RU2007105352A - Органические соединения - Google Patents

Органические соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2007105352A
RU2007105352A RU2007105352/04A RU2007105352A RU2007105352A RU 2007105352 A RU2007105352 A RU 2007105352A RU 2007105352/04 A RU2007105352/04 A RU 2007105352/04A RU 2007105352 A RU2007105352 A RU 2007105352A RU 2007105352 A RU2007105352 A RU 2007105352A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
azapentaleno
tetradecahydro
phenanthren
oxa
hydroxy
Prior art date
Application number
RU2007105352/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2387664C2 (ru
Inventor
Дейвид Эндрью САНДХЭМ (GB)
Дейвид Эндрью САНДХЭМ
Кристофер Уилль м ШАРП (GB)
Кристофер Уилльям ШАРП
Саймон Джеймс УАТСОН (GB)
Саймон Джеймс УАТСОН
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2007105352A publication Critical patent/RU2007105352A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2387664C2 publication Critical patent/RU2387664C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07JSTEROIDS
    • C07J1/00Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, androstane
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08Bronchodilators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/14Antitussive agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06Antipsoriatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16Otologicals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08Antiallergic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/38Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
    • A61P5/44Glucocorticosteroids; Drugs increasing or potentiating the activity of glucocorticosteroids

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Claims (11)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
в свободной форме или в форме соли, где
R1 выбирают из группы, включающей С18алкил и С38циклоалкил, а
R2 выбирают из группы, включающей водород, С2-C8алкилкарбонил и С38циклоалкилкарбонил.
2. Соединение по п.1,где
R1 выбирают из группы, включающей С18алкил и С38циклоалкил, а
R2 выбирают из группы, включающей водород, С2-C8алкилкарбонил.
3. Соединение по п.2, где
R1 выбирают из группы, включающей С14алкил и С36циклоалкил, а
R2 выбирают из группы, включающей водород, С2-C4алкилкарбонил.
4. Соединение по п.1, которое означает
(4аR,5S,6аS,6bR,9аS)-5-гидрокси-6b-(2-гидроксиацетил)-4а,6а-диметил-8-пропил-4а,4b,5,6,6а,6b,8,9,9а,10,10а,10b,11,12-тетрадекагидро-7-окса-8-азапенталено[2,1-а]фенантрен-2-он,
(4аR,5S,6аS,6bR,9аS)-5-гидрокси-6b-(2-гидроксиацетил)-4а,6а,8-триметил-4a,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10а,10b,11,12-тетрадекагидро-7-окса-8-азапенталено[2,1-а]фенантрен-2-он,
(4аR,5S,6аS,6bR,9аS)-8-бутил-5-гидрокси-6b-(2-гидроксиацетил)-4а,6а-диметил-4а,4b,5,6,6a,6b,8,9,9a,10,10а,10b,11,12-тетрадекагидро-7-окса-8-азапенталено[2,1-а]фенантрен-2-он,
(4аR,5S,6аS,6bR,9аS)-8-циклогексил-5-гидрокси-6b-(2-гидроксиацетил)-4а,6а-диметил-4а,4b,5,6,6а,6b,8,9,9а,10,10а,10b,11,12-тетрадекагидро-7-окса-8-азапенталено[2,1-а]фенантрен-2-он,
2-((4аR,5S,6аS,6bR,9аS)-8-циклогексил-5-гидрокси-4а,6а-диметил-2-оксо-2,4a,4b,5,6,6a,8,9,9a,10,10а,10b,11,12-тетрадекагидро-7-окса-8-азапенталено[2,1-а]-фенантрен-6b-ил)-2-оксоэтиловый эфир изомасляной кислоты,
2-((4аR,5S,6аS,6bR,9аS)-5-гидрокси-4а,6а-диметил-2-оксо-8-пропил-2,4а,4b,5,6,6а,8,9,9а,10,10а,10b,11,12-тетрадекагидро-7-окса-8-азапенталено[2,1-а]фенантрен-6b-ил)-2-оксоэтиловый эфир уксусной кислоты,
2-((4аR,5S,6аS,6bR,9аS)-8-бутил-5-гидрокси-4а,6а-диметил-2-оксо-2,4а,4b,5,6,6а,8,9,9а,10,10а,10b,11,12-тетрадекагидро-7-окса-8-азапенталено[2,1-а]фенантрен-6b-ил)-2-оксоэтиловый эфир уксусной кислоты или
2-((4аR,5S,6аS,6bR,9аS)-8-циклогексил-5-гидрокси-4а,6а-диметил-2-оксо-2,4а,4b,5,6,6а,8,9,9а,10,10а,10b,11,12-тетрадекагидро-7-окса-8-азапенталено[2,1-а]фенантрен-6b-ил)-2-оксоэтиловый эфир уксусной кислоты.
5. Соединение по любому из пп.1-4 в комбинации с другим лекарственным средством, которое представляет собой противоспалительное, бронхолитическое, антигистаминное или противокашлевое лекарственное средство.
6. Соединение по п.5, где указанное другое лекарственное средство является агонистом β-2 адренергического рецептора.
7. Соединение по любому из пп.1-4 для применения в качестве фармацевтического препарата.
8. Применение соединения по любому из пп.1-4 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения воспалительного состояния.
9. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-4, необязательно в смеси с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
10. Способ получения соединений формулы I по п.1, включающий
(1) (А) получение соединений формулы I, где R2 означает водород, гидролизом соответствующего эфира, или
(В) получение соединений формулы I, где R2 выбирают из группы, включающей С28алкилкарбонил и С38ЦИклоалкилкарбонил, ацилированием соответствующего соединения формулы I, где R2 означает водород, и
(2) выделение полученных соединений формулы I в свободной форме или в форме соли.
11. Соединение формулы II
Figure 00000002
в свободной форме или в форме соли, где
R1 выбирают из группы, включающей С28алкил и С38циклоалкил.
RU2007105352/04A 2004-07-14 2005-07-13 Органические соединения RU2387664C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0415747.5A GB0415747D0 (en) 2004-07-14 2004-07-14 Organic compounds
GB0415747.5 2004-07-14

