JP2001302510A - ステビア抽出物を配合したｈ２受容体拮抗剤含有製剤 - Google Patents
ステビア抽出物を配合したｈ２受容体拮抗剤含有製剤Info
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Abstract
(57)【要約】 （修正有）
【課題】Ｈ２受容体拮抗剤を含有してなる不快な味を改
善した経口製剤並びにその製造法を提供する。 【解決手段】Ｈ２受容体拮抗剤にステビア抽出物を配合
してなる経口製剤。特に、Ｈ２受容体拮抗剤がファモチ
ジン、ラニチジン又はシメチジンであり、経口製剤が、
錠剤、顆粒剤、細粒剤であり、ステビア抽出物の配合比
率が、経口製剤１重量部に対して０．００１〜０．１重
量部である。
善した経口製剤並びにその製造法を提供する。 【解決手段】Ｈ２受容体拮抗剤にステビア抽出物を配合
してなる経口製剤。特に、Ｈ２受容体拮抗剤がファモチ
ジン、ラニチジン又はシメチジンであり、経口製剤が、
錠剤、顆粒剤、細粒剤であり、ステビア抽出物の配合比
率が、経口製剤１重量部に対して０．００１〜０．１重
量部である。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、Ｈ２受容体拮抗剤
に、甘味剤としてステビア抽出物を配合してなる経口製
剤に関する。
に、甘味剤としてステビア抽出物を配合してなる経口製
剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】現在、薬剤を用いた十二指腸潰瘍や吻合
部潰瘍の治療には、Ｈ２受容体拮抗剤やプロトンポンプ
阻害剤が第１選択薬として使用されている。また、胃潰
瘍治療においても、強力な胃酸分泌抑制作用を有するＨ
２受容体拮抗剤やプロトンポンプ阻害剤と種々の粘膜防
御因子増強剤等の服用が中心であり、高い治癒率が得ら
れるようになってきた。特に、ファモチジン、ラニチジ
ン又はシメチジン等のＨ２受容体拮抗剤は、最近では、
医療用医薬品としてだけではなく一般薬として薬局店頭
においても販売されるようなってきている。しかしなが
ら、これらのＨ２受容体拮抗剤は、わずかに苦味や特異
な味等の不快な味を有する為、内服時の口腔内における
服用感は、良好ではなかった。薬剤に由来する不快な味
は、通常、製剤中への甘味剤の添加やフィルムコーティ
ングや糖衣コーティング等の皮膜の被覆を施すことによ
り、ある程度のマスクは可能である。しかしながら、皮
膜の被覆を施すことは口腔内での製剤の崩壊遅延をもた
らす為、特に、高齢者にとっても服用が容易な口腔内で
迅速に崩壊する口腔内速崩壊性錠剤を調製する場合には
難しい。
部潰瘍の治療には、Ｈ２受容体拮抗剤やプロトンポンプ
阻害剤が第１選択薬として使用されている。また、胃潰
瘍治療においても、強力な胃酸分泌抑制作用を有するＨ
２受容体拮抗剤やプロトンポンプ阻害剤と種々の粘膜防
御因子増強剤等の服用が中心であり、高い治癒率が得ら
れるようになってきた。特に、ファモチジン、ラニチジ
ン又はシメチジン等のＨ２受容体拮抗剤は、最近では、
医療用医薬品としてだけではなく一般薬として薬局店頭
においても販売されるようなってきている。しかしなが
ら、これらのＨ２受容体拮抗剤は、わずかに苦味や特異
な味等の不快な味を有する為、内服時の口腔内における
服用感は、良好ではなかった。薬剤に由来する不快な味
