RU2004133041A - Производные бензоксазинона, их получение и применение в качестве лекарственных средств - Google Patents

Производные бензоксазинона, их получение и применение в качестве лекарственных средств Download PDF

Info

Publication number
RU2004133041A
RU2004133041A RU2004133041/04A RU2004133041A RU2004133041A RU 2004133041 A RU2004133041 A RU 2004133041A RU 2004133041/04 A RU2004133041/04 A RU 2004133041/04A RU 2004133041 A RU2004133041 A RU 2004133041A RU 2004133041 A RU2004133041 A RU 2004133041A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
piperidin
oxo
oxazin
optionally
benzo
Prior art date
Application number
RU2004133041/04A
Other languages
English (en)
Inventor
ТОРРЕНС-ХОВЕР Антони (ES)
ТОРРЕНС-ХОВЕР Антони
АУРЕЛИО-КАСТРИЛЬО-ПЕРЕС Хосе (ES)
АУРЕЛИО-КАСТРИЛЬО-ПЕРЕС Хосе
ФРИГОЛА-КОНСТАНСА Хорди (ES)
Фригола-Констанса Хорди
МАС-ПРИО Хосеп (ES)
МАС-ПРИО Хосеп
ДОРДАЛЬ-СУЭРАС Альберто (ES)
ДОРДАЛЬ-СУЭРАС Альберто
АНХЕЛЕС-ФИСАС-ЭСКАСАНИ Мари (ES)
АНХЕЛЕС-ФИСАС-ЭСКАСАНИ Мария
Original Assignee
Лабораториос Дель Др. Эстеве С.А. (Es)
Лабораториос Дель Др. Эстеве С.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Лабораториос Дель Др. Эстеве С.А. (Es), Лабораториос Дель Др. Эстеве С.А. filed Critical Лабораториос Дель Др. Эстеве С.А. (Es)
Publication of RU2004133041A publication Critical patent/RU2004133041A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/536—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)

Claims (76)

