RU2007141206A - Кристаллическая форма производного аминопирролидина и способ ее получения - Google Patents

Кристаллическая форма производного аминопирролидина и способ ее получения Download PDF

Info

Publication number
RU2007141206A
RU2007141206A RU2007141206/04A RU2007141206A RU2007141206A RU 2007141206 A RU2007141206 A RU 2007141206A RU 2007141206/04 A RU2007141206/04 A RU 2007141206/04A RU 2007141206 A RU2007141206 A RU 2007141206A RU 2007141206 A RU2007141206 A RU 2007141206A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
crystalline form
amino
trifluoromethoxybenzamido
methylindol
acetamido
Prior art date
Application number
RU2007141206/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Такуми ТАКЕЯСУ (JP)
Такуми ТАКЕЯСУ
Есинори САТО (JP)
Есинори САТО
Асахи КАВАНА (JP)
Асахи КАВАНА
Юдзи ТАКАХАСИ (JP)
Юдзи ТАКАХАСИ
Юдзи ИСИКАВА (JP)
Юдзи ИСИКАВА
Каору СУДА (JP)
Каору СУДА
Original Assignee
Тейдзин Фарма Лимитед (Jp)
Тейдзин Фарма Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=36607292&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2007141206(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Тейдзин Фарма Лимитед (Jp), Тейдзин Фарма Лимитед filed Critical Тейдзин Фарма Лимитед (Jp)
Publication of RU2007141206A publication Critical patent/RU2007141206A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Кристаллическая форма (R)-3-[2-(2-амино-5-трифторметоксибензамидо)ацетамидо]-1-(6-метилиндол-3-илметил)пирролидина. ! 2. Кристаллическая форма (R)-3-[2-(2-амино-5-трифторметоксибензамидо)ацетамидо]-1-(6-метилиндол-3-илметил)пирролидина (кристаллическая форма А), характеризующийся рентгенограммой на порошке с характеристическими пиками, выражаемыми в углах отражения 2θ (градусах), составляющими около 5,7, 8,4, 15,2, 16,9, 19,7, 20,9, 21,3, 21,7 и 24,1. ! 3. Кристаллическая форма (R)-3-[2-(2-амино-5-трифторметоксибензамидо)ацетамидо]-1-(6-метилиндол-3-илметил)пирролидина (кристаллическая форма А), характеризующаяся рентгенограммой на порошке, приблизительное изображение которой показано на фигуре 1. ! 4. Кристаллическая форма (R)-3-[2-(2-амино-5-трифторметоксибензамидо)ацетамидо]-1-(6-метилиндол-3-илметил)пирролидина (кристаллическая форма В), характеризующийся рентгенограммой на порошке с характеристическими пиками, выражаемыми в углах отражения 2θ (градусах), составляющими около 9,6, 11,3, 15,5, 16,3, 16,9, 19,3, 20,0, 20,5, 20,9, 22,7, 23,3, 24,2, 27,2, 27,8 и 31,6. ! 5. Кристаллическая форма (R)-3-[2-(2-амино-5-трифторметоксибензамидо)ацетамидо]-1-(6-метилиндол-3-илметил)пирролидина (кристаллическая форма В), характеризующаяся рентгенограммой на порошке, приблизительное изображение которой показано на фигуре 2. ! 6. Кристаллическая форма (R)-3-[2-(2-амино-5-трифторметоксибензамидо)ацетамидо]-1-(6-метилиндол-3-илметил)пирролидина (кристаллическая форма А), характеризующаяся инфракрасным спектром поглощения в бромиде калия с пиками поглощения, выражаемыми в волновых числах (см-1), при приблизительно 1651, 1637, 1583, 1556, 1294, 1265, 1223, 1205, 1169, 1155, 1097, 1051, 1007, 966, 885, 835 и 804. ! 7. Кристаллическая форма (R)-3-[2-(2-амино-5-трифторметоксибенза�

Claims (19)

