RU2005136393A - Основные линейные соединения nk-2 антагониста и содержащие их лекарственные вещества - Google Patents

Основные линейные соединения nk-2 антагониста и содержащие их лекарственные вещества Download PDF

Info

Publication number
RU2005136393A
RU2005136393A RU2005136393/04A RU2005136393A RU2005136393A RU 2005136393 A RU2005136393 A RU 2005136393A RU 2005136393/04 A RU2005136393/04 A RU 2005136393/04A RU 2005136393 A RU2005136393 A RU 2005136393A RU 2005136393 A RU2005136393 A RU 2005136393A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
carboxylic acid
alkyl
optionally substituted
diseases
Prior art date
Application number
RU2005136393/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Даниэла ФАТТОРИ (IT)
Даниэла Фаттори
Марина ПОРЧЕЛЛОНИ (IT)
Марина Порчеллони
Пьеро Д`АНДРЕА (IT)
Пьеро Д`АНДРЕА
Кристина РОССИ (IT)
Кристина Росси
Мари АЛЬТАМУРА (IT)
Мария Альтамура
Карло Альберто МАДЖИ (IT)
Карло Альберто Маджи
Original Assignee
Менарини Ричерке С.П.А. (It)
Менарини Ричерке С.П.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Менарини Ричерке С.П.А. (It), Менарини Ричерке С.П.А. filed Critical Менарини Ричерке С.П.А. (It)
Publication of RU2005136393A publication Critical patent/RU2005136393A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/30—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/36—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D207/40—2,5-Pyrrolidine-diones
    • C07D207/404—2,5-Pyrrolidine-diones with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms directly attached to other ring carbon atoms, e.g. succinimide
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C237/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups
    • C07C237/24—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a ring other than a six-membered aromatic ring of the carbon skeleton
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/14—Decongestants or antiallergics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/10—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with radicals containing only carbon and hydrogen atoms attached to ring carbon atoms
    • C07D211/14—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with radicals containing only carbon and hydrogen atoms attached to ring carbon atoms with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals attached to the ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/10—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with radicals containing only carbon and hydrogen atoms attached to ring carbon atoms
    • C07D211/16—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with radicals containing only carbon and hydrogen atoms attached to ring carbon atoms with acylated ring nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/20—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by singly bound oxygen or sulphur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/26—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D309/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings
    • C07D309/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D309/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D309/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings
    • C07D309/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D309/08—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (10)

