RU2007125122A - Фармацевтический состав карбоксамидных ингибиторов интегразы вич, содержащий композицию с контролируемой скоростью высвобождения - Google Patents
Фармацевтический состав карбоксамидных ингибиторов интегразы вич, содержащий композицию с контролируемой скоростью высвобождения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2007125122A RU2007125122A RU2007125122/15A RU2007125122A RU2007125122A RU 2007125122 A RU2007125122 A RU 2007125122A RU 2007125122/15 A RU2007125122/15 A RU 2007125122/15A RU 2007125122 A RU2007125122 A RU 2007125122A RU 2007125122 A RU2007125122 A RU 2007125122A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- poloxamer
- lactose
- amount ranging
- potassium salt
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims 17
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 4
- 108010002459 HIV Integrase Proteins 0.000 title 1
- 150000003857 carboxamides Chemical class 0.000 title 1
- 238000013270 controlled release Methods 0.000 title 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title 1
- 229940126062 Compound A Drugs 0.000 claims 16
- NLDMNSXOCDLTTB-UHFFFAOYSA-N Heterophylliin A Natural products O1C2COC(=O)C3=CC(O)=C(O)C(O)=C3C3=C(O)C(O)=C(O)C=C3C(=O)OC2C(OC(=O)C=2C=C(O)C(O)=C(O)C=2)C(O)C1OC(=O)C1=CC(O)=C(O)C(O)=C1 NLDMNSXOCDLTTB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 16
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 claims 12
- RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N Poloxamer Chemical compound C1CO1.CC1CO1 RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 12
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 12
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims 12
- 239000008101 lactose Substances 0.000 claims 12
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 claims 12
- 239000002184 metal Substances 0.000 claims 12
- XAEFZNCEHLXOMS-UHFFFAOYSA-M potassium benzoate Chemical compound [K+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 XAEFZNCEHLXOMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 12
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims 9
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 9
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims 9
- 229920001983 poloxamer Polymers 0.000 claims 9
- 229960000502 poloxamer Drugs 0.000 claims 9
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 8
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 8
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims 6
- 239000001506 calcium phosphate Substances 0.000 claims 6
- 229910000389 calcium phosphate Inorganic materials 0.000 claims 6
- 235000011010 calcium phosphates Nutrition 0.000 claims 6
- 239000003349 gelling agent Substances 0.000 claims 6
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims 6
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims 6
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims 6
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 6
- QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H tricalcium bis(phosphate) Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H 0.000 claims 6
- MHQJUHSHQGQVTM-HNENSFHCSA-N Octadecyl fumarate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCOC(=O)\C=C/C(O)=O MHQJUHSHQGQVTM-HNENSFHCSA-N 0.000 claims 5
- 229940071138 stearyl fumarate Drugs 0.000 claims 5
- ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N Phenol Chemical compound OC1=CC=CC=C1 ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical group [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 4
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 4
- 150000001447 alkali salts Chemical class 0.000 claims 3
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims 3
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims 3
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims 3
- 229920001992 poloxamer 407 Polymers 0.000 claims 3
- 229940044476 poloxamer 407 Drugs 0.000 claims 3
- 239000007921 spray Substances 0.000 claims 3
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims 3
- 229920003084 Avicel® PH-102 Polymers 0.000 claims 2
- 239000004484 Briquette Substances 0.000 claims 2
- FUFJGUQYACFECW-UHFFFAOYSA-L calcium hydrogenphosphate Chemical compound [Ca+2].OP([O-])([O-])=O FUFJGUQYACFECW-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 2
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims 2
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims 2
- 239000007891 compressed tablet Substances 0.000 claims 2
- 235000019700 dicalcium phosphate Nutrition 0.000 claims 2
- 229940095079 dicalcium phosphate anhydrous Drugs 0.000 claims 2
- MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N ethyl 3-pyrrolidin-1-ylpropanoate Chemical group CCOC(=O)CCN1CCCC1 MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000000945 filler Substances 0.000 claims 2
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims 2
- 229940045902 sodium stearyl fumarate Drugs 0.000 claims 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 208000030507 AIDS Diseases 0.000 claims 1
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 claims 1
- 208000031886 HIV Infections Diseases 0.000 claims 1
- 208000037357 HIV infectious disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000033519 human immunodeficiency virus infectious disease Diseases 0.000 claims 1
- 238000005096 rolling process Methods 0.000 claims 1
- 238000007873 sieving Methods 0.000 claims 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims 1
- 239000007916 tablet composition Substances 0.000 claims 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/513—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/2031—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, polyethylene oxide, poloxamers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Virology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Oncology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- AIDS & HIV (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Claims (16)
1. Фармацевтический состав для перорального введения в виде твердой дозы, который содержит эффективное количество основной соли соединения A и композицию, контролирующую скорость высвобождения, содержащую солюбилизирующий агент, гелеобразующий агент и, необязательный водорастворимый наполнитель; где соединение A представляет собой
2. Состав по п.1, в котором основная соль соединения A является калиевой солью соединения A.