1. Производное бензоксазинона общей формулы (I)
Figure 00000001
где R1, R2, R3, R4 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, неразветвленного или разветвленного, насыщенного или ненасыщенного, необязательно по крайней мере монозамещенного алифатического радикала, насыщенного или ненасыщенного, необязательно по крайней мере монозамещенного, необязательно содержащего по крайней мере один гетероатом в кольце циклоалифатического радикала, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, необязательно по крайней мере монозамещенный арил- или гетероарильный радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, нитро, циано, -OR12, -OC(=O)R13, -SR14, -SOR14, -SO2R14, -NH-SO2R14, -SO2NH2 и -NR15R16 группы,
R5 представляет собой водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный алифатический радикал или насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный, необязательно содержащий по крайней мере один гетероатом в кольце циклоалифатический радикал,
R6, R7, R8, R9 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, неразветвленного или разветвленного, насыщенного или ненасыщенного, необязательно по крайней мере монозамещенного алифатического радикала, насыщенного или ненасыщенного, необязательно по крайней мере монозамещенного, необязательно содержащего по крайней мере один гетероатом в кольце циклоалифатического радикала, циано и COOR17 группы,
А представляет собой мостиковую группу -CHR18- или -CHR18-СН2-,
R10 представляет собой водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный, необязательно содержащий по крайней мере один гетероатом в кольце циклоалифатический радикал или необязательно по крайней мере монозамещенный арил- или гетероарильный радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R11 представляет собой неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный, необязательно содержащий по крайней мере один гетероатом в кольце циклоалифатический радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по крайней мере монозамещенный арил- или гетероарильный радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или
R10 и R11 вместе с мостиковым атомом азота образуют необязательно по крайней мере монозамещенное, насыщенное, ненасыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо, которое может содержать по крайней мере один другой гетероатом в кольце и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R12 представляет собой водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный, необязательно содержащий по крайней мере один гетероатом в кольце циклоалифатический радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по крайней мере монозамещенный арил- или гетероарильный радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R13 представляет собой водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный, необязательно содержащий по крайней мере один гетероатом в кольце циклоалифатический радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по крайней мере монозамещенный арил- или гетероарильный радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R14 представляет собой неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный, необязательно содержащий по крайней мере один гетероатом в кольце циклоалифатический радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по крайней мере монозамещенный арил- или гетероарильный радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R15 и R16 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, неразветвленного или разветвленного, насыщенного или ненасыщенного, необязательно по крайней мере монозамещенного алифатического радикала, насыщенного или ненасыщенного, необязательно по крайней мере монозамещенного, необязательно содержащего по крайней мере один гетероатом в кольце циклоалифатического радикала, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по крайней мере монозамещенный арил- или гетероарильный радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
или R15 и R16 вместе с мостиковым атомом азота образуют насыщенное, ненасыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо, которое может быть по крайней мере монозамещенным и/или содержать по крайней мере один дополнительный гетероатом в кольце,
R17 представляет собой водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный, необязательно содержащий по крайней мере один гетероатом в кольце циклоалифатический радикал или необязательно по крайней мере монозамещенный арил- или гетероарильный радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R18 представляет собой водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный, необязательно содержащий по крайней мере один гетероатом в кольце циклоалифатический радикал или необязательно по крайней мере монозамещенный арил- или гетероарильный радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемая соль или сольват, соответственно.
2. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что R1, R2, R3, R4 каждый независимо выбран из группы, состоящей из Н, F, Cl, Br, неразветвленного или разветвленного, насыщенного или ненасыщенного, необязательно по крайней мере монозамещенного С1-6-алифатического радикала, насыщенного или ненасыщенного, необязательно по крайней мере монозамещенного, необязательно содержащего по крайней мере один гетероатом в кольце С3-8-циклоалифатического радикала, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную С1-6-алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, необязательно по крайней мере монозамещенного, 5- или 6-членного арил- или гетероарильного радикала, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную С1-6-алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, нитро, циано, -OR12, -OC(=O)R13, -SR14, -SOR14, -SO2R14, -NH-SO2R14, -SO2NH2 и -NR15R16 группы,
R5 представляет собой водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный С1-6-алифатический радикал или насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный, необязательно содержащий по крайней мере один гетероатом в кольце С3-8-циклоалифатический радикал,
R6, R7, R8, R9 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, неразветвленного или разветвленного, насыщенного или ненасыщенного, необязательно по крайней мере монозамещенного C1-6-алифатического радикала, насыщенного или ненасыщенного, необязательно по крайней мере монозамещенного, необязательно содержащего по крайней мере один гетероатом в кольце С3-8-циклоалифатического радикала, циано и COOR17 группы,
А представляет собой мостиковую группу -CHR18- или -CHR18-СН2-,
R10 представляет собой водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный C1-6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный, необязательно содержащий по крайней мере один гетероатом в кольце С3-8-циклоалифатический радикал или необязательно по крайней мере монозамещенный, 5- или 6-членный арил- или гетероарильный радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную C1-6-алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R11 представляет собой неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный C1-6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный, необязательно содержащий по крайней мере один гетероатом в кольце С3-8-циклоалифатический радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную C1-6-алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по крайней мере монозамещенный 5- или 6-членный арил- или гетероарильный радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную С1-6-алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или
R10 и R11 вместе с мостиковым атомом азота образуют необязательно по крайней мере монозамещенное, насыщенное, ненасыщенное или ароматическое, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое может содержать по крайней мере один другой гетероатом в кольце и/или конденсирован необязательное по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R12 представляет собой водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный С1-6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный, необязательно содержащий по крайней мере один гетероатом в кольце С3-8-циклоалифатический радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную C1-6-алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по крайней мере монозамещенный, 5-или 6-членный арил- или гетероарильный радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную C1-6-алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R13 представляет собой водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный С1-6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный, необязательно содержащий по крайней мере один гетероатом в кольце С3-8-циклоалифатический радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную C1-6-алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по крайней мере монозамещенный 5-или 6-членный арил- или гетероарильный радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную C1-6-алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R14 представляет собой неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный C1-6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный, необязательно содержащий по крайней мере один гетероатом в кольце С3-8-циклоалифатический радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную C1-6-алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по крайней мере монозамещенный, 5- или 6- членный арил- или гетероарильный радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную C1-6-алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R15 и R16 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, неразветвленного или разветвленного, насыщенного или ненасыщенного, необязательно по крайней мере монозамещенного С1-6-алифатического радикала, насыщенного или ненасыщенного, необязательно по крайней мере монозамещенного, необязательно содержащего по крайней мере один гетероатом в кольце С3-8-циклоалифатического радикала, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную C1-6-алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по крайней мере монозамещенного 5- или 6-членного арил- или гетероарильного радикала, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную С1-6-алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
или R15 и R16 вместе с мостиковым атомом азота образуют насыщенное, ненасыщенное или ароматическое 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое может быть по крайней мере монозамещенным и/или содержать по крайней мере один дополнительный гетероатом в кольце,
R17 представляет собой водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный С1-6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный, необязательно содержащий по крайней мере один гетероатом в кольце С3-8-циклоалифатический радикал или необязательно по крайней мере монозамещенный 5- или 6-членный арил- или гетероарильный радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную С1-6-алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R18 представляет собой водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный С1-6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный, необязательно содержащий по крайней мере один гетероатом в кольце С3-8-циклоалифатический радикал или необязательно по крайней мере монозамещенный 5- или 6-членный арил- или гетероарильный радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную С1-6-алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой.
3. Соединения по п.1 или 2, характеризующиеся тем, что R1, R2, R3, R4 каждый независимо выбран из группы, состоящей из Н, F, Cl, Br, насыщенного, разветвленного или неразветвленного, необязательно по крайней мере монозамещенного C1-3-алифатического радикала, насыщенного, необязательно по крайней мере монозамещенного, необязательно содержащего по крайней мере один гетероатом в кольце C5- или С6- циклоалифатического радикала, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную C1- или С2-алкиленовую группу, нитро, циано, -OR12, -OC(=O)R13, -SR14 и -NR15R16 группы, предпочтительно выбран из группы, состоящей из Н, F, Cl, СН3, СН2СН3, CF3, CF2CF3, циклопентила, циклогексила, нитро, циано и -OR12.
4. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что R5 представляет собой Н или разветвленный или неразветвленный С1-3-алкильный радикал, предпочтительно Н, СН3 или СН2СН3.
5. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что R6, R7, R8, R9 каждый независимо выбран из группы, состоящей из Н, разветвленного или неразветвленного C1-3-алкильного радикала, циано и COOR17 группа предпочтительно выбрана из группы, состоящей из Н, СН3, СН2СН3 и циано.
6. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что R10 представляет собой водород или разветвленный или неразветвленный С1-4-алкильный радикал.
7. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что R11 выбран из группы, состоящей из незамещенного фенила, фенила, необязательно по крайней мере монозамещенного разветвленным или неразветвленным С1-4-алкильным радикалом, разветвленного или неразветвленного C1-4-алкоксирадикала, разветвленного или неразветвленного С1-4-перфторалкильного радикала, разветвленного или неразветвленного С1-4-перфторалкоксирадикала, F, Cl, Br, циклогексила, фенила, фенокси, фенилтио, бензоила, циано, -С(=O)С1-2-алкила, С(=O)ОС1-2-алкила, карбокси, -СН(ОН)(фенил), -NRARB, где RA, RB каждый независимо выбран из группы, состоящей из Н, разветвленного или неразветвленного C1-4-алкильного радикала, -СН2-СН2-ОН и незамещенного фенильного радикала,
незамещенного тиазольного радикала,
группы общей формулы (А)
Figure 00000002
где n обозначает 1 или 2, Х представляет собой СН или N,
Y представляет собой CH2, О, N-RC, СН-ОН или С(=O),
RC представляет собой Н или разветвленный или неразветвленный С1-4-алкильный радикал,
группы формулы (В)
Figure 00000003
группы формулы (С)
Figure 00000004
группы общей формулы (D)
Figure 00000005
где RD представляет собой Н или разветвленный или неразветвленный С1-4-алкильный радикал
и группы общей формулы (Е)
Figure 00000006
где RE представляет собой Н, разветвленный или неразветвленный С1-4-алкильный радикал или разветвленный или неразветвленный С1-4-алкоксирадикал,
W представляет собой связь между двумя ароматическими кольцами, CH2, СН-ОН или С(=O),
Z представляет собой CH2, О, S, СН-ОН, С(=O) или N-RF, где RF
представляет собой Н или разветвленный или неразветвленный C1-4-алкильный радикал.
8. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что R10 и R11 вместе с мостиковым атомом азота образуют насыщенное 6-членное гетероциклическое кольцо, которое является по крайней мере монозамещенным метильным радикалом и/или конденсированным с незамещенным или по крайней мере монозамещенным фенил- или циклогексильным радикалом, где указанный фенил- или циклогексильный радикал предпочтительно является по крайней мере монозамещенным F и/или ОСН3.
9. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что R12 представляет собой Н, C1-4-алкильный радикал, циклогексильный или фенильный радикал, предпочтительно Н, СН3, С2Н5 или фенил.
10. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что R13 представляет собой Н, C1-4-алкильный радикал, циклогексильный или фенильный радикал, предпочтительно Н, СН3, C2H5 или фенил.
11. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что R14 представляет собой Н, C1-4-алкильный радикал, циклогексильный или фенильный радикал, предпочтительно Н, СН3, C2H5 или фенил.
12. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что R15 и R16 каждый независимо выбран из группы, состоящей из Н, C1-4-алкильного радикала, циклогексильного и фенильного радикала, предпочтительно выбран из группы, состоящей из Н, СН3, C2H5 и фенила.
13. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что R17 представляет собой Н, C1-4-алкильный радикал, циклогексильный или фенильный радикал, предпочтительно Н, СН3, C2H5 или фенил.
14. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что R18 представляет собой Н, C1-4-алкильный радикал или фенильный радикал, предпочтительно Н, СН3 или фенил.
15. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что по крайней мере два из остатков R1, R2, R3, R4, предпочтительно R2 и R3, не представляют собой водород.
16. Соединения по п.1, характеризующиеся тем, что R5 представляет собой СН3 или С2Н5.
17. Соединения согласно п.1.
[1] 2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9Н-фтор-2-ил)ацетамид,
[2] 2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9Н-фтор-3-ил)ацетамид),
[3] 2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9Н-фтор-3-ил)ацетамида гидрохлорид,
[4] N-(4-бензоилфенил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[5] N-(4-бензоилфенил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[6] 2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(5-оксо-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ил)ацетамида гидрохлорид,
[7] 2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9Н-фтор-4-ил)ацетамида гидрохлорид,
[8] N-(3-бензоилфенил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[9] 2-[4-(2-оксо-4H-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(1-оксоиндан-5-ил)ацетамид,
[10] 2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(1-оксоиндан-5-ил)ацетамида гидрохлорид,
[11] N-индан-5-ил-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[12] N-(2-метоксидибензофуран-3-ил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид),
[13] N-(4-циклогексилфенил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[14] 1-{1-[2-(3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-ил)-2-оксоэтил]пиперидин-4-ил}-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-она гидрохлорид,
[15] 2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9Н-фтор-3-ил)-2-фенилацетамида гидрохлорид,
[16] 2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9Н-фтор-3-ил)пропионамида гидрохлорид,
[17] N-(9-этил-9Н-карбазол-3-ил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[18] N-(9-этил-9Н-карбазол-3-ил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[19] 2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9Н-фтор-3-ил)ацетамид,
[20] 2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9Н-фтор-3-ил)ацетамида гидрохлорид,