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007105352A true RU2007105352A (ru) 2008-08-20
RU2387664C2 RU2387664C2 (ru) 2010-04-27

Family

ID=32893551

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007105352/04A RU2387664C2 (ru) 2004-07-14 2005-07-13 Органические соединения

Country Status (12)

Country Link
US (1) US20070185172A1 (ru)
EP (1) EP1809648A2 (ru)
JP (1) JP2008506649A (ru)
KR (1) KR20070034056A (ru)
CN (1) CN101282987A (ru)
AU (1) AU2005261869B2 (ru)
BR (1) BRPI0513272A (ru)
CA (1) CA2573405A1 (ru)
GB (1) GB0415747D0 (ru)
MX (1) MX2007000506A (ru)
RU (1) RU2387664C2 (ru)
WO (1) WO2006005611A2 (ru)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101926805A (zh) * 2009-06-24 2010-12-29 天津金耀集团有限公司 一种含有16,17异恶唑烷类甾体化合物的药物组合物
JP2013504524A (ja) * 2009-09-11 2013-02-07 シエシー ファルマセウティチィ ソシエタ ペル アチオニ イソオキサゾリジン誘導体
TW201139369A (en) * 2010-02-05 2011-11-16 Chiesi Farma Spa Pyrrolidine derivatives
CN103391945B (zh) 2011-03-15 2016-11-09 奇斯药制品公司 异噁唑烷衍生物
WO2012123493A2 (en) 2011-03-15 2012-09-20 Chiesi Farmaceutici S.P.A. Isoxazolidine derivatives
EP2739640A1 (en) * 2011-08-01 2014-06-11 Chiesi Farmaceutici S.p.A. Anti -inflammatory steroids condensed in position 16,17 with pyrrolidine ring
EP3188759B1 (en) 2014-09-03 2020-04-01 Rhizen Pharmaceuticals S.A. Method of treatment and compositions comprising a dual pi3k delta-gamma kinase inhibitor and a corticosteroid

