RU2005112202A - Депо-препараты арилгетероциклических активных веществ в виде суспензии - Google Patents
Депо-препараты арилгетероциклических активных веществ в виде суспензии Download PDFInfo
- Publication number
- RU2005112202A RU2005112202A RU2005112202/15A RU2005112202A RU2005112202A RU 2005112202 A RU2005112202 A RU 2005112202A RU 2005112202/15 A RU2005112202/15 A RU 2005112202/15A RU 2005112202 A RU2005112202 A RU 2005112202A RU 2005112202 A RU2005112202 A RU 2005112202A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical kit
- ziprasidone
- cyclodextrin
- injection
- kit according
- Prior art date
Links
- 239000000725 suspension Substances 0.000 title claims 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 title 1
- 229920000858 Cyclodextrin Polymers 0.000 claims 14
- 238000002347 injection Methods 0.000 claims 13
- 239000007924 injection Substances 0.000 claims 13
- -1 aryl heterocyclic compound Chemical class 0.000 claims 12
- 229960000607 ziprasidone Drugs 0.000 claims 11
- MVWVFYHBGMAFLY-UHFFFAOYSA-N ziprasidone Chemical compound C1=CC=C2C(N3CCN(CC3)CCC3=CC=4CC(=O)NC=4C=C3Cl)=NSC2=C1 MVWVFYHBGMAFLY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 11
- 239000003405 delayed action preparation Substances 0.000 claims 10
- HFHDHCJBZVLPGP-UHFFFAOYSA-N schardinger α-dextrin Chemical group O1C(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC(C(O)C2O)C(CO)OC2OC(C(C2O)O)C(CO)OC2OC2C(O)C(O)C1OC2CO HFHDHCJBZVLPGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 claims 7
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 claims 7
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims 7
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 6
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 claims 5
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 claims 5
- 150000002148 esters Chemical group 0.000 claims 5
- 239000008180 pharmaceutical surfactant Substances 0.000 claims 5
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 claims 5
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims 5
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 4
- VNDHXHMRJVTMTK-WZVRVNPQSA-H hexasodium 4-[[(1S,3R,5R,6S,8R,10R,11S,13R,15R,16S,18R,20R,21S,23R,25R,26S,28R,30R,31S,33R,35R,36R,37R,38R,39R,40R,41R,42R,43R,44R,45R,46R,47R,48R,49R)-36,37,38,39,40,41,42,43,44,45,46,47,48,49-tetradecahydroxy-10-(hydroxymethyl)-15,20,25,30,35-pentakis(4-sulfonatobutoxymethyl)-2,4,7,9,12,14,17,19,22,24,27,29,32,34-tetradecaoxaoctacyclo[31.2.2.23,6.28,11.213,16.218,21.223,26.228,31]nonatetracontan-5-yl]methoxy]butane-1-sulfonate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].OC[C@H]1O[C@@H]2O[C@H]3[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@@H]3COCCCCS([O-])(=O)=O)O[C@H]3[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@@H]3COCCCCS([O-])(=O)=O)O[C@H]3[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@@H]3COCCCCS([O-])(=O)=O)O[C@H]3[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@@H]3COCCCCS([O-])(=O)=O)O[C@H]3[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@@H]3COCCCCS([O-])(=O)=O)O[C@H]3[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@@H]3COCCCCS([O-])(=O)=O)O[C@H]1[C@H](O)[C@H]2O VNDHXHMRJVTMTK-WZVRVNPQSA-H 0.000 claims 4
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 3
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 claims 3
- 239000001116 FEMA 4028 Substances 0.000 claims 2
- AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N Glycolic acid Chemical compound OCC(O)=O AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229920000954 Polyglycolide Polymers 0.000 claims 2
- WHGYBXFWUBPSRW-FOUAGVGXSA-N beta-cyclodextrin Chemical compound OC[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O[C@H]2O[C@@H]([C@@H](O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O3)[C@H](O)[C@H]2O)CO)O[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]3O[C@@H]1CO WHGYBXFWUBPSRW-FOUAGVGXSA-N 0.000 claims 2
- 235000011175 beta-cyclodextrine Nutrition 0.000 claims 2
- 229960004853 betadex Drugs 0.000 claims 2
- GDSRMADSINPKSL-HSEONFRVSA-N gamma-cyclodextrin Chemical compound OC[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O[C@H]2O[C@@H]([C@@H](O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O3)[C@H](O)[C@H]2O)CO)O[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]3O[C@@H]1CO GDSRMADSINPKSL-HSEONFRVSA-N 0.000 claims 2
- 229940080345 gamma-cyclodextrin Drugs 0.000 claims 2
