RU2004126636A - Арипипразоловое лекарственное средство с низкой гигроскопичностью и способы его получения - Google Patents

Арипипразоловое лекарственное средство с низкой гигроскопичностью и способы его получения Download PDF

Info

Publication number
RU2004126636A
RU2004126636A RU2004126636/04A RU2004126636A RU2004126636A RU 2004126636 A RU2004126636 A RU 2004126636A RU 2004126636/04 A RU2004126636/04 A RU 2004126636/04A RU 2004126636 A RU2004126636 A RU 2004126636A RU 2004126636 A RU2004126636 A RU 2004126636A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
crystals
aripiprazole anhydride
minutes
oral preparation
solid oral
Prior art date
Application number
RU2004126636/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2279429C2 (ru
Inventor
Такудзи БАНДО (JP)
Такудзи Бандо
Сатоси АОКИ (JP)
Сатоси АОКИ
Дзунити КАВАСАКИ (JP)
Дзунити Кавасаки
Макото ИСИГАМИ (JP)
Макото Исигами
Йоуити ТАНИГУТИ (JP)
Йоуити ТАНИГУТИ
Цуйоси ЯБУУТИ (JP)
Цуйоси ЯБУУТИ
Кийоси ФУДЗИМОТО (JP)
Кийоси Фудзимото
Йосихиро НИСИОКА (JP)
Йосихиро Нисиока
Нориюки КОБАЯСИ (JP)
Нориюки Кобаяси
Цутому ФУДЗИМУРА (JP)
Цутому Фудзимура
Масанори ТАКАХАСИ (JP)
Масанори Такахаси
Каору АБЕ (JP)
Каору АБЕ
Томонори НАКАГАВА (JP)
Томонори Накагава
Коити СИНХАМА (JP)
Коити Синхама
Наото УЦУМИ (JP)
Наото Уцуми
Митиаки ТОМИНАГА (JP)
Митиаки Томинага
Йосихиро ОИ (JP)
Йосихиро ОИ
Сохеи ЯМАДА (JP)
Сохеи Ямада
Кендзи ТОМИКАВА (JP)
Кендзи Томикава
Original Assignee
Оцука Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Оцука Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=36049773&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2004126636(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Оцука Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp), Оцука Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Оцука Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jp)
Publication of RU2004126636A publication Critical patent/RU2004126636A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2279429C2 publication Critical patent/RU2279429C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/20Oxygen atoms
    • C07D215/22Oxygen atoms attached in position 2 or 4
    • C07D215/227Oxygen atoms attached in position 2 or 4 only one oxygen atom which is attached in position 2
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1658Proteins, e.g. albumin, gelatin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16Anti-Parkinson drugs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20Hypnotics; Sedatives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22Anxiolytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32Alcohol-abuse
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/20Oxygen atoms
    • C07D215/22Oxygen atoms attached in position 2 or 4
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07BGENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B2200/00Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
    • C07B2200/13Crystalline forms, e.g. polymorphs
    • YGENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y10TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
    • Y10TTECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER US CLASSIFICATION
    • Y10T428/00Stock material or miscellaneous articles
    • Y10T428/29Coated or structually defined flake, particle, cell, strand, strand portion, rod, filament, macroscopic fiber or mass thereof
    • Y10T428/2982Particulate matter [e.g., sphere, flake, etc.]

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Claims (26)

