AR065813A1 - Compuesto composicion farmaceutica y metodos para tratar trastornos relacionados con pi3k y mtor y a cancer y para inhibir mtor y pi3k - Google Patents

Compuesto composicion farmaceutica y metodos para tratar trastornos relacionados con pi3k y mtor y a cancer y para inhibir mtor y pi3k

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AR065813A1 ARP080101182A ARP080101182A AR065813A1 AR 065813 A1 AR065813 A1 AR 065813A1 AR P080101182 A ARP080101182 A AR P080101182A AR P080101182 A ARP080101182 A AR P080101182A AR 065813 A1 AR065813 A1 AR 065813A1
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Christoph Martin Dehnhardt
Matthew Gregory Bursavich
Sabrina Lombardi
Adam Matthew Gilbert
Semiramis Ayral-Kaloustian
Aranapakam Mudumbai Venkatesan
Santos Osvaldo Dos
Santos Efren Guillermo Delos
Zecheng Chen
Jeroen Cunera Verheijen
Joshua Kaplan
Arie Zask
Pawel Wojciech Nowak
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Abstract

Análogos de imidazolopirimidina, métodos para elaborar los análogos de imidazolo-pirimidina, composiciones que comprenden un análogo de imidazolopirimidina y métodos para tratar o prevenir un trastorno relacionado con PI3K que comprende administrara un sujeto en necesidad de este una cantidad efectiva de un análogo de imidazolopirimidina, así como métodos para tratar o prevenir trastornos relacionados mTOR que comprende administrar a un sujeto en necesidad de este una cantidad efectiva de unanálogo de imidazolopirimidina. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) y sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque: R1 es N-morfolinilo o N-tiomorfolinilo, en donde el átomo de azufre N-tiomorfolinilo se puede sustituir conuno o dos =O, en donde uno cualquiera o más de los átomos de hidrogeno en el anillo del N-morfolinilo o N-tiomorfolinilo se pueden sustituir independientemente con alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-3, acilo C1-3, alquilcarboxiC1-3, alquilo C1-6amino, fluor, o -CN; en donde cualquiera de los dos átomos de hidrogeno adheridos al mismo átomo de carbono en R1 se pueden reemplazar por un átomo de oxígeno, en donde el átomo de oxigeno se toma junto con el carbono al cual estáadherido, forma un carbonilo (C=O); R2 es (a) alquenilo C2-10, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halogeno, -NH2, -NH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-3)C(O)(alquiloC1-6), -NHC(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)H, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-6), -C(O)N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -CN, -OH, -O(alquilo C1-6), -alquilo C1-6, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)alquilo C1-6, arilo C6-14, heteroarilo C1-9, y carbociclo C3-8,dado que el sustituyente no se adhiere a un carbono del enlace doble; (b) alquinilo C2-10, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halogeno, -NH2, -NH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-3)C(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)H, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-6), -C(O)N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -CN, -OH, -O(alquilo C1-6), -alquilo C1-6, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)alquilo C1-6, arilo C6-14,heteroarilo C1-9, y carbociclo C3-8, dado que el sustituyente no se adhiere a un carbono del enlace triple; (c) arilo C6-14 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de: halogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6,opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclo C3-8, arilo C6-14, heteroarilo C1-9, perfluoroalquilo