RU2008112310A - Соединение тиоморфолина и способ его получения - Google Patents

Соединение тиоморфолина и способ его получения Download PDF

Info

Publication number
RU2008112310A
RU2008112310A RU2008112310/04A RU2008112310A RU2008112310A RU 2008112310 A RU2008112310 A RU 2008112310A RU 2008112310/04 A RU2008112310/04 A RU 2008112310/04A RU 2008112310 A RU2008112310 A RU 2008112310A RU 2008112310 A RU2008112310 A RU 2008112310A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
thiomorpholine
aminocarbonylpiperidin
bistrifluoromethylphenyl
methylphenyl
Prior art date
Application number
RU2008112310/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2379305C2 (ru
Inventor
Масами ТАКАХАСИ (JP)
Масами ТАКАХАСИ
Такеси ЯМАНАКА (JP)
Такеси ЯМАНАКА
Цутому МИЯКЕ (JP)
Цутому МИЯКЕ
Original Assignee
Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн (Jp)
Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн (Jp), Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн filed Critical Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн (Jp)
Publication of RU2008112310A publication Critical patent/RU2008112310A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2379305C2 publication Critical patent/RU2379305C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/56—Nitrogen atoms
    • C07D211/58—Nitrogen atoms attached in position 4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/541—Non-condensed thiazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/06—Anti-spasmodics, e.g. drugs for colics, esophagic dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/10—Expectorants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/14—Antitussive agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond

Abstract

1. Соединение тиоморфолина, представленное формулой (I): ! ! в котором кольцо А представляет собой бензольное кольцо, представленное формулой: ! ! в которой А1 представляет собой алкильную группу, а А2 представляет собой атом галогена, кольцо В представляет собой бензольное кольцо, представленное формулой: ! ! в которой В1 представляет собой тригалогеналкильную группу, а В2 представляет собой тригалогеналкильную группу, ! R1 представляет собой атом водорода, R2 представляет собой алкильную группу, R3a и R3b являются одинаковыми или отличающимися друг от друга, и каждый из них представляет собой атом водорода или алкильную группу и ! n представляет собой целое число равное 2, ! или ее фармацевтически приемлемая соль. ! 2. Соединение по п.1, выбранное из следующего ниже списка от (a) до (g): ! (a) 1,1-ДИОКСО-4-(S)-[1-[N-{1-(R)-(3,5-бистрифторметилфенил)этил}-N-метил]-2-(R)-(4-фтор-2-метилфенил)аминокарбонилпиперидин-4-ил]тиоморфолин, ! (b) 1,1-диоксо-4-(R)-[1-[N-{1-(R)-(3,5-бистрифторметилфенил)этил}-N-метил]-2-(R)-(4-фтор-2-метилфенил)аминокарбонилпиперидин-4-ил]тиоморфолин, ! (c) 1,1-диоксо-4-(S)-[1-[N-{1-(S)-(3,5-бистрифторметилфенил)этил}-N-метил]-2-(R)-(4-фтор-2-метилфенил)аминокарбонилпиперидин-4-ил]тиоморфолин, ! (d) 1,1-диоксо-4-(R)-[1-[N-{1-(S)-(3,5-бистрифторметилфенил)этил}-N-метил]-2-(R)-(4-фтор-2-метилфенил)аминокарбонилпиперидин-4-ил]тиоморфолин, ! (e) 1,1-диоксо-4-(S)-[1-{N-(3,5-бистрифторметилфенил)метил-N-метил}-2-(R)-(4-фтор-2-метилфенил)аминокарбонилпиперидин-4-ил] тиоморфолин, ! (f) 1,1-диоксо-4-(R)-[1-{N-(3,5-бистрифторметилфенил)метил-N-метил}-2-(R)-(4-фтор-2-метилфенил)аминокарбонилпиперидин-4-ил]тиоморфолин и ! (g) 4-(S)-[1-[N-{1-(R)-(3,5-бистрифторметилфенил)этил}-N-метил]-2-(R)-(4-фтор-2-метилфенил)аминокарбонилпиперидин-4-ил]-1-оксотио

Claims (7)