1. Кристаллы С ангидрида арипипразола, имеющие спектр порошковой дифракции рентгеновских лучей, имеющий характеристические пики при 2θ = 12,6°, 13,7°, 15,4°, 18,1°, 19,0°, 20,6°, 23,5° и 26,4°;
характерные инфракрасные полосы поглощения при 2939, 2804, 1680, 1375 и 780 см-1 на ИК-спектре (KBr);
эндотермический пик приблизительно около 150,2°С в термогравиметрическом/дифференциальном термическом анализе (скорость нагрева: 5°С/мин); и
13С ЯМР-спектр (спектр вещества в твердом состоянии), имеющий характеристические пики при 32,8 м.д., 60,8 м.д., 74,9 м.д., 104,9 м.д., 152,2 м.д. и 175,2 м.д.
2. Кристаллы D ангидрида арипипразола, имеющие спектр порошковой дифракции рентгеновских лучей, имеющий характеристические пики при 2θ = 8,7°, 11,6°, 16,3°, 17,7°, 18,6°, 20,3°, 23,4° и 25,0°;
характерные инфракрасные полосы поглощения при 2946, 1681, 1375, 1273, 1175 и 862 см-1 на ИК-спектре (KBr);
эндотермический пик приблизительно около 136,8°С и 141,6°C в термогравиметрическом/дифференциальном термическом анализе (скорость нагрева 5°С/мин); и
13С ЯМР-спектр (спектр вещества в твердом состоянии), имеющий характеристические пики при 32,1 м.д., 62,2 м.д., 66,6 м.д., 104,1 м.д., 152,4 м.д., 158,4 м.д. и 174,1 м.д.
3. Кристаллы E ангидрида арипипразола, имеющие спектр порошковой дифракции рентгеновских лучей, имеющий характеристические пики при 2θ = 8,0°, 13,7°, 14,6°, 17,6°, 22,5° и 24,0°;
характерные инфракрасные полосы поглощения при 2943, 2817, 1686, 1377, 1202, 969 и 774 см-1 на ИК-спектре (KBr); и
эндотермический пик приблизительно около 146,5°С в термогравиметрическом/дифференциальном термическом анализе (скорость нагрева: 5°С/мин).
4. Кристаллы F ангидрида арипипразола, имеющие спектр порошковой дифракции рентгеновских лучей, имеющий характеристические пики при 2θ = 11,3°, 13,3°, 15,4°, 22,8°, 25,2° и 26,9°;
характерные инфракрасные полосы поглощения при 2940, 2815, 1679, 1383, 1273, 1177, 1035, 963 и 790 см-1 на ИК-спектре (KBr);
эндотермический пик приблизительно около 137,5°С и 149,8°С в термогравиметрическом/дифференциальном термическом анализе (скорость нагрева 5°С/мин).
5. Кристаллы G ангидрида арипипразола, имеющие спектр порошковой дифракции рентгеновских лучей, имеющий характеристические пики при 2θ = 10,1°, 12,8°, 15,2°, 17,0°, 17,5°, 19,1°, 20,1°, 21,2°, 22,4°, 23,3°, 24,5° и 25,8°;
характерные инфракрасные полосы поглощения при 2942, 2813, 1670, 1625, 1377, 1195, 962 и 787 см-1 на ИК-спектре (KBr); и
эндотермический пик приблизительно около 141,0°С и экзотермический пик около 122,7° в термогравиметрическом/дифференциальном термическом анализе (скорость нагрева 5°С/мин).
6. Способ получения кристаллов С ангидрида арипипразола по п.1, включающий нагревание кристаллов ангидрида арипипразола при температуре выше, чем 140°С, и ниже, чем 150°С.
7. Способ получения кристаллов D ангидрида арипипразола по п.2, включающий перекристаллизацию кристаллов ангидрида арипипразола из толуола.
8. Способ получения кристаллов Е ангидрида арипипразола по п.3, включающий нагревание и растворение кристаллов ангидрида арипипразола в ацетонитриле и последующее охлаждение раствора.
9. Способ получения кристаллов F ангидрида арипипразола по п.4, включающий нагревание суспензии ангидрида арипипразола в ацетоне.
10. Способ получения кристаллов G ангидрида арипипразола по п.5, включающий выдерживание ангидрида арипипразола в стекловидном состоянии в герметизированном сосуде при комнатной температуре в течение, по меньшей мере, 2 недель.
11. Фармацевтическая композиция, включающая, по меньшей мере, один тип кристаллов ангидрида арипипразола, выбранный из группы, состоящей из кристаллов С ангидрида арипипразола по п.1, кристаллов D ангидрида арипипразола по п.2, кристаллов E ангидрида арипипразола по п.3, кристаллов F ангидрида арипипразола по п.4 и кристаллов G ангидрида арипипразола по п.5, вместе с фармацевтически приемлемыми носителями.
12. Способ получения гранул, включающий влажную грануляцию кристаллов С ангидрида арипипразола, определенных в п.1, сушку полученных гранул при 70-100°С, сортировку их по размеру и последующую сушку просеянных гранул при 70-100°С.
