RU2003124072A - Производные фенила - Google Patents

Производные фенила Download PDF

Info

Publication number
RU2003124072A
RU2003124072A RU2003124072/04A RU2003124072A RU2003124072A RU 2003124072 A RU2003124072 A RU 2003124072A RU 2003124072/04 A RU2003124072/04 A RU 2003124072/04A RU 2003124072 A RU2003124072 A RU 2003124072A RU 2003124072 A RU2003124072 A RU 2003124072A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
phenyl
phenylacetamide
oxopiperidin
amidinophenoxy
methyl
Prior art date
Application number
RU2003124072/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Дорш Дитер (DE)
Дорш Дитер
МЕДЕРСКИ Вернер (DE)
Медерски Вернер
ТСАКЛАКИДИС Кристос (DE)
Тсаклакидис Кристос
ЧЕЦАННЕ Бертрам (DE)
ЧЕЦАННЕ Бертрам
ГЛАЙТЦ Иоганнес (DE)
ГЛАЙТЦ Иоганнес
БАРНЕС Кристофер (DE)
БАРНЕС Кристофер
Original Assignee
Мерк Патент ГмбХ (DE)
Мерк Патент Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Мерк Патент ГмбХ (DE), Мерк Патент Гмбх filed Critical Мерк Патент ГмбХ (DE)
Publication of RU2003124072A publication Critical patent/RU2003124072A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/12—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms
    • C07D295/125—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms with the ring nitrogen atoms and the substituent nitrogen atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
    • C07D295/13—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms with the ring nitrogen atoms and the substituent nitrogen atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings to an acyclic saturated chain
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4166—1,3-Diazoles having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. phenytoin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4412—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/45—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cycloheximide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/542—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/545—Compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins, cefaclor, or cephalexine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C257/00—Compounds containing carboxyl groups, the doubly-bound oxygen atom of a carboxyl group being replaced by a doubly-bound nitrogen atom, this nitrogen atom not being further bound to an oxygen atom, e.g. imino-ethers, amidines
    • C07C257/10—Compounds containing carboxyl groups, the doubly-bound oxygen atom of a carboxyl group being replaced by a doubly-bound nitrogen atom, this nitrogen atom not being further bound to an oxygen atom, e.g. imino-ethers, amidines with replacement of the other oxygen atom of the carboxyl group by nitrogen atoms, e.g. amidines
    • C07C257/18—Compounds containing carboxyl groups, the doubly-bound oxygen atom of a carboxyl group being replaced by a doubly-bound nitrogen atom, this nitrogen atom not being further bound to an oxygen atom, e.g. imino-ethers, amidines with replacement of the other oxygen atom of the carboxyl group by nitrogen atoms, e.g. amidines having carbon atoms of amidino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/18—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D207/22—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/24—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D207/26—2-Pyrrolidones
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/68—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D211/72—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/74—Oxygen atoms
    • C07D211/76—Oxygen atoms attached in position 2 or 6
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/63—One oxygen atom
    • C07D213/64—One oxygen atom attached in position 2 or 6
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D263/08—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D263/16—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D263/18—Oxygen atoms
    • C07D263/20—Oxygen atoms attached in position 2
    • C07D263/24—Oxygen atoms attached in position 2 with hydrocarbon radicals, substituted by oxygen atoms, attached to other ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/28—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines
    • C07D265/30—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines not condensed with other rings
    • C07D265/32—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines not condensed with other rings with oxygen atoms directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/12—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms
    • C07D295/135—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms with the ring nitrogen atoms and the substituent nitrogen atoms separated by carbocyclic rings or by carbon chains interrupted by carbocyclic rings
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02P—CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
    • Y02P20/00—Technologies relating to chemical industry
    • Y02P20/50—Improvements relating to the production of bulk chemicals
    • Y02P20/55—Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Other In-Based Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (25)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
в которой R1 представляет собой CN, CON(R3)R2, -[C(R4)2]nN(R3)2, группу -C(=NH)-NH2, которая незамещена или монозамещена группами C(=O)R3, COOR3, OR3, OCOR3, OCOOR3 или обычной амино-защитной группой, или представляет собой
Figure 00000002
или
Figure 00000003
,
R2 представляет собой Н, Hal, A, OR3, N(R3)2, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, -[C(R4)2]n-Ar, -[C(R4)2]n-Het или -[C(R4)2]n-циклоалкил,
R3 представляет собой Н, A, -[C(R4)2]n-Ar, -[C(R4)2]n-Het или -[C(R4)2]n-циклоалкил,
R4 представляет собой Н или А,
W представляет собой -С(R3)2-, -[С(R3)2]2-, -ОС(R3)2- или -NR3C(R3)2-,
Х представляет собой CONR3, CONR3C(R4)2-, -C(R4)2NR3-, -C(R4)2NR3C(R4)2-, -C(R4)2O- или -C(R4)2OC(R4)2-,
Y представляет собой алкилен, циклоалкилен, Het-диил или Аr-диил,
Т представляет собой OR3, N(R3)2 или моноциклический или бициклический, насыщенный, ненасыщенный или ароматический гетероциклический радикал, который имеет от 1 до 4 атомов N, О и/или S, который незамещен или монозамещен, дизамещен или тризамещен группами Hal, A, -[C(R4)2]n-Ar, -[C(R4)2]n-Het, -[C(R4)2]n-циклоалкил, OR3, N(R3)2, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2А, COR3, SO2NR3, S(O)mA и/или карбонильным кислородом,
А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, который имеет 1-6 атомов углерода, где одна или две СН2-группы могут быть заменены атомами О или S и/или -СН=СН- группами и/или, кроме того, 1-7 атомов водорода могут быть заменены F,
Аr представляет собой фенил, нафтил или бифенил, каждый из которых незамещен или монозамещен, дизамещен или тризамещен группами Hal, A, OR4, N(R4)2, NO2, CN, COOR4, CON(R4)2, NR4COA, NR4SO2A, COR4, SO2NR4, S(O)mA, -[C(R4)2]n-COOR3 или O-[C(R4)2]o-COOR3,
Het представляет собой моноциклический или бициклический, насыщенный, ненасыщенный или ароматический гетероциклический радикал, который имеет от 1 до 4 атомов N, О и/или S, который незамещен или монозамещен, дизамещен или тризамещен группами Hal, A, -[C(R4)2]n-Ar, -[C(R4)2]n-Het’, -[(C(R4)2]n-циклоалкил, OR3, N(R3)2, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, COR3, SO2NR3, S(O)mA и/или карбонильным кислородом,
Het’ представляет собой моноциклический или бициклический, насыщенный, ненасыщенный или ароматический гетероциклический радикал, который имеет от 1 до 4 атомов N, О и/или S, который незамещен или монозамещен или дизамещен группами Hal, A, OR3, N(R3)2, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, COR3, SO2NR3, S(O)mA и/или карбонильным кислородом,
Hal представляет собой F, Сl, Вr или I,
m и n каждый, независимо друг от друга, представляет собой 0, 1 или 2,
о представляет собой 1, 2 или 3,
и их фармацевтически приемлемые производные, сольваты и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
2. Соединения по п.1, в которых R2 представляет собой Н, и их фармацевтически приемлемые производные, сольваты и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
3. Соединения по п.1, в которых
R1 представляет собой -C(=NH)-NH2, который незамещен или монозамещен группой ОН, или представляет собой
Figure 00000004
или
Figure 00000005
,
и их фармацевтически приемлемые производные, сольваты и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
4. Соединения по п.1, в которых Аr представляет собой фенил, который незамещен или монозамещен или дизамещен Hal, A, OR4 или O-[C(R4)2]o-COOR3, и их фармацевтически приемлемые производные, сольваты и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
5. Соединения по п.1, в которых Het представляет собой моноциклический или бициклический, насыщенный, ненасыщенный или ароматический гетероциклический радикал, который имеет 1-2 атома N и/или О, который монозамещен или дизамещен А и/или карбонильным кислородом, и их фармацевтически приемлемые производные, сольваты и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
6. Соединения по п.1, в которых W представляет собой -OC(R3)2- или -NR3C(R3)2-, и их фармацевтически приемлемые производные, сольваты и стереоизомеры. включая их смеси во всех соотношениях.
