RU2007146173A - Пиридо [2,3-d] пиримидины, полезные в качестве ингибиторов вич, и способы их получения - Google Patents
Пиридо [2,3-d] пиримидины, полезные в качестве ингибиторов вич, и способы их получения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2007146173A RU2007146173A RU2007146173/04A RU2007146173A RU2007146173A RU 2007146173 A RU2007146173 A RU 2007146173A RU 2007146173/04 A RU2007146173/04 A RU 2007146173/04A RU 2007146173 A RU2007146173 A RU 2007146173A RU 2007146173 A RU2007146173 A RU 2007146173A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- represents hydrogen
- halogen
- amino
- coor
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Virology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Abstract
1. Применение соединения формулы (I) ! ! его N-оксида, соли, стереоизомерной формы, рацемической смеси, пролекарства, сложного эфира или метаболита, где ! R1 представляет собой водород, амино, моно- или дизамещенный амино, где заместитель(и) аминогруппы может быть выбран из С1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, С1-4алкилоксиС1-4алкила, диС1-4алкиламиноС1-4алкила, пиперидин-1-илС1-4алкила, арилС1-6алкила, где арильная группа может быть дополнительно замещена С1-4алкилом или С1-4алкокси; ! L представляет собой -NR8-, -NR8-С1-6алкандиил-, -NR8-СО-С1-6алкандиил-, -NR8-SO2-С1-6алкандиил-, -O-, -O-С1-6алкандиил-, -О-СО-, -О-СО-С1-6алкандиил-, ! -S-, -S-С1-6алкандиил- или ! ! где обозначенное пунктиром кольцо вместе с N и Z образуют цикл Het1, являющийся 5-8-членным циклом, включающим в качестве членов кольца N и Z, и где указанное кольцо L присоединено к кольцу пиридо[2,3-d]пиримидина через атом азота; ! Z представляет собой N или СН; ! R2 представляет собой водород, гидроксиС1-6алкил, С3-7циклоалкил, арил, Het1 или Het2, где указанные С3-7циклоалкил, арил, Het1 и Het2, каждый независимо, необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из С1-4алкила, С2-4алкенила, С2-4алкинила, полигалогенС1-4алкила, галогена, циано, нитро, -COR6, -COOR7, -CONR4aR4b, -OR7, -OCOR6, -OCONR4aR4b, -NR4aR4b, -NR4aCOR6, -NR4aCONR4aR4b, -NR4aSOR5, -NR4aSO2R5, -SR5, -SOR7, -SO2R5, -SO3R7, -SO2NR4aR4b, морфолин-4-ила, фенила, аминофенила и аминофенилкарбонила, и где С1-4алкил может быть дополнительно замещен -COOR7; ! R3 представляет собой С1-6алкил, С3-7циклоалкил, арил, арилС1-6алкил, Het1, Het2 или Het2-С1-6алкил, каждый из которых независимо необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из С1-4алкила, С2-4алкенила, С2-4алкинила, полигалогенС1-4алкила, галогена, циано, нитр�
Claims (26)
1. Применение соединения формулы (I)
его N-оксида, соли, стереоизомерной формы, рацемической смеси, пролекарства, сложного эфира или метаболита, где
R1 представляет собой водород, амино, моно- или дизамещенный амино, где заместитель(и) аминогруппы может быть выбран из С1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, С1-4алкилоксиС1-4алкила, диС1-4алкиламиноС1-4алкила, пиперидин-1-илС1-4алкила, арилС1-6алкила, где арильная группа может быть дополнительно замещена С1-4алкилом или С1-4алкокси;
L представляет собой -NR8-, -NR8-С1-6алкандиил-, -NR8-СО-С1-6алкандиил-, -NR8-SO2-С1-6алкандиил-, -O-, -O-С1-6алкандиил-, -О-СО-, -О-СО-С1-6алкандиил-,
-S-, -S-С1-6алкандиил- или
где обозначенное пунктиром кольцо вместе с N и Z образуют цикл Het1, являющийся 5-8-членным циклом, включающим в качестве членов кольца N и Z, и где указанное кольцо L присоединено к кольцу пиридо[2,3-d]пиримидина через атом азота;
Z представляет собой N или СН;
R2 представляет собой водород, гидроксиС1-6алкил, С3-7циклоалкил, арил, Het1 или Het2, где указанные С3-7циклоалкил, арил, Het1 и Het2, каждый независимо, необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из С1-4алкила, С2-4алкенила, С2-4алкинила, полигалогенС1-4алкила, галогена, циано, нитро, -COR6, -COOR7, -CONR4aR4b, -OR7, -OCOR6, -OCONR4aR4b, -NR4aR4b, -NR4aCOR6, -NR4aCONR4aR4b, -NR4aSOR5, -NR4aSO2R5, -SR5, -SOR7, -SO2R5, -SO3R7, -SO2NR4aR4b, морфолин-4-ила, фенила, аминофенила и аминофенилкарбонила, и где С1-4алкил может быть дополнительно замещен -COOR7;