[21] N-(9-этил-9Н-карбазол-3-ил)-2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[22] N-(4-циклогексилфенил)-2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[23] N-(4-циклогексилфенил)-2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[24] N-(4-бензоилфенил)-2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[25] N-(9-метил-9Н-карбазол-3-ил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[26] N-(9,10-диоксо-9,10-дигидроантрацен-2-ил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[27] N-[4-(этилфениламино)фенил]-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[28] 2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-[4-метилфениламино)фенил]ацетамида гидрохлорид,
[29] 2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-[4-феноксифенил)ацетамида гидрохлорид,
[30] N-[4-(изопропилфениламино)фенил]-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[31] 3-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9Н-фтор-3-ил)пропионамида гидрохлорид,
[32] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-этил-9Н-карбазол-3-ил)ацетамида гидрохлорид,
[33] N-(4-хлорфенил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[34] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-хлорфенил)ацетамида гидрохлорид,
[35] 2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9Н-фтор-3-ил)ацетамида гидрохлорид,
[36] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9Н-фтор-3-ил)ацетамида гидрохлорид,
[37] N-(9-гидрокси-9Н-фтор-3-ил)-2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[38] N-(9-гидрокси-9Н-фтор-2-ил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[39] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-гидрокси-9Н-фтор-3-ил)ацетамида гидрохлорид,
[40] N-(9-этил-9Н-карбазол-3-ил)-2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[41] 2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-трифторметилфенил)ацетамида гидрохлорид,
[42] 2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-фенилацетамида гидрохлорид,
[43] 2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-трифторметилфенил)ацетамида гидрохлорид,
[44] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-фенилацетамида гидрохлорид,
[45] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-трифторметилфенил)ацетамида гидрохлорид,
[46] 2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-фенилацетамида гидрохлорид,
[47] N-(4-хлорфенил)-2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[48] N-(4-цианофенил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[49] N-(4-цианофенил)-2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[50] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-цианофенил)ацетамида гидрохлорид,
[51] N-(4-ацетилфенил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[52] 2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-феноксифенил)ацетамида гидрохлорид,
[53] N-(4-ацетилфенил)-2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[54] N-(4-ацетилфенил)-2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[55] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-феноксифенил)ацетамида гидрохлорид,
[56] N-(4-бензоилфенил)-2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[57] N-(4-бензоилфенил)-2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[58] N-(2-хлорфенил)-2-[4-(6-метил-2-оксо-4H-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[59] 2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(2-трифторметилфенил)ацетамид,
[60] 2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-фенилацетамид,
[61] N-(4-циклогексилфенил)-2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[62] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-циклогексилфенил)ацетамида гидрохлорид,
[63] N-(2-бензоилфенил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[64] N-(2-бензоилфенил)-2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[65] N-(2-бензоилфенил)-2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил] ацетамида гидрохлорид,
[66] N-(2-бензоилфенил)-2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[67] 2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-феноксифенил)ацетамида гидрохлорид,
[68] N-(4-ацетилфенил)-2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[69] N-(9-гидрокси-9Н-фтор-3-ил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[70] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9Н-фтор-2-ил)ацетамида гидрохлорид,
[71] 2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9Н-фтор-2-ил)ацетамида гидрохлорид,
[72] 2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9Н-фтор-2-ил)ацетамида гидрохлорид,
[73] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-гидрокси-9Н-фтор-2-ил)ацетамида гидрохлорид,
[74] N-(9-гидрокси-9Н-фтор-2-ил)-2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[75] N-(9-гидрокси-9Н-фтор-2-ил)-2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[76] N-(9-гидрокси-9Н-фтор-3-ил)-2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[77] N-(4-циклогексилфенил)-2-[4-(7-фтор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил] ацетамида гидрохлорид,
[78] N-(9-этил-9Н-карбазол-3-ил)-2-[4-(5-фтор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил) пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[79] N-(9-этил-9Н-карбазол-3-ил)-2-[4-(6-метокси-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[80] N-(9-этил-9Н-карбазол-3-ил)-2-[4-(7-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[81] 2-[4-(5-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-этил-9Н-карбазол-3-ил)ацетамида гидрохлорид,
[82] 2-[4-(5-фтор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-феноксифенил)ацетамида гидрохлорид,
[83] 2-[4-(6-метокси-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9H-фтор-3-ил)ацетамид,
[84] N-дибензофуран-2-ил-2-[4-(8-метокси-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[85] 2-[4-(7-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-дибензофуран-2-илацетамид,
[86] 2-[4-(6-фтор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9Н-фтор-3-ил)ацетамид,
[87] 2-[4-(7-фтор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-гидрокси-9Н-фтор-3-ил)ацетамид,
[88] N-(9Н-карбазол-3-ил)-2-[4-(5-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[89] N-(9Н-карбазол-3-ил)-2-[4-(5-фтор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[90] N-(9Н-карбазол-3-ил)-2-[4-(6-метокси-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[91] N-(9-этил-9Н-карбазол-3-ил)-2-[4-(5-метокси-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[92] 2-[4-(5-метокси-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-феноксифенил)ацетамид,
[93] N-(9-гидрокси-9H-фтор-3-ил)-2-[4-(7-метил-2-оксо-4H-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[94] N-(9-гидрокси-9Н-фтор-3-ил)-2-[4-(8-метокси-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[95] N-дибензофуран-2-ил-2-[4-(5-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[96] N-[4-(этилфениламино)фенил]-2-[4-(7-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[97] N-(9H-карбозол-3-ил)-2-[4-(8-хлор-2-оксо-4H-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[98] N-[4-(этилфениламино)фенил]-2-[4-(8-метокси-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[99] N-(9-гидрокси-9Н-фтор-4-ил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[100] N-[4-(гидроксифенилметил)фенил-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[101] N-[4-хлор-2-(2-хлорбензоил)фенил]-2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[102] N-[4-хлор-2-(2-хлорбензоил)фенил]-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[103] N-[4-хлор-2-(2-хлорбензоил)фенил]-2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[104] N-[4-хлор-2-(2-хлорбензоил)фенил]-2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[105] 2-[4-(7-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-тиазол-2-илацетамид,
[106] 2-[4-(6-фтор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-тиазол-2-илацетамид,
[107] N-дибензотиофен-2-ил-2-[4-(5-метокси-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[108] 2-[4-(7-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-дибензотиофен-2-илацетамид,
[109] 2-[4-(5-гидрокси-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-феноксифенил)ацетамид,
[110] 1-{1-[2-(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)-2-оксоэтил]пиперидин-4-ил}-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-она гидрохлорид,
[111] 2-[4-(6-фтор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-хинолин-6-илацетамид,
[112] 2-[4-(6-метокси-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-хинолин-6-илацетамид,
[113] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-хинолин-6-илацетамид,
[114] 2-[4-(6-фтор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(2-метилбензотиазол-5-ил)ацетамид,
[115] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(2-метилбензотиазол-5-ил)ацетамид,
[116] 2-[4-(6-метокси-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(2-метилбензотиазол-5-ил)ацетамид,
[117] N-(3-диметиламинофенил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[118] N-(4-диметиламинофенил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[119] N-(3-диметиламинофенил)-2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[120] N-(4-диметиламинофенил)-2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[121] N-(3-диметиламинофенил)-2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[122] N-(4-диметиламинофенил)-2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[123] N-(4-диэтиламинофенил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[124] метиловый эфир 2-{2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетиламино}бензойной кислоты,
[125] метиловый эфир 2-{2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетиламино}бензойной кислоты,
[126] N-(2-метоксидибензофуран-3-ил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[127] N-2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(2-метоксидибензофуран-3-илацетамида гидрохлорид,
[128] метиловый эфир 2-{2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетиламино}бензойной кислоты,
[129] метиловый эфир 2-{2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетиламино}бензойной кислоты,
[130] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-диэтиламинофенил)ацетамида дигидрохлорид,
[131] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-{4-[этил-(2-гидроксиэтил)амино]фенил}ацетамида дигидрохлорид,
[132] N-{4-[этил-(2-гидроксиэтил)амино]фенил}-2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида дигидрохлорид,
[133] N-(4-диэтиламинофенил)-2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида дигидрохлорид,
[134] N-(4-диэтиламинофенил)-2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида дигидрохлорид,
[135] N-{4-[этил-(2-гидроксиэтил)амино]фенил}-2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида дигидрохлорид,
[136] N-бензо[1,3]диоксол-5-ил-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[137] N-бензо[1,3]диоксол-5-ил-2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[138] N-бензо[1,3]диоксол-5-ил-2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[139] N-бензо[1,3]диоксол-5-ил-2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[140] N-{4-[этил-(2-гидроксиэтил)амино]фенил}-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида дигидрохлорид,
[141] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-диметиламинофенил)ацетамида дигидрохлорид,
[142] N-(9-гидрокси-9Н-фтор-3-ил)-2-[4-(4-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[143] N-(9-этил-9Н-карбазол-3-ил)-2-[4-(4-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[144] 2-[4-(4-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-феноксифенил)ацетамид,
[145] 2-{2-[4-(2-оксо-4H-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамино}бензойная кислота,
[146] 1-{1-[2-(6-фтор-2-метил-3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-ил)-2-оксоэтил]пиперидин-4-ил}-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-он,
[147] 6-хлор-1-{1-[2-(6-фтор-2-метил-3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-ил)-2-оксоэтил]пиперидин-4-ил}-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-он,
[148] 1-{1-[2-(6-фтор-2-метил-3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-ил)-2-оксоэтил]пиперидин-4-ил}-6-метил-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-он,
[149] 1-{1-[2-(6-фтор-2-метил-3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-ил)-2-оксоэтил]пиперидин-4-ил}-8-метил-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-он,
[150] 1-{1-[2-(6-метокси-2,2,4-триметил-3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-ил)-2-оксоэтил]пиперидин-4-ил}-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-он,
[151] 6-хлор-1-{1-[2-(6-метокси-2,2,4-триметил-3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-ил)-2-оксоэтил]пиперидин-4-ил}-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-он,
[152] 1-{1-[2-(6-метокси-2,2,4-триметил-3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-ил)-2-оксоэтил]пиперидин-4-ил}-8-метил-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-он,
[153] 1-{1-[2-(6-метокси-2,2,4-триметил-3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-ил)-2-оксоэтил]пиперидин-4-ил}-6-метил-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-он,
[154] N-(9-гидрокси-9Н-фтор-3-ил)-2-[4-(2-оксо-7-трифторметил-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[155] N-(9Н-карбазол-3-ил)-2-[4-(2-оксо-7-трифторметил-4Н-бензо[4][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[156] 2-[4-(2-оксо-7-трифторметил-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-феноксифенил)ацетамид,
[157] N-(9-этил-9Н-карбазол-3-ил)-2-[4-(2-оксо-7-трифторметил-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[158] 2-4-(6,7-дифтор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-гидрокси-9Н-фтор-3-ил)ацетамид,
[159] N-(9Н-карбазол-3-ил)-2-[4-(6,7-дифтор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[160] 2-4-(6,7-дифтор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-феноксифенил)ацетамид,
[161] 2-4-(6,7-дифтор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-этил-9Н-карбазол-3-ил)ацетамид,
[162] 2-[4-(4-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9Н-фтор-3-ил)ацетамид,
[163] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(3-диметиламинофенил)ацетамид.
18. Способ получения производных бензоксазинона по пп.1-17, характеризующийся тем, что по крайней мере одно соединение общей формулы (II)
Figure 00000007
где R10 и R11 имеют указанное в п.1 значение, реагирует по крайней мере с одним соединением общей формулы (III)
Figure 00000008
где А имеет значение, указанное в п.1, F представляет собой галоген, гидрокси или O-ацильную группу и G представляет собой галоген, предпочтительно хлор, в подходящей реакционной среде и в присутствии по крайней мере одного основания и/или по крайней мере одного вспомогательного агента, и осуществляют реакцию полученного таким образом соединения общей (IV)
Figure 00000009
где А, G, R10 и R11 имеют определенное выше значение, по крайней мере с одним соединением пиперидина общей формулы (V) и/или его солью, предпочтительно гидрохлоридом
Figure 00000010
где R1-R9 имеют значение, указанное в п.1, в подходящей реакционной среде, необязательно в присутствии по крайней мере одного основания и/или по крайней мере одного вспомогательного агента.
19. Способ получения физиологически приемлемой соли производного бензоксазинона по пп.1-17, характеризующийся тем, что по крайней мере одно соединение общей формулы (I), имеющее по крайней мере одну основную группу, реагирует по крайней мере с одной кислотой, предпочтительно неорганической или органической кислотой, предпочтительно в присутствии подходящей реакционной среде.
20. Способ получения физиологически приемлемой соли производного бензоксазинона по пп.1-17, характеризующийся тем, что по крайней мере одно соединение общей формулы (I), имеющее по крайней мере одну кислотную группу, реагирует по крайней мере с одним основанием, предпочтительно в присутствии подходящей реакционной среде.
21. Соединения общей формулы (V) по п.18
[1] 6-метил-1-(пиперидин-4-ил)-1,4-дигидро-2Н-3,1-бензоксазин-2-он,
[2] 7-метил-1-(пиперидин-4-ил)-1,4-дигидро-2Н-3,1-бензоксазин-2-он,
[3] 8-метил-1-(пиперидин-4-ил)-1,4-дигидро-2Н-3,1-бензоксазин-2-он,
[4] 5-хлор-1-(пиперидин-4-ил)-1,4-дигидро-2Н-3,1-бензоксазин-2-он,
[5] 6-хлор-1-(пиперидин-4-ил)-1,4-дигидро-2Н-3,1-бензоксазин-2-он,
[6] 8-хлор-1-(пиперидин-4-ил)-1,4-дигидро-2Н-3,1-бензоксазин-2-он,
[7] 6-фтор-1-(пиперидин-4-ил)-1,4-дигидро-2Н-3,1-бензоксазин-2-он,
[8] 7-фтор-1-(пиперидин-4-ил)-1,4-дигидро-2Н-3,1-бензоксазин-2-он,
[9] 5-метокси-1-(пиперидин-4-ил)-1,4-дигидро-2Н-3,1-бензоксазин-2-он,
[10] 6-метокси-1-(пиперидин-4-ил)-1,4-дигидро-2Н-3,1-бензоксазин-2-он,
[11] 5-гидрокси-1-(пиперидин-4-ил)-1,4-дигидро-2Н-3,1-бензоксазин-2-он,
[12] 6-гидрокси-1-(пиперидин-4-ил)-1,4-дигидро-2Н-3,1-бензоксазин-2-он,
[13] 8-гидрокси-1-(пиперидин-4-ил)-1,4-дигидро-2Н-3,1-бензоксазин-2-он,
[14] 6,7-дифтор-1-пиперидин-4-ил-1,4-дигидро-бензо[d][1,3]оксазин-2-он и
[15] 1-пиперидин-4-ил-7-трифторметил-1,4-дигидро-бензо[d][1,3]оксазин-2-он, необязательно в форме их солей.
22. Лекарственное средство, содержащее по крайней мере одно производное бензоксазинона по любому из пп.1-17, необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемая соль или сольват, соответственно, и необязательно один или несколько фармацевтически приемлемых адъювантов.
23. Лекарственное средство по п.22 для регулирования рецепторов нейропептида Y, предпочтительно рецептора нейропептида Y5 (NPY5), для регулирования пищеварения, предпочтительно для профилактики и/или лечения заболеваний пищеварения, предпочтительно ожирения, анорексии или булимии, для профилактики и/или лечения заболеваний периферийной нервной системы, заболеваний центральной нервной системы, диабета, артрита, эпилепсии, беспокойства, депрессии, заболеваний восприятия, предпочтительно нарушений памяти, сердечно-сосудистых заболеваний, боли, гипертензивного синдрома, воспалительных заболеваний или иммунных заболеваний.
24. Применение по крайней мере одного производного бензоксазинона по любому из пп.1-17, необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемой соли или сольвата, соответственно, для производства лекарственного средства для регулирования рецепторов нейропептида Y, предпочтительно рецептора нейропептида Y5 (NPY5).