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3349084A (en) * 1965-05-17 1967-10-24 Upjohn Co Steroidal [16, 17-d]-2'-isoxazolines of the pregnane series
US4018774A (en) * 1976-02-13 1977-04-19 E. R. Squibb & Sons, Inc. Steroidal [16α,17-d]isoxazolidines
US4232013A (en) * 1977-12-03 1980-11-04 Lark S.P.A. 16,17-Pyrazolino- and 16,17-isopyrazolino-1,4-pregnadiene derivatives

Also Published As

Publication number Publication date
MX2007000506A (es) 2007-03-08
US20070185172A1 (en) 2007-08-09
WO2006005611A3 (en) 2008-05-22
EP1809648A2 (en) 2007-07-25
BRPI0513272A (pt) 2008-05-06
RU2387664C2 (ru) 2010-04-27
CA2573405A1 (en) 2006-01-19
KR20070034056A (ko) 2007-03-27
AU2005261869B2 (en) 2009-03-19
WO2006005611A2 (en) 2006-01-19
AU2005261869A1 (en) 2006-01-19
GB0415747D0 (en) 2004-08-18
JP2008506649A (ja) 2008-03-06
CN101282987A (zh) 2008-10-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007105352A (ru) Органические соединения
RU2007120454A (ru) Производные хинуклидина и их применение в качестве антагонистов мускариновых рецепторов м3
RU2004120781A (ru) Ацетиленовые производные, обладающие антагонистической активностью в отношении метаботропных глутаматных рецепторов (mgiur5)
JP2009516686A (ja) ブプレノルフィンを含む薬学的組成物
CA2377661A1 (en) Use of fatty acid derivative for the treatment of external secretion disorders
RU2008145714A (ru) Пуриновые производные в качестве активатора аденозинового рецептора
EA200000700A2 (ru) НОВЫЕ β- КАРБОЛИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ
RU2007108863A (ru) Производные пиразола для лечения состояний, опосредованных активацией рецептора аденозина а2в или а3
RU2007138582A (ru) Пероральные дозированные формы производных гемцитабина
JP2011516498A5 (ru)
RU2009127500A (ru) Фармацевтические композиции и способ лечения воспаления у крупного рогатого скота и других животных
RU2013116541A (ru) Сложноэфирные пролекарства [3-(1-(1h-имидазол-4-ил)этил)-2-метилфенил]метанола
JP2010513500A5 (ru)
AR062398A1 (es) Uso de derivados del 2,5-dihidroxibenceno para tratar obesidad, hirsutismo, hipertricosis y verrugas viricas
JP2004529145A5 (ru)
RU2009128970A (ru) Производные изосорбидмононитрата для лечения кишечных заболеваний
RU2004101229A (ru) Дейтерированные n-и альфа-замещенные аминоалкилэфиры дифенилакоксиуксуной кислоты, а также лекарственные средства, содержащие эти соединения
EP3091972A1 (en) Method of treating liver disorders
WO2011085033A3 (en) Dp2 antagonist and uses thereof
JP2005529935A5 (ru)
RU2011148301A (ru) Способ синтеза производного эфира и глицирретиновой кислоты и соединение сложного эфира дезоксиглицирретиновой кислоты
AR063894A1 (es) Uso de un acido indazolmetoxialcanoico para preparar una composicion farmaceutica
CN1111407C (zh) 抗癌组合物
HU227710B1 (en) Oral pharmaceutical composition of piperidinoalkanol compounds in solution form and process for producing it
RU2002121636A (ru) Производные индола в качестве антагонистов рецепторов мср-1

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20100714