7. Соединения по п.1, в которых W представляет собой -OC(R3)2- или -NR3C(R3)2-, R3 представляет собой Н, А или -(СН2)n-Аr, Ar представляет собой фенил, который незамещен или монозамещен или дизамещен Hal, A, OR4 или O-[C(R4)2]o-COOR3, n представляет собой 0 или 1, и их фармацевтически приемлемые производные, сольваты и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
8. Соединения по п.1, в которых W представляет собой -OCHR3 - или -NHCHR3-. R3 представляет собой Н, А или -(СН2)n-Аr, Ar представляет собой фенил, который незамещен или монозамещен или дизамещен Hal, A, OR4 или O-[C(R4)2]o-COOR3, n представляет собой 0 или 1, и их фармацевтически приемлемые производные, сольваты и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
9. Соединения по п.1, в которых Х представляет собой CONH или CONH(CH2)2-, и их фармацевтически приемлемые производные, сольваты и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
10. Соединения по п.1, в которых Y представляет собой алкилен или Аr-диил, Ar представляет собой фенил, который незамещен или монозамещен или дизамещен Hal, A, OR4 или O-[C(R4)2]o-COOR3, и их фармацевтически приемлемые производные, сольваты и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
11. Соединения по п.1, в которых Т представляет собой N(R3’)2 или моноциклический или бициклический, насыщенный, ненасыщенный или ароматический гетероциклический радикал, который имеет 1-2 атома N и/или О, который монозамещен или дизамещен А и/или карбонильным кислородом, R3’ представляет собой Н или А, и их фармацевтически приемлемые производные, сольваты и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
12. Соединения по п.1, в которых
R1 представляет собой -C(=NH)-NH2, который незамещен или монозамещен группой ОН, или представляет собой
Figure 00000006
или
Figure 00000007
,
R2 представляет собой Н,
R3 представляет собой Н, А или -(СН2)n-Аr,
R4 представляет собой Н или А,
W представляет собой -OC(R3)2- или -NR3C(R3)2-,
Х представляет собой CONH или CONH(CH2)2,
Y представляет собой алкилен или Аr-диил,
Т представляет собой N(R3’)2 или моноциклический или бициклический, насыщенный, ненасыщенный или ароматический гетероциклический радикал, который имеет 1-2 атома N и/или О, который монозамещен или дизамещен группой А и/или карбонильным кислородом,
R3’ представляет собой Н или А,
Аr представляет собой фенил, который незамещен или монозамещен или дизамещен Hal, A, OR4 или O-[C(R4)2]o-COOR3,
А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, который имеет 1-6 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F,
n представляет собой 0 или 1,
и их фармацевтически приемлемые производные, сольваты и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
13. Соединения по п.1, в которых
R1 представляет собой -C(=NH)-NH2, который незамещен или монозамещен группой ОН, или представляет собой
Figure 00000008
или
Figure 00000009
,
R2 представляет собой Н,
R3 представляет собой Н, А или -(СН2)n-Аr,
R4 представляет собой Н или А,
W представляет собой -OC(R3)2- или -NR3C(R3)2-,
Х представляет собой CONH или CONH(CH2)2,
Y представляет собой алкилен или Аr-диил,
Т представляет собой диметиламино, диэтиламино, морфолин-4-ил, 2-оксопиперидин-1-ил, 2-оксопирролидин-1-ил, 5,5-диметил-2-оксопирролидин-1-ил, 2-оксо-1H-пиридин-1-ил, 3-оксоморфолин-4-ил, 4-оксо-1H-пиридин-1-ил, 2,6-диоксопиперидин-1-ил, 2-оксопиперазин-1-ил, 2,5-диоксопирролидин-1-ил, 2-оксо-1,3-оксазолидин-3-ил, 2-азабицикло[2.2.2]октан-3-он-2-ил или 3-оксо-2H-пиридазин-2-ил,
Аr представляет собой фенил, который незамещен или монозамещен или дизамещен Hal, A, OR4 или O-[C(R4)2]o-COOR3,
А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, который имеет 1-6 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F,
n представляет собой 0 или 1,
и их фармацевтически приемлемые производные, сольваты и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
14. Соединения по п.1, в которых
R1 представляет собой CN, NH2, CONA2, CH2NH2, CH2CH2NH2, -C(=NH)- NH2, который незамещен или монозамещен ОН, COOR3, ОСОА или ОСООА, или представляет собой
Figure 00000010
или
Figure 00000011
,
R2 представляет собой Н или F,
R3 представляет собой Н, А или -(СН2)n-Аr или тиенил,
R4 представляет собой Н или А,
W представляет собой -C(R3)2-, -OC(R3)2- или -NR3C(R3)2-,
X представляет собой CONH, CONH(CH2), CONH(CH2)2, CH2O- или СН2OСН2,
Y представляет собой алкилен, Аr-диил или пиридиндиил,
Т представляет собой диметиламино, диэтиламино, морфолин-4-ил, 2-оксопиперидин-1-ил, 2-оксопирролидин-1-ил, 5,5-диметил-2-оксопирролидин-1-ил, 2-оксо-1H-пиридин-1-ил, 3-оксоморфолин-4-ил, 4-оксо-1H-пиридин-1-ил, 2,6-диоксопиперидин-1-ил, 2-оксопиперазин-1-ил, 2,5-диоксопирролидин-1-ил, 2-оксо-1,3-оксазолидин-3-ил, 3-оксо-2H-пиридазин-2-ил, 2-капролактам-1-ил, 2-оксо-1,3-оксазинан-3-ил или 2-азабицикло[2.2.2]октан-3-он-2-ил,
Аr представляет собой фенил, который незамещен или монозамещен или дизамещен Hal, СF3, А, ОА, метоксикарбонилметокси, этоксикарбонилметокси или карбоксиметокси,
А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, который имеет 1-6 атомов углерода, в котором 1-7 атомов водорода могут быть заменены F,
n представляет собой 0 или 1,
и их фармацевтически приемлемые производные, сольваты и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
15. Соединения по п.1, выбранные из группы, включающей
2-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-(4-мopфoлин-4-илфeнил)вaлepaмид,
2-(3-амидинофенокси)-N-(4-морфолин-4-илфенил)-2-фенилацетамид,
2-(3-aмидинoфeнилaминo)-N-(4-димeтилaминoфeнил)-4-мeтилвaлepaмид,
2-(3-амидинофениламино)-N-(4-морфолин-4-илфенил)-2-фенилацетамид,
2-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-[4-(2-oкcoпипepидин-l-ил)фeнил]-2-фeнилaцeтaмид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид;
2-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-[4-(2-oкcoпипepидин-l-ил)фeнил]вaлepaмид,
2-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-[4-(2-oкcoпиppoлидин-l-ил)фeнил]вaлepaмид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[4-(2-оксо-1H-пиридин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-[4-(3-oкcoмopфoлин-4-ил)фeнил]-2-фeнилaцeтaмид,
2-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-[4-(4-oкco-lH-пиpидин-l-ил)фeнил]-2-фeнилaцeтaмид,
2-(3-(N-гидpoкcиaмидинo)фeнoкcи)-N-[4-(2-oкcoпипepидин-l-ил)фeнил]-2-фенилацетамид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[4-(2,6-диоксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[4-(3-оксо-2H-пиперазин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[2-фтор-4-(2-оксо-1H-пиридин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-[4-(2,5-диoкcoпиppoлидин-l-ил)фeнил]-2-фенилацетамид,
2-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-[5-(2-oкcoпипepидин-l-ил)пиpидин-2-ил]-2-фенилацетамид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[4-(2-оксо-1,3-оксазолидин-3-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[4-(2-оксо-1H-пиридин-1-ил)бензил]-2-фенилацетамид,2-(3-амидинофенокси)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)бензил]-2-фенилацетамид,
2-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-[4-(2-oкcoпипepидин-l-ил)бyтил]-2-фeнилaцeтaмид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[4-(3-оксо-2H-пиридазин-2-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[2-фтор-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-амидинофенокси)-N-(4-диметиламинобензил)-2-фенилацетамид, 2-(3-амидинофенокси)-N-[3-(морфолин-4-ил)пропил]-2-фенилацетамид,
2-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-[3-(пиперидин-1-ил)пропил]-2-фенилацетамид,
2-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-(4-димeтилaминoфeнил)-2-фeнилaцeтaмид,
2-(3-амидинофениламино)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-амидинофениламино)-N-[2-(морфолин-4-ил)этил]-2-фенилацетамид,
2-(3-амидинофениламино)-N-(4-диметиламинобензил)-2-фенилацетамид,
2-(3-aмидинoфeнилaминo)-N-[3-(мopфoлин-4-ил)пpoпил]-2-фeнилaцeтaмид,
2-(3-aмидинoфeнилaминo)-N-[3-(пипepидин-l-ил)пpoпил]-2-фeнилaцeтaмид,
2-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-[2-(мopфoлин-4-ил)этил]вaлepaмид,
2-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-(4-димeтилaминoбeнзил)вaлepaмид,