は、通常、製剤中への甘味剤の添加やフィルムコーティ
ングや糖衣コーティング等の皮膜の被覆を施すことによ
り、ある程度のマスクは可能である。しかしながら、皮
膜の被覆を施すことは口腔内での製剤の崩壊遅延をもた
らす為、特に、高齢者にとっても服用が容易な口腔内で
迅速に崩壊する口腔内速崩壊性錠剤を調製する場合には
難しい。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】したがって、Ｈ２受容
体拮抗剤を含有する服用感に優れる製剤、即ち、Ｈ２受
容体拮抗剤由来のわずかな苦味や特異な味等の不快な味
をマスクし、味を改善できる経口製剤の開発が、非常に
待ち望まれている。特に、高齢者にとって服用が容易で
あり、嚥下能力のある成人においても水なしでも服用で
きるＨ２受容体拮抗剤を含有する口腔内速崩壊性錠剤の
開発において、口腔内で不快な味を感じることなく、し
かも安定性に優れる速崩壊性錠剤が待望されている。以
上のような状況に鑑み、本発明者らは、Ｈ２受容体拮抗
剤を含有してなる不快な味を改善した経口製剤並びにそ
の製造法を探索すべく鋭意研究を行った。その結果、以
下に示す構成により所期の目的を達成できることを見い
だし、本発明を完成した。
体拮抗剤を含有する服用感に優れる製剤、即ち、Ｈ２受
容体拮抗剤由来のわずかな苦味や特異な味等の不快な味
をマスクし、味を改善できる経口製剤の開発が、非常に
待ち望まれている。特に、高齢者にとって服用が容易で
あり、嚥下能力のある成人においても水なしでも服用で
きるＨ２受容体拮抗剤を含有する口腔内速崩壊性錠剤の
開発において、口腔内で不快な味を感じることなく、し
かも安定性に優れる速崩壊性錠剤が待望されている。以
上のような状況に鑑み、本発明者らは、Ｈ２受容体拮抗
剤を含有してなる不快な味を改善した経口製剤並びにそ
の製造法を探索すべく鋭意研究を行った。その結果、以
下に示す構成により所期の目的を達成できることを見い
だし、本発明を完成した。
【０００４】
【課題を解決するための手段】本発明は、Ｈ２受容体拮
抗剤にステビア抽出物を配合してなる経口製剤である。
本発明に係るＨ２受容体拮抗剤は、通常、苦味や特異な
味等の不快な味を有しており、例えば、ファモチジン、
ラニチジン又はシメチジンを挙げることができるが、も
ちろんこれらの化合物に限定される訳ではない。また、
本発明に係る経口製剤も特に限定されないが、例えば、
錠剤、顆粒剤、細粒剤又は散剤などが挙げられる。本発
明に係るステビア抽出物は、甘味剤としての機能を有し
ており、その配合比率は、通常、経口製剤１重量部に対
して０.０００１〜０.２重量部であり、好ましくは０.
００１〜０.１重量部であり、更に好ましくは０．００
１〜０.０５重量部である。
抗剤にステビア抽出物を配合してなる経口製剤である。
本発明に係るＨ２受容体拮抗剤は、通常、苦味や特異な
味等の不快な味を有しており、例えば、ファモチジン、
ラニチジン又はシメチジンを挙げることができるが、も
ちろんこれらの化合物に限定される訳ではない。また、
本発明に係る経口製剤も特に限定されないが、例えば、
錠剤、顆粒剤、細粒剤又は散剤などが挙げられる。本発
明に係るステビア抽出物は、甘味剤としての機能を有し
ており、その配合比率は、通常、経口製剤１重量部に対
して０.０００１〜０.２重量部であり、好ましくは０.