1. Соединение тиоморфолина, представленное формулой (I):
Figure 00000001
в котором кольцо А представляет собой бензольное кольцо, представленное формулой:
Figure 00000002
в которой А1 представляет собой алкильную группу, а А2 представляет собой атом галогена, кольцо В представляет собой бензольное кольцо, представленное формулой:
Figure 00000003
в которой В1 представляет собой тригалогеналкильную группу, а В2 представляет собой тригалогеналкильную группу,
R1 представляет собой атом водорода, R2 представляет собой алкильную группу, R3a и R3b являются одинаковыми или отличающимися друг от друга, и каждый из них представляет собой атом водорода или алкильную группу и
n представляет собой целое число равное 2,
или ее фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, выбранное из следующего ниже списка от (a) до (g):
(a) 1,1-ДИОКСО-4-(S)-[1-[N-{1-(R)-(3,5-бистрифторметилфенил)этил}-N-метил]-2-(R)-(4-фтор-2-метилфенил)аминокарбонилпиперидин-4-ил]тиоморфолин,
(b) 1,1-диоксо-4-(R)-[1-[N-{1-(R)-(3,5-бистрифторметилфенил)этил}-N-метил]-2-(R)-(4-фтор-2-метилфенил)аминокарбонилпиперидин-4-ил]тиоморфолин,
(c) 1,1-диоксо-4-(S)-[1-[N-{1-(S)-(3,5-бистрифторметилфенил)этил}-N-метил]-2-(R)-(4-фтор-2-метилфенил)аминокарбонилпиперидин-4-ил]тиоморфолин,
(d) 1,1-диоксо-4-(R)-[1-[N-{1-(S)-(3,5-бистрифторметилфенил)этил}-N-метил]-2-(R)-(4-фтор-2-метилфенил)аминокарбонилпиперидин-4-ил]тиоморфолин,
(e) 1,1-диоксо-4-(S)-[1-{N-(3,5-бистрифторметилфенил)метил-N-метил}-2-(R)-(4-фтор-2-метилфенил)аминокарбонилпиперидин-4-ил] тиоморфолин,
(f) 1,1-диоксо-4-(R)-[1-{N-(3,5-бистрифторметилфенил)метил-N-метил}-2-(R)-(4-фтор-2-метилфенил)аминокарбонилпиперидин-4-ил]тиоморфолин и
(g) 4-(S)-[1-[N-{1-(R)-(3,5-бистрифторметилфенил)этил}-N-метил]-2-(R)-(4-фтор-2-метилфенил)аминокарбонилпиперидин-4-ил]-1-оксотиоморфолин,
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Способ получения соединения тиоморфолина, представленного формулой (I):
Figure 00000004
в котором кольцо А представляет собой бензольное кольцо, представленное формулой:
Figure 00000005
в которой А1 представляет собой алкильную группу, а А2 представляет собой атом галогена,
кольцо В представляет собой бензольное кольцо, представленное формулой:
Figure 00000006
в которой В1 представляет собой тригалогеналкильную группу, а В2 представляет собой тригалогеналкильную группу,
R1 представляет собой атом водорода, R2 представляет собой алкильную группу, R3a и R3b являются одинаковыми или отличающимися друг от друга, и каждый из них представляет собой атом водорода или алкильную группу и
n представляет собой целое число равное 2,
или ее фармацевтически приемлемой соли,
который включает взаимодействие соединения, представленного формулой (II):
Figure 00000007
в котором кольцо А, кольцо В, R1, R2, R3a и R3b имеют такие же значения, как определено выше, в присутствии окислителя, и затем превращение продукта в его фармацевтически приемлемую соль, если желательно.
4. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1 или 2, в клинически эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель.
5. Применение соединения по любому из пп.1 или 2 для приготовления лекарственного средства для лечения и профилактики заболевания, выбранного из воспаления, аллергических заболеваний, боли, мигрени, невралгии, зуда, кашля, заболеваний центральной нервной системы, заболевания органов пищеварения, тошноты, рвоты, урологического расстройства, болезни кровообращения и иммунного расстройства.
6. Способ лечения и профилактики заболевания, выбранного из воспаления, аллергических заболеваний, боли, мигрени, невралгии, зуда, кашля, заболеваний центральной нервной системы, заболевания органов пищеварения, тошноты, рвоты, урологического расстройства, болезни кровообращения и иммунного расстройства, включающий введение млекопитающему соединения по любому из пп.1 или 2 в клинически эффективном количестве.
7. Способ по п.6, в котором заболевание представляет собой урологическое расстройство.
RU2008112310/04A 2005-09-01 2006-09-01 Соединение тиоморфолина и способ его получения RU2379305C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2005253105 2005-09-01
JP2005-253105 2005-09-01

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008112310A true RU2008112310A (ru) 2009-10-10
RU2379305C2 RU2379305C2 (ru) 2010-01-20

Family

ID=37809039

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008112310/04A RU2379305C2 (ru) 2005-09-01 2006-09-01 Соединение тиоморфолина и способ его получения

Country Status (17)

