RU2006125380A - Производные карбоксамида - Google Patents

Производные карбоксамида Download PDF

Info

Publication number
RU2006125380A
RU2006125380A RU2006125380/04A RU2006125380A RU2006125380A RU 2006125380 A RU2006125380 A RU 2006125380A RU 2006125380/04 A RU2006125380/04 A RU 2006125380/04A RU 2006125380 A RU2006125380 A RU 2006125380A RU 2006125380 A RU2006125380 A RU 2006125380A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
chlorophenyl
oxo
urea
unsubstituted
phenyl
Prior art date
Application number
RU2006125380/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Бертрам ЦЕЦАННЕ (DE)
Бертрам Цецанне
Дитер ДОРШ (DE)
Дитер Дорш
Вернер МЕДЕРСКИ (DE)
Вернер Медерски
Кристос ТСАКЛАКИДИС (DE)
Кристос Тсаклакидис
Иоганнес ГЛАЙТЦ (DE)
Иоганнес Глайтц
Original Assignee
Мерк Патент ГмбХ (DE)
Мерк Патент Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мерк Патент ГмбХ (DE), Мерк Патент Гмбх filed Critical Мерк Патент ГмбХ (DE)
Publication of RU2006125380A publication Critical patent/RU2006125380A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/74—Amino or imino radicals substituted by hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/10—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with radicals containing only carbon and hydrogen atoms attached to ring carbon atoms
    • C07D211/16—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with radicals containing only carbon and hydrogen atoms attached to ring carbon atoms with acylated ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/26—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/30—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by doubly bound oxygen or sulfur atoms or by two oxygen or sulfur atoms singly bound to the same carbon atom
    • C07D211/32—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by doubly bound oxygen or sulfur atoms or by two oxygen or sulfur atoms singly bound to the same carbon atom by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/40—Oxygen atoms
    • C07D211/44—Oxygen atoms attached in position 4
    • C07D211/46—Oxygen atoms attached in position 4 having a hydrogen atom as the second substituent in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/40—Oxygen atoms
    • C07D211/44—Oxygen atoms attached in position 4
    • C07D211/52—Oxygen atoms attached in position 4 having an aryl radical as the second substituent in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/56—Nitrogen atoms
    • C07D211/58—Nitrogen atoms attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/36—Radicals substituted by singly-bound nitrogen atoms
    • C07D213/38—Radicals substituted by singly-bound nitrogen atoms having only hydrogen or hydrocarbon radicals attached to the substituent nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
    • C07D239/42—One nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/18—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C07D295/182—Radicals derived from carboxylic acids
    • C07D295/192—Radicals derived from carboxylic acids from aromatic carboxylic acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/06—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D333/24—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/08—Bridged systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Claims (29)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
в которой D обозначает моно- или бициклический ароматический карбо- или гетероцикл, содержащий 0-4 атома N, О и/или S, который незамещен или одно- или многократно замещен Hal, A, OR2, N(R2)2, NO2, CN, COOR2, CON(R2)2 или -С≡СН,
X обозначает NR или О,
Y обозначает О, S, NH, N-CN или N-NO2,
R1 обозначает Н, Ar, Het, циклоалкил или
А, который может быть одно-, двух- или тризамещен OR2, SR2, S(O)mR2, SO2N(R2)2, SO3R2, S(=O)(=NR2)R2, NR2SO2R2, OSO2R2, OSO2N(R2)2, N(R2)2, CN, COOR2, CON(R2)2, Ar, Het или циклоалкилом,
E обозначает СН или N,
Z отсутствует или обозначает (CH2)q группу, в которой одна или две СН2 группы могут быть заменены атомами N, О и/или S и/или -СН=СН- группой и которая незамещена или однозамещена карбонильным кислородом (=O),
Z' отсутствует или обозначает (CH2)q' группу, в которой одна или две СН2 группы могут быть заменены атомами N, О и/или S и/или -СН=СН- группой и которая незамещена или однозамещена карбонильным кислородом (=O),
Q отсутствует или обозначает О, NR2, C=O, SO2 или C(R2)n,
R2 обозначает Н, A, -[C(R3)2]n-Ar', -[C(R3)2]n-Het', -[С(R3)2]n-пиклоалкил, -[C(R3)2]n-N(R3)2 или -[C(R3)2]n-OR3,