1. Кристаллическая форма (R)-3-[2-(2-амино-5-трифторметоксибензамидо)ацетамидо]-1-(6-метилиндол-3-илметил)пирролидина.
2. Кристаллическая форма (R)-3-[2-(2-амино-5-трифторметоксибензамидо)ацетамидо]-1-(6-метилиндол-3-илметил)пирролидина (кристаллическая форма А), характеризующийся рентгенограммой на порошке с характеристическими пиками, выражаемыми в углах отражения 2θ (градусах), составляющими около 5,7, 8,4, 15,2, 16,9, 19,7, 20,9, 21,3, 21,7 и 24,1.
3. Кристаллическая форма (R)-3-[2-(2-амино-5-трифторметоксибензамидо)ацетамидо]-1-(6-метилиндол-3-илметил)пирролидина (кристаллическая форма А), характеризующаяся рентгенограммой на порошке, приблизительное изображение которой показано на фигуре 1.
4. Кристаллическая форма (R)-3-[2-(2-амино-5-трифторметоксибензамидо)ацетамидо]-1-(6-метилиндол-3-илметил)пирролидина (кристаллическая форма В), характеризующийся рентгенограммой на порошке с характеристическими пиками, выражаемыми в углах отражения 2θ (градусах), составляющими около 9,6, 11,3, 15,5, 16,3, 16,9, 19,3, 20,0, 20,5, 20,9, 22,7, 23,3, 24,2, 27,2, 27,8 и 31,6.
5. Кристаллическая форма (R)-3-[2-(2-амино-5-трифторметоксибензамидо)ацетамидо]-1-(6-метилиндол-3-илметил)пирролидина (кристаллическая форма В), характеризующаяся рентгенограммой на порошке, приблизительное изображение которой показано на фигуре 2.
6. Кристаллическая форма (R)-3-[2-(2-амино-5-трифторметоксибензамидо)ацетамидо]-1-(6-метилиндол-3-илметил)пирролидина (кристаллическая форма А), характеризующаяся инфракрасным спектром поглощения в бромиде калия с пиками поглощения, выражаемыми в волновых числах (см-1), при приблизительно 1651, 1637, 1583, 1556, 1294, 1265, 1223, 1205, 1169, 1155, 1097, 1051, 1007, 966, 885, 835 и 804.
7. Кристаллическая форма (R)-3-[2-(2-амино-5-трифторметоксибензамидо)ацетамидо]-1-(6-метилиндол-3-илметил)пирролидина (кристаллическая форма А), характеризующаяся инфракрасным спектром поглощения в бромиде калия с картиной поглощения, приблизительное изображение которой показано на фигуре 3.
8. Кристаллическая форма (R)-3-[2-(2-амино-5-трифторметоксибензамидо)ацетамидо]-1-(6-метилиндол-3-илметил)пирролидина (кристаллическая форма В), характеризующаяся инфракрасным спектром поглощения в бромиде калия с пиками поглощения, выражаемыми в волновых числах (см-1), при приблизительно 1639, 1556, 1265, 1223, 1167, 1149, 1119, 1099, 1055, 1011, 960, 891, 858, 825 и 796.
9. Кристаллическая форма (R)-3-[2-(2-амино-5-трифторметоксибензамидо)ацетамидо]-1-(6-метилиндол-3-илметил)пирролидина (кристаллическая форма В), характеризующаяся инфракрасным спектром поглощения в бромиде калия с картиной поглощения, приблизительное изображение которой показано на фигуре 4.
10. Аморфная форма (R)-3-[2-(2-амино-5-трифторметоксибензамидо)ацетамидо]-1-(6-метилиндол-3-илметил)пирролидина.
11. Способ получения кристаллической формы А кристаллизацией при охлаждении раствора (R)-3-[2-(2-амино-5-трифторметоксибензамидо)ацетамидо]-1-(6-метилиндол-3-илметил)пирролидина в метаноле, этаноле, 2-пропаноле, этилацетате, н-пропилацетате, тетрагидрофуране, 2-бутаноне, ацетонитриле, толуоле, гексане, гептане, воде или в смешанном растворителе из двух или нескольких растворителей, выбранных из них.
12. Способ получения кристаллической формы А способом кристаллизации с антирастворителем, в котором толуол, гексан, гептан, вода или смешанный растворитель из двух или нескольких растворителей, выбранных из них, прибавляют к раствору (R)-3-[2-(2-амино-5-трифторметоксибензамидо)ацетамидо]-1-(6-метилиндол-3-илметил)пирролидина в метаноле, этаноле, 2-пропаноле, этилацетате, н-пропилацетате, тетрагидрофуране, 2-бутаноне, ацетонитриле, толуоле, гексане, гептане, воде или в смешанном растворителе из двух или нескольких растворителей, выбранных из них.
13. Способ получения кристаллической формы А путем проведения стадии кристаллизации при охлаждении из раствора (R)-3-[2-(2-амино-5-трифторметоксибензамидо)ацетамидо]-1-(6-метилиндол-3-илметил)пирролидина в метаноле, этаноле, 2-пропаноле, этилацетате, н-пропилацетате, тетрагидрофуране, 2-бутаноне, ацетонитриле, толуоле, гексане, гептане, воде или в смешанном растворителе из двух или нескольких растворителей, выбранных из них, одновременно со стадией кристаллизации с антирастворителем или до нее, где дополнительно прибавляют толуол, гексан, гептан, вода или смешанный растворитель из двух или нескольких растворителей, выбранных из них.
14. Способ получения кристаллической формы А суспендированием (R)-3-[2-(2-амино-5-трифторметоксибензамидо)ацетамидо]-1-(6-метилиндол-3-илметил)пирролидина в метаноле, этаноле, 2-пропаноле, этилацетате, н-пропилацетате, тетрагидрофуране, 2-бутаноне, ацетонитриле, толуоле, гексане, гептане, воде или в смешанном растворителе из двух или нескольких растворителей, выбранных из них.
15. Способ получения кристаллической формы А кристаллизацией при нейтрализации путем прибавления щелочного раствора или водорастворимого органического растворителя, содержащего щелочной раствор, к раствору соли (R)-3-[2-(2-амино-5-трифторметоксибензамидо)ацетамидо]-1-(6-метилиндол-3-илметил)пирролидина и кислоты или смеси его солей в воде или в смешанном растворителе из воды и двух или нескольких растворителей, выбранных из водорастворимых органических растворителей.
16. Способ получения кристаллической формы В кристаллизацией при нейтрализации путем прибавления раствора соли кислоты и (R)-3-[2-(2-амино-5-трифторметоксибензамидо)ацетамидо]-1-(6-метилиндол-3-илметил)пирролидина в воде или в смешанном растворителе из воды и двух или нескольких растворителей, выбранных из водорастворимых органических растворителей, к щелочному раствору или водорастворимому органическому растворителю, содержащему щелочной раствор.
17. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента кристаллическую или аморфную форму или смесь кристаллической или аморфной форм, выбранных из них, по любому из пп.1-10.
18. Композиция антагониста хемокиновых рецепторов, содержащая в качестве активного ингредиента кристаллическую или аморфную форму или смесь кристаллической или аморфной формы, выбранных по любому из пп.1-10.
19. Лекарственное средство для профилактики или лечения воспалительного заболевания, аллергического заболевания, респираторного заболевания или сердечно-сосудистого заболевания, содержащее в качестве активного ингредиента кристаллическую или аморфную форму или смесь кристаллической или аморфной формы, выбранных из них, по любому из пп.1-10.
RU2007141206/04A 2005-04-07 2006-04-06 Кристаллическая форма производного аминопирролидина и способ ее получения RU2007141206A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2005110854 2005-04-07
JP2005-110854 2005-04-07