R3 представляет собой С1-6алкил, С3-7циклоалкил, арил, арилС1-6алкил, Het1, Het2 или Het2-С1-6алкил, каждый из которых независимо необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из С1-4алкила, С2-4алкенила, С2-4алкинила, полигалогенС1-4алкила, галогена, циано, нитро, -COR6, -COOR7, -CONR4aR4b, -OR7, -OCOR6, -OCONR4aR4b, -NR4aR4b, -NR4aCOR6, -NR4aCOOR7, -NR4aCONR4aR4b, -NR4aSOR5, -NR4aSO2R5, -SR5, -SOR7, -SO2R5, -SO3R7 и -SO2NR4aR4b;
каждый из R4a и R4b независимо представляет собой водород, С1-4алкил,
гидроксиС1-4алкил, Het1-С1-4алкил, полигалогенС1-4алкил, циано или нитро;
каждый R5 независимо представляет собой водород или С1-4алкил;
каждый R6 независимо представляет собой водород или С1-4алкил;
каждый R7 независимо представляет собой водород или С1-4алкил; и
каждый R8 независимо представляет собой водород, С1-10алкил, С2-10алкенил, С2-10алкинил, С1-10алкилкарбонил, аминоС1-10алкил, арил, арилкарбонил, арилС1-10алкил, Het1, Het1С1-6алкил или защищающую азот группу, где арил необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из С1-4алкила, С2-4алкенила, С2-4алкинила, С1-4алкилкарбонила, фенила, С1-4алкилфенила, фенилкарбонила, аминофенила, аминоС1-4алкилфенила, аминофенилкарбонила, галогена, -OR6,
-NR4aR4b, -SR5, -SOR5, -NR4aSOR5, -NR4aSO2R5, -SO2R5, -OCOR6, -NR4aCOR6, -NR4aCONR4aR4b, -NR4aCOOR6, -OCONR4aR4b, -COOR6, -SO3R6, -CONR4aR4b, -SO2NR4aR4b, циано, полигалогенС1-4алкила и нитро;
Het1 как группа или часть группы представляет собой насыщенный или частично ненасыщенный моноциклический, бициклический или трициклический гетероцикл, который предпочтительно является 3-12-членным циклом, более предпочтительно 5-10-членным циклом и наиболее предпочтительно 5-8-членным циклом, который содержит один или несколько гетероатомов в качестве членов цикла, выбранных из атома азота, кислорода или серы, и который необязательно замещен на одном или нескольких атомах углерода С1-6алкилом, С1-6алкилокси, галогеном, гидрокси, оксо, необязательно моно- или дизамещенным амино, нитро, циано, полигалогенС1-4алкилом, карбоксилом, С1-6алкоксикарбонилом, С3-7циклоалкилом, необязательно моно- или дизамещенным аминокарбонилом, метилтио, метилсульфонилом, арилом и насыщенным или частично ненасыщенным моноциклическим, бициклическим или трициклическим гетероциклом, который является 3-12-членным циклом, который содержит один или несколько гетероатомов в качестве членов цикла, выбранных из атома азота, кислорода или серы, и в результате чего необязательными заместителями на любой функциональной аминогруппе являются водород или С1-4алкил;
Het2 как группа или часть группы представляет собой ароматический моноциклический, бициклический или трициклический гетероцикл, который является 3-14-членным циклом, предпочтительно 5-10-членным циклом и более предпочтительно 5- или 6-членным циклом, который содержит один или несколько гетероатомов в качестве членов цикла, каждый из которых независимо выбран из атома азота, кислорода или серы, и который необязательно замещен на одном или нескольких атомах углерода С1-6алкилом, необязательно моно- или дизамещенным аминоС1-6алкилом, гидроксиС1-6алкилом, С1-6алкилокси, галогеном, гидрокси, необязательно моно- или дизамещенным амино, нитро, циано, полигалогенС1-4алкилом, карбоксилом, С1-6алкоксикарбонилом, С3-7циклоалкилом, необязательно моно- или дизамещенным аминокарбонилом, метилтио, метилсульфонилом, арилом, Het1 и ароматическим моноциклическим, бициклическим или трициклическим гетероциклом, являющимся 3-12-членным циклом; и в результате чего необязательными заместителями на любой функциональной аминогруппе являются водород или С1-4алкил; и
арил как группа или часть группы представляет собой фенил;
для изготовления лекарственного средства, полезного для ингибирования репликации ВИЧ у млекопитающего, инфицированного ВИЧ.