R3 обозначает Н или А,
R4, R4' каждый, независимо друг от друга, отсутствует или обозначает А, ОН или ОА,
R4 и R4' вместе также обозначают метилен или этилен,
Т обозначает моно- или бициклический насыщенный, ненасыщенный или ароматический карбо- или гетероцикл, содержащий 0-4 атома N, О и/или S, который может быть одно-, двух- или тризамещен =O,=S,=NH,=NR3,=NOR3, =NCOR3, =NCOOR3, =NOCOR3, R3, Hal, A, -[С(R3)2]n-Ar, -[С(R3)2]n-Het, -[С(R3)2]n-циклоалкилом, OR3, N(R3)2, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3CON(R3)2, NR3SO2A, COR3, SO2NR2 и/или S(O)nA,
А обозначает неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором одна или две СН2 группы могут быть заменены атомами О или S и/или -СН=СН- группами и/или также 1-7 атомов водорода могут быть заменены F,
Ar обозначает фенил, нафтил или бифенил, каждый из которых незамещен или одно-, двух- или тризамещен Hal, A, OR2, N(R2)2, NO2, CN, COOR2, CON(R2)2, NR2COA, NR2SO2A, COR2, SO2N(R2)2, -[С(R3)2]n-COOR2, -O-[С(R3)2]о-COOR2, SO3Н или S(O)nA,
Ar' обозначает фенил, который незамещен или одно-, двух- или тризамещен Hal, A, OR3, N(R3)2, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3CON(R3)2, NR3SO2A, COR3, SO2N(R3)2, S(O)nA, -[С(R3)2]n-COOR3 или -O-[С(R3)2]о-COOR3,
Het обозначает моно- или бициклический насыщенный, ненасыщенный или ароматический гетероцикл, содержащий 1-4 атома N, О и/или S, который может быть незамещенным или одно-, двух- или тризамещен карбонильным кислородом (=O), =S, =N(R2)2, Hal, A, -[C(R3)2]n-Ar, -[C(R3)2]n-Het', -[С(R3)2]n-циклоалкилом, -C(R3)2]n-OR2, -[С(R3)2]n-N(R3)2, NO2, CN, -[C(R3)2]n-COOR2, -[C(R3)2]n-CON(R2)2, -[C(R3)2]n-NR2COA, NR2CON(R2)2, -[C(R3)2]n-NR2SO2A, COR2, SO2N(R2)2 и/или S(O)nA,
Het' обозначает моно- или бициклический насыщенный, ненасыщенный или ароматический гетероцикл, содержащий 1-4 атома N, О и/или S, который может быть незамещенным или одно- или двухзамещен карбонильным кислородом, =S, =N(R3)2, Hal, A, OR3, N(R3)2, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3CON(R3)2, NR3SO2A, COR3, SO2N(R3)2 и/или S(O)nA,
Hal обозначает F, Cl, Br или I,
m обозначает 1 или 2,
n обозначает 0, 1 или 2,
о обозначает 1, 2 или 3,
р обозначает 1, 2, 3, 4 или 5,
q, q' каждый, независимо друг от друга, обозначает 0, 1, 2, 3 или 4,
где по меньшей мере одна из групп Z или Z' присутствует, и
0<q+q'≤6,
и их фармацевтически пригодные производные, сольваты, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
2. Соединения в соответствии с п.1, в которых
D обозначает фенил, который незамещен или одно- или двухзамещен Hal, A, OR2 или COOR2, или пиридил, который незамещен или однозамещен Hal, и их фармацевтически пригодные производные, сольваты, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
3. Соединения в соответствии с п.1, в которых
D обозначает фенил, который однозамещен Hal, и их фармацевтически пригодные производные, сольваты, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
4. Соединения в соответствии с одним из пп.1, 2 или 3, в которых
R2 обозначает Н или А, и их фармацевтически пригодные производные, сольваты, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
5. Соединения в соответствии с одним из пп.1, 2 или 3, в которых
Т обозначает моно- или бициклический насыщенный, ненасыщенный или ароматический гетероцикл, содержащий 1-2 атома N, О и/или S, который может быть незамещенным или одно- или двухзамещен А или карбонильным кислородом (=O), фенил, который незамещен или одно-, двух- или тризамещен Hal, OR2 или NR2COA, или моноциклический незамещенный, насыщенный карбоцикл,
и их фармацевтически пригодные производные, сольваты, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
6. Соединения в соответствии с одним из пп.1, 2 или 3, в которых
Q отсутствует или обозначает О или СН2, и их фармацевтически пригодные производные, сольваты, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
7. Соединения в соответствии с одним из пп.1, 2 или 3, в которых
Ar обозначает фенил, который незамещен или одно-, двух- или тризамещен Hal, A, OR2, NR2COA, SO2A, SO2NH2, COOR2 или CN,
и их фармацевтически пригодные производные, сольваты, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
8. Соединения в соответствии с одним из пп.1, 2 или 3, в которых
Ar обозначает фенил, который незамещен или одно-, двух- или тризамещен Hal, A, OR3 или NR3 СОА,
и их фармацевтически пригодные производные, сольваты, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
