RU2005139526A - Иммунодепрессантные соединения и композиции - Google Patents

Иммунодепрессантные соединения и композиции Download PDF

Info

Publication number
RU2005139526A
RU2005139526A RU2005139526/04A RU2005139526A RU2005139526A RU 2005139526 A RU2005139526 A RU 2005139526A RU 2005139526/04 A RU2005139526/04 A RU 2005139526/04A RU 2005139526 A RU2005139526 A RU 2005139526A RU 2005139526 A RU2005139526 A RU 2005139526A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
ethyl
propionic acid
benzylamino
alkyl
cyclohexyl
Prior art date
Application number
RU2005139526/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2405768C3 (ru
RU2405768C2 (ru
Inventor
Шифен ПАНЬ (US)
Шифен ПАНЬ
Вэньци ГАО (US)
Вэньци Гао
Натанаэль С. ГРЕЙ (US)
Натанаэль С. Грей
Юань МИ (US)
Юань Ми
И. Фань (Us)
И. Фань
Original Assignee
Айрм Ллс (Bm)
Айрм Ллс
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=33479305&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2005139526(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Айрм Ллс (Bm), Айрм Ллс filed Critical Айрм Ллс (Bm)
Publication of RU2005139526A publication Critical patent/RU2005139526A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2405768C2 publication Critical patent/RU2405768C2/ru
Publication of RU2405768C3 publication Critical patent/RU2405768C3/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D205/00—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D205/02—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D205/04—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/397—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having four-membered rings, e.g. azetidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/14—Decongestants or antiallergics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C251/00—Compounds containing nitrogen atoms doubly-bound to a carbon skeleton
    • C07C251/32—Oximes
    • C07C251/34—Oximes with oxygen atoms of oxyimino groups bound to hydrogen atoms or to carbon atoms of unsubstituted hydrocarbon radicals
    • C07C251/48—Oximes with oxygen atoms of oxyimino groups bound to hydrogen atoms or to carbon atoms of unsubstituted hydrocarbon radicals with the carbon atom of at least one of the oxyimino groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C251/00—Compounds containing nitrogen atoms doubly-bound to a carbon skeleton
    • C07C251/32—Oximes
    • C07C251/50—Oximes having oxygen atoms of oxyimino groups bound to carbon atoms of substituted hydrocarbon radicals
    • C07C251/52—Oximes having oxygen atoms of oxyimino groups bound to carbon atoms of substituted hydrocarbon radicals of hydrocarbon radicals substituted by halogen atoms or by nitro or nitroso groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C251/00—Compounds containing nitrogen atoms doubly-bound to a carbon skeleton
    • C07C251/32—Oximes
    • C07C251/50—Oximes having oxygen atoms of oxyimino groups bound to carbon atoms of substituted hydrocarbon radicals
    • C07C251/54—Oximes having oxygen atoms of oxyimino groups bound to carbon atoms of substituted hydrocarbon radicals of hydrocarbon radicals substituted by singly-bound oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/16—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/60—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/28—Radicals substituted by singly-bound oxygen or sulphur atoms
    • C07D213/30—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/44—Radicals substituted by doubly-bound oxygen, sulfur, or nitrogen atoms, or by two such atoms singly-bound to the same carbon atom
    • C07D213/53—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/61—Halogen atoms or nitro radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D217/00—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
    • C07D217/02—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with only hydrogen atoms or radicals containing only carbon and hydrogen atoms, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring; Alkylene-bis-isoquinolines
    • C07D217/04—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with only hydrogen atoms or radicals containing only carbon and hydrogen atoms, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring; Alkylene-bis-isoquinolines with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals attached to the ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/06—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by halogen atoms or nitro radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D307/12—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/38—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D307/52—Radicals substituted by nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/06—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D333/12—Radicals substituted by halogen atoms or nitro or nitroso radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/06—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D333/14—Radicals substituted by singly bound hetero atoms other than halogen
    • C07D333/16—Radicals substituted by singly bound hetero atoms other than halogen by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/06—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D333/22—Radicals substituted by doubly bound hetero atoms, or by two hetero atoms other than halogen singly bound to the same carbon atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/02—Systems containing only non-condensed rings with a three-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/06—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring
    • C07C2601/08—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring the ring being saturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
    • C07C2601/14—The ring being saturated

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)

Claims (12)

