RU2006132181A - Базедоксифен аскорбат в качестве селективного модулятора рецептора эстрогена - Google Patents

Claims (35)

1. Соль аскорбиновой кислоты базедоксифена.

2. Состав, содержащий соль по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.

3. Способ приготовления соли, по п.1, включающий комбинированание свободного основания базедоксифена и аскорбиновой кислоты.

4. Способ по п.3, включающий комбинированание эквимолярных количеств свободного основания базедоксифена и аскорбиновой кислоты.

5. Способ по любому из п.3 или 4, отличающийся тем, что указанное комбинирование выполняют в растворителе.

6. Способ по п.5, отличающийся тем, что указанный растворитель содержит спирт.

7. Способ по п.6, отличающийся тем, что указанный спирт содержит этанол.

8. Соль, приготовленная способом по любому из пп.3-7.

9. Твердая дисперсия, содержащая соль по п.1 и диспергирующий агент.

10. Твердая дисперсия по п.9, отличающаяся тем, что указанный диспергирующий агент содержит целлюлозу, гиалуронат, альгинат, полисахарид, гетерополисахарид, полоксамеры, полоксамины, этиленвинилацетат, полиэтиленгликоль, декстран, поливинилпирролидон, хитозан, поливиниловый спирт, пропиленгликоль, поливинилацетат, фосфатидилхолины, миглиол, полимолочную кислоту, полигидроксимасляную кислоту, смесь из двух и более указанных веществ или их сополимеров.

11. Твердая дисперсия по п.9, отличающаяся тем, что указанный диспергирующий агент содержит поливинилпирролидон.

12. Твердая дисперсия по любому из пп.9-11, отличающаяся тем, что весовое отношение указанной соли к указанному диспергирующему агенту составляет примерно от 1:99 до 99:1.

13. Твердая дисперсия по любому из пп.9-11, отличающаяся тем, что весовое отношение указанной соли к указанному диспергирующему агенту составляет примерно от 1:99 до 60:40.

14. Твердая дисперсия по любому из пп.9-11, отличающаяся тем, что весовое отношение указанной соли к указанному диспергирующему агенту составляет примерно от 1:99 до 10:90.

15. Твердая дисперсия по любому из пп.9-11, отличающаяся тем, что весовое отношение указанной соли к указанному диспергирующему агенту составляет примерно 5:95.

16. Твердая дисперсия по любому из пп.9-11, отличающаяся тем, что весовое отношение указанной соли к указанному диспергирующему агенту составляет примерно от 40:60 до 60:40.

17. Твердая дисперсия по любому из пп.9-11, отличающаяся тем, что весовое отношение указанной соли к указанному диспергирующему агенту составляет примерно от 1:1.

18. Способ приготовления твердой дисперсии по любому из пп.9-17, включающий:

а) комбинирование твердой соли и указанного диспергирующего агента в растворе, отличающийся тем, что указанный раствор содержит растворитель; и

б) удаление указанного растворителя для получения указанной твердой дисперсии.

19. Способ по п.18, отличающийся тем, что указанный растворитель является органическим растворителем.

20. Способ по п.19, отличающийся тем, что указанный органический растворитель содержит спирт.

21. Способ по п.20, отличающийся тем, что указанный спирт представляет собой этанол.

22. Твердая дисперсия, приготовленная способом по любому из пп.18-21.

23. Способ приготовления твердой дисперсии по любому из пп.9-17, включающий:

а) комбинированание указанной соли с расплавленным диспергирующим агентом с образованием жидкой смеси; и

б) затвердевание указанной жидкой смеси с образованием указанной твердой дисперсии.

24. Способ по п.23, отличающийся тем, что указанный расплавленный диспергирующий агент приготавливают нагреванием указанного диспергирующего агента до температуры выше примерно 30°С.

25. Способ по п.23, отличающийся тем, что указанное затвердевание включает охлаждение указанной жидкой смеси до температуры примерно 25°С или ниже.

26. Твердая дисперсия, приготовленная способом по п.23.

27. Состав, содержащий твердую дисперсию по любому из пп.9-17 и фармацевтически приемлемый носитель.

28. Способ лечения млекопитающего, имеющего заболевание или синдром, связанный с дефицитом или избытком эстрогена, включающий назначение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соли по п.1.

29. Способ лечения млекопитающего, имеющего заболевание или расстройство, связанное с пролиферацией или ненормальным развитием эндометриальных тканей, включающий назначение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соли по п.1.

30. Способ снижения холестерина у млекопитающего, включающий назначение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соли по п.1.

31. Способ ингибирования потери костной массы у млекопитающего, включающий назначение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соли по п.1.

32. Способ лечения рака молочной железы у млекопитающего, включающий назначение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соли по п.1.

33. Способ лечения одного или более вазомоторных нарушений у женщин, находящихся в постменопаузе, включающий введение указанной женщине, находящейся в постменопаузе, терапевтически эффективного количества соли по п.1.

34. Способ по п.33, отличающийся тем, что указанным вазомоторным нарушением является прилив жара.

35. Применение соединения по п.1 в приготовлении лекарства для лечения млекопитающего, имеющего заболевание или синдром, связанный с дефицитом или избытком эстрогена; или

лечения млекопитающего, имеющего заболевание или расстройство, связанное с пролиферацией или ненормальным развитием эндометриальных тканей; или

понижения холестерина у млекопитающего; или

ингибирования потери костной массы у млекопитающего;

или лечения рака молочной железы у млекопитающего; или

лечения одного или более вазомоторных нарушений у женщин, находящихся в постменопаузе.