RU2007119577A - Конъюгаты, обладающие противовоспалительной активностью - Google Patents
Конъюгаты, обладающие противовоспалительной активностью Download PDFInfo
- Publication number
- RU2007119577A RU2007119577A RU2007119577/04A RU2007119577A RU2007119577A RU 2007119577 A RU2007119577 A RU 2007119577A RU 2007119577/04 A RU2007119577/04 A RU 2007119577/04A RU 2007119577 A RU2007119577 A RU 2007119577A RU 2007119577 A RU2007119577 A RU 2007119577A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound according
- pharmaceutically acceptable
- solvate
- acceptable salt
- group
- Prior art date
Links
- 0 C[C@@](CC(C(CCC([C@]1(C)C=C2)=CC2=O)[C@@]11F)[C@]2(C)C[C@@]1O)[C@]2(CC(CCNCC(CC1CC[C@](C)(C2)*[C@@]2([C@](*)[C@]([C@](*)[C@@](C)C(OC(C2(*)*)NC)=C)N)O)[C@@]1[C@]2O)O)C(C#N)=O Chemical compound C[C@@](CC(C(CCC([C@]1(C)C=C2)=CC2=O)[C@@]11F)[C@]2(C)C[C@@]1O)[C@]2(CC(CCNCC(CC1CC[C@](C)(C2)*[C@@]2([C@](*)[C@]([C@](*)[C@@](C)C(OC(C2(*)*)NC)=C)N)O)[C@@]1[C@]2O)O)C(C#N)=O 0.000 description 2
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J43/00—Normal steroids having a nitrogen-containing hetero ring spiro-condensed or not condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton
- C07J43/003—Normal steroids having a nitrogen-containing hetero ring spiro-condensed or not condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton not condensed
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/58—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D267/00—Heterocyclic compounds containing rings of more than six members having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J43/00—Normal steroids having a nitrogen-containing hetero ring spiro-condensed or not condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Polysaccharides And Polysaccharide Derivatives (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы:гдепредставляет собой макролидную субъединицу подструктуры:где R, R, Rи Rвыбирают независимо друг от друга из группы, состоящей из водорода, C-Cалкила, алканоила, алкоксикарбонила, арилметоксикарбонила, ароила, арилалкила, алкилсилила, алкилсилилалкоксиалкила или ковалентной связи сцепиформулыили;Rвыбирают из группы, состоящей из ковалентной связи сцепиформулыили, водорода, C-Cалкила, алканоила, алкоксикарбонила, арилметоксикарбонила, ароила, арилалкила, алкилсилила и алкилсилилалкоксиалкила; или Rпредставляет собой группу, которая может быть объединена с Rс образованием циклического карбоната или карбамата или вместе с >NRобразует циклический карбамат;Rпредставляет собой водород, C-Cалкил или ковалентную связь сцепиформулы;представляет собой цепь субструктурыили:где Xвыбирают из -CH, -CH-NH-, -C(O)-, -OC(O)-, =N-O-, -C(O)NH- или -OC(O)NH-;Xвыбирают из -NH-, -CH-, -NHC(O)-, -C(=О), -OC(O)-, -C(=O)O- или -C(O)NH-;Q представляет собой -NH- или -CH-;где каждая группа -CH- или -NH- необязательно замещена C-C-алкилом, C-C-алкенилом, C-C-алкинилом, C(O)R, C(O)OR, C(O)NHR, CHC(O)OR, где Rможет представлять собой C-C-алкил, арил или гетероарил;V представляет собой -NH- или -NH-C(O)-;символы m, n и p независимо равны нулю или целому числу от 0 до 12 при условии, что если Q=NH; n не может быть равно нулю;представляет собой стероидную субъединицу или нестероидную противовоспалительную субъединицу, выбранную из группы, состоящей из ацеклофенака, ацеметацина, ацетаминофена, ацетаминосалола, ацетилсалициловой кислоты, ацетилсалицил-2-амино-4-пиколиновой кислоты, 5-аминоацетилсалициловой кислоты, альклофенака, аминопрофена, амфенака, ампирона, ампироксикама, анилеридина, бендазака, беноксапрофе
Claims (47)
1. Соединение формулы I:
где M представляет собой макролидную субъединицу подструктуры VIII:
где R1, R2, R3 и R5 выбирают независимо друг от друга из группы, состоящей из водорода, C1-C4 алкила, алканоила, алкоксикарбонила, арилметоксикарбонила, ароила, арилалкила, алкилсилила, алкилсилилалкоксиалкила или ковалентной связи с X
1 цепи L формулы IX или XIII;
R4 выбирают из группы, состоящей из ковалентной связи с X
