RU2007130151A

RU2007130151A - Неанилиновые производные изотиазол-3(2н)-он-1, 1-диоксидов как модуляторы печеночных х-рецепторов

Info

Publication number: RU2007130151A
Application number: RU2007130151/04A
Authority: RU
Inventors: Андерс БРУ (SE); Андерс БРУ; Патрик ХОЛЬМ (FI); Патрик Хольм; Роберт ЮДКИНС (SE); Роберт ЮДКИНС; Ланна ЛИ (SE); Ланна Ли; Эва-Лотте ЛИНДСТЕДТ-АЛЬСТЕРМАРК (SE); Эва-Лотте Линдстедт-Альстермарк; Пернилла САНДБЕРГ (SE); Пернилла Сандберг; Марианне СВАНСОН (SE); Марианне Свансон; Ларс ВЕЙДОЛЬФ (SE); Ларс Вейдольф; Кай БРИКМАНН (SE); Кай Брикманн
Original assignee: Астразенека Аб (Se); Астразенека Аб
Priority date: 2005-01-10
Filing date: 2006-01-09
Publication date: 2009-02-20
Also published as: NZ556214A; AU2006204164B2; SA06270201B1; BRPI0606391A2; SE0500055D0; ZA200705519B; AU2006204164A1; CN101137628A; RU2415135C2; US20100227847A1; IL184093A0; WO2006073366A1; US7960380B2; TW200804318A; KR20070094964A; JP2008526844A; NO20073250L; US20090005353A1; EP1838687A4; US7723333B2

Claims

1. Соединение общей формулы (I)

или его фармацевтически приемлемая соль,

где R¹ представляет собой X, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, C(O)NR^aR^a, NR^aC(O)R^b, C(O)OR^a, OC(O)R^b, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a, NR^aC(O)NR^aR^a или C₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b или NR^aC(O)NR^aR^a;

или R¹ представляет собой циклоалкил или гетероциклил, каждый возможно замещенный одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, C(O)NR^aR^a, NR^aC(O)R^b, C(O)OR^a, OC(O)R^b, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a, NR^aC(O)NR^aR^a или С₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, C(O)NR^aR^a, NR^aC(O)R^b, C(O)OR^a, OC(O)R^b, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a или NR^aC(O)NR^aR^a;

или R¹ представляет собой фенил или гетероарил, каждый возможно замещенный одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: галогена (Cl, F, I, Br), ОН, CN, NO₂, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, C(O)NR^aR^a, NR^aC(O)R^b, C(O)OR^a, OC(O)R^b, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a, OSO₂R^b, NR^aC(O)NR^aR^a, SO₂NHC(O)R^bили С₁-С₄алкила, возможно замещенного одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, C(O)NR^aR^a, NR^aC(O)R^b, C(O)OR^a, OC(O)R^b, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a или NR^aC(O)NR^aR^a;

или R¹ представляет собой циклоалкилY или гетероциклилY, где каждый циклоалкил или гетероциклил возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, C(O)NR^aR^a, NR^aC(O)R^b, C(O)OR^a, OC(O)R^b, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a, NR^aC(O)NR^aR^a или C₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, C(O)NR^aR^a, NR^aC(O)R^b, C(O)OR^a, OC(O)R^b, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a или NR^aC(O)NR^aR^a;

или R¹ представляет собой фенилY или гетероарилY, где каждый фенил или гетероарил возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: галогена (Cl, F, I, Br), ОН, CN, NO₂, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, C(O)NR^aR^a, NR^aC(O)R^b, C(O)OR^a, OC(O)R^b, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a, OSO₂R^b, NR^aC(O)NR^aR^a, SO₂NHC(O)R^b или С₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, C(O)NR^aR^a, NR^cC(O)R^b, C(O)OR^a, OC(O)R^b, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^aили NR^aC(O)NR^aR^a;

R² представляет собой фенил, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: галогена (Cl, F, I, Br), ОН, CN, NO₂, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, C(O)NR^aR^a, NR^aC(O)R^b, C(O)OR^a, OC(O)R^b, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a, OSO₂R^b, NR^aC(O)NR^aR^a, SO₂NHC(O)R^b или С₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, C(O)NR^aR^a, NR^aC(O)R^b, C(O)OR^a, OC(O)R^b, NR^aSO₂R^b, SO₂NR^aR^a, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a или NR^aC(O)NR^aR^a;

R³ представляет собой X, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a, NR^aC(O)NR^aR^a или С₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b или NR^aC(O)NR^aR^a;

или R³ представляет собой MP или Het³P, где каждый M и Het³ возможно замещен по неароматическому кольцу одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, OC(O)NR^aR^a, NR^aC(O)OR^b, NR^aC(O)NR^aR^a, Q, QT, Het¹, Het¹T, R, RT, Het², Het²T или C₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a или NR^aC(O)NR^aR^a,

и где каждый M или Het³ возможно замещен по ароматическому кольцу одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: галогена (Cl, F, Br, I), ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, OC(O)NR^aR^a, NR^aC(O)OR^b, NR^aC(O)NR^aR^a, OSO₂R^b, SO₂NR^aC(O)R^b, Q, QT, Het¹, Het¹T, R, RT, Het², Het²T или C₁-C₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a или NR^aC(O)NR^aR^a;

или R³ представляет собой АР или Het⁵P, где каждый А и Het⁵ возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: галогена (F, Cl, Br, I), ОН, CN, NO₂, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, OC(O)NR^aR^a, NR^aC(O)OR^b, OSO₂R^b, SO₂NR^aC(O)R^b, NR^aC(O)NR^aR^a, Q, QT, Het¹, Het¹T, R, RT, Het², Het²Т или С₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a или NR^aC(O)NR^aR^a;

или R³ представляет собой E или Het⁴, каждый возможно замещенный по неароматическому кольцу одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, OC(O)NR^aR^a, NR^aC(O)OR^b, NR^aC(O)NR^aR^a, Q, QZ, Het¹, Het¹Z, R, RZ, Het², Het²Z или С₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a или NR^aC(O)NR^aR^a,