1. Соединение общей формулы (I)
Figure 00000001
где X1 представляет собой группу -NR6-CO-, -СО-, -NR6-CS-;
R1 представляет собой арильную группу, выбранную из пиридина, тиофена, бензола, нафталина, дифенила, фенилтиофена, бензотиофена, бензофурана, N-индола, замещенного группой R7, где указанная арильная группа может быть также замещенной одной или несколькими независимыми группами, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-С6-алкила, необязательно замещенного не более, чем тремя атомами фтора (то есть, трифторметила), С1-С6-алкилоксила, необязательно замещенного не более, чем тремя атомами фтора (то есть трифторметилоксильной группы), -ОН, -NHR7, -N(R7)2, -SR7, -CONHR7, -COR7, -COOR7, -R8COOR7, -OR8COOR7, -R8COR7, -CONHR7, -R8CONHR7, -NHCOR7, -нитро, где R7 представляет собой водород или С1-С6-алкил с неразветвленной или разветвленной цепью, и R8 представляет собой С1-С6-алкиленовую группу с неразветвленной или разветвленной цепью;
R6 выбран из группы, состоящей из водорода или С1-С6-алкила с неразветвленной или разветвленной цепью;
пунктирная линия означает возможную дополнительную связь, образующую с присутствующей связью двойную связь; и n и m независимо равны 0, 1, 2;
R9 и R10 выбраны независимо из водорода, С1-С6-алкила или могут быть соединены с образованием ароматической группы, выбранной из фенильной группы;
Х2 выбран из группы, образованной -(СН2)р-, -(CH2)q-CO-, -(CH2)s-O-(CH2)q-, -СН=СН-, -СН=СН-СО-, -CH=CH-O-(CH2)q-, где р может быть равен 2, 3, 4; q может быть равен 2, 3, 4; и s может быть равен 1, 2;
R2 выбран из группы, состоящей из арилалкильного или арильного радикала, где арильная часть выбрана из группы, состоящей из бензотиофена, индола, пиридина, пиррола, бензофурана, тиофена, бензола, нафталина, имидазола, дифенила, и может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными независимо из галогена, С1-С6-алкила, необязательно замещенного не более чем тремя атомами фтора (то есть трифторметильной группы), С1-С6-алкилоксила, необязательно замещенного не более чем тремя атомами фтора (то есть трифторметилоксильной группы), -ОН, -NHR7, -N(R7)2, -SR7, -CONHR7, -COR7, -COOR7, -R8COOR7, -OR8COOR7, -R8COR7, -CONHR7, -R8CONHR7, -NHCOR7, -нитро, где R7 представляет собой водород или С1-С6-алкил с неразветвленной или разветвленной цепью, и R8 представляет собой С1-С6-алкиленовую группу с неразветвленной или разветвленной цепью;
R3 содержит, по меньшей мере, одну основную аминогруппу и выбран из группы с общей формулой
-R4-X3-R5
где R4 выбран из группы, состоящей из
аминогруппы -NR6-;
алифатического гетероцикла, содержащего один иди два гетероатома, выбранных из N, S и О, и необязательно замещенного одной или двумя С1-С6-алкильными группами;
Х3 может быть прямой связью или выбран из группы, состоящей из (CH2)t, -СО-, -O-(CH2)t-, -О-, -NH-CO-CH2-, -NH-CO-, где t может быть равен 1, 2, 3;
R5 представляет собой
алифатический гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из пирролидина, пиперидина, морфолина, тетрагидропирана, 1,4-диокса-8-азаспиро[4,5]декана, диоксана, необязательно замещенного одним или несколькими С1-С6-алкилами, гидроксиметилами, -ОН, цианометилами и С1-С6-алкилоксигруппами;
группу, выбранную из -NR11R12, -OR11, где R11, R12 независимо выбраны из группы: водород, С1-С6-алкил;
арил, выбранный из тиофена, пиридина, фурана или фенила, необязательно замещенного одним или несколькими группами из галогена, С1-С6-алкила, С1-С6-алкилокси и ОН;
фармацевтически приемлемые соли соединения формулы (I) с органическими и неорганическими кислотами, выбранными из группы: хлористоводородной, серной, фосфорной, уксусной, трифторуксусной, щавелевой, малоновой, малеиновой, фумаровой, янтарной, винной и лимонной кислот; возможные оптические изомеры в форме энантиомеров или диастереоизомеров, чистых или в форме рацемических или нерацемических смесей указанных изомеров; "ретроинвертированные" соединения, то есть соединения, имеющие структуру общей формулы (I), но где одна или две амидные связи являются реверсированными.
2. Соединение по п.1, где аминокислотный остаток общей формулы
Figure 00000002
выбран из группы, состоящей из следующих аминокислотных остатков: 1-аминоциклогексан-1-карбоновой кислоты, 1-аминоциклопентан-1-карбоновой кислоты, 1-аминоциклопент-3-ен-1-карбоновой кислоты, 1-аминоиндан-1-карбоновой кислоты, 2-аминоиндан-2-карбоновой кислоты, 2-аминотетралин-2-карбоновой кислоты,
и другие группы имеют значения, указанные выше.
3. Соединение по п.2, где
X1 представляет собой группу СО;
R1 представляет собой арильную группу, выбранную из нафталина, бензотиофена, бензофурана, N-индола, замещенного группой R7, где указанная арильная группа необязательно замещена одной или несколькими группами, независимо выбранными из галогена, С1-С6-алкила, необязательно замещенного не более, чем тремя атомами фтора (то есть трифторметила), C1-С6-алкилокси, необязательно замещенного не более, чем тремя атомами фтора (то есть трифторметоксильной группы), -ОН, -NHR7, -N(R7)2, -SR7, -CONHR7, -COR7, -COOR7, -R8COOR7, -OR8COOR7, -R8COR7, -CONHR7, -R8CONHR7, -NHCOR7, -нитро, где R7 представляет собой водород или С1-С6-алкил с неразветвленной или разветвленной цепью, и R8 представляет собой неразветвленную или разветвленную С1-С6-алкиленовую группу;
R6 выбран из группы, состоящей из водорода или С1-С6-алкила с неразветвленной или разветвленной цепью;
аминокислотный остаток общей формулы II
Figure 00000002
выбран из группы, состоящей из аминокислотных остатков 1-аминоциклогексан-1-карбоновой кислоты, 1-аминоциклопентан-1-карбоновой кислоты,
R2 представляет собой фенилметильную группу, необязательно замещенную на фенильной части одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена, С1-С6-алкила, C1-С6-алкилокси и ОН,
Х2 имеет значения, указанные здесь выше,
R3 содержит, по меньшей мере, одну основную аминогруппу и представляет собой группу:
R4-X3-R5
где R4 выбран из группы
аминогруппы -NR6-,
алифатического гетероцикла, выбранного из пиперидина, пиперазина, пирролидина, необязательно замещенного одной или двумя С1-С6-алкильными группами;