００１〜０.１重量部であり、更に好ましくは０．００
１〜０.０５重量部である。
【０００５】本発明は、また、ファモチジンに、ステビ
ア抽出物を配合してなる錠剤である。さらに、本発明
は、ファモチジンに、ステビア抽出物を配合してなる速
崩壊性錠剤である。本発明に係る速崩壊性錠剤とは、少
量の水や口中の唾液で迅速に崩壊する錠剤であり、例え
ば、服用後に口腔内で迅速に崩壊する口腔内速崩壊性錠
剤が挙げられる。また、本発明に係る速崩壊性錠剤の製
造法は、特に限定されないが、例えば、ファモチジンに
糖類とステビア抽出物を混合し、結合剤を含有させた水
又は含水有機溶媒で練合後、鋳型に充填しフィルムを介
して圧縮成型する方法等が挙げられる。
ア抽出物を配合してなる錠剤である。さらに、本発明
は、ファモチジンに、ステビア抽出物を配合してなる速
崩壊性錠剤である。本発明に係る速崩壊性錠剤とは、少
量の水や口中の唾液で迅速に崩壊する錠剤であり、例え
ば、服用後に口腔内で迅速に崩壊する口腔内速崩壊性錠
剤が挙げられる。また、本発明に係る速崩壊性錠剤の製
造法は、特に限定されないが、例えば、ファモチジンに
糖類とステビア抽出物を混合し、結合剤を含有させた水
又は含水有機溶媒で練合後、鋳型に充填しフィルムを介
して圧縮成型する方法等が挙げられる。
【０００６】本発明におけるＨ２受容体拮抗剤に甘味剤
としてステビア抽出物を配合してなる経口製剤は、Ｈ２
受容体拮抗剤に由来する不快な味を改善するという顕著
な効果を有している。また、該経口製剤は、驚くべきこ
とに、加温・加湿保存条件下においても製剤の外観の着
色変化やＨ２受容体拮抗剤の化学的分解が認められず製
剤安定性に優れるという特性を有している。Ｈ２受容体
拮抗剤にステビア抽出物を配合してなる錠剤、顆粒剤、
細粒剤又は散剤の経口製剤中には、必要に応じて、糖類
を始めとする通常用いられる賦形剤、崩壊剤、結合剤、
滑沢剤及び/又は着色剤などを加えることができる。本
発明に係る経口製剤は、Ｈ２受容体拮抗剤にステビア抽
出物を配合して乾式造粒、湿式造粒等の造粒操作を施し
てもよいし、錠剤では添加剤を混合後に直接打錠をして
もよい。造粒操作を施す場合の造粒溶媒としては、水、
有機溶媒、含水有機溶媒のいずれでもよい。有機溶媒と
しては、例えば、エタノール、プロパノール、イソプロ
パノールなどが挙げられる。さらに、製剤化助剤を添加
し溶媒を加えて行う練合および造粒操作は、通常用いら
れる装置により行うことができ、例えば、流動層造粒装
置、転動造粒装置又は押し出し造粒装置を使用すること
ができる。
としてステビア抽出物を配合してなる経口製剤は、Ｈ２
受容体拮抗剤に由来する不快な味を改善するという顕著
な効果を有している。また、該経口製剤は、驚くべきこ
とに、加温・加湿保存条件下においても製剤の外観の着
色変化やＨ２受容体拮抗剤の化学的分解が認められず製
剤安定性に優れるという特性を有している。Ｈ２受容体
拮抗剤にステビア抽出物を配合してなる錠剤、顆粒剤、
細粒剤又は散剤の経口製剤中には、必要に応じて、糖類
を始めとする通常用いられる賦形剤、崩壊剤、結合剤、
滑沢剤及び/又は着色剤などを加えることができる。本
発明に係る経口製剤は、Ｈ２受容体拮抗剤にステビア抽
出物を配合して乾式造粒、湿式造粒等の造粒操作を施し
てもよいし、錠剤では添加剤を混合後に直接打錠をして
もよい。造粒操作を施す場合の造粒溶媒としては、水、
有機溶媒、含水有機溶媒のいずれでもよい。有機溶媒と
しては、例えば、エタノール、プロパノール、イソプロ
パノールなどが挙げられる。さらに、製剤化助剤を添加
し溶媒を加えて行う練合および造粒操作は、通常用いら