и каждый E или Het⁴ возможно замещен по ароматическому кольцу одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: галогена (F, Cl, Br, I), ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, OC(O)NR^aR^a, NR^aC(O)OR^b, NR^aC(O)NR^aR^a, OSO₂R^b, SO₂NR^aC(O)R^b, Q, QZ, Het¹, Het¹Z, R, RZ, Het², Het²Z или С₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a или NR^aC(O)NR^aR^a;

и в указанных выше определениях

X представляет собой прямую или разветвленную, насыщенную или ненасыщенную алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, где указанная алкильная группа может быть возможно прервана О, S, SiR^bR^b, S(O), SO₂, С(О), NR^a, ОС(О), С(O)O, NR^aC(O), C(O)NR^a, SO₂NR^a или NR^aSO₂;

Y, который связан с азотом по 2-му положению изотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида, представляет собой прямую или разветвленную, насыщенную или ненасыщенную алкиленовую группу, имеющую от 1 до 3 атомов углерода, где указанная алкильная группа может быть возможно прервана или окончена одним из нижеследующего: О, S, SiR^bR^b, S(O), SO₂, С(О), ОС(О), С(O)O, NR^cC(O), C(O)NR^c, NR^C, и/или Y возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: ОН, F, CN, NR^aR^a, C₁-С₄алкила, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b или SO₂R^b;

Z связан с Е или Het⁴ и одним из нижеследующего: Q, Het¹, R или Het², и представляет собой прямую или разветвленную, насыщенную или ненасыщенную алкиленовую группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, где указанная алкиленовая группа может быть возможно прервана или окончена одним из нижеследующего: О, S, SiR^bR^b, S(O), SO₂, С(О), ОС(О), С(O)O, NR^aC(O), C(O)NR^a, NR^a, SO₂NR^a, NR^aSO₂, или представляет собой одно из нижеследующего: О, S, SiR^bR^b, S(O), SO₂, С(О), ОС(О), С(O)O, NR^aC(O), C(O)NR^a, NR^a, SO₂NR^a, NR^aSO₂, и/или Z возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: ОН, F, CN, NR^cR^c, C(O)R^c, OR^b, SR^C, SiR^bR^bR^b, S(O)R^c, SO₂R^c, фенила, фенилС₁-С₃алкила или С₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего: F, ОН, NR^aR^a, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, OR^b;

M представляет собой насыщенное или ненасыщенное неароматическое монокарбоциклическое кольцо, состоящее из 3, 4, 5, 6, 7 или 8 атомов углерода, или насыщенную или ненасыщенную неароматическую или частично ароматическую бициклическую кольцевую систему, состоящую из 8, 9 или 10 атомов углерода;

Е представляет собой насыщенное или ненасыщенное неароматическое монокарбоциклическое кольцо, состоящее из 3, 4, 5, 6, 7 или 8 атомов углерода, или насыщенную или ненасыщенную неароматическую или частично ароматическую бициклическую кольцевую систему, состоящую из 8, 9 или 10 атомов углерода, и кольцо связано, если не указано иначе, через его неароматическую часть с азотом в 4-ом положении изотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида;

А представляет собой ароматическое моноциклическое кольцо, состоящее из 6 атомов углерода, или ароматическую бициклическую кольцевую систему, состоящую из 10 атомов углерода;

Р связан с азотом в 4-ом положении изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида и представляет собой прямую или разветвленную, насыщенную или ненасыщенную алкиленовую группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, где алкиленовая группа возможно прервана или окончена одним из нижеследующего: О, NR^a, S, SiR^bR^b, S(O), SO₂, C(O), OC(O), C(O)O, NR^aC(O), C(O)NR^a, SO₂NR^a, NR^aSO₂, и/или P возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, C(O)R^c, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, фенила, фенилС₁-С₃алкила или C₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, NR^aR^a, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b или OR^b;

Q представляет собой насыщенное или ненасыщенное неароматическое моноциклическое кольцо, состоящее из 3, 4, 5, 6, 7 или 8 атомов углерода, которое возможно замещено одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, фенилС₁алкила, C(O)NR^aR^a, NR^aC(O)R^b, C(O)OR^a, OC(O)R^b, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a, NR^aC(O)NR^aR^a или С₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, C(O)NR^aR^a, NR^aC(O)R^b, C(O)OR^a, OC(O)R^b, NR^aSO₂R^b, SO₂NR^aR^a, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a или NR^aC(O)NR^aR^a;

R представляет собой фенильную группу, которая возможно замещена одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: галогена (Cl, F, I, Br), ОН, CN, NO₂, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, фенилС₁алкила, C(O)NR^aR^a, NR^aC(O)R^b, C(O)OR^a, OC(O)R^b, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a, OSO₂R^b, NR^aC(O)NR^aR^a, SO₂NHC(O)R^bили С₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, C(O)NR^aR^a, NR^aC(O)R^b, C(O)OR^a, OC(O)R^b, NR^aSO₂R^b, SO₂NR^aR^a, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a или NR^aC(O)NR^aR^a;

T связан с M, Het³, А или Het⁵ и одним из нижеследующего: Q, Het¹, R или Het²; и представляет собой метилен или представляет собой одно из нижеследующего: О, NR^a, S, SiR^bR^b, S(O), SO₂, C(O), OC(O), C(O)O, NR^aC(O), C(O)NR^a, SO₂NR^a или NR^aSO₂;

Het¹ представляет собой насыщенное или ненасыщенное неароматическое 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8-, 9- или 10-членное моноциклическое кольцо, в котором один или более чем один атом кольца представляет собой отличный от углерода элемент, независимо выбранный из одного или более чем одного, например, азота, кислорода или серы, и где кольцо возможно замещено одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, фенилС₁алкила, C(O)NR^aR^a, NR^aC(O)R^b, C(O)OR^a, OC(O)R^b, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a, NR^aC(O)NR^aR^a или C₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, C(O)NR^aR^a, NR^aC(O)R^b, C(O)OR^a, OC(O)R^b, NR^aSO₂R^b, SO₂NR^aR^a, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a или NR^aC(O)NR^aR^a;

