RU2005141057A - Целенаправленная химиотерапия опухолей половых органов - Google Patents
Целенаправленная химиотерапия опухолей половых органов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2005141057A RU2005141057A RU2005141057/04A RU2005141057A RU2005141057A RU 2005141057 A RU2005141057 A RU 2005141057A RU 2005141057/04 A RU2005141057/04 A RU 2005141057/04A RU 2005141057 A RU2005141057 A RU 2005141057A RU 2005141057 A RU2005141057 A RU 2005141057A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- och
- estrogens
- independently
- antiestrogens
- hydrogen
- Prior art date
Links
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 title claims 4
- 210000004392 genitalia Anatomy 0.000 title claims 4
- 238000002512 chemotherapy Methods 0.000 title 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 18
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 12
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 11
- 230000001833 anti-estrogenic effect Effects 0.000 claims 8
- 229940046836 anti-estrogen Drugs 0.000 claims 7
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 7
- 229940011871 estrogen Drugs 0.000 claims 7
- 239000000262 estrogen Substances 0.000 claims 7
- 239000000328 estrogen antagonist Substances 0.000 claims 7
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 6
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 6
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 5
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 4
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N Chlorine atom Chemical compound [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 claims 3
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 3
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 claims 3
- -1 3,3-dimethyl-1-triazenyl Chemical group 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 2
- HXMZLDUBSSPQIB-UHFFFAOYSA-N 2-phenyl-1-benzofuran Chemical class O1C2=CC=CC=C2C=C1C1=CC=CC=C1 HXMZLDUBSSPQIB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- LBMHPHUSGIEGHJ-UHFFFAOYSA-N 2-phenyl-1-benzothiophene Chemical class S1C2=CC=CC=C2C=C1C1=CC=CC=C1 LBMHPHUSGIEGHJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- CPHGOBGXZQKCKI-UHFFFAOYSA-N 4,5-diphenyl-1h-imidazole Chemical class N1C=NC(C=2C=CC=CC=2)=C1C1=CC=CC=C1 CPHGOBGXZQKCKI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OTMSDBZUPAUEDD-UHFFFAOYSA-N Ethane Chemical compound CC OTMSDBZUPAUEDD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N Ethene Chemical compound C=C VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000005977 Ethylene Substances 0.000 claims 1
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MKYQPGPNVYRMHI-UHFFFAOYSA-N Triphenylethylene Chemical class C=1C=CC=CC=1C=C(C=1C=CC=CC=1)C1=CC=CC=C1 MKYQPGPNVYRMHI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 claims 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004218 chloromethyl group Chemical group [H]C([H])(Cl)* 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 1
- 230000001076 estrogenic effect Effects 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims 1
- 150000003431 steroids Chemical class 0.000 claims 1
- 150000001629 stilbenes Chemical class 0.000 claims 1
- 235000021286 stilbenes Nutrition 0.000 claims 1
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000000758 substrate Substances 0.000 claims 1
- 0 CC(C=C1)=C(*)C[C@@]1C(c1ccc(*)cc1)=C(*)c1ccc(*)c(*)c1 Chemical compound CC(C=C1)=C(*)C[C@@]1C(c1ccc(*)cc1)=C(*)c1ccc(*)c(*)c1 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
- C07D333/50—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D333/52—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes
- C07D333/54—Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
- C07D333/58—Radicals substituted by nitrogen atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/565—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol
- A61K31/566—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol having an oxo group in position 17, e.g. estrone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
- A61P5/26—Androgens
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
- A61P5/28—Antiandrogens
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C245/00—Compounds containing chains of at least two nitrogen atoms with at least one nitrogen-to-nitrogen multiple bond
- C07C245/22—Compounds containing chains of at least two nitrogen atoms with at least one nitrogen-to-nitrogen multiple bond containing chains of three or more nitrogen atoms with one or more nitrogen-to-nitrogen double bonds
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C245/00—Compounds containing chains of at least two nitrogen atoms with at least one nitrogen-to-nitrogen multiple bond
- C07C245/22—Compounds containing chains of at least two nitrogen atoms with at least one nitrogen-to-nitrogen multiple bond containing chains of three or more nitrogen atoms with one or more nitrogen-to-nitrogen double bonds
- C07C245/24—Chains of only three nitrogen atoms, e.g. diazoamines
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J1/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, androstane
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C2603/00—Systems containing at least three condensed rings
- C07C2603/02—Ortho- or ortho- and peri-condensed systems
- C07C2603/40—Ortho- or ortho- and peri-condensed systems containing four condensed rings
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Claims (12)
1. Эстрогены и антиэстрогены, в которых каждая молекула является замещенной по ядру по меньшей мере одной диалкилтриазенильной группой, за исключением 4-(3,3-диметил-1-триазенил)-3-метокси-эстра-1,3,5(10)-триен-17-она.