2. Применение по п.1, где соединением является соединение формулы (II)
или его N-оксиды, соли, стереоизомерные формы, рацемические смеси, пролекарства, сложные эфиры и метаболиты, где
R1, R3 и R8 имеют значения, указанные в п.1,
R9 представляет собой С1-4алкил, С2-4алкенил, С2-4алкинил, полигалогенС1-4алкил, галоген, циано, нитро, -COR6, -COOR7, -CONR4aR4b, -OR7, -OCOR6, -OCONR4aR4b, -NR4aR4b, -NR4aCOR6, -NR4aCONR4aR4b, -NR4aSOR5, -NR4aSO2R5, -SR5, -SOR7, -SO2R5, -SO3R7, -SO2NR4aR4b, морфолин-4-ил, фенил, аминофенил или аминофенилкарбонил, и где С1-4алкил может быть дополнительно замещен -COOR7; и n равно 0, 1, 2, 3 или 4.
3. Применение по п.1, где соединением является соединение формулы (III)
и его N-оксиды, соли, стереоизомерные формы, рацемические смеси, пролекарства, сложные эфиры и метаболиты, где
R1, L и R2 имеют значения, указанные в п.1,
R10 представляет собой С1-4алкил, С2-4алкенил, С2-4алкинил, полигалогенС1-4алкил, галоген, циано, нитро, -COR6, -COOR7, -CONR4aR4b, -OR7, -OCOR6, -OCONR4aR4b, -NR4aR4b, -NR4aCOR6, NR4aCOOR7, -NR4aCONR4aR4b, -NR4aSOR5, -NR4aSO2R5, -SR5, -SOR7, -SO2R5, -SO3R7 и -SO2NR4aR4b, и
m равно 0, 1, 2, 3 или 4.
4. Применение по любому из пп.1-3, где соединением является соединение формулы (IV)
и его N-оксиды, соли, стереоизомерные формы, рацемические смеси, пролекарства, сложные эфиры и метаболиты, где
R1, R8 имеют значения, указанные в п.1;
R9 и n имеют значения, указанные в п.2; и
R10 и m имеют значения, указанные в п.3.
5. Применение по п.1, где соединением является соединение формулы (V)
и его N-оксиды, соли, стереоизомерные формы, рацемические смеси, пролекарства, сложные эфиры и метаболиты, где
R1 и R8 имеют значения, указанные в п.1;
каждый из R11 и R12 независимо представляет собой водород, С1-4алкил, С2-4алкенил, С2-4алкинил, полигалогенС1-4алкил, галоген, циано, нитро, -COR6, -COOR7, -CONR4aR4b, -OR7, -OCOR6, -OCONR4aR4b, -NR4aR4b, -NR4aCOR6, -NR4aCONR4aR4b, -NR4aSOR5, -NR4aSO2R5, -SR5, -SOR7, -SO2R5, -SO3R7, -SO2NR4aR4b, морфолин-4-ил, фенил, аминофенил или аминофенилкарбонил, и где С1-4алкил может быть дополнительно замещен -COOR7;
R13 представляет собой водород или галоген; и
R14 представляет собой галоген.
6. Применение по п.5, где
R1 представляет собой водород, амино, моно- или дизамещенный амино, где заместители аминогруппы могут быть выбраны из С1-6алкила, С1-4алкилоксиС1-4алкила, диС1-4алкиламиноС1-4алкила, пиперидин-1-илС1-4алкила, фенилС1-6алкила, где фенил может быть дополнительно замещен С1-4алкилом или С1-4алкокси;
каждый из R4a и R4b независимо представляет собой водород или С1-4алкил;
каждый R5 независимо представляет собой водород или С1-4алкил;
каждый R6 независимо представляет собой водород или С1-4алкил;
каждый R7 независимо представляет собой водород или С1-4алкил;
R8 представляет собой водород или защищающую азот группу;
каждый из R11 и R12 представляет собой независимо водород, С1-4алкил, который может быть дополнительно замещен -COOR7, полигалогенС1-4алкил, галоген, -COR6, -COOR7, -OR7, -NR4aR4b, -NR4aSO2R5, -SR5, -SO2R5 или -SO2NR4aR4b;
R13 представляет собой водород или галоген; и
R14 представляет собой галоген.
7. Применение по п.5, где
R1 представляет собой водород, амино, моно- или дизамещенный амино, где заместители аминогруппы могут быть выбраны из С1-6алкила, С1-4алкилоксиС1-4алкила, диС1-4алкиламиноС1-4алкила, пиперидин-1-илС1-4алкила, фенилС1-6алкила, где фенильная группа может быть дополнительно замещена С1-4алкилом или С1-4алкокси;
каждый R5 независимо представляет собой водород или С1-4алкил;
каждый R6 независимо представляет собой водород или С1-4алкил;
каждый R7 независимо представляет собой водород или С1-4алкил;
R8 представляет собой водород или защищающую азот группу;
каждый из R11 и R12 представляет собой независимо водород, С1-4алкил, который может быть дополнительно замещен -COOR7, полигалогенС1-4алкил, галоген, -COR6, -COOR7, -OR7, -SR5;
R13 представляет собой водород или галоген; и
R14 представляет собой галоген.