Х3 может быть прямой связью или выбран из группы, состоящей из -(CH2)t-, -СО-, где t может быть равно 1, 2, 3;
R5 представляет собой
алифатический гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из тетрагидропирана, морфолина, пиперидина, необязательно замещенного одной или несколькими группами из С1-С6-алкила, гидроксиметила, -ОН, цианометила и С1-С6-алкилокси;
группу, выбранную из -NR11R12-, -OR11, где R11, R12 независимо выбраны из группы водорода, С1-С6-алкила;
арил, выбранный из тиофена, фурана или фенила, необязательно замещенного одним или несколькими группами из галогена, С1-С6-алкила, С1-С6-алкилокси или ОН.
4. Соединение по п.3, где
X1 представляет собой группу -СО-;
R1 представляет собой группу бензотиофена, который может быть необязательно замещен одной или двумя группами, выбранными независимо из галогена, С1-С6-алкила, необязательно замещенного не более, чем тремя атомами фтора, аминокислотный остаток общей формулы (II) представляет собой остаток 1-аминоциклопентан-1-карбоновой кислоты,
R6 представляет собой водород;
R2 представляет собой фенилметил с фенильной группой, необязательно замещенной С1-С6-алкилом;
Х2 выбран из группы, состоящей из -(СН2)р-, -(CH2)q-CO-, -(CH2)s-O-(CH2)q-, -СН=СН-, -СН=СН-СО-, где р равно 3; q равно 2, и s равно 1;
R3 содержит, по меньшей мере, одну основную аминогруппу и представляет собой группу
R4-X3-R5
где R4 выбран из группы, состоящей из
аминогруппы -NR6-;
алифатического гетероцикла, выбранного из пиперидина и пиперазина;
Х3 может быть прямой связью или выбран из группы, состоящей из -(CH2)t-, -СО-, где t может быть равно 1, 2, 3;
R5 представляет собой:
тетрагидропиран,
группу, выбранную из -NR11 R12-, -OR11, где R11, R12 независимо выбраны из группы водорода, метила;
фенил,
R6 представляет собой водород.
5. Соединение по п.4, которое представляет собой одно из следующих соединений:
- {1-[1-Бензил-3-(3-диметиламинопропилкарбамоил)аллилкарбамоил]циклопентил}амид (R)-бензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты,
- {1-[1-Бензил-3-(2-диметиламиноэтилкарбамоил)аллилкарбамоил]циклопентил}амид (R)-бензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты,
- {1-[1-Бензил-3-(3-диметиламинопропилкарбамоил)пропилкарбамоил]циклопентил}амид (S)-бензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты,
- {1-[1-Бензил-3-(2-диметиламиноэтилкарбамоил)пропилкарбамоил]циклопентил}амид (S)-бензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты,
- {1-[1-Бензил-4-(4-бензилпиперидин-1-ил)бутилкарбамоил]циклопентил}амид (S)-бензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты,
- (1-{1-Бензил-4-оксо-4-[4-(тетрагидропиран-4-илметил)пиперазин-1-ил]бутилкарбамоил}циклопентил)амид (S)-6-метилбензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты,
- (1-{1-Бензил-4-оксо-4-[4-(тетрагидропиран-4-ил)пиперазин-1-ил]бутилкарбамоил}циклопентил)амид (S)-6-метилбензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты,
- (1-{1-Бензил-4-[4-(2-гидроксиэтил)пиперидин-1-ил]-4-оксобутилкарбамоил}циклопентил)амид (S)-6-метилбензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты,
- (1-{1-Бензил-4-[4-(тетрагидропиран-4-илметил)пиперазин-1-ил]бутилкарбамоил}циклопентил)амид (S)-6-метилбензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты,
- (1-{1-Бензил-4-[4-(тетрагидропиран-4-карбонил)пиперазин-1-ил]бутилкарбамоил}циклопентил)амид (S)-6-метилбензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты,
- (1-{1-Бензил-4-[1-(тетрагидропиран-4-илметил)пиперидин-4-ил]бутилкарбамоил}циклопентил)амид (S)-6-метилбензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты,
[1-(1-Бензил-2-{2-[1-(тетрагидропиран-4-илметил)пиперидин-4-ил]этокси}этилкарбамоил)циклопентил]амид (R)-6-метилбензо[b]тиофен-2-карбоновой кислоты.
6. Применение соединения по любому из пп.1-5 для получения фармацевтических композиций, применимых при лечении заболеваний, связанных со стимуляцией рецептора NK-2.
7. Применение соединения по п.6 для получения фармацевтических композиций для лечения респираторных заболеваний, таких как астма, аллергический ринит, офтальмологических заболеваний, таких как конъюнктивит, кожных болезней, таких как аллергический и контактный дерматит и псориаз, кишечных нарушений, таких как синдром раздраженной толстой кишки, неспецифический язвенный колит и болезнь Крона, болезней мочевыводящих органов, таких как цистит и недержание мочи, эректильных дисфункций, заболеваний центральной нервной системы, таких как тревожное состояние, депрессия или шизофрения, или опухолевых заболеваний, аутоиммунных заболеваний или заболеваний, связанных со СПИДом.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента, по меньшей мере, одно из соединений общей формулы (I) по любому из пп.1-5 или их смеси.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, содержащая также фармацевтически приемлемые наполнители и разбавители.
10. Фармацевтическая композиция по п.8 или 9 для лечения заболеваний, связанных со стимуляцией рецептора NK-2, и, в частности, для лечения респираторных заболеваний, таких как астма и аллергический ринит, офтальмологических заболеваний, таких как конъюнктивит, кожных болезней, таких как аллергический и контактный дерматит и псориаз, кишечных нарушений, таких как синдром раздраженной толстой кишки, неспецифический язвенный колит и болезнь Крона, болезней мочевыводящих органов, таких как цистит и недержание мочи, эректильных дисфункций, заболеваний центральной нервной системы, таких как тревожное состояние, депрессия или шизофрения, или опухолевых заболеваний, аутоиммунных заболеваний или заболеваний, связанных со СПИДом.
RU2005136393/04A 2003-04-24 2004-04-23 Основные линейные соединения nk-2 антагониста и содержащие их лекарственные вещества RU2005136393A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
ITFI2003A000113 2003-04-24
IT000113A ITFI20030113A1 (it) 2003-04-24 2003-04-24 Composti lineari nk-2 antagonisti con caratteristiche basiche e formulazioni che li contengono.

