RU2005117614A

RU2005117614A - Антагонисты соматостатина

Info

Publication number: RU2005117614A
Application number: RU2005117614/04A
Authority: RU
Inventors: Дэвид Х. КОЙ (US); Дэвид Х. КОЙ; Вилль м А. МЕРФИ (US); Вилльям А. МЕРФИ; Валаджапет Г. РАДЖЕСТВАРАН (US); Валаджапет Г. РАДЖЕСТВАРАН
Original assignee: Дзе Администрейторс Оф Дзе Тьюлейн Эдьюкейшнл Фанд (Us); Дзе Администрейторс Оф Дзе Тьюлейн Эдьюкейшнл Фанд
Priority date: 2001-03-08
Filing date: 2002-03-05
Publication date: 2006-11-20
Also published as: ES2306766T3; WO2002072602A2; US7408024B2; NO20033911L; US20080171853A1; CZ20032281A3; DK1372688T3; US7378488B2; RU2263678C2; HUP0401535A3; JP2008255120A; PL362838A1; US20040181032A1; NO20033911D0; JP4204322B2; CZ299362B6; EP1372688A4; EP1372688A2; HUP0401535A2; WO2002072602A3

Claims

1. Способ связывания одного или нескольких подтипов рецепторов соматостатина -1, -2, -3, -4 и -5 у человека или животного, который включает в себя стадию введения эффективного количества соединения формулы (I),

A¹-цикло{D-Cys-A²-D-Trp-A³-A⁴-Cys}-A⁵-Y¹, (I)

где А¹ представляет собой необязательно замещенную ароматическую α-аминокислоту;

А² представляет собой необязательно замещенную ароматическую α-аминокислоту;

А³ представляет собой Dab, Dap, Lys или Orn;

А⁴ представляет собой β-гидроксивалин, Ser, Hser или Thr;

А⁵ представляет собой необязательно замещенную D- или L-ароматическую α-аминокислоту; и

Y¹ представляет собой OH, NH₂ или NHR¹, где R¹ представляет собой (С_1-6)алкил, где каждая указанная необязательно замещенная ароматическая α-аминокислота необязательно замещена одним или более заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из галогена, NO₂, OH, CN, (С_1-6)алкила, (C_2-6)алкенила, (C_2-6)алкинила, (С_1-6)алкокси, Bzl, O-Bzl и NR⁹R¹⁰, где каждый из R⁹ и R¹⁰ независимо представляет собой Н, O или (С_1-6)алкил, и где аминный азот каждой амидной пептидной связи и аминогруппа А¹ из формулы (I) необязательно замещены метильной группой, при условии, что присутствует по меньшей мере одна упомянутая метильная группа, или его фармацевтически приемлемой соли нуждающемуся в этом пациенту.

2. Способ выявления эффекта антагониста соматостатина у человека или животного, который включает в себя стадию введения эффективного количества соединения формулы (I), указанного в п.1, или его фармацевтически приемлемой соли нуждающемуся в этом субъекту.

3. Способ стимуляции высвобождения гормона роста у человека или животного, который включает в себя введение упомянутому субъекту эффективного количества соединения формулы (I), указанного в п.1, или его фармацевтически приемлемой соли.

4. Способ стимуляции высвобождения инсулина у человека или животного, который включает в себя введение упомянутому субъекту эффективного количества соединения формулы (I), указанного в п.1, или его фармацевтически приемлемой соли.

5. Способ усиления ранозаживления у человека или животного, нуждающегося в этом, который включает в себя введение упомянутому субъекту эффективного количества соединения формулы (I), указанного в п.1, или его фармацевтически приемлемой соли.

6. Способ стимуляции ангиогенеза у человека или животного, нуждающегося в этом, который включает в себя введение упомянутому субъекту эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.

7. Способ лечения заболевания или состояния у человека или животного, нуждающегося в этом, который включает в себя стадию введения эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли упомянутому субъекту, где упомянутое заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из низкорослости, кахексии, истощения, диабетов типа 2 и скудной циркуляции.