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N lactic acid Chemical compound CC(O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 2
- 229920000747 poly(lactic acid) Polymers 0.000 claims 2
- 229920000515 polycarbonate Polymers 0.000 claims 2
- 239000004417 polycarbonate Substances 0.000 claims 2
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims 2
- ODLHGICHYURWBS-LKONHMLTSA-N trappsol cyclo Chemical compound CC(O)COC[C@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O[C@H]2O[C@@H]([C@@H](O[C@H]3O[C@H](COCC(C)O)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](COCC(C)O)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](COCC(C)O)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O[C@H]3O[C@H](COCC(C)O)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O3)[C@H](O)[C@H]2O)COCC(O)C)O[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]3O[C@@H]1COCC(C)O ODLHGICHYURWBS-LKONHMLTSA-N 0.000 claims 2
- 229960004487 ziprasidone mesylate Drugs 0.000 claims 2
- WLQZEFFFIUHSJB-UHFFFAOYSA-N ziprasidone mesylate trihydrate Chemical group O.O.O.CS(O)(=O)=O.C1=CC=C2C(N3CCN(CC3)CCC3=CC=4CC(=O)NC=4C=C3Cl)=NSC2=C1 WLQZEFFFIUHSJB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N (2r,3r,4s,5r,6s)-4,5-dimethoxy-2-(methoxymethyl)-3-[(2s,3r,4s,5r,6r)-3,4,5-trimethoxy-6-(methoxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6-[(2r,3r,4s,5r,6r)-4,5,6-trimethoxy-2-(methoxymethyl)oxan-3-yl]oxyoxane Chemical compound CO[C@@H]1[C@@H](OC)[C@H](OC)[C@@H](COC)O[C@H]1O[C@H]1[C@H](OC)[C@@H](OC)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](OC)[C@H](OC)O[C@@H]2COC)OC)O[C@@H]1COC LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N 0.000 claims 1
- 229920001661 Chitosan Polymers 0.000 claims 1
- 229920002307 Dextran Polymers 0.000 claims 1
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 claims 1
- 229920001710 Polyorthoester Polymers 0.000 claims 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 claims 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 claims 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 claims 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 claims 1
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 claims 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 150000002170 ethers Chemical class 0.000 claims 1
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 claims 1
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 claims 1
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 claims 1
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 claims 1
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 238000010255 intramuscular injection Methods 0.000 claims 1
- 239000007927 intramuscular injection Substances 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 claims 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229920001308 poly(aminoacid) Polymers 0.000 claims 1
- 229920001606 poly(lactic acid-co-glycolic acid) Polymers 0.000 claims 1
- 229920002463 poly(p-dioxanone) polymer Polymers 0.000 claims 1
- 229920002627 poly(phosphazenes) Polymers 0.000 claims 1
- 239000000622 polydioxanone Substances 0.000 claims 1
- 229920000728 polyester Polymers 0.000 claims 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims 1
- 229920001444 polymaleic acid Polymers 0.000 claims 1
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims 1
- 229920000056 polyoxyethylene ether Polymers 0.000 claims 1
- 229920006324 polyoxymethylene Polymers 0.000 claims 1
- 229920001451 polypropylene glycol Polymers 0.000 claims 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 claims 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 claims 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims 1
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 claims 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 claims 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 1
- 150000003890 succinate salts Chemical class 0.000 claims 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 claims 1
- 229920001897 terpolymer Polymers 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
- A61K47/40—Cyclodextrins; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Claims (21)
1. Фармацевтический набор, состоящий из:
(i) солюбилизированного или несолюбилизированного арилгетероциклического соединения, и
(ii) жидкого носителя, включающего средство, придающее вязкость, при условии, что когда указанное арилгетероциклическое соединение является несолюбилизированным, указанный жидкий носитель дополнительно содержит солюбилизатор.