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007141206A true RU2007141206A (ru) 2009-05-20

Family

ID=36607292

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007141206/04A RU2007141206A (ru) 2005-04-07 2006-04-06 Кристаллическая форма производного аминопирролидина и способ ее получения

Country Status (13)

Country Link
US (1) US20090076120A1 (ru)
EP (1) EP1871767A1 (ru)
JP (1) JP2008534436A (ru)
KR (1) KR20070116863A (ru)
CN (1) CN101155802A (ru)
AR (1) AR053046A1 (ru)
AU (1) AU2006234545A1 (ru)
BR (1) BRPI0609739A2 (ru)
CA (1) CA2608078A1 (ru)
PE (1) PE20061375A1 (ru)
RU (1) RU2007141206A (ru)
TW (1) TW200708512A (ru)
WO (1) WO2006109836A1 (ru)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20100039350A (ko) * 2007-06-21 2010-04-15 액티미스 파마수티컬스 인코포레이티드 Ｃｒｔｈ２ 길항제의 아민염
EP2322499A4 (en) 2008-08-07 2011-12-21 Kyorin Seiyaku Kk PROCESS FOR PRODUCING A BICYCLOÝ2.2.2¨OCTYLAMINE DERIVATIVE
JPWO2010032723A1 (ja) * 2008-09-16 2012-02-09 杏林製薬株式会社 アミノアセチルピロリジンカルボニトリル誘導体の精製方法およびその塩
TW201016675A (en) * 2008-09-16 2010-05-01 Mitsubishi Tanabe Pharma Corp Crystalline benzoimidazole compound and salt thereof
TWI646091B (zh) * 2012-12-28 2019-01-01 日商衛斯克慧特股份有限公司 鹽類及晶形
GB201420285D0 (en) * 2014-11-14 2014-12-31 Bergenbio As Process