25. Применение по крайней мере одного производного бензоксазинона по любому из пп.1-17, необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемой соли или сольвата, соответственно, для производства лекарственного средства с антагонистическими свойствами по отношению к рецептору нейропептида Y5 (NPY5).
26. Применение по крайней мере одного производного бензоксазинона по любому из пп.1-17, необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемой соли или сольвата, соответственно, для производства лекарственного средства для профилактики или лечения заболеваний пищеварения, предпочтительно ожирения, анорексии или булимии.
27. Применение по крайней мере одного производного бензоксазинона по любому из пп.1-17, необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемой соли или сольвата, соответственно, для производства лекарственного средства для профилактики и/или лечения заболеваний периферийной нервной системы.
28. Применение по крайней мере одного производного бензоксазинона по любому из пп.1-17, необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемой соли или сольвата, соответственно, для производства лекарственного средства для профилактики и/или лечения заболеваний центральной нервной системы.
29. Применение по крайней мере одного производного бензоксазинона по любому из пп.1-17, необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемой соли или сольвата, соответственно, для производства лекарственного средства для профилактики и/или лечения беспокойства.
30. Применение по крайней мере одного производного бензоксазинона по любому из пп.1-17, необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемой соли или сольвата, соответственно, для производства лекарственного средства для профилактики и/или лечения депрессии.
31. Применение по крайней мере одного производного бензоксазинона по любому из пп.1-17, необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемой соли или сольвата, соответственно, для производства лекарственного средства для профилактики и/или лечения заболеваний восприятия, предпочтительно, нарушений памяти.
32. Применение по крайней мере одного производного бензоксазинона по любому из пп.1-17, необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемой соли или сольвата, соответственно, для производства лекарственного средства для профилактики и/или лечения сердечно-сосудистых заболеваний.
33. Применение по крайней мере одного производного бензоксазинона по любому из пп.1-17, необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемой соли или сольвата, соответственно, для производства лекарственного средства для профилактики и/или лечения боли.
34. Применение по крайней мере одного производного бензоксазинона по любому из пп.1-17, необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемой соли или сольвата, соответственно, для производства лекарственного средства для профилактики и/или лечения гипертензивного синдрома.
35. Применение по крайней мере одного производного бензоксазинона по любому из пп.1-17, необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемой соли или сольвата, соответственно, для производства лекарственного средства для профилактики и/или лечения воспалительных заболеваний.
36. Применение по крайней мере одного производного бензоксазинона по любому из пп.1-17, необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемой соли или сольвата, соответственно, для производства лекарственного средства для профилактики и/или лечения иммунных заболеваний.
37. Применение по крайней мере одного производного бензоксазинона по любому из пп.1-17, необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемой соли или сольвата, соответственно, для производства лекарственного средства для профилактики или лечения диабетов.
38. Применение по крайней мере одного производного бензоксазинона по любому из пп.1-17, необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемой соли или сольвата, соответственно, для производства лекарственного средства для профилактики или лечения эпилепсии.
39. Применение по крайней мере одного производного бензоксазинона по любому из пп.1-17, необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемой соли или сольвата, соответственно, для производства лекарственного средства для профилактики или лечения артрита.
40. Производное бензоксазинона общей формулы (I)
Figure 00000011
где R1, R2, R3, R4 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, неразветвленного или разветвленного, насыщенного или ненасыщенного, необязательно по крайней мере монозамещенного алифатического радикала, насыщенного или ненасыщенного, необязательно по крайней мере монозамещенного, необязательно содержащего по крайней мере один гетероатом в кольце циклоалифатического радикала, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, необязательно по крайней мере монозамещенный арил- или гетероарильный радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, нитро, циано, -OR12, -OC(=O)R13, -SR14, -SOR14, -SO2R14, -NH-SO2R14, -SO2NH2 и -NR15R16 группы,
R5 представляет собой водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный алифатический радикал или насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный, необязательно содержащий по крайней мере один гетероатом в кольце циклоалифатический радикал,
R6, R7, R8, R9 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, неразветвленного или разветвленного, насыщенного или ненасыщенного, необязательно по крайней мере монозамещенного алифатического радикала, насыщенного или ненасыщенного, необязательно по крайней мере монозамещенного, необязательно содержащего по крайней мере один гетероатом в кольце циклоалифатического радикала, циано и COOR17 группы,
А представляет собой мостиковую группу -CHR18- или -CHR18-СН2-,
R10 представляет собой водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный, необязательно содержащий по крайней мере один гетероатом в кольце циклоалифатический радикал или необязательно по крайней мере монозамещенный арил- или гетероарильный радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R11 представляет собой неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный, необязательно содержащий по крайней мере один гетероатом в кольце циклоалифатический радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по крайней мере монозамещенный арил- или гетероарильный радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или
R10 и R11 вместе с мостиковым атомом азота образуют необязательно по крайней мере монозамещенное, насыщенное, ненасыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо, которое может содержать по крайней мере один другой гетероатом в кольце и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R12 представляет собой водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный, необязательно содержащий по крайней мере один гетероатом в кольце циклоалифатический радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по крайней мере монозамещенный арил- или гетероарильный радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R13 представляет собой водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный, необязательно содержащий по крайней мере один гетероатом в кольце циклоалифатический радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по крайней мере монозамещенный арил- или гетероарильный радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R14 представляет собой неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный, необязательно содержащий по крайней мере один гетероатом в кольце циклоалифатический радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по крайней мере монозамещенный арил- или гетероарильный радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R15 и R16 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, неразветвленного или разветвленного, насыщенного или ненасыщенного, необязательно по крайней мере монозамещенного алифатического радикала, насыщенного или ненасыщенного, необязательно по крайней мере монозамещенного, необязательно содержащего по крайней мере один гетероатом в кольце циклоалифатического радикала, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по крайней мере монозамещенный арил- или гетероарильный радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
или R15 и R16 вместе с мостиковым атомом азота образуют насыщенное, ненасыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо, которое может быть по крайней мере монозамещенным и/или содержать по крайней мере один дополнительный гетероатом в кольце,
R17 представляет собой водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный, необязательно содержащий по крайней мере один гетероатом в кольце циклоалифатический радикал или необязательно по крайней мере монозамещенный арил- или гетероарильный радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R18 представляет собой водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный, необязательно содержащий по крайней мере один гетероатом в кольце циклоалифатический радикал или необязательно по крайней мере монозамещенный арил- или гетероарильный радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, где
если один или несколько остатков R1-R18 представляют собой алифатический радикал, который замещен одним или несколькими заместителями, каждый из этих заместителей выбран из группы, состоящей из гидрокси, галогена, разветвленного или неразветвленного С1-4-алкокси, разветвленного или неразветвленного C1-4-перфторалкокси, разветвленного или неразветвленного С1-4-перфторалкила, амино, карбокси, амидо, циано, нитро, -SO2NH2, -СО-С1-4-алкила, -SO-С1-4-алкила, -SO2-С1-4-алкила, -NH-SO2-C1-4-алкила, где С1-4-алкил может быть в каждом случае разветвленным или неразветвленным, незамещенного или по крайней мере монозамещенного фенильного или нафтильного радикала и незамещенного или по крайней мере монозамещенного фуранил-, тиенил-, пирролил-, имидазолил-, пиразолил-, пиридинил-, пиримидинил-, хинолинил- и изохинолинильного радикала, и если любой один из упомянутых выше заместителей является по крайней мере монозамещенным, указанные заместители могут предпочтительно быть выбраны из группы, состоящей из F, Cl, метила и метокси;
если один или несколько из остатков R1-R18 представляют собой циклоалифатический радикал, который замещен одним или несколькими заместителями, каждый из этих заместителей выбран из группы, состоящей из гидрокси, галогена, разветвленного или неразветвленного С1-4-алкила, разветвленного или неразветвленного С1-4-алкокси, разветвленного или неразветвленного С1-4-перфторалкокси, фенокси, бензоила, циклогексила, разветвленного или неразветвленного С1-4-перфторалкила, -NRARB, где RA, RB каждый независимо выбран из группы, состоящей из Н, разветвленного или неразветвленного С1-4-алкильного радикала, -СН2-СН2-ОН и фенила, карбокси, амидо, циано, нитро, -SO2NH2, -СО-С1-4-алкила, -CO-OC1-4-алкила, -SO-C1-4-алкила, -SO2-С1-4-алкила, -NH-SO2-С1-4-алкила, где C1-4-алкил может быть в каждом случае разветвленным или неразветвленным, незамещенного или по крайней мере монозамещенного фенила или нафтила и незамещенного или по крайней мере монозамещенного фуранил-, тиенил-, пирролил-, имидазолил-, пиразолил-, пиридинил-, пиримидинил-, хинолинил- и изохинолинильного радикала, и если любой один из указанных выше заместителей является по крайней мере монозамещенным, указанные заместители могут быть предпочтительно выбраны из группы, состоящей из F, Cl, метила и метокси;
если один или несколько из остатков R1-R4 и R10-R18 включают алкиленовую группу, которая замещена одним или несколькими заместителями, каждый из этих заместителей может быть предпочтительно выбран из группы, состоящей из гидрокси, галогена, разветвленного или неразветвленного С1-4-алкокси, разветвленного или неразветвленного С1-4-перфторалкокси, разветвленного или неразветвленного C1-4-перфторалкила, амино, карбокси, амидо, циано, нитро, -SO2NH2, -СО-С1-4-алкила, -SO-C1-4-алкила, -SO2-C1-4-алкила, -NH-SO2-С1-4-алкила, где C1-4-алкил может быть разветвленным или неразветвленным, незамещенного или по крайней мере монозамещенного фенильного или нафтильного радикала и незамещенного или по крайней мере монозамещенного фуранил-, тиенил-, пирролил-, имидазолил-, пиразолил-, пиридинил-, пиримидинил-, хинолинил- и изохинолинильного радикала, и если любой один из указанных выше заместителей является по крайней мере монозамещеным, указанные заместители могут быть предпочтительно выбраны из группы, состоящей из F, Cl, метила и метокси;
если один или несколько из остатков R1-R4 и R10-R18 включает моно- или полициклическую кольцевую систему, которая замещена одним или несколькими заместителями, каждый из этих заместителей выбран из группы, состоящей из гидрокси, галогена, разветвленного или неразветвленного С1-4-алкила, разветвленного или неразветвленного С1-4-алкокси, разветвленного или неразветвленного С1-4-перфторалкокси, разветвленного или неразветвленного С1-4-перфторалкила, амино, карбокси, амидо, циано, кето, нитро, -SO2NH2, -CO-С1-4-алкила, -SO-С1-4-алкила, -SO2-С1-4-алкила, -NH-SO2-С1-4-алкила, где C1-4-алкил может быть разветвленным или неразветвленным, незамещенного или по крайней мере монозамещенного фенильного или нафтильного радикала и незамещенного или по крайней мере монозамещенного фуранил-, тиенил-, пирролил-, имидазолил-, пиразолил-, пиридинил-, пиримидинил-, хинолинил- и изохинолинила, и если любой один из указанных выше заместителей является по крайней мере монозамещенным, указанные заместители могут быть предпочтительно выбраны из группы, состоящей из F, Cl, метила и метокси;
где кольца моно- или полициклической кольцевой системы являются 5- или 6-членными и кольцевая система или каждое из его различных колец является насыщенным, ненасыщенным или ароматическим или необязательно содержит один или несколько гетероатомов в кольце, где указанные гетероатомы являются одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из N, О, S и Р,
если один или несколько из остатков R1-R4 и R10-R18 представляют собой или включают арильный радикал, который является замещенным одним или несколькими заместителями, каждый из этих заместителей выбран из группы, состоящей из гидрокси, галогена, разветвленного или неразветвленного С1-4-алкокси, разветвленного или неразветвленного С1-4-алкила, разветвленного или неразветвленного C1-4-перфторалкокси, незамещенного или по крайней мере монозамещенного фенокси, незамещенного или по крайней мере монозамещенного бензоила, циклогексила, разветвленного или неразветвленного С1-4-перфторалкила, NRARB, где RA, RB каждый независимо выбран из группы, состоящей из Н, разветвленного или неразветвленного С1-4-алкильного радикала, -СН2-СН2-ОН и фенила, карбокси, амидо, циано, -СН(ОН)(фенил), нитро, -SO2NH2, -CO-C1-4-алкила, -СО-ОС1-4-алкила, -SO-С1-4-алкила, -SO2-С1-4-алкила, -NH-SO2-C1-4-алкила, где С1-4-алкил может быть разветвленным или неразветвленным, незамещенного или по крайней мере монозамещенного фенильного или нафтильного радикала и незамещенного или по крайней мере монозамещенного фуранил-, тиенил-, пирролил-, имидазолил-, пиразолил-, пиридинил-, пиримидинил-, хинолинил- и изохинолинильного радикала, и если любой один из указанных выше заместителей является по крайней мере монозамещенным, указанные заместители могут быть предпочтительно выбраны из группы, состоящей из F, Cl, метила и метокси;
если один или несколько из остатков R1-R4 и R10-R18 представляет собой или включает гетероарильный радикал, который замещен одним или несколькими заместителями, каждый из этих заместителей выбран из группы, состоящей из гидрокси, галогена, разветвленного или неразветвленного С1-4-алкокси, разветвленного или неразветвленного C1-4-алкила, разветвленного или неразветвленного C1-4-перфторалкокси, незамещенного или по крайней мере монозамещенного фенокси, незамещенного или по крайней мере монозамещенного бензоила, циклогексила, разветвленного или неразветвленного С1-4-перфторалкила, NRARB, где RA, RB каждый независимо выбран из группы, состоящей из Н, разветвленного или неразветвленного С1-4-алкильного радикала, -СН2-СН2-ОН и фенила, карбокси, амидо, циано, нитро, -СН(ОН)(фенил), -SO2NH2, -СО-С1-4-алкила, -СО-ОС1-4-алкила, SO-С1-4-алкила, SO2-С1-4-алкила, -NH-SO2-C1-4-алкила, где С1-4-алкил может быть разветвленным или неразветвленным, незамещенного или по крайней мере монозамещенного фенильного или нафтильного радикала и незамещенного или по крайней мере монозамещенного фуранил-, тиенил-, пирролил-, имидазолил-, пиразолил-, пиридинил-, пиримидинил-, хинолинил- и изохинолинильного радикала, и если любой один из указанных выше заместителей является по крайней мере монозамещенным, указанные заместители могут быть предпочтительно выбраны из группы, состоящей из F, Cl, метила и метокси;
если R10 и R11 и/или R15 и R16 образуют гетероциклическое кольцо, которое замещено одним или несколькими заместителями, каждый из этих заместителей выбран из группы, состоящей из гидрокси, галогена, разветвленного или неразветвленного С1-4-алкокси, разветвленного или неразветвленного С1-4-алкила, разветвленного или неразветвленного С1-4-перфторалкокси, разветвленного или неразветвленного С1-4-перфторалкила, амино, карбокси, амидо, циано, нитро, -SO2NH2, -CO-C1-4-алкила, -SO-С1-4-алкила, -SO2-C1-4-алкила, -NH-SO2-С1-4-алкила, где С1-4-алкил может быть разветвленным или неразветвленным, незамещенного или по крайней мере монозамещенного фенильного или нафтильного радикала и незамещенного или по крайней мере монозамещенного фуранил-, тиенил-, пирролил-, имидазолил-, пиразолил-, пиридинил-, пиримидинил-, хинолинил- и изохинолинильного радикала, и если любой один из указанных выше заместителей является по крайней мере монозамещенным, указанные заместители могут быть предпочтительно выбраны из группы, состоящей из F, Cl, метила и метокси;
если R10 и R11 и/или R15 и R16 образуют гетероциклическое кольцо, которое содержит один или несколько других гетероатомов в кольце, каждый из этих гетероатомов выбран из группы, состоящей из N, О и S;
если один или несколько из остатков R1-R18 представляют собой циклоалифатический радикал, который содержит один или несколько гетероатомов в кольце, каждый из этих гетероатомов выбран из группы, состоящей из N, О, S и Р;