2-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-[3-(мopфoлин-4-ил)пpoпил]вaлepaмид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[3-(пиперидин-1-ил)пропил]валерамид,
2-(3-aминoкapбoнилфeнoкcи)-N-[4-(2-oкcoпипepидин-l-ил)фeнил]-2-фенилацетамид,
2-(3-aминoкapбoнилфeнoкcи)-N-[2-(мopфoлин-4-ил)этил]-2-фeнилaцeтaмид,
2-(3-аминокарбонилфенокси)-N-(4-диметиламинобензил)-2-фенилацетамид,
2-(3-аминокарбонилфенокси)-N-[3-(морфолин-4-ил)пропил]-2-фенилацетамид,
2-(3-аминокарбонилфенокси)-N-[3-(пиперидин-1-ил)пропил]-2-фенилацетамид,
2-(3-амидинофенокси)-N-(4-морфолин-4-илбензил)валерамид,
2-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-(4-мopфoлин-4-илбeнзил)-2-фeнилaцeтaмид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[4-(3-оксоморфолин-4-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-[3-(2-oкcoпипepидин-l-ил)фeнил]-2-фeнилaцeтaмид,
2-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-[3-мeтил-4-(2-oкcoпипepидин-l-ил)фeнил]-2-фенилацетамид,
(2R)-2-(3-амидинофенокси)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]валерамид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[2-фтор-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[2-фтор-4-(2-капролактам-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[3-метил-4-(2-капролактам-1-ил)фенил]-валерамид,
2-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-[3-мeтил-4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-вaлepaмид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[3-фтор-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-валерамид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]ацетамид,
2-(2-aмидинoфeнoкcи)-N-[4-(2-oкcoпипepидин-l-ил)фeнил]-2-фeнилaцeтaмид,
2-(4-амидинофенокси)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
3-(3-aмидинoфeнил)-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]пpoпиoнaмид,
2-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-[3-фтop-4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-2-фенилацетамид,
3-(3-амидинофенил)-N-[3-метил-4-(2-oксопиперидин-1-ил)фенил]пропионамид,
(2S)-2-(3-амидинофенокси)-N-[3-фтор-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]валерамид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[3-метил-4-(2-капролактам-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-амидинофенилметил)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]валерамид,
2-(3-амидинофенилметил)-N-[3-метил-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]валерамид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[4-(2-оксопиперазин-1-ил)фенил]валерамид,
(2S)-2-(3-амидинофенокси)-N-[4-(2-капролактам-1-ил)фенил]валерамид,
(2S)-2-(3-амидинофенокси)-N-[3-метил-4-(2-оксопиперидин-1-ил)-фенил]валерамид,
2-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-[3-мeтил-4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-4-метилвалерамид,
2-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-4-мeтилвaлepaмид,
(2R)-2-(3-амидинофенокси)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]валерамид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]пропионамид,
2-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-[3-мeтил-4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-пропионамид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]бутирамид,
2-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-[3-мeтил-4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]бyтиpaмид,
(2S)-2-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-[3-мeтил-4-(2-кaпpoлaктaм-1-ил)-фенил]валерамид,
2-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-[4-(2-oкcoпиpидин-1-ил)фeнил]вaлepaмид,
2-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-[2,5-димeтил-4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фенил]валерамид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[3-метил-4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[3-метил-4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]валерамид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[2-метил-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]валерамид,
2-(3-амидинофенокси)-N-(2-оксо-3,4,5,6-тетрагидро-2H-1,2’-бипиридинил-5’-ил)валерамид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[2-метил-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-амидинофенокси)-N-(2-оксо-3,4,5,6-тетрагидро-2H-1,2’-бипиридинил-5’-ил)-2-фенилацетамид,
2-[(3-N-метоксикарбониламидино)фенокси]-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)-фенил]валерамид,
2-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-[3-фтop-4-(2-oкcoпиppoлидин-1-ифeнилвaлaмид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[3-фтор-4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]кaпpoaмид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]бутирамид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-3-метилбутирамид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[4-этил-3-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]валерамид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[3-фтор-4-(2-капролактам-1-ил)фенил]валерамид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[3-фтор-4-(2-капролактам-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,ацетат,
2-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-[4-(2,6-диoкcoпипepидин-1-ил)фeнил]вaлepaмид,
3-(3-амидинофенил)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилпропионамид,
3-(3-амидинофенил)-N-[3-метил-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилпропионамид,
2-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-[3-мeтoкcи-4-(2,5-диoкcoпиppoлидин-l-ил)-фенил]валерамид,
1-{4-[2-(3-амидинофенокси)пентиламино]фенил}пиперидин-2-он,
1-{4-[2-(3-амидинофенокси)пентиламино]-2-метилфенил}пиперидин-2-он,
1-{4-[2-(3-амидинофенокси)-2-фенилэтокси]фенил}пиперидин-2-он,
2-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-[3-(2-oкcoпипepидин-l-ил)пpoпил]-2-фeнилaцeтaмид,
2-[(3-N-этоксикарбониламидино)фенокси]-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]валерамид,
2-[(3-N-метоксикарбониламидино)фенокси]-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)-фенил]-2-фенилацетамид,
2-[(3-N-этоксикарбониламидино)фенокси]-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)-фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-амидинофениламино)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-4-метилвалерамид,
2-(3-aмидинoфeнилaминo)-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-2-фенилацетамид,
2-(3-амидинофениламино)-N-[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]-4-метилвалерамид,
2-(3-aмидинoфeнилaминo)-N-[4-(2-oкcoпиppoлидин-1-ил)фeнил]-2-фенилацетамид,
2-(3-амидинофениламино)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
2-(3-амидинофениламино)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]ацетамид,
(2S)-2-(3-aмидинoфeнилaминo)-N-[4-(2-кaпpoлaктaм-1-ил)фeнил]-2-фенилацетамид,
(2S)-2-(3-aмидинoфeнилaминo)-N-[3-мeтил-4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)-фeнил]-2-фенилацетамид,
(2S)-2-(3-амидинофениламино)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-амидинофениламино)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]капроамид,
2-(3-амидинофениламино)-N-[3-метил-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
(2S)-2-(2-амидинофениламино)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
(2R)-2-(2-aмидинoфeнилaминo)-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-2-фенилацетамид,
(2S)-2-(3-амидинофениламино)-N-[3-фтор-4-(2-оксопиперидин-1-ил)-фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-амидинофениламино)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-(3-фторфенил)ацетамид,
2-(3-aмидинoфeнилaминo)-N-[3-фтop-4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-2-(3-фторфенил)ацетамид,
(2R)-2-(3-амидинофениламино)-N-[3-метил-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-4-метилвалерамид,
2-(3-амидинофениламино)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]валерамид,
(2R)-2-(3-амидинофениламино)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-4-метилвалерамид,
(2R)-2-(3-aмидинoфeнилaминo)-N-[4-(2-кaпpoлaктaм-1-ил)фeнил]-4-метилвалерамид,
