RU2006100034A - Производные 1, 3, 4-триазафеналена и 1, 3, 4, 6-тетраазафеналена - Google Patents
Производные 1, 3, 4-триазафеналена и 1, 3, 4, 6-тетраазафеналена Download PDFInfo
- Publication number
- RU2006100034A RU2006100034A RU2006100034/04A RU2006100034A RU2006100034A RU 2006100034 A RU2006100034 A RU 2006100034A RU 2006100034/04 A RU2006100034/04 A RU 2006100034/04A RU 2006100034 A RU2006100034 A RU 2006100034A RU 2006100034 A RU2006100034 A RU 2006100034A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- dimethoxy
- compound
- triazaphenalene
- methyl
- bromophenyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/06—Peri-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/06—Peri-condensed systems
Claims (26)
1. Соединение формулы
в которой Z означает С или N;
R1 и R2 независимо выбраны из Н, низшего алкила, низшего алкила, замещенного OR6, NR6R7, гетероцикла или гетероарила;
R3 и R4 независимо друг от друга выбраны из Н, F, Cl или Br;
R5 выбран из Н, ОН, SH, оксо-группы, тиона, C1-С3алкила и
R6 и R7 независимо друг от друга выбраны из Н и низшего алкила, или альтернативно NR6R7 могут вместе образовывать кольцо с 3-7 атомами, и это кольцо может необязательно включать до трех дополнительных гетероатомов и может необязательно быть замещенным одним или более низшим алкилом;
или их фармацевтически приемлемые соли или эфиры.
2. Соединение по п.1, в котором Z означает С.
3. Соединение по п.1, в котором Z означает N.
4. Соединение формулы I по п.1, в котором R1 и R2 независимо друг от друга выбраны из низшего алкила.
5. Соединение по п.4, в котором либо R1, либо R2 означает метил.
6. Соединение по п.4, в котором оба R1 и R2 означают метил.
7. Соединение формулы I, по п.1, в котором R3 и R4 независимо друг от друга выбраны из Н, Br, Cl и F.
8. Соединение по п.7, в котором или R3, или R4 означает Н.
9. Соединение по п.7, в котором оба R3 и R4 означают Н.
10. Соединение формулы I по п.1, в котором R5 выбран из =O, =S, Н и низшего алкила.
11. Соединение по п.10, в котором R5 выбран из Н и низшего алкила.
12. Соединение формулы I по п.1, в котором Z означает N, R1 и R2 означают метил и R3 и R4 означают Н.
13. Соединение формулы I по п.1, в котором Z означает N, R1 и R2 означают метил, один из R3 и R4 означает Н, и другой из R3 и R4 означает Cl или Br.
14. Соединение формулы I по п.1, в котором Z означает С, R1 и R2 означают метил, один из R3 и R4 означает Н, и другой из R3 и R4 означает Cl или Br.
15. Соединение формулы I по п.1, в котором Z означает С, R1 и R2 означают метил, один из R3 и R4 означает F, и другой из R3 и R4 означает Cl или Br.
16. Соединение, выбранное из группы
8,9-диметокси-3-фенил-1H,3H-1,3,4,6-тетраазафенален-2-он;
8,9-диметокси-3-фенил-1H,3H-1,3,4,6-тетраазафенален-2-тион;
8,9-диметокси-3-фенил-3H-1,3,4,6-тетраазафенален;
8,9-диметокси-2-метил-3-фенил-3H-1,3,4,6-тетраазафенален и
2-этил-8,9-диметокси-3-фенил-3H-1,3,4,6-тетраазафенален
17. Соединение, выбранное из группы
3-(3-бромфенил)-8,9-диметокси-3H-1,3,4,6-тетраазафенален,
3-(3-бромфенил)-8,9-диметокси-1H,3H-1,3,4,6-тетраазафенален-2-он;
3-(3-бромфенил)-8,9-диметокси-2-метил-3H-1,3,4,6-тетраазафенален,
3-(3-бромфенил)-8,9-диметокси-1H,3H-1,3,4,6-тетраазафенален-2-тион;
3-(3-бромфенил)-2-этил-8,9-диметокси-3H-1,3,4,6-тетраазафенален и
3-(3-хлорфенил)-8,9-диметокси-1H,3H-1,3,4,6-тетраазафенален-2-он.