8. Применение по п.5, где
R1 представляет собой водород, амино, монозамещенный амино, где заместители аминогруппы могут быть выбраны из С1-4алкилоксиС1-4алкила, диС1-4алкиламиноС1-4алкила, пиперидин-1-илС1-4алкила, фенилС1-6алкила, где фенил может быть дополнительно замещен С1-4алкокси;
каждый R5 представляет собой С1-4алкил;
каждый R7 представляет собой С1-4алкил;
R8 представляет собой водород или защищающую азот группу;
каждый из R11 и R12 независимо представляет собой водород, С1-4алкил, который может быть дополнительно замещен -COOR7, полигалогенС1-4алкил, галоген, -COOR7, -OR7, -SR5;
R13 представляет собой водород или галоген; и
R14 представляет собой галоген.
9. Применение по п.5, где
R1 представляет собой водород, амино, монозамещенный амино, где заместители аминогруппы могут быть выбраны из С1-4алкилоксиС1-4алкила, пиперидин-1-илС1-4алкила, фенилС1-6алкила, где фенильная группа может быть дополнительно замещена С1-4алкокси;
каждый R5 представляет собой С1-4алкил;
R8 представляет собой водород или защищающую азот группу;
каждый из R11 и R12 независимо представляет собой водород, С1-4алкил, который может быть дополнительно замещен -COOR7, галоген, -OR7 или -SR5;
R13 представляет собой водород или галоген; и
R14 представляет собой галоген.
10. Применение по п.1, где
R1 представляет собой водород или амино;
каждый R5 представляет собой С1-4алкил;
R8 представляет собой водород или защищающую азот группу;
каждый из R11 и R12 независимо представляет собой водород, С1-4алкил, -OR7 или -SR5;
R13 представляет собой водород или галоген; и
R14 представляет собой галоген.
11. Применение по п.1, где защищающая азот группа представляет собой С1-6алкилоксикарбонил, арилметоксикарбонил, трифторацетил или арилметил.
12. Применение по п.11, где защищающая азот группа представляет собой трет-бутоксикарбонил, бензилоксикарбонил, бензил или трифторметил.
13. Способ ингибирования репликации ВИЧ у млекопитающего, инфицированного ВИЧ, включающий введение эффективного для ингибирования ВИЧ количества соединения формулы (I), (II), (III), (IV) или (V) по любому из п.п.1-12.
14. Способ лечения млекопитающего, инфицированного ВИЧ, включающий введение эффективного для ингибирования ВИЧ количества соединения формулы (I), (II), (III), (IV) или (VI) по любому из п.п.1-12.
15. Способ лечения клинических состояний у млекопитающего, относящихся к инфекции ВИЧ, включающий введение эффективного для ингибирования ВИЧ количества соединения формулы (I), (II), (III), (IV) или (VI) по любому из п.п.1-12.
16. Способ по п.15, где клиническими состояниями являются состояния иные, чем фиброз печени.
17. Соединение формулы (V)
и его N-оксиды, соли, стереоизомерные формы, рацемические смеси, пролекарства, сложные эфиры и метаболиты, где
R1 представляет собой амино или моно- или дизамещенный амино, где заместители аминогруппы могут быть выбраны из С1-6алкила, С1-4алкилоксиС1-4алкила, диС1-4алкиламиноС1-4алкила, пиперидин-1-илС1-4алкила, фенилС1-6алкила, где фенил может быть дополнительно замещен С1-4алкилом или С1-4алкокси;
каждый из R4a и R4b независимо представляет собой водород или С1-4алкил;
каждый R5 независимо представляет собой водород или С1-4алкил;
каждый R6 независимо представляет собой водород или С1-4алкил;
каждый R7 независимо представляет собой водород или С1-4алкил;
R8 представляет собой водород или защищающую азот группу;
каждый из R11 и R12 независимо представляет собой водород, С1-4алкил, который может быть дополнительно замещен -COOR7, полигалогенС1-4алкил, галоген, -COR6, -COOR7, -OR7, -NR4aR4b, -NR4aSO2R5, -SR5, -SO2R5 или -SO2NR4aR4b;
R13 представляет собой водород или галоген; и
R14 представляет собой галоген.
