RU2009114747A - Производные пиррола, применимые в лечении цитокин-опосредованных заболеваний - Google Patents

Производные пиррола, применимые в лечении цитокин-опосредованных заболеваний Download PDF

Info

Publication number
RU2009114747A
RU2009114747A RU2009114747/04A RU2009114747A RU2009114747A RU 2009114747 A RU2009114747 A RU 2009114747A RU 2009114747/04 A RU2009114747/04 A RU 2009114747/04A RU 2009114747 A RU2009114747 A RU 2009114747A RU 2009114747 A RU2009114747 A RU 2009114747A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyridin
pyrrole
piperazin
carbonitrile
carboxylic acid
Prior art date
Application number
RU2009114747/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Ришар ЭНГ (FR)
Ришар ЭНГ
Гуидо КОХ (CH)
Гуидо Кох
Ахим ШЛАПБАХ (DE)
Ахим Шлапбах
Макс Петер ЗАЙЛЕР (CH)
Макс Петер Зайлер
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2009114747A publication Critical patent/RU2009114747A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/12—Keratolytics, e.g. wart or anti-corn preparations
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06—Antiarrhythmics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond

Abstract

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или фармацевтически приемлемый и расщепляемый эфир, или его кислотно-аддитивная соль: ! ! где А означает СН или N; ! R1 выбирают из арила, гетероарила, арилС2-С6алкенила, гетероарил С2-С6алкенила, С3-С7циклоалкила, С3-С7циклоалкил-С2-С6алкенила, арил-С2-С6алкинила, гетероарил-С2-С6алкинила, С3-С7циклоалкил-С2-С6алкинила, гетероциклоалкила, гетероциклоалкил-С2-С6алкенила, гетероциклоалкил-С2-С6алкинила, амино, С1-С6алкиламино, ариламино, гетероариламино, арилокси, гетероарилокси, ! группа R1 может быть необязательно замещена группами: галоид, С1-С6алкил, циано, гетероциклоалкил, гетероциклоалкил-С1-С6алкил, карбамоил, карбоксил, карбонил, карбониламино, гетероциклоалкилкарбонил, амино, С1-С6алкиламино, сульфонил, С1-С6алкилкарбониламино, гидрокси, С1-С6алкокси, С1-С6циклоалкилокси, арилокси, гетероарилокси, ! каждый из которых может быть необязательно замещен С1-С6алкилом, циклоалкилом, гетероциклоалкилом, С1-С6алкокси, амино, циано, галоидом, карбоксилом, карбоксиалкилом, карбамоилом, гидроксилом; ! R2 выбирают из Н, арила, гетероарила и арил-С2-С6-алкенила, ! группа R2, будучи необязательно замещенной галоидом, С1-С6алкилом, циано, гетероциклоалкилом, гетероциклоалкил-С1-С6алкилом, карбамоилом, карбонилом, карбониламино, гетероциклоалкилкарбонилом, амино, С1-С6алкиламино, сульфонилом, С1-С6алкилкарбониламино, гидрокси, С1-С6алкокси, С1-С6циклоалкилокси, арилокси, гетероарилокси, ! каждый из которых может быть необязательно замещен С1-С6алкилом, циклоалкилом, гетероциклофлкилом, С1-С6алкокси, амино, циано, галоидом, карбоксилом, карбоксиалкилом, карбамоилом, гидроксилом; ! R3 озн�

Claims (12)