если один или несколько из остатков R1-R4 и R10-R18 представляют собой или включают гетероарильный радикал, который содержит один или несколько гетероатомов в кольце, каждый из этих гетероатомов выбран из группы, состоящей из N, О, S и Р,
необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемая соль или сольват, соответственно.
41. Соединения по п.40, характеризующиеся тем, что R1, R2, R3, R4 каждый независимо выбран из группы, состоящей из Н, F, Cl, Br, неразветвленного или разветвленного, насыщенного или ненасыщенного, необязательно по крайней мере монозамещенного С1-6-алифатического радикала, насыщенного или ненасыщенного, необязательно по крайней мере монозамещенного, необязательно содержащего по крайней мере один гетероатом в кольце С3-8-циклоалифатического радикала, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную С1-6-алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, необязательно по крайней мере монозамещенного, 5- или 6-членного арил- или гетероарильного радикала, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную C1-6-алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, нитро, циано, -OR12, -OC(=O)R13, -SR14, -SOR14, -SO2R14, -NH-SO2R14, -SO2NH2 и -NR15R16 группы,
R5 представляет собой водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный С1-6-алифатический радикал или насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный, необязательно содержащий по крайней мере один гетероатом в кольце С3-8-циклоалифатический радикал,
R6, R7, R8, R9 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, неразветвленного или разветвленного, насыщенного или ненасыщенного, необязательно по крайней мере монозамещенного С1-6-алифатического радикала, насыщенного или ненасыщенного, необязательно по крайней мере монозамещенного, необязательно содержащего по крайней мере один гетероатом в кольце С3-8-циклоалифатического радикала, циано и COOR17 группы,
А представляет собой мостиковую группу -CHR18- или -CHR18-СН2-,
R10 представляет собой водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещерный C1-6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный, необязательно содержащий по крайней мере один гетероатом в кольце С3-8-циклоалифатический радикал или необязательно по крайней мере монозамещенный, 5- или 6-членный арил- или гетероарильный радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную С1-6-алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R11 представляет собой неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный C1-6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный, необязательно содержащий по крайней мере один гетероатом в кольце С3-8-циклоалифатический радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную С1-6-алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по крайней мере монозамещенный 5- или 6-членный арил- или гетероарильный радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную С1-6-алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или
R10 и R11 вместе с мостиковым атомом азота образуют необязательно по крайней мере монозамещенное, насыщенное, ненасыщенное или ароматическое, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое может содержать по крайней мере один другой гетероатом в кольце и/или конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R12 представляет собой водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный С1-6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный, необязательно содержащий по крайней мере один гетероатом в кольце С3-8-циклоалифатический радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную С1-6-алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по крайней мере монозамещенный, 5-или 6-членный арил- или гетероарильный радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную С1-6-алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R13 представляет собой водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный С1-6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный, необязательно содержащий по крайней мере один гетероатом в кольце С3-8-циклоалифатический радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную С1-6-алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по крайней мере монозамещенный 5-или 6-членный арил- или гетероарильный радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную C1-6-алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R14 представляет собой неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный С1-6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный, необязательно содержащий по крайней мере один гетероатом в кольце С3-8-циклоалифатический радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную C1-6-алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по крайней мере монозамещенный, 5- или 6- членный арил- или гетероарильный радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную С1-6-алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R15 и R16 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, неразветвленного или разветвленного, насыщенного или ненасыщенного, необязательно по крайней мере монозамещенного С1-6-алифатического радикала, насыщенного или ненасыщенного, необязательно по крайней мере монозамещенного, необязательно содержащего по крайней мере один гетероатом в кольце С3-8-циклоалифатического радикала, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную С1-6-алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой, или необязательно по крайней мере монозамещенного 5- или 6-членного арил- или гетероарильного радикала, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную С1-6-алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
или R15 и R16 вместе с мостиковым атомом азота образуют насыщенное, ненасыщенное или ароматическое 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, которое может быть по крайней мере монозамещенным и/или содержать по крайней мере один дополнительный гетероатом в кольце,
R17 представляет собой водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный C1-6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный, необязательно содержащий по крайней мере один гетероатом в кольце С3-8-циклоалифатический радикал или необязательно по крайней мере монозамещенный 5- или 6-членный арил- или гетероарильный радикал. Который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную С1-6-алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой,
R18 представляет собой водород, неразветвленный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный C1-6-алифатический радикал, насыщенный или ненасыщенный, необязательно по крайней мере монозамещенный, необязательно содержащий по крайней мере один гетероатом в кольце С3-8-циклоалифатический радикал или необязательно по крайней мере монозамещенный 5- или 6-членный арил- или гетероарильный радикал, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную С1-6-алкиленовую группу и/или может быть конденсирован необязательно по крайней мере с монозамещенной моно- или полициклической кольцевой системой.
42. Соединения по п.40 или 41, характеризующиеся тем, что R1, R2, R3, R4 каждый независимо выбран из группы, состоящей из Н, F, Cl, Br, насыщенного, разветвленного или неразветвленного, необязательно по крайней мере монозамещенного С1-3-алифатического радикала, насыщенного, необязательно по крайней мере монозамещенного, необязательно содержащего по крайней мере один гетероатом в кольце C5- или С6-циклоалифатического радикала, который может быть присоединен необязательно через по крайней мере монозамещенную C1- или C2-алкиленовую группу, нитро, циано, -OR12, -OC(=O)R13, -SR14 и NR15R16 группы, предпочтительно выбран из группы, состоящей из Н, F, Cl, СН3, СН2СН3, CF3, CF2CF3, циклопентила, циклогексила, нитро, циано и -OR12.
43. Соединения по п.40, характеризующиеся тем, что R5 представляет собой Н или разветвленный или неразветвленный С1-3-алкильный радикал, предпочтительно Н, СН3 или СН2СН3.
44. Соединения по п.40, характеризующиеся тем, что R6, R7, R8, R9 каждый независимо выбран из группы, состоящей из Н, разветвленного или неразветвленного С1-3-алкильного радикала, циано и COOR17 группа предпочтительно выбрана из группы, состоящей из Н, СН3, СН2СН3 и циано.
45. Соединения по п.40, характеризующиеся тем, что R10 представляет собой водород или разветвленный или неразветвленный С1-4-алкильный радикал.
46. Соединения по п.40, характеризующиеся тем, что R11 выбран из группы, состоящей из незамещенного фенила, фенила, необязательно по крайней мере монозамещенного разветвленным или неразветвленным C1-4-алкильным радикалом, разветвленного или неразветвленного С1-4-алкоксирадикала, разветвленного или неразветвленного С1-4-перфторалкильного радикала, разветвленного или неразветвленного C1-4-перфторалкоксирадикала, F, Cl, Br, циклогексила, фенила, фенокси, фенилтио, бензоила, циано, -С(=O)С1-2-алкила, -С(=O)ОС1-2-алкила, карбокси, -СН(ОН)(фенил), -NRARB, где RA,RB каждый независимо выбран из группы, состоящей из Н, разветвленного или неразветвленного С1-4-алкильного радикала, -СН2-СН2-ОН и незамещенного фенильного радикала, незамещенного тиазольного радикала,
группы общей формулы (А)
Figure 00000002
где n обозначает 1 или 2,
Х представляет собой СН или N,
Y представляет собой CH2, О, N-RC, СН-ОН или С(=O),
RC представляет собой Н или разветвленный или неразветвленный С1-4-алкильный радикал,
группы формулы (В)
Figure 00000003
группы формулы (С)
Figure 00000004
группы общей формулы (D)
Figure 00000005
где RD представляет собой Н или разветвленный или неразветвленный C1-4-алкильный радикал
и группы общей формулы (Е)
Figure 00000006
где RE представляет собой Н, разветвленный или неразветвленный С1-4-алкильный радикал или разветвленный или неразветвленный C1-4-алкоксирадикал,
W представляет собой связь между двумя ароматическими кольцами, CH2, СН-ОН или С(=O),
Z представляет собой СН2, О, S, СН-ОН, С(=O) или N-RF, где RF представляет собой Н или разветвленный или неразветвленный С1-4-алкильный радикал.
47. Соединения по п.40, характеризующиеся тем, что R10 и R11 вместе с мостиковым атомом азота образуют насыщенное 6-членное гетероциклическое кольцо, которое является по крайней мере монозамещенным метильным радикалом и/или конденсированным с незамещенным или по крайней мере монозамещенным фенил- или циклогексильным радикалом, где указанный said фенил- или циклогексильный радикал предпочтительно является по крайней мере монозамещенным F и/или ОСН3.
48. Соединения по п.40, характеризующиеся тем, что R12 представляет собой Н, C1-4-алкильный радикал, циклогексильный или фенильный радикал, предпочтительно Н, СН3, С2Н5 или фенил.
49. Соединения по п.40, характеризующиеся тем, что R13 представляет собой Н, C1-4-алкильный радикал, циклогексильный или фенильный радикал, предпочтительно Н, СН3, C2H5 или фенил.
50. Соединения по п.40, характеризующиеся тем, что R14 представляет собой Н, С1-4-алкильный радикал, циклогексильный или фенильный радикал, предпочтительно Н, СН3, С2H5 или фенил.
51. Соединения по п.40, характеризующиеся тем, что R15 и R16 каждый независимо выбран из группы, состоящей из Н, C1-4-алкильного радикала, циклогексильного и фенильного радикала, предпочтительно выбран из группы, состоящей из Н, СН3, С2Н5 и фенила.
52. Соединения по п.40, характеризующиеся тем, что R17 представляет собой Н, С1-4-алкильный радикал, циклогексильный или фенильный радикал, предпочтительно Н, СН3, С2Н5 или фенил.
53. Соединения по п.40, характеризующиеся тем, что R18 представляет собой Н, С1-4-алкильный радикал или фенильный радикал, предпочтительно Н, СН3 или фенил.
54. Соединения по п.40, характеризующиеся тем, что по крайней мере два из остатков R1, R2, R3, R4, предпочтительно R2 и R3, не представляют собой водород.
55. Соединения по п.40, характеризующиеся тем, что R5 представляет собой СН3 или С2Н5.
56. Соединения по п.40
[1] 2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9Н-фтор-2-ил)ацетамид,
[2] 2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9Н-фтор-3-ил)ацетамид),
[3] 2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9Н-фтор-3-ил)ацетамида гидрохлорид,
[4] N-(4-бензоилфенил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[5] N-(4-бензоилфенил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[6] 2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(5-оксо-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ил)ацетамида гидрохлорид,
[7] 2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9Н-фтор-4-ил)ацетамида гидрохлорид,
[8] N-(3-бензоилфенил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[9] 2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(1-оксоиндан-5-ил)ацетамид,
[10] 2-[4-(2-оксо-4H-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(1-оксоиндан-5-ил)ацетамида гидрохлорид,
[11] N-индан-5-ил-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[12] N-(2-метоксидибензофуран-3-ил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид),
[13] N-(4-циклогексилфенил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[14] 1-{1-[2-(3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-ил)-2-оксоэтил]пиперидин-4-ил}-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-она гидрохлорид,
[15] 2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9Н-фтор-3-ил)-2-фенилацетамида гидрохлорид,
[16] 2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9Н-фтор-3-ил)пропионамида гидрохлорид,
[17] N-(9-этил-9Н-карбазол-3-ил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[18] N-(9-этил-9Н-карбазол-3-ил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[19] 2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9Н-фтор-3-ил)ацетамид,
[20] 2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9Н-фтор-3-ил)ацетамида гидрохлорид,
[21] N-(9-этил-9Н-карбазол-3-ил)-2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[22] N-(4-циклогексилфенил)-2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[23] N-(4-циклогексилфенил)-2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[24] N-(4-бензоилфенил)-2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[25] N-(9-метил-9Н-карбазол-3-ил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[26] N-(9,10-диоксо-9,10-дигидроантрацен-2-ил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[27] N-[4-(этилфениламино)фенил]-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[28] 2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-[4-метилфениламино)фенил]ацетамида гидрохлорид,
[29] 2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-[4-феноксифенил)ацетамида гидрохлорид,
[30] N-[4-(изопропилфениламино)фенил]-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[31] 3-[4-(2-оксо-4H-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9Н-фтор-3-ил)пропионамида гидрохлорид,
[32] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-этил-9Н-карбазол-3-ил)ацетамида гидрохлорид,
[33] N-(4-хлорфенил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[34] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-хлорфенил)ацетамида гидрохлорид,
[35] 2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9Н-фтор-3-ил)ацетамида гидрохлорид,
[36] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4H-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9Н-фтор-3-ил)ацетамида гидрохлорид,
[37] N-(9-гидрокси-9H-фтор-3-ил)-2-[4-(8-метил-2-оксо-4H-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[38] N-(9-гидрокси-9Н-фтор-2-ил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[39] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-гидрокси-9Н-фтор-3-ил)ацетамида гидрохлорид,
[40] N-(9-этил-9Н-карбазол-3-ил)-2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[41] 2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-трифторметилфенил)ацетамида гидрохлорид,
[42] 2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-фенилацетамида гидрохлорид,
[43] 2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-трифторметилфенил)ацетамида гидрохлорид,
[44] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-фенилацетамида гидрохлорид,
[45] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-трифторметилфенил)ацетамида гидрохлорид,
[46] 2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-фенилацетамида гидрохлорид,
[47] N-(4-хлорфенил)-2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[48] N-(4-цианофенил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[49] N-(4-цианофенил)-2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[50] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-цианофенил)ацетамида гидрохлорид,
[51] N-(4-ацетилфенил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[52] 2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-феноксифенил)ацетамида гидрохлорид,
[53] N-(4-ацетилфенил)-2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[54] N-(4-ацетилфенил)-2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[55] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-феноксифенил)ацетамида гидрохлорид,
[56] N-(4-бензоилфенил)-2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[57] N-(4-бензоилфенил)-2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[58] N-(2-хлорфенил)-2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[59] 2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(2-трифторметилфенил)ацетамид,
[60] 2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-фенилацетамид,
[61] N-(4-циклогексилфенил)-2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[62] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-циклогексилфенил)ацетамида гидрохлорид,
[63] N-(2-бензоилфенид)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[64] N-(2-бензоилфенил)-2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[65] N-(2-бензоилфенил)-2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[66] N-(2-бензоилфенил)-2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[67] 2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-феноксифенил)ацетамида гидрохлорид,
[68] N-(4-ацетилфенил)-2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[69] N-(9-гидрокси-9Н-фтор-3-ил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[70] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9Н-фтор-2-ил)ацетамида гидрохлорид,