1. Соединение, выбранное из формулы Ia и Ib
Figure 00000001
Figure 00000002
в которых А выбирают из -C(O)OR5, -OP(O)(OR5)2, -P(O)(OR5)2, -S(O)2OR5, -P(O)(R5)OR5 и 1H-тетразол-5-ила; где каждый R5 независимо выбирают из водорода и C1-6алкила;
W выбирают из связи, C1-3алкилена, С2-3алкенилена;
Y выбирают из С6-10арила и С2-9гетероарила; где любой арил или гетероарил Y может быть необязательно замещен от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогруппы, гидроксигруппы, нитрогруппы, C1-6алкила, С1-6алкоксигруппы, галозамещенного С1-6алкила и галозамещенной C1-6алкоксигруппы;
Z выбирают из
Figure 00000003
где левая и правая звездочки Z указывают точку присоединения между -С(R3)(R4)- и А формулы Ia или Ib; R6 выбирают из водорода и C1-6алкила; и J1 и J2 независимо обозначают метилен или гетероатом, выбранный из S, О и NR5; где R5 выбирают из водорода и С1-6алкила; и любой алкилен Z может быть далее замещен от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогруппы, гидроксигруппы, С1-6алкила; или R6 может быть присоединен к атому углерода в Y с образованием 5-7-членного кольца;
R1 выбирают из С6-10арила и С2-9гетероарила; где любой арил или гетероарил R1 необязательно замещен радикалом, выбранным из С6-10арилС0-4алкила, С2-9гетероарилС0-4алкила, С3-8циклоалкилС0-4алкила, С3-8гетероциклоалкилС0-4алкила или С1-6алкила; где любая арильная, гетероарильная, циклоалкильная или гетероциклоалкильная группа R1 может быть необязательно замещена от 1 до 5 радикалами, выбранными из галогруппы, С1-6алкила, C1-6алкоксигруппы, галозамещенному C1-6алкильной группы и галозамещенной C1-6алкоксигруппы; и любая алкильная группа из R1 может необязательно иметь метиленовую группу, замещенную атомом или группой, выбранных из -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -NR5- и -О-; где R5 выбирают из водорода или C1-6алкил;
R2 выбирают из водорода, C1-6алкильной группы, С2-6алкенильной группы, С2-6алкинильной группы и галозамещенной C1-6алкильной группы;
R3 и R4 независимо выбирают из водорода, С1-6алкила, галогруппы, гидроксигруппы, C1-6алкоксигруппы, галозамещенной С1-6алкила и галозамещенной C1-6алкоксигруппы; и
его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты, изомеры и пролекарства.
2. Соединение по п.1, в котором R1 обозначает фенил, нафтил или тиенил, необязательно замещенные С6-10арилС0-4алкил, С2-9гетероарилС0-4алкил, С3-8циклоалкилС0-4алкил, С3-8гетероциклоалкилС0-4алкил или C1-6алкил; где любая арильная, гетероарильная, циклоалкильная или гетероциклоалкильная группа R1 может быть необязательно замещена от 1 до 5 радикалами, выбранными из галогруппы, С1-6алкила, C1-6алкоксигруппы, галозамещенного С1-6алкила и галозамещенной C1-6алкоксигруппы; и любая алкильная группа из R1 может необязательно иметь метиленовую группу, замещенную атомом или группой, выбранной из -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -NR5- и -О-; где R5 обозначает водород или C1-6алкил.
3. Соединение по п.1, в котором Y выбирают из
Figure 00000004
где R7 обозначает водород или С1-6алкил; и левые и правые звездочки Y указывают точку соединения а) или между -C(R2)=NOWR1 и -CR3R4-, либо между -CR3R4- и -C(R2)=NOWR1 формулы Ia, или б) или между -CR3R4- и W, либо между W и -CR3R4- формулы Ib; где любая арильная или гетероарильная группа Y может быть необязательно замещена от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогруппы, гидроксигруппы, нитрогруппы, C1-6алкила, C1-6алкоксигруппы, галозамещенного C1-6алкила и галозамещенной C1-6алкоксигруппы.
4. Соединение по п.1, в котором R1 выбирают из
Figure 00000005
где звездочка обозначает точку соединения R1 с W; R8 обозначает С6-10арилС0-4алкил, С2-9гетероарилС0-4алкил, С3-8циклоалкилС0-4алкил, С3-8гетероциклоалкилС0-4алкил или С1-6алкил; где любая арильная, гетероарильная, циклоалкильная или гетероциклоалкильная группа R8 может быть необязательно замещена от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогруппы, C1-6алкила, C1-6алкоксигруппы, галозамещенного C1-6алкила и галозамещенной C1-6алкоксигруппы; и любая алкильная группа R8 может необязательно иметь метиленовую группу, замещенную атомом или группой, выбранной из -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -NR5- и -О-; где R5 обозначает водород или C1-6алкил; и R9 выбирают из галогруппы, С1-6алкила, С1-6алкоксигруппы, галозамещенного C1-6алкила и галозамещенной С1-6алкоксигруппы.
5. Соединение по п.1, в котором А обозначает -С(O)ОН; Z выбирают из
Figure 00000006
где левая и правая звездочки Z обозначают точку соединения между -С(R3)(R4)-и А формулы Ia или Ib, соответственно; R6 выбирают из водорода и C1-6алкила; и R3 и R4 оба обозначают водород.