18. Соединение, выбранное из группы
3-(3-хлорфенил)-8,9-диметокси-2-метил-3H-1,3,4,6-тетраазафенален;
3-(4-хлорфенил)-8,9-диметокси-3H-1,3,4,6-тетраазафенален;
3-(4-хлорфенил)-8,9-диметокси-1H,3H-1,3,4,6-тетраазафенален-2-тион:
7,8-диметокси-5-метил-4-фенил-4H-1,3,4-триазафенален;
4-(3-хлорфенил)-7,8-диметокси-5-метил-4H-1,3,4-триазафенален;
4-(3-бромфенил)-7,8-диметокси-5-метил-4H-1,3,4-триазафенален.
19. Соединение, выбранное из группы
4-(4-бром-2-фторфенил)-7,8-диметокси-5-метил-4H-1,3,4-триазафенален;
7,8-диметокси-4-фенил-4H-1,3,4-триазафенален;
4-(4-хлорфенил)-7,8-диметокси-4H-1,3,4-триазафенален и
4-(3-бромфенил)-7,8-диметокси-4H-1,3,4-триазафенален.
20. Соединение, выбранное из группы
(5-аллил-6,7-диметоксихиназолин-4-ил)фениламин;
5-иодметил-7,8-диметокси-4-фенил-5,6-дигидро-4H-1,3,4-триазафенален;
5-аллил-4-(4-хлорфениламино)-7-метоксихиназолин-6-ол;
(5-аллил-6,7-диметоксихиназолин-4-ил)(4-хлорфенил)амин;
4-(4-хлорфенил)-5-иодметил-7,8-диметокси-5,6-дигидро-4H-1,3,4-триазафенален;
5-аллил-4-(3-бромфениламино)-7-метоксихиназолин-6-ол;
(5-аллил-6,7-диметоксихиназолин-4-ил)(3-бромфенил)амин и
4-(3-бромфенил)-5-иодметил-7,8-диметокси-5,6-дигидро-4H-1,3,4-триазафенален.
21. Соединение, выбранное из группы
5-аллил-4-(3-хлор-4-фторфениламино)-7-метоксихиназолин-6-ол;
(5-аллил-6,7-диметоксихиназолин-4-ил)(3-хлор-4-фторфенил)амин;
4-(3-хлор-4-фторфенил)-5-иодметил-7,8-диметокси-5,6-дигидро-4H-1,3,4-триазафенален;
5-аллил-4-(4-бром-2-фторфениламино)-7-метоксихиназолин-6-ол;
(5-аллил-6,7-диметоксихиназолин-4-ил)(4-бром-2-фторфенил)амин;
4-(4-бром-2-фторфенил)-5-иодметил-7,8-диметокси-5,6-дигидро-4H-1,3,4-триазафенален;
7,8-диметокси-4-фенил-5,6-дигидро-4H-1,3,4-триазафенален-5-ол и
7,8-диметокси-4-(3-бромфенил)-5,6-дигидро-4H-1,3,4-триазафенален-5-ол.
22. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента эффективное количество соединения по любому из пп.1-21, и фармацевтически приемлемый носитель или наполнитель.
23. Фармацевтическая композиция по п.22, подходящая для парентерального введения.
24. Соединения по любому из пп.1-23 в качестве лекарства.
25. Применение соединения по любому из пп.1-23 для приготовления лекарства для лечения солидной опухоли.