[71] 2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9Н-фтор-2-ил)ацетамида гидрохлорид,
[72] 2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9Н-фтор-2-ил)ацетамида гидрохлорид,
[73] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-гидрокси-9Н-фтор-2-ил)ацетамида гидрохлорид,
[74] N-(9-гидрокси-9Н-фтор-2-ил)-2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[75] N-(9-гидрокси-9Н-фтор-2-ил)-2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[76] N-(9-гидрокси-9Н-фтор-3-ил)-2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[77] N-(4-циклогексилфенил)-2-[4-(7-фтор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[78] N-(9-этил-9Н-карбазол-3-ил)-2-[4-(5-фтор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил) пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[79] N-(9-этил-9Н-карбазол-3-ил)-2-[4-(6-метокси-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[80] N-(9-этил-9Н-карбазол-3-ил)-2-[4-(7-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[81] 2-[4-(5-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-этил-9Н-карбазол-3-ил)ацетамида гидрохлорид,
[82] 2-[4-(5-фтор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-феноксифенил)ацетамида гидрохлорид,
[83] 2-[4-(6-метокси-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9Н-фтор-3-ил)ацетамид,
[84] N-дибензофуран-2-ил-2-[4-(8-метокси-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[85] 2-[4-(7-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-дибензофуран-2-илацетамид,
[86] 2-[4-(6-фтор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9Н-фтор-3-ил)ацетамид,
[87] 2-[4-(7-фтор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-гидрокси-9Н-фтор-3-ил)ацетамид,
[88] N-(9Н-карбазол-3-ил)-2-[4-(5-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[89] N-(9Н-карбазол-3-ил)-2-[4-(5-фтор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[90] N-(9Н-карбазол-3-ил)-2-[4-(6-метокси-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[91] N-(9-этил-9Н-карбазол-3-ил)-2-[4-(5-метокси-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[92] 2-[4-(5-метокси-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-феноксифенил)ацетамид,
[93] N-(9-гидрокси-9Н-фтор-3-ил)-2-[4-(7-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[94] N-(9-гидрокси-9Н-фтор-3-ил)-2-[4-(8-метокси-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[95] N-дибензофуран-2-ил-2-[4-(5-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[96] N-[4-(этилфениламино)фенил]-2-[4-(7-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[97] N-(9Н-карбазол-3-ил)-2-[4-(8-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[98] N-[4-(этилфениламино)фенил]-2-[4-(8-метокси-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[99] N-(9-гидрокси-9Н-фтор-4-ил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[100] N-[4-(гидроксифенилметил)фенил-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[101] N-[4-хлор-2-(2-хлорбензоил)фенил]-2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[102] N-[4-хлор-2-(2-хлорбензоил)фенил]-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[103] N-[4-хлор-2-(2-хлорбензоил)фенил]-2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[104] N-[4-хлор-2-(2-хлорбензоил)фенил]-2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[105] 2-[4-(7-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-тиазол-2-илацетамид,
[106] 2-[4-(6-фтор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-тиазол-2-илацетамид,
[107] N-дибензотиофен-2-ил-2-[4-(5-метокси-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[108] 2-[4-(7-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-дибензотиофен-2-илацетамид,
[109] 2-[4-(5-гидрокси-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-феноксифенил)ацетамид,
[110] 1-{1-[2-(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)-2-оксоэтил]пиперидин-4-ил}-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-она гидрохлорид,
[111] 2-[4-(6-фтор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-хинолин-6-илацетамид,
[112] 2-[4-(6-метокси-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-хинолин-6-илацетамид,
[113] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-хинолин-6-илацетамид,
[114] 2-[4-(6-фтор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(2-метилбензотиазол-5-ил)ацетамид,
[115] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4H-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(2-метилбензотиазол-5-ил)ацетамид,
[116] 2-[4-(6-метокси-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(2-метилбензотиазол-5-ил)ацетамид,
[117] N-(3-диметиламинофенил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[118] N-(4-диметиламинофенил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[119] N-(3-диметиламинофенил)-2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[120] N-(4-диметиламинофенил)-2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[121] N-(3-диметиламинофенил)-2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[122] N-(4-диметиламинофенил)-2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[123] N-(4-диэтиламинофенил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[124] метиловый эфир 2-{2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетиламино}бензойной кислоты,
[125] метиловый эфир 2-{2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетиламино}бензойной кислоты,
[126] N-(2-метоксидибензофуран-3-ил)-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида гидрохлорид,
[127] N-2-[4-(6-хлор-2-оксо-4H-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(2-метоксидибензофуран-3-илацетамида гидрохлорид,
[128] метиловый эфир 2-{2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетиламино}бензойной кислоты,
[129] метиловый эфир 2-{2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетиламино}бензойной кислоты,
[130] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-диэтиламинофенил)ацетамида дигидрохлорид,
[131] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-{4-[этил-(2-гидроксиэтил)амино]фенил}ацетамида дигидрохлорид,
[132] N-{4-[этил-(2-гидроксиэтил)амино]фенил}-2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида дигидрохлорид,
[133] N-(4-диэтиламинофенил)-2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида дигидрохлорид,
[134] N-(4-диэтиламинофенил)-2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида дигидрохлорид,
[135] N-{4-[этил-(2-гидроксиэтил)амино]фенил}-2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида дигидрохлорид,
[136] N-бензо[1,3]диоксол-5-ил-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[137] N-бензо[1,3]диоксол-5-ил-2-[4-(6-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[138] N-бензо[1,3]диоксол-5-ил-2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[139] N-бензо[1,3]диоксол-5-ил-2-[4-(8-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[140] N-{4-[этил-(2-гидроксиэтил)амино]фенил}-2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамида дигидрохлорид,
[141] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-диметиламинофенил)ацетамида дигидрохлорид,
[142] N-(9-гидрокси-9Н-фтор-3-ил)-2-[4-(4-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[143] N-(9-этил-9Н-карбазол-3-ил)-2-[4-(4-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[144] 2-[4-(4-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-феноксифенил)ацетамид,
[145] 2-{2-[4-(2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамино}бензойная кислота,
[146] 1-{1-[2-(6-фтор-2-метил-3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-ил)-2-оксоэтил]пиперидин-4-ил}-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-он,
[147] 6-хлор-1-{1-[2-(6-фтор-2-метил-3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-ил)-2-оксоэтил]пиперидин-4-ил}-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-он,
[148] 1-{1-[2-(6-фтор-2-метил-3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-ил)-2-оксоэтил]пиперидин-4-ил}-6-метил-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-он,
[149] 1-{1-[2-(6-фтор-2-метил-3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-ил)-2-оксоэтил]пиперидин-4-ил}-8-метил-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-он,
[150] 1-{1-[2-(6-метокси-2,2,4-триметил-3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-ил)-2-оксоэтил]пиперидин-4-ил}-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-он,
[151] 6-хлор-1-{1-[2-(6-метокси-2,2,4-триметил-3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-ил)-2-оксоэтил]пиперидин-4-ил}-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-он,
[152] 1-{1-[2-(6-метокси-2,2,4-триметил-3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-ил)-2-оксоэтил]пиперидин-4-ил}-8-метил-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-он,
[153] 1-{1-[2-(6-метокси-2,2,4-триметил-3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-ил)-2-оксоэтил]пиперидин-4-ил}-6-метил-1,4-дигидробензо[d][1,3]оксазин-2-он,
[154] N-(9-гидрокси-9Н-фтор-3-ил)-2-[4-(2-оксо-7-трифторметил-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[155] N-(9Н-карбазол-3-ил)-2-[4-(2-оксо-7-трифторметил-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[156] 2-[4-(2-оксо-7-трифторметил-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-феноксифенил)ацетамид,
[157] N-(9-этил-9Н-карбазол-3-ил)-2-[4-(2-оксо-7-трифторметил-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[158] 2-4-(6,7-дифтор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-гидрокси-9Н-фтор-3-ил)ацетамид,
[159] N-(9Н-карбазол-3-ил)-2-[4-(6,7-дифтор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]ацетамид,
[160] 2-4-(6,7-дифтор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(4-феноксифенил)ацетамид,
[161] 2-4-(6,7-дифтор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-этил-9Н-карбазол-3-ил)ацетамид,
[162] 2-[4-(4-метил-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(9-оксо-9Н-фтор-3-ил)ацетамид,
[163] 2-[4-(6-хлор-2-оксо-4Н-бензо[d][1,3]оксазин-1-ил)пиперидин-1-ил]-N-(3-диметиламинофенил)ацетамид.
57. Способ получения производных бензоксазинона по пп.40-56, характеризующийся тем, что по крайней мере одно соединение общей формулы (II)
Figure 00000007
где R10 и R11 имеют указанное в п.1 значение, реагирует по крайней мере с одним соединением общей формулы (III)
Figure 00000008
где А имеет значение, указанное в п.1, F представляет собой галоген, гидрокси или O-ацильную группу и G представляет собой галоген, предпочтительно хлор, в подходящей реакционной среде и в присутствии по крайней мере одного основания и/или по крайней мере одного вспомогательного агента, и осуществляют реакцию полученного таким образом соединения общей (IV)
Figure 00000009
где A, G, R10 и R11 имеют определенное выше значение, по крайней мере с одним соединением пиперидина общей формулы (V) и/или его солью, предпочтительно гидрохлоридом
Figure 00000012
где R1-R9 имеют значение, указанное в п.1, в подходящей реакционной среде, необязательно в присутствии по крайней мере одного основания и/или по крайней мере одного вспомогательного агента.
58. Способ получения физиологически приемлемой соли производного бензоксазинона по пп.40-56, характеризующийся тем, что по крайней мере одно соединение общей формулы (I), имеющее по крайней мере одну основную группу, реагирует по крайней мере с одной кислотой, предпочтительно неорганической или органической кислотой, предпочтительно в присутствии подходящей реакционной среде.
59. Способ получения физиологически приемлемой соли производного бензоксазинона по пп.40-56, характеризующийся тем, что по крайней мере одно соединение общей формулы (I), имеющее по крайней мере одну кислотную группу, реагирует по крайней мере с одним основанием, предпочтительно в присутствии подходящей реакционной среде.
60. Соединения общей формулы (V) по п.57
[1] 6-метил-1-(пиперидин-4-ил)-1,4-дигидро-2Н-3,1-бензоксазин-2-он,
[2] 7-метил-1-(пиперидин-4-ил)-1,4-дигидро-2Н-3,1-бензоксазин-2-он,
[3] 8-метил-1-(пиперидин-4-ил)-1,4-дигидро-2Н-3,1-бензоксазин-2-он,
[4] 5-хлор-1-(пиперидин-4-ил)-1,4-дигидро-2Н-3,1-бензоксазин-2-он,
[5] 6-хлор-1-(пиперидин-4-ил)-1,4-дигидро-2Н-3,1-бензоксазин-2-он,
[6] 8-хлор-1-(пиперидин-4-ил)-1,4-дигидро-2Н-3,1-бензоксазин-2-он,
[7] 6-фтор-1-(пиперидин-4-ил)-1,4-дигидро-2Н-3,1-бензоксазин-2-он,
[8] 7-фтор-1-(пиперидин-4-ил)-1,4-дигидро-2Н-3,1-бензоксазин-2-он,
[9] 5-метокси-1-(пиперидин-4-ил)-1,4-дигидро-2Н-3,1-бензоксазин-2-он,
[10] 6-метокси-1-(пиперидин-4-ил)-1,4-дигидро-2Н-3,1-бензоксазин-2-он,
[11] 5-гидрокси-1-(пиперидин-4-ил)-1,4-дигидро-2Н-3,1-бензоксазин-2-он,
[12] 6-гидрокси-1-(пиперидин-4-ил)-1,4-дигидро-2Н-3,1-бензоксазин-2-он,
[13] 8-гидрокси-1-(пиперидин-4-ил)-1,4-дигидро-2Н-3,1-бензоксазин-2-он,
[14] 6,7-дифтор-1-пиперидин-4-ил-1,4-дигидро-бензо[d][1,3]оксазин-2-он и
[15] 1-пиперидин-4-ил-7-трифторметил-1,4-дигидро-бензо[d][1,3]оксазин-2-он, необязательно в форме их солей.
61. Лекарственное средство, содержащее по крайней мере одно производное бензоксазинона по любому из пп.40-56, необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемая соль или сольват, соответственно, и необязательно один или несколько фармацевтически приемлемых адъювантов.
62. Лекарственное средство по п.61 для регулирования рецепторов нейропептида Y, предпочтительно рецептора нейропептида Y5 (NPY5), для регулирования пищеварения, предпочтительно для профилактики и/или лечения заболеваний пищеварения, предпочтительно ожирения, анорексии или булимии, для профилактики и/или лечения заболеваний периферийной нервной системы, заболеваний центральной нервной системы, диабета, артрита, эпилепсии, беспокойства, депрессии, заболеваний восприятия, предпочтительно нарушений памяти, сердечно-сосудистых заболеваний, боли, гипертензивного синдрома, воспалительных заболеваний или иммунных заболеваний.
63. Применение по крайней мере одного производного бензоксазинона по любому из пп.40-56, необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемой соли или сольвата, соответственно, для производства лекарственного средства для профилактики или лечения заболеваний пищеварения, предпочтительно ожирения, анорексии или булимии.
64. Применение по крайней мере одного производного бензоксазинона по любому из пп.40-56, необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемой соли или сольвата, соответственно, для производства лекарственного средства для профилактики и/или лечения заболеваний периферийной нервной системы.
65. Применение по крайней мере одного производного бензоксазинона по любому из пп.40-56, необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемой соли или сольвата, соответственно, для производства лекарственного средства для профилактики и/или лечения заболеваний центральной нервной системы.
66. Применение по крайней мере одного производного бензоксазинона по любому из пп.40-56, необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемой соли или сольвата, соответственно, для производства лекарственного средства для профилактики и/или лечения беспокойства.
67. Применение по крайней мере одного производного бензоксазинона по любому из пп.40-56, необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемой соли или сольвата, соответственно, для производства лекарственного средства для профилактики и/или лечения депрессии.
68. Применение по крайней мере одного производного бензоксазинона по любому из пп.40-56, необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемой соли или сольвата, соответственно, для производства лекарственного средства для профилактики и/или лечения заболеваний восприятия, предпочтительно, нарушений памяти.
69. Применение по крайней мере одного производного бензоксазинона по любому из пп.40-56, необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемой соли или сольвата, соответственно, для производства лекарственного средства для профилактики и/или лечения сердечно-сосудистых заболеваний.
70. Применение по крайней мере одного производного бензоксазинона по любому из пп.40-56, необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемой соли или сольвата, соответственно, для производства лекарственного средства для профилактики и/или лечения боли.
71. Применение по крайней мере одного производного бензоксазинона по любому из пп.40-56, необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемой соли или сольвата, соответственно, для производства лекарственного средства для профилактики и/или лечения гипертензивного синдрома.
72. Применение по крайней мере одного производного бензоксазинона по любому из пп.40-56, необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемой соли или сольвата, соответственно, для производства лекарственного средства для профилактики и/или лечения воспалительных заболеваний.
73. Применение по крайней мере одного производного бензоксазинона по любому из пп.40-56, необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемой соли или сольвата, соответственно, для производства лекарственного средства для профилактики и/или лечения иммунных заболеваний.
74. Применение по крайней мере одного производного бензоксазинона по любому из пп.40-56, необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемой соли или сольвата, соответственно, для производства лекарственного средства для профилактики или лечения диабетов.
75. Применение по крайней мере одного производного бензоксазинона по любому из пп.40-56, необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемой соли или сольвата, соответственно, для производства лекарственного средства для профилактики или лечения эпилепсии.
76. Применение по крайней мере одного производного бензоксазинона по любому из пп.40-56, необязательно в форме одного из его стереоизомеров, предпочтительно энантиомеров или диастереомеров, его рацемата или в форме смеси по крайней мере двух его стереоизомеров в любом соотношении смеси, или его физиологически приемлемой соли или сольвата, соответственно, для производства лекарственного средства для профилактики или лечения артрита.
RU2004133041/04A 2002-04-09 2003-04-08 Производные бензоксазинона, их получение и применение в качестве лекарственных средств RU2004133041A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
ESP200200813 2002-04-09
ES200200813A ES2193875B2 (es) 2002-04-09 2002-04-09 Derivados de benzoxazinona, su preparacion y su aplicacion como medicamentos.