9. Соединения в соответствии с одним из пп.1, 2 или 3, в которых
R1 обозначает Ar, Het, циклоалкил или А, который может быть однозамещен OR2,
и их фармацевтически пригодные производные, сольваты, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
10. Соединения в соответствии с одним из пп.1, 2 или 3, в которых
R1 обозначает фенил, который незамещен или одно-, двух- или тризамещен Hal, ОН или ОА, моноциклический ароматический гетероцикл, содержащий 1-2 атома N, О и/или S, или А, который может быть однозамещен OR3,
и их фармацевтически пригодные производные, сольваты, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
11. Соединения в соответствии с одним из пп.1, 2 или 3, в которых
Het обозначает моно- или бициклический насыщенный, ненасыщенный или ароматический гетероцикл, содержащий 1-2 атома N, О и/или S, который может быть незамещенным или одно- или двухзамещен А или карбонильным кислородом (=O), и их фармацевтически пригодные производные, сольваты, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
12. Соединения в соответствии с одним из пп.1, 2 или 3, в которых
Y обозначает О, и их фармацевтически пригодные производные, сольваты, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
13. Соединения в соответствии с одним из пп.1, 2 или 3, в которых Х обозначает NR3' или О,
R3' обозначает Н,
и их фармацевтически пригодные производные, сольваты, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
14. Соединения в соответствии с одним из пп.1, 2 или 3, в которых
Z, Z' обозначают этилен,
и их фармацевтически пригодные производные, сольваты, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
15. Соединения в соответствии с одним из пп.1, 2 или 3, в которых
Т обозначает моноциклический насыщенный или ароматический гетероцикл, содержащий 1-2 атома N и/или О, который может быть незамещенным или одно- или двухзамещен А или карбонильным кислородом (=O), фенил, который незамещен или одно-, двух- или тризамещен Hal, ОН, ОА или NHCOA, или моноциклический незамещенный, насыщенный карбоцикл, и их фармацевтически пригодные производные, сольваты, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
16. Соединения в соответствии с одним из пп.1, 2 или 3, в которых
А обозначает неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F,
и их фармацевтически пригодные производные, сольваты, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
17. Соединения в соответствии с одним из пп.1, 2 или 3, в которых
D обозначает фенил, который незамещен или одно- или двухзамещен Hal, A, OR2 или COOR2, или пиридил, который незамещен или однозамещен Hal,
Х обозначает NR3 или О,
Y обозначает О,
R1 обозначает Ar, Het, циклоалкил или А, который может быть однозамещен OR2,
Е обозначает СН или N,
Z, Z' обозначают этилен,
Q отсутствует или обозначает О или CH2,
R2 обозначает Н или А,
R3 обозначает Н или А,
R4, R4' каждый, независимо друг от друга, отсутствует или обозначает А, ОН или ОА,
R4 и R4' вместе также обозначают метилен или этилен,
Т обозначает моноциклический насыщенный или ароматический гетероцикл, содержащий 1-2 атома N и/или О, который может быть незамещенным или одно- или двухзамещен А или карбонильным кислородом (=O), фенил, который незамещен или одно-, двух- или тризамещен Hal, ОН, ОА или NHCOA, или моноциклический незамещенный, насыщенный карбоцикл,
А обозначает неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F,
Ar обозначает фенил, который незамещен или одно-, двух- или тризамещен Hal, A, OR2, NR2COA, SO2A, SO2NH2, COOR2 или CN,
Het обозначает моно- или бициклический насыщенный, ненасыщенный или ароматический гетероцикл, содержащий 1-2 атома N, О и/или S, который может быть незамещенным или одно- или двухзамещен А или карбонильным кислородом (=O),
Hal обозначает F, Cl, Br или I,
p обозначает 1, 2, 3, 4 или 5,
и их фармацевтически пригодные производные, сольваты, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
18. Соединения в соответствии с одним из пп.1, 2 или 3, в которых
D обозначает фенил, который однозамещен Hal,
Х обозначает NR3' или О,
Y обозначает О,
R1 обозначает фенил, который незамещен или одно-, двух- или тризамещен Hal, ОН или ОА, моноциклический ароматический гетероцикл, содержащий 1-2 атома N, О и/или S, или
А, который может быть однозамещен OR3,
R3' обозначает Н,
Е обозначает СН или N,
Z, Z' обозначают этилен,
Q отсутствует или обозначает О или СН2,
R2 обозначает Н или А,
R3 обозначает Н или А,
R4, R4' каждый, независимо друг от друга, отсутствует или обозначает А, ОН или ОА,
R4 и R4' вместе также обозначают метилен или этилен,
