RU2006110541A - Соли и полиморфы пиррол-замещенного соединения индолинона - Google Patents
Соли и полиморфы пиррол-замещенного соединения индолинона Download PDFInfo
- Publication number
- RU2006110541A RU2006110541A RU2006110541/04A RU2006110541A RU2006110541A RU 2006110541 A RU2006110541 A RU 2006110541A RU 2006110541/04 A RU2006110541/04 A RU 2006110541/04A RU 2006110541 A RU2006110541 A RU 2006110541A RU 2006110541 A RU2006110541 A RU 2006110541A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- salt
- ylpropyl
- morpholin
- carboxamide
- pyrrole
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
Claims (14)
1. Негигроскопическая соль 5-[(Z)-(5-фтор-2-оксо-1,2-дигидро-3H-индол-3-илиден)метил]-N-[(2S)-2-гидрокси-3-морфолин-4-илпропил]-2,4-диметил-1H-пиррол-3-карбоксамида.
2. Соль по п.1, которая является кристаллической безводной малеатной солью формы 1, формы 2, или смеси формы 1 и формы 2.
3. Соль по п.2, которая характеризуется порошковой рентгенограммой, содержащей пики при углах дифракции (2и) 12,7 и 15,4.
4. Соль по п.2, которая характеризуется порошковой рентгенограммой, содержащей пики при углах дифракции (2и) 13,1 и 15,9.
5. Соль по п.1, представляющая собой кристаллическую безводную малеатную соль 5-[(Z)-(5-фтор-2-оксо-1,2-дигидро-3H-индол-3-илиден)метил]-N-[(2S)-2-гидрокси-3-морфолин-4-илпропил]-2,4-диметил-1H-пиррол-3-карбоксамида.
6. Малеатная соль по п.5, являющаяся полиморфом формы 1, формы 2 или смеси формы 1 и формы 2.
7. Соль по п.1, представляющая собой кристаллическую безводную малеатную соль 5-[(Z)-(5-фтор-2-оксо-1,2-дигидро-3H-индол-3-илиден)метил]-N-[(2S)-2-гидрокси-3-морфолин-4-илпропил]-2,4-диметил-1H-пиррол-3-карбоксамида, характеризующуюся порошковой рентгенограммой, содержащей пики при углах дифракции (2и) практически такие же, как показанные на фиг.1.
8. Соль по п.1, представляющая собой кристаллическую безводную малеатную соль 5-[(Z)-(5-фтор-2-оксо-1,2-дигидро-3H-индол-3-илиден)метил]-N-[(2S)-2-гидрокси-3-морфолин-4-илпропил]-2,4-диметил-1H-пиррол-3-карбоксамида, характеризующуюся порошковой рентгенограммой, содержащей пики при углах дифракции (2и) практически такие же, как показанные на фиг.2.
9. Фармацевтическая композиция, содержащая соль по любому из пп.1-8.
10. Фармацевтическая композиция по п.9 в форме капсулы.
11. Композиция по п.10, в которой капсула содержит в пересчете на свободное основание от 5 до 75 мг соли 5-[(Z)-(5-фтор-2-оксо-1,2-дигидро-3H-индол-3-илиден)метил]-N-[(2S)-2-гидрокси-3-морфолин-4-илпропил]-2,4-диметил-1H-пиррол-3-карбоксамида.
12. Композиция по п.11, в которой капсула содержит в пересчете на свободное основание от 10 до 25 мг соли 5-[(Z)-(5-фтор-2-оксо-1,2-дигидро-3H-индол-3-илиден)метил]-N-[(2S)-2-гидрокси-3-морфолин-4-илпропил]-2,4-диметил-1H-пиррол-3-карбоксамида.
13. Способ лечения рака у млекопитающего, включающий введение млекопитающему терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п.9.
