JP6075043B2 - 固形製剤 - Google Patents
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Description
本発明は、オルリスタットを含有する固形製剤に関し、詳細には、オルリスタットとカルボキシメチルセルロースカルシウムを含有する固形製剤に関する。
オルリスタットは、抗肥満薬として広く知られている薬物である（特許文献１）。しかし、オルリスタットは、経時的に成分含量の低下を引き起こす問題があった。そのため、固形製剤中のオルリスタットの含量低下を抑え、長期に安定化させることは、困難であるのが現状である。
本発明の目的は、オルリスタットの含量低下が抑制された固形製剤を提供することにある。
本発明者らは，前記目的を達成するため鋭意検討の結果、固形製剤中にオルリスタットとカルボキシメチルセルロースカルシウムを配合することによりオルリスタットの含量低下を抑制し、安定化できることを見出し、この知見に基づき本発明を完成した。
すなわち、本発明は、（１）オルリスタット及びカルボキシメチルセルロースカルシウムを含有することを特徴とする固形製剤、（２）オルリスタット含有固形製剤において、カルボキシメチルセルロースカルシウムを配合し、固形製剤中のオルリスタットを安定化する方法、である。
本発明のオルリスタットの配合量は、固形製剤全体に対して好ましくは１質量％〜５０質量％、より好ましくは３質量％〜５０質量％である。
本発明のカルボキシメチルセルロースカルシウムは、いわゆる崩壊剤として公知のものである。本発明のカルボキシメチルセルロースカルシウムの配合量は、固形製剤全体に対して好ましくは１質量％〜５０質量％、より好ましくは３質量％〜５０質量％である。
本発明の固形製剤としては散剤、顆粒剤、錠剤（フィルムコーティング錠、糖衣錠、積層錠を含む）、カプセル剤、ドライシロップ剤、トローチ剤等の経口製剤や外用剤などの非経口製剤が挙げられるが、特に散剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤が好ましい。
本発明の固形製剤には、オルリスタット及びカルボキシメチルセルロースカルシウム以外にも必要に応じて、本発明の効果を損なわない質的・量的範囲で、さらに他の医薬成分や添加剤等を添加することができ、常法により、固形製剤とすることができる。
本発明の固形製剤は、固形製剤中のオルリスタットの含量低下が抑えられ、長期保存しても安定になることがわかった。本発明の効果は、全ての崩壊剤に見られる現象ではなく、カルボキシメチルセルロースカルシウムに特有の効果である。
以下に、実施例、比較例及び試験例を示し、本発明を詳細に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
（実施例１）
オルリスタット60mgとカルボキシメチルセルロースカルシウム60mgを秤量し、混合後、18％恒湿条件下に２日放置し、固形製剤を得た。
オルリスタット60mgとカルボキシメチルセルロースカルシウム60mgを秤量し、混合後、18％恒湿条件下に２日放置し、固形製剤を得た。
（比較例１）
オルリスタット60mgとカルボキシメチルスターチナトリウム60mgを秤量し、混合後、18％恒湿条件下に２日放置し、固形製剤を得た。
オルリスタット60mgとカルボキシメチルスターチナトリウム60mgを秤量し、混合後、18％恒湿条件下に２日放置し、固形製剤を得た。
（比較例２）
オルリスタットを60mg秤量し、固形製剤を得た。
オルリスタットを60mg秤量し、固形製剤を得た。
上記実施例１、及び比較例１〜２の製剤の、処方と平衡相対湿度、40℃、６カ月保存後のオルリスタットの残存率を表１に示す。
表１から明らかな通り、本発明の固形製剤は、オルリスタットの良好な残存率を示した。比較例２の結果より、オルリスタットは経時的に成分含量の低下を引き起こすことが確認された。崩壊剤として公知のカルボキシメチルスターチナトリウムを含有させても、オルリスタットの残存率は低いままであった（比較例１）。実施例１の結果から、オルリスタットとカルボキシメチルセルロースカルシウムを混合した製剤は、オルリスタットの残存率は飛躍的に高くなることが確認された。
本発明により、オルリスタットを安定に配合することが可能になったので、長期に保存してもオルリスタットの含量が維持される固形製剤を提供することができる。
Claims (2)
- オルリスタット及びカルボキシメチルセルロースカルシウムを含有することを特徴とする固形製剤。
- オルリスタット含有固形製剤において、カルボキシメチルセルロースカルシウムを配合し、固形製剤中のオルリスタットを安定化する方法。
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