2. Эстрогены и антиэстрогены по п.1, отличающиеся тем, что эти вещества являются производными группы, включающей стероиды, стильбены, гексестролы, фенил-1,2-бис(2,6-дихлорфенил)-1,2-бис(этиленаминоэтаны), трифенилэтилены, фенилбензофураны, фенилбензотиофены, 4,5-бис-фенил-имидазолы, 2,3-диарилпиперазины и 4,5-фенил-2-имидазолины.
3. Эстрогены и антиэстрогены по п.1 или 2 формулы
где R1 представляет собой водород, N=N-NR7AR7B, O(CR8R9)nCO2H, CO2H или SO3Н;
R2 представляет собой ОН, ОСН3, N=N-NR7AR7B или O(CR8R9)nCO2H;
R3 представляет собой водород, N=N-NR7AR7B, O(CR8R9)nCO2H, CO2Н или SO3Н;
R4 и R6 независимо друг от друга представляют собой водород, O(CR8R9)nCO2H, (CR8R9)nCO2H или C6H4OCH2CO2H; и
R4 кроме того представляет собой (СН2)10CON(С1-С4алкил)2;
R5 представляет собой водород или ОН;
R7A и R7B независимо друг от друга представляют собой алкил;
R8 и R9 независимо друг от друга представляют собой водород, метил или этил;
Х представляет собой СО, СНОН или С(ОН)-С≡СН; и
n представляет собой целое число от 1 до 10,
при условии что только один из остатков R1-R3 представляет собой N=N-NR7AR7B,
и их соли, сольваты и сольваты этих солей.
4. Эстрогены и антиэстрогены по п.1 или 2 формулы
где R представляет собой водород, метил или этил;
R1 представляет собой водород, хлор, метил, этил, СН2CO2Н, СН(СН3)CO2Н, ОСН2СО2Н, ОСН(СН3)CO2Н или SO3H;
R2 представляет собой ОН, ОСН3, OCH2CO2H, ОСН(СН3)CO2Н или N=N-NR7AR7B;
R3 представляет собой водород, хлор, предпочтительно в положении 6, или N=N-NR7AR7B;
R4 представляет собой водород, метил, этил, Ch2CO2H или СН(СН3)CO2Н; и
R7A и R7B независимо друг от друга представляют собой алкил,
при условии что либо R2, либо R3 представляет собой N=N-NR7AR7B, а пунктирные связи показывают, что соединения включают производные как этана, так и этилена,
и их соли, сольваты и сольваты этих солей.
5. Эстрогены и антиэстрогены по п.1 или 2 формулы
где R представляет собой водород, хлор, хлорметил или этил;
R1 представляет собой ОСН2CO2Н или ОСН(СН3)CO2Н;
R2 и R4 независимо друг от друга представляют собой водород, SO3Н или N=N-NR7AR7B;
R3 и R5 независимо друг от друга представляют собой водород, ОН, ОСН3, ОСН2CO2Н, ОСН(СН3)CO2Н или N=N-NR7AR7B; и
R7A и R7B независимо друг от друга представляют собой алкил,
при условии что только один из остатков R2-R5 представляет собой N=N-NR7AR7B,
и их соли, сольваты и сольваты этих солей.