1 цепи L формулы IX или XIII, водорода, C1-C4 алкила, алканоила, алкоксикарбонила, арилметоксикарбонила, ароила, арилалкила, алкилсилила и алкилсилилалкоксиалкила; или R4 представляет собой группу, которая может быть объединена с R5 с образованием циклического карбоната или карбамата или вместе с >NRN образует циклический карбамат;
RN представляет собой водород, C1-C4 алкил или ковалентную связь с X
1 цепи L формулы IX;
L представляет собой цепь субструктуры IX или XIII:
где X1 выбирают из -CH2, -CH2-NH-, -C(O)-, -OC(O)-, =N-O-, -C(O)NH- или -OC(O)NH-;
X2 выбирают из -NH-, -CH2-, -NHC(O)-, -C(=О), -OC(O)-, -C(=O)O- или -C(O)NH-;
Q представляет собой -NH- или -CH2-;
где каждая группа -CH2- или -NH- необязательно замещена C1-C7-алкилом, C2-C7-алкенилом, C2-C7-алкинилом, C(O)Rх, C(O)ORх, C(O)NHRх, CH2C(O)ORх, где Rх может представлять собой C1-C7-алкил, арил или гетероарил;
V представляет собой -NH- или -NH-C(O)-;
символы m, n и p независимо равны нулю или целому числу от 0 до 12 при условии, что если Q=NH; n не может быть равно нулю;
Z представляет собой стероидную субъединицу или нестероидную противовоспалительную субъединицу, выбранную из группы, состоящей из ацеклофенака, ацеметацина, ацетаминофена, ацетаминосалола, ацетилсалициловой кислоты, ацетилсалицил-2-амино-4-пиколиновой кислоты, 5-аминоацетилсалициловой кислоты, альклофенака, аминопрофена, амфенака, ампирона, ампироксикама, анилеридина, бендазака, беноксапрофена, бермопрофена, α-бизаболола, бромфенака, ацетата 5-бромсалициловой кислоты, бромосалигенина, буклоксамовой кислоты, бутибуфена, карпрофена, целекоксиба, хромгликата, цинметацина, клинданака, клопирака, диклофенака натрия, дифлунизала, дитазола, дроксикама, энфенаминовой кислоты, этодолака, этофенамата, фелбинака, фенбуфена, фенклозовой кислоты, фендозала, фенопрофена, фентиазака, фепрадинола, флуфенака, флуфенаминовой кислоты, флуниксина, флуноксапрофена, флурбипрофена, глутаметацина, гликольсалицилата, ибуфенака, ибупрофена, ибупроксама, индометацина, индопрофена, изофезолака, изоксепака, изоксикама, кетопрофена, кеторолака, лорноксикама, локсопрофена, меклофенаминовой кислоты, мефенаминовой кислоты, мелоксикама, мезаламина, метиазиновой кислоты, мофезолака, монтелукаста, набуметона, напроксена, нифлуминовой кислоты, нимезулида, олсалазина, оксацепрола, оксапрозина, оксифенбутазона, парацетамола, парсалмида, перизоксала, фенилацетилсалицилата, фенилбутазона, фенилсалицилата, пиразолака, пироксикама, пирпрофена, пранопрофена, протизиновой кислоты, резервератола, салацетамида, салициламида, салициламид-О-ацетиловой кислоты, салицилсерной кислоты, салицина, салициламида, салсалата, сулиндака, супрофена, суксибутазона, тамоксифена, теноксикама, теофиллина, тиапрофеновой кислоты, тиарамида, тиклопридина, тиноридина, толфенаминовой кислоты, толметина, тропезина, ксенбуцина, ксимопрофена, зальтопрофена, зомепирака, томоксипрола, зафирлукаста и циклоспорина,
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
2. Соединение по п.1, где Z представляет собой стероид субструктуры X:
где Ra, Rb выбирают независимо друг от друга из группы, состоящей из водорода, метила и галогена;
Rf выбран из группы, состоящей из водорода, гидроксильной группы, галогена, или образует (C=O) карбонильную группу вместе с атомом углерода, с которым он связан;
Rc представляет собой гидрокси, C1-C4 алкил; C1-C4 алкокси; C1-C4 алкилгидрокси; NH-C1-C4 алкил; CH2OC(O)C1-C4 алкил или XC(O)N(R1R2), где X представляет собой S или O, R1 и R2 независимо представляют собой C1-C6 алкил, или R1 и R2 вместе представляют собой C1-C6 алкилен; или Rc представляет собой SCH2 или CH2Y, где Y представляет собой галоген; или Rc представляет собой ковалентную связь с X2 цепи L при условии, что цепь L связана с R4 макролидной субъединицы формулы VIII;
Rd представляет собой ковалентную связь с X2 цепи L, водород, гидрокси, метил, C1-C4 алкокси или вместе с Re и атомами углерода, с которыми они соединены, образует 1,3-диоксолановое кольцо, которое дополнительно может быть моно- или дизамещенным алкилом или алкенилом;
Re представляет собой водород, гидрокси, метил и C1-C4 алкокси; и
Rj выбирают из группы, состоящей из водорода и хлора.