2. Фармацевтический набор по п.1, в котором указанное арилгетероциклическое соединение является зипразидоном.
3. Фармацевтический набор по п.1, в котором указанный солюбилизатор является циклодекстрином.
4. Фармацевтический набор по п.2, в котором указанный солюбилизатор является циклодекстрином.
5. Фармацевтический набор по п.3, в котором указанный циклодекстрин является γ-циклодекстрином, β-циклодекстрином, ГПБЦД, СБЭЦД или их смесью.
6. Фармацевтический набор по п.4, в котором указанный циклодекстрин является γ-циклодекстрином, β-циклодекстрином, ГПБЦД, СБЭЦД или их смесью.
7. Фармацевтический набор по пп.1-6, в котором указанное придающее вязкость средство включает производное целлюлозы, поливинилпирролидон, альгинаты, хитозан, декстран, желатин, полиэтиленгликоли, полиоксиэтиленовые эфиры, полиоксипропиленовые эфиры, полилактиды, полигликолиды, поликапролактоны, полиангидриды, полиамины, полиуретаны, полиэфирамиды, полиортоэфиры, полидиоксаноны, полиацетали, поликарбонаты, полиортокарбонаты, полифосфазены, сукцинаты, поликарбонаты, поли(малеиновую кислоту), полиаминокислоты, полигидроксицеллюлозу, хитин, сополимеры и тройные полимеры вышеуказанных, ацетоизобутират сахарозы, ПЛГК, стеариновую кислоту/NMP или их комбинации.
8. Фармацевтический набор по п.7, в котором указанные производные целлюлозы включают метилцеллюлозу, натрийкарбоксиметилцеллюлозу или гидроксипропилметилцеллюлозу; и в котором указанные полилактиды, полигликолиды или их сополимеры и тройные полимеры включают сополимер молочной и гликолевой кислоты.
9. Фармацевтический набор по любому из пп.1-6, в котором указанный жидкий носитель (ii) дополнительно содержит фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество.
10. Фармацевтический набор по п.7, в котором указанный жидкий носитель (ii) дополнительно содержит фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество.
11. Фармацевтический набор по п.8, в котором указанный жидкий носитель (ii) дополнительно содержит фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество.
12. Фармацевтический набор по любому из пунктов 1-6, в котором указанное поверхностно-активное вещество является сложным эфиром полиоксиэтилена и сорбита.
13. Фармацевтический набор по пп.8, 10 и 11, в котором указанное поверхностно-активное вещество является сложным эфиром полиоксиэтилена и сорбита.
14. Фармацевтический набор по п.9, в котором указанное поверхностно-активное вещество является сложным эфиром полиоксиэтилена и сорбита.
15. Фармацевтический набор для инъекционного депо-препарата, включающий:
(i) первую упаковку, содержащую зипразидон; и
(ii) вторую упаковку, содержащую водный раствор циклодекстрина, средство, придающее вязкость, из производного целлюлозы и, необязательно, фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество.