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2005136393A true RU2005136393A (ru) 2006-05-10

Family

ID=33307117

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005136393/04A RU2005136393A (ru) 2003-04-24 2004-04-23 Основные линейные соединения nk-2 антагониста и содержащие их лекарственные вещества

Country Status (12)

Country Link
US (1) US20060223814A1 (ru)
EP (1) EP1620432A1 (ru)
JP (1) JP2006524216A (ru)
KR (1) KR20060009252A (ru)
CN (1) CN1777601A (ru)
AR (1) AR044061A1 (ru)
CA (1) CA2523200A1 (ru)
IT (1) ITFI20030113A1 (ru)
MX (1) MXPA05011430A (ru)
NO (1) NO20055530L (ru)
RU (1) RU2005136393A (ru)
WO (1) WO2004094412A1 (ru)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX2011008878A (es) * 2009-02-24 2011-09-21 Novartis Ag Usos de antagonistas de los receptores de nk.
KR20150101686A (ko) * 2014-02-27 2015-09-04 삼성전자주식회사 방송수신장치 및 그 제어방법
EP3661911A4 (en) * 2017-07-31 2021-04-14 Jazz Pharmaceuticals Ireland Limited CARBAMOYL-PHENYLALANINOL ANALOGS AND USES THEREOF

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IT1256623B (it) * 1992-12-04 1995-12-12 Federico Arcamone Antagonisti delle tachichinine, procedimento per la loro preparazione e loro impiego in formulazioni farmaceutiche
ITFI940009A1 (it) * 1994-01-19 1995-07-19 Menarini Farma Ind Antagonisti delle tachichinine, loro preparazione e formulazioni farmaceutiche che li contengono.