2-(3-амидинофениламино)-N-[3-фтор-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
2-(3-амидинофениламино)-N-[3-метил-4-(2-капролактам-1-ил)фенил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
(2R)-2-(3-aмидинoфeнилaминo)-N-[3-фтop-4-(2-oкcoпиперидин-1-ил)фенил]-4-метилвалерамид,
2-(3-амидинофениламино)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-4-трифтор-3-метилбутирамид,
(2S)-2-(3-амидинофениламино)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)бензил]-2-фенилацетамид,
(2S)-2-(3-амидинофениламино)-N-[4-(3-оксо-2-азабицикло[2.2.2]окт-2-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-aмидинoфeнилaминo)-N-[3-тpифтopмeтил-4-(3-oкco-2-aзaбициклo-[2.2.2]окт-2-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-aмидинoфeнилaминo)-N-мeтил-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)-фeнил]-2-фенилацетамид,
2-(3-аминокарбонилфенокси)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]валерамид,
2-(3-аминокарбонилфениламино)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-aминoкapбoнилфeнoкcи)-N-[4-(2-oкco-1H-пиpидин-1-ил)бeнзил]-2-фенилацетамид,
2-(3-аминокарбонилфенокси)-N-[4-(2-капролактам-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-аминокарбонилфенокси)-N-[4-(2-капролактам-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-aминoкapбoнилфeнилaминo)-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
3-(3-аминокарбонилфенил)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]пропионамид,
2-(3-aминoкapбoнилфeнoкcи)-N-[4-(2-oкco-1H-пиpидин-1-ил)фeнил]-2-фенилацетамид,
2-(3-aминoкapбoнилфeнoкcи)-N-[3-мeтил-4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-2-фенилацетамид,
2-(3-аминокарбонилфенокси)-N-[4-(4-оксо-4H-пиридин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-aминoкapбoнилфeнилaминo)-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]aцeтaмид,
(2S)-2-(3-аминокарбонилфениламино)-N-[3-метил-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
(2S)-2-(3-aминoкapбoнилфeнилaминo)-N-[4-(2-кaпpoлaктaм-1-ил)-фeнил]-2-фенилацетамид,
(2R)-2-(3-аминокарбонилфениламино)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
(2S)-2-(3-aминoкapбoнилфeнилaминo)-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-2-фенилацетамид,
2-(3-aминoкapбoнилфeнилaминo)-N-[4-(2-кaпpoлaктaм-1-ил)фeнил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
2-(3-аминокарбонилфениламино)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-(2-тиенил)ацетамид,
2-(4-aминoкapбoнилфeнoкcи)-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-2-фенилацетамид,
2-(2-aминoкapбoнилфeнoкcи)-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-2-фенилацетамид,
2-(3-aминoкapбoнилфeнoкcи)-N-[2-фтop-4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-2-фенилацетамид,
2-(3-aминoкapбoнилфeнoкcи)-N-[2-фтop-4-(2-кaпpoлaктaм-1-ил)фeнил]-2-фенилацетамид,
(2S)-2-(2-аминокарбонилфенил)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
(2R)-2-(2-аминокарбонилфенил)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-aминoкapбoнилфeнoкcи)-N-[3-мeтил-4-(2-кaпpoлaктaм-1-ил)фeнил]-2-фенилацетамид,
(2S)-2-(3-aминoкapбoнилфeнилaминo)-N-[4-(2-oкcoпиpидин-1-ил)фeнил]-2-фенилацетамид,
2-(3-аминокарбонилфениламино)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]валерамид,
2-(3-aминoкapбoнил-4-фтopфeнилaминo)-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-2-фенилацетамид,
2-(3-аминокарбонилфениламино)-N-[3-трифторметил-4-(3-оксо-2-азабицикло[2.2.2]окт-2-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-N,N-диэтиламинокарбонилфенокси)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)-фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-аминокарбонилфенокси)-N-[4-(2-оксопиперазин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-(N-гидроксиамидино)фениламино]-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-[3-(N-гидроксиамидино)фенокси]-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-[3-(N-гидpoкcиaмидинo)фeнил]-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-пропионамид,
2-[3-(N-гидроксиамидино)фениламино]-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)-фенил]ацетамид,
2-[3-(N-гидpoкcиaмидинo)фeнoкcи]-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-валерамид,
(2R)-[2-(3-(N-гидpoкcиaмидинo)фeнилaминo]-N-[4-(2-кaпpoлaктaм-1-ил)фeнил]-2-фенилацетамид,
2-[3-(N-гидроксиамидино)фениламино]-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)-фенил]-2-(2-трифторметилфенил)ацетамид,
2-[3-(N-гидpoкcиaмидинo)фeнилaминo]-N-[3-мeтил-4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фенил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
2-[3-(N-гидpoкcиaмидинo)фeнилaминo]-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-2-(2-тиенил)ацетамид,
2-[3-(N-гидpoкcиaмидинo)фeнoкcи]-N-[3-мeтил-4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)-фенил]валерамид,
(2S)-2-[3-(N-гидроксиамидино)фениламино]-N-[3-фтор-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
3-[3-(N-гидpoкcиaмидинo)фeнил]-N-[3-мeтил-4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)-фенил]пропионамид,
(2S)-2-[3-(N-гидpoкcиaмидинo)фeнилaминo]-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фенил]-4-метилвалерамид,
2-[3-(N-гидроксиамидино)фенокси]-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-валерамид,
2-[3-(N-гидроксиамидино)фенокси]-N-[4-(2-оксо-1H-пиразин-1-ил)-фенил]валерамид,
(2S)-2-[3-(N-гидроксиамидино)фениламино]-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
(2R)-2-[3-(N-гидроксиамидино)фениламино]-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-4-метилвалерамид,
2-[3-(N-гидроксиамидино)фениламино]-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)-фенил]валерамид,
2-[3-(N-гидроксиамидино)фениламино]-N-[3-метил-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-4-метилвалерамид,
2-[3-(N-гидpoкcиaмидинo)фeнoкcи]-N-[4-(2-oкcoпиридин-1-ил)фенил]валерамид,
(2R)-2-[3-(N-гидpoкcиaмидинo)фeнилaминo]-N-[4-(2-кaпpoлaктaм-1-ил)-фeнил]-4-метилвалерамид,
(2R)-2-[3-(N-гидpoкcиaмидинo)фeнoкcи]-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)-фенил]валерамид,
(2S)-2-[3-(N-гидpoкcиaмидинo)фeнoкcи]-N-[4-(2-oкcoпиперидин-1-ил)-фенил]валерамид,
2-[3-(N-гидроксиамидино)фенокси]-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-4-метилвалерамид,
2-[3-(N-гидpoкcиaмидинo)фeнилaминo]-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)-фeнил]-3-мeтил-4-трифторбутирамид,
(2S)-2-[3-(N-гидpoкcиaмидинo)фeнилaминo]-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)бензил]-2-фенилацетамид,
(2S)-2-[3-(N-гидpoкcиaмидинo)фeнилaминo]-N-[4-(3-oкco-2-азабицикло[2.2.2]окт-2-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-[3-(N-гидpoкcиaмидинo)фeнoкcи]-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-бутирамид,
2-[3-(N-гидроксиамидино)фенокси]-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-пропионамид,
2-[3-(N-гидроксиамидино)фениламино]-N-[3-трифторметил-4-(3-оксо-2-азабицикло[2.2.2]окт-2-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
3-[3-(N-гидpoкcиaмидинo)фeнил]-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-2-фенилпропионамид,
3-[3-(N-гидроксиамидино)фенил]-N-[3-метил-4-(2-оксопиперидин-1-ил)-фенил]-2-фенилпропионамид,
1-{4-[2-(3-(N-гидроксиамидино)фенокси)-2-фенилэтокси]фенил}-пиперидин-2-он,
2-[3-(N-мeтoкcикapбoнилoкcиaмидинo)фeнoкcи]-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фенил]валерамид,
2-[3-(N-этoкcикapбoнилoкcиaмидинo)фeнoкcи]-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фенил]валерамид,
(2S)-2-[3-(N-этоксикарбонилоксиамидино)фениламино]-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-4-метилвалерамид,
2-(3-аминометилфениламино)-N-[3-метил-4-(2-оксопиперидин-1-ил)-фенил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
2-(3-aминoмeтилфeнoкcи)-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-2-фeнилaцeтaмид,гидрохлорид,
2-(3-aминoмeтилфeнилaминo)-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
3-(3-аминометилфенил)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]пропионамид,
2-(3-аминометилфениламино)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]ацетамид,
2-(3-аминометилфенокси)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]валерамид,