3. Соединение по п.1, где субъединица НСПВС не является ацетилсалициловой кислотой.
4. Соединение по п.1, где субъединицу НСПВС выбирают из группы, состоящей из флуфенамовой кислоты, флуниксина и целекоксиба.
5. Соединение по пп.1-4, где каждый из R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и C1-C4 алкила, и RN представляет собой ковалентную связь с Х1 цепи L.
6. Соединение по п.5, где R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и метила.
7. Соединение по пп.1-4, где R4 представляет собой ковалентную связь с X1 цепи L и каждый из R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и C1-C4 алкила.
8. Соединение по п.7, где R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и метила.
9. Соединение по п.1, где RN представляет собой ковалентную связь с Х1 цепи L.
10. Соединение по п.1, где X1 представляет собой -CH2- и X2 представляет собой -C(O)O-.
11. Соединение по п.1, где X1 представляет собой -C(O)NH- и X2 представляет собой -NH-.
12. Соединение по п.1, где X1 представляет собой -C(O)NH- и X2 представляет собой -NHC(O)-.
13. Соединение по п.2, где X1 представляет собой -C(O)NH- и X2 представляет собой -NH-.
14. Соединение по п.2, где X1 представляет собой -CH2- и X2 представляет собой -C(O)O-.
15. Соединение по п.2, где Rd представляет собой ковалентную связь с X2 цепи L.
16. Соединение по п.2, где субструктуру Х выбирают из группы, состоящей из
17. Соединение по п.2, где субструктура X представляет собой
18. Соединение по п.1, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
19. Соединение по п.1, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
20. Соединение по п.1, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
21. Соединение по п.1, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
22. Соединение по п.1, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
23. Соединение по п.1, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
24. Соединение по п.1, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
25. Соединение по п.1, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
26. Соединение по п.1, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
27. Соединение по п.1, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
28. Соединение по п.1, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
29. Соединение по п.1, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
30. Соединение по п.1, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
31. Соединение по п.1, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
32. Соединение по п.1, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
33. Соединение по п.1, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
34. Соединение по п.1, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
35. Соединение по п.1, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
36. Соединение по п.1, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
37. Соединение по п.1, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
38. Соединение по п.1, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
39. Соединение по п.1, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
40. Соединение по п.1, имеющее структуру
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
41. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по пп.1-40 и его фармацевтически приемлемую соль или сольват, а также фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.
42. Способ лечения воспалительных заболеваний, нарушений и состояний, характеризуемых или связанных с нежелательным воспалительным иммунным ответом, и всех заболеваний и состояний, индуцированных или связанных с избыточной секрецией TNF-α и IL-1, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по пп.1-40.
43. Способ лечения воспалительных состояний и иммунных или анафилактических нарушений, связанных с инфильтрацией лейкоцитов в воспаленные ткани, у нуждающегося в этом субъекта, включающий введение указанному субъекту терапевтически эффективного количества соединения по пп.1-40.
44. Способ по п.43, где воспалительные состояния и иммунные нарушения выбирают из группы, состоящей из астмы, респираторного дистресс-синдрома у взрослых, хронического обструктивного заболевания легких, воспалительных заболеваний кишечника, болезни Крона, бронхита и цистозного фиброза.
45. Способ по п.42, где указанные воспалительные состояния и иммунные нарушения выбирают из группы, состоящей из воспалительных состояний или иммунных нарушений легких, суставов, глаз, кишечника, кожи и сердца.