18. Соединение по п.15, где
R1 представляет собой амино или моно- или дизамещенный амино, где заместители аминогруппы могут быть выбраны из С1-6алкила, С1-4алкилоксиС1-4алкила, диС1-4алкиламиноС1-4алкила, пиперидин-1-илС1-4алкила, фенилС1-6алкила, где фенил может быть дополнительно замещен С1-4алкилом или С1-4алкокси;
каждый из R4a, R4b, R5, R7 независимо представляет собой водород или С1-4алкил;
R8 представляет собой водород или защищающую азот группу;
каждый из R11 и R12 независимо представляет собой водород, С1-4алкил, галоген, -OR7 или -SR5;
R13 представляет собой водород или галоген; и
R14 представляет собой галоген.
19. Соединение по п.15, где
R1 представляет собой амино;
каждый из R4a, R4b, R5, R7 независимо представляет собой водород или С1-4алкил;
R8 представляет собой водород или защищающую азот группу;
каждый из R11 и R12 независимо представляет собой водород, С1-4алкил, галоген, -OR7 или -SR5;
R13 представляет собой водород или галоген; и
R14 представляет собой галоген.
20. Соединение по любому из пп.17-19, где
R11 представляет собой водород, и
R12 представляет собой С1-4алкил, галоген, С1-4алкокси, С1-4алкилтио или трифторметил.
21. Соединение по п.20, где R13 и R14 представляют собой галоген.
22. Соединение по п.21, где защищающая азот группа представляет собой С1-6алкилоксикарбонил, арилметоксикарбонил, трифторацетил или арилметил.
23. Соединение по п.21, где защищающая азот группа представляет собой трет-бутоксикарбонил, бензилоксикарбонил, бензил или трифторметил.
24. Соединение по п.23, предназначенное для применения в качестве лекарственного средства.
25. Фармацевтическая композиция, включающая одно или несколько соединений по любому из пп.17-23 и, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый эксципиент.
26. Комбинация соединения по любому из пп.17-23 с одним или несколькими другими анти-ВИЧ-агентами.
Applications Claiming Priority (6)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US68040505P | 2005-05-12 | 2005-05-12 | |
| US60/680,405 | 2005-05-12 | ||
| EP05106214.9 | 2005-07-07 | ||
| EP05106214 | 2005-07-07 | ||
| EP06075855 | 2006-04-06 | ||
| EP06075855.4 | 2006-04-06 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2007146173A true RU2007146173A (ru) | 2009-06-20 |
| RU2444522C2 RU2444522C2 (ru) | 2012-03-10 |
Family
ID=37198763
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007146173/04A RU2444522C2 (ru) | 2005-05-12 | 2006-05-12 | ПИРИДО [2,3-d] ПИРИМИДИНЫ, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ HCV, И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ |
Country Status (20)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8022077B2 (ru) |
| EP (1) | EP1888580B1 (ru) |
| JP (1) | JP5464686B2 (ru) |
| KR (1) | KR20080007268A (ru) |
| CN (1) | CN101203515B (ru) |
| AR (1) | AR054122A1 (ru) |
| AT (1) | ATE459623T1 (ru) |
| AU (1) | AU2006245676B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0609098A2 (ru) |
| CA (1) | CA2608301C (ru) |
| DE (1) | DE602006012666D1 (ru) |
| DK (1) | DK1888580T3 (ru) |
| ES (1) | ES2341572T3 (ru) |
| IL (1) | IL186881A (ru) |
| MX (1) | MX2007014082A (ru) |
| RU (1) | RU2444522C2 (ru) |
| SI (1) | SI1888580T1 (ru) |
| TW (1) | TW200716631A (ru) |
| WO (1) | WO2006120252A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA200709689B (ru) |
Families Citing this family (36)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AP2007003923A0 (en) * | 2004-09-30 | 2007-02-28 | Tibotec Pharm Ltd | Hcv inhibiting bi-cyclic pyrimidines |
| AU2006226322B2 (en) * | 2005-03-25 | 2012-03-29 | Tibotec Pharmaceuticals Ltd. | Heterobicylic inhibitors of HCV |
| AR056347A1 (es) | 2005-05-12 | 2007-10-03 | Tibotec Pharm Ltd | Uso de compuestos de pteridina para fabricar medicamentos y composiciones farmaceuticas |
| AU2006330924B2 (en) | 2005-12-21 | 2012-03-15 | Abbvie Inc. | Anti-viral compounds |
| ES2395386T3 (es) * | 2005-12-21 | 2013-02-12 | Abbott Laboratories | Compuestos antivirales |