16. Фармацевтический набор для инъекционного депо-препарата по п.15, в котором указанный зипразидон присутствует в количестве, достаточном для получения, по меньшей мере, от примерно 0,5 до примерно 350 мг зипразидона на мл; указанный циклодекстрин присутствует в количестве, достаточном для получения концентрации до примерно 60% мас./об.; указанное придающее вязкость средство из производного целлюлозы присутствует в концентрации от примерно 0,5 до примерно 3% масс./об., и указанное поверхностно-активное вещество, необязательно, присутствует в количестве, достаточном для получения концентрации до примерно 1% масс./об.
17. Фармацевтический набор для инъекционного депо-препарата по п.16, в котором указанный зипразидон присутствует в количестве, достаточном для получения, по меньшей мере, от примерно 10 мгА до примерно 210 мгА зипразидона на мл указанного депо-препарата.
18. Фармацевтический набор для инъекционного депо-препарата по п.16 или 17, в котором указанный зипразидон является мезилатом зипразидона; указанный циклодекстрин является СБЭЦД; указанное придающее вязкость вещество из производных целлюлозы является NaКМЦ,; и указанное необязательное поверхностно-активное вещество является сложным эфиром полиоксиэтилена и сорбита.
19. Фармацевтический набор для изготовления внутримышечного инъекционного депо-препарата зипразидона, включающий:
(i) первую упаковку, содержащую стерильный, микронизированный мезилат зипразидона; и
(ii) вторую упаковку, содержащую раствор из: воды, пригодной для инъекций; СБЭЦД в количестве, достаточном для получения концентрации, равной от примерно 5% до примерно 35% масс./об. от указанного инъекционного депо-препарата; NaКМЦ в количестве, достаточном для получения концентрации от примерно 0,1% до примерно 3% от указанного инъекционного депо-препарата; и сложного эфира полиоксиэтилена и сорбита в количестве, достаточном для получения концентрации до 1% указанного инъекционного депо-препарата;
причем указанный раствор (ii) присутствует в количестве, достаточном для получения объема инъекции, равного от примерно 1 до примерно 3 мл инъекции, и указанный зипразидон из (i) присутствует в количестве, эффективном для обеспечения от примерно 10 до примерно 30 мг зипразидона на срок от примерно 1 до примерно 2 недель в указанном инъекционном объеме.
20. Способ получения инъекционного депо-препарата, включающий контактирование солюбилизированного или несолюбилизированного по существу сухого арилгетероциклического соединения с водной жидкостью, содержащей придающее вязкость средство и, необязательно, фармацевтически приемлемое поверхностно-активное вещество, для получения суспензии, при условии, что когда указанное арилгетероциклическое соединение является несолюбилизированным; а) указанная водная жидкость дополнительно содержит солюбилизатор, и b) указанное контактирование происходит в течение периода времени, достаточного для осуществления солюбилизации указанного арилгетероциклического соединения с указанным солюбилизатором перед инъекцией указанного депо-препарата.