れる装置により行うことができ、例えば、流動層造粒装
置、転動造粒装置又は押し出し造粒装置を使用すること
ができる。
【０００７】賦形剤としては、例えば、乳糖、ショ糖、
コーンスターチ、マンニトール、エリスリトール、キシ
リトール、トレハロース、デンプン、部分α化デンプ
ン、結晶セルロース、デキストリン、ヒドロキシプロピ
ルスターチ、種々のシクロデキストリン（αーシクロデ
キストリン、βーシクロデキストリン、γーシクロデキ
ストリン）およびその誘導体、プルラン、アラビアゴ
ム、珪酸類などを挙げることができる。崩壊剤として
は、例えば、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、クロス
ポビドン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ク
ロスカルメロースナトリウム、ケイ酸カルシウム、メタ
ケイ酸アルミン酸マグネシウム、カルボキシメチルセル
ロース、カルボキシメチルセルロースカルシウム、ヒド
ロキシプロピルスターチ、カルボキシメチルスターチナ
トリウム、部分アルファ化デンプン、アルギン酸ナトリ
ウム、コーンスターチなどが挙げられる。滑沢剤として
は、例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸
カルシウム、ステアリン酸、タルク、ステアリン酸フマ
ル酸ナトリウムなどが挙げられ、着色剤としては、例え
ば、黄色三二酸化鉄、黄酸化鉄、食用黄色４号、食用黄
色５号、食用黄色４号アルミニウムレーキ及びベンガ
ラ、三二酸化鉄、食用赤色２号、食用赤色３号及び食用
赤色１０２号などが挙げられる。清涼化剤としては、例
えば、ｌーメントール、ハッカ水などが挙げられる。本
発明においては、これらを単独で用いることもできる
し、又は２種以上を組み合わせて配合しても良い。
コーンスターチ、マンニトール、エリスリトール、キシ
リトール、トレハロース、デンプン、部分α化デンプ
ン、結晶セルロース、デキストリン、ヒドロキシプロピ
ルスターチ、種々のシクロデキストリン（αーシクロデ
キストリン、βーシクロデキストリン、γーシクロデキ
ストリン）およびその誘導体、プルラン、アラビアゴ
ム、珪酸類などを挙げることができる。崩壊剤として
は、例えば、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、クロス
ポビドン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ク
ロスカルメロースナトリウム、ケイ酸カルシウム、メタ
ケイ酸アルミン酸マグネシウム、カルボキシメチルセル
ロース、カルボキシメチルセルロースカルシウム、ヒド
ロキシプロピルスターチ、カルボキシメチルスターチナ
トリウム、部分アルファ化デンプン、アルギン酸ナトリ
ウム、コーンスターチなどが挙げられる。滑沢剤として
は、例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸
カルシウム、ステアリン酸、タルク、ステアリン酸フマ
ル酸ナトリウムなどが挙げられ、着色剤としては、例え
ば、黄色三二酸化鉄、黄酸化鉄、食用黄色４号、食用黄
色５号、食用黄色４号アルミニウムレーキ及びベンガ
ラ、三二酸化鉄、食用赤色２号、食用赤色３号及び食用
赤色１０２号などが挙げられる。清涼化剤としては、例
えば、ｌーメントール、ハッカ水などが挙げられる。本
発明においては、これらを単独で用いることもできる
し、又は２種以上を組み合わせて配合しても良い。
【０００８】本発明に係る経口製剤は、例えば、次のよ