6. Соединение по п.5, в котором Y выбирают из фенила, пиридинила, тиенила и фуранила; где любой фенил, пиридинил, тиенил или фуранил Y необязательно замещены от 1 до 3 радикалами, выбранными из метила, этила, циклопропила, хлора, брома или метоксигруппы; или где Y обозначает фенил, R6 может быть присоединен к атому углерода Y с образованием 3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил.
7. Соединение по п.6, в котором W обозначает связь или метилен; R1 выбирают из
Figure 00000005
где R8 выбирают из фенила, циклогексила, тиенила, 3,3-диметилбутила, пиридинила, циклопентила и пиперидинила; где R8 может быть необязательно замещен от 1 до 3 радикалами, выбранными из трифторметила, метоксигруппы, фтора, трифторметоксигруппы и метила; и R9 выбирают из трифторметила, фтора, метила, хлора, метоксигруппы и этильной группы.
8. Соединение по п.6, выбранное из
3-{4-[1-(2-трифторметилбифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензиламино}пропионовой кислоты,
1-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензил}азетидин-3-карбоновой кислоты,
3-({2-хлор-6-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]пиридин-3-илметил}амино)пропионовой кислоты,
3-({6-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]пиридин-3-илметил}амино)пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(бифенил-4-илметоксиимино)этил]-бензиламино}пропионовой кислоты,
4-{4-[1-(бифенил-4-илметоксиимино)этил]-бензиламино}масляной кислоты,
1-{4-[1-(бифенил-4-илметоксиимино)этил]бензил}азетидин-3-карбоновой кислоты,
1-{4-[1-(бифенил-4-илметоксиимино)этил]бензил}пиперидин-3-карбоновой кислоты,
{4-[1-(бифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}уксусной кислоты,
3-{4-[1-(бифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}циклопентанкарбоновой кислоты,
3-{4-[1-(4'-трифторметил-бифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(5-фенилфуран-2-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(3'-трифторметил-бифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(3-трифторметилбифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4'-метоксибифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(бифенил-3-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-тиофен-2-илбензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-тиофен-2-ил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4'-фторбифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4'-трифторметоксибифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(3'-трифторметоксибифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}-пропионовой кислоты,
1-{4-[1-(2-трифторметилбифенил-4-илметоксиимино)этил]бензил}азетидин-3-карбоновой кислоты,
1-{4-[1-(2-трифторметилбифенил-4-илметоксиимино)этил]бензил}пирролидин-3-карбоновой кислоты,
1-{4-[1-(2-трифторметилбифенил-4-илметоксиимино)этил]бензил}пиперидин-3-карбоновой кислоты,
3-{4-[1-(3'-метоксибифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
2-гидрокси-3-{4-[1-(2-трифторметилбифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4'-метилбифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-фенилтиофен-2-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
1-{4-[1-(бифенил-4-илметоксиимино)этил]бензил}пирролидин-3-карбоновой кислоты,
3-{4-[1-(4-фуран-3-илбензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-тиофен-3-ил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-тиофен-3-ил-2-трифторметилбензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
2-фтор-3-{4-[1-(2-трифторметилбифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(2-трифторметилбифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино} масляной кислоты,
3-{4-[1-(5-фенилтиофен-2-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-циклогексил-бензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(3-фторбифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4'-фтор-2-трифторметилбифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4'-метил-2-трифторметилбифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-фуран-2-ил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(2'-фтор-2-трифторметилбифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-(4-{1-[4-(3,3-диметилбутил)-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-фуран-3-ил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-пиридин-3-илбензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-пиридин-4-илбензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(2-фторбифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-({2-метокси-6-[1-(2-трифторметилбифенил-4-илметоксиимино)этил]пиридин-3-илметил}амино)пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{2-бром-4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты, 3-{4-[1-(4-циклопентил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{2-хлор-4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-бензиламино}пропионовой кислоты,