3. Состав по п.2, в котором солюбилизирующий агент содержит полоксамер; гелеобразующий агент содержит высоковязкую гидроксипропилметилцеллюлозу; а необязательный водорастворимый наполнитель содержит лактозу.
4. Состав по п.3, в котором
калиевая соль соединения A используется в количестве, находящемся в интервале от, приблизительно, 25 до, приблизительно, 75 мас.%, исходя из содержания свободного фенола;
полоксамер используется в количестве, находящемся в интервале от, приблизительно, 10 до, приблизительно, 20 мас.%;
высоковязкая гидроксипропилметилцеллюлоза используется в количестве, находящемся в интервале от, приблизительно, 3 до, приблизительно, 9 мас.%; и
лактоза используется в количестве, находящемся в интервале от, приблизительно, 3 до, приблизительно, 9 мас.%.
5. Состав по п.4, в котором полоксамер представляет собой полоксамер 407, измельченный до среднего размера частиц, который находится в интервале от, приблизительно, 50 до, приблизительно, 150 мк; высоковязкая гидроксипропилметилцеллюлоза представляет собой HPMC K4M; лактоза представляет собой высушенный спрей водного раствора лактозы.
6. Состав по п.5, в котором калиевая соль соединения A является формой 1 кристаллической калиевой соли соединения A.
7. Состав по п.1, который дополнительно содержит разбавитель и смазывающее вещество; и в котором основная соль соединения A является калиевой солью соединения A; солюбилизирующий агент содержит полоксамер; гелеобразующий агент содержит высоковязкую гидроксипропилметилцеллюлозу; водорастворимый наполнитель содержит лактозу; разбавитель содержит микрокристаллическую целлюлозу и, необязательно, фосфат кальция; а смазывающее вещество содержит стеарат металла и стеарилфумарат метала.
8. Состав по п.7, в котором калиевая соль соединения A используется в количестве, находящемся в интервале от, приблизительно, 40 до, приблизительно, 60 мас.%, исходя из содержания свободного фенола;
полоксамер используется в количестве, находящемся в интервале от, приблизительно, 10 до, приблизительно, 20 мас.%;
высоковязкая гидроксипропилметилцеллюлоза используется в количестве, находящемся в интервале от, приблизительно, 3 до, приблизительно, 9 мас.%;
лактоза используется в количестве, находящемся в интервале от, приблизительно, 3 до, приблизительно, 9 мас.%;
микрокристаллическая целлюлоза используется в количестве, находящемся в интервале от, приблизительно, 5 до, приблизительно, 30 мас.%;
фосфат кальция используется в количестве, находящемся в интервале от, приблизительно, нуля до, приблизительно, 15 мас.%;
стеарат металла и стеарилфумарат металла, каждый независимо, используется в количестве, находящемся в интервале от, приблизительно, 1 до, приблизительно, 3 мас.%;
и где калиевая соль соединение A является формой 1 кристаллической калиевой соли соединения A; полоксамер представляет собой полоксамер 407, измельченный до среднего размера частиц, который находится в интервале от, приблизительно, 50 до, приблизительно, 150 мкм; высоковязкая гидроксипропилметилцеллюлоза представляет собой HPMC K4M; лактоза представляет собой высушенный спрей водного раствора лактозы; микрокристаллическая целлюлоза представляет собой AVICEL PH-102; фосфат кальция представляет собой двухосновный фосфат кальция; стеарат металла является стеаратом магния; а стеарилфумарат металла является стеарилфумаратом натрия.