(2S)-2-(3-аминометилфениламино]-N-[4-(2-капролактам-1-ил)-фенил]-2-фенилацетамид,
(2S)-2-(3-аминометилфениламино)-N-[3-метил-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]ацетамид,
2-(3-аминометилфениламино)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-(2-трифторметилфенил)ацетамид,
(2S)-2-(3-аминометилфениламино)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
(2R)-2-(3-aминoмeтилфeнилaминo)-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-2-фенилацетамид,
2-(3-aминoмeтилфeнилaминo)-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-2-(2-метилфенил)ацетамид,
2-(3-аминометилфениламино]-N-[4-(2-капролактам-1-ил)фенил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
2-(3-аминометилфениламино)-N-[3-метил-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-(2-метилфенил)ацетамид,
2-(3-aминoмeтилфeнилaминo)-N-[3-мeтил-4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
2-(3-aминoмeтилфeнoкcи)-N-[3-мeтил-4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фенил]валерамид,
2-(3-aминoмeтилфeнилaминo)-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-2-(2-тиенил)ацетамид,
2-(3-аминометилфениламино)-N-[3-фтор-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-(3-фторфенил)ацетамид,
(2S)-2-(3-аминометилфениламино)-N-[3-фтор-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
(2S)-2-(3-aминoмeтилфeнилaминo)-N-[3-мeтил-4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-2-фенилацетамид,
(2S)-2-(2-aминoмeтилфeнилaминo)-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-2-фенилацетамид,
2-(2-аминометилфенил)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]ацетамид,
2-(2-аминометилфенокси)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(4-aминoмeтилфeнoкcи)-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-2-фeнилaцeтaмид,
2-(3-аминометилфениламино)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-(3-фторфенил)ацетамид,
2-(3-аминометилфенокси)-N-[3-метил-4-(2-капролактам-1-ил)-фенил]-2-фенилацетамид,
(2R)-2-(3-aминoмeтилфeнилaминo)-N-[3-мeтил-4-(2-кaпpoлaктaм-1-ил)фeнил]-2-фенилацетамид,
(2R)-2-(2-аминометилфениламино)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
(2S)-2-(3-аминометилфениламино)-N-[3-метил-4-(2-капролактам-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-аминометилфениламино)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-циклогексилацетамид,
2-(3-аминометилфениламино)-N-[3-метил-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-циклогексилацетамид,
2-(3-aминoмeтилфeнилaминo)-N-[4-(2-кaпpoлaктaм-1-ил)фeнил]-4-метилвалерамид,
(2R)-2-(3-aминoмeтилфeнилaминo)-N-[3-мeтил-4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-2-фенилацетамид, гидрохлорид,
(2S)-2-(3-аминометилфениламино)-N-[4-(2-оксопиридин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-аминометилфениламино)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]валерамид,
2-(3-aминoмeтилфeнилaминo)-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-4-метилвалерамид,
(2R)-2-(3-aминoмeтилфeнилaминo)-N-[3-мeтил-4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-4-метилвалерамид,
(2R)-2-(3-aминoмeтилфeнилaминo)-N-[3-фтop-4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-4-метилвалерамид,
(2R)-2-(3-аминометилфениламино)-N-[4-(2-капролактам-1-ил)фенил]-4-метилвалерамид,
(2S)-2-(3-aминoмeтилфeнилaминo)-N-[2,5-димeтил-4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-аминометилфениламино)-N-[3-фтор-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
2-(3-aминомeтилфeнилaминo)-N-[3-мeтил-4-(2-кaпpoлaктaм-1-ил)фeнил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
2-(3-aминoмeтилфeнилaминo)-N-[3-мeтил-4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-2-(2,4-дифторфенил)ацетамид,
2-(3-aминoмeтилфeнилaминo)-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-2-(2,4-дифторфенил)ацетамид,
(2S)-2-(3-аминометилфениламино)-N-[3-метил-4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
(2S)-2-(3-аминометилфениламино)-N-[3-метил-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-4-метилвалерамид,
2-(3-аминометилфениламино)-N-метил-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-аминоэтилфениламино)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,гидрохлорид,
2-(3-аминометилфениламино)-N-[3-метил-4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
2-(3-аминометилфениламино)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-4-трифтор-3-метилбутирамид,
2-(3-aминoмeтилфeнилaминo)-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)бeнзил]-2-фенилацетамид,
(2S)-2-(3-aминoмeтилфeнилaминo)-N-[4-(3-oкco-2-aзaбициклo[2.2.2]oкт-2-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-aминoмeтилфeнилaминo)-N-[3-фтop-4-(2-oкcoпиppoлидин-1-ил)фeнил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
2-(3-aминoмeтилфeнилaминo)-N-[4-(2-oкcoпиppoлидин-1-ил)фeнил]-2-фенилацетамид,
2-(3-аминометилфениламино)-N-[4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
2-(3-аминометилфениламино)-N-[4-этил-3-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
(2S)-2-(3-aминoмeтилфeнилaминo)-N-[3-мeтoкcи-4-(3-oкco-2-азабицикло[2.2.2]окт-2-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-аминометилфениламино)-N-[3-фтор-4-(2-капролактам-1-ил)фенил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
(2S)-2-(3-aминoмeтилфeнилaминo)-N-[3-фтop-4-(2-кaпpoлaктaм-1-ил)фeнил]-2-фенилацетамид,
(2S)-2-(3-аминометилфениламино)-N-[3-трифторметил-4-(3-оксо-2-азабицикло[2.2.2]окт-2-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-аминометилфениламино)-N-[3-метил-4-(3-оксо-2-азабицикло-[2.2.2]окт-2-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
(2S)-2-(3-аминометилфениламино)-N-[3-метокси-4-(3-оксо-2-азабицикло[2.2.2]окт-2-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-aминoмeтилфeнилaминo)-N-[3-тpифтopмeтил-4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-аминометилфениламино)-N-[3-метокси-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-aминoмeтилфeнилaминo)-N-[3-мeтил-4-(3-oкco-2-aзaбициклo[2.2.2]oкт-2-ил)фенил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
2-(3-аминометил-4-фторфениламино)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-aминoмeтилфeнилaминo)-N-[3-мeтил-4-(3-oкco-2-aзaбициклo[2.2.2]oкт-2-ил)фенил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
2-(3-аминометилфениламино)-N-[3-хлор-4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
2-(3-aминoмeтилфeнилaминo)-N-[3-мeтoкcи-4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
2-(3-aминoмeтилфeнилaминo)-N-[3-тpифтopмeтил-4-(3-oкco-2-азабицикло[2.2.2]окт-2-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-аминометилфениламино)-N-[3-трифторметил-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
3-(3-aминoмeтилфeнил)-N-[4-(2-кaпpoлaктaм-1-ил)фeнил]-2-фeнилпpoпиoнaмид,
2-(3-aминoмeтилфeнoкcи)-N-[3-мeтил-4-(2-oкcoпиppoлидин-1-ил)фeнил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
3-(3-аминометилфенил)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенил-пропионамид,
2-(3-аминометилфенокси)-N-[3-метил-4-(2-капролактам-1-ил)фенил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
3-(3-аминометилфенил)-N-[3-метил-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилпропионамид,
2-(3-аминометилфенокси)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
2-(3-аминометилфенокси)-N-[3-метил-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
3-(3-аминометилфенил)-N-[3-метил-4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]-2-фенилпропионамид,
(2S)-2-(3-aминoмeтилфeнилaминo)-N-[4-(5,5-димeтил-2-oкcoпиppoлидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
(2S)-2-(3-aминoмeтилфeнилaминo)-N-[3-мeтил-4-(2-oкco-1,3-oкcaзинaн-3-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
(2S)-2-(3-аминометилфениламино)-N-[3-метил-4-(2-оксооксазолидин-3-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
(2S)-2-(3-аминоэтилфениламино)-S-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[4-(2-оксопиперазин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-[3-(5-мeтил-1,2,4-oкcaдиaзoл-3-ил)фeнoкcи]-N-[4-(2,6-диoкcoпипepидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[4-(2,6-диоксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-[3-тpифтopмeтил-4-(2,6-диoкcoпипepидин-1-ил)фенил]валерамид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[3-хлор-4-(2,5-диоксопирролидин-1-ил)фенил]валерамид, ацетат,