14. Способ по п.13, включающий введение млекопитающему капсулы по п.10.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US50810403P | 2003-10-02 | 2003-10-02 | |
| US60/508,104 | 2003-10-02 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2006110541A true RU2006110541A (ru) | 2006-08-27 |
| RU2319702C2 RU2319702C2 (ru) | 2008-03-20 |
Family
ID=34421700
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2006110541/04A RU2319702C2 (ru) | 2003-10-02 | 2004-09-20 | Негигроскопическая кристаллическая малеатная соль 5-[(z)-(5-фтор-2-оксо-1,2-дигидро-3h-индол-3-илиден)метил]-n-[(2s)-2-гидрокси-3-морфолин-4-илпропил]-2,4-диметил-1h-пиррол-3-карбоксамида, фармацевтическая композиция и способ лечения рака |
Country Status (26)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7247627B2 (ru) |
| EP (1) | EP1670785B1 (ru) |
| JP (1) | JP4933259B2 (ru) |
| KR (2) | KR20080007520A (ru) |
| CN (1) | CN100432072C (ru) |
| AR (1) | AR047762A1 (ru) |
| AT (1) | ATE473223T1 (ru) |
| AU (1) | AU2004277464B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0415022A (ru) |
| CA (1) | CA2540639C (ru) |
| CY (1) | CY1110771T1 (ru) |
| DE (1) | DE602004028028D1 (ru) |
| DK (1) | DK1670785T3 (ru) |
| ES (1) | ES2348623T3 (ru) |
| HK (1) | HK1093068A1 (ru) |
| IL (1) | IL174414A (ru) |
| MX (1) | MXPA06003661A (ru) |
| NO (1) | NO20061246L (ru) |
| NZ (1) | NZ546001A (ru) |
| PL (1) | PL1670785T3 (ru) |
| PT (1) | PT1670785E (ru) |
| RU (1) | RU2319702C2 (ru) |
| SI (1) | SI1670785T1 (ru) |
| TW (1) | TW200524921A (ru) |
| WO (1) | WO2005033098A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200602691B (ru) |
Families Citing this family (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20050182122A1 (en) * | 2003-11-20 | 2005-08-18 | Bello Carlo L. | Method of treating abnormal cell growth using indolinone compounds |
| MX2007011767A (es) * | 2005-03-23 | 2007-10-18 | Pfizer Prod Inc | Terapia de combinacion de anticuerpo anti-ctla4 e indolinona para el tratamiento del cancer. |
| CA2622870A1 (en) * | 2005-09-20 | 2007-03-29 | Pfizer Products Inc. | Dosage forms and methods of treatment using a tyrosine kinase inhibitor |
| TWI384986B (zh) * | 2007-01-17 | 2013-02-11 | Lg Life Sciences Ltd | 抗病毒劑之順丁烯二酸單鹽以及含有該單鹽之醫藥組成物 |
| ES2682283T3 (es) * | 2007-04-04 | 2018-09-19 | Otsuka Chemical Co., Ltd. | Titanato de potasio, procedimiento de producción del mismo, materiales de fricción y composiciones de resina |
| US8063043B2 (en) * | 2008-09-17 | 2011-11-22 | Novartis Ag | Salts of N-[6-cis-2,6-dimethylmorpholin-4-yl)pyridine-3-yl]-2-methyl-4′-(trifluoromethoxy)[1,1′-biphenyl]-3-carboxamide |
| WO2012042421A1 (en) | 2010-09-29 | 2012-04-05 | Pfizer Inc. | Method of treating abnormal cell growth |
| US9851313B2 (en) * | 2015-03-03 | 2017-12-26 | Panalytical B.V. | Quantitative X-ray analysis—ratio correction |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5534522A (en) * | 1995-06-07 | 1996-07-09 | Warner-Lambert Company | (R)-(Z)-1-azabicyclo [2.2.1] heptan-3-one,O-[3-(3-methoxyphenyl)-2-propynyl] oxime maleate as a pharmaceutical agent |
| DE19622489A1 (de) * | 1996-06-05 | 1997-12-11 | Hoechst Ag | Salze des 3-(2-(4-(4-(Amino-imino-methyl)-phenyl)-4- methyl-2,5-dioxo-imidazolidin-1-yl)-acetylamino)-3- phenyl-propionsäure-ethylesters |
| WO2001060814A2 (en) * | 2000-02-15 | 2001-08-23 | Sugen, Inc. | Pyrrole substituted 2-indolinone protein kinase inhibitors |
| AR042586A1 (es) * | 2001-02-15 | 2005-06-29 | Sugen Inc | 3-(4-amidopirrol-2-ilmetiliden)-2-indolinona como inhibidores de la protein quinasa; sus composiciones farmaceuticas; un metodo para la modulacion de la actividad catalitica de la proteinquinasa; un metodo para tratar o prevenir una afeccion relacionada con la proteinquinasa |
| CA2455050C (en) * | 2001-08-15 | 2007-02-20 | Pharmacia & Upjohn Company | Crystals including a malic acid salt of n-[2-(diethylamino) ethyl]-5-[(5-fluoro-2-oxo-3h-indole-3-ylidene) methyl]-2, 4-dimethyl-1h-pyrrole-3-carboxamide, processes for its preparation and compositions thereof |
| YU67702A (sh) | 2001-09-28 | 2004-12-31 | Pfizer Products Inc. | Postupak za dobijanje alkansulfonil piridina |
| TWI259081B (en) * | 2001-10-26 | 2006-08-01 | Sugen Inc | Treatment of acute myeloid leukemia with indolinone compounds |
| CN1308326C (zh) * | 2002-02-15 | 2007-04-04 | 法马西亚和厄普乔恩公司 | 吲哚满酮衍生物的制备方法 |
| TW200418836A (en) * | 2002-09-10 | 2004-10-01 | Pharmacia Italia Spa | Formulations comprising an indolinone compound |