46. Способ по п.42, где указанные воспалительные состояния и иммунные нарушения выбирают из группы, состоящей из астмы, респираторного дистресс-синдрома у взрослых, бронхита, цистозного фиброза, ревматоидного артрита, ревматоидного спондилита, остеоартрита, подагрического артрита, увеита, конъюнктивита, воспалительных заболеваний кишечника, болезни Крона, язвенного колита, периферического проктита, псориаза, экземы, дерматита, коронарного повреждения в результате инфаркта, хронического воспаления, эндотоксического шока и пролиферативных нарушений гладкой мускулатуры.
47. Способ лечения воспалительных заболеваний, нарушений и состояний, характеризуемых или связанных с избыточным неконтролируемым продуцированием цитокинов или воспалительных медиаторов, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по пп.1-40.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US62315404P | 2004-10-27 | 2004-10-27 | |
| US60/623,154 | 2004-10-27 | ||
| PCT/IB2005/003213 WO2006046123A2 (en) | 2004-10-27 | 2005-10-27 | Conjugates with anti-inflammatory activity |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2007119577A true RU2007119577A (ru) | 2008-12-10 |
Family
ID=36097295
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007119577/04A RU2007119577A (ru) | 2004-10-27 | 2005-10-27 | Конъюгаты, обладающие противовоспалительной активностью |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20090048221A1 (ru) |
| EP (2) | EP2196469A1 (ru) |
| JP (1) | JP2008517993A (ru) |
| KR (1) | KR20070083811A (ru) |
| CN (1) | CN101090908A (ru) |
| AT (1) | ATE453658T1 (ru) |
| AU (1) | AU2005298312A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0517024A (ru) |
| CA (1) | CA2585711A1 (ru) |
| DE (1) | DE602005018672D1 (ru) |
| ES (1) | ES2337915T3 (ru) |
| IL (1) | IL182694A0 (ru) |
| MX (1) | MX2007005073A (ru) |
| NO (1) | NO20072684L (ru) |
| RU (1) | RU2007119577A (ru) |
| WO (1) | WO2006046123A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA200702579B (ru) |
Families Citing this family (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ES2337915T3 (es) * | 2004-10-27 | 2010-04-30 | Glaxosmithkline Istrazivacki Centar Zagreb D.O.O. | Conjugados con adtividad antiinflamatoria. |
| FR2909876A1 (fr) * | 2006-12-19 | 2008-06-20 | Galderma Res & Dev S N C Snc | Utilisation du nepafenac ou ses derives pour le traitement de desordres dermatologiques |
| CN101708338B (zh) * | 2008-12-26 | 2014-06-04 | 中国人民解放军军事医学科学院放射与辐射医学研究所 | 含甾体结构的前药及其高度分散制剂 |
| KR101245078B1 (ko) * | 2010-11-11 | 2013-03-18 | 부산대학교 산학협력단 | 대장 선택성 셀레콕시브 전구체 화합물 및 이를 유효성분으로 함유하는 대장성 질환 치료 또는 예방용 약학조성물 |
| WO2014166503A1 (en) | 2013-04-10 | 2014-10-16 | Probiotic Pharmaceuticals Aps | Azithromycin antimicrobial derivatives with non-antibiotic pharmaceutical effect |
| US11427606B2 (en) | 2017-04-20 | 2022-08-30 | Rising Tide Foundation | Azithromycin derivatives containing a phosphonium ion as anticancer agents |
| JP2020517748A (ja) | 2017-04-20 | 2020-06-18 | ライジング タイド ファウンデーション | 抗がん剤としてホスホニウムイオンを含むアジスロマイシン誘導体 |
| RS64436B1 (sr) * | 2018-09-14 | 2023-09-29 | Enlitisa Shanghai Pharmaceutical Co Ltd | Konjugati montelukasta i peptida |
| CN111170959A (zh) * | 2019-12-30 | 2020-05-19 | 南开大学 | 一种大环内酯化合物的晶型及其制备方法与用途 |
| CN112521398B (zh) * | 2020-07-30 | 2022-03-15 | 上海交通大学医学院附属仁济医院 | 一种海绵共附生菌来源开环重排甾体化合物及其制备方法与应用 |
Family Cites Families (22)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ATE76311T1 (de) | 1986-08-19 | 1992-06-15 | Genentech Inc | Einrichtung und dispersion zum intrapulmonalen eingeben von polypeptidwuchsstoffen und zytokinen. |