26. Применение по п.25, в котором солидная опухоль означает опухоль груди, толстой кишки, простаты или легкого.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US47731803P | 2003-06-10 | 2003-06-10 | |
| US60/477,318 | 2003-06-10 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2006100034A true RU2006100034A (ru) | 2006-08-27 |
| RU2346946C2 RU2346946C2 (ru) | 2009-02-20 |
Family
ID=33551702
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2006100034/04A RU2346946C2 (ru) | 2003-06-10 | 2004-04-26 | Производные 1, 3, 4-триазафеналена и 1, 3, 4, 6-тетраазафеналена, обладающие свойствами ингибитора эпидермального фактора роста тирозинкиназы |
Country Status (15)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7217717B2 (ru) |
| EP (1) | EP1680426B1 (ru) |
| JP (1) | JP2006527235A (ru) |
| KR (1) | KR100753385B1 (ru) |
| CN (1) | CN100378101C (ru) |
| AT (1) | ATE373661T1 (ru) |
| AU (1) | AU2004247418B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0411126A (ru) |
| CA (1) | CA2527832A1 (ru) |
| DE (1) | DE602004009097T2 (ru) |
| ES (1) | ES2293251T3 (ru) |
| MX (1) | MXPA05013145A (ru) |
| PL (1) | PL1680426T3 (ru) |
| RU (1) | RU2346946C2 (ru) |
| WO (1) | WO2004111055A1 (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2485122C2 (ru) * | 2007-10-03 | 2013-06-20 | Эйсэй Инк. | Соединения и композиции, ингибирующие parp, и способы их применения |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2498986C2 (ru) * | 2011-07-20 | 2013-11-20 | Учреждение Российской Академии Наук Институт Проблем Химической Физики Ран (Ипхф Ран) | ТЕТРАЦИАНОЗАМЕЩЕННЫЕ 1,4,9b-ТРИАЗАФЕНАЛЕНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ |
| CN104945406B (zh) * | 2015-05-25 | 2017-10-10 | 苏州康润医药有限公司 | 氮杂非那烯‑3‑酮的衍生物、其制备方法及其作为parp抑制剂的应用 |
| CN115894486B (zh) * | 2021-09-30 | 2024-02-09 | 北京赛特明强医药科技有限公司 | 一种氢化吡啶并喹唑啉类化合物、组合物及其应用 |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB9300059D0 (en) | 1992-01-20 | 1993-03-03 | Zeneca Ltd | Quinazoline derivatives |
| US5739170A (en) * | 1992-09-11 | 1998-04-14 | The Regents Of The University Of California | Inhibitors of metazoan parasite proteases |
| PT752813E (pt) * | 1992-09-11 | 2003-04-30 | Univ California | Inibidores de proteases de parasitas metazoarios |
| EP0817775B1 (en) | 1995-03-30 | 2001-09-12 | Pfizer Inc. | Quinazoline derivatives |
| US5747498A (en) * | 1996-05-28 | 1998-05-05 | Pfizer Inc. | Alkynyl and azido-substituted 4-anilinoquinazolines |
| TW436485B (en) * | 1997-08-01 | 2001-05-28 | American Cyanamid Co | Substituted quinazoline derivatives |
| TR200003166T2 (tr) | 1998-04-29 | 2001-02-21 | Osi Pharmaceuticals, Inc. | N-(3-etinilfenilamino)-6, 7-bis(2-metoksietoksi)-4-kuinozolamin mesilat anhidrat ve monohidrat. |
| UA74803C2 (ru) | 1999-11-11 | 2006-02-15 | Осі Фармасьютікалз, Інк. | Стойкий полиморф гидрохлорида n-(3-этинилфенил)-6,7-бис(2-метоксиэтокси)-4-хиназолинамина, способ его получения (варианты) и фармацевтическое применение |
| JP2004529075A (ja) * | 2000-11-03 | 2004-09-24 | ニューロクライン バイオサイエンシーズ， インコーポレイテッド | Ｃｒｆレセプターアンタゴニストおよびそれに関する方法 |
| EP2173338A1 (en) * | 2007-07-06 | 2010-04-14 | OSI Pharmaceuticals, Inc. | Combination anti-cancer therapy |
-
2004
- 2004-04-26 MX MXPA05013145A patent/MXPA05013145A/es active IP Right Grant
- 2004-04-26 EP EP04729442A patent/EP1680426B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2004-04-26 DE DE602004009097T patent/DE602004009097T2/de not_active Expired - Fee Related