C1-6, hidroxilo, NR12R12, NO2, CN, CO2H, CHO, arilo C6-14-O-, arilo (C6-14)alquil-O-,opcionalmente sustituido con de 1 a 3 alcoxi C1-6, -C(O)NR12R12, NHC(O)R13, -NHC(O)NR12R12, -NHC(O)OR13, -NH(SO2)-(alquilo C1-6), y -(SO2)-(alquilo C1-6); en donde cualquiera de los dos átomos de hidrogeno en los átomos de carbono adyacentes delarilo C6-14 se pueden reemplazar por un grupo alquilenodioxi de modo que el grupo alquilenodioxi, cuando se toma junto con los dos átomos de carbono a los cuales está adherido, forman un heterociclo de 5- a 7- miembros que contiene dos átomos deoxigeno; (d) o heteroarilo C1-9 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de: halogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclo C3-8, arilo C6-14, heteroarilo C1-9, perfluoroalquilo C1-6, hidroxilo, NR12R12, NO2, CN, CO2H, CHO, arilo C6-14-O-, arilo (C6-14)alquil-O-, opcionalmente sustituido con de 1 a 3 alcoxi C1-6, -C(O)NR12R12, NHC(O)R13, -NHC(O)NR12R12, -NHC(O)OR13, -NH(SO2)-(alquilo C1-6), y -(SO2)-(alquilo C1-6); en donde cualquiera de los dos átomos de hidrogeno en los átomos de carbono adyacentes del heteroarilo C1-9 se pueden reemplazar por un grupo alquilenodioxi de modo que el grupoalquilenodioxi, cuando se toma junto con los dos átomos de carbono a los cuales está adherido, forman un heterociclo de 5- a 7- miembros que contiene dos átomos de oxigeno; cada R12 es cada uno independientemente -H, -alquilo C1-6, alcoxi C1-6,arilo C6-14, heteroarilo C1-9, o -carbociclo C3-8, o dos radicales R12, cuando se toma junto con el nitrogeno al cual ellos están adheridos, pueden formar un heterociclo que contiene nitrogeno de 3- a 7- miembros en donde hasta dos de los átomos decarbono del heterociclo se pueden reemplazar por -N(R8)-, -O-, -S-, -S(O)- o - S(O)2-; R13 es independientemente -alquilo C1-6, arilo C6-14, heteroarilo C1-9, o -carbociclo C3-8; R8 es hidrogeno, alquilo C1-6, arilo C6-14, o heteroarilo C1-9; R3 esH, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halogeno; NH2, -NH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-3)C(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)H, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-6), -C(O)N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -CN, -OH, -O(alquilo C1-6), -alquilo C1-6, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)alquilo C1-6, arilo C6-14, heteroarilo C1-9, y carbociclo C3-8, c) alquenilo -C2-10, opcionalmentesustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halogeno, -NH2, -NH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-3)C(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)H, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-6), -C(O)N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -CN, -OH, -O(alquilo C1-6), -alquilo C1-6, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)alquilo C1-6, arilo C6-14, heteroarilo C1-9, y carbociclo C3-8, dado que el sustituyente no se adhiere a un carbono del enlace doble; (d)alquinilo C2-10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halogeno, -NH2, -NH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-3)C(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)H, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-6), -C(O)N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -CN, -OH, -O(alquilo C1-6), -alquilo C1-6, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)alquilo C1-6, arilo C6-14, heteroarilo C1-9, y carbociclo C3-8, dado que el sustituyente no se adhiere aun carbono del enlace triple, (e) arilo