3-({6-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]пиридин-3-илметил}амино)пропионовой кислоты,
3-({5-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]тиофен-2-илметил}амино)пропионовой кислоты,
3-({5-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]пиридин-2-илметил}амино)пропионовой кислоты,
3-({5-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]фуран-2-илметил}амино)пропионовой кислоты,
3-({2-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]пиридин-4-илметил}амино)пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-циклогексил-3-фторбензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{2-хлор-4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
1-{6-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-этил-пиридин-3-илметил}азетидин-3-карбоновой кислоты,
3-{2-этил-4-[1-(4-пиперидин-1-ил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-циклогексил-3-метилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(3-хлор-4-циклогексилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-циклогексил-3-метоксибензилоксиимино)этил]-2-этилбензиламино}пропионовой кислоты,
1-{4-[1-(4-циклогексил-3-метоксибензилоксиимино)этил]-2-этилбензил}азетидин-3-карбоновой кислоты,
3-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-метилбензиламино}пропионовой кислоты,
1-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-метилбензил}азетидин-3-карбоновой кислоты,
3-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-циклопропил-бензиламино}пропионовой кислоты,
1-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-циклопропил-бензилоксиимино)этил]-2-циклопропилбензил}азетидин-3-карбоновой кислоты,
3-{2-этил-4-[1-(2-трифторметилбифенил-4-илметоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
1-{4-[1-(4-циклогексил-3-этилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензил}азетидин-3-карбоновой кислоты,
1-{4-[1-(4-циклогексил-3-метилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензил}азетидин-3-карбоновой кислоты,
1-{2-хлор-4-[1-(4-циклогексил-3-этилбензилоксиимино)этил]бензил}азетидин-3-карбоновой кислоты,
3-{2-хлор-4-[1-(4-циклогексил-3-этилбензилоксиимино)этил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-фторбензиламино}пропионовой кислоты,
1-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-фторбензил}азетидин-3-карбоновой кислоты,
3-{6-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}пропионовой кислоты,
3-{6-[1-(4-циклогексил-3-этилбензилоксиимино)этил]-3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(2-трифторметилбифенил-4-ил)этилиденаминооксиметил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилфенил)-этилиденаминооксиметил]бензиламино}пропионовой кислоты,
3-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилфенил)этилиденаминооксиметил]-2-этилбензиламино}пропионовой кислоты,
1-{4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилфенил)этилиденаминооксиметил]-2-этилбензил}азетидин-3-карбоновой кислоты и
1-{4-[1-(4-циклогексил-3-этилфенил)этилиденаминооксиметил]-2-этилбензил}азетидин-3-карбоновой кислоты.
9. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 в комбинации с фармацевтически приемлемым наполнителем.
10. Способ лечения болезни у животного, при которой изменение сигнальной трансдукции, опосредованной EDG рецептором, может предотвратить, ингибировать или улучшить патологию и/или симптоматологию болезни, включающий введение животному терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
11. Способ профилактики или лечения расстройств или болезней, опосредованных лимфоцитами, профилактики или лечения острого или хронического отторжения трансплантата или вызываемых Т-клетками воспалительных или аутоиммунных болезней, ингибирования или контролирования нарушенного ангиогенеза, или профилактики или лечения болезней, вызываемых процессом нео-ангиогенеза или связанных с нарушенным ангиогенезом у субъекта, включающий введение нуждающемуся субъекту эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.
12. Применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для лечения болезни у животных, при которой изменение сигнальной трансдукции, опосредованной EDG/S1P рецептором, способствует патологии и/или симптомологии болезни.
RU2005139526A 2004-05-19 Иммунодепрессантные соединения и композиции RU2405768C3 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US47193103P 2003-05-19 2003-05-19
US60/471,931 2003-05-19
US56196804P 2004-04-14 2004-04-14
US60/561,968 2004-04-14