Т обозначает моноциклический насыщенный или ароматический гетероцикл, содержащий 1-2 атома N и/или О, который может быть незамещенным или одно- или двухзамещен А или карбонильным кислородом (=O),
фенил, который незамещен или одно-, двух- или тризамещен Hal, ОН, ОА или NHCOA, или моноциклический незамещенный, насыщенный карбоцикл,
А обозначает неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F,
Hal обозначает F, Cl, Br или I,
и их фармацевтически пригодные производные, сольваты, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
19. Соединения в соответствии с одним из пп.1, 2 или 3, в которых
D обозначает фенил, который однозамещен Hal,
Х обозначает NR3' или О,
Y обозначает О,
R1 обозначает тиенил, фурил, фенил, который незамещен или одно-, двух- или тризамещен Hal, ОН или ОА, или
А, который может быть однозамещен OR3,
R3 обозначает Н или А,
R3' обозначает Н,
Е обозначает СН или N,
Z, Z' обозначают этилен,
Q отсутствует или обозначает О или СН2,
R2 обозначает Н или А,
R3 обозначает Н или А,
R4, R4' каждый, независимо друг от друга, отсутствует или обозначает А, ОН или ОА,
R4 и R4' вместе также обозначают метилен или этилен,
Т обозначает пиперидинил, пиперазинил, пиридинил, 2-оксопиперидин-1-ил, 2-оксопиперидин-4-ил, 2-оксопирролидин-1-ил, пирролидин-1-ил, 2-оксо-1H-пиридин-1-ил, 3-оксоморфолин-4-ил, морфолин-4-ил, 4-оксо-1H-пиридин-1-ил, 2,6-диоксопиперидин1-ил, 2-оксо-пиперазин-1-ил, 2,6-диоксопиперазин1-ил, 2,5-диоксопирролидин-1-ил, 2-оксо-1,3-оксазолидин-3-ил, пиридазинил, 3-оксо-2H-пиридазин-2-ил, 2-капролактам-1-ил (= 2-оксоазепан-1-ил), 6-оксопиперазин-1-ил, 2-азабицикло[2.2.2]октан-3-он-2-ил, 5,6-дигидро-1H-пиримидин-2-оксо-1-ил, 2-оксо-1,3-оксазинан-3-ил или 4H-1,4-оксазин-4-ил, где радикалы дополнительно могут быть однозамещены А, фенил, который незамещен или одно-, двух- или тризамещен Hal, ОН, ОА или NHCOA, или моноциклический незамещенный, насыщенный карбоцикл,
А обозначает неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F,
Hal обозначает F, Cl, Br или I,
и их фармацевтически пригодные производные, сольваты, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
20. Соединения в соответствии с одним из пп.1, 2 или 3, в которых
D обозначает фенил, который однозамещен Hal,
X обозначает NR3' или О,
Y обозначает О,
R1 обозначает тиенил, фурил, фенил, который незамещен или одно, двух- или тризамещен Hal, ОН или ОА, или
А, который может быть однозамещен OR3,
R3 обозначает Н или А,
R3' обозначает Н,
Е обозначает СН или N,
Z обозначает этилен,
Z' обозначает этилен,
Q отсутствует или обозначает О или СН2,
R2 обозначает Н или А,
R3 обозначает Н или А,
R4, R4' отсутствует,
R4 и R4' вместе также обозначают метилен или этилен,
Т обозначает пиперидин-1- или 4-ил, пиперазинил, морфолин-4-ил, каждый из которых незамещен или однозамещен А и/или карбонильным кислородом (=O), или незамещенный циклогексил,
А обозначает неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F,
Hal обозначает F, Cl, Br или I,
и их фармацевтически пригодные производные, сольваты, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
21. Соединения в соответствии с п.1
(R)-1-(4-хлорфенил)-3-[2-(1'-метил-4,4'-бипиперидинил-1-ил)-2-оксо-1-фенилэтил]мочевина,
(R)-1-(4-хлорфенил)-3-{2-[4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил]-2-оксо-1-фенилэтил}мочевина,
(R)-1-(4-хлорфенил)-3-{2-[4-(4-фторфенокси)пиперидин-1-ил]-2-оксо-1-фенилэтил}мочевина,
(R)-1-(4-хлорфенил)-3-[2-оксо-1-фенил-2-(4-пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)этил] мочевина бистрифторацетат,
(R)-1-(4-хлорфенил)-3-{2-[4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазин-1-ил]-2-оксо-1-фенилэтил}мочевина бистрифторацетат,
(R)-1-(4-хлорфенил)-3-{2-[4-(4-этилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-2-оксо-1-фенилэтил}мочевина бистрифторацетат,
(R)-1-(4-хлорфенил)-3-[2-оксо-1-фенил-2-(4-пиридин-3-ил-метилпиперазин-1-ил)этил]мочевина бистрифторацетат,
(R,R)-1-(4-хлорфенил)-3-{2-метокси-1-[1-(4-пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)метаноил]пропил}мочевина бистрифторацетат,
(R,R)-1-(4-хлорфенил)-3-(2-метокси-1-{1-[4-(1-метил-пиперидин-4-ил)пиперазин-1-ил]метаноил}пропил)мочевина бистрифторацетат,
(R,R)-1-(4-хлорфенил)-3-{2-метокси-1-[1-(1'-метил-4,4'-бипиперидинил-1-ил)метаноил]пропил}мочевина трифторацетат,
(R)-1-(4-хлорфенил)-3-[2-оксо-1-фенил-2-(4-пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)этил]мочевина,
(R)-1-(4-хлорфенил)-3-[1-(4-пиридин-4-илпиперазин-1-карбонил)бутил]мочевина,