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2004133041A true RU2004133041A (ru) 2005-09-10

Family

ID=28686085

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004133041/04A RU2004133041A (ru) 2002-04-09 2003-04-08 Производные бензоксазинона, их получение и применение в качестве лекарственных средств

Country Status (29)

Country Link
US (3) US7056914B2 (ru)
EP (2) EP1497285B1 (ru)
JP (1) JP2005529866A (ru)
KR (1) KR20050008679A (ru)
CN (1) CN1659164A (ru)
AR (2) AR039256A1 (ru)
AT (2) ATE489382T1 (ru)
AU (2) AU2003222804A1 (ru)
BR (1) BR0309083A (ru)
CA (1) CA2481701A1 (ru)
DE (2) DE60335094D1 (ru)
DK (1) DK1500654T3 (ru)
EC (1) ECSP045353A (ru)
ES (3) ES2193875B2 (ru)
HK (1) HK1069820A1 (ru)
HR (1) HRP20040919A2 (ru)
IL (1) IL164442A0 (ru)
IS (1) IS7491A (ru)
MA (1) MA27692A1 (ru)
MX (1) MXPA04009889A (ru)
NO (1) NO20044322L (ru)
NZ (1) NZ536167A (ru)
PL (1) PL372537A1 (ru)
PT (1) PT1500654E (ru)
RU (1) RU2004133041A (ru)
TN (1) TNSN04203A1 (ru)
UA (1) UA79460C2 (ru)
WO (2) WO2003084952A1 (ru)
ZA (1) ZA200408275B (ru)