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или фармацевтически приемлемый и расщепляемый эфир, или его кислотно-аддитивная соль:
Figure 00000001
где А означает СН или N;
R1 выбирают из арила, гетероарила, арилС2-С6алкенила, гетероарил С2-С6алкенила, С3-С7циклоалкила, С3-С7циклоалкил-С2-С6алкенила, арил-С2-С6алкинила, гетероарил-С2-С6алкинила, С3-С7циклоалкил-С2-С6алкинила, гетероциклоалкила, гетероциклоалкил-С2-С6алкенила, гетероциклоалкил-С2-С6алкинила, амино, С1-С6алкиламино, ариламино, гетероариламино, арилокси, гетероарилокси,
группа R1 может быть необязательно замещена группами: галоид, С1-С6алкил, циано, гетероциклоалкил, гетероциклоалкил-С1-С6алкил, карбамоил, карбоксил, карбонил, карбониламино, гетероциклоалкилкарбонил, амино, С1-С6алкиламино, сульфонил, С1-С6алкилкарбониламино, гидрокси, С1-С6алкокси, С1-С6циклоалкилокси, арилокси, гетероарилокси,
каждый из которых может быть необязательно замещен С1-С6алкилом, циклоалкилом, гетероциклоалкилом, С1-С6алкокси, амино, циано, галоидом, карбоксилом, карбоксиалкилом, карбамоилом, гидроксилом;
R2 выбирают из Н, арила, гетероарила и арил-С2-С6-алкенила,
группа R2, будучи необязательно замещенной галоидом, С1-С6алкилом, циано, гетероциклоалкилом, гетероциклоалкил-С1-С6алкилом, карбамоилом, карбонилом, карбониламино, гетероциклоалкилкарбонилом, амино, С1-С6алкиламино, сульфонилом, С1-С6алкилкарбониламино, гидрокси, С1-С6алкокси, С1-С6циклоалкилокси, арилокси, гетероарилокси,
каждый из которых может быть необязательно замещен С1-С6алкилом, циклоалкилом, гетероциклофлкилом, С1-С6алкокси, амино, циано, галоидом, карбоксилом, карбоксиалкилом, карбамоилом, гидроксилом;
R3 означает Н, C1-С6алкил, циано, амино, галоид, CF3 или CHF2;
R4 выбирают из циано, карбамоила, сульфамоила, амидино, N-гидроксиамидино (т.е. -C(=NH)-NOH), карбоксила и эфира карбоксила;
R5 выбирают из необязательно замещенного C1-С6алкила, гетероциклоалкила или амино,
необязательные заместители у R5, будучи выбранными из C1-С6алкила, галоида, циано, гидроксила, амино, сульфонила, арила, карбонила, C1-С6алкилкарбонила, C1-С6алкилоксикарбонила, C1-С6алкилокси,
каждый из заместителей может быть необязательно замещен C1-С6алкилом, C1-С6алкилокси, гидроксилом, сульфонилом, арилом, галоидом, циано, амино, алкиламино, диалкиламино;
R6 означает Н или C1-С6алкил или сульфонил,
группа R6, будучи необязательно замещенной C1-С6алкилом, гидрокси, галоидом, циано, амино, алкиламино, диалкиламино.
2. Соединение по п.1, где R1 означает арил, гетероарил, арил-C2-С6алкенил, амино или ариламино,
R1, будучи необязательно замещенной галоидом, C1-С6алкилом, гетероциклоалкилом, гетероциклоалкил-С1-С6алкилом, карбамоилом, карбонилом, карбоксилом, C1-С6алкокси, гетероциклоалкилкарбонилом, амино, C1-С6алкиламино, сульфонилом, C1-С6алкилкарбониламино,
каждый из которых в свою очередь может быть необязательно замещен C1-С6алкилом, C1-С6алкокси, амино;
R2 означает Н;
а остальные заместители означают то, что определено по п.1.
3. Соединение по п.2, где R1 означает необязательно замещенный арил-С2-С6алкенил, где необязательные заместители означают то, что определено по п.2.
4. Соединение по п.1, где R4 выбирают из циано, карбамоила, амидино, N-гидроксиамидино (т.е. -C(=NH)-NOH), карбоксила и карбоксильного эфира.
5. Соединение по п.1, где указанное соединение выбирают из следующего ряда:
5'-{2-[(Е)-2-(4-Фторфенил)винил]пиридин-4-ил}-2,3,4,5-тетрагидро-1'Н-[1,2']бипирролил-3'-карбонитрил,
Амид 5'-{2-[(Е)-2-(4-фторфенил)винил]пиридин-4-ил}-2,3,4,5-тетрагидро-1'Н-[1,2']бипирролил-3'-карбоновой кислоты,
5-{2-[(Е)-2-(4-Фторфенил)винил]пиридин-4-ил}-2-морфолин-4-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
Амид 5-{2-[(Е)-2-(4-фторфенил)винил]пиридин-4-ил}-2-морфолин-4-ил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
2-(2-Аминоэтиламино)-5-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
2-(3-Гидроксипропиламино)-5-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
2-(2-Гидроксиэтиламино)-5-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
Трифторацетат 5-{2-[(Е)-2-(4-фторфенил)винил]пиридин-4-ил}-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Амид 5-{2-[(Е)-2-(4-фторфенил)винил]пиридин-4-ил}-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