| DE3860503D1 (de) | 1987-09-03 | 1990-10-04 | Pliva Pharm & Chem Works | 10-dihydro-10-deoxo-11-azaerythronolid-a-verbindungen,verfahren und zwischenprodukte zu ihrer herstellung und ihre verwendung in arzneimitteln und in deren herstellung. |
| SE9100342D0 (sv) | 1991-02-04 | 1991-02-04 | Astra Ab | Novel steroid esters |
| SE9100341D0 (sv) | 1991-02-04 | 1991-02-04 | Astra Ab | Novel steroids |
| GB9225923D0 (en) | 1992-12-11 | 1993-02-03 | Rhone Poulenc Rorer Ltd | New compositions of matter |
| DK0675897T3 (da) | 1992-12-24 | 1998-01-26 | Rhone Poulenc Rorer Ltd | Nye steroider |
| CN1159756A (zh) | 1994-08-12 | 1997-09-17 | 大正制药株式会社 | 抑制白细胞介素5的产生的抑制剂 |
| WO1996004919A1 (fr) | 1994-08-12 | 1996-02-22 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | Inhibiteur de production de l'interleukine-5 |
| DE19616573C2 (de) | 1996-04-25 | 1999-03-04 | Pari Gmbh | Verwendung unterkritischer Treibmittelmischungen und Aerosole für die Mikronisierung von Arzneimitteln mit Hilfe dichter Gase |
| JP3530004B2 (ja) | 1998-02-06 | 2004-05-24 | 株式会社日立ユニシアオートモティブ | 吸入式投薬器 |
| EP1126838A4 (en) * | 1998-10-30 | 2005-02-16 | Nitromed Inc | NITROSIS AND NITROSYAL NON-STEROID ANTI-INFLAMMATORY COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE |
| IT1306205B1 (it) | 1999-01-15 | 2001-05-30 | Zambon Spa | Macrolidi ad attivita' antiinfiammatoria. |
| HRP20000310A2 (en) | 2000-05-17 | 2002-02-28 | Pliva Farmaceutska Ind Dioniko | New dibenzoazulene compounds as tumor necrosis factor inhibitors |
| FI110835B (fi) | 2000-07-11 | 2003-03-31 | Radiolinja Ab | Menetelmä palvelunumeropuhelun tarjoamiseksi matkaviestintilaajalle ennalta määrätyllä taksalla |
| HRP20010018A2 (en) | 2001-01-09 | 2002-12-31 | Pliva D D | Novel anti-inflammatory compounds |
| CA2476423A1 (en) | 2002-02-15 | 2003-08-28 | Sympore Gmbh | Conjugates of biologically active compounds, methods for their preparation and use, formulation and pharmaceutical applications thereof |
| BR0312584A (pt) | 2002-07-08 | 2005-04-12 | Pliva Istrazivacki Inst D O O | Novas substâncias anti-inflamatórias não-esteróides, compostos e métodos para o uso das mesmas |
| PL375162A1 (en) * | 2002-07-08 | 2005-11-28 | Pliva-Istrazivacki Institut D.O.O. | Novel compounds, compositions as carriers for steroid/non-steroid anti-inflammatory, antineoplastic and antiviral active molecules |
| NZ537717A (en) | 2002-07-08 | 2006-04-28 | Pliva Istrazivacki Inst D | New compounds, compositions and methods for treatment of inflammatory diseases and conditions |
| HRP20030324A2 (en) * | 2003-04-24 | 2005-02-28 | Pliva-Istra�iva�ki institut d.o.o. | Compounds of antiinflammatory effect |
| CA2576291A1 (en) * | 2004-08-12 | 2006-02-23 | Glaxosmithkline Istrazivacki Centar Zagreb D.O.O. | Use of cell-specific conjugates for treatment of inflammatory diseases of the gastrointestinal tract |
| ES2337915T3 (es) * | 2004-10-27 | 2010-04-30 | Glaxosmithkline Istrazivacki Centar Zagreb D.O.O. | Conjugados con adtividad antiinflamatoria. |
-
2005
- 2005-10-27 ES ES05824103T patent/ES2337915T3/es active Active
- 2005-10-27 CA CA002585711A patent/CA2585711A1/en not_active Abandoned
- 2005-10-27 US US11/718,505 patent/US20090048221A1/en not_active Abandoned
- 2005-10-27 AU AU2005298312A patent/AU2005298312A1/en not_active Abandoned
- 2005-10-27 EP EP09075144A patent/EP2196469A1/en not_active Withdrawn
- 2005-10-27 EP EP05824103A patent/EP1805202B1/en active Active
- 2005-10-27 RU RU2007119577/04A patent/RU2007119577A/ru not_active Application Discontinuation