21. Способ по п.20, причем указанное арилгетероциклическое соединение является несолюбилизированным зипразидоном; указанный солюбилизатор является циклодекстрином; и указанное придающее вязкость вещество является производным целлюлозы.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US42129502P | 2002-10-25 | 2002-10-25 | |
| US60/421,295 | 2002-10-25 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2005112202A true RU2005112202A (ru) | 2005-11-20 |
| RU2292207C2 RU2292207C2 (ru) | 2007-01-27 |
Family
ID=32176696
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2005112202/15A RU2292207C2 (ru) | 2002-10-25 | 2003-10-13 | Депо-препараты арилгетероциклических активных веществ в виде суспензии |
Country Status (21)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20040146562A1 (ru) |
| EP (1) | EP1562546A1 (ru) |
| JP (2) | JP2006505579A (ru) |
| KR (1) | KR20050071611A (ru) |
| CN (1) | CN1703198A (ru) |
| AR (1) | AR041826A1 (ru) |
| AU (1) | AU2003267763A1 (ru) |
| BR (1) | BR0315663A (ru) |
| CA (1) | CA2498276A1 (ru) |
| GT (1) | GT200300227A (ru) |
| MX (1) | MXPA05004299A (ru) |
| NL (1) | NL1024616C (ru) |
| NO (1) | NO20051187L (ru) |
| PA (1) | PA8586301A1 (ru) |
| PE (1) | PE20040471A1 (ru) |
| PL (1) | PL375603A1 (ru) |
| RU (1) | RU2292207C2 (ru) |
| TW (1) | TW200418477A (ru) |
| UY (1) | UY28035A1 (ru) |
| WO (1) | WO2004037224A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200501979B (ru) |
Families Citing this family (17)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20080113025A1 (en) * | 1998-11-02 | 2008-05-15 | Elan Pharma International Limited | Compositions comprising nanoparticulate naproxen and controlled release hydrocodone |
| US20040001889A1 (en) | 2002-06-25 | 2004-01-01 | Guohua Chen | Short duration depot formulations |
| GEP20063996B (en) * | 2002-08-20 | 2006-12-11 | Bristol Myers Squibb Co | Aripiprazole complex formulation and use thereof |
| ES2350689T3 (es) | 2002-12-13 | 2011-01-26 | Durect Corporation | Sistema de suministro de fármacos oral que comprende materiales vehículo líquidos de alta viscosidad. |
| EP1633361A1 (en) * | 2003-05-16 | 2006-03-15 | Pfizer Products Inc. | Anxiety treatments with ziprasidone |
| WO2006000913A1 (en) * | 2004-06-23 | 2006-01-05 | Pfizer Products Inc. | Method for sterile filtration of viscous pharmaceutical compositions |
| WO2006033948A2 (en) * | 2004-09-17 | 2006-03-30 | Durect Corporation | Sustained local anesthetic composition containing preferably a sugar ester such as saib |
| CA2598288A1 (en) * | 2005-03-03 | 2006-09-14 | Elan Pharma International Limited | Nanoparticulate compositions of heterocyclic amide derivatives |
| US20070027105A1 (en) | 2005-07-26 | 2007-02-01 | Alza Corporation | Peroxide removal from drug delivery vehicle |
| CN100391458C (zh) * | 2006-02-07 | 2008-06-04 | 上海医药工业研究院 | 齐拉西酮或其盐包合物制备方法 |
| CN101442985A (zh) * | 2006-05-09 | 2009-05-27 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 | 在其最终容器中被电离辐射灭菌了的包含质子泵抑制剂的肠胃外制剂 |
| WO2008066642A2 (en) | 2006-11-03 | 2008-06-05 | Durect Corporation | Transdermal delivery systems comprising bupivacaine |
| JP2011506318A (ja) | 2007-12-06 | 2011-03-03 | デュレクト コーポレーション | 経口医薬製剤 |
| US20100260844A1 (en) | 2008-11-03 | 2010-10-14 | Scicinski Jan J | Oral pharmaceutical dosage forms |
