘導体、それを含有する医薬組成物及びその医薬用途 |
WO2008133127A1 (ja) * | 2007-04-18 | 2008-11-06 | Kissei Pharmaceutical Co., Ltd. | 縮合へテロ環誘導体、それを含有する医薬組成物及びその医薬用途 |
US9169266B2 (en) * | 2010-02-10 | 2015-10-27 | Kissei Pharmaceutical Co., Ltd. | Salt of fused heterocyclic derivative and crystal thereof |
WO2014030743A1 (ja) | 2012-08-24 | 2014-02-27 | 武田薬品工業株式会社 | 複素環化合物 |
JP6268093B2 (ja) * | 2012-09-14 | 2018-01-24 | キッセイ薬品工業株式会社 | 縮合複素環誘導体の製造方法およびその製造中間体 |
JP6574444B2 (ja) * | 2014-01-06 | 2019-09-11 | ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company | 炭素環式スルホンRORγ調節因子 |
IL292027A (en) * | 2016-08-08 | 2022-06-01 | Kissei Pharmaceutical | Use and dosage of therapeutic agents for endometrial disease |
UA127018C2 (uk) * | 2017-01-31 | 2023-03-15 | Веру Інк. | КОМПОЗИЦІЇ ТА СПОСОБИ ТРИВАЛОГО ВИВІЛЬНЕННЯ АНТАГОНІСТІВ ГОНАДОТРОПІН-ВИВІЛЬНЯЮЧОГО ГОРМОНА (GnRH) |
CA3066190A1 (en) | 2017-06-05 | 2018-12-13 | ObsEva S.A. | Gonadotropin-releasing hormone antagonist dosing regimens for the treatment of endometriosis |
KR20200024797A (ko) | 2017-06-05 | 2020-03-09 | 옵스에파 에스에이 | 자궁 근종을 치료하고 월경혈량을 감소시키기 위한 고나도트로핀 방출 호르몬 길항제 투약 요법 |
CN112105608B (zh) * | 2018-01-30 | 2023-07-14 | 因赛特公司 | 制备(1-(3-氟-2-(三氟甲基)异烟碱基)哌啶-4-酮)的方法 |
EP3873465A2 (en) | 2018-10-29 | 2021-09-08 | ObsEva S.A. | Compositions and methods for the treatment of adenomyosis and rectovaginal endometriosis |
WO2020094698A2 (en) | 2018-11-07 | 2020-05-14 | ObsEva S.A. | Compositions and methods for the treatment of estrogen-dependent disorders |
CA3150089A1 (en) * | 2019-08-08 | 2021-02-11 | ObsEva S.A. | Gnrh antagonists for the treatment of estrogen-dependent disorders |
EP4009977A2 (en) | 2019-08-08 | 2022-06-15 | ObsEva S.A. | Compositions and methods for the treatment of estrogen-dependent disorders |
TWI791388B (zh) * | 2021-02-23 | 2023-02-01 | 大陸商南京明德新藥研發有限公司 | 多并環取代的5-羧酸噻吩并嘧啶二酮類化合物及其應用 |
WO2022179469A1 (zh) * | 2021-02-23 | 2022-09-01 | 南京明德新药研发有限公司 | 噻吩并嘧啶二酮类化合物及其应用 |
WO2024037532A1 (zh) * | 2022-08-16 | 2024-02-22 | 深圳市康哲生物科技有限公司 | 一种噻吩并嘧啶酮衍生物的盐型及晶型 |
Family Cites Families (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP0781774B1 (en) * | 1995-12-08 | 2002-07-31 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Prolactin production inhibitory agents |
WO1997040846A1 (en) | 1996-04-30 | 1997-11-06 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | COMBINED USE OF GnRH AGONIST AND ANTAGONIST |
US6150352A (en) * | 1996-05-20 | 2000-11-21 | Merck & Co., Inc. | Antagonists of gonadotropin releasing hormone |
GB0124627D0 (en) * | 2001-10-15 | 2001-12-05 | Smithkline Beecham Plc | Novel compounds |
JP2007511496A (ja) | 2003-11-14 | 2007-05-10 | メルク シャープ エンド ドーム リミテッド | バニロイド−1受容体(vr1)の機能を調節する二環式ピリミジン−4−(3h)−オン類並びにその類似体及び誘導体 |
US20070149553A1 (en) | 2003-12-19 | 2007-06-28 | Arrington Kenneth L | Mitotic kinesin inhibitors |
EP1847541A4 (en) | 2005-02-03 | 2009-12-30 | Takeda Pharmaceutical | CONDENSED PYRIMIDINE DERIVATIVE AND USE THEREOF |
-
2006
- 2006-10-17 EP EP06811925.4A patent/EP1939204B3/en active Active
- 2006-10-17 ES ES06811925T patent/ES2398917T7/es active Active
- 2006-10-17 AU AU2006305271A patent/AU2006305271B2/en active Active