Country Link
US (1) US20090281095A1 (ru)
EP (1) EP1954677B1 (ru)
KR (1) KR20080041733A (ru)
CN (1) CN101233106A (ru)
AR (1) AR056048A1 (ru)
AU (1) AU2006285614B2 (ru)
BR (1) BRPI0615045A2 (ru)
CA (1) CA2620742A1 (ru)
DE (1) DE602006015845D1 (ru)
ES (1) ES2347002T3 (ru)
IL (1) IL189698A0 (ru)
NO (1) NO20080083L (ru)
NZ (1) NZ566428A (ru)
RU (1) RU2379305C2 (ru)
TW (1) TW200740782A (ru)
WO (1) WO2007026966A1 (ru)
ZA (1) ZA200802814B (ru)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2710293A1 (en) * 2007-12-20 2009-07-02 Teva Women's Health, Inc. Dosage regimens and pharmaceutical compositions and packages for emergency contraception
GB0812849D0 (en) * 2008-07-14 2008-08-20 Glaxo Wellcome Mfg Pte Ltd Novel compounds
CN106397356B (zh) * 2016-08-31 2019-08-13 郑州原理生物科技有限公司 硫代吗啉-1,1-二氧化物盐酸盐的制备方法，硫代吗啉-1,1-二氧化物的制备方法

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4263433A (en) * 1976-08-12 1981-04-21 Petrolite Corporation Tertiary amino-substituted thiazines
TWI283241B (en) * 2002-05-29 2007-07-01 Tanabe Seiyaku Co Novel piperidine compound
JP4389478B2 (ja) * 2002-05-29 2009-12-24 田辺三菱製薬株式会社 新規ピペリジン誘導体

Also Published As

Publication number Publication date
AU2006285614B2 (en) 2010-02-18
KR20080041733A (ko) 2008-05-13
AU2006285614A1 (en) 2007-03-08
TW200740782A (en) 2007-11-01
ZA200802814B (en) 2009-11-25
EP1954677A1 (en) 2008-08-13
AR056048A1 (es) 2007-09-12
NO20080083L (no) 2008-05-20
IL189698A0 (en) 2008-06-05
RU2379305C2 (ru) 2010-01-20
DE602006015845D1 (de) 2010-09-09
BRPI0615045A2 (pt) 2011-04-26
US20090281095A1 (en) 2009-11-12
WO2007026966A1 (en) 2007-03-08
CN101233106A (zh) 2008-07-30
EP1954677A4 (en) 2009-06-17
NZ566428A (en) 2010-04-30
ES2347002T3 (es) 2010-10-22
CA2620742A1 (en) 2007-03-08
EP1954677B1 (en) 2010-07-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2125873C1 (ru) Болеутоляющая композиция и способ достижения болеутоляющего эффекта у человека
JP2020505408A5 (ru)
RU2007101653A (ru) Производные 1-азабицикло[3.3.1]нонанов
RU98117314A (ru) Тропановые производные, их получение и применение
RU2007101685A (ru) Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения
BR0211119A (pt) Composto, método de tratar um paciente que tenha, ou de prevenir um paciente de pegar, uma doença ou condição, uso de um composto, e, método para fabricar um composto
NO20050569L (no) Fremgangsmate for behandling av alvorlig hjertesvikt og medikament for dette
RU2006130000A (ru) Органические соединения
BR0312216A (pt) Composto, processo para a produção de um composto, composição farmacêutica, uso do composto, método para o tratamento de um sujeito que sofre de uma doença ou condição patológica e combinação de produto
EP1988898A2 (en) Pharmaceutical compositions for the treatment of attention deficit hyperactivity disorder comprising flibanserin
CA2805206A1 (fr) Traitement d'une pathologie liee a un effet excessif du tnf par un compose de benzene sulfonamide
RU2004132856A (ru) Фармацевтический препарат с модифицированным высвобождением
RU2007128080A (ru) Производные пирролидиния в качестве мускариновых рецепторов мз
US7723377B2 (en) Inhibitors of cognitive decline
US20180162827A1 (en) Radiomitigating pharmaceutical formulations
KR20190072561A (ko) 카바모일 페닐알라닌올 화합물 및 이의 용도
JP2004518628A (ja) 窒素含有化合物およびそれらのグリシン輸送阻害薬としての使用法
RU2521286C2 (ru) Модуляторы рецептора сфингозин-1-фосфата (s1p) и их применение для лечения воспаления мышечной ткани
JP6321274B2 (ja) トリプル再取込み阻害剤及びそれらの使用方法
CA2487306A1 (en) Novel piperidine compound
RU2008136762A (ru) Циклические сульфоны как ингибиторы васе
RU2008112310A (ru) Соединение тиоморфолина и способ его получения
RU2005133665A (ru) Применение производных 10-гидрокси-10,11-дигидрокарбамазепина для лечения аффективных расстройств
JP2005514370A5 (ru)
JP2002527350A (ja) 発作を治療するのに有用なアミノ酸誘導体

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20110902