13. Способ получения гранул, включающий влажную грануляцию кристаллов D ангидрида арипипразола, определенных в п.2, сушку полученных гранул при 70-100°С, сортировку их по размеру и последующую сушку просеянных гранул при 70-100°С.
14. Способ получения гранул, включающий влажную грануляцию кристаллов E ангидрида арипипразола, определенных в п.3, сушку полученных гранул при 70-100°С, сортировку их по размеру и последующую сушку просеянных гранул при 70-100°С.
15. Способ получения гранул, включающий влажную грануляцию кристаллов F ангидрида арипипразола, определенных в п.4, сушку полученных гранул при 70-100°С, сортировку их по размеру и последующую сушку просеянных гранул при 70-100°С.
16. Способ получения гранул, включающий влажную грануляцию кристаллов G ангидрида арипипразола, определенных в п.5, сушку полученных гранул при 70-100°С, сортировку их по размеру и последующую сушку просеянных гранул при 70-100°С.
17. Способ получения фармацевтического твердого перорального препарата, включающий сушку фармацевтического твердого перорального препарата, содержащего кристаллы С ангидрида арипипразола по п.1 и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей, при 70-100°С.
18. Способ получения фармацевтического твердого перорального препарата, включающий сушку фармацевтического твердого перорального препарата, содержащего кристаллы D ангидрида арипипразола по п.2 и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей, при 70-100°С.
19. Способ получения фармацевтического твердого перорального препарата, включающий сушку фармацевтического твердого перорального препарата, содержащего кристаллы E ангидрида арипипразола по п.3 и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей, при 70-100°С.
20. Способ получения фармацевтического твердого перорального препарата, включающий сушку фармацевтического твердого перорального препарата, содержащего кристаллы F ангидрида арипипразола по п.4 и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей, при 70-100°С.
21. Способ получения фармацевтического твердого перорального препарата, включающий сушку фармацевтического твердого перорального препарата, содержащего кристаллы G ангидрида арипипразола по п.5 и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей, при 70-100°С.
22. Фармацевтический твердый пероральный препарат, содержащий кристаллы С ангидрида арипипразола по п.1 и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей, имеющий, по меньшей мере, одну скорость растворения, выбранную из группы, состоящей из 60% или больше при рН 4,5 через 30 мин, 70% или больше при рН 4,5 через 60 мин и 55% или больше при рН 5,0 через 60 мин.
23. Фармацевтический твердый пероральный препарат, содержащий кристаллы D ангидрида арипипразола по п.2 и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей, имеющий, по меньшей мере, одну скорость растворения, выбранную из группы, состоящей из 60% или больше при рН 4,5 через 30 мин, 70% или больше при рН 4,5 через 60 мин и 55% или больше при рН 5,0 через 60 мин.
24. Фармацевтический твердый пероральный препарат, содержащий кристаллы E ангидрида арипипразола по п.3 и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей имеющий, по меньшей мере, одну скорость растворения, выбранную из группы, состоящей из 60% или больше при рН 4,5 через 30 мин, 70% или больше при рН 4,5 через 60 мин и 55% или больше при рН 5,0 через 60 мин.
25. Фармацевтический твердый пероральный препарат, содержащий кристаллы F ангидрида арипипразола по п.4 и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей, имеющий, по меньшей мере, одну скорость растворения, выбранную из группы, состоящей из 60% или больше при рН 4,5 через 30 мин, 70% или больше при рН 4,5 через 60 мин и 55% или больше при рН 5,0 через 60 мин.
26. Фармацевтический твердый пероральный препарат, содержащий кристаллы G ангидрида арипипразола по п.5 и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей, имеющий, по меньшей мере, одну скорость растворения, выбранную из группы, состоящей из 60% или больше при рН 4,5 через 30 мин, 70% или больше при рН 4,5 через 60 мин и 55% или больше при рН 5,0 через 60 мин.
RU2004126636/04A 2001-09-25 2002-09-25 Арипипразоловое лекарственное средство с низкой гигроскопичностью и способы его получения RU2279429C2 (ru)