Also Published As

Publication number Publication date
KR20060009252A (ko) 2006-01-31
JP2006524216A (ja) 2006-10-26
NO20055530L (no) 2005-11-23
EP1620432A1 (en) 2006-02-01
US20060223814A1 (en) 2006-10-05
WO2004094412A1 (en) 2004-11-04
AR044061A1 (es) 2005-08-24
ITFI20030113A1 (it) 2004-10-25
MXPA05011430A (es) 2006-02-02
CA2523200A1 (en) 2004-11-04
CN1777601A (zh) 2006-05-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
FI114470B (fi) Uusia allergisten sairauksien hoidossa käyttökelpoisia substituoituja piperidiinejä
KR100493574B1 (ko) 타키키닌수용체길항제로서의1-(1,2-이치환된피페리디닐)-4-치환된피페리딘유도체
RU2395506C2 (ru) Антагонисты рецептора хемокина
US6294555B1 (en) 1-[(1-Substituted-4-piperidinyl)methyl]-4-piperidine derivative, process for producing the same, medicinal compositions containing the same and intermediates of these compounds
JP2000512645A (ja) スルホンアミド誘導体およびｃｎｓ障害の治療におけるそれらの使用
PE20071009A1 (es) Compuestos derivados de fenoxipiperidinas como antagonistas de histamina h3
CZ56094A3 (en) The use of benzoic acid derivatives for the production of pharmaceutical preparations, benzoic acid derivatives, process of their preparation and pharmaceutical preparations in which they are comprised
NO20072116L (no) Farmasoytiske forbindelser
PT1466912E (pt) Derivado de 2-aciloaminotiazol ou seu sal
NO20055316L (no) Nye heterocykliske forbindelser som er nyttige ved behandling av inflammatoriske og allergiske forstyrrelser, fremgangsmate for fremstilling derav og farmasoytiske sammensetninger som inneholder slike
JPH09500904A (ja) ジアザビシクロニューロキニンアンタゴニスト
PL185029B1 (pl) Nowa 1-(1,2-dwupodstawiona-piperydynylo)-4-podstawiona pochodna piperazyny, kompozycja farmaceutyczna, sposób wytwarzania kompozycji farmaceutycznej i sposób wytwarzania 1-(1,2-dwupodstawionej-piperydynylo)-4-podstawionej pochodnej piperazyny
KR20070091174A (ko) 유기 화합물
RU2010118018A (ru) Хиральные цис-имидазолины
EP0400661A1 (en) Agents for treatment of brain ischemia
JP2009511552A (ja) 置換１−アミノ−フタラジン誘導体、これらの調製およびこれらの治療的使用
RU2005111589A (ru) Производные 1-пиридин-4-илмочевины
CZ295190B6 (cs) Indazolamidová sloučenina, způsob její přípravy a farmaceutický prostředek s jejím obsahem
EP0625149A1 (en) Benzopyran, benzothiopyran and benzofuran derivatives as 5-ht4 antagonists
US6627644B2 (en) 4-piperidinyl alkyl amine derivatives as muscarinic receptor antagonists
JP2013209393A (ja) ケモカイン受容体アンタゴニストおよびその使用方法
US6806278B2 (en) Amino-tetralin derivatives as muscarinic receptor antagonists
AU616708B2 (en) 4-heteropentacyclic-4-{n-(phenyl)amido}piperidine derivatives and pharmaceutical compositions and method employing such compounds
RU2005136393A (ru) Основные линейные соединения nk-2 антагониста и содержащие их лекарственные вещества
WO2006033633A1 (en) Compounds, compositions containing them, preparations thereof and uses thereof ii

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20070524