- 2006-10-17 US US12/089,674 patent/US9040693B2/en active Active
- 2006-10-17 JP JP2007540993A patent/JP4955566B2/ja active Active
- 2006-10-17 WO PCT/JP2006/320681 patent/WO2007046392A1/ja active Application Filing
- 2006-10-17 CA CA2624492A patent/CA2624492C/en active Active
- 2006-10-17 SI SI200631557T patent/SI1939204T1/sl unknown
- 2006-10-17 DK DK06811925.4T patent/DK1939204T6/da active
- 2006-10-17 BR BRPI0617436A patent/BRPI0617436B8/pt active IP Right Grant
- 2006-10-17 KR KR1020087010997A patent/KR101384132B1/ko active IP Right Grant
- 2006-10-17 PT PT68119254T patent/PT1939204E/pt unknown
- 2006-10-17 NZ NZ567300A patent/NZ567300A/en unknown
- 2006-10-17 RU RU2008119462/04A patent/RU2418803C2/ru active
- 2006-10-17 PL PL06811925.4T patent/PL1939204T6/pl unknown
- 2006-10-19 TW TW095138520A patent/TWI400074B/zh active
-
2008
- 2008-04-09 IL IL190754A patent/IL190754A/en active IP Right Grant
- 2008-05-19 NO NO20082249A patent/NO343185B1/no unknown
-
2009
- 2009-04-09 HK HK09103380.3A patent/HK1125110A1/xx unknown
-
2012
- 2012-01-19 JP JP2012008680A patent/JP5319797B2/ja active Active
-
2013
- 2013-04-02 CY CY20131100276T patent/CY1113898T1/el unknown
-
2022
- 2022-11-01 NL NL301202C patent/NL301202I2/nl unknown
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2008119462A (ru) | Конденсированное гетероциклическое производное, содержащая его лечебная композиция и ее применение в медицине | |
JP3240293B2 (ja) | チエノピリミジン化合物、その製造法および用途 | |
CA2250908C (en) | Combined use of gnrh agonist and antagonist | |
EP0986385A1 (en) | Antagonists of gonadotropin releasing hormone | |
WO2002022585A1 (fr) | Composes de tetrahydroquinoline | |
WO1991006543A1 (en) | GnRH ANALOGS | |
AU2004246791A1 (en) | Thiophenepyrimidinones as 17-beta-hydroxysteroid dehydrogenase inhibitors | |
WO1998055479A1 (en) | Antagonists of gonadotropin releasing hormone | |
AU2014366802B2 (en) | Non-steroidal antiandrogens and selective androgen receptor modulators with a pyridyl moiety | |
CA2292605A1 (en) | Antagonists of gonadotropin releasing hormone | |
JP2005511491A5 (ru) | ||
EP1171135A1 (en) | 6-azaindole compounds as antagonists of gonadotropin releasing hormone | |
WO1998055119A1 (en) | Antagonists of gonadotropin releasing hormone | |
JP5352450B2 (ja) | 縮合複素環誘導体、それを含有する医薬組成物及びその医薬用途 | |
JP2003526618A (ja) | 性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗薬としての6−アザインドール化合物 | |
JP2007302703A (ja) | 医薬組成物 | |
JP5352449B2 (ja) | 縮合へテロ環誘導体、それを含有する医薬組成物及びその医薬用途 | |
RU2233284C2 (ru) | Тиенопиримидиновые производные, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ антагонизации гонадотропин-рилизинг гормона | |
EP1062215A1 (en) | Antagonists of gonadotropin releasing hormone | |
JP2002503660A (ja) | 性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗薬 | |
JP2002538204A (ja) | 性腺刺激ホルモン放出ホルモン拮抗薬としての6−アザインドール化合物 | |
CN101331134B (zh) | 稠合杂环衍生物、含有其的药物组合物和其药用用途 | |
WO2001070228A1 (en) | Antagonists of gonadotropin releasing hormone | |
JPWO2009038057A1 (ja) | 含窒素縮合環誘導体、それを含有する医薬組成物およびその医薬用途 | |
JP2002030087A (ja) | チエノピリジン−5−カルボン酸エステル化合物、その製造法および用途 |