2-[3-(5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)фенокси]-N-[3-трифторметил-4-(2,5-диоксопирролидин-1-ил)фенил]-2-валерамид,
2-{3-(5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)фенокси]-N-[3-хлор-4-(2,5-диоксопирролидин-1-ил)фенил]-2-валерамид,
2-[3-(5-мeтил-1,2,4-oкcaдиaзoл-3-ил)фeнoкcи]-N-[3-мeтoкcи-4-(2,5-диоксопирролидин-1-ил)фенил]-2-валерамид,
2-[3-(5-метил-1,2,4-оксадиазол-3-ил)фенокси]-N-[4-(2,5-диоксопирролидин-1-ил)фенил]-2-валерамид,
3-(3-амидинофенокси)-N-[3-хлор-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
3-(3-амидинофенокси)-N-[3-хлор-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]валерамид,
3-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-[3-xлop-4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]бyтиpaмид,
2-(3-амидино-4-фторфениламино)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
3-(3-аминометилфенил)-N-[3-метил-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-(2-фторфенил)пропионамид,
3-(3-аминометилфенил)-N-[4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-(2-фторфенил)пропионамид,
3-(3-aминoмeтилфeнилaминo)-N-[3-xлop-4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
3-(3-аминометилфениламино)-N-[3-хлор-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
3-(3-аминометилфенокси)-N-[3-хлор-4-(2-оксопиперидин-1-ид)фенил]2-(2-фторфенил)ацетамид,
3-(3-аминометилфенил)-N-[3-метил-4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]-2-(2-фторфенил)пропионамид,
3-(3-аминометилфенил)-N-[3-хлор-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-(2-фторфенил)пропионамид,
3-(3-аминометилфениламино)-N-[4-(2,6-диоксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид, трифторацетат, ESI 443;
2-(3-аминометилфениламино)-N-[3-хлор-4-(2,5-диоксопирролидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-аминометил-4-фторфениламино)-N-[3-метил-4-(3-оксо-2-азабицикло[2.2.2]окт-2-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-[3-(N-трет-бyтoкcикapбoнилaминoмeтил)фeнилaминo]-N-[3-xлop-4-(2,5-диоксопирролидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-[3-кapбoкcимeтoкcи-4-(2-oкcoпиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[3-этоксикарбонилметокси-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-амидинофенокси)-N-[3-этоксикарбонилметокси-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]валерамид,
3-(3-aмидинoфeнoкcи)-N-[3-кapбoкcимeтoкcи-4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)-фенил]валерамид,
3-(3-амидинофенокси)-N-[3-карбоксиметокси-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-[3-(N-гидpoкcиaмидинo)фeнoкcи]-N-[3-этoкcикapбoнилмeтoкcи-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-[3-(N-гидроксиамидино)фенокси]-N-[3-этоксикарбонилметокси-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]валерамид,
2-(3-аминометилфениламино)-N-[3-метил-4-(3-оксо-2-азабицикло[2.2.2]окт-2-ил)фенил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
2-(3-аминометилфениламино)-N-[3-метил-4-(2-оксооксазолидин-3-ил)фенил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
3-(3-аминометилфениламино)-N-[3-метокси-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
3-(3-аминометилфениламино)-N-[3-хлор-4-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил]-2-фенилацетамид,
2-(3-аминометилфенокси)-N-[3-метил-4-(3-оксо-2-азабицикло[2.2.2]окт-2-ил)фенил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
3-(3-аминометилфениламино)-N-[4-(5,5-диметил-2-оксопирролидин-1-ил)фенил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
3-(3-аминометилфенокси)-N-[4-(5,5-диметил-2-оксопирролидин-1-ил)фенил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
2-(3-aминoмeтилфeнoкcи)-N-[3-мeтил-4-(2-oкcooкcaзoлидин-3-ил)фeнил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
3-(3-аминометилфенокси)-N-[3-метокси-4-(2-оксопиперидин-1-ил)фенил]-2-(2-фторфенил)ацетамид,
и их фармацевтически приемлемые производные, сольваты и стереоизомеры,включая их смеси во всех соотношениях.
16. Способ получения соединений формулы I по п.1 и их фармацевтически приемлемых солей и сольватов, отличающийся тем, что
а) их выделяют в свободном состоянии из одного из их функциональных производных обработкой сольволизирующим или гидрогенолизирующим агентом путем
i) выделения в свободном состоянии амидино группы из ее гидроксильного, оксадиазольного или оксазолидинового производного гидрогенолизом или сольволизом,
ii) замены подходящей амино-защитной группы атомом водорода путем обработки сольволизирующим или гидрогенолизирующим агентом, или выделением в свободном состоянии амино группы, защищенной подходящей защитной группой,
или
б) превращают циано группу в амидино группу, или
в) вводят в реакцию соединение формулы II
Z-Y-T II,
в которой Z представляет собой HNR3 - или HNR3C(R4)2-
и R3, R4, Y и Т принимают значения, указанные в п.1,
с соединением формулы III
Figure 00000012
,
в которой R1 представляет собой группу -C(=NH)-NH2, которая монозамещена C(=O)R3, COOR3, OR3 или обычной аминозащитной группой, или представляет собой
Figure 00000013
или
Figure 00000014
Q представляет собой -CO-L или -C(R4)2-L,
L представляет собой Сl, Вr, I или свободную или реакционно-способную функционально модифицированную ОН группу, и
R2, R3, R4 и W принимают значения, указанные в п.1, и/или
d) превращают основание или кислоту формулы I в одну из его солей.
17. Соединения формулы I по одному или более пп.1-15 в качестве ингибитора фактора коагуляции Ха.
18. Соединения формулы I по одному или более пп.1-15 в качестве ингибитора фактора коагуляции VIIa.
19. Лекарственное средство, содержащее по крайней мере одно соединение формулы I по одному или более пп.1-15 и/или его фармацевтически приемлемые производные, сольваты и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и, при необходимости, наполнители и/или вспомогательные вещества.
20. Лекарственное средство, содержащее по крайней мере одно соединение формулы I по одному или более пп.1-15 и/или его фармацевтически приемлемые производные, сольваты и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и по крайней мере один дополнительный активный компонент лекарственного средства.
21. Применение соединений по одному или более пп.1-15 и/или их физиологически приемлемых солей и сольватов для приготовления лекарственного средства для лечения тромбоза, инфаркта миокарда, артериосклероза, воспаления, апоплексии, стенокардии, рестеноза после пластических операций на сосудах, перемежающейся хромоты, опухолей, опухолевых заболеваний и/или опухолевых метастаз.
22. Комплект (набор) отдельных пакетов
(а) эффективного количества соединения формулы I по одному или более пп.1-15 и/или его фармацевтически приемлемых производных, сольватов и стереоизомеров, включая их смеси во всех соотношениях, и
(б) эффективного количества дополнительного активного компонента лекарственного средства.
23. Применение соединений формулы I по одному или более пп.1-15 и/или их фармацевтически приемлемых производных, сольватов и стереоизомеров, включая их смеси во всех соотношениях, для приготовления лекарственного средства для лечения тромбоза, инфаркта миокарда, артериосклероза, воспаления, апоплексии, стенокардии, рестеноза после пластических операций на сосудах, перемежающейся хромоты, опухолей, опухолевых заболеваний и/или опухолевых метастаз, в сочетании с, по крайней мере, одним дополнительным активным компонентом лекарственного средства.
24. Промежуточные соединения формулы I-1
Figure 00000015
в которой R1 представляет собой NO2, CN, NHA, NHCOA, NACF3, NH2 или (CH2)nNH2,
R2 и R3 каждый, независимо друг от друга, представляет собой Н, Hal, A, OA или СF3,
А представляет собой алкил, который имеет 1,2,3,4,5 или 6 атомов углерода,
Het2 представляет собой моноциклический или бициклический, насыщенный, ненасыщенный или ароматический гетероциклический радикал, который имеет от 1 до 4 атомов N, О и/или S, который незамещен или монозамещен, дизамещен или тризамещен группами Hal, A, OA, CN, СООА, CONH2, NHCOA, NHSO2A, S(O)mA и/или карбонильным кислородом,
n представляет собой 0,1,2 или 3,
и их соли.