Het² представляет собой ароматическое 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, в котором один или более чем один атом кольца представляет собой отличный от углерода элемент, независимо выбранный из одного или более чем одного, например, азота, кислорода и серы, и которое замещено одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: галогена (Cl, F, I, Br), ОН, CN, NO₂, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, фенилС₁алкила, C(O)NR^aR^a, NR^aC(O)R^b, C(O)OR^a, OC(O)R^b, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a, OSO₂R^b, NR^aC(O)NR^aR^a, SO₂NHC(O)R^b или С₁-С₄алкила, возможно замещенного одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, C(O)NR^aR^a, NR^aC(O)R^b, C(O)OR^a, OC(O)R^b, NR^aSO₂R^b, SO₂NR^aR^a, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a или NR^aC(O)NR^aR^a;

Het³ представляет собой насыщенное или ненасыщенное неароматическое 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8-, 9- или 10-членное моноциклическое кольцо или насыщенную или ненасыщенную неароматическую или частично ароматическую 9- или 10-членную бициклическую кольцевую систему, где один или более чем один атом в моноциклическом кольце или бициклической кольцевой системе представляет собой отличный от углерода элемент, независимо выбранный из одного или более чем одного, например, азота, кислорода или серы;

Het⁴ представляет собой насыщенное или ненасыщенное неароматическое 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8-, 9- или 10-членное моноциклическое кольцо или насыщенную или ненасыщенную неароматическую или частично ароматическую 9- или 10-членную бициклическую кольцевую систему, где один или более чем один атом в моноциклическом кольце или бициклической кольцевой системе представляет собой отличный от углерода элемент, независимо выбранный из одного или более чем одного, например, азота, кислорода или серы, и кольцо связано, если не указано иначе, через его неароматическую часть с азотом в 4-ом положении изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида;

Het⁵ представляет собой ароматическое 5- или 6-членное моноциклическое кольцо или ароматическую 9- или 10-членную бициклическую кольцевую систему, где один или более чем один атом в моноциклическом кольце или бициклической кольцевой системе представляет собой отличный от углерода элемент, независимо выбранный из одного или более чем одного, например, азота, кислорода или серы;

R^a независимо представляет собой Н или прямую или разветвленную, насыщенную или ненасыщенную С₁-С₄алкильную цепь, возможно замещенную одним или более чем одним F;

R^b независимо представляет собой прямую или разветвленную, насыщенную или ненасыщенную С₁-С₄алкильную цепь, возможно замещенную одним или более чем одним F; и

R^c независимо представляет собой Н или прямую или разветвленную, насыщенную или ненасыщенную C₁-С₃алкильную цепь, возможно замещенную одним или более чем одним F.

2. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль,

где R¹ представляет собой X, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b или С₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b или C(O)R^b;

или R¹ представляет собой циклоалкил или гетероциклил, каждый возможно замещенный одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b или C₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b или C(O)R^b;

или R¹ представляет собой фенил или гетероарил, каждый возможно замещенный одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: галогена (Cl, F, I, Br), ОН, CN, NO₂, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b или C₁-C₄алкила, возможно замещенного одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b;

или R¹ представляет собой циклоалкилY или гетероциклилY, где каждый циклоалкил или гетероциклил возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b или C₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b;

или R¹ представляет собой фенилY или гетероарилY, где каждый фенил или гетероарил возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: галогена (Cl, F, I, Br), ОН, CN, NO₂, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b или С₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b;

R² представляет собой фенил, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: галогена (Cl, F, I, Br), ОН, CN, NO₂, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b или С₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b.

3. Соединение по п.2 или его фармацевтически приемлемая соль,

где R¹ представляет собой X, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, C(O)NR^aR^a, NR^aC(O)R^b, C(O)OR^a, OC(O)R^b, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a, NR^aC(O)NR^aR^a или С₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b или NR^aC(O)NR^aR^a.

4. Соединение по п.3 или его фармацевтически приемлемая соль,

где R¹ представляет собой X, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b или C₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b или C(O)R^b.

5. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль,

где R³ представляет собой X, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a, NR^aC(O)NR^aR^a или C₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b или NR^aC(O)NR^aR^a.

6. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль,

где R³ представляет собой MP или Het³P, где каждый М и Het³ возможно замещен по неароматическому кольцу одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, OC(O)NR^aR^a, NR^aC(O)OR^b, NR^aC(O)NR^aR^a, Q, QT, Het¹, Het¹T, R, RT, Het², Het²T или C₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a или NR^aC(O)NR^aR^a,

и где каждый М или Het³ возможно замещен по ароматическому кольцу одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: галогена (Cl, F, Br, I), ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, OC(O)NR^aR^a, NR^aC(O)OR^b, NR^aC(O)NR^aR^a, OSO₂R^b, SO₂NR^aC(O)R^b, Q, QT, Het¹, Het¹T, R, RT, Het², Het²T или С₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a или NR^aC(O)NR^aR^a;

или R³ представляет собой АР или Het⁵P, где каждый А и Het⁵ возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: галогена (F, Cl, Br, I), ОН, CN, N0₂, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, OC(O)NR^aR^a, NR^aC(O)OR^b, OSO₂R^b, SO₂NR^aC(O)R^b, NR^aC(O)NR^aR^a, Q, QT, Het¹, Het¹T, R, RT, Het², Het²T или С₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a или NR^aC(O)NR^aR^a.

7. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль,

где R³ представляет собой Е или Het⁴, каждый возможно замещенный по неароматическому кольцу одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, OC(O)NR^aR^a, NR^aC(O)OR^b, NR^aC(O)NR^aR^a, Q, QZ, Het¹, Het¹Z, R, RZ, Het², Het²Z или C₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a или NR^aC(O)NR^aR^a,

и каждый E или Het⁴ возможно замещен по ароматическому кольцу одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: галогена (F, Cl, Br, I), OH, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, OC(O)NR^aR^a, NR^aC(O)OR^b, NR^aC(O)NR^aR^a, OSO₂R^b, SO₂NR^aC(O)R^b, Q, QZ, Het¹, Het¹Z, R, RZ, Het², Het²Z или C₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a или NR^aC(O)NR^aR^a.

8. Соединение по п.2 или его фармацевтически приемлемая соль,

где R³ представляет собой X, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a, NR^aC(O)NR^aR^a или С₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b или NR^aC(O)NR^aR^a.

