RU2006106727A

RU2006106727A - Селективный синтез cf3-замещенных пиримидинов

Info

Publication number: RU2006106727A
Application number: RU2006106727/04A
Authority: RU
Inventors: Джон Чарльз КАТ (US); Джон Чарльз Кат; Дэниел Тайлер РИХТЕР (US); Дэниел Тайлер РИХТЕР; Майкл Джозеф ЛУЦЦИО (US); Майкл Джозеф Луццио
Original assignee: Пфайзер Продактс Инк. (Us); Пфайзер Продактс Инк.
Priority date: 2003-09-05
Filing date: 2004-08-24
Publication date: 2006-06-27
Also published as: KR100694732B1; PL1663991T3; CN1845906A; TWI283667B; CN100465164C; BRPI0414059B8; CA2537373A1; KR20060030918A; BRPI0414059B1; DE602004004287T2; ES2276344T3; CA2537373C; NZ544969A; IL173363A; JP2007504211A; AR045557A1; BRPI0414059A; TW200514773A; ZA200600747B; CY1106370T1

Claims

1. Способ получения соединения формулы 11

в которой Х²представляет собой уходящую группу и R³ и R⁴представляют собой заместители, независимо выбранные из группы, состоящей из водорода, ароматической группы и алифатической группы, или взятые вместе -NR³R⁴образуют 4-11-членное ароматическое или алифатическое кольцо, включающий взаимодействие соединения формулы 10

с амином формулы 3 (HNR³R⁴) в присутствии кислоты Льюиса и ненуклеофильного основания с получением соединения формулы 11, в которой Х¹ представляет собой уходящую группу.

2. Способ по п.1, в котором Х¹ и Х² представляют собой одинаковые или разные уходящие группы, независимо выбранные из группы, состоящей из галогенида, арилсульфоната, алкилсульфоната, перфторалкилсульфоната, арилсульфината или алкилсульфината.

3. Способ по п.2, в котором Х¹ и Х² одинаковые или разные независимо представляют собой галогенид.

4. Способ по п.3, в котором Х¹ и Х² представляют собой хлорид.

5. Способ по п.1, в котором указанный амин HNR³R⁴представляет собой ароматический амин и применяют 0,25-10 эквивалентов кислоты Льюиса относительно количества пиримидина 10.

6. Способ по п.1, в котором указанный амин HNR³R⁴представляет собой ароматический амин и применяют 0,5-3 эквивалента кислоты Льюиса относительно количество пиримидина 10.

7. Способ по п.5, в котором кислотой Льюиса является соль иона металла, выбранного из группы, состоящей из Zn, Mg, Sn, Ti, Al, B, Li, Ag и Cu.

8. Способ по п.7, в котором указанной кислотой Льюиса является соль Zn или Mg.

9. Способ по п.7, в котором указанной кислотой Льюиса является ZnCl₂.

10. Способ по п.1, в котором указанный амин HNR³R⁴представляет собой алифатический амин или ароматический амин, способный служить мультидентатным лигандом для кислоты Льюиса, и применяют 0,5-10 эквивалентов кислоты Льюиса относительно количества пиримидина 10.

11. Способ по п.1, в котором указанный амин HNR³R⁴представляет собой алифатический амин или ароматический амин, способный служить мультидентатным лигандом для кислоты Льюиса, и применяют 1-4 эквивалента кислоты Льюиса относительно количества пиримидина 10.

12. Способ по п. 10, в котором кислотой Льюиса является соль иона металла, выбранного из группы, состоящей из Zn, Mg, Sn, Ti, Al, B, Li, Ag и Cu.

13. Способ по п.12, в котором указанной кислотой Льюиса является соль Zn или Mg.

14. Способ по п.12, в котором указанной кислотой Льюиса является ZnCl₂.