9. Состав по любому из пп.2-8, где калиевая соль соединения A используется в количестве, находящемся в интервале от, приблизительно, 100 мг до, приблизительно, 600 мг, исходя из содержания свободного фенола.
10. Состав по п.9, где состав является инкапсулированным или спрессованным в таблетку.
11. Способ получения спрессованного в таблетки фармацевтического состава, содержащего эффективное количество калиевой соли соединения A, солюбилизирующий агент, гелеобразующий агент, водорастворимый наполнитель, первый разбавитель, второй разбавитель, первое смазывающее вещество и второе смазывающее вещество; где способ предусматривает
(A) перемешивание смеси калиевой соли соединения А, солюбилизирующего агента, гелеобразующего агента, водорастворимого наполнителя, первого разбавителя, второго разбавителя, первой части первого смазывающего вещества, и второго смазывающего вещества;
(B) просеивание перемешанной смеси, и затем дополнительное перемешивание просеянной смеси;
(C) вальцевание просеянной и перемешанной смеси для образования брикета, и затем калибрование полученного брикета для образования гранул;
(D) смешивание гранул с остающейся частью первого смазывающего вещества; и
(E) прессование смазанных гранул стадии D для получения таблеток.
12. Способ по п.11, в котором
солюбилизирующий агент содержит полоксамер;
гелеобразующий агент содержит высоковязкую гидроксипропилметилцеллюлозу;
водорастворимый наполнитель содержит лактозу;
первый разбавитель представляет собой микрокристаллическую целлюлозу;
второй разбавитель представляет собой фосфат кальция;
первое смазывающее вещество является стеаратом металла; и
второе смазывающее вещество является стеарилфумаратом металла.
13. Способ по п.12, в котором
калиевая соль соединения A используется в количестве, находящемся в интервале от, приблизительно, 40 до, приблизительно, 60 мас.%, исходя из содержания свободного фенола;
полоксамер используется в количестве, находящемся в интервале от, приблизительно, 10 до, приблизительно, 20 мас.%;
высоковязкая гидроксипропилметилцеллюлоза используется в количестве, находящемся в интервале от, приблизительно, 3 до, приблизительно, 9 мас.%;
лактоза используется в количестве, находящемся в интервале от, приблизительно, 3 до, приблизительно, 9 мас.%;
микрокристаллическая целлюлоза и фосфат кальция, каждый независимо, используются в количестве, находящемся в интервале от, приблизительно, 5 до, приблизительно, 25 мас.%; и
стеарат металла и стеарилфумарат металла, каждый независимо, используются в количестве, находящемся в интервале от, приблизительно, 1 до, приблизительно, 3 мас.%;
и где полоксамер представляет собой полоксамер 407,измельченный до среднего размера частицы, находящегося в интервале от, приблизительно, 50 до, приблизительно, 150 мкм; высоковязкая гидроксипропилметилцеллюлоза представляет собой HPMC K4M; лактоза представляет собой высушенный спрей водного раствора лактозы; микрокристаллическая целлюлоза представляет собой AVICEL PH-102; фосфат кальция представляет собой двухосновный фосфат кальция; стеарат металла является стеаратом магния; а стеарилфумарат металла является стеарилфумаратом натрия.
14. Способ по п.13, где способ дополнительно включает (F) покрытие спрессованной таблетки составом Opadry II HP для получения таблетки в оболочке, в которой покрытие составляет от, приблизительно, 2 до, приблизительно, 4% массы спрессованной таблетки.
15. Способ лечения или профилактики ВИЧ инфекции у субъекта, нуждающегося в этом, который предусматривает введение субъекту фармацевтического состава по любому из пп.1-10.