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2373942A1 (en) * 1999-05-18 2000-11-23 Teijin Limited Remedies or prophylactis for diseases in association with chemokines
CA2542012A1 (en) * 2003-10-08 2005-04-21 Teijin Pharma Limited A method for producing aminopyrrolidine derivatives and intermediate compounds
JP2005112787A (ja) * 2003-10-08 2005-04-28 Teijin Pharma Ltd アミノピロリジン誘導体の製造法
EP1760075A4 (en) * 2004-06-14 2009-10-28 Teijin Pharma Ltd PROCESS FOR PRODUCING AN ACETAMIDOPYRROLIDINE DERIVATIVE AND AN INTERMEDIATE COMPOUND THEREOF

Also Published As

Publication number Publication date
AR053046A1 (es) 2007-04-18
TW200708512A (en) 2007-03-01
KR20070116863A (ko) 2007-12-11
CN101155802A (zh) 2008-04-02
US20090076120A1 (en) 2009-03-19
EP1871767A1 (en) 2008-01-02
WO2006109836A1 (en) 2006-10-19
PE20061375A1 (es) 2007-01-23
BRPI0609739A2 (pt) 2011-10-18
AU2006234545A1 (en) 2006-10-19
JP2008534436A (ja) 2008-08-28
CA2608078A1 (en) 2006-10-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007141206A (ru) Кристаллическая форма производного аминопирролидина и способ ее получения
JP6292736B2 (ja) ピロールスルホンアミド誘導体、その製造法およびその医療用途
JP6348978B2 (ja) グリオキサミド置換ピロールアミド誘導体およびｂ型肝炎を処置するための医薬品としてのその使用
CA2861150C (en) Morphinan derivative
CA2600203A1 (en) New salt and polymorphs of a dpp-iv inhibitor
RU2007141198A (ru) Кристаллическая форма малеата азенапина
CZ20012299A3 (cs) Deriváty 3-azabicyklo[3.1.0]hexanu jako ligandy opiátových receptorů
PT1712547E (pt) Derivado de éster bicíclico
AU2009294710A1 (en) Organic compounds for applications in bacterial infections treatment
JP2013502396A5 (ru)
TWI738767B (zh) 胺基酸衍生物之前藥
RU2011139325A (ru) Аморфная соль макроциклического ингибитора hcv
JP2009502770A (ja) ５ｈｔ４受容体アゴニストとしてのインダゾールカルボキサミド誘導体
JP2008501740A (ja) ２−オキソ−１−ピロリジン誘導体の製造方法
JP2010519249A (ja) ベンゾフラン抗寄生虫剤
AU2013281442B2 (en) Novel rebamipide prodrug, method for producing same, and usage thereof
JP2016510767A5 (ru)
JP3791015B2 (ja) スルホンアミド誘導体の製造方法
RU2020111829A (ru) Кристаллическая форма алкинилпиридинового ингибитора пролилгидроксилазы и способ её получения
DE60118793T2 (de) Cystein protease inhibitoren
DE69915467T2 (de) Hydroxamsäurederivate und ihre medizinische anwendung
HRP20161485T1 (hr) Polimorfna forma n-[4-(trifluorometil)benzil)-4-metoksibutiramida
WO2002014277A1 (fr) Composes de biphenylcarboxamidoisoindoline, procedes de preparation de ceux-ci et produits intermediaires destines a la synthese de ceux-ci
JPH11292846A (ja) ベンズアミド誘導体及びそれを含有する医薬
RU2332417C2 (ru) Кристалл производного бензимидазола и способ его получения

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20090609

FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20090609