うにして製造することができる。ファモチジン２０ｇ、
乳糖１８８ｇとステビア抽出物２ｇをミキサー内で十分
に混合する。この混合物に、１ｇのポリビニルアルコー
ルを溶解した５５％エタノール水溶液を加えて、約５分
間練合する。次に、この練合物を、例えば、特開平８ー
１９５８９号公報において開示されている錠剤製造装置
を用いて、鋳型に充填しフィルムを介して径８mmの杵で
３５ｋｇ/ｃｍ２の圧縮圧で、圧縮成型する。この成型
物を、６０℃の乾燥機内で約３時間の乾燥を行うことに
より、一錠（２１０ｍｇ）中にファモチジン２０ｍｇを
含む速崩壊性錠剤を製造することができる。
うにして製造することができる。ファモチジン２０ｇ、
乳糖１８８ｇとステビア抽出物２ｇをミキサー内で十分
に混合する。この混合物に、１ｇのポリビニルアルコー
ルを溶解した５５％エタノール水溶液を加えて、約５分
間練合する。次に、この練合物を、例えば、特開平８ー
１９５８９号公報において開示されている錠剤製造装置
を用いて、鋳型に充填しフィルムを介して径８mmの杵で
３５ｋｇ/ｃｍ２の圧縮圧で、圧縮成型する。この成型
物を、６０℃の乾燥機内で約３時間の乾燥を行うことに
より、一錠（２１０ｍｇ）中にファモチジン２０ｍｇを
含む速崩壊性錠剤を製造することができる。
【０００９】
【発明の効果】本発明によると、Ｈ２受容体拮抗剤由来
のわずかな苦味や特異な味等の不快な味をマスクし味を
改善できる、安定性に優れた経口製剤の製造が可能であ
る。その効果例を以下に示す。 実験例
のわずかな苦味や特異な味等の不快な味をマスクし味を
改善できる、安定性に優れた経口製剤の製造が可能であ
る。その効果例を以下に示す。 実験例
【００１０】本発明に係るステビア抽出物を配合したＨ
２受容体拮抗剤含有製剤による不快な味の改善効果と良
好な化学的安定性下記に示す実施例１及び実施例２で得
られた「ファモチジンに、ステビア抽出物を各々１％、
２％配合した速崩壊性錠剤」について、官能試験による
錠剤の味覚評価と錠剤中に含まれるファモチジンの化学
的安定性の評価を行なった。また、対照例として、甘味
剤を含まない錠剤（対照例１）、アスパルテームを配合
した錠剤（対照例２）、サッカリンナトリウムを配合し
た錠剤（対照例３）を、実施例１及び実施例２の製剤と
同様の方法で甘味剤の種類のみを変えて製造し、同様の
評価を行なった。尚、官能試験による錠剤の味覚評価
は、口腔内に錠剤を約１０秒間含ませて錠剤の一部又は
大部分が崩壊した状態になった時に、苦味又は特異な味
等の不快な味を感じるかどうかの評価を行なった。ま
た、ファモチジンの化学的安定性の評価は、４０℃相対
湿度７５％の条件下で、以下の包装形態で各々３ヶ月間
保存し、冷所保存品を対照にして錠剤外観の変化の有無
を目視により評価した。 （包装形態） （ａ）錠剤を開放下で保存 （ｂ）ＰＴＰ包装（ポケット部：塩化ビニル、底部：ア
ルミニウム）して保存（ＰＴＰ） （ｃ）ＰＴＰ包装品をアルミニウム袋に入れて保存（Ｐ
ＴＰ/ＡＬ包装） （ｄ）ＰＴＰ包装品を乾燥剤と共にアルミニウム袋に入
れて保存（ＰＴＰ/乾燥剤/ＡＬ包装） 各処方を表１に示した。また、錠剤の味覚評価を表２
に、外観安定性評価の結果を表３に各々示した。
２受容体拮抗剤含有製剤による不快な味の改善効果と良
好な化学的安定性下記に示す実施例１及び実施例２で得
られた「ファモチジンに、ステビア抽出物を各々１％、
２％配合した速崩壊性錠剤」について、官能試験による
錠剤の味覚評価と錠剤中に含まれるファモチジンの化学
的安定性の評価を行なった。また、対照例として、甘味
剤を含まない錠剤（対照例１）、アスパルテームを配合
した錠剤（対照例２）、サッカリンナトリウムを配合し