| EP1979349B1 (en) | 2005-12-21 | 2010-07-28 | Abbott Laboratories | Anti-viral compounds |
| ES2348557T3 (es) * | 2005-12-21 | 2010-12-09 | Abbott Laboratories | Compuestos antivirales. |
| EP2094276A4 (en) | 2006-12-20 | 2011-01-05 | Abbott Lab | ANTIVIRAL COMPOUNDS |
| US7964580B2 (en) | 2007-03-30 | 2011-06-21 | Pharmasset, Inc. | Nucleoside phosphoramidate prodrugs |
| CL2009002206A1 (es) | 2008-12-23 | 2011-08-26 | Gilead Pharmasset Llc | Compuestos derivados de pirrolo -(2-3-d]-pirimidin-7(6h)-tetrahidrofuran-2-il fosfonamidato, composicion farmaceutica; y su uso en el tratamiento de enfermedades virales. |
| EA201100851A1 (ru) | 2008-12-23 | 2012-04-30 | Фармассет, Инк. | Аналоги нуклеозидов |
| NZ593648A (en) | 2008-12-23 | 2013-09-27 | Gilead Pharmasset Llc | Nucleoside phosphoramidates |
| US8618076B2 (en) | 2009-05-20 | 2013-12-31 | Gilead Pharmasset Llc | Nucleoside phosphoramidates |
| TWI576352B (zh) | 2009-05-20 | 2017-04-01 | 基利法瑪席特有限責任公司 | 核苷磷醯胺 |
| NZ602288A (en) * | 2010-03-10 | 2014-02-28 | Abbvie Bahamas Ltd | Solid compositions comprising amorphous (2r,6s,13as,14ar,16as,z)-n-(cyclopropylsulfonyl)-6-(5-methylpyrazine-2-carboxamido)-5,16-dioxo-2-(phenanthridin-6-yloxy)-1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-hexadecahydrocyclopropa[e]pyrrolo[1,2-a][1,4]diazacyclopentadecine-14a-carboxamide |
| BR112012024884A2 (pt) | 2010-03-31 | 2016-10-18 | Gilead Pharmasset Llc | síntese estereosseletiva de ativos contendo fósforo |
| US8563530B2 (en) | 2010-03-31 | 2013-10-22 | Gilead Pharmassel LLC | Purine nucleoside phosphoramidate |
| EP2609923B1 (en) | 2010-03-31 | 2017-05-24 | Gilead Pharmasset LLC | Process for the crystallisation of (s)-isopropyl 2-(((s)-(perfluorophenoxy)(phenoxy)phosphoryl)amino)propanoate |
| AR084044A1 (es) | 2010-11-30 | 2013-04-17 | Pharmasset Inc | Compuestos 2’-espiro-nucleosidos |
| BR122017025423B1 (pt) | 2011-04-08 | 2021-05-11 | Janssen Sciences Ireland Uc | derivados de pirimidina, seu uso no tratamento de infecções virais e composição farmacêutica que os compreende |
| BR122019020718B1 (pt) | 2011-11-09 | 2021-07-06 | Janssen Sciences Ireland Uc | Derivados purínicos para o tratamento de infecções virais e composição farmacêutica que os compreende |
| US8889159B2 (en) | 2011-11-29 | 2014-11-18 | Gilead Pharmasset Llc | Compositions and methods for treating hepatitis C virus |
| NZ702364A (en) | 2012-07-13 | 2016-09-30 | Janssen Sciences Ireland Uc | Macrocyclic purines for the treatment of viral infections |
| JP6293765B2 (ja) | 2012-10-10 | 2018-03-14 | ヤンセン・サイエンシズ・アイルランド・ユーシー | ウイルス感染症および他の疾患の処置のためのピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン誘導体 |
| BR112015011036B1 (pt) | 2012-11-16 | 2022-02-01 | Janssen Sciences Ireland Uc | Derivados de 2-amino-quinazolina substituídos heterocíclicos, composição farmacêutica |
| EA035174B1 (ru) | 2013-02-21 | 2020-05-12 | Янссен Сайенсиз Айрлэнд Юси | Производные 2-аминопиримидина в качестве модуляторов толл-подобных рецепторов tlr7 и/или tlr8 |
| SG11201508078XA (en) | 2013-03-29 | 2015-11-27 | Janssen Sciences Ireland Uc | Macrocyclic deaza-purinones for the treatment of viral infections |
| KR102280559B1 (ko) | 2013-05-24 | 2021-07-22 | 얀센 사이언시즈 아일랜드 언리미티드 컴퍼니 | 바이러스 감염 및 추가적인 질환의 치료를 위한 피리돈 유도체 |
| ES2645950T3 (es) | 2013-06-27 | 2017-12-11 | Janssen Sciences Ireland Uc | Derivados de pirrolo[3,2-d]pirimidina para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades |
| JP6401788B2 (ja) | 2013-07-30 | 2018-10-10 | ヤンセン・サイエンシズ・アイルランド・ユーシー | ウイルス感染治療用チエノ［３，２−ｄ］ピリミジン誘導体 |
| ES2792503T3 (es) | 2013-08-27 | 2020-11-11 | Gilead Pharmasset Llc | Formulación combinada de dos compuestos antivirales |
| CA2935392C (en) | 2014-01-01 | 2022-07-26 | Medivation Technologies, Inc. | Amino pyridine derivatives for the treatment of conditions associated with excessive tgf.beta activity |
