RU2008104180A

RU2008104180A - Фармацевтический состав с высокой стабильностью и растворимостью и процесс производства

Info

Publication number: RU2008104180A
Application number: RU2008104180/15A
Authority: RU
Inventors: Жоо Мюнг МООН (KR); Жоо Мюнг МООН; Хюн Ах ЛЕЕ (KR); Хюн Ах ЛЕЕ
Original assignee: Борам Фарм. Ко.Лтд., (Kr); Борам Фарм. Ко.Лтд.,
Priority date: 2005-08-17
Filing date: 2006-06-26
Publication date: 2009-09-27
Also published as: CA2617140A1; US20080200536A1; EP1915178A4; WO2007021073A1; EP1915178A1; KR100669497B1; CN101237891B; CA2617140C; JP2009504728A; CN101237891A; BRPI0615553A2; AU2006280615A1; RU2409362C2

Abstract

1. Фармацевтический состав с очень высокой стабильностью и растворимостью, состоящий из 1 весовой части орлистата, липазного ингибитора или его аналога в качестве фармакологически активной субстанции, плохорастворимой и с низкой точкой плавления, от 0,01 до 20 вес.ч. растворителя, от 0,01 до 20 вес.ч. солюбилизатора, от 0,01 до 10 вес.ч. поверхностно-активного вещества, от 0,01 до 2 вес.ч. антиоксиданта и от 0,1 до 20 вес.ч. адсорбента или диспергатора. ! 2. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что растворитель выбирается из следующих: миндальное масло, касторовое масло, кукурузное масло, хлопковое масло, этилолеат, глицерин, глицерилмоностеарат, оливковое масло, арахисовое масло, полиэтиленгликоль, пропиленгликоль, соевое масло и смеси из них. ! 3. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что солюбилизатор выбирается из следующих: аравийская камедь, цетостеариловый спирт, холестерин, диэтаноламин, этилолеат, этиленгликольпальмитостеарат, глицерин, глицерилмоностеарат, гидроксипропилцеллюлоза, изопропилмиристат, лецитин, глицерид со средней длиной цепочки (medium-chain glyceride), моноэтаноламин, олеиновая кислота, пропиленгликоль, полиоксиэтиленалкиловый эфир, полиоксиэтиленовый гликозид касторового масла, полиэтиленсорбитовый эфир жирной кислоты, полиоксиэтиленстеарат, пропиленгликольальгинат, эфир сорбита и жирной кислоты, стеариновая кислота, подсолнечное масло и триэтаноламин и смеси из них. ! 4. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что поверхностно-активное вещество выбирается из следующих: докузат натрия, глицерилмоноолеат, полиэтиленалкилэфир, эфир полиоксиэтиленовой жирной кислоты (полисорба

Claims

1. Фармацевтический состав с очень высокой стабильностью и растворимостью, состоящий из 1 весовой части орлистата, липазного ингибитора или его аналога в качестве фармакологически активной субстанции, плохорастворимой и с низкой точкой плавления, от 0,01 до 20 вес.ч. растворителя, от 0,01 до 20 вес.ч. солюбилизатора, от 0,01 до 10 вес.ч. поверхностно-активного вещества, от 0,01 до 2 вес.ч. антиоксиданта и от 0,1 до 20 вес.ч. адсорбента или диспергатора.

2. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что растворитель выбирается из следующих: миндальное масло, касторовое масло, кукурузное масло, хлопковое масло, этилолеат, глицерин, глицерилмоностеарат, оливковое масло, арахисовое масло, полиэтиленгликоль, пропиленгликоль, соевое масло и смеси из них.

3. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что солюбилизатор выбирается из следующих: аравийская камедь, цетостеариловый спирт, холестерин, диэтаноламин, этилолеат, этиленгликольпальмитостеарат, глицерин, глицерилмоностеарат, гидроксипропилцеллюлоза, изопропилмиристат, лецитин, глицерид со средней длиной цепочки (medium-chain glyceride), моноэтаноламин, олеиновая кислота, пропиленгликоль, полиоксиэтиленалкиловый эфир, полиоксиэтиленовый гликозид касторового масла, полиэтиленсорбитовый эфир жирной кислоты, полиоксиэтиленстеарат, пропиленгликольальгинат, эфир сорбита и жирной кислоты, стеариновая кислота, подсолнечное масло и триэтаноламин и смеси из них.

4. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что поверхностно-активное вещество выбирается из следующих: докузат натрия, глицерилмоноолеат, полиэтиленалкилэфир, эфир полиоксиэтиленовой жирной кислоты (полисорбат - твин), лаурилсульфат натрия, сорбиновая кислота и эфир сорбита и жирной кислоты и смеси из них.

5. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что антиоксидант выбирается из следующих: токоферол, аскорбиновая кислота и ее гликозиды, бутилгидроксианизол, лимонная кислота, эдетовая кислота, фумаровая кислота, яблочная кислота, монотиоглицерин, фосфорная кислота, метабисульфит калия, пропионовая кислота, пропилгаллат, кислая фракция дегтя и смеси из них.

6. Фармацевтический состав по п.1, отличающийся тем, что адсорбент или диспергатор выбирается из следующих: диоксид кремния, каолин и алюмосиликат магния, циклодекстрин и его производные, альгиновая кислота и пропиленгликольальгинат, смолы, включая аравийскую камедь и ксантановую камедь, целлюлозы, включая целлюлозный порошок, микрокристаллическая целлюлоза, этилцеллюлоза, метилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза кальция, карбоксиметилцеллюлоза натрия, гидроксиэтилцеллюлоза, гидроксиметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза и гидроксипропилметилцеллюлоза, полоксомер, повидон и его производные, гликолят натриевого крахмала, карбомер, декстрин, желатин, триглицерид со средней цепочкой, трагакант и смеси из них.

7. Фармацевтический состав по п.1 с уровнем рН от 4,5 до 5,5.

8. Способ подготовки фармацевтического состава с высокой стабильностью и растворимостью, включающий следующие этапы:

смешивание 0,01-20 вес.ч. растворителя, 0,01-20 вес.ч. солюбилизатора, 0,01-10 вес.ч. поверхностно-активного вещества и 0,01-2 вес.ч. антиоксиданта с нагреванием до 40-60°С (этап S1);

смешивание смеси, полученной на этапе S1 с 1 вес.ч. фармакологически активной субстанции (этап S2);

адсорбирование смеси, полученной на этапе S2, в 0,1-20 весовых частях адсорбента (этап S3);

смешивание смеси, полученной на этапе S3, с фармацевтически приемлемым наполнителем, подходящим для формовки (этап S4); и

формовка смеси, полученной на этапе S4, в таблетку с последующим нанесением покрытия или помещением в капсулу (этап S5).