25. Соединения по п.24, выбранные из группы, включающей
1-(3-фтор-4-нитрофенил)пиперидин-2-он,
1-(4-амино-3-фторфенил)пиперидин-2-он,
трет-бутил 4-(4-нитрофенил)-3-оксопиперазин-1-карбоксилат,
трет-бутил 4-(4-аминофенил)-3-оксопиперазин-1-карбоксилат,
1-(4-нитрофенил)азепам-2-он,
1-(4-аминофенил)азепам-2-он,
1-(3-фтор-4-нитрофенил)азепам-2-он,
1-(4-амино-3-фторфенил)азепам-2-он,
1-(2-метил-4-нитрофенил)азепам-2-он,
1-(4-амино-2-метилфенил)азепам-2-он,
1-(4-нитрофенил)-1H-пиразин-2-он,
1-(4-аминофенил)-1H-пиразин-2-он,
1-(2,5-диметил-4-нитрофенил)пиперидин-2-он,
1-(4-амино-2,5-диметилфенил)пиперидин-2-он,
2,2,2-тpифтop-N-мeтил-N-[4-(2-oкcoпипepидин-1-ил)фeнил]aцeтaмид,
1-(4-метиламинофенил)пиперидин-2-он,
1-(3-метил-4-нитрофенил)пиперидин-2-он,
1-(4-амино-3-метилфенил)пиперидин-2-он,
5’-нитpo-3,4,5,6-тeтpaгидpo-1,2’-бипиpидинил-2-oн,
5’-амино-3,4,5,6-тетрагидро-1,2’-бипиридинил-2-он,
2-(4-нитр6фенил)-2-азабицикло[2.2.2]октан-3-он,
2-(4-аминофенил)-2-азабицикло[2.2.2]октан-3-он,
2-(4-нитро-2-трифторметилфенил)-2-азабицикло[2.2.2]октан-3-он,
2-(4-амино-2-трифторметилфенил)-2-азабицикло[2.2.2]октан-3-он,
2-(2-метил-4-нитрофенил)-2-азабицикло[2.2.2]октан-3-он,
2-(4-амино-2-метилфенил)-2-азабицикло[2.2.2]октан-3-он,
2-(2-метокси-4-нитрофенил)-2-азабицикло[2.2.2]октан-3-он,
2-(4-амино-2-метоксифенил)-2-азабицикло[2.2.2]октан-3-он,
1-(2-метокси-4-нитрофенил)пиперидин-2-он,
1-(4-амино-2-метоксифенил)пиперидин-2-он,
1-(4-нитро-2-трифторметилфенил)пиперидин-2-он,
1-(4-амино-2-трифторметилфенил)пиперидин-2-он,
3-(2-метил-4-нитрофенил)-1,3-оксазинан-2-он,
3-(4-амино-2-метилфенил)-1,3-оксазинан-2-он,
1-(2-хлор-4-нитрофенил)пирролидин-2-он,
1-(4-амино-2-хлорфенил)пирролидин-2-он,
1-(2-метокси-4-нитрофенил)пирролидин-2,5-дион,
1-(4-амино-2-метоксифенил)пирролидин-2,5-дион,
5,5-диметил-1-(4-нитрофенил)пирролидин-2-он,
1-(4-аминофенил)-5,5-диметилпирролидин-2-он,
3-(2-метил-4-нитрофенил)оксазолидин-2-он,
3-(4-амино-2-метилфенил)оксазолидин-2-он,
1-(2-фтор-4-нитрофенил)азепам-2-он,
1-(4-амино-2-фторфенил)азепам-2-он,
4-(2-оксо-2H-пиридин-1-ил)бензонитрил,
1-(4-аминометилфенил)-1H-пиридин-2-он,
1-(4-аминометилфенил)пиперидин-2-он,
1-(2-этил-5-нитрофенил)пирролидин-2-он,
1-(5-амино-2-этилфенил)пирролидин-2-он,
1-(4-аминофенил)пиперидин-2,6-дион, и их соли.
RU2003124072/04A 2001-01-19 2001-12-05 Производные фенила RU2003124072A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE10102322.7 2001-01-19
DE10102322A DE10102322A1 (de) 2001-01-19 2001-01-19 Phenylderivate

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2003124072A true RU2003124072A (ru) 2005-01-10

Family

ID=7671098

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2003124072/04A RU2003124072A (ru) 2001-01-19 2001-12-05 Производные фенила

Country Status (19)

Country Link
US (1) US7273867B2 (ru)
EP (1) EP1351938B1 (ru)
JP (1) JP4180375B2 (ru)
KR (1) KR20030072598A (ru)
CN (1) CN1518541A (ru)
AT (1) ATE359271T1 (ru)
AU (1) AU2002227993B2 (ru)
BR (1) BR0116804A (ru)
CA (1) CA2434937C (ru)
CZ (1) CZ20032151A3 (ru)
DE (2) DE10102322A1 (ru)
ES (1) ES2284718T3 (ru)
HU (1) HUP0500110A2 (ru)
MX (1) MXPA03006483A (ru)
PL (1) PL362834A1 (ru)
RU (1) RU2003124072A (ru)
SK (1) SK10142003A3 (ru)
WO (1) WO2002057236A1 (ru)
ZA (1) ZA200306419B (ru)

Families Citing this family (38)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE10139060A1 (de) 2001-08-08 2003-02-20 Merck Patent Gmbh Phenylderivate
US7030141B2 (en) 2001-11-29 2006-04-18 Christopher Franklin Bigge Inhibitors of factor Xa and other serine proteases involved in the coagulation cascade
DE10204072A1 (de) * 2002-01-31 2003-08-14 Morphochem Ag Komb Chemie Neue Verbindungen, die Faktor Xa-Aktivität inhibieren
DE10214832A1 (de) * 2002-04-04 2003-10-16 Merck Patent Gmbh Phenylderivate 4
AU2003226755A1 (en) 2002-04-27 2003-11-17 Merck Patent Gmbh Carboxylic acid amides
AU2003279735A1 (en) * 2002-10-02 2004-04-23 Bristol-Myers Squibb Company Lactam-containing diaminoalkyl, beta-aminoacids, alpha-aminoacids and derivatives thereof as factor xa inhibitors
DE10254336A1 (de) 2002-11-21 2004-06-03 Merck Patent Gmbh Carbonsäureamide
JP2006517589A (ja) * 2003-02-11 2006-07-27 ブリストル−マイヤーズ　スクイブ　カンパニー セリンプロテアーゼ・インヒビターとして有用なベンゼンアセトアミド化合物
DE10308907A1 (de) * 2003-02-28 2004-09-09 Merck Patent Gmbh Ethynylderivate
US7135469B2 (en) 2003-03-18 2006-11-14 Bristol Myers Squibb, Co. Linear chain substituted monocyclic and bicyclic derivatives as factor Xa inhibitors
US7205318B2 (en) * 2003-03-18 2007-04-17 Bristol-Myers Squibb Company Lactam-containing cyclic diamines and derivatives as a factor Xa inhibitors
WO2004087646A2 (de) * 2003-04-03 2004-10-14 Merck Patent Gmbh Pyrrolidin -1,2-dicarbonsäure-1-(phenylamid) -2- (4-(3-oxo-morpholin-4-yl)-phenylamid) derivate und verwandte verbindungen als inhibitoren des koagulationsfaktors xa zur behandlung von thromboembolischen erkrankungen
US7250415B2 (en) 2003-06-04 2007-07-31 Bristol-Myers Squibb Company 1,1-Disubstitutedcycloalkyl-, glycinamidyl-, sulfonyl-amidino-, and tetrahydropyrimidinyl-containing diaminoalkyl, β-aminoacids, α-aminoacids and derivatives thereof as factor Xa inhibitors
DE10336716A1 (de) * 2003-08-11 2005-03-10 Merck Patent Gmbh Verfahren zur Herstellung von N-Aryl-morpholinonen
AU2004268621C1 (en) * 2003-08-29 2011-08-18 Exelixis, Inc. c-Kit modulators and methods of use
US7371743B2 (en) 2004-02-28 2008-05-13 Boehringer Ingelheim International Gmbh Carboxylic acid amides, the preparation thereof and their use as medicaments
EP1571154A1 (en) * 2004-03-03 2005-09-07 Aventis Pharma Deutschland GmbH Beta-aminoacid-derivatives as factor Xa inhibitors
US7166738B2 (en) 2004-04-23 2007-01-23 Roche Palo Alto Llc Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors
US7625949B2 (en) 2004-04-23 2009-12-01 Roche Palo Alto Llc Methods for treating retroviral infections
US7511035B2 (en) 2005-01-25 2009-03-31 Glaxo Group Limited Antibacterial agents
CA2610354C (en) 2005-05-31 2011-03-29 Pfizer Inc. Substituted aryloxy-n-bicyclomethyl acetamide compounds as vr1 antagonists
DE602006011752D1 (de) 2005-06-24 2010-03-04 Bristol Myers Squibb Co Als antikoagulationsmittel geeignete phenylglycinamid- und pyridylglycinamidderivate
AU2006299091A1 (en) 2005-09-29 2007-04-12 Sanofi-Aventis Phenyl- and pyridinyl- 1, 2 , 4 - oxadiazolone derivatives, processes for their preparation and their use as pharmaceuticals
AU2006303368B2 (en) 2005-10-19 2011-05-26 F. Hoffmann-La Roche Ag Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors
EP1996541B1 (en) * 2006-03-09 2014-04-23 Bristol-Myers Squibb Company 2-(aryloxy)acetamide factor viia inhibitors useful as anticoagulants
EP2102189B1 (en) 2006-12-15 2015-07-29 Bristol-Myers Squibb Company Arylpropionamide, arylacrylamide, arylpropynamide, or arylmethylurea analogs as factor xia inhibitors
AU2008335709A1 (en) * 2007-12-13 2009-06-18 Amgen Inc. Gamma secretase modulators
WO2012142671A1 (en) 2011-04-20 2012-10-26 Biota Scientific Management Pty Ltd Aromatic amides and uses thereof
JP2016536362A (ja) 2013-11-08 2016-11-24 バイエル ファーマ アクチエンゲゼルシャフト 置換されているウラシル類及びそれらの使用
CN105440020B (zh) * 2013-12-10 2018-12-18 常州大学 具有抗肿瘤活性的1,2,3-三唑类化合物及其制备方法
WO2016141458A1 (en) 2015-03-12 2016-09-15 British Columbia Cancer Agency Branch Bisphenol ether derivatives and methods for using the same
CR20180298A (es) * 2015-12-09 2018-07-18 Hoffmann La Roche Nuevos derivados de fenilo
CN108558741B (zh) * 2017-12-27 2020-10-30 浙江天宇药业股份有限公司 一种阿哌沙班的中间体的合成方法
US11485713B2 (en) 2018-05-25 2022-11-01 Essa Pharma, Inc. Androgen receptor modulators and methods for their use
CA3115101A1 (en) * 2018-10-18 2020-04-23 Essa Pharma, Inc. Androgen receptor modulators and methods for their use
AU2021255723A1 (en) 2020-04-17 2022-12-08 Essa Pharma, Inc. Solid forms of an N-terminal domain androgen receptor inhibitor and uses thereof
CN112624930A (zh) * 2020-12-21 2021-04-09 上海如鲲新材料有限公司 一种2,2-双（4-氨基苯基）六氟丙烷的制备方法
US11596612B1 (en) 2022-03-08 2023-03-07 PTC Innovations, LLC Topical anesthetics

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2361327A (en) * 1940-07-12 1944-10-24 Du Pont Aryloxy-alkacyl-arylenes
DE2926049A1 (de) * 1979-06-28 1981-01-08 Basf Ag M-anilidurethane und diese enthaltende herbizide
DE19743435A1 (de) 1997-10-01 1999-04-08 Merck Patent Gmbh Benzamidinderivate
WO2000071511A2 (en) * 1999-05-24 2000-11-30 Cor Therapeutics, Inc. INHIBITORS OF FACTOR Xa
DE10035144A1 (de) 2000-07-19 2002-01-31 Merck Patent Gmbh Cyclische Aminosäurederivate

Also Published As

Publication number Publication date
DE10102322A1 (de) 2002-07-25
CA2434937A1 (en) 2002-07-25
DE60127863D1 (de) 2007-05-24
PL362834A1 (en) 2004-11-02
MXPA03006483A (es) 2003-09-22
ZA200306419B (en) 2004-11-18
DE60127863T2 (de) 2007-12-20
US20040087582A1 (en) 2004-05-06
AU2002227993B2 (en) 2007-08-09
BR0116804A (pt) 2004-02-17
US7273867B2 (en) 2007-09-25
HUP0500110A2 (hu) 2005-06-28
CA2434937C (en) 2010-11-09
KR20030072598A (ko) 2003-09-15
EP1351938B1 (en) 2007-04-11
ES2284718T3 (es) 2007-11-16
SK10142003A3 (sk) 2004-02-03
ATE359271T1 (de) 2007-05-15
CZ20032151A3 (cs) 2003-11-12
JP4180375B2 (ja) 2008-11-12
CN1518541A (zh) 2004-08-04
WO2002057236A1 (en) 2002-07-25
JP2004535362A (ja) 2004-11-25
EP1351938A1 (en) 2003-10-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2003124072A (ru) Производные фенила
RU2436776C2 (ru) ДИАРИЛАМИН-СОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ с-КIT
RU2321407C9 (ru) Комбинированная терапия с помощью замещенных оксазолидинонов
US7576111B2 (en) Substituted oxazolidinones and their use in the field of blood coagulation
JP5379012B2 (ja) 置換オキサゾリジノン類の併用療法
CA2521069A1 (en) Pyrrolidino-1,2-dicarboxy-1-(phenylamide)-2-(4-(3-oxo-morpholino-4-yl)-phenylamide) derivatives and related compounds for use as inhibitors of coagulation factor xa in the treatment of thrombo-embolic diseases
CA2529453A1 (en) Pyrrolidin-1,2-dicarboxylic acid-1-[(4-ethinyl-phenyl)-amide]-2-[(phenyl)-amide] derivative as inhibitors of coagulation factors xa and viia for the treatment of thromboses
CA2427206A1 (en) Sulfamides as gamma-secretase inhibitors
AU2002227993A1 (en) Phenyl derivatives
RU2000118792A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА СВЕРТЫВАНИЯ КРОВИ Хa
RU2005121897A (ru) Производные аминоиндазолов и их применение в качестве ингибиторов киназ
RU2430098C2 (ru) Замещенные производные оксадиазола и их применение в качестве лигандов опиоидных рецепторов
RU2005109561A (ru) Новые производные аминоиндазолов в качестве лекарственных средств и содержащие их фармацевтические композиции
JP2006523627A5 (ru)
RU2013143028A (ru) Тиазолилфенилбензолсульфонамидопроизводные в качестве ингибиторов киназ
RU2009114747A (ru) Производные пиррола, применимые в лечении цитокин-опосредованных заболеваний
CA2601709A1 (en) Beta-lactamylalkanoic acids
CA2506716A1 (en) Carboxamides
RU2009135255A (ru) Производные индола
RU2008129625A (ru) Замещенные производные оксазола с аналгетическим действием
CA2449578A1 (en) Pyrrolidine oxadiazole- and thiadiazole derivatives
RU2003132539A (ru) Производные щавелевой кислоты
RU2004117594A (ru) Производные фенокси-n-[4-(1,1-диоксоизотиазолидин-2-ил)фенил]-валерамида и другие соединения в качестве ингибиторов фактора коагуляции ха для лечения тромбэмболических болезней и опухолей
RU2004106784A (ru) Производные фенила в качестве ингибиторов фактора ха
RU2005126457A (ru) Производные карбоксамида и их применение в качестве ингибиторов фактора ха

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20070109