(R)-1-(4-хлорфенил)-3-{2-[4-гидрокси-4-(4-метоксифенил)-пиперидин-1-ил]-2-оксо-1-фенилэтил}мочевина,
(R)-1-(4-хлорфенил)-3- {2-[4-(2-метоксифенил)пиперазин-1-ил]-2-оксо-1-фенилэтил}мочевина,
(R)-N-[4-(1-{2-[3-(4-хлорфенил)уреидо]-2-фенилэтаноил}-пиперидин-4-илметил)фенил]ацетамид,
(R)-1-(4-хлорфенил)-3-{2-оксо-1-фенил-2-[4-(1-фенил-метаноил)пиперидин-1-ил]этил}мочевина,
(R)-1-(4-хлорфенил)-3-[2-оксо-1-фенил-2-(4-пиридин-2-ил-пиперазин-1-ил)этил]мочевина,
(R)-1-[2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-2-оксо-1-фенилэтил]-3-(4-хлорфенил)мочевина,
(R)-1-(4-хлорфенил)-3-{2-[5-(4-фторфенил)-2,5-диаза-бицикло[2.2.1]гепт-2-ил]-2-оксо-1-фенилэтил}мочевина,
(R)-1-(4-хлорфенил)-3-{2-[4-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)-пиперазин-1-ил]-2-оксо-1-фенилэтил}мочевина,
(R,S)-1-[2-(3-бензилпиперидин-1-ил)-2-оксо-1-фенилэтил]-3-(4-хлорфенил)мочевина,
(S,S)-1-(4-хлорфенил)-3-{2-гидрокси-1-[1-(4-пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)метаноил]пропил}мочевина,
(S,S)-1-(4-хлорфенил)-3-(2-гидрокси-1-{1-[4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазин-1-ил]метаноил}пропил)мочевина,
(R,R)-1-(4-хлорфенил)-3-{2-метокси-1-[1-(4-пиридин-3-ил-метилпиперазин-1-ил)метаноил]пропил}мочевина бистрифторацетат,
(R)-1-(4-хлорфенил)-3-[2-оксо-1-фенил-2-(4-пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)этил]мочевина бистрифторацетат,
(R,R)-1-(4-хлорфенил)-3-(1-{1-[4-(4-этилпиперазин-1-ил)-пиперидин-1-ил]метаноил}-2-метоксипропил)мочевина бистрифторацетат,
(R)-1-(4-хлорфенил)-3-{2-[4-(1-метилпиперидин-4-ил)пиперазин-1-ил]-2-оксо-1-фенилэтил}мочевина бистрифторацетат,
(R)-1-(2-4,4'-бипиперидинил-1-ил-2-оксо-1-фенилэтил)-3-(4-хлор-фенил)мочевина гидрохлорид,
(R)-1-[2-4,4'-бипиперидинил-1-ил-1-(4-гидроксифенил)-2-оксоэтил]-3-(4-хлорфенил)мочевина гидрохлорид,
(R)-1-(2-4,4'-бипиперидинил-1-ил-2-оксо-1-тиофен-2-илэтил)-3-(4-хлорфенил)мочевина гидрохлорид,
(R)-1-(4-хлорфенил)-3-[1-(4-гидроксифенил)-2-(1'-метил-4,4-бипиперидинил-1-ил)-2-оксоэтил]мочевина трифторацетат,
(R)-1-(4-хлорфенил)-3-[2-(1'-метил-4,4'-бипиперидинил-1-ил)-2-оксо-1-тиофен-2-илэтил]мочевина трифторацетат,
(R)-1-(4-хлорфенил)-3-[1-(4-гидроксифенил)-2-(4-морфолин-4-илпиперидин-1-ил)-2-оксоэтил]мочевина трифторацетат,
1-[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(4-гидроксифенил)-2-оксоэтил]-3-(4-хлорфенил)мочевина,
(R)-1-(4-хлорфенил)-3-[2-(4-морфолин-4-илпиперидин-1-ил)-2-оксо-1-фенилэтил}мочевина трифторацетат,
(R)-1-(2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-оксо-1-фенилэтил)-3-(4-хлор-фенил)мочевина трифторацетат,
(R)-1-(4-хлорфенил)-3-[2-(4-циклогексилпиперазин-1-ил)-1-(4-гидроксифенил)-2-оксоэтил]мочевина трифторацетат,
(R)-1-(4-хлорфенил)-3-[2-(4-циклогексилпиперазин-1 ил)-2-оксо-1-фенилэтил]мочевина трифторацетат,
(R)-1-(4-хлорфенил)-3-{1-(4-гидроксифенил)-2-[4-(4-метил-пиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил}мочевина бистрифторацетат,
(R)-1-(4-хлорфенил)-3-{2-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-2-оксо-1-фенилэтил}мочевина бистрифторацетат,
(R)-1-(4-хлорфенил)-3-[2-(4-морфолин-4-илпиперидин-1-ил)-2-оксо-1-тиофен-2-илэтил]мочевина трифторацетат,
(R)-1-(2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-оксо-1-тиофен-2-илэтил)-3-(4-хлорфенил)мочевина трифторацетат,
(R)-1-(4-хлорфенил)-3-[2-(4-циклогексилпиперазин-1-ил)-2-оксо-1-тиофен-2-илэтил]мочевина трифторацетат,
(R)-1-(4-хлорфенил)-3-{2-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-2-оксо-1-тиофен-2-илэтил}мочевина бистрифторацетат,
(R)-1-(4-хлорфенил)-3-[2-(1'-метил-4,4'-бипиперидинил-1-ил)-2-оксо-1-(2-хлорфенил)этил]мочевина,
(R)-1-(4-хлорфенил)-3-[2-(4,4'-бипиперидинил-1-ил)-2-оксо-1-(2-хлорфенил)этил]мочевина,
(R)-1-(4-хлорфенил)-3-[1-(2-хлорфенил)-2-(1'-метил-2'-оксо-4,4'-бипиперидинил-1-ил)-2-оксоэтил]мочевина,
(R)-1-(4-хлорфенил)-3-[1-фенил-2-(1'-метил-2-оксо-4,4-бипиперидинил-1-ил)-2-оксоэтил]мочевина,
2-(1'-метил-4,4'-бипиперидинил-1-ил)-2-оксо-1-фенилэтил (R)-4-хлорфенил)карбамат,
2-оксо-1-фенил-2-(4-пиридин-4-илпиперазин-1-ил)этил (R)-(4-хлорфенил)карбамат,
2-4,4'-бипиперидинил-1-ил-1-(2-хлорфенил)-2-оксоэтил (R)-(4-хлорфенил)карбамат гидрохлорид,
2-4,4'-бипиперидинил-1 -ил-2-оксо-1 -фенилэтил (R)-(4-хлор-фенил)карбаматгидрохлорид,
1-(2-хлорфенил)-2-(1'-метил-4,4'-бипиперидинил-1-ил)-2-оксоэтил (R)-(4-хлорфенил)карбамат трифторацетат,
1-(2-хлорфенил)-2-(4-морфолин-4-илпиперидин-1-ил)-2-оксоэтил (R)-(4-хлорфенил)карбамат трифторацетат,