16. Способ лечения, профилактики или замедления возникновения СПИДа у субъекта, нуждающегося в этом, который предусматривает введение субъекту фармацевтического состава по любому из пп.1-10.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US63294404P | 2004-12-03 | 2004-12-03 | |
| US60/632,944 | 2004-12-03 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2007125122A true RU2007125122A (ru) | 2009-01-10 |
| RU2382648C2 RU2382648C2 (ru) | 2010-02-27 |
Family
ID=36118082
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007125122/15A RU2382648C2 (ru) | 2004-12-03 | 2005-12-02 | Фармацевтический состав карбоксамидных ингибиторов интегразы вич, содержащий композицию с контролируемой скоростью высвобождения |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8852632B2 (ru) |
| EP (2) | EP2586444B1 (ru) |
| JP (1) | JP5228488B2 (ru) |
| KR (1) | KR101351059B1 (ru) |
| CN (1) | CN101068550B (ru) |
| AU (1) | AU2005311652B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0518781A2 (ru) |
| CA (1) | CA2588445C (ru) |
| ES (1) | ES2755273T3 (ru) |
| IL (1) | IL183615A (ru) |
| MX (1) | MX2007006635A (ru) |
| NO (1) | NO20073405L (ru) |
| NZ (1) | NZ555120A (ru) |
| RU (1) | RU2382648C2 (ru) |
| WO (1) | WO2006060711A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA200703866B (ru) |
Families Citing this family (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ES2727577T3 (es) | 2004-12-03 | 2019-10-17 | Merck Sharp & Dohme | Composición farmacéutica que contiene un agente antinucleante |
| EP1824957A4 (en) * | 2004-12-03 | 2011-02-09 | Merck Sharp & Dohme | USE OF ATAZANAVIR TO IMPROVE THE PHARMACOKINETIC PROPERTIES OF METABOLIZED MEDICINES BY UGT1A1 |
| UA87884C2 (ru) | 2004-12-03 | 2009-08-25 | Мерк Энд Ко., Инк. | Безводная кристаллическая калиевая соль ингибитора вич-интегразы |
| US7687509B2 (en) | 2007-07-09 | 2010-03-30 | Concert Pharmaceuticals Inc. | Pyrimidinecarboxamide derivatives |
| BR112012009857A8 (pt) * | 2009-10-26 | 2023-04-11 | Merck Sharp & Dohme | Composições farmacêuticas sólidas contendo um inibidor de integrase |
| CA2999435A1 (en) * | 2010-04-01 | 2011-10-06 | Critical Outcome Technologies Inc. | Compounds and method for treatment of hiv |
| WO2012009446A1 (en) | 2010-07-16 | 2012-01-19 | Concert Pharmaceuticals Inc. | Novel pyrimidinecarboxamide derivatives |
| US9968607B2 (en) | 2011-04-25 | 2018-05-15 | Hetero Research Foundation | Pharmaceutical compositions of raltegravir, methods of preparation and methods of use therof |
| ES2450944T3 (es) * | 2011-06-01 | 2014-03-25 | Ratiopharm Gmbh | Composición y comprimido que comprenden raltegravir |
| WO2014030172A2 (en) * | 2012-08-23 | 2014-02-27 | Hetero Research Foundation | Pharmaceutical formulations of rufinamide |
| US9763934B2 (en) * | 2014-03-05 | 2017-09-19 | Professional Compounding Centers Of America | Synergistic effect of poloxamer-based composition and itraconazole on fungus and yeast |
| KR102293907B1 (ko) * | 2015-06-30 | 2021-08-26 | 한미약품 주식회사 | 이리노테칸 함유 경구용 고형제제 및 그 제조방법 |
| CN108610338A (zh) * | 2016-12-12 | 2018-10-02 | 天津国际生物医药联合研究院 | 一种嘧啶酮酰胺类化合物的制备方法 |
| WO2019236395A1 (en) * | 2018-06-06 | 2019-12-12 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Formulations of raltegravir |