6. Эстрогены и антиэстрогены по п.1, отличающиеся тем, что эти вещества являются производными формулы
7. Способ получения соединений по любому из пп.1-6, при котором по меньшей мере один диалкилтриазенильный заместитель вводят в одно или более чем одно ароматическое кольцо соединения с эстрогенной или антиэстрогенной активностью, эстрогены и антиэстрогены, в которых каждая молекула является по меньшей мере замещенной по ядру одной диалкилтриазенильной группой для лечения заболеваний.
8. Применение соединений по п.7 для лечения опухолей половых органов людей и животных.
9. Способ лечения опухолей половых органов людей и животных посредством применения достаточного количества по меньшей мере одного из соединений по п.7.
10. Применение соединений по п.7 для изготовления фармацевтических средств против опухолей половых органов людей и животных.
11. Фармацевтические препараты, содержащие по меньшей мере одно соединение по п.7, если необходимо, вместе с одним или более фармакологически приемлемыми адъювантами или субстратами.
12. Применение фармацевтических препаратов по п.11 для целей, упомянутых в пп.8-10.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE10324496A DE10324496A1 (de) | 2003-05-30 | 2003-05-30 | Targetorientierte Chemotherapie von Tumoren der Sexualorgane |
| DE10324496.4 | 2003-05-30 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2005141057A true RU2005141057A (ru) | 2006-06-10 |
| RU2320669C2 RU2320669C2 (ru) | 2008-03-27 |
Family
ID=33441483
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2005141057/04A RU2320669C2 (ru) | 2003-05-30 | 2004-05-18 | Целенаправленная химиотерапия опухолей половых органов |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20070099876A1 (ru) |
| EP (1) | EP1636249A1 (ru) |
| JP (1) | JP2006526002A (ru) |
| KR (1) | KR20060024784A (ru) |
| CN (1) | CN1835964A (ru) |
| AU (1) | AU2004242908A1 (ru) |
| CA (1) | CA2531319A1 (ru) |
| DE (1) | DE10324496A1 (ru) |
| IL (1) | IL172298A0 (ru) |
| RU (1) | RU2320669C2 (ru) |
| WO (1) | WO2004106358A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200509698B (ru) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2007062067A2 (en) * | 2005-11-22 | 2007-05-31 | Smithkline Beecham Corporation | Chemical compounds |
| CN102424657A (zh) * | 2007-07-04 | 2012-04-25 | 特林治疗有限责任公司 | 用于癌症治疗的新型三氮烯化合物 |
| WO2010051048A1 (en) * | 2008-02-20 | 2010-05-06 | The Wistar Institute | Microrna modulators and method for identifying and using the same |
| MX346097B (es) * | 2011-03-16 | 2017-03-07 | Creative Therapeutics Gmbh | Derivados de difenilo sustituidos. |
| WO2012130850A1 (de) | 2011-03-31 | 2012-10-04 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | Gewebetargeting mit onkoziden verbrückten diphenylderivaten zur selektiven behandlung von sexualorgantumoren |
| EP2557075A1 (de) | 2011-08-09 | 2013-02-13 | Trin Therapeutics GmbH | Neue Triazenverbindungen zur Behandlung von Krebs |
| US10738346B2 (en) | 2017-03-09 | 2020-08-11 | Elitechgroup, Inc. | Nitrodiarylethenes as fluorescence quenchers for nucleic acid probes |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB1016959A (en) * | 1963-04-09 | 1966-01-12 | Leo Ab | Substituted steroid hormones |
-
2003
- 2003-05-30 DE DE10324496A patent/DE10324496A1/de not_active Withdrawn
-
2004
- 2004-05-18 EP EP04733542A patent/EP1636249A1/de not_active Withdrawn
- 2004-05-18 CN CNA200480015022XA patent/CN1835964A/zh active Pending
- 2004-05-18 US US10/558,973 patent/US20070099876A1/en not_active Abandoned