9. Соединение по п.2 или его фармацевтически приемлемая соль,

и где каждый M или Het³ возможно замещен по ароматическому кольцу одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: галогена (Cl, F, Br, I), ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, OC(O)NR^aR^a, NR^aC(O)OR^b, NR^aC(O)NR^aR^a, OSO₂R^b, SO₂NR^aC(O)R^b, Q, QT, Het¹, Het¹T, R, RT, Het², Het²T или С₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a или NR^aC(O)NR^aR^a;

или R³ представляет собой АР или Het⁵P, где каждый А и Het⁵ возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: галогена (F, Cl, Br, I), ОН, CN, NO₂, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, OC(O)NR^aR^a, NR^aC(O)OR^b, OSO₂R^b, SO₂NR^aC(O)R^b, NR^aC(O)NR^aR^a, Q, QT, Het¹, Het¹T, R, RT, Het², Het²T или С₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a или NR^aC(O)NR^aR^a.

10. Соединение по п.2 или его фармацевтически приемлемая соль,

где R³ представляет собой Е или Het⁴, каждый возможно замещенный по неароматическому кольцу одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, OC(O)NR^aR^a, NR^aC(O)OR^b, NR^aC(O)NR^aR^a, Q, QZ, Het¹, Het¹Z, R, RZ, Het², Het²Z или С₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a или NR^aC(O)NR^aR^a,

и каждый E или Het⁴ возможно замещен по ароматическому кольцу одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: галогена (F, Cl, Br, I), ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, OC(O)NR^aR^a, NR^aC(O)OR^b, NR^aC(O)NR^aR^a, OSO₂R^b, SO₂NR^aC(O)R^b, Q, QZ, Het¹, Het¹Z, R, RZ, Het², Het²Z или C₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a или NR^aC(O)NR^aR^a.

11. Соединение по п.3 или его фармацевтически приемлемая соль,

12. Соединение по п.3 или его фармацевтически приемлемая соль,

где R³ представляет собой MP или Het³P, где каждый М и Het³ возможно замещен по неароматическому кольцу одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, OC(O)NR^aR^a, NR^aC(O)OR^b, NR^aC(O)NR^aR^a, Q, QT, Het¹, Het¹T, R, RT, Het², Het²T или С₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a или NR^aC(O)NR^aR^a,

и где каждый M или Het³ возможно замещен по ароматическому кольцу одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: галогена (Cl, F, Br, I), ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, OC(O)NR^aR^a, NR^aC(O)OR^b, NR^aC(O)NR^aR^a, OSO₂R^b, SO₂NR^aC(O)R^b, Q, QT, Het¹, Het¹T, R, RT, Het², Het²T или C₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a или NR^aC(O)NR^aR^a;

13. Соединение по п.3 или его фармацевтически приемлемая соль,

14. Соединение по п.4 или его фармацевтически приемлемая соль,

15. Соединение по п.4 или его фармацевтически приемлемая соль,

16. Соединение по п.4 или его фармацевтически приемлемая соль,

и каждый E или Het⁴ возможно замещен по ароматическому кольцу одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: галогена (F, Cl, Br, I), ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, OC(O)NR^aR^a, NR^aC(O)OR^b, NR^aC(O)NR^aR^a, OSO₂R^b, SO₂NR^aC(O)R^b, Q, QZ, Het¹, Het¹Z, R, RZ, Het², Het²Z или С₁-С₄алкила, который возможно замещен одним или более чем одним из нижеследующего, независимо выбранного из: F, ОН, CN, NR^aR^a, OR^b, SR^b, SiR^bR^bR^b, S(O)R^b, SO₂R^b, C(O)R^b, NR^aC(O)R^b, C(O)NR^aR^a, OC(O)R^b, C(O)OR^a, SO₂NR^aR^a, NR^aSO₂R^b, NR^aC(O)OR^b, OC(O)NR^aR^a или NR^aC(O)NR^aR^a.

17. Соединение по п.1, в котором R¹ выбран из этила, изопропила, н-бутила, трет-бутила, циклопентила, гексила, бензила, 2-метоксиэтила, пиридин-2-илметила, пиридин-3-илметила, пиридин-4-илметила, тетрагидрофуран-2-илметила, 2-(3-фторфенил)этила, изобутила, 4-фторбензила, (5-метилизоксазол-3-ил)метила или (метилтио)метила;