| EP2905024A1 (en) | 2014-02-07 | 2015-08-12 | Institut Quimic De Sarriá Cets, Fundació Privada | Pyrido[2,3-d]pyrimidine-7(8H)-one derivatives for the treatment of infections caused by Flaviviridae |
| JP7171444B2 (ja) | 2016-07-01 | 2022-11-15 | ヤンセン・サイエンシズ・アイルランド・アンリミテッド・カンパニー | ウイルス感染治療用のジヒドロピラノピリミジン |
| KR102450287B1 (ko) | 2016-09-29 | 2022-09-30 | 얀센 사이언시즈 아일랜드 언리미티드 컴퍼니 | 바이러스 감염 및 추가적인 질환의 치료를 위한 피리미딘 프로드러그 |
| TW201945003A (zh) | 2018-03-01 | 2019-12-01 | 愛爾蘭商健生科學愛爾蘭無限公司 | ２，４－二胺基喹唑啉衍生物及其醫學用途 |
Family Cites Families (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| BE789496A (ru) | 1971-10-05 | 1973-03-29 | S M B Anciens Ets J Muelberger | |
| IL112249A (en) | 1994-01-25 | 2001-11-25 | Warner Lambert Co | Pharmaceutical compositions containing di and tricyclic pyrimidine derivatives for inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family and some new such compounds |
| US6184226B1 (en) * | 1998-08-28 | 2001-02-06 | Scios Inc. | Quinazoline derivatives as inhibitors of P-38 α |
| RU2340611C2 (ru) * | 2000-09-15 | 2008-12-10 | Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед | Производные пиразола, используемые в качестве ингибиторов протеинкиназы |
| CA2472619A1 (en) | 2002-01-10 | 2003-07-24 | Bayer Corporation | Fused pyrimidine derivates as rho-kinase inhibitors |
| JP2003321472A (ja) | 2002-02-26 | 2003-11-11 | Takeda Chem Ind Ltd | Ｇｒｋ阻害剤 |
| EP1511738A4 (en) * | 2002-05-17 | 2007-05-09 | Scios Inc | TREATMENT OF FIBROPROLIFERATIVE DISEASES USING TGF BETA INHIBITORS |
| AU2003260072A1 (en) | 2002-08-27 | 2004-03-19 | Bristol-Myers Squibb Company | Antagonists of chemokine receptors |
| US7148226B2 (en) * | 2003-02-21 | 2006-12-12 | Agouron Pharmaceuticals, Inc. | Inhibitors of hepatitis C virus RNA-dependent RNA polymerase, and compositions and treatments using the same |
| WO2005032481A2 (en) * | 2003-09-30 | 2005-04-14 | Scios Inc. | Quinazoline derivatives as medicaments |
| ES2369282T3 (es) * | 2005-03-25 | 2011-11-29 | Tibotec Pharmaceuticals | Inhibidores heterobicíclicos de vhc. |
| AU2006226322B2 (en) * | 2005-03-25 | 2012-03-29 | Tibotec Pharmaceuticals Ltd. | Heterobicylic inhibitors of HCV |
-
2006
- 2006-05-11 TW TW095116638A patent/TW200716631A/zh unknown
- 2006-05-11 AR ARP060101904A patent/AR054122A1/es unknown
- 2006-05-12 DE DE602006012666T patent/DE602006012666D1/de active Active
- 2006-05-12 MX MX2007014082A patent/MX2007014082A/es active IP Right Grant
- 2006-05-12 CA CA2608301A patent/CA2608301C/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-05-12 EP EP06763142A patent/EP1888580B1/en active Active
- 2006-05-12 DK DK06763142.4T patent/DK1888580T3/da active
- 2006-05-12 US US11/914,044 patent/US8022077B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-05-12 BR BRPI0609098-2A patent/BRPI0609098A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2006-05-12 CN CN200680016369.5A patent/CN101203515B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2006-05-12 AU AU2006245676A patent/AU2006245676B2/en not_active Ceased
- 2006-05-12 WO PCT/EP2006/062290 patent/WO2006120252A2/en active Application Filing
- 2006-05-12 JP JP2008510594A patent/JP5464686B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2006-05-12 KR KR1020077027718A patent/KR20080007268A/ko not_active Application Discontinuation
- 2006-05-12 SI SI200630653T patent/SI1888580T1/sl unknown
- 2006-05-12 AT AT06763142T patent/ATE459623T1/de not_active IP Right Cessation
- 2006-05-12 RU RU2007146173/04A patent/RU2444522C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2006-05-12 ES ES06763142T patent/ES2341572T3/es active Active
-
2007
- 2007-10-24 IL IL186881A patent/IL186881A/en not_active IP Right Cessation
- 2007-11-09 ZA ZA200709689A patent/ZA200709689B/xx unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| ATE459623T1 (de) | 2010-03-15 |
| RU2444522C2 (ru) | 2012-03-10 |
| CN101203515A (zh) | 2008-06-18 |
| AR054122A1 (es) | 2007-06-06 |
| EP1888580B1 (en) | 2010-03-03 |
| CA2608301C (en) | 2014-04-22 |
| SI1888580T1 (sl) | 2010-06-30 |
