CN106539776A - 一种奥匹卡朋药物组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种奥匹卡朋药物组合物，采用甘露醇和微晶纤维素做为填充剂，其用量按重量百分比计甘露醇40%-55%，微晶纤维素20%-30%。该奥匹卡朋药物组合物稳定性好，对提高产品收率，降低成本，实现产业化，更好的应用于临床，具有更明显的优势。

Description

一种奥匹卡朋药物组合物及其制备方法

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及奥匹卡朋药物组合物及其制备方法。

背景技术

奥匹卡朋化学名为：5-[3-(2，5- 二氯-4，6- 二甲基-1- 氧- 吡啶-3- 基)-[1，2，4] 噁二唑-5- 基]-3- 硝基苯-1，2- 二醇

分子式：C15H10CL2N4O6。

分子量：414.17。

本申请人经过研究发现，参照现有方法制备的口服制剂不仅工艺复杂，生产成本高，难以实现工业化的大生产，而且制剂不稳定，易吸潮等问题。目前仍然需要有新的方法来制备奥匹卡朋药物组合物，通过寻找合适的辅料和各种辅料的比例，保证压片时流动性好，溶出效果好，成品稳定。

本发明人经过对现有技术的研究，意外发现，应用特殊的辅料，特定工艺制备的奥匹卡朋药物组合物，质量可靠，易于产业化，降低生产成本，易于实施，经济效益显著。

发明内容

为克服现有技术中奥匹卡朋制剂所存在的缺点，本发明一方面提供一种含有奥匹卡朋的药物组合物，该组合物配方简单，制备工艺成熟。

本发明的第二目的在于提供本发明所述的奥匹卡朋药物组合物的制备方法，该方法简单易行，所制备的奥匹卡朋药物组合物，质量稳定可靠。

为实现本发明的第一目的，本发明人意外地发现一种奥匹卡朋的药物组合物，该组合物处方中采用甘露醇和微晶纤维素做为填充剂，其用量按重量百分比计甘露醇40%-55%，微晶纤维素20%-30%。

本发明的药物组合物还含有崩解剂。

本发明的药物组合物还包含一种或多种药学上常用的辅料或添加剂，例如润滑剂、助流剂等，其中骨架材料选自羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠中的一种或几种；润滑剂选自硬脂酸镁或滑石粉，助流剂选自微粉硅胶。

奥匹卡朋药物组合物，以重量百分比计，具体的成分如下：

奥匹卡朋10-20%

甘露醇40-55%

微晶纤维素20-30%

崩解剂 10-20%

润滑剂1-3%

助流剂0.5-2%

优选的，

奥匹卡朋10%

甘露醇55%

微晶纤维素20%

崩解剂 10%

润滑剂3%

助流剂2%

上述组合物中甘露醇的重量百分比含量40-55%，甘露醇的粒径优选为50%粒径低于150µm，采用这样的粒径后可以更好地与其他辅料特别是微晶纤维素混合均匀，从而起到更好地填充作用。

优选的，上述组合物中微晶纤维素的重量百分比的含量为20-30%，由于在本发明中添加了微晶纤维素作为辅助的填充剂，使甘露醇的用量降低，从而降低了整个处方的成本，克服了由于甘露醇用量过大而导致的所得的片剂脆碎度较高，不适宜运输储存和使用的缺点。