- 2005-10-27 JP JP2007538531A patent/JP2008517993A/ja not_active Withdrawn
- 2005-10-27 WO PCT/IB2005/003213 patent/WO2006046123A2/en active Application Filing
- 2005-10-27 DE DE602005018672T patent/DE602005018672D1/de active Active
- 2005-10-27 CN CNA2005800451452A patent/CN101090908A/zh active Pending
- 2005-10-27 MX MX2007005073A patent/MX2007005073A/es unknown
- 2005-10-27 AT AT05824103T patent/ATE453658T1/de not_active IP Right Cessation
- 2005-10-27 KR KR1020077009486A patent/KR20070083811A/ko not_active Application Discontinuation
- 2005-10-27 BR BRPI0517024-9A patent/BRPI0517024A/pt not_active IP Right Cessation
-
2007
- 2007-03-28 ZA ZA200702579A patent/ZA200702579B/xx unknown
- 2007-04-19 IL IL182694A patent/IL182694A0/en unknown
- 2007-05-25 NO NO20072684A patent/NO20072684L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP2196469A1 (en) | 2010-06-16 |
| ES2337915T3 (es) | 2010-04-30 |
| EP1805202B1 (en) | 2009-12-30 |
| DE602005018672D1 (de) | 2010-02-11 |
| NO20072684L (no) | 2007-07-11 |
| IL182694A0 (en) | 2007-09-20 |
| EP1805202A2 (en) | 2007-07-11 |
| AU2005298312A1 (en) | 2006-05-04 |
| MX2007005073A (es) | 2007-06-25 |
| US20090048221A1 (en) | 2009-02-19 |
| KR20070083811A (ko) | 2007-08-24 |
| BRPI0517024A (pt) | 2008-03-25 |
| WO2006046123A2 (en) | 2006-05-04 |
| CA2585711A1 (en) | 2006-05-04 |
| CN101090908A (zh) | 2007-12-19 |
| WO2006046123A3 (en) | 2006-07-06 |
| ATE453658T1 (de) | 2010-01-15 |
| ZA200702579B (en) | 2008-08-27 |
| JP2008517993A (ja) | 2008-05-29 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2007119577A (ru) | Конъюгаты, обладающие противовоспалительной активностью | |
| JP2008517993A5 (ru) | ||
| HRP20090551T1 (hr) | Makrolidni konjugati s protuupalnom aktivnošću | |
| US20060194864A1 (en) | Indole derivatives | |
| RU2005103227A (ru) | Новые нестероидные противовоспалительные вещества, составы и способы их применения | |
| RU2012127334A (ru) | Производные 5-замещенного хиназолинона, содержащие их композиции и способы их применения | |
| JP2010502730A5 (ru) | ||
| JP2018526399A5 (ru) | ||
| RU2008116581A (ru) | Сульфонамидные производные, как активаторы гликокиназы, применимые для лечения диабета типа 2 | |
| AR051485A1 (es) | Pirazolo pirimidinas 1,4-sustituidas como inhibidores de quinasa | |
| US8138335B2 (en) | Carboxylic acid compounds and medicinal compositions containing the same as the active ingredient | |
| DK2177513T3 (en) | Phenyleddikesyreforbindelse | |
| RU2013108348A (ru) | Конденсированные гетероарилы и их применение | |
| RU2011113967A (ru) | Новое производное простагландина i2 | |
| RU2019128534A (ru) | Химические соединения для лечения туберкулеза | |
| PE20071024A1 (es) | Derivados de tetrahidronaftalina y procedimientos para su preparacion | |
| RU2010107603A (ru) | Производные n-(2-тиазолил)амида для лечения ожирения, диабетов и сердечно-сосудистых заболеваний | |
| JP2009508952A5 (ru) | ||
| RU2009102270A (ru) | Производные тиазолилмочевины в качестве ингибиторов фосфатидилинозитол-3-киназы | |
| RU2007108544A (ru) | Применение клеточно-специфических конъюгатов для лечения воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта | |
| JP2006524221A5 (ru) | ||
| RU2016111390A (ru) | Неконкурентные антагонисты никотиновых рецепторов | |
| RU2015101211A (ru) | Производное имидазопиридина, используемое для лечения сахарного диабета | |
| PE20091187A1 (es) | Compuestos derivados de quinolina como moduladores del receptor de serotonina 5-ht6 | |
| CN101304745A (zh) | 用于治疗糖尿病性神经病的二芳基脲 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20100120 |