- 2004-04-26 JP JP2006516102A patent/JP2006527235A/ja active Pending
- 2004-04-26 KR KR1020057023531A patent/KR100753385B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2004-04-26 WO PCT/EP2004/050608 patent/WO2004111055A1/en active IP Right Grant
- 2004-04-26 ES ES04729442T patent/ES2293251T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2004-04-26 CA CA002527832A patent/CA2527832A1/en not_active Abandoned
- 2004-04-26 PL PL04729442T patent/PL1680426T3/pl unknown
- 2004-04-26 CN CNB2004800162458A patent/CN100378101C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2004-04-26 BR BRPI0411126-5A patent/BRPI0411126A/pt not_active IP Right Cessation
- 2004-04-26 AT AT04729442T patent/ATE373661T1/de not_active IP Right Cessation
- 2004-04-26 RU RU2006100034/04A patent/RU2346946C2/ru active
- 2004-04-26 AU AU2004247418A patent/AU2004247418B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2004-05-24 US US10/852,735 patent/US7217717B2/en not_active Expired - Fee Related
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2485122C2 (ru) * | 2007-10-03 | 2013-06-20 | Эйсэй Инк. | Соединения и композиции, ингибирующие parp, и способы их применения |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2346946C2 (ru) | 2009-02-20 |
| US20040254205A1 (en) | 2004-12-16 |
| JP2006527235A (ja) | 2006-11-30 |
| MXPA05013145A (es) | 2006-03-17 |
| US7217717B2 (en) | 2007-05-15 |
| ES2293251T3 (es) | 2008-03-16 |
| EP1680426B1 (en) | 2007-09-19 |
| CA2527832A1 (en) | 2004-12-23 |
| CN1805964A (zh) | 2006-07-19 |
| KR20060017854A (ko) | 2006-02-27 |
| EP1680426A1 (en) | 2006-07-19 |
| AU2004247418A1 (en) | 2004-12-23 |
| DE602004009097D1 (de) | 2007-10-31 |
| ATE373661T1 (de) | 2007-10-15 |
| WO2004111055A1 (en) | 2004-12-23 |
| AU2004247418B2 (en) | 2009-11-05 |
| KR100753385B1 (ko) | 2007-08-30 |
| PL1680426T3 (pl) | 2008-02-29 |
| CN100378101C (zh) | 2008-04-02 |
| DE602004009097T2 (de) | 2008-06-19 |
| BRPI0411126A (pt) | 2006-07-18 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2413727C2 (ru) | Производные пиразола и их применение в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ | |
| KR101424847B1 (ko) | 피리미딘 유도체 | |
| DK2326329T3 (en) | Antineoplastic combinations of 4-anilino-3-cyanoquinolines and capecitabine | |
| CN107406417A (zh) | 4H‑吡咯并[3,2‑c]吡啶‑4‑酮衍生物 | |
| RU2505534C2 (ru) | Производные хиназолина, ингибирующие активность egfr | |
| KR20210075992A (ko) | Sting 작동 화합물 | |
| RU2020102453A (ru) | Фармацевтические композиции | |
| CN104125957A (zh) | 取代的苄基吡唑 | |
| JP2008535902A5 (ru) | ||
| CN105541836A (zh) | 激酶抑制剂的前药形式及其在治疗中的用途 | |
| RU2014153920A (ru) | Дигидронафтиридины и родственные соединения, подходящие в качестве ингибиторов киназ для лечения пролиферативных заболеваний | |
| US9388170B2 (en) | Substituted aminoquinazolines useful as kinases inhibitors | |
| CN107074825A (zh) | 作为bub1激酶抑制剂的苄基取代的吲唑类化合物 | |
| RU2007106933A (ru) | Ингибиторы hsp90 | |
| JP2006501201A5 (ru) | ||
| WO2020009971A1 (en) | Pikfyve inhibitors | |
| CA2958741C (en) | Quinazoline derivatives | |
| CN100526316C (zh) | 三氮唑并嘧啶类衍生物 | |
| RU2382784C2 (ru) | Новые пиперидинзамещенные диаминотиазолы | |
| RU2006100034A (ru) | Производные 1, 3, 4-триазафеналена и 1, 3, 4, 6-тетраазафеналена | |
| IL291958A (en) | History of 4,2,1-oxadiazole as liver x receptor agonists | |
| KR101896924B1 (ko) | 신규한 항암제 | |
| CN103172577B (zh) | 4-氨基喹唑啉及4-氨基喹啉类化合物及其用途 | |
| WO2018215282A1 (en) | Combination of bub1 and pi3k inhibitors | |
| JP2007501287A5 (ru) |