将甘露醇和微晶纤维素两者混合作为填充剂，在现有的关于奥匹卡朋制剂的相关技术中也未见相关的报道。

本发明所述的奥匹卡朋药物组合物是采用如下方法制备的，该方法包括如下步骤：

1）将奥匹卡朋、崩解剂、甘露醇和微晶纤维素分别粉碎过100目筛，备用；

2）称取处方量的上述材料，用10%聚维酮K30无水乙醇溶液制软材，以20筛网制粒；

3）在50±2℃的温度下，于干燥箱内通风干燥2-3小时；

4）加入润滑剂和助流剂，与干颗粒混合均匀；

5）计算所得实际片重，调节片重，压片；

6）将处方量的薄膜包衣剂以70%乙醇配制成含量为10%的溶液，进行包衣，进风温度为40℃，包衣液喷速10ml/min；

7）根据产品的要求进行包装，包装后入库。

在现有制剂辅料和制备工艺的基础上，本发明人经过大量的试验研究发现，奥匹卡朋药物组合物为上述配方及制备工艺时，所述的药物组合物质量得到有效保证。

与现有技术相比，本发明具有如下优点：

1) 本发明所提供的奥匹卡朋药物组合物对于提高该产品的收率、降低产品生产成本，更好的应用于临床治疗有着很大的帮助。

2) 本发明所提供的新的奥匹卡朋组合物经工业化大生产及稳定性考察，证明产品质量稳定。

3) 本发明所提供的新的奥匹卡朋组合物的制备方法，该方法简单易行，所制备的奥匹卡朋药物组合物质量可靠。

具体实施方式

以下实施例仅用于解释本发明，而不用于限制本发明。除非另外说明，本发明实施例中的实验条件均为本领域常规的实验条件。

实施例 1

每1000片所述的奥匹卡朋药物组合物，其配方组成为：

奥匹卡朋 10g

羟丙基甲基纤维素 10g

甘露醇 55g

微晶纤维素 20 g

硬脂酸镁 3g

微粉硅胶 2g

制备工艺：1）将奥匹卡朋、羟丙基甲基纤维素、甘露醇和微晶纤维素分别粉碎过100目筛，备用；

2）称取处方量的上述材料，用10%聚维酮K30无水乙醇溶液制软材，以20筛网制粒；

3）在50±2℃的温度下，于干燥箱内通风干燥2-3小时；

4）加入硬脂酸镁和微粉硅胶，与干颗粒混合均匀；

5）计算所得实际片重，调节片重，压片；

6）将处方量的薄膜包衣剂以70%乙醇配制成含量为10%的溶液，进行包衣，进风温度为40℃，包衣液喷速10ml/min；

7）根据产品的要求进行包装，包装后入库。

实施例 2

每1000片所述的奥匹卡朋药物组合物，其配方组成为：

奥匹卡朋 20g

羧甲基纤维素钠 20g

甘露醇 110g

微晶纤维素 40g

硬脂酸镁 6g

微粉硅胶 4g

制备工艺：1）将奥匹卡朋、羧甲基纤维素钠、甘露醇和微晶纤维素分别粉碎过100目筛，备用；

2）称取处方量的上述材料，用10%聚维酮K30无水乙醇溶液制软材，以20筛网制粒；

3）在50±2℃的温度下，于干燥箱内通风干燥2-3小时；

4）加入硬脂酸镁和微粉硅胶，与干颗粒混合均匀；

5）计算所得实际片重，调节片重，压片；

6）将处方量的薄膜包衣剂以70%乙醇配制成含量为10%的溶液，进行包衣，进风温度为40℃，包衣液喷速10ml/min；

7）根据产品的要求进行包装，包装后入库。

试验例1

取样品，分别于高温60℃、RH92.5%和光照强度4500Lx±500Lx条件下放置，分别于5天、10天取样，检测，并与0天比较，实验结果见下表。

该奥匹卡朋药物组合物在高温、高湿和光照的环境下具有较好的稳定性和溶出度。

Claims (6)

1.一种奥匹卡朋药物组合物，其特征在于采用甘露醇和微晶纤维素做为填充剂，其用量按重量百分比计甘露醇40%-55%，微晶纤维素20%-30%。

2.根据权利要求1所述的奥匹卡朋药物组合物，其特征在于：以重量百分比计，具体的成分如下：

奥匹卡朋10-20%

甘露醇40-55%

微晶纤维素20-30%

崩解剂 10-20%

润滑剂1-3%

助流剂0.5-2%。

3.根据权利要求2所述的奥匹卡朋药物组合物，其特征在于：以重量百分比计，具体的成分如下：

奥匹卡朋10%

甘露醇55%

微晶纤维素20%

崩解剂 10%

润滑剂3%

助流剂2%。

4.根据权利要求1至3任一项所述的奥匹卡朋药物组合物，其特征在于所述的崩解剂选自羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠中的一种或几种。

5.根据权利要求2至3任一项所述的奥匹卡朋药物组合物，其特征在于所述的润滑剂选自硬脂酸镁或滑石粉，助流剂选自微粉硅胶。

6.权利要求1-5任一项所述的奥匹卡朋药物组合物的制备方法，其特征在于：

1）将奥匹卡朋、崩解剂、甘露醇和微晶纤维素分别粉碎过100目筛，备用；

2）称取处方量的上述材料，用10%聚维酮K30无水乙醇溶液制软材，以20筛网制粒；

3）在50±2℃的温度下，于干燥箱内通风干燥2-3小时；

4）加入润滑剂和助流剂，与干颗粒混合均匀；

5）计算所得实际片重，调节片重，压片；

6）将处方量的薄膜包衣剂以70%乙醇配制成含量为10%的溶液，进行包衣，进风温度为40℃，包衣液喷速10ml/min；

7）根据产品的要求进行包装，包装后入库。