RU2005131494A - Твердая лекарственная форма, содержащая десмопрессин - Google Patents

Claims (28)

1. Фармацевтическая композиция в виде твердой лекарственной формы, содержащая десмопрессин или его фармацевтически приемлемую соль в качестве терапевтически активного ингредиента вместе с фармацевтически приемлемым эксципиентом, разбавителем или носителем, или их смесью, где по меньшей мере один из указанных эксципиента, разбавителя и носителя представляет собой вещество, выбранное из моносахарида, дисахарида, олигосахарида и полисахарида, причем указанное вещество имеет средний размер частиц в интервале от 60 до 1000 мкм.

2. Фармацевтическая композиция по п.1, где указанный средний размер частиц находится в интервале от 70 до 500 мкм.

3. Фармацевтическая композиция по п.1, где указанный средний размер частиц находится в интервале от 75 до 350 мкм.

4. Фармацевтическая композиция по п.1, где указанный средний размер частиц находится в интервале от 100 до 200 мкм.

5. Фармацевтическая композиция по п.1, где указанный средний размер частиц находится в интервале от 120 до 180 мкм.

6. Фармацевтическая композиция по п.1, где указанное вещество представляет собой дисахарид, предпочтительно лактозу, и более предпочтительно лактоза-α-моногидрат.

7. Фармацевтическая композиция по п.1, где указанный полисахарид представляет собой крахмал, предпочтительно картофельный крахмал.

8. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой присутствуют как указанный дисахарид, так и указанный полисахарид.

9. Фармацевтическая композиция по п.8, где массовое соотношение указанного дисахарида и полисахарида составляет от 100:1 до 1:100, предпочтительно от 10:1 до 1:10 и более предпочтительно от 2:1 до 1:2.

10. Фармацевтическая композиция по п.1, где общее объединенное количество указанных эксципиента, разбавителя и носителя составляет от 5 до 99, предпочтительно от 50 до 99 процентов от массы фармацевтической композиции.

11. Фармацевтическая композиция по п.1, где указанная твердая лекарственная форма представляет собой пригодную для перорального введения таблетку, которая возможно адаптирована для введения через слизистые оболочки рта, предпочтительно трансбуккального и/или сублингвального введения.

12. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-11, которая содержит десмопрессина ацетат в количестве от 20 до 600 мкг на единицу твердой лекарственной формы.

13. Способ изготовления фармацевтической композиции в виде твердой лекарственной формы, содержащей десмопрессин или его фармацевтически приемлемую соль в качестве терапевтически активного ингредиента, включающий стадии, на которых

1) смешивают десмопрессин и эксципиент, разбавитель или носитель, или их смеси, возможно в присутствии увлажняющего агента, где по меньшей мере один из указанных эксципиента, разбавителя и носителя представляет собой вещество, выбранное из моносахарида, дисахарида, олигосахарида и полисахарида, причем указанное вещество имеет средний размер частиц в интервале от 60 до 1000 мкм,

2) формируют из полученной смеси гранулят, возможно в присутствии увлажняющего агента, подходящего для прессования в указанную твердую лекарственную форму,

3) возможно осуществляют указанное смешивание и/или формирование гранулята в присутствии по меньшей мере одной добавки, выбранной из разрыхлителя, смазывающего агента, связующего агента, корригента, консерванта, красителя и их смеси,

4) возможно сушат указанный гранулят,

5) прессуют указанный гранулят в указанную твердую лекарственную форму.

14. Способ по п.13, где указанный средний размер частиц находится в интервале от 70 до 500 мкм.

15. Способ по п.13, где указанный средний размер частиц находится в интервале от 75 до 350 мкм.

16. Способ по п.13, где указанный средний размер частиц находится в интервале от 100 до 200 мкм.

17. Способ по п.13, где указанный средний размер частиц находится в интервале от 120 до 180 мкм.

18. Способ по п.13, где указанное вещество представляет собой дисахарид, предпочтительно лактозу и более предпочтительно лактоза-α-моногидрат.

19. Способ по п.13, где указанный полисахарид представляет собой крахмал, предпочтительно картофельный крахмал.

20. Способ по п.13, где указанная твердая лекарственная форма представляет собой пригодную для перорального введения таблетку, которая возможно адаптирована для введения через слизистую оболочку рта, предпочтительно трансбуккального и/или сублингвального введения.

21. Способ по п.13, где указанные стадии смешивания и формирования гранулята осуществляют на одной интегрированной установке, которая приспособлена для такого комбинированного процесса.

22. Способ по п.13, где указанный увлажняющий агент выбран из воды и смеси воды и спирта, предпочтительно этанола.

23. Способ по п.13, при котором из указанной полученной смеси формируют гранулят со средним размером гранул по меньшей мере 100 мкм, предпочтительно в интервале от 100 мкм до 2 мм.

24. Способ по п.13, при котором как указанный дисахарид, так и полисахарид присутствуют на стадии смешивания.

25. Способ по п.24, где массовое соотношение указанного дисахарида и полисахарида составляет от 100:1 до 1:100, предпочтительно от 10:1 до 1:10, и более предпочтительно от 2:1 до 1:2.

26. Способ по п.13, при котором общее количество указанных эксципиента, разбавителя и носителя в совокупности составляет от 5 до 99, предпочтительно от 50 до 99 процентов от массы фармацевтической композиции.

27. Способ по любому из пп.13-26, при котором используют десмопрессина ацетат и смешивают его с эксципиентом, разбавителем или носителем в количестве, которое обеспечивает содержание десмопрессина ацетата в количестве от 20 до 600 мкг на единицу твердой лекарственной формы.

28. Фармацевтическая композиция в виде твердой лекарственной формы, которую можно получить способом, как он определен в любом из пп.13-27.