Трифторацетат 2-пиперазин-1-ил-5-(2-хинолин-3-илпиридин-4-ил)-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Амид 2-пиперазин-1-ил-5-(2-хинолин-3-илпиридин-4-ил)-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
Трифторацетат 5-(2-бензофуран-2-илпиридин-4-ил)-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
2-Пиперазин-1-ил-5-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
Амид 2-пиперазин-1-ил-5-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
5-[2-(1-Метил-1Н-индол-5-ил)пиридин-4-ил]-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
Амид 5-[2-(1-метил-1Н-индол-5-ил)пиридин-4-ил]-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
N-{4-[4-(4-Циано-5-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-2-ил)пиридин-2-ил]фенил}ацетамид,
Амид 5-[2-(4-ацетиламинофенил)пиридин-4-ил]-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
5-[2-(3-Диметиламинофенил)пиридин-4-ил]-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
N-{3-[4-(4-Циано-5-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-2-ил)пиридин-2-ил]фенил}ацетамид,
5-[2-(4-Диметиламинофенил)пиридин-4-ил]-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
5-[2-(1Н-Индол-6-ил)пиридин-4-ил]-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
5-[2-(1Н-Индол-5-ил)пиридин-4-ил]-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
(Е)-3-{4-[4-(4-Циано-5-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-2-ил)пиридин-2-ил]фенил}акриловая кислота,
Метиловый эфир4-{(Е)-2-[4-(4-циано-5-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-2-ил)пиридин-2-ил]винил}бензойной кислоты,
5-{2-[1-(2-Морфолин-4-илэтил)-1Н-пиразол-4-ил]пиридин-4-ил}-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
5-[5'-(2-Метоксиэтокси)-[2,3']бипиридинил-4-ил]-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
5-{2-[3-(3-Гидроксипропил)фенил]пиридин-4-ил}-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
{3-[4-(4-Циано-5-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-2-ил)пиридин-2-ил]-5-фторфенокси}уксусная кислота,
Трифторацетат 5-[2-(4-метансульфонилфенил)пиридин-4-ил]-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Амид 5-[2-(4-метансульфонилфенил)пиридин-4-ил]-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
Трифторацетат 5-[2-(3-метансульфонилфенил)пиридин-4-ил]-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Амид 5-[2-(3-метансульфонилфенил)пиридин-4-ил]-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
Трифторацетат 5-[2-(3-ацетилфенил)пиридин-4-ил]-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Трифторацетат 2-пиперазин-1-ил-5-[2-(1Н-пиразол-4-ил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Трифторацетат 5-[2-(1-бензил-1Н-пиразол-4-ил)пиридин-4-ил]-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Амид 5-[2-(1-бензил-1Н-пиразол-4-ил)пиридин-4-ил]-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
Трифторацетат 2-пиперазин-1-ил-5-{2-[4-(пирролидин-1-карбонил)фенил]-пиридин-4-ил}-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Амид 2-пиперазин-1-ил-5-{2-[4-(пирролидин-1-карбонил)фенил]пиридин-4-ил}-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
Трифторацетат 5-{2-[4-хлор-3-(пирролидин-1-карбонил)фенил]пиридин-4-ил}-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Амид 5-{2-[4-хлор-3-(пирролидин-1-карбонил)фенил]пиридин-4-ил}-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
Трифторацетат 2-пиперазин-1-ил-5-{2-[3-(пирролидин-1-карбонил)фенил]-пиридин-4-ил}-1Н-пиррол-3 -карбонитрила,
Амид 2-пиперазин-1-ил-5-{2-[3-(пирролидин-1-карбонил)фенил]пиридин-4-ил}-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
Трифторацетат этилового эфира 4-[4-(4-циано-5-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-2-ил)пиридин-2-ил]бензойной кислоты,
Трифторацетат 5-{2-[3-нитро-5-(пирролидин-1-карбонил)фенил]пиридин-4-ил}-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Амид 5-[2-(3-циклопентилкарбамоилфенил)пиридин-4-ил]-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
Амид 5-{2-[2-фтор-5-(пирролидин-1-карбонил)фенил]пиридин-4-ил}-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