-
2004
- 2004-09-20 WO PCT/IB2004/003070 patent/WO2005033098A1/en active Application Filing
- 2004-09-20 RU RU2006110541/04A patent/RU2319702C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2004-09-20 CN CNB2004800287364A patent/CN100432072C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2004-09-20 ES ES04769435T patent/ES2348623T3/es active Active
- 2004-09-20 NZ NZ546001A patent/NZ546001A/en unknown
- 2004-09-20 JP JP2006530728A patent/JP4933259B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2004-09-20 AU AU2004277464A patent/AU2004277464B2/en not_active Ceased
- 2004-09-20 PT PT04769435T patent/PT1670785E/pt unknown
- 2004-09-20 DK DK04769435.1T patent/DK1670785T3/da active
- 2004-09-20 KR KR1020087000428A patent/KR20080007520A/ko not_active Application Discontinuation
- 2004-09-20 SI SI200431486T patent/SI1670785T1/sl unknown
- 2004-09-20 DE DE602004028028T patent/DE602004028028D1/de active Active
- 2004-09-20 MX MXPA06003661A patent/MXPA06003661A/es active IP Right Grant
- 2004-09-20 KR KR1020067006363A patent/KR20060058728A/ko active Search and Examination
- 2004-09-20 CA CA2540639A patent/CA2540639C/en not_active Expired - Fee Related
- 2004-09-20 BR BRPI0415022-8A patent/BRPI0415022A/pt not_active IP Right Cessation
- 2004-09-20 PL PL04769435T patent/PL1670785T3/pl unknown
- 2004-09-20 EP EP04769435A patent/EP1670785B1/en not_active Not-in-force
- 2004-09-20 AT AT04769435T patent/ATE473223T1/de active
- 2004-09-30 US US10/956,420 patent/US7247627B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2004-10-01 TW TW093129924A patent/TW200524921A/zh unknown
- 2004-10-01 AR ARP040103580A patent/AR047762A1/es not_active Application Discontinuation
-
2006
- 2006-03-17 NO NO20061246A patent/NO20061246L/no not_active Application Discontinuation
- 2006-03-20 IL IL174414A patent/IL174414A/en not_active IP Right Cessation
- 2006-03-31 ZA ZA200602691A patent/ZA200602691B/en unknown
- 2006-12-15 HK HK06113815.0A patent/HK1093068A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2010
- 2010-09-03 CY CY20101100810T patent/CY1110771T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2449765T3 (es) | Combinaciones farmacéuticas de un antagonista del receptor de angiotensina y un inhibidor de la NEP | |
| JP4547912B2 (ja) | ８−アザプロスタグランジン誘導体化合物およびその化合物を有効成分として含有する薬剤 | |
| ES2309090T3 (es) | Sales de valsartan. | |
| JP2008516004A5 (ru) | ||
| CN100457183C (zh) | 环氧酶-2抑制剂/组蛋白脱乙酰酶抑制剂的组合 | |
| ECSP044975A (es) | Cristales anhidros que incluyen una sal del ácido málico de una 2-indolinona sustituida con 3-pirrol, metodos de preparación y composiciones que los contienen | |
| EP2550965B1 (en) | Ceramide derivatives for treating polycystic kidney disease | |
| JP2009507011A5 (ru) | ||
| PE20061319A1 (es) | Cristales formados de clorhidrato de {[(2r)-7-(2,6-diclorofenil)-5-fluoro-2-3-dihidro-1-benzofurano-2-il]metil}amina | |
| IL167168A (en) | Indoline compound in crystalline form for use in oral solid medicament and such oral solid medicament for treating dysuria | |
| RU2008120338A (ru) | Полиморфы с-met/hgfr ингибитора | |
| RU2007110026A (ru) | ПОЛИМОРФНЫЕ И АМОРФНАЯ ФОРМЫ ФОСФАТНОЙ СОЛИ 8-ФТОР-2-{4-[(МЕТИЛАМИНО)МЕТИЛ]ФЕНИЛ}-1,3,4,5-ТЕТРАГИДРО-6Н-АЗЕПИНО[5.4.3-cd]ИНДОЛ-6-ОНА | |
| JP2005041875A5 (ru) | ||
| CA2669849A1 (en) | Crystalline forms of (3s)-3-[n-(n'-(2-tert-butylphenyl)oxamyl)alaninyl]amino-5-(2',3',5',6'-tetrafluorophenoxy)-4-oxopentanoic acid | |
| EA200701745A1 (ru) | Циклопропанкарбоксамидные производные | |
| RU2006110541A (ru) | Соли и полиморфы пиррол-замещенного соединения индолинона | |
| WO2002016355A3 (en) | Quinuclidine-substituted heteroaryl moieties for treatment of disease (nicotinic) acetylcholine receptor ligands | |
| JP2009542804A (ja) | 不整脈の治療のためのイソインドリン誘導体 | |
| HRP20100357T1 (hr) | Beta-kristalni oblik soli perindoprilarginina, postupak njegove priprave i farmaceutske smjese koje ga sadrže | |
| RU2000125889A (ru) | Замещенные бисиндолималеимиды, предназначенные для ингибирования пролиферации клеток | |
| MX2009008463A (es) | Formulaciones biodisponibles de compuestos heterociclicos. | |
| RU2007130150A (ru) | Новая солевая форма агониста дофамина | |
| AP2004A (en) | Polymorphic salt as an anti-migraine drug. | |
| JP2007507482A5 (ru) | ||
| CN102015697B (zh) | 酰胺衍生物以及含有该酰胺衍生物的药物组合物 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20110921 |