| WO2014144975A1 (en) | 2013-03-15 | 2014-09-18 | Durect Corporation | Compositions with a rheological modifier to reduce dissolution variability |
| CN109803654B (zh) | 2017-02-23 | 2022-06-28 | 上海华汇拓医药科技有限公司 | 一种多奈哌齐半帕莫酸盐的粉针剂、包含其的组合物及它们的制备方法 |
| JP2023515918A (ja) | 2020-01-13 | 2023-04-17 | デュレクト コーポレーション | 不純物が低減された徐放性薬物送達システム及び関連の方法 |
Family Cites Families (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3883206T3 (de) * | 1987-09-07 | 2003-11-13 | Teijin Ltd | Arzneistoff enthaltende fettemulsion des typs "kurz vor gebrauch hergestellt" sowie verfahren zur herstellung einer arzneihaltigen fettemulsion. |
| GB9200247D0 (en) * | 1992-01-07 | 1992-02-26 | Erba Carlo Spa | Pharmaceutical compositions containing polymer derivative-bound anthracycline glycosides and a method for their preparation |
| JP3954115B2 (ja) * | 1992-07-28 | 2007-08-08 | アストラゼネカ・アクチエボラーグ | 注射剤および注射剤キット |
| US5594141A (en) * | 1994-11-23 | 1997-01-14 | Neurogen Corporation | Certain aminomethyl biphenyl, aminomethyl phenyl pyridine and aminomethyl phenyl pyrimidine derivatives; novel dopamine receptor subtype selective ligands |
| US6040295A (en) * | 1995-01-13 | 2000-03-21 | Genemedicine, Inc. | Formulated nucleic acid compositions and methods of administering the same for gene therapy |
| UA57734C2 (ru) * | 1996-05-07 | 2003-07-15 | Пфайзер Інк. | Комплексы включения арилгетероциклических солей |
| PT811386E (pt) * | 1996-05-07 | 2004-12-31 | Pfizer | Metodo de seleccao de um sal para a preparacao de um complexo de inclusao |
| WO1998027962A2 (en) * | 1996-12-20 | 1998-07-02 | Alza Corporation | Injectable depot gel composition and method of preparing the composition |
| WO1998051348A2 (en) * | 1997-05-16 | 1998-11-19 | Amgen Inc. | Sustained-release delayed gels |
| UA72189C2 (ru) * | 1997-11-17 | 2005-02-15 | Янссен Фармацевтика Н.В. | Водные суспензии субмикронной формы эфиров 9-гидроксирисперидона жирных кислот |
| WO2000072847A1 (en) * | 1999-05-27 | 2000-12-07 | Pfizer Products Inc. | Ziprasidone suspension |
| MY137726A (en) * | 2000-11-22 | 2009-03-31 | Nycomed Gmbh | Freeze-dried pantoprazole preparation and pantoprazole injection |
| US20030055023A1 (en) * | 2001-03-20 | 2003-03-20 | Rajewski Roger A. | Formulations containing etomidate and a sulfoalkyl ether cyclodextrin |
| EP1269994A3 (en) * | 2001-06-22 | 2003-02-12 | Pfizer Products Inc. | Pharmaceutical compositions comprising drug and concentration-enhancing polymers |
| IL160306A0 (en) * | 2001-08-31 | 2004-07-25 | Univ Rockefeller | Method for classification of anti-psychotic drugs |
-
2003
- 2003-10-13 KR KR1020057006963A patent/KR20050071611A/ko not_active Application Discontinuation
- 2003-10-13 AU AU2003267763A patent/AU2003267763A1/en not_active Abandoned
- 2003-10-13 RU RU2005112202/15A patent/RU2292207C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2003-10-13 CN CNA2003801011573A patent/CN1703198A/zh active Pending
- 2003-10-13 JP JP2004546259A patent/JP2006505579A/ja active Pending
- 2003-10-13 EP EP03748458A patent/EP1562546A1/en not_active Withdrawn
- 2003-10-13 BR BR0315663-0A patent/BR0315663A/pt not_active IP Right Cessation
- 2003-10-13 PL PL03375603A patent/PL375603A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2003-10-13 WO PCT/IB2003/004535 patent/WO2004037224A1/en active Application Filing
- 2003-10-13 CA CA002498276A patent/CA2498276A1/en not_active Abandoned
- 2003-10-13 MX MXPA05004299A patent/MXPA05004299A/es unknown