Трифторацетат N-(2-цианоэтил)-3-[4-(4-циано-5-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-2-ил)пиридин-2-ил]бензамида,
Трифторацетат 4-[4-(4-циано-5-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-2-ил)пиридин-2-ил]-N-(2,2,2-трифторэтил)бензамида,
Трифторацетат 5-{2-[4-(морфолин-4-сульфонил)фенил]пиридин-4-ил}-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Амид 5-{2-[4-(морфолин-4-сульфонил)фенил]пиридин-4-ил}-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
Амид 5-{2-[3-нитро-5-(пирролидин-1-карбонил)фенил]пиридин-4-ил}-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
Трифторацетат 5-{2-[3-(5-метил-[1,3,4]оксадиазол-2-ил)фенил]пиридин-4-ил}-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Трифторацетат 4-[4-(4-циано-5-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-2-ил)пиридин-2-ил]-N-циклопентилбензамида,
Амид 5-[2-(4-циклопентилкарбамоилфенил)пиридин-4-ил]-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
Трифторацетат 5-{2-[4-(5-метил-[1,3,4]оксадиазол-2-ил)фенил]пиридин-4-ил}-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Амид 5-{2-[3-(5-метил-[1,3,4]оксадиазол-2-ил)фенил]пиридин-4-ил}-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
Амид 2-пиперазин-1-ил-5-{2-[4-(2,2,2-трифторэтилкарбамоил)фенил]пиридин-4-ил}-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
{4-[4-(4-Карбамоил-5-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-2-ил)пиридин-2-ил]фенил}амид морфолин-4-карбоновой кислоты,
Трифторацетат 5-[2-(4-метил-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-ил)пиридин-4-ил]-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Трифторацетат (S)-3-амино-5'-{2-[(Е)-2-(4-фторфенил)винил]пиридин-4-ил}-2,3,4,5-тетрагидро-1'Н-[1,2']бипирролил-3-карбонитрила,
Амид (S)-3-амино-5'-{2-[(Е)-2-(4-фторфенил)винил]пиридин-4-ил}-2,3,4,5-тетрагидро-1'Н-[1,2']бипирролил-3'-карбоновой кислоты,
Трифторацетат (R)-3-амино-5'-{2-[(Е)-2-(4-фторфенил)винил]пиридин-4-ил}-2,3,4,5-тетрагидро-1'Н-[1,2']бипирролил-3-карбонитрила,
Амид (R)-3-амино-5'-{2-[(Е)-2-(4-фторфенил)винил]пиридин-4-ил}-2,3,4,5-тетрагидро-1'Н-[1,2']бипирролил-3'-карбоновой кислоты,
Трифторацетат 2-[1,4]диазепан-1-ил-5-{2-[(Е)-2-(4-фторфенил)винил]пиридин-4-ил}-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Амид 2-[1,4]диазепан-1-ил-5-{2-[(Е)-2-(4-фторфенил)винил]пиридин-4-ил}-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,
Трифторацетат 2-(4-аминопиперидин-1-ил)-5-{2-[(Е)-2-(4-фторфенил)винил]-пиридин-4-ил}-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Амид 2-(4-аминопиперидин-1-ил)-5-{2-[(Е)-2-(4-фторфенил)винил]пиридин-4-ил}-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
5-{2-[(Е)-2-(4-Фторфенил)винил]пиридин-4-ил}-2-(4-гидроксипиперидин-1-ил)-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
5-{2-[(Е)-2-(4-Фторфенил)винил]пиридин-4-ил}-2-(3-гидроксипиперидин-1-ил)-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
Трифторацетат 5-{2-[(Е)-2-(4-морфолин-4-илметилфенил)винил]пиридин-4-ил}-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Гидробромид амида 5-{2-[(Е)-2-(4-морфолин-4-илметилфенил)винил]пиридин-4-ил}-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
Трифторацетат 4-{(Е)-2-[4-(4-циано-5-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-2-ил)пиридин-2-ил]винил}-N,N-диэтилбензамида,
Амид 5-{2-[(Е)-2-(4-диэтилкарбамоилфенил)винил]пиридин-4-ил}-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
5-(2-{(Е)-2-[4-(Морфолин-4-карбонил)фенил]винил}пиридин-4-ил)-2-пиперазин-1-ил-1H-пиррол-3-карбонитрил,
Амид 5-(2-{(Е)-2-[4-(морфолин-4-карбонил)фенил]винил}пиридин-4-ил)-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
5-{2-[(Е)-2-(4-(Метоксифенил)винил]пиридин-4-ил}-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
2-Пиперазин-1-ил-5-[2-((Е)-2-пиридин-4-илвинил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
Амид 2-пиперазин-1-ил-5-[2-((Е)-2-пиридин-4-илвинил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
2-Пиперазин-1-ил-5-[2-((Е)-2-пиридин-3-илвинил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
Амид 2-пиперазин-1-ил-5-[2-((Е)-2-пиридин-3-илвинил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