た錠剤（対照例３）を、実施例１及び実施例２の製剤と
同様の方法で甘味剤の種類のみを変えて製造し、同様の
評価を行なった。尚、官能試験による錠剤の味覚評価
は、口腔内に錠剤を約１０秒間含ませて錠剤の一部又は
大部分が崩壊した状態になった時に、苦味又は特異な味
等の不快な味を感じるかどうかの評価を行なった。ま
た、ファモチジンの化学的安定性の評価は、４０℃相対
湿度７５％の条件下で、以下の包装形態で各々３ヶ月間
保存し、冷所保存品を対照にして錠剤外観の変化の有無
を目視により評価した。 （包装形態） （ａ）錠剤を開放下で保存 （ｂ）ＰＴＰ包装（ポケット部：塩化ビニル、底部：ア
ルミニウム）して保存（ＰＴＰ） （ｃ）ＰＴＰ包装品をアルミニウム袋に入れて保存（Ｐ
ＴＰ/ＡＬ包装） （ｄ）ＰＴＰ包装品を乾燥剤と共にアルミニウム袋に入
れて保存（ＰＴＰ/乾燥剤/ＡＬ包装） 各処方を表１に示した。また、錠剤の味覚評価を表２
に、外観安定性評価の結果を表３に各々示した。
【００１１】
【表１】
【００１２】
【表２】
【００１３】
【表３】
【００１４】官能試験による錠剤の味覚評価の結果、甘
味剤を配合していない錠剤では不快な味が感じられる
が、甘味剤を配合した錠剤では、甘味剤（ステビア抽出
物、アスパルテーム、サッカリンナトリウム）の種類に
かかわらずファモチジンの苦味がマスクされた錠剤が得
られた。しかしながら、錠剤の安定性に関しては、本発
明に係る甘味剤としてステビア抽出物を配合したファモ
チジン含有速崩壊性錠剤（実施例、１及び実施例２）
は、甘味剤を含有しない速崩壊性錠剤（対照例１）と同
様に大きな変化は認められれず安定であったが、アスパ
ルテーム又はサッカリンナトリウムを各々配合したファ
モチジン含有速崩壊性錠剤（対照例２、対照例３）で
は、開放下、ＰＴＰ包装、ＰＴＰ/ＡＬ包装等の包装形
態において外観変化が顕著に認められた。また、本実験
とは別に、甘味剤としてグリチルリチン酸ジカリウムを
添加した実験も行なったが、錠剤の着色変化が大きく認
められ、また、ＨＰＬＣ分析において分解物量の増加が
認められた。本発明に係るステビア抽出物を配合したフ
ァモチジン錠剤は、不快な味の改善効果を有しており、
しかも良好な化学的安定性を有していることは明らかで
ある。
味剤を配合していない錠剤では不快な味が感じられる
が、甘味剤を配合した錠剤では、甘味剤（ステビア抽出
物、アスパルテーム、サッカリンナトリウム）の種類に
かかわらずファモチジンの苦味がマスクされた錠剤が得
られた。しかしながら、錠剤の安定性に関しては、本発
明に係る甘味剤としてステビア抽出物を配合したファモ
チジン含有速崩壊性錠剤（実施例、１及び実施例２）
は、甘味剤を含有しない速崩壊性錠剤（対照例１）と同
様に大きな変化は認められれず安定であったが、アスパ
ルテーム又はサッカリンナトリウムを各々配合したファ
モチジン含有速崩壊性錠剤（対照例２、対照例３）で
は、開放下、ＰＴＰ包装、ＰＴＰ/ＡＬ包装等の包装形
態において外観変化が顕著に認められた。また、本実験
とは別に、甘味剤としてグリチルリチン酸ジカリウムを
添加した実験も行なったが、錠剤の着色変化が大きく認
められ、また、ＨＰＬＣ分析において分解物量の増加が
認められた。本発明に係るステビア抽出物を配合したフ
ァモチジン錠剤は、不快な味の改善効果を有しており、
しかも良好な化学的安定性を有していることは明らかで
ある。
【００１５】
【実施例】以下に実施例を挙げて本発明を更に詳細に説
明するが、本発明がこれらに限定されるわけではない。
明するが、本発明がこれらに限定されるわけではない。