R² представляет собой фенил; и

R³ выбран из н-бутила, н-гексила, бензила, 3-[3-(гидроксиметил)-фенокси]пропила, 4-фенилбутила, 3-(2-метоксифенокси)пропила, 3-[4-(гидроксиметил)фенокси]пропила, 3-(2-фторфенокси)пропила, 3-(2-хлорфенокси)пропила, 3-(3-метоксифенокси)пропила, 3-(пиридин-3-илокси)-пропила, 3-(пиридин-4-илокси)пропила, 1-[3-хлор-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]пиперидин-4-ила, 3-(фенилтио)пропила, 3-феноксипропила, 3-(3-хлорфенокси)пропила, 3-(3-фторфенокси)пропила, 3-(4-фторфенокси)пропила, 1-[4-(трифторметил)пиримидин-2-ил]пиперидин-4-ила, цис-4-гидрокси-циклогексила, 4-феноксибутила, 3-[(1-оксидопиридин-3-ил)окси]пропила, 3-(4-метоксифенокси)пропила, 4,4-дифторциклогексила, 2-феноксиэтила, 2-фенилэтила, 4-(дифторметокси)бензила, транс-4-гидроксициклогексила, 3-гидроксипропила, 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-2-илметила, 4-гидрокси-циклогексила, 3-(4-хлорфенокси)пропила, 1,3-бензодиоксол-5-илметила, 2,3-дигидро-1H-инден-2-ила, 2-(морфолин-4-ил)этила, 3-(4-изопропилфенокси)-пропила, 3-[бензил(бутил)амино]пропила, 3-(3,5-дипропоксифенокси)пропила, 2,2-дифенилэтила, 2-(1Н-имидазол-4-ил)этила, 4-морфолин-4-илбензила, 3-(2-метоксиэтокси)пропила, 3-морфолин-4-илпропила, 2-метоксиэтила, тетрагидро-2Н-пиран-4-ила, 4-гидроксициклогексила, 4-метоксибензила, 3-(3-гидроксифенокси)пропила, 3-(3-ацетамидофенокси)пропила, 3-(4-N,N-диметиламинокарбонилметилфенокси)пропила, 3-(3-карбоксиметилфенокси)-пропила, 3-(3-метоксикарбонилметилфенокси)пропила, 3-(3-метоксикарбонилфенокси)пропила, 3-(4-карбоксиметилфенокси)пропила, 3-(4-метоксикарбонилметилфенокси)пропила, 3-(3-ацетиламинофенокси)пропила, 3-(4-гидроксифенилкарбокси)пропила, 3-(4-карбоксифенокси)пропила, 1-(2-нитрилоэтил)пиперидин-4-ила, изопропила, этила, 2,2-диметилпропила, трет-бутила, 2-(2-метоксиэтокси)этила, 2-гидроксиэтила, 2,2,2-трифторэтила, метил-этаноилглицината, 2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-6-илметила, 1,3,5-триметил-1Н-пиразол-4-илметила, 3-(3,5-диметил-1Н-пиразол-1-ил)пропила, 2-(пирролидин-3-илтио)этила, 2-[1-(трет-бутоксикарбонил)пирролидин-3-ил]-этила, 2-[1-(трет-бутоксикарбонил)пирролидин-3-ил]этила, 2-{[1-(трет-бутоксикарбонил)пирролидин-3-ил]тио}этила, 2-пиридин-2-илэтила, 2-{[3-хлор-5-(трифторметил)пиридин-2-ил]амино}этила, 2-{[5-(трифторметил)пиридин-2-ил]окси}этила, 3-(пиридин-2-илокси)пропила, 1-(трет-бутоксикарбонил)-пиперидин-4-ила, 1-ацетилпиперидин-4-ила, пиперидин-4-ила, 1-метилпиперидин-4-ила, 1-изобутирилпиперидин-4-ила, 1-пиридин-2-илпиперидин-4-ила, 1-(5-фторпиридин-2-ил)пиперидин-4-ила, 1-(5-хлорпиридин-2-ил)пиперидин-4-ила, 1-(5-метилпиридин-2-ил)пиперидин-4-ила, 1-[4-(трифторметил)пиридин-2-ил]пиперидин-4-ила, 1-[5-(трифторметил)пиридин-2-ил]пиперидин-4-ила, 1-(6-хлорпиридин-3-ил)пиперидин-4-ила, 1-пиридазин-3-илпиперидин-хлорфенил)этила, 3-(3-карбоксифенокси)пропила, 3-[3-(2-метокси-2-оксоэтил)фенокси]пропила, 3-[4-(2-метокси-2-оксоэтил)фенокси]пропила, 3-{4-[2-(диметиламино)-2-оксоэтил]фенокси}пропила, 3-[(4-гидроксибензоил)окси]-пропила, 2-{2-[(метилсульфонил)окси]фенокси}этила, 2-{4-[(метилсульфонил)-окси]фенокси}этила, 2-[2-(метоксикарбонил)фенокси]этила, 2-(4-хлорфенокси)-этила, 2-[3-(трифторметокси)фенокси]этила, 2-{[3-(трифторметокси)фенил]тио}-этила, 2-(бензиламино)-2-оксоэтила или 2-{[3-(дифторметокси)бензил]амино}-2-оксоэтил.4-ила, 1-(6-хлорпиридазин-3-ил)пиперидин-4-ила, 1-(6-метоксипиридазин-3-ил)пиперидин-4-ила, 1-(4-цианобензил)пиперидин-4-ила, 1-[2-(трифторметил)бензоил]пиперидин-4-ила, 1-[3-(метоксикарбонил)бензил]-пиперидин-4-ила, 1-бензилпиперидин-4-ила, 1-бензоилпиперидин-4-ила, 1-(фенилацетил)пиперидин-4-ила, 1-(4-цианобензоил)пиперидин-4-ила, 1-(3,4-дифторбензоил)пиперидин-4-ила, 1-(2-фенилэтил)пиперидин-4-ила, 1-(2-фенилэтил)пиперидин-4-ила, 1-бензилпирролидин-3-ила, 4-{[4-(трифторметил)-фенил]тио}циклогексила, 1-[(5-метилизоксазол-3-ил)метил]пиперидин-4-ила, 1-(2-хлор-6-метилизоникотиноил)пиперидин-4-ила, 1-[(2-хлорпиридин-3-ил)карбонил]пиперидин-4-ила, 2-{4-[(метилсульфонил)окси]фенил}этила, 2-[4-(аминосульфонил)фенил]этила, 2-(4-цианофенил)этила, 2-(3-цианофенил)-этила, 2-[2-(трифторметокси)фенил]этила, 2-[3-(трифторметокси)фенил]этила, или 3-[(1-метилпиперидин-4-ил)окси]-3-оксопропила, 2-(3,4-диметоксифенил)-этила, 2-(3-хлор-4-метоксифенил)этила, 2-(4-гидрокси-3,5-диметоксифенил)-этила, 2-(4-метоксифенокси)-2-оксоэтила, 2-[(4-метоксибензил)окси]-2-оксоэтила, 2-(2-мезитилэтокси)-2-оксоэтила, 2-(2-мезитил-1-метилэтокси)-2-оксоэтила, 3-оксо-3-феноксипропила, 3-оксо-3-[4-(трифторметокси)фенокси]-пропила, 2-{[(2,6-диметилфенил)ацетил]окси}этила, 4-(2,6-диметилфенокси)-4-оксобутила, (5-метилизоксазол-3-ил)метила, 2-(2-аминопиридин-4-ил)этила, 2-пиридин-4-илэтила, 2-пиридин-3-илэтила, 2-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)этила или 2-(3,5-диметил-1Н-пиразол-4-ил)этила или 1-пиридин-2-илазетидин-3-ила.