2-Пиперазин-1-ил-5-[2-((Е)-2-пиридин-2-илвинил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3 -карбонитрил,
Амид 2-пиперазин-1-ил-5-[2-((Е)-2-пиридин-2-илвинил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
N-Гидрокси-2-пиперазин-1-ил-5-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбоксамидин,
5-(2-Фенетилпиридин-4-ил)-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбоксамидин,
Амид 2-(4-метилпиперазин-1-ил)-5-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
Бензамид 4-{3-циано-5-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-2-ил}пиперазин-1-карбоновой кислоты,
2-Пиперазин-1-ил-5-(2-хинолин-3-илпиридин-4-ил)-1Н-пиррол-3-карбоксамидин,
2-(4-Формилпиперазин-1-ил)-5-[2-(2-[1,4]оксазепан-4-илпиримидин-5-ил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
Гидрохлорид 5-[2-(4-морфолин-4-илфениламино)пиридин-4-ил]-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Трифторацетат 5-{2-[4-(морфолин-4-карбонил)фениламино]пиридин-4-ил}-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Трифторацетат 5-{2-[3-(морфолин-4-сульфонил)фениламино]пиридин-4-ил}-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Амид 5-{2-[3-(морфолин-4-сульфонил)фениламино]пиридин-4-ил}-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
Трифторацетат 5-{2-[4-(морфолин-4-сульфонил)фениламино]пиридин-4-ил}-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Амид 5-{2-[4-(морфолин-4-сульфонил)фениламино]пиридин-4-ил}-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
5-(2-Имидазол-1-илпиридин-4-ил)-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
5-[2-(4-Фенилимидазол-1-ил)пиридин-4-ил]-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
Трифторацетат 5-{2-[(Е)-2-(4-фторфенил)винил]пиридин-4-ил}-1-метил-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
5-{2-[(Е)-2-(4-Фторфенил)винил]пиридин-4-ил}-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
Амид 5-{2-[(Е)-2-(4-Фторфенил)винил]пиридин-4-ил}-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
Бензиловый эфир 4-(3-карбамоил-5-{2-[(Е)-2-(4-морфолин-4-илметилфенил)винил]пиридин-4-ил}-1Н-пиррол-2-ил)пиперазин-1-карбоновой кислоты,
Трифторацетат 2-пиперазин-1-ил-5-(6'-пирролидин-1-ил-[2,3']бипиридинил-4-ил)-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Амид 2-пиперазин-1-ил-5-(6'-пирролидин-1-ил-[2,3']бипиридинил-4-ил)-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
Трифторацетат 5-(2-{2-[(2-метоксиэтил)метиламино]пиримидин-5-ил}пиридин-4-ил)-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Трифторацетат 5-[6'-(1-метилпиперидин-4-илокси)-[2,3']бипиридинил-4-ил]-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Трифторацетат 5-(6'-морфолин-4-ил-[2,3']бипиридинил-4-ил)-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Трифторацетат 5-[2-(2-морфолин-4-илпиримидин-5-ил)пиридин-4-ил]-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Амид 5-(6'-морфолин-4-ил-[2,3']бипиридинил-4-ил)-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
Амид 2-пиперазин-1-ил-5-(3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2';5',2'']терпиридин-4''-ил)-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
Амид 5-[6'-(4-метилпиперазин-1-ил)-[2,3']бипиридинил-4-ил]-2-пиперазин-1-ил-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,
бис-Трифторацетат 5-{2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиримидин-5-ил]пиридин-4-ил}-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Амид 5-{2-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)пиримидин-5-ил]пиридин-4-ил}-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
Трифторацетат 5-[6'-(4-циклопентилпиперазин-1-ил)-[2,3']бипиридинил-4-ил]-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Трифторацетат 5-[6'-(4-метил-[1,4]диазепан-1-ил)-[2,3']бипиридинил-4-ил]-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Гидрохлорид 5-[6'-(4-бензилпиперазин-1-ил)-[2,3']бипиридинил-4-ил]-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Амид 5-[6'-(4-бензилпиперазин-1-ил)-[2,3']бипиридинил-4-ил]-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
Амид 5-[6'-(4-циклопентилпиперазин-1-ил)-[2,3']бипиридинил-4-ил]-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