Family Cites Families (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IE970588A1 (en) * | 1997-08-01 | 2000-08-23 | Elan Corp Plc | Controlled release pharmaceutical compositions containing tiagabine |
| DE60017938T2 (de) * | 1999-12-03 | 2006-01-12 | Polichem S.A. | Arzneizusammensetzungen und herstellungsverfahren von ergotalkaloidhaltigen arzneizusammensetzungen mit verzögerter wirkstoffabgabe und verbesserter bioverfügbarkeit |
| UA76463C2 (en) * | 2001-05-03 | 2006-08-15 | Hoffmann La Roche | Pharmaceutical dosage form of amorphous nelfinavir mesylate |
| US6673369B2 (en) * | 2001-08-29 | 2004-01-06 | Ranbaxy Laboratories Limited | Controlled release formulation |
| SE0102887D0 (sv) * | 2001-08-29 | 2001-08-29 | Astrazeneca Ab | New formulation |
| JP3927175B2 (ja) * | 2001-10-26 | 2007-06-06 | イステイチユート・デイ・リチエルケ・デイ・ビオロジア・モレコラーレ・ピ・アンジエレツテイ・エツセ・ピー・アー | Ｎ−置換ヒドロキシピリミジノンカルボキサミド系ｈｉｖインテグラーゼ阻害薬 |
| CA2463975A1 (en) * | 2001-10-26 | 2003-05-01 | Maria Emilia Di Francesco | Dihydroxypyrimidine carboxamide inhibitors of hiv integrase |
| EP1499391A2 (en) * | 2002-04-10 | 2005-01-26 | Merck & Co., Inc. | Pharmaceutical compositions containing an hiv integrase inhibitor and a nonionic surfactant |
| KR20050087865A (ko) | 2002-12-27 | 2005-08-31 | 이스티투토 디 리세르쉐 디 비올로지아 몰레콜라레 피. 안젤레티에스.피.에이. | ＨＩＶ 인테그라제 억제제로서 유용한테트라하이드로-4Ｈ-피리도[1,2-ａ]피리미딘 및 관련화합물 |
| ATE500819T1 (de) * | 2003-12-31 | 2011-03-15 | Bend Res Inc | Stabilisierte pharmazeutische feste zusammensetzungen von arzneimitteln mit geringer löslichkeit, poloxameren und stabilisierenden polymeren |
| UA87884C2 (ru) * | 2004-12-03 | 2009-08-25 | Мерк Энд Ко., Инк. | Безводная кристаллическая калиевая соль ингибитора вич-интегразы |
| EP1824957A4 (en) | 2004-12-03 | 2011-02-09 | Merck Sharp & Dohme | USE OF ATAZANAVIR TO IMPROVE THE PHARMACOKINETIC PROPERTIES OF METABOLIZED MEDICINES BY UGT1A1 |
| ES2727577T3 (es) | 2004-12-03 | 2019-10-17 | Merck Sharp & Dohme | Composición farmacéutica que contiene un agente antinucleante |
-
2005
- 2005-12-02 EP EP12198385.2A patent/EP2586444B1/en active Active
- 2005-12-02 CN CN2005800412301A patent/CN101068550B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2005-12-02 CA CA2588445A patent/CA2588445C/en not_active Expired - Fee Related
- 2005-12-02 NZ NZ555120A patent/NZ555120A/en not_active IP Right Cessation
- 2005-12-02 US US11/792,118 patent/US8852632B2/en active Active
- 2005-12-02 WO PCT/US2005/043727 patent/WO2006060711A2/en active Application Filing
- 2005-12-02 EP EP05852839.9A patent/EP1904067B2/en active Active
- 2005-12-02 ES ES12198385T patent/ES2755273T3/es active Active
- 2005-12-02 JP JP2007544563A patent/JP5228488B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2005-12-02 RU RU2007125122/15A patent/RU2382648C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2005-12-02 MX MX2007006635A patent/MX2007006635A/es active IP Right Grant
- 2005-12-02 BR BRPI0518781-8A patent/BRPI0518781A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2005-12-02 AU AU2005311652A patent/AU2005311652B2/en not_active Ceased
- 2005-12-02 KR KR1020077012535A patent/KR101351059B1/ko not_active IP Right Cessation
-
2007
- 2007-05-14 ZA ZA2007/03866A patent/ZA200703866B/en unknown
- 2007-05-31 IL IL183615A patent/IL183615A/en not_active IP Right Cessation
- 2007-07-02 NO NO20073405A patent/NO20073405L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20070292504A1 (en) | 2007-12-20 |