C6-14, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halogeno, -NH2,-NH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-3)C(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)H, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-6), -C(O)N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -CN, -OH, -O(alquilo C1-6), -alquilo C1-6, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)alquilo C1-6, arilo C6-14, heteroarilo C1-9, y carbociclo C3-8, (f)heteroarilo C1-9 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halogeno, -NH2, -NH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-3)C(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)H, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-6), -C(O)N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -CN, -OH, -O(alquilo C1-6), -alquilo C1-6, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)alquilo C1-6, arilo C6-14, heteroarilo C1-9, y carbociclo C3-8, (g) carbonilo C3-8, opcionalmentesustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halogeno, -NH2, -NH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-3)C(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)H, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-6), -C(O)N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -CN, -OH, -O(alquilo C1-6), -alquilo C1-6, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)alquilo C1-6, arilo C6-14, heteroarilo C1-9, y carbociclo C3-8, (h) heterociclil(alquilo C1-6) opcionalmente sustituido con (arilo C6-14)alquilo; (i) heterociclo monocíclico de 3- a 7-miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de: alquilo C1-6, alcoxi C1-6carbonilo, acilo C1-8, arilo C6-14alquilo, en donde la porcion del anillodel grupo arilo C6-14alquilo se sustituye opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de: halogeno, alquilo C1-6, NH2, alquilo C1-6amino, dialquilo C1-6amino, alcoxi C1-6 en donde el alcoxi C1-6 se sustituye opcionalmentecon NH2, alquilo C1-6amino, o dialquilo C1-6amino, heterociclo C1-9, arilo C6-14, y heteroarilo C1-9; heteroarilalquilo C1-6, en donde la porcion del anillo del grupo heteroarilalquilo C1-6 se sustituye opcionalmente por 1 a 3 sustituyentesindependientemente seleccionados de: halogeno, alquilo C1-6, NH2, alquilo C1-6amino, dialquilo C1-6amino, alcoxi C1-6, en donde el alcoxi C1-6 se sustituye opcionalmente con NH2, alquilo C1-6amino, o dialquilo C1-6amino, heterociclo C1-9, arilo C6-14, y heteroarilo C1-9, -C(O)OH, halogeno, -NH2, -NH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-3)C(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)(alquilo C1-6), -NHC(O)H, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-6), -C(O)N(alquilo C1-6)(alquilo C1-6), -CN, -OH, -O(alquilo C1-6), arilo C6-14, heteroarilo C1-9, y carbociclo C3-8, (j) heterociclo monocíclico de 3- a 7-miembros que contiene nitrogeno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de: alquilo C1-6, alcoxiC1-6carbonilo, acilo C1-8, arilo C6-14alquilo, en donde la porcion del anillo del grupo arilo C6-14alquilo se sustituye opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de: halogeno, alquilo C1-6, NH2, alquilo C1-6amino,dialquilo C1-6amino, alcoxi C1-6, en donde el alcoxi C1-6 se sustituye opcionalmente con NH2, alquilo C1-6amino, o dialquilo C1-6amino, heterociclo C1-9, arilo C6-14, y heteroarilo C1-9, (ii) heteroarilalquilo C1-6 en donde la porcion del anillo delgrupo heteroarilalquilo C1-6 se sustituye opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de: halogeno, alquilo C1-6, NH2, alquilo C1-6amino, dialquilo C1-6amino, alcoxi C1-6, en donde el alcoxi C1-6 se sustituye opcionalmentecon NH2, alquilo C1-6amino, o dialquilo C1-6amino, heterociclo C1-9, arilo C6-14, y heteroarilo C1-9, -C(O)OH, halogeno, -NH2, -NH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)(alquilo