Трифторацетат 5-[2-(2-[1,4]оксазепан-4-илпиримидин-5-ил)пиридин-4-ил]-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Трифторацетат 5-[2-(2-азепан-1-илпиримидин-5-ил)пиридин-4-ил]-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Трифторацетат 5-{2-[2-(изобутилметиламино)пиримидин-5-ил]пиридин-4-ил}-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Трифторацетат 2-пиперазин-1-ил-5-[2-(2-пирролидин-1-илпиримидин-5-ил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Трифторацетат 2-пиперазин-1-ил-5-[2-(2-пиперидин-1-илпиримидин-5-ил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Трифторацетат 5-[2-(2-метиламинопиримидин-5-ил)пиридин-4-ил]-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Амид 2-пиперазин-1-ил-5-[2-(2-пирролидин-1-илпиримидин-5-ил)пиридин-4-ил]-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,
Амид 2-пиперазин-1-ил-5-[2-(2-пиперидин-1-илпиримидин-5-ил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
Трифторацетат 5-{2-[2-((2R,6S)-2,6-диметилморфолин-4-ил)пиримидин-5-ил]пиридин-4-ил}-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
Трифторацетат 2-пиперазин-1-ил-5-{2-[2-(3-трифторметил-5,6-дигидро-8Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиразин-7-ил)пиримидин-5-ил]пиридин-4-ил}-1Н-пиррол-3-карбонитрила,
5-{2-[(Е)-2-(4-Фторфенил)винил]пиридин-4-ил}-2-метил-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
Амид 5-{2-[(Е)-2-(4-фторфенил)винил]пиридин-4-ил}-2-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
2-Метил-5-[6'-(4-метилпиперазин-1-ил)-[2,3']бипиридинил-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
2-Метил-5-{2-[(Е)-2-(4-морфолин-4-илметилфенил)винил]пиридин-4-ил}-1H-пиррол-3-карбонитрил,
5-[6'-(4-Бензилпиперазин-1-ил)-[2,3']бипиридинил-4-ил]-2-метил-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
2-Метил-5-(2-{(Е)-2-[4-(морфолин-4-карбонил)фенил]винил}пиридин-4-ил)-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
2-Метил-5-[6'-(1-метилпиперидин-4-илокси)-[2,3']бипиридинил-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
5-(2-{2-[(2-Метоксиэтил)метиламино]пиримидин-5-ил}пиридин-4-ил)-2-метил-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
5-{2-[4-Метокси-3-(3-метоксипропокси)фенил]пиридин-4-ил}-2-метил-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
5-{2-[4-Метоксифенил]пиридин-4-ил}-2-метил-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
Амид 4-метил-5-[2-(2-[1,4]оксазепан-4-илпиримидин-5-ил)пиридин-4-ил]-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
5-[6'-(4-Циклопентилпиперазин-1-ил)-[2,3']бипиперидинил-4-ил-4-метил-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
4-Метил-5-{2-[(Е)-2-(4-морфолин-4-илметилфенил)винил]пиридин-4-ил}-2-пиперазин-1-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
Этиловый эфир 2-изопропил-5-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
Амид 2-изопропил-5-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
2-Изопропил-5-{2-[(Е)-2-(4-морфолин-4-илметилфенил)винил]пиридин-4-ил}-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
2-Пиперидин-4-ил-5-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
2-Пиперидин-4-ил-5-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбоновая кислота,
Амид 2-пиперидин-4-ил-5-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
Бензиламид 2-пиперидин-4-ил-5-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
2-(2-Аминоэтил)-5-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
5-[2-((Е)-Стирил)пиридин-4-ил]-2-(1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
5-[2-(2-Морфолин-4-илпиримидин-5-ил)пиридин-4-ил]-2-пиперидин-4-ил-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
2-(2-Аминоэтил)-5-(2-хинолин-3-илпиридин-4-ил)-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
2-Аминометил-5-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
2-Аминометил-5-(2-хинолин-3-илпиридин-4-ил)-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
5-(2-Хинолин-3-илпиридин-4-ил)-2-(1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1Н-пиррол-3-карбонитрил,
2-(2-Аминоэтил)-5-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбоновая кислота,
2-(2-Аминоэтил)-5-(2-хинолин-3-илпиридин-4-ил)-1Н-пиррол-3-карбоновая кислота,