- 2004-05-18 RU RU2005141057/04A patent/RU2320669C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2004-05-18 KR KR1020057022959A patent/KR20060024784A/ko not_active Application Discontinuation
- 2004-05-18 JP JP2006508181A patent/JP2006526002A/ja not_active Withdrawn
- 2004-05-18 AU AU2004242908A patent/AU2004242908A1/en not_active Abandoned
- 2004-05-18 ZA ZA200509698A patent/ZA200509698B/en unknown
- 2004-05-18 CA CA002531319A patent/CA2531319A1/en not_active Abandoned
- 2004-05-18 WO PCT/EP2004/005333 patent/WO2004106358A1/de active Application Filing
-
2005
- 2005-11-30 IL IL172298A patent/IL172298A0/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| KR20060024784A (ko) | 2006-03-17 |
| CN1835964A (zh) | 2006-09-20 |
| AU2004242908A1 (en) | 2004-12-09 |
| RU2320669C2 (ru) | 2008-03-27 |
| US20070099876A1 (en) | 2007-05-03 |
| IL172298A0 (en) | 2006-04-10 |
| EP1636249A1 (de) | 2006-03-22 |
| ZA200509698B (en) | 2007-03-28 |
| WO2004106358A1 (de) | 2004-12-09 |
| DE10324496A1 (de) | 2004-12-16 |
| CA2531319A1 (en) | 2004-12-09 |
| JP2006526002A (ja) | 2006-11-16 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP6100439B2 (ja) | アンドロゲン受容体調節薬のエステル誘導体およびそれらの使用のための方法 | |
| KR102409651B1 (ko) | 비스페놀 유도체 및 안드로겐 수용체 활성도 조절제로서의 이의 용도 | |
| KR101719550B1 (ko) | 디글리시드 에테르 유도체 치료법 및 이의 사용 방법 | |
| RU2204561C2 (ru) | Производные ксантина с концевыми аминированными алкинольными боковыми цепями и лекарственное средство | |
| RU2013143306A (ru) | Применение производного рапамицина | |
| JP2002543185A5 (ru) | ||
| JP2008545718A5 (ru) | ||
| EA200400762A1 (ru) | Новые соединения, их использование в медицине, способ их изготовления и содержащие их фармацевтические композиции | |
| PT99580B (pt) | Processo de preparacao de derivados do taxol ou de 10-desacetiltaxol, dos seus intermediarios e de composicoes farmaceuticas que os contem | |
| JP3908270B2 (ja) | アシルフルベン類似体およびその医薬組成物 | |
| RU2005141057A (ru) | Целенаправленная химиотерапия опухолей половых органов | |
| RU2210573C2 (ru) | Углеводные производные | |
| RU2002101622A (ru) | Нафтохиноновые производные и их использование для лечения и борьбы с туберкулезом | |
| KR960704536A (ko) | 안트라사이클리논 유도체 및 유전분증에서의 이의 용도(Anthracyclinone derivatives and their use in amyloidosis) | |
| US20020161036A1 (en) | Chalcone coumarins | |
| RU96113085A (ru) | Производные антрациклина | |
| RU2223269C2 (ru) | Производные хромана, промежуточные соединения, фармацевтическая композиция и способы лечения. | |
| RU2313524C2 (ru) | МИТИЛИНДОЛЫ И МЕТИЛПИРРОЛОПИРИДИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АКТИВНОСТЬЮ α-1-АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ АГОНИСТОВ | |
| RU2002102495A (ru) | Новые производные ксантона, их получение и применение в качестве лекарственного средства | |
| RU2222537C2 (ru) | Новые производные морфолина, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции | |
| RU94011565A (ru) | Тиоксантеноновые соединения, их использование, противоопухолевая композиция | |
| US20130331390A1 (en) | Nitrogen-Containing Biphenyl Compounds, Pharmaceutical Compositions of Same, Preparation Methods and Anti-HIV-1 Uses Thereof | |
| RU2004103075A (ru) | Соединения сурфактанты и их применение | |
| NO20010907L (no) | Medikament inneholdende platinakompleksforbindelser og anvendelse derav | |
| EP3322687B1 (en) | 2-benzyl-indanone compounds as anticancer agent and a process for preparation thereof |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20080519 |