18. Соединение, выбранное из одного или более чем одного из

2-трет-бутил-4-({3-[3-(гидроксиметил)-фенокси]-пропил}-амино)-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-5-фенил-4-[(4-фенилбутил)-амино]-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-4-{[3-(2-метоксифенокси)-пропил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-4-({3-[4-(гидроксиметил)-фенокси]-пропил}-амино)-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

N-(3-{3-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пропокси}-фенил)-ацетамида,

2-трет-бутил-4-{[3-(2-фторфенокси)-пропил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

2-изопропил-5-фенил-4-[(4-фенилбутил)-амино]-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

2-(4-{3-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пропокси}-фенил)-N,N-диметилацетамида,

2-трет-бутил-4-{[3-(2-хлорфенокси)-пропил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-4-{[3-(3-метоксифенокси)-пропил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

(3-{3-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пропокси}-фенил)-уксусной кислоты,

2-трет-бутил-5-фенил-4-{[3-(пиридин-3-илокси)-пропил]-амино}-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

метил-(3-{3-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пропокси}-фенил)-ацетата,

2-трет-бутил-5-фенил-4-{[3-(пиридин-4-илокси)-пропил]-амино}-изотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

4-(бензиламино)-2-трет-бутил-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

4-({1-[3-хлор-5-(трифторметил)-пиридин-2-ил]-пиперидин-4-ил}-амино)-2-изопропил-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-5-фенил-4-[(2-фенилэтил)-амино]-изотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-циклопентил-5-фенил-4-[(4-фенилбутил)-амино]-изотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-5-фенил-4-{[3-(фенилтио)-пропил]-амино}-изотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-4-[(3-феноксипропил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-4-{[3-(3-хлорфенокси)-пропил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

метил-3-{3-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пропокси}-бензоата,

2-бензил-5-фенил-4-[(4-фенилбутил)-амино]-изотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

(4-{3-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пропокси}-фенил)-уксусной кислоты,

2-трет-бутил-4-{[3-(3-фторфенокси)-пропил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

метил-(4-{3-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пропокси}-фенил)-ацетата,

2-трет-бутил-4-{[3-(4-фторфенокси)-пропил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-изопропил-5-фенил-4-({1-[4-(трифторметил)пиримидин-2-ил]-пиперидин-4-ил}-амино)-изотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

N-(3-{3-[(2-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пропокси}-фенил)-ацетамида,

3-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пропил-4-гидроксибензоата,

4-(бензиламино)-2-изопропил-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-[2-(3-фторфенил)-этил]-5-фенил-4-[(4-фенилбутил)-амино]-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

4-[(цис-4-гидроксициклогексил)-амино]-2-изопропил-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-4-[(4-феноксибутил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-4-({3-[(1-оксидопиридин-3-ил)-окси]-пропил}-амино)-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-4-[(2-феноксиэтил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

4-(бензиламино)-2-циклопентил-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-4-{[3-(4-метоксифенокси)-пропил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

4-[(4,4-дифторциклогексил)-амино]-2-изопропил-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-изопропил-4-[(2-феноксиэтил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

5-фенил-4-[(4-фенилбутил)-амино]-2-(тетрагидрофуран-2-илметил)-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

4-(бензиламино)-2-бутил-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида, 2-бутил-4-(гексиламино)-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-бутил-5-фенил-4-[(2-фенилэтил)-амино]-изотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-бутил-4-{[4-(дифторметокси)-бензил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

4-[(транс-4-гидроксициклогексил)-амино]-2-изопропил-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-4-[(3-гидроксипропил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

5-фенил-4-[(4-фенилбутил)-амино]-2-(пиридин-3-илметил)-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-4-[(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-2-илметил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-бутил-4-[(4-гидроксициклогексил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

4-{3-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пропокси}-бензойной кислоты,

3-{4-[(2-изопропил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пиперидин-1-ил}-пропаннитрила,

2-трет-бутил-4-{[3-(4-хлорфенокси)-пропил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

5-фенил-4-[(4-фенилбутил)-амино]-2-(пиридин-4-илметил)-изотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

4-[(1,3-бензодиоксол-5-илметил)-амино]-2-бутил-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

4-(2,3-дигидро-1Н-инден-2-иламино)-2-(2-метоксиэтил)-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-бутил-4-[(2-морфолин-4-илэтил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-4-{[3-(4-изопропилфенокси)-пропил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

4-({3-[бензил(бутил)амино]-пропил}-амино)-2-трет-бутил-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-4-{[3-(3,5-дипропоксифенокси)-пропил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-4-[(2,2-дифенилэтил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

2-этил-4-{[2-(1Н-имидазол-4-ил)-этил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-бутил-4-[(4-морфолин-4-илбензил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-бутил-4-{[3-(2-метоксиэтокси)-пропил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-бутил-4-[(3-морфолин-4-илпропил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

2-бутил-4-[(2-метоксиэтил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-(2-метоксиэтил)-5-фенил-4-(тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино)-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

4-(гексиламино)-2-(2-метоксиэтил)-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

4-[(4-гидроксициклогексил)-амино]-2-(2-метоксиэтил)-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

4-[(1,3-бензодиоксол-5-илметил)-амино]-2-(2-метоксиэтил)-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-бутил-4-[(4-метоксибензил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

5-фенил-4-[(4-фенилбутил)-амино]-2-(пиридин-2-илметил)-изотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-4-{[3-(3-гидроксифенокси)-пропил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

3-{3-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пропокси}-бензойной кислоты,

4-{2-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-этил}-фенил-метансульфоната,

4-{2-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-этил}-бензолсульфонамида,

2-трет-бутил-4-({1-[3-хлор-5-(трифторметил)-пиридин-2-ил]-пиперидин-4-ил}-амино)-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

трет-бутил-3-{2-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-этил}-азетидин-1-карбоксилата,

2-{2-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-этокси}-фенил-метансульфоната,

4-{2-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-этил}-бензонитрила,

4-({4-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пиперидин-1-ил}-метил)-бензонитрила,

2-трет-бутил-4-(изопропиламино)-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

4-{2-[(2-изопропил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-этил}-фенил-метансульфоната,

трет-бутил-3-({2-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-этил}-тио)-пирролидин-1-карбоксилата,

2-трет-бутил-5-фенил-4-{[3-(пиридин-2-илокси)-пропил]-амино}-изотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-4-[(2-{[3-хлор-5-(трифторметил)-пиридин-2-ил]-амино}-этил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-5-фенил-4-({1-[2-(трифторметил)-бензоил]-пиперидин-4-ил}-амино)-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-4-{[1-(5-метилпиридин-2-ил)-пиперидин-4-ил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-4-{[1-(6-хлорпиридазин-3-ил)-пиперидин-4-ил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