2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(2-хлорфенил)-2-оксоэтил (R)-(4-хлорфенил)карбамат трифторацетат,
2-(4-морфолин-4-илпиперидин-1-ил)-2-оксо-1-фенилэтил (R)-(4-хлорфенил)карбамат трифторацетат,
2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-оксо-1-фенилэтил (R)-(4-хлор-фенил)карбамат трифторацетат,
1-(2-хлорфенил)-2-(4-циклогексилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил (R)-(4-хлорфенил)карбамат трифторацетат,
2-(4-циклогексилпиперазин-1-ил)-2-оксо-1-фенилэтил (R)-(4-хлор-фенил)карбамат трифторацетат,
1-(2-хлорфенил)-2-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-2-оксоэтил (R)-(4-хлорфенил)карбамат бистрифторацетат,
2-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-2-оксо-1-фенилэтил (R)-(4-хлорфенил)карбамат бистрифторацетат,
1-(2,3-дифторфенил)-2-(1'-метил-4,4'-бипиперидинил-1-ил)-2-оксоэтил (R)-(4-хлорфенил)карбамат,
1-(2-фторфенил)-2-(1'-метил-4,4'-бипиперидинил-1-ил)-2-оксоэтил (R)-(4-хлорфенил)карбамат,
1-(2-метоксифенил)-2-(1'-метил-4,4'-бипиперидинил-1-ил)-2-оксо-этил (R)-(4-хлорфенил)карбамат,
и их фармацевтически пригодные производные, сольваты, соли и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
22. Способ получения соединений формулы I в соответствии с пп.1-21 и их фармцевтически пригодных производных, сольватов и стереоизомеров, который характеризуется тем, что
а) для получения соединений формулы I
в которой Х обозначает NH и
Y обозначает О,
соединение формулы II
Figure 00000001
в которой R1, R4, R4', Е, Q, Т, Z и Z' имеют значения, указанные в п.1,
подвергают реакции с соединением формулы III
Figure 00000002
в которой D имеет значения, указанные в п.1, или
б) для получения соединений формулы в которой
Х и Y обозначают О, соединение формулы IV
Figure 00000001
в которой W, Y и Т имеют значения, указанные в п.1,
подвергают реакции с соединением формулы V
Figure 00000003
в которой Х и Y обозначают О,
L обозначает Cl, Br, I или свободную или реакционно-способную функционально модифицированную ОН группу и
R1 и D имеют значения, указанные в п.1,
и/или основание или кислоту формулы I превращают в одну из его солей.
23. Соединения формулы I в соответствии с одним из пп.1, 2 или 3 в качестве ингибиторов фактора коагуляции Ха.
24. Соединения формулы I в соответствии с одним из пп.1, 2 или 3 в качестве ингибиторов фактора коагуляции VIIa.
25. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение формулы I в соответствии с одним или несколькими пп.1-21 и/или их фармацевтически пригодные производные, сольваты и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно наполнители и/или вспомогательные вещества.
26. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение формулы I в соответствии с одним или несколькими пп.1-21 и/или их фармацевтически пригодные производные, сольваты и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и по меньшей мере один дополнительный активный компонент лекарственного средства.
27. Применение соединений в соответствии с одним или несколькими пп.1-21 и/или их физиологически приемлемых солей и сольватов для приготовления лекарственного средства для лечения тромбоза, инфаркта миокарда, артериосклероза, воспаления, апоплексии, стенокардии, рестеноза после пластических операций на сосудах, перемещающейся хромоты, мигрени, опухолей, опухолевых заболеваний и/или опухолевых метастаз.
28. Комплект (набор), состоящий из отдельных пакетов
(а) эффективного количества соединения формулы I в соответствии с одним или несколькими пп.1-21 и/или его фармацевтически пригодных производных, сольватов и стереоизомеров, включая их смеси во всех соотношениях, и
(б) эффективного количества дополнительного активного компонента лекарственного средства.
29. Применение соединений формулы I в соответствии с одним или несколькими пп.1-21 и/или их фармацевтически пригодных производных, сольватов и стереоизомеров, включая их смеси во всех соотношениях, для приготовления лекарственного средства для лечения тромбоза, инфаркта миокарда, артериосклероза, воспаления, апоплексии, стенокардии, рестеноза после пластических операций на сосудах, перемещающейся хромоты, мигрени, опухолей, опухолевых заболеваний и/или опухолевых метастаз, в сочетании по меньшей мере с одним дополнительным активным компонентом лекарственного средства.
RU2006125380/04A 2003-12-15 2004-11-19 Производные карбоксамида RU2006125380A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE10358539.7 2003-12-15
DE10358539A DE10358539A1 (de) 2003-12-15 2003-12-15 Carbonsäureamidderivate