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Families Citing this family (51)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1679668B1 (en) * 1996-09-04 2010-01-27 Intertrust Technologies Corp. Trusted infrastructure support systems, methods and techniques for secure electronic commerce, electronic transactions, commerce process control and automation, distributed computing, and rights management
TW200911798A (en) 2007-08-02 2009-03-16 Amgen Inc PI3 kinase modulators and methods of use
BRPI0817503B8 (pt) 2007-10-05 2021-05-25 Sstarbio Pte Ltd derivados de purina substituídos por pirimidina, composição farmacêutica compreendendo ditos compostos e uso dos mesmos para a prevenção ou tratamento de uma condição proliferativa
ES2537624T3 (es) * 2007-10-26 2015-06-10 F. Hoffmann-La Roche Ag Derivados purina útiles como inhibidores de la quinasa PI3
AU2008343813B2 (en) * 2007-12-19 2012-04-12 Amgen Inc. Inhibitors of PI3 kinase
WO2009146406A1 (en) * 2008-05-30 2009-12-03 Genentech, Inc. Purine pi3k inhibitor compounds and methods of use
RU2473549C2 (ru) * 2008-07-31 2013-01-27 Дженентек, Инк. Пиримидиновые соединения, композиции и способы применения
TWI378933B (en) 2008-10-14 2012-12-11 Daiichi Sankyo Co Ltd Morpholinopurine derivatives
US8785457B2 (en) 2009-03-13 2014-07-22 Cellzome Limited Pyrimidine derivatives as mTOR inhibitors
CN102448958B (zh) 2009-03-27 2015-10-21 维特Dc公司 嘧啶基和1,3,5-三嗪基苯并咪唑磺酰胺和其在癌症治疗中的用途
EP2414362B1 (en) 2009-04-03 2014-06-11 Verastem, Inc. Pyrimidine substituted purine compounds as kinase (s) inhibitors
TW201103943A (en) 2009-04-27 2011-02-01 Shionogi & Co Urea derivative having pi3k inhibitory activity
CA2761445A1 (en) 2009-05-27 2010-12-02 Genentech, Inc. Bicyclic pyrimidine pi3k inhibitor compounds selective for p110 delta, and methods of use
CA2766151A1 (en) * 2009-06-24 2010-12-29 Genentech, Inc. Oxo-heterocycle fused pyrimidine compounds, compositions and methods of use
PL2448938T3 (pl) 2009-06-29 2014-11-28 Incyte Holdings Corp Pirymidynony jako inhibitory PI3K
CA2767008C (en) 2009-07-07 2018-01-30 Pathway Therapeutics, Inc. Pyrimidinyl and 1,3,5-triazinyl benzimidazoles and their use in cancer therapy
BR112012011188A2 (pt) * 2009-11-12 2021-06-29 F.Hoffmann - La Roche Ag ''composto,composição farmacêutica e uso de um composto"
CN102712642B (zh) * 2009-11-12 2015-08-12 霍夫曼-拉罗奇有限公司 N-7取代的嘌呤和吡唑并嘧啶化合物、组合物和使用方法
US8759359B2 (en) 2009-12-18 2014-06-24 Incyte Corporation Substituted heteroaryl fused derivatives as PI3K inhibitors
EP2542536B1 (en) 2010-03-04 2015-01-21 Cellzome Limited Morpholino substituted urea derivatives as mtor inhibitors
WO2011130342A1 (en) 2010-04-14 2011-10-20 Incyte Corporation FUSED DERIVATIVES AS ΡI3Κδ INHIBITORS
US9062055B2 (en) 2010-06-21 2015-06-23 Incyte Corporation Fused pyrrole derivatives as PI3K inhibitors
WO2012007493A1 (en) * 2010-07-14 2012-01-19 F. Hoffmann-La Roche Ag Purine compounds selective for ρi3κ p110 delta, and methods of use
ES2612503T3 (es) * 2010-09-14 2017-05-17 Exelixis, Inc. Compuestos 9H-purina como inhibidores de PI3K-delta y métodos para su preparación
TW201500358A (zh) 2010-12-16 2015-01-01 Hoffmann La Roche 三環pi3k抑制劑化合物及其使用方法
JP5961187B2 (ja) 2010-12-20 2016-08-02 インサイト・ホールディングス・コーポレイションIncyte Holdings Corporation Pi3k阻害剤としてのn−(1−(置換フェニル)エチル)−9h−プリン−6−アミン
US9108984B2 (en) 2011-03-14 2015-08-18 Incyte Corporation Substituted diamino-pyrimidine and diamino-pyridine derivatives as PI3K inhibitors