трет-бутил-4-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пиперидин-1-карбоксилата,

метил-2-{2-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-этокси}-бензоата,

метил-3-({4-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пиперидин-1-ил}-метил)-бензоата,

2-трет-бутил-4-{[1-(6-метоксипиридазин-3-ил)-пиперидин-4-ил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-4-({1-[(2-хлорпиридин-3-ил)-карбонил]-пиперидин-4-ил}-амино)-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-{2-[(2-изопропил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-этокси}-фенил-метансульфоната,

2-трет-бутил-4-{[1-(6-хлорпиридин-3-ил)-пиперидин-4-ил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

4-[(1-бензилпиперидин-4-ил)-амино]-2-трет-бутил-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

4-{2-[(2-изопропил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-этил}-бензолсульфонамида,

4-{2-[(2-изопропил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-этил}-бензонитрила,

2-трет-бутил-4-(этиламино)-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-4-({1-[(5-метилизоксазол-3-ил)-метил]-пиперидин-4-ил}-амино)-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

N²-(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-N¹-[3-(дифторметокси)-бензил]-глицинамида,

4-[(1-бензоилпиперидин-4-ил)-амино]-2-трет-бутил-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-5-фенил-4-{[1-(фенилацетил)-пиперидин-4-ил]-амино}-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-5-фенил-4-[(1-пиридин-2-илпиперидин-4-ил)-амино]-изотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-5-фенил-4-[(1-пиридазин-3-илпиперидин-4-ил)-амино]-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-5-фенил-4-{[2-(пиридин-3-илокси)-этил]-амино}-изотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-4-{[1-(5-фторпиридин-2-ил)-пиперидин-4-ил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-4-{[3-(3,5-диметил-1Н-пиразол-1-ил)-пропил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-4-{[1-(2-хлор-6-метилизоникотиноил)-пиперидин-4-ил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-4-{[1-(5-хлорпиридин-2-ил)-пиперидин-4-ил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-5-фенил-4-({1-[4-(трифторметил)-пиридин-2-ил]-пиперидин-4-ил}-амино)-изотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

4-({4-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пиперидин-1-ил}-карбонил)-бензонитрила,

2-трет-бутил-4-{[1-(3,4-дифторбензоил)-пиперидин-4-ил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

4-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)-амино]-2-трет-бутил-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

3-{2-[(2-изопропил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-этил}-бензонитрила,

2-трет-бутил-5-фенил-4-({2-[2-(трифторметокси)-фенил]-этил}-амино)-изотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

4-{2-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-этокси}-фенил-метансульфоната,

4-[(1-бензилпирролидин-3-ил)-амино]-2-трет-бутил-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

4-({1-[3-хлор-5-(трифторметил)-пиридин-2-ил]-азетидин-3-ил}-амино)-2-изопропил-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

N¹-бензил-N²-(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-глицинамида,

2-трет-бутил-4-[(1-изобутирилпиперидин-4-ил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-5-фенил-4-[(2-пиридин-2-илэтил)-амино]-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-4-{[2-(2-хлорфенил)-этил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-5-фенил-4-{[1-(2-фенилэтил)-пиперидин-4-ил]-амино}-изотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-5-фенил-4-({2-[3-(трифторметил)-фенил]-этил}-амино)-изотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-5-фенил-4-[(4-{[4-(трифторметил)-фенил]-тио}-циклогексил)-амино]-изотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-5-фенил-4-[(2-{[3-(трифторметокси)-фенил]-тио}-этил)-амино]-изотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-4-{[2-(4-хлорфенокси)-этил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-5-фенил-4-({1-[5-(трифторметил)-пиридин-2-ил]-пиперидин-4-ил}-амино)-изотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-5-фенил-4-({2-[3-(трифторметокси)-фенокси]-этил}-амино)-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

трет-бутил-3-{2-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-этокси}-азетидин-1-карбоксилата,

2-трет-бутил-4-[(2,2-диметилпропил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-4-(трет-бутиламино)-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

метил-({[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-ацетил}-амино)-ацетата,

2-трет-бутил-5-фенил-4-(пиперидин-4-иламино)-изотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-4-[(1-метилпиперидин-4-ил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-4-[(2-гидроксиэтил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

4-{[2-(бифенил-2-илтио)-этил]-амино}-2-трет-бутил-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-5-фенил-4-{[2-(пирролидин-3-илтио)-этил]-амино}-изотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-4-{[(5-метил-3-фенилизоксазол-4-ил)-метил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-5-фенил-4-{[(1,3,5-триметил-1Н-пиразол-4-ил)-метил]-амино}-изотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-5-фенил-4-[(2-{[5-(трифторметил)-пиридин-2-ил]-окси}-этил)-амино]-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-5-фенил-4-({2-[4-(трифторметокси)-фенил]-этил}-амино)-изотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-5-фенил-4-[(2,2,2-трифторэтил)-амино]-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-4-[(2,3-дигидроксипропил)-амино]-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

3-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-пропаннитрила,

4-{[2-(3,4-диметоксифенил)-этил]-амино}-2-изопропил-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

4-{[2-(3-хлор-4-метоксифенил)-этил]-амино}-2-изопропил-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

4-{2-[(2-изобутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-этил}-фенил-метансульфоната,

2-изопропил-5-фенил-4-[(1-пиридин-2-илпиперидин-4-ил)-амино]-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

4-(2-{[2-(4-фторбензил)-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил]-амино}-этил)-фенил-метансульфоната,

2-изопропил-4-(изопропиламино)-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-изопропил-5-фенил-4-[(1-пиридин-2-илазетидин-3-ил)-амино]-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

2-трет-бутил-4-{[(5-метилизоксазол-3-ил)-метил]-амино}-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

4-{[2-(4-гидрокси-3,5-диметоксифенил)-этил]-амино}-2-изопропил-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

4-{[2-(2-аминопиридин-4-ил)-этил]-амино}-2-изопропил-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

2-изопропил-5-фенил-4-[(2-пиридин-4-илэтил)-амино]-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