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2006125380A true RU2006125380A (ru) 2008-01-27

Family

ID=34638683

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006125380/04A RU2006125380A (ru) 2003-12-15 2004-11-19 Производные карбоксамида

Country Status (13)

Country Link
US (1) US7951804B2 (ru)
EP (1) EP1694643A1 (ru)
JP (1) JP4990627B2 (ru)
KR (1) KR20060123305A (ru)
CN (1) CN1890216A (ru)
AR (1) AR047850A1 (ru)
AU (1) AU2004296956B2 (ru)
BR (1) BRPI0417153A (ru)
CA (1) CA2549548A1 (ru)
DE (1) DE10358539A1 (ru)
RU (1) RU2006125380A (ru)
WO (1) WO2005056528A1 (ru)
ZA (1) ZA200605839B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2629115C2 (ru) * 2011-12-30 2017-08-24 ПИТТИ Марк-Генри Пиперазиниловые производные для лечения рака

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7820673B2 (en) * 2003-12-17 2010-10-26 Takeda Pharmaceutical Company Limited Urea derivative, process for producing the same, and use
US7678913B2 (en) 2004-12-07 2010-03-16 Portola Pharmaceuticals, Inc. Ureas as factor Xa inhibitors
US7601844B2 (en) * 2006-01-27 2009-10-13 Bristol-Myers Squibb Company Piperidinyl derivatives as modulators of chemokine receptor activity
TWI433838B (zh) * 2008-06-25 2014-04-11 必治妥美雅史谷比公司 作為趨化因子受體活性調節劑之六氫吡啶衍生物
US8642622B2 (en) 2010-06-16 2014-02-04 Bristol-Myers Squibb Company Piperidinyl compound as a modulator of chemokine receptor activity
CA2819457A1 (en) 2010-12-03 2012-06-07 Allergan, Inc. Pharmaceutical compositions comprising 3,4-dihydroisoquinolin-2(1h)-yl-3-phenylurea derivatives having formyl peptide receptor like-1 (fprl-1) agonist or antagonist activity
SG11202004019SA (en) 2017-11-17 2020-05-28 Cellix Bio Private Ltd Compositions and methods for the treatment of eye disorders
WO2022221686A1 (en) * 2021-04-15 2022-10-20 Pardes Biosciences, Inc. Inhibitors of cysteine proteases and methods of use thereof