2-(2-Аминоэтил)-5-(2-фенилпиридин-4-ил)-1Н-пиррол-3-карбоновая кислота,
2-(2-Гидроксиэтил)-5-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбоновая кислота,
2-Аминометил-5-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбоновая кислота,
2-Аминометил-5-(2-хинолин-3-илпиридин-4-ил)-1Н-пиррол-3-карбоновая кислота,
2-(2-Аминоэтил)-5-[2-(2-[1,4]оксазепан-4-илпиримидин-5-ил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбоновая кислота,
2-(2-Аминоэтил)-5-[2-(4-метоксифенил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбоновая кислота,
2-(2-Аминоэтил)-5-(5'-метокси-[2,3']бипиридинил-4-ил)-1Н-пиррол-3-карбоновая кислота,
2-(2-Аминоэтил)-5-[2-(3-метансульфонилфенил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбоновая кислота,
2-(2-Аминоэтил)-5-(6'-метокси-[2,3']бипиридинил-4-ил)-1Н-пиррол-3-карбоновая кислота,
2-(2-Аминоэтил)-5-[2-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)пиридин-4-ил]-1H-пиррол-3-карбоновая кислота,
2-(2-Аминоэтил)-5-(2-хинолин-6-илпиридин-4-ил)-1Н-пиррол-3-карбоновая кислота,
2-(2-Аминоэтил)-5-{2-[(Е)-2-(4-морфолин-4-илметилфенил)винил]пиридин-4-ил}-1Н-пиррол-3-карбоновая кислота,
Амид 2-(2-аминоэтил)-5-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
Амид 5-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-2-(1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,
Амид 2-аминометил-5-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,
2-(2-Диметиламиноэтил)-5-[2-((Е)-стирил)пиридин-4-ил]-1Н-пиррол-3-карбонитрил.
6. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемый и расщепляемый эфир или его кислотно-аддитивная соль для применения в качестве лекарства, в частности, для применения в лечении заболевания или состояния, опосредованного цитокином, такого как опосредованное TNF-альфа и/или связанное с МК2 заболевание или состояние.
7. Применение соединения любому из предшествующих пунктов или его фармацевтически приемлемого и расщепляемого эфира или его кислотно аддитивной соли для получения лекарства для лечения аутоиммунного заболевания или состояния.
8. Применение соединения любому из предшествующих пунктов или его фармацевтически приемлемого и расщепляемого эфира или его кислотно аддитивной соли для лечения цитокин-опосредованных состояний.
9. Способ лечения цитокин-опосредованных состояний, включающий введение эффективного количества соединения по любому из предшествующих пунктов или его фармацевтически приемлемого и расщепляемого эфира или его кислотно аддитивной соли, больному, нуждающемуся в таком лечении.
10. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из предшествующих пунктов или его фармацевтически приемлемый и расщепляемый эфир или его кислотно аддитивную соль в ассоциации с фармацевтически приемлемым наполнителем, разбавителем или носителем.
11. Способ получения соединения формулы (I) в свободной форме или форме соли, включающий стадию:
(а) взаимодействие соединения формулы Х с подходящей бороновой кислотой формулы XI или ее эфиром в присутствии подходящего катализатора:
Figure 00000002
Figure 00000003
или
(b) для соединений формулы (I), где R4 означает CONH2 - гидролиз соединения формулы XV
Figure 00000004
или
(с) для соединений формулы (I), где R4 означает -C=NH-NHOH - реакцию соединения формулы XV, как она определена выше, с NH2OH.
12. Комбинация, включающая соединение по любому из предшествующих пунктов и активный агент, выбранный из: анти IL-1 агента, анти-цитокинного и анти-цитокинрецепторного агента, лекарства, модулирующего В-клетки и Т-клетки, ослабляющих заболевание анти-ревматических агентов (ОЗАРА, DMARDs), солей золота, пенициламина, гидроксихлорохина, хлорохина, азатиоприна, гликокортикоидов и нестероидных антивоспалительных агентов (НСАВА, NSAIDs), ингибиторов циклооксигеназы, селективных СОХ-2 ингибиторов, агентов, модулирующих миграцию иммунных клеток, антагонистов хемокинного рецептора, модуляторов адгезионных молекул, для одновременного, последовательного или раздельного введения.
RU2009114747/04A 2006-09-21 2007-09-19 Производные пиррола, применимые в лечении цитокин-опосредованных заболеваний RU2009114747A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP06121036.5 2006-09-21
EP06121036 2006-09-21