| TW200716631A (en) | 2007-05-01 |
| AU2006245676A1 (en) | 2006-11-16 |
| ES2341572T3 (es) | 2010-06-22 |
| US8022077B2 (en) | 2011-09-20 |
| CN101203515B (zh) | 2014-02-26 |
| JP2008540494A (ja) | 2008-11-20 |
| US20090131460A1 (en) | 2009-05-21 |
| CA2608301A1 (en) | 2006-11-16 |
| KR20080007268A (ko) | 2008-01-17 |
| DK1888580T3 (da) | 2010-06-14 |
| WO2006120252A3 (en) | 2007-02-22 |
| BRPI0609098A2 (pt) | 2010-02-17 |
| MX2007014082A (es) | 2008-04-17 |
| EP1888580A2 (en) | 2008-02-20 |
| ZA200709689B (en) | 2009-07-29 |
| IL186881A (en) | 2015-06-30 |
| DE602006012666D1 (de) | 2010-04-15 |
| WO2006120252A2 (en) | 2006-11-16 |
| IL186881A0 (en) | 2008-02-09 |
| JP5464686B2 (ja) | 2014-04-09 |
| AU2006245676B2 (en) | 2012-08-02 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2007146173A (ru) | Пиридо [2,3-d] пиримидины, полезные в качестве ингибиторов вич, и способы их получения | |
| RU2009105826A (ru) | 2,4-ди(ариламино)питимидин-5-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов jak-киназ | |
| RU2008114378A (ru) | Производные 2-аминопиримидина как модуляторы активности н4-рецептора гистамина | |
| RU2009113612A (ru) | Ацетамидные производные хиназолинона и изохинолинона | |
| AR075005A1 (es) | Derivados de sulfonamida | |
| RU2009131738A (ru) | Производные пурина | |
| AR067329A1 (es) | Analogos dipeptidos como inhibidores del factor de coagulacion | |
| AR065813A1 (es) | Compuesto composicion farmaceutica y metodos para tratar trastornos relacionados con pi3k y mtor y a cancer y para inhibir mtor y pi3k | |
| ES2567280T3 (es) | Métodos para preparar derivados de pirimidina útiles como inhibidores de proteína quinasa | |
| AR073548A1 (es) | Compuestos derivados de diazol y triazol, composiciones y uso de los mismos para modular los niveles de acido urico | |
| AR071739A1 (es) | Inhibidores de transcriptasa reversa | |
| RU2007102281A (ru) | 5-аза-7-деазапуриновые производные для лечения заболеваний, связанных с flaviviridae | |
| RU2009143105A (ru) | Производные пирролопиридина и их применение в качестве ингибиторов васе | |
| AR049424A1 (es) | Derivados de pirimidina inhibidores de quinasa y tirosina quinasa no receptora para el tratamiento del crecimiento celular anormal y composiciones farmaceuticas que los contienen como principio activo. | |
| RU2014141579A (ru) | Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз | |
| MX340965B (es) | Combinaciones para el tratamiento de enfermedades que involucran la proliferacion celular. | |
| AR056191A1 (es) | Anillo de nucleosidos de siete miembros como inhibidores de la replica viral, metodos para su sintesis, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en el tratamiento de infecciones con virus de la familia flaviviridae | |
| RU2015121431A (ru) | Замещенные производные индол-5-ола и их терапевтическое применение | |
| CA2473026A1 (en) | 2-(pyridin-2-ylamino)-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-ones | |
| AR046297A1 (es) | Inhibidores de la dpp - iv metodos para prepararlos y composiciones farmaceuticas que los contienen como agente activo | |
| RU2008112661A (ru) | Бензодиазепины в качестве ингибиторов hcv | |
| CA2481482A1 (en) | Tropane derivatives as ccr5 modulators | |
| RU2009123930A (ru) | Химические соединения 637: пиридопиримидиндионы в качестве ингибиторов pde4 | |
| RU2015106434A (ru) | Производные типа азаиндазола или диазаиндазола для лечения боли | |
| AR052995A1 (es) | Compuestos de 3h-oxazolo y 3h-tiazolo[4, 5 - d]pirimidin-2-ona3, 5-disustituidos y 3, 5, 7-trisustituidos con actividad inmunomoduladora, sus profarmacos, composiciones farmaceuticas que los contienen y su empleo en el tratamiento de enfermedades de origen viral |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PD4A | Correction of name of patent owner | ||
| PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20161128 |
|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20190513 |