【００１６】実施例１ ファモチジン２００ｇ、乳糖１７６２ｇ、１ーメントー
ル４ｇ、ステビア抽出物２０ｇをミキサー内で十分に混
合した。この混合物に、１４ｇのポリビニルアルコール
を３００ｇの５５％エタノール溶液に溶解した含水エタ
ノール溶液を加えて、約５分間練合した。この練合した
湿潤粉体を、特開平８ー１９５８９号公報に示される方
法（打錠機の錠剤成型用の鋳型に練合物を充填し、前記
鋳型の中の湿潤粉体の少なくとも一方の面を張り付き防
止フィルムを介して成型用金型により錠剤の形に成型す
る）で２８ｋｇ/ｃｍ２の打錠圧で圧縮成型し、その後
に６０℃で３時間乾燥させることにより一錠２００ｍｇ
中にファモチジン２０ｍｇを含む錠剤を製造した。この
錠剤の硬度は、約５ｋｇであり、精製水中の崩壊時間は
１５秒以内であった。
ル４ｇ、ステビア抽出物２０ｇをミキサー内で十分に混
合した。この混合物に、１４ｇのポリビニルアルコール
を３００ｇの５５％エタノール溶液に溶解した含水エタ
ノール溶液を加えて、約５分間練合した。この練合した
湿潤粉体を、特開平８ー１９５８９号公報に示される方
法（打錠機の錠剤成型用の鋳型に練合物を充填し、前記
鋳型の中の湿潤粉体の少なくとも一方の面を張り付き防
止フィルムを介して成型用金型により錠剤の形に成型す
る）で２８ｋｇ/ｃｍ２の打錠圧で圧縮成型し、その後
に６０℃で３時間乾燥させることにより一錠２００ｍｇ
中にファモチジン２０ｍｇを含む錠剤を製造した。この
錠剤の硬度は、約５ｋｇであり、精製水中の崩壊時間は
１５秒以内であった。
【００１７】実施例２ ファモチジン２００ｇ、乳糖１７４２ｇ、１ーメントー
ル４ｇ、ステビア抽出物４０ｇをミキサー内で十分に混
合した。この混合物に、１４ｇのポリビニルアルコール
を３００ｇの５５％エタノール溶液に溶解した含水エタ
ノール溶液を加えて、約５分間練合した。この練合した
湿潤粉体を、特開平８ー１９５８９号公報に示される方
法（打錠機の錠剤成型用の鋳型に練合物を充填し、前記
鋳型の中の湿潤粉体の少なくとも一方の面を張り付き防
止フィルムを介して成型用金型により錠剤の形に成型す
る）で２８ｋｇ/ｃｍ２の打錠圧で圧縮成型し、その後
に６０℃で３時間乾燥させることにより一錠２００ｍｇ
中にファモチジン２０ｍｇを含む錠剤を製造した。この
錠剤の硬度は、約５ｋｇであり、精製水中の崩壊時間は
１５秒以内であった。
ル４ｇ、ステビア抽出物４０ｇをミキサー内で十分に混
合した。この混合物に、１４ｇのポリビニルアルコール
を３００ｇの５５％エタノール溶液に溶解した含水エタ
ノール溶液を加えて、約５分間練合した。この練合した
湿潤粉体を、特開平８ー１９５８９号公報に示される方
法（打錠機の錠剤成型用の鋳型に練合物を充填し、前記
鋳型の中の湿潤粉体の少なくとも一方の面を張り付き防
止フィルムを介して成型用金型により錠剤の形に成型す
る）で２８ｋｇ/ｃｍ２の打錠圧で圧縮成型し、その後
に６０℃で３時間乾燥させることにより一錠２００ｍｇ
中にファモチジン２０ｍｇを含む錠剤を製造した。この
錠剤の硬度は、約５ｋｇであり、精製水中の崩壊時間は
１５秒以内であった。
【００１８】実施例３ ファモチジン１００ｇ、乳糖４００ｇ、トウモロコシ澱
粉３６０ｇ、結晶セルロース１００ｇ、ステビア抽出物
４０ｇをミキサー内で十分に混合した。この混合物に、
２０ｇのヒドロキシプロピルセルロースを３８０ｇの精
製水に溶解した水溶液を加えて、約５分間練合した。こ
の練合した粉体を６０℃で３時間乾燥させ、篩で篩過し
て１ｇ中ファモチジン１００ｍｇを含む顆粒剤、細粒剤
を製造した。
粉３６０ｇ、結晶セルロース１００ｇ、ステビア抽出物
４０ｇをミキサー内で十分に混合した。この混合物に、