US9126948B2 (en) 2011-03-25 2015-09-08 Incyte Holdings Corporation Pyrimidine-4,6-diamine derivatives as PI3K inhibitors
WO2012135160A1 (en) 2011-03-28 2012-10-04 Pathway Therapeutics Inc. (alpha- substituted aralkylamino and heteroarylalkylamino) pyrimidinyl and 1,3,5 -triazinyl benzimidazoles, pharmaceutical compositions containing them, and these compounds for use in treating proliferative diseases
EP2694511A1 (en) 2011-04-04 2014-02-12 Cellzome Limited Dihydropyrrolo pyrimidine derivatives as mtor inhibitors
HUE030869T2 (en) 2011-09-02 2017-06-28 Incyte Holdings Corp Heterocyclic amines as inhibitors of PI3K
EP2758379B1 (en) 2011-09-21 2016-10-19 Cellzome Limited Urea and carbamate derivatives of 2-morpholino-1,3,5-triazine as mTOR inhibitors for the treatment of immunological or proliferative diseases
WO2013050508A1 (en) 2011-10-07 2013-04-11 Cellzome Limited Morpholino substituted bicyclic pyrimidine urea or carbamate derivatives as mtor inhibitors
US8906910B2 (en) 2011-12-20 2014-12-09 Glaxosmithkline Llc Imidazopyridine derivatives as PI3 kinase
AR090548A1 (es) 2012-04-02 2014-11-19 Incyte Corp Azaheterociclobencilaminas biciclicas como inhibidores de pi3k
KR101761464B1 (ko) 2012-05-23 2017-07-25 에프. 호프만-라 로슈 아게 내배엽 및 간세포를 수득하고 사용하는 조성물 및 방법
CN103588792B (zh) * 2013-03-04 2016-03-23 中国科学院上海药物研究所 吡啶并嘧啶或嘧啶并嘧啶类化合物、其制备方法、药物组合物及其用途
WO2015191677A1 (en) 2014-06-11 2015-12-17 Incyte Corporation Bicyclic heteroarylaminoalkyl phenyl derivatives as pi3k inhibitors
AU2016222556B2 (en) 2015-02-27 2020-08-27 Incyte Holdings Corporation Salts of Pl3K inhibitor and processes for their preparation
EP3277682B1 (en) 2015-03-30 2019-04-24 Daiichi Sankyo Company, Limited 6-morpholinyl-2-pyrazolyl-9h-purine derivatives and their use as pi3k inhibitors
CA2983042C (en) * 2015-04-21 2020-01-07 Lijuan Chen Purinyl-n-hydroxyl pyrimidine formamide derivative, preparation methods and uses thereof
WO2016183060A1 (en) 2015-05-11 2016-11-17 Incyte Corporation Process for the synthesis of a phosphoinositide 3-kinase inhibitor
WO2016183063A1 (en) 2015-05-11 2016-11-17 Incyte Corporation Crystalline forms of a pi3k inhibitor
ES2911522T3 (es) 2016-12-02 2022-05-19 Daiichi Sankyo Co Ltd Novedosa endo-ß-n-acetilglucosaminidasa
CN117860758A (zh) 2017-05-23 2024-04-12 梅制药公司 联合疗法
US11548867B2 (en) 2017-07-19 2023-01-10 Idea Ya Biosciences, Inc. Amido compounds as AhR modulators
AU2018318129A1 (en) 2017-08-14 2020-03-26 Mei Pharma, Inc. Combination therapy
CN112707907B (zh) * 2019-10-24 2023-05-23 张飞 嘌呤衍生物及其中间体与制备抗癌症药物的应用
CN111875606B (zh) * 2020-07-20 2023-04-07 武汉工程大学 一种基于虚拟对接获得的嘌呤类化合物及其制备方法和应用
CN113116895B (zh) * 2020-12-31 2023-08-18 天津医科大学肿瘤医院 用于治疗神经母细胞瘤的喹啉衍生物
CN117503743B (zh) * 2023-12-08 2024-04-16 南京鼓楼医院 一种nlrp3炎症小体抑制剂及其在制备预防或治疗细胞焦亡的药物中的应用

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS60260579A (ja) * 1984-01-13 1985-12-23 Yoshitomi Pharmaceut Ind Ltd プリン誘導体
JPS6210085A (ja) * 1985-07-05 1987-01-19 Yoshitomi Pharmaceut Ind Ltd トリフルオロメチルプリン誘導体
DE60144322D1 (de) * 2000-04-27 2011-05-12 Astellas Pharma Inc Kondensierte heteroarylderivate
AU2004251641A1 (en) * 2003-05-29 2005-01-06 Synta Pharmaceuticals, Corp Heterocyclic compounds for preventing and treating disorders associated with excessive bone loss
FR2880626B1 (fr) * 2005-01-13 2008-04-18 Aventis Pharma Sa Derives de la purine, compositions les contenant et utilisation
GB2431156A (en) * 2005-10-11 2007-04-18 Piramed Ltd 1-cyclyl-3-substituted- -benzenes and -azines as inhibitors of phosphatidylinositol 3-kinase

Also Published As

Publication number Publication date
CL2008000790A1 (es) 2008-05-30
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