Applications Claiming Priority (6)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2001290645 2001-09-25
JP2001-290645 2001-09-25
JP2001348276 2001-11-14
JP2001-348276 2001-11-14
CA2379005 2002-03-27
JPPCT/JP02/09858 2002-09-25

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2003101334/15A Division RU2259366C2 (ru) 2001-09-25 2002-09-25 Арипипразоловое лекарственное средство с низкой гигроскопичностью и способы его получения

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2004126636A true RU2004126636A (ru) 2006-02-10
RU2279429C2 RU2279429C2 (ru) 2006-07-10

Family

ID=36049773

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004126636/04A RU2279429C2 (ru) 2001-09-25 2002-09-25 Арипипразоловое лекарственное средство с низкой гигроскопичностью и способы его получения

Country Status (21)

Country Link
EP (1) EP3081216A1 (ru)
KR (2) KR100530731B1 (ru)
CN (12) CN103751118A (ru)
AR (3) AR073111A2 (ru)
CA (1) CA2713466C (ru)
CL (1) CL2010000405A1 (ru)
CY (4) CY1110208T1 (ru)
DK (1) DK1925308T3 (ru)
ES (1) ES2596354T3 (ru)
HK (14) HK1223043A1 (ru)
IL (3) IL204707A (ru)
LT (1) LT1925308T (ru)
MY (1) MY138669A (ru)
NO (1) NO337844B1 (ru)
PE (1) PE20030445A1 (ru)
PH (1) PH12014500782A1 (ru)
PL (7) PL230869B1 (ru)
PT (1) PT1925308T (ru)
RU (1) RU2279429C2 (ru)
SI (1) SI1927357T1 (ru)
TW (2) TWI332839B (ru)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PT1675573E (pt) * 2003-10-23 2008-12-30 Otsuka Pharma Co Ltd Formulação de iripiprazole injectável estéril de libertação controlada e um processo para a sua preparação
JOP20200109A1 (ar) * 2012-04-23 2017-06-16 Otsuka Pharma Co Ltd مستحضر قابل للحقن
KR102128883B1 (ko) * 2019-10-02 2020-07-01 (주)삼화바이오팜 고순도 아리피프라졸의 신규 결정형 및 이의 제조방법

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS54130587A (en) 1978-03-30 1979-10-09 Otsuka Pharmaceut Co Ltd Carbostyryl derivative
JP2608788B2 (ja) 1988-10-31 1997-05-14 大塚製薬 株式会社 精神分裂病治療剤
US5006528A (en) 1988-10-31 1991-04-09 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Carbostyril derivatives
JP3638447B2 (ja) * 1998-09-10 2005-04-13 積水ハウス株式会社 笠木取付金具および笠木取付構造
GB9930061D0 (en) * 1999-12-20 2000-02-09 Glaxo Group Ltd Quinolone compounds for use in treating viral infections
EP1254895B1 (en) * 2000-01-20 2007-05-23 Eisai R&D Management Co., Ltd. Nitrogenous cyclic compounds and pharmaceutical compositions containing the same
CA2311734C (en) * 2000-04-12 2011-03-08 Bristol-Myers Squibb Company Flash-melt oral dosage formulation
US20020076437A1 (en) * 2000-04-12 2002-06-20 Sanjeev Kothari Flashmelt oral dosage formulation
JP4197088B2 (ja) 2000-06-05 2008-12-17 電気化学工業株式会社 低密度かつ低ガス透過性六方晶窒化硼素焼結体及びその製造方法
JP2002193915A (ja) * 2000-12-28 2002-07-10 Otsuka Pharmaceut Co Ltd ベンゼンスルフォナート化合物