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH0655758B2 (ja) * 1984-08-24 1994-07-27 味の素株式会社 アミノ酸誘導体
US5346907A (en) * 1988-04-05 1994-09-13 Abbott Laboratories Amino acid analog CCK antagonists
US5721251A (en) * 1993-12-10 1998-02-24 Merck & Co., Inc. Piperidine, pyrrolidine and hexahydro-1H-azepines promote release of growth hormone
IL115420A0 (en) 1994-09-26 1995-12-31 Zeneca Ltd Aminoheterocyclic derivatives
JPH09227523A (ja) * 1996-02-26 1997-09-02 Toubishi Yakuhin Kogyo Kk セリンから誘導される抗ｃｃｋ活性化合物
US5847148A (en) * 1997-04-10 1998-12-08 Pharmacia & Upjohn Company Thiadiazole derivatives useful for the treatment of diseases related to connective tissue degradation
DE10063008A1 (de) 2000-12-16 2002-06-20 Merck Patent Gmbh Carbonsäureamidderivate
WO2003007888A2 (en) * 2001-07-20 2003-01-30 Adipogenix, Inc. Fat accumulation-modulating compounds
AU2002358071B2 (en) * 2001-12-04 2008-06-12 Actelion Pharmaceuticals Ltd 4-(piperidyl- and pyrrolidyl-alkyl-ureido)-quinolines as urotensin II receptor antagonists
WO2003050109A1 (en) * 2001-12-12 2003-06-19 Eli Lilly And Company Alanyl-piperidine heterocyclic derivatives useful against cardiovascular diseases
AU2003226755A1 (en) * 2002-04-27 2003-11-17 Merck Patent Gmbh Carboxylic acid amides
US7220862B2 (en) * 2002-06-05 2007-05-22 Bristol-Myers Squibb Company Calcitonin gene related peptide receptor antagonists
DE10302500A1 (de) * 2003-01-23 2004-07-29 Merck Patent Gmbh Carbonsäureamidderivate
US6846836B2 (en) 2003-04-18 2005-01-25 Bristol-Myers Squibb Company N-substituted phenylurea inhibitors of mitochondrial F1F0 ATP hydrolase
AU2004275488A1 (en) * 2003-09-26 2005-04-07 Actelion Pharmaceuticals Ltd Pyridine derivatives and use thereof as urotensin II antagonists

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2629115C2 (ru) * 2011-12-30 2017-08-24 ПИТТИ Марк-Генри Пиперазиниловые производные для лечения рака

Also Published As

Publication number Publication date
CN1890216A (zh) 2007-01-03
US20070123509A1 (en) 2007-05-31
AR047850A1 (es) 2006-03-01
CA2549548A1 (en) 2005-06-23
JP2007513987A (ja) 2007-05-31
ZA200605839B (en) 2007-10-31
AU2004296956B2 (en) 2010-11-11
DE10358539A1 (de) 2005-07-07
JP4990627B2 (ja) 2012-08-01
US7951804B2 (en) 2011-05-31
BRPI0417153A (pt) 2007-03-06
KR20060123305A (ko) 2006-12-01
EP1694643A1 (de) 2006-08-30
AU2004296956A1 (en) 2005-06-23
WO2005056528A1 (de) 2005-06-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2436776C2 (ru) ДИАРИЛАМИН-СОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ с-КIT
RU2003121018A (ru) Производные карбоксамида и их использование в лечении тромбоэмболических заболеваний и опухолей
CA2521069A1 (en) Pyrrolidino-1,2-dicarboxy-1-(phenylamide)-2-(4-(3-oxo-morpholino-4-yl)-phenylamide) derivatives and related compounds for use as inhibitors of coagulation factor xa in the treatment of thrombo-embolic diseases
RU2007115157A (ru) Лекарственные средства, содержащие карбонильные соединения, и их применение
EP1411932B1 (de) Kombinationstherapie substituierter oxazolidinone
RU2005108042A (ru) Производные бензимидазола
JP2006514942A5 (ru)
HRP20170357T1 (hr) Sastavi i postupci za liječenje poremećaja zbog konzumacije alkohola, bolova i ostalih bolesti
RU2006144811A (ru) Новые цис-имидазолины
RU2008126391A (ru) Производные 1,5-замещенного индол-2-иламида
JP2009542721A5 (ru)
RU2010134361A (ru) Производные изоксазола в качестве модуляторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа
RU2002122095A (ru) Новое пипиридиновое соединение и его фармацевтическая композиция
RU2008123728A (ru) Производные азаиндол-2-карбоксамида
JP2014511869A5 (ru)
RU2007137987A (ru) Цис-2, 4, 5-триарилимидазолины и их применение в качестве противораковых лекарственных средств
RU2003124072A (ru) Производные фенила
DE102006051625A1 (de) Kombinationstherapie substituierter Oxazolidinone
RU2006128445A (ru) Ацетилиновые пиперазиновые соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов
JP2006527708A5 (ru)
JP2007505091A5 (ru)
RU2005134006A (ru) Производные 4-(4-{гетероциклилалкокси}фенил0-1-(гетероциклилкарбонил)пиперидина и родственные соединения как антагонисты гистамина н3 для лечения неврологических заболеваний, таких как болезнь альцгеймера
RU2010138577A (ru) ИНГИБИТОРЫ РЕЦЕПТОРА ХЕМОКИНА CxCR3
RU2006125380A (ru) Производные карбоксамида
RU2006135486A (ru) Производные n-пиперидина в качестве модуляторов ссr3

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20080117