Families Citing this family (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2193875B2 (es) * 2002-04-09 2005-03-01 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Derivados de benzoxazinona, su preparacion y su aplicacion como medicamentos.
ES2228267B1 (es) * 2003-07-30 2006-07-01 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Combinacion de sustancias activas conteniendo al menos un compuesto con afinidad por el receptor del neuropeptido y (npy) y al menos un compuesto con afinidad por el receptor 5-ht6.
ES2222833B1 (es) * 2003-07-30 2006-03-01 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Compuestos piperidinicos 1,4-disustituidos, su preparacion y su uso como medicamentos.
ES2228268B1 (es) * 2003-07-30 2006-07-01 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Combinacion de sustancias activas conteniendo al menos un compuesto con afinidad por el receptor del neuropeptido y (npy) y al menos un compuesto con afinidad por el receptor 5-ht6.
WO2005090340A1 (ja) * 2004-03-22 2005-09-29 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. ピペリジン－１－カルボキサミド誘導体
US8147853B2 (en) 2005-02-15 2012-04-03 The Procter & Gamble Company Personal care compositions containing hydrophobically modified non-platelet particles
WO2006102113A2 (en) * 2005-03-21 2006-09-28 The Procter & Gamble Company Multi-phase personal care composition comprising visually distinct phases
MX2007007312A (es) * 2005-04-13 2007-07-09 Procter & Gamble Composiciones multifase estructuradas y suaves para la limpieza personal.
US7820609B2 (en) 2005-04-13 2010-10-26 The Procter & Gamble Company Mild, structured, multi-phase personal cleansing compositions comprising density modifiers
ITMI20050909A1 (it) * 2005-05-19 2006-11-20 Acraf Uso di un benzoil derivato dal 3-ammino-carbazolo per la produzione di un farmaco per il trattamento di un disturbo associato alla produzione di prostaglandina e2-pge2-
US20120015009A9 (en) * 2005-06-07 2012-01-19 The Procter & Gamble Company Multi-phased personal care composition comprising a blooming perfume composition
ITMI20051523A1 (it) * 2005-08-03 2007-02-04 Acraf Composto del 3-ammino-carbazolo composizione farmaceutica che lo contiene e metodo per prepararlo
WO2007066310A2 (en) * 2005-12-08 2007-06-14 The Procter & Gamble Company A container comprising an in-mold label positioned proximate to a surface topography
US20070167338A1 (en) * 2006-01-09 2007-07-19 Mchugh Colin M Multiphase personal care compositions comprising beads
US8104616B2 (en) 2006-02-11 2012-01-31 The Procter & Gamble Company Clamshell package for holding and displaying consumer products
US8153144B2 (en) * 2006-02-28 2012-04-10 The Proctor & Gamble Company Stable multiphase composition comprising alkylamphoacetate
CA2660799C (en) * 2006-08-14 2013-03-19 Council Of Scientific & Industrial Research Pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine hybrids and a process for the preparation thereof
EP1902733A1 (en) * 2006-09-19 2008-03-26 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Combination of a NMDA-receptor ligand and a compound with 5-HT6 receptor affinity
CL2007003044A1 (es) * 2006-10-24 2008-07-04 Wyeth Corp Compuestos derivados de benzoxazina; composicion farmaceutica que los comprende; y uso para el tratamiento de un trastorno psicotico, bipolar, depresivo y abuso o dependencia de sustancias entre otros.
US20090029900A1 (en) * 2007-07-27 2009-01-29 The Procter & Gamble Company Personal care article for sequentially dispensing compositions with distinct fragrance characters
US20090028809A1 (en) * 2007-07-27 2009-01-29 Jonathan Robert Cetti Personal care article for sequentially dispensing compositions with variable concentrations of hydrophobic benefit materials
US20090028808A1 (en) * 2007-07-27 2009-01-29 The Procter & Gamble Company Personal care article for sequentially dispensing compositions with variable concentrations of partitioned benefit or suspended benefit agents
US7733945B2 (en) * 2008-03-18 2010-06-08 On-Ramp Wireless, Inc. Spread spectrum with doppler optimization
US20090275574A1 (en) * 2008-05-05 2009-11-05 Astrazeneca Ab Novel compounds-300
WO2010101246A1 (ja) * 2009-03-05 2010-09-10 塩野義製薬株式会社 Ｎｐｙ ｙ５受容体拮抗作用を有するピペリジンおよびピロリジン誘導体
CN110684043B (zh) * 2019-08-13 2022-09-06 温州大学 一种c-n轴手性芳胺化合物及其制备方法

Family Cites Families (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2166975C (en) * 1993-07-16 2005-04-05 Mark G. Bock Benzoxazinone and benzopyrimidinone piperidinyl tocolytic oxytocin receptor antagonists
EP0755392A4 (en) 1994-04-14 1997-05-02 Merck & Co Inc ALPHA1C ADRENERGIC RECEPTOR ANTAGONISTS
WO1997020823A2 (en) 1995-12-01 1997-06-12 Novartis Ag 2-amino quinazoline derivatives as npy receptor antagonists
AU1328197A (en) 1995-12-01 1997-06-19 Synaptic Pharmaceutical Corporation Aryl sulfonamide and sulfamide derivatives and uses thereof
AU1698997A (en) 1996-01-16 1997-08-11 Merck & Co., Inc. Tocolytic oxytocin receptor antagonists
CA2249601A1 (en) 1996-04-03 1997-10-23 Thorsten E. Fisher Inhibitors of farnesyl-protein transferase
US6043246A (en) 1996-12-03 2000-03-28 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Urea derivatives
EP0910565A1 (en) 1997-02-14 1999-04-28 Bayer Corporation Amide derivatives as selective neuropeptide y receptor antagonists
AU6309698A (en) 1997-03-12 1998-09-29 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Drugs containing aminopyridine derivatives as the active ingredient
US6187777B1 (en) 1998-02-06 2001-02-13 Amgen Inc. Compounds and methods which modulate feeding behavior and related diseases
ES2235521T3 (es) 1998-10-07 2005-07-01 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. N-aralquilaminotetralina como ligando para el neuropeptido y el receptor y5.
WO2001007409A1 (en) 1999-07-23 2001-02-01 Astrazeneca Uk Limited Carbazole derivatives and their use as neuropeptide y5 receptor ligands
JP2003507424A (ja) 1999-08-26 2003-02-25 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー Ｎｐｙアンタゴニスト：スピロイソキノリノン誘導体
SE9904652D0 (sv) * 1999-12-17 1999-12-17 Astra Pharma Prod Novel Compounds
AU2001246494A1 (en) 2000-03-03 2001-09-12 Novartis Ag Condensed thiazolamines and their use as neuropeptide y5 antagonists
WO2002094825A1 (fr) 2001-05-22 2002-11-28 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Nouveau derive de spiropiperidine
HUP0401108A2 (hu) * 2001-08-07 2004-09-28 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Spirovegyületek, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
ES2193875B2 (es) * 2002-04-09 2005-03-01 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Derivados de benzoxazinona, su preparacion y su aplicacion como medicamentos.

Also Published As

Publication number Publication date
AR048567A1 (es) 2006-05-10
AR039256A1 (es) 2005-02-16
ES2258219T3 (es) 2006-08-16
US20040058920A1 (en) 2004-03-25
PL372537A1 (en) 2005-07-25
US20060128701A1 (en) 2006-06-15
HRP20040919A2 (en) 2005-04-30
JP2005529866A (ja) 2005-10-06
KR20050008679A (ko) 2005-01-21
AU2003216934A1 (en) 2003-10-20
CN1659164A (zh) 2005-08-24
EP1500654A1 (en) 2005-01-26
TNSN04203A1 (en) 2007-03-12
DE60303440D1 (de) 2006-04-13
ECSP045353A (es) 2005-01-28
US20040067941A1 (en) 2004-04-08
DE60303440T2 (de) 2006-10-26
EP1497285A1 (en) 2005-01-19
IL164442A0 (en) 2005-12-18
EP1497285B1 (en) 2010-11-24
WO2003084939A1 (es) 2003-10-16
EP1500654B1 (en) 2006-02-01
MA27692A1 (fr) 2006-01-02
NZ536167A (en) 2006-06-30
US7041665B2 (en) 2006-05-09
BR0309083A (pt) 2005-04-19
WO2003084952A1 (en) 2003-10-16
ATE316966T1 (de) 2006-02-15
ES2356815T3 (es) 2011-04-13
US7056914B2 (en) 2006-06-06
ES2193875B2 (es) 2005-03-01
ZA200408275B (en) 2006-04-26
HK1069820A1 (en) 2005-06-03
US7514429B2 (en) 2009-04-07
UA79460C2 (en) 2007-06-25
DE60335094D1 (de) 2011-01-05
MXPA04009889A (es) 2005-08-16
PT1500654E (pt) 2006-06-30
IS7491A (is) 2004-10-06
ES2193875A1 (es) 2003-11-01
CA2481701A1 (en) 2003-10-16
DK1500654T3 (da) 2006-06-06
AU2003222804A1 (en) 2003-10-20
NO20044322L (no) 2004-10-12
ATE489382T1 (de) 2010-12-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2004133041A (ru) Производные бензоксазинона, их получение и применение в качестве лекарственных средств
JP2006506373A5 (ru)
JP2006517234A (ja) バニロイド受容体リガンドおよび治療におけるこれらのリガンドの使用
RU95112537A (ru) Терапевтические гетероциклические соединения, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ ее получения
PL195955B1 (pl) Związek, pochodna benzenosulfonamidu, sposób jegowytwarzania, kompozycja farmaceutyczna zawierająca go oraz jego zastosowanie
JP2008511683A5 (ru)
RU2009133259A (ru) Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
RU2008109823A (ru) Новая лекарственная форма
IL171894A (en) Aztidine compounds, preparations and pharmaceutical preparations containing them
JP2020533347A5 (ru)
TW200619195A (en) Phenylpyrrolidine dopamine D3 receptor antagonists
JP2020506192A5 (ru)
KR20120092655A (ko) Ｃｎｓ 장애 치료용 옥사졸린 유도체
AU2002308891B2 (en) Novel heterocyclic derivatives and medicinal use thereof
US20110172270A1 (en) 2-'4(phenylamino)-piperidin-1-yl!-n-phenyl-acetamine derivatives and related compounds as neuropeptide y5 (npy5) ligands for the treatment of obesity
TW201300382A (zh) 4-{[4-({[4-(2,2,2-三氟乙氧基)-1,2-苯並異□唑-3-基]氧基}甲基)哌啶-1-基]甲基}-四氫-2h-哌喃-4-羧酸的多晶型形式
WO2002094266A1 (en) Isoxazolone compounds useful in treating diseases associated with unwanted cytokine activity
TW201439088A (zh) 多形體形式
RU2003124077A (ru) Пиперазинилкарбонилхинолины и -изохинолины
JP2003512372A (ja) テトラヒドロベンゾインドロン誘導体、それらの製造および５−ｈｔ７受容体アンタゴニストとしてのそれらの使用
JPH11180979A (ja) 環状アミン誘導体
WO2024101763A1 (ko) 아릴시클로알킬아마이드 구조를 갖는 이소인돌리논 유도체 및 이의 용도
RU2530882C2 (ru) Производные пятичленных гетероциклов, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств
US20180037582A1 (en) SUBSTITUTED PYRAZINO[2,2-a]ISOQUINOLINE DERIVATIVES
JPH0820575A (ja) ピペラジン及びピペリジン化合物、並びにそれを含むアレルギー疾患予防又は治療剤

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20080423