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2009114747A true RU2009114747A (ru) 2010-10-27

Family

ID=37684420

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009114747/04A RU2009114747A (ru) 2006-09-21 2007-09-19 Производные пиррола, применимые в лечении цитокин-опосредованных заболеваний

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20100105664A1 (ru)
EP (1) EP2069333A1 (ru)
JP (1) JP2010504295A (ru)
KR (1) KR20090057032A (ru)
CN (1) CN101516874A (ru)
AU (1) AU2007299261A1 (ru)
BR (1) BRPI0717097A2 (ru)
CA (1) CA2662359A1 (ru)
MX (1) MX2009003081A (ru)
RU (1) RU2009114747A (ru)
WO (1) WO2008034600A1 (ru)

Families Citing this family (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7922696B2 (en) 2007-01-24 2011-04-12 Access Scientific, Inc. Access device
EP2152348B1 (en) 2007-04-18 2015-02-25 Access Scientific, Inc. Access device
EP2533848B1 (en) 2010-02-08 2017-05-24 Access Scientific, Inc. Access device
WO2011101865A2 (en) 2010-02-19 2011-08-25 Cadila Healthcare Limited Stable pharmaceutical compositions of clopidogrel for parenteral delivery
MX2015012431A (es) * 2013-03-12 2016-05-31 Abbvie Inc Pirrol amida como inhibidores.
US9566087B2 (en) 2013-03-15 2017-02-14 Access Scientific, Llc Vascular access device
WO2014209034A1 (en) * 2013-06-27 2014-12-31 Lg Life Sciences Ltd. Biaryl derivatives as gpr120 agonists
KR20160115999A (ko) * 2014-02-14 2016-10-06 더 유니버시티 오브 브리티쉬 콜롬비아 치료제로서의 인간 안드로겐 수용체 dna-결합 도메인(dbd) 화합물 및 그의 사용 방법
CN107567443B (zh) * 2014-12-24 2023-04-28 株式会社Lg化学 作为gpr120激动剂的联芳基衍生物
US11027099B2 (en) 2015-04-30 2021-06-08 Smiths Medical Asd, Inc. Vascular access device
WO2019046795A1 (en) * 2017-09-03 2019-03-07 Angion Biomedica Corp. VINYL HETEROCYCLES AS INHIBITORS OF RHO (ROCK) ASSOCIATED BISPIRALIZED KINASE
US10569059B2 (en) 2018-03-01 2020-02-25 Asspv, Llc Guidewire retention device
ES2910071T3 (es) 2018-03-08 2022-05-11 Incyte Corp Compuestos de aminopirazina diol como inhibidores de PI3K-Y
WO2020010003A1 (en) 2018-07-02 2020-01-09 Incyte Corporation AMINOPYRAZINE DERIVATIVES AS PI3K-γ INHIBITORS
WO2021142006A1 (en) * 2020-01-07 2021-07-15 Disarm Therapeutics, Inc. Inhibitors of sarm1

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU702887B2 (en) 1995-10-31 1999-03-11 Merck & Co., Inc. Substituted pyridyl pyrroles, compositions containing such compounds and methods of use
BR9710352A (pt) 1996-07-11 1999-08-17 Pfizer Compostos piridilpirrole
US6372777B1 (en) 1999-12-23 2002-04-16 Icos Corporation Cyclic AMP-specific phosphodiesterase inhibitors
AU2003297431A1 (en) * 2002-12-20 2004-07-22 Pharmacia Corporation Mitogen activated protein kinase-activated protein kinase-2 inhibiting compounds

Also Published As

Publication number Publication date
KR20090057032A (ko) 2009-06-03
BRPI0717097A2 (pt) 2013-11-26
CN101516874A (zh) 2009-08-26
MX2009003081A (es) 2009-04-01
EP2069333A1 (en) 2009-06-17
CA2662359A1 (en) 2008-03-27
JP2010504295A (ja) 2010-02-12
US20100105664A1 (en) 2010-04-29
WO2008034600A1 (en) 2008-03-27
AU2007299261A1 (en) 2008-03-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2009114747A (ru) Производные пиррола, применимые в лечении цитокин-опосредованных заболеваний
JP2016512825A5 (ru)
JP5667684B2 (ja) 関節炎の治療方法
RU99105567A (ru) Производные пропионовой кислоты и их использование
RU2221796C2 (ru) Производные аминов
JP2006513202A5 (ru)
CA2598294A1 (en) Pyridyl non-aromatic nitrogen-containing heterocyclic-1-carboxylate derivative
JP2010500415A5 (ru)
RU2002121646A (ru) 1,3-дизамещенные пирролидины в качестве антагонистов альфа-2-адренорецепторов
RU2007140244A (ru) Произвдное соединение пропан-1,3-диона или его соль
JP2006500370A5 (ru)
RU2006116887A (ru) Производные n-[гетероарил(пиперидин-2-ил)метил]бензамида, способ получения указанных соединений и их применение в терапии
RU2001132570A (ru) Мочевинозамещенные имидазохинолины
RU2003124072A (ru) Производные фенила
WO2005102325A1 (en) Use of c-kit inhibitors for treating inflammatory muscle disorders including myositis and muscular dystrophy
RU2004119963A (ru) Ингибиторы вич интегразы
RU2010110640A (ru) Соединения и композиции 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина в качестве ингибиторов киназ
JP2008514650A5 (ru)
WO2005115385A1 (en) Use of c-kit inhibitors for treating acne
EP1742633A2 (en) Use of c-kit inhibitors for treating fibrosis
WO2005102318A1 (en) Use of c-kit inhibitors for treating hiv related diseases
RU2009148507A (ru) Производное тетрагидроизохинолин-1-она или его соль
WO2005102455A1 (en) Use of c-kit inhibitors for treating plasmodium related diseases
JP2010536821A5 (ru)
RU2008102156A (ru) НОВЫЕ ФУРО- И ТИЕНО[2,3-b]-ХИНОЛИН-2-КАРБОКСАМИДЫ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНАЯ АКТИВНОСТЬ

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20110301