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009132108/04A Division RU2009132108A (ru) 2003-05-19 2009-08-26 Иммунодепрессантные соединения и композиции

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2005139526A true RU2005139526A (ru) 2006-07-27
RU2405768C2 RU2405768C2 (ru) 2010-12-10
RU2405768C3 RU2405768C3 (ru) 2023-12-28

Family

ID=

Also Published As

Publication number Publication date
LT1633336T (lt) 2016-10-10
BRPI0410741A (pt) 2006-06-27
EP3272736A1 (en) 2018-01-24
JP4700616B2 (ja) 2011-06-15
EP1633336B1 (en) 2016-06-22
TWI355931B (en) 2012-01-11
AU2008203087A1 (en) 2008-08-07
PL1633336T3 (pl) 2017-04-28
HK1087929A1 (zh) 2006-10-27
AU2004240637A1 (en) 2004-12-02
JP2007503468A (ja) 2007-02-22
DK1633336T3 (en) 2016-09-19
CL2004001119A1 (es) 2005-04-15
US7939519B2 (en) 2011-05-10
ECSP056148A (es) 2006-04-19
NZ543241A (en) 2009-05-31
RU2405768C2 (ru) 2010-12-10
WO2004103306A2 (en) 2004-12-02
TW200505428A (en) 2005-02-16
EP2514743A1 (en) 2012-10-24
MXPA05012462A (es) 2006-02-22
PE20050626A1 (es) 2005-09-23
EP3138835A1 (en) 2017-03-08
HUE030772T2 (en) 2017-05-29
SI1633336T1 (sl) 2016-10-28
EP1633336A4 (en) 2008-10-29
CY1118299T1 (el) 2017-06-28
KR101118779B1 (ko) 2012-03-20
KR20060017797A (ko) 2006-02-27
PT1633336T (pt) 2016-09-27
IS8153A (is) 2005-11-28
RU2009132108A (ru) 2011-03-10
EP2514743B1 (en) 2016-12-14
CA2524047A1 (en) 2004-12-02
EP1633336A2 (en) 2006-03-15
ES2593463T3 (es) 2016-12-09
HRP20161156T1 (hr) 2016-11-18
US20050014728A1 (en) 2005-01-20
IS3007B (is) 2018-12-15
NO20055837D0 (no) 2005-12-08
AR044403A1 (es) 2005-09-14
BRPI0410741B1 (pt) 2020-06-09
JP2011012069A (ja) 2011-01-20
WO2004103306A3 (en) 2005-03-03
NO20055837L (no) 2006-02-17
BRPI0410741B8 (pt) 2021-05-25
NO334457B1 (no) 2014-03-10
IL171683A (en) 2014-07-31
MY150088A (en) 2013-11-29
TNSN05294A1 (en) 2007-07-10
US20090036423A1 (en) 2009-02-05
CN102875413A (zh) 2013-01-16
MA27807A1 (fr) 2006-03-01
CA2524047C (en) 2013-06-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA2524054A1 (en) Immunosuppressant compounds and compositions
RU2436776C2 (ru) ДИАРИЛАМИН-СОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ с-КIT
RU2009132108A (ru) Иммунодепрессантные соединения и композиции
RU98112597A (ru) Нафтил-замещенные производные бензимидазола в качестве антикоагулянтов
KR102430906B1 (ko) Ppar 효능제, 화합물, 제약 조성물, 및 그의 사용 방법
JP2008502614A5 (ru)
BRPI0710231A2 (pt) composto, composição farmacêutica, e, intermediário para a preparação de um composto
EA016959B1 (ru) Замещенные пирролидиноны в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа
WO2006123725A1 (ja) ピロリジン誘導体またはその塩
RU2005137403A (ru) Новые замещенные 3-сера-индолы
CZ403192A3 (en) Substituted bicyclic bis-aryl derivatives, process of their preparation and their use in pharmaceutical compositions
RU2003129502A (ru) Соединение, фармацевтическая композиция, применение, способ предупреждения или лечения заболеваний
RU2011106356A (ru) Модуляторы рецептора сфингозин-1-фосфата (s1p) и их применение для лечения воспаления мышечной ткани
JP2009508933A (ja) ムスカリン様受容体アンタゴニストとしてのカルボキサミド誘導体
RU2008129723A (ru) Ингибиторы ccr9 активности
WO2005026127A1 (ja) プラスミノゲンアクチベータインヒビター－１阻害剤
PT93276A (pt) A process for the preparation of new pyperazine derivatives
CA2500977A1 (en) 2-thiohydantoine derivative compounds and use thereof in therapeutics
RU2008129641A (ru) Ингибиторы ccr9 активности
RU2012120749A (ru) Производное 5-гидроксипиримидин-4-карбоксамида
KR101972619B1 (ko) 페닐 유도체
US6790846B2 (en) Isoxazolone compounds useful in treating diseases associated with unwanted cytokine activity
ES2715394T3 (es) Nuevo antifúngico derivado de oxodihidropiridinacarbohidrazida
KR20220127826A (ko) 화합물 및 α1-항트립신 결핍의 치료를 위한 이의 용도
WO2003090869A1 (en) Lxr modulators

Legal Events

Date Code Title Description
PC43 Official registration of the transfer of the exclusive right without contract for inventions

Effective date: 20160215

PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20160330