- 2003-10-14 PA PA20038586301A patent/PA8586301A1/es unknown
- 2003-10-21 GT GT200300227A patent/GT200300227A/es unknown
- 2003-10-21 PE PE2003001065A patent/PE20040471A1/es not_active Application Discontinuation
- 2003-10-21 US US10/689,778 patent/US20040146562A1/en not_active Abandoned
- 2003-10-22 UY UY28035A patent/UY28035A1/es not_active Application Discontinuation
- 2003-10-23 AR ARP030103869A patent/AR041826A1/es unknown
- 2003-10-24 TW TW092129567A patent/TW200418477A/zh unknown
- 2003-10-24 NL NL1024616A patent/NL1024616C/nl not_active IP Right Cessation
-
2005
- 2005-03-04 NO NO20051187A patent/NO20051187L/no not_active Application Discontinuation
- 2005-04-08 ZA ZA200501979A patent/ZA200501979B/en unknown
-
2006
- 2006-05-23 JP JP2006142886A patent/JP2006219501A/ja active Pending
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU2003267763A1 (en) | 2004-05-13 |
| GT200300227A (es) | 2004-06-23 |
| KR20050071611A (ko) | 2005-07-07 |
| PE20040471A1 (es) | 2004-08-14 |
| NL1024616A1 (nl) | 2004-04-27 |
| PL375603A1 (en) | 2005-12-12 |
| TW200418477A (en) | 2004-10-01 |
| BR0315663A (pt) | 2005-08-30 |
| NL1024616C (nl) | 2010-04-19 |
| NO20051187L (no) | 2005-04-11 |
| PA8586301A1 (es) | 2004-05-07 |
| UY28035A1 (es) | 2004-05-31 |
| JP2006505579A (ja) | 2006-02-16 |
| US20040146562A1 (en) | 2004-07-29 |
| EP1562546A1 (en) | 2005-08-17 |
| MXPA05004299A (es) | 2005-08-03 |
| CA2498276A1 (en) | 2004-05-06 |
| AR041826A1 (es) | 2005-06-01 |
| ZA200501979B (en) | 2006-04-26 |
| JP2006219501A (ja) | 2006-08-24 |
| CN1703198A (zh) | 2005-11-30 |
| WO2004037224A1 (en) | 2004-05-06 |
| RU2292207C2 (ru) | 2007-01-27 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2005112202A (ru) | Депо-препараты арилгетероциклических активных веществ в виде суспензии | |
| RU2310450C2 (ru) | Новые депо-препараты для инъекций | |
| EP2402008B1 (en) | Formulations containing amiodarone and sulfoalkyl ether cyclodextrin | |
| JP2006514923A5 (ru) | ||
| ES2322953T3 (es) | Formulacion del complejo de aripiprazol y procedimiento. | |
| US8853236B2 (en) | Formulations containing clopidogrel and sulfoalkyl ether cyclodextrin and methods of use | |
| JP2002363097A (ja) | 安定化された凍結乾燥型医薬組成物 | |
| EP0858325A1 (fr) | Formulation pharmaceutique lyophilisee stable | |
| EP0300526A2 (en) | Antiviral pharmaceutical compositions containing cyclodextrins | |
| UA57083C2 (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая вориконазол | |
| JP2009538294A (ja) | 安定性を有するドセタキセル含有医薬組成物、及びその製造方法 | |
| TW200800270A (en) | Factor Xa inhibitor formulation and method | |
| PL342822A1 (en) | Pharmacological compositions containing sodium {[3-(amino-1,2-dipxyethyl)-2-ethyl-1-phenylmethyl)-1h-idol-4-yl]-4-oxy} acetate as a phosphpolipase inhibitor | |
| US20160008358A1 (en) | Stable pharmaceutical injectable compositions of voriconazole | |
| WO2005110372A1 (en) | Method for the long term stabilization of labile compounds at room temperature in pharmaceutical preparations containing water | |
| HUT70950A (en) | Pharmaceutical composition of optical isomerization inhibitor activity containing benzodiazepine derivatives | |
| RU2402329C2 (ru) | Применение триоксопиримидина для лечения и предупреждения воспалительных заболеваний бронхов | |
| JP2004182688A (ja) | 注射用シロスタゾール水性製剤 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20081014 |