| CN101068550A (zh) | 2007-11-07 |
| EP2586444A1 (en) | 2013-05-01 |
| BRPI0518781A2 (pt) | 2008-12-09 |
| WO2006060711A2 (en) | 2006-06-08 |
| CA2588445C (en) | 2013-06-25 |
| JP2008521932A (ja) | 2008-06-26 |
| AU2005311652A1 (en) | 2006-06-08 |
| WO2006060711A3 (en) | 2006-09-08 |
| MX2007006635A (es) | 2007-06-19 |
| EP2586444B1 (en) | 2019-09-25 |
| JP5228488B2 (ja) | 2013-07-03 |
| US8852632B2 (en) | 2014-10-07 |
| CN101068550B (zh) | 2011-03-30 |
| IL183615A (en) | 2013-01-31 |
| RU2382648C2 (ru) | 2010-02-27 |
| NZ555120A (en) | 2009-11-27 |
| KR101351059B1 (ko) | 2014-02-17 |
| EP1904067A2 (en) | 2008-04-02 |
| EP1904067B2 (en) | 2017-10-11 |
| CA2588445A1 (en) | 2006-06-08 |
| NO20073405L (no) | 2007-07-02 |
| AU2005311652B2 (en) | 2010-12-02 |
| KR20070085695A (ko) | 2007-08-27 |
| ES2755273T3 (es) | 2020-04-22 |
| ZA200703866B (en) | 2008-03-26 |
| EP1904067B1 (en) | 2013-11-20 |
| IL183615A0 (en) | 2007-10-31 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2007125122A (ru) | Фармацевтический состав карбоксамидных ингибиторов интегразы вич, содержащий композицию с контролируемой скоростью высвобождения | |
| AU2015305696B2 (en) | High dosage strength tablets of rucaparib | |
| JP2008521932A5 (ru) | ||
| JP4969338B2 (ja) | バルサルタンの固体経口剤形 | |
| JP4740945B2 (ja) | ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤の経口投与用徐放性製剤およびその製造方法 | |
| CN106943355B (zh) | 药物组合物 | |
| US8632819B2 (en) | Microcrystalline cellulose and calcium carbonate compositions useful as recompactible pharmaceutical excipients | |
| RU2004134323A (ru) | Таблетка с высоким содержанием лекарственного препарата | |
| KR20080096851A (ko) | 에제티미베 조성물 | |
| RU2008119410A (ru) | Диспергируемые таблетки, включающие деферасирокс | |
| JP2001513545A5 (ru) | ||
| JP2795924B2 (ja) | 分散性製剤 | |
| CA2858478C (en) | Disintegrant-free delayed release doxylamine and pyridoxine formulation and process of manufacturing | |
| US20110196032A1 (en) | Pharmaceutical Dosage Form of an Antidepressant | |
| US8632818B2 (en) | Microcrystalline cellulose and calcium phosphate compositions useful as pharmaceutical excipients | |
| JP6455611B2 (ja) | 経口投与用医薬組成物 | |
| JPH0757726B2 (ja) | 高分子量ヒドロキシプロピルメチルセルロースを基剤にした徐放性錠剤 | |
| EP2804588A1 (en) | Method for producing cinacalcet compositions for direct tableting | |
| NL1013750C1 (nl) | Nieuwe samenstelling. | |
| CZ300047B6 (cs) | Farmaceutická kompozice s obsahem úcinné látky atorvastatinu | |
| RU2007147951A (ru) | Фармацевтические рецептуры немикронизированного (4-хлорфенил){4-(4-пиридилметил)-фталазин-1-ила} и его солей с немедленным высвобождением и высоким содержанием лекарственного средства | |
| EP3900708A1 (en) | Extended-release medical composition containing zaltoprofen | |
| EP4356903A1 (en) | Microtablets comprising lansoprazole | |
| WO2000078290A2 (en) | Pharmaceutical composition comprising a salt of paroxetine | |
| EP2682105A1 (en) | Orally-disintegrating formulations of dexketoprofen |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PD4A | Correction of name of patent owner | ||
| PC43 | Official registration of the transfer of the exclusive right without contract for inventions |
Effective date: 20130530 |
|
| PD4A | Correction of name of patent owner | ||
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20141203 |