2-изопропил-5-фенил-4-[(2-пиридин-3-илэтил)-амино]-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксида,

4-{[2-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-этил]-амино}-2-изопропил-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

4-[2-({2-[(5-метилизоксазол-3-ил)-метил]-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил}-амино)-этил]-фенил-метансульфоната,

4-{[2-(3,5-диметил-1H-пиразол-4-ил)-этил]-амино}-2-изопропил-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксида,

4-[2-({2-[(метилтио)-метил]-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил}-амино)-этил]-фенил-метансульфоната,

2,6-диметилфенил-4-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-бутаноата,

2-мезитилэтил-N-(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-глицината,

2-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-этил-(2,6-диметилфенил)ацетата,

фенил-N-(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-бета-аланината,

4-(трифторметокси)-фенил-N-(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-бета-аланината,

1-метилпиперидин-4-ил-N-(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-бета-аланината,

2-мезитил-1-метилэтил-[(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-амино]-ацетата,

4-метоксибензил-N-(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-глицината,

4-метоксифенил-N-(2-трет-бутил-1,1-диоксидо-3-оксо-5-фенил-2,3-дигидроизотиазол-4-ил)-глицината,

или его фармацевтически приемлемая соль.

19. Способ получения соединения по любому из пп.1-18, где R¹, R² и R³являются такими, как определено в п.1, включающий стадию взаимодействия

(а) соединения формулы (VI)

где R¹ и R² являются такими, как определено в п.1, и L представляет собой уходящую группу, такую как Cl, Br, I, пара-толуолсульфонат, метансульфонат или трифторметансульфонат, с соединением формулы (VII)

где R³ является таким, как определено в п.1, возможно в присутствии инертного органического растворителя, такого как диметилформамид, или

(б) соединения формулы (X)

где R² и R³ являются такими, как определено в п.1, либо с алкилирующим агентом, таким как R¹L, где R¹ является таким, как определено в п.1, и L представляет собой уходящую группу, такую как Cl, Br, I, пара-толуолсульфонат, метансульфонат или трифторметансульфонат, либо с R¹OH, где R¹ является таким, как определено в п.1, с использованием условий Мицунобу.

20. Соединение общей формулы (V), (VI), (IX), (X), (XII) или (XIII)

или его фармацевтически приемлемая соль,

где R¹ является таким, как определено в п.1, R² является таким, как определено в п.1, L представляет собой подходящую уходящую группу, такую как Cl, Br, I, пара-толуолсульфонат, метансульфонат или трифторметансульфонат, "Р" является таким, как определено в п.1, L₁представляет собой ОН, NH₂, SH или подходящую уходящую группу, такую как Cl, Br, I, пара-толуолсульфонат, метансульфонат или трифторметансульфонат, и R⁵ представляет собой Het⁴ или Е, где Het⁴ и Е являются такими, как определено в п.1, при условии, что исключены нижеследующие соединения: 4-гидрокси-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксид, 5-(4-аминофенил)-4-гидрокси-2-метилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксид, 4-гидрокси-2-метил-5-(4-нитрофенил)-изотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксид, 4-гидрокси-2-метил-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксид, 5-(3,4-дихлорфенил)-4-гидроксиизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксид, 2-бензил-4-гидрокси-5-фенилизотиазол-3(2Н)-он-1,1-диоксид и 4-гидрокси-2-(4-метилфенил)-5-фенилизотиазол-3(2H)-он-1,1-диоксид.

21. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-18 или его подходящую фармацевтически приемлемую соль в смеси с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем и/или носителем.

22. Соединение по любому из пп.1-18 или его подходящая фармацевтически приемлемая соль в качестве лекарственного средства в лечении.

23. Соединение по любому из пп.1-18 или его подходящая фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного средства в лечении состояний, связанных с необходимостью модуляции ядерных рецепторов гормонов LXR α и/или β; сердечно-сосудистого заболевания, атеросклероза, гиперхолестеринемии, состояний, связанных с необходимостью улучшения обратного транспорта холестерина, состояний, связанных с необходимостью снижения кишечной абсорбции холестерина, состояний, связанных с необходимостью повышения уровней ЛВП-холестерина (ЛВП - липопротеины высокой плотности), состояний, связанных с необходимостью снижения уровней ЛНП-холестерина (ЛНП - липопротеины низкой плотности); воспалительных состояний, болезни Альцгеймера, артериосклероза, диабета типа 2, состояний, связанных с необходимостью улучшения функции ЛВП, состояний, связанных с необходимостью улучшения функции ЛВП; или липидных нарушений (дислипидемии), связанных или не связанных с резистентностью к инсулину.

24. Применение соединения по любому из пп.1-18 или его подходящей фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для модуляции ядерных рецепторов гормонов LXR α и/или β; сердечно-сосудистого заболевания, атеросклероза, гиперхолестеринемии, состояний, связанных с необходимостью улучшения обратного транспорта холестерина, состояний, связанных с необходимостью снижения кишечной абсорбции холестерина, состояний, связанных с необходимостью повышения уровней ЛВП-холестерина, состояний, связанных с необходимостью снижения уровней ЛНП-холестерина; воспалительных состояний, болезни Альцгеймера, артериосклероза, диабета типа 2, состояний, связанных с необходимостью улучшения функции ЛВП, состояний, связанных с необходимостью улучшения функции ЛВП; или липидных нарушений (дислипидемии), связанных или не связанных с резистентностью к инсулину.

25. Способ лечения и/или предотвращения липидных нарушений (дислипидемии), связанных или не связанных с резистентностью к инсулину; сердечно-сосудистого заболевания, атеросклероза, гиперхолестеринемии, состояний, связанных с необходимостью улучшения обратного транспорта холестерина, состояний, связанных с необходимостью снижения кишечной абсорбции холестерина, состояний, связанных с необходимостью повышения уровней ЛВП-холестерина, состояний, связанных с необходимостью снижения уровней ЛНП-холестерина; воспалительных состояний, болезни Альцгеймера, артериосклероза, диабета типа 2, или состояний, связанных с необходимостью улучшения функции ЛВП, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-18 или его подходящей фармацевтически приемлемой соли млекопитающему, которое в этом нуждается.