２０ｇのヒドロキシプロピルセルロースを３８０ｇの精
製水に溶解した水溶液を加えて、約５分間練合した。こ
の練合した粉体を６０℃で３時間乾燥させ、篩で篩過し
て１ｇ中ファモチジン１００ｍｇを含む顆粒剤、細粒剤
を製造した。
【００１９】実施例４ ファモチジン１００ｇ、乳糖４００ｇ、トウモロコシ澱
粉３６０ｇ、結晶セルロース１００ｇ、ステビア抽出物
４０ｇをミキサー内で十分に混合した。この混合物に、
２０ｇのヒドロキシプロピルセルロースを３８０ｇの精
製水に溶解した水溶液を加えて、約５分間練合した。こ
の練合した粉体を６０℃で３時間乾燥させた後に、通常
の打錠機で打錠し、一錠１００ｍｇ中にファモチジン１
０ｍｇを含む錠剤を製造した。
粉３６０ｇ、結晶セルロース１００ｇ、ステビア抽出物
４０ｇをミキサー内で十分に混合した。この混合物に、
２０ｇのヒドロキシプロピルセルロースを３８０ｇの精
製水に溶解した水溶液を加えて、約５分間練合した。こ
の練合した粉体を６０℃で３時間乾燥させた後に、通常
の打錠機で打錠し、一錠１００ｍｇ中にファモチジン１
０ｍｇを含む錠剤を製造した。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き Ｆターム(参考） 4C076 AA36 BB01 CC16 DD69T FF52 4C086 AA01 AA02 BA03 BC38 BC82 MA05 MA08 MA35 MA52 NA09 ZA68
Claims (6)
- 【請求項１】Ｈ２受容体拮抗剤にステビア抽出物を配合
してなる経口製剤 - 【請求項２】Ｈ２受容体拮抗剤が、ファモチジン、ラニ
チジン又はシメチジンである請求項１記載の経口製剤 - 【請求項３】経口製剤が、錠剤、顆粒剤、細粒剤又は散
剤である請求項１記載の経口製剤 - 【請求項４】ステビア抽出物の配合比率が、経口製剤１
重量部に対して０．００１〜０.１重量部である請求項
１記載の経口製剤 - 【請求項５】ファモチジンに、ステビア抽出物を配合し
てなる錠剤 - 【請求項６】ファモチジンに、ステビア抽出物を配合し
てなる速崩壊性錠剤
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| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2000120631A JP4351359B2 (ja) | 2000-04-21 | 2000-04-21 | ステビア抽出物を配合したｈ２受容体拮抗剤含有製剤 |
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| JP2012144561A (ja) * | 2005-06-10 | 2012-08-02 | Asahi Kasei Pharma Kk | ミルナシプラン製剤 |
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| FR3002447A1 (fr) * | 2013-02-28 | 2014-08-29 | Oreal | Composition comprenant du rebaudioside a et un polymere de type alcool polyvinylique |
-
2000
- 2000-04-21 JP JP2000120631A patent/JP4351359B2/ja not_active Expired - Lifetime
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