Also Published As

Publication number Publication date
KR20040053372A (ko) 2004-06-23
IL204707A0 (en) 2010-11-30
CN103288727B (zh) 2016-04-27
HK1136958A1 (en) 2010-07-16
PL393603A1 (pl) 2011-04-26
AR087544A2 (es) 2014-04-03
NO337844B1 (no) 2016-06-27
CN104306337A (zh) 2015-01-28
SI1927357T1 (sl) 2010-09-30
HK1092808A1 (en) 2007-02-16
KR100490222B1 (ko) 2005-05-18
PT1925308T (pt) 2016-10-24
PL393608A1 (pl) 2011-03-14
PL221536B1 (pl) 2016-04-29
CN103288727A (zh) 2013-09-11
KR100530731B1 (ko) 2005-11-23
CN103191118A (zh) 2013-07-10
HK1136961A1 (en) 2010-07-16
EP3081216A1 (en) 2016-10-19
HK1187048A1 (zh) 2014-03-28
CN103751119A (zh) 2014-04-30
PL219565B1 (pl) 2015-05-29
HK1223043A1 (zh) 2017-07-21
TW200942238A (en) 2009-10-16
IL225902A0 (en) 2013-06-27
PL221521B1 (pl) 2016-04-29
PE20030445A1 (es) 2003-07-26
CY1110070T1 (el) 2015-01-14
DK1925308T3 (en) 2016-12-12
AR073111A2 (es) 2010-10-13
TWI318572B (en) 2009-12-21
CY1110212T1 (el) 2015-01-14
PL219564B1 (pl) 2015-05-29
PL393607A1 (pl) 2011-03-14
HK1196128A1 (zh) 2014-12-05
PL393598A1 (pl) 2011-04-26
HK1129889A1 (en) 2009-12-11
CN102579446A (zh) 2012-07-18
PH12014500782A1 (en) 2018-09-10
ES2596354T3 (es) 2017-01-09
IL204707A (en) 2016-06-30
HK1210468A1 (en) 2016-04-22
CN105267151A (zh) 2016-01-27
HK1136960A1 (en) 2010-07-16
CN103751118A (zh) 2014-04-30
HK1129891A1 (en) 2009-12-11
MY138669A (en) 2009-07-31
HK1136959A1 (en) 2010-07-16
CN104945321A (zh) 2015-09-30
CY1110208T1 (el) 2015-01-14
PL393596A1 (pl) 2011-04-26
CN105832677A (zh) 2016-08-10
KR20030060871A (ko) 2003-07-16
AR077635A2 (es) 2011-09-14
IL234770A0 (en) 2014-11-30
HK1215397A1 (zh) 2016-08-26
NO20141193L (no) 2003-01-17
CN103755632A (zh) 2014-04-30
CA2713466A1 (en) 2003-04-03
RU2279429C2 (ru) 2006-07-10
LT1925308T (lt) 2016-11-10
PL393601A1 (pl) 2011-04-26
CA2713466C (en) 2012-01-03
CY1110244T1 (el) 2015-01-14
TWI332839B (en) 2010-11-11
PL417178A1 (pl) 2016-07-04
CN103755632B (zh) 2016-06-29
CN104306374A (zh) 2015-01-28
HK1203059A1 (en) 2015-10-16
CN103751093A (zh) 2014-04-30
PL230869B1 (pl) 2018-12-31
HK1203060A1 (en) 2015-10-16
CL2010000405A1 (es) 2010-10-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA2688915A1 (en) Low hygroscopic aripiprazole drug substance and processes for the preparation thereof
KR100207802B1 (ko) N-[4-(5-시클로펜틸옥시카르보닐)아미노-1-메틸인돌-3-일-메틸]-3-메톡시벤조일]-2-메틸벤젠설폰아미드 화합물 및 이것의 제조 방법
CA2278201C (en) Novel modifications to 2-amino-4-(4-fluorobenzylamino)-1-ethoxycarbonyl-aminobenzene, and processes for their preparation
CA2208704C (en) 8-alkoxyquinolonecarboxylic acid hydrate with excellent stability and process for producing the same
CN1227233C (zh) 纯晶形的5-氯-3-(4-甲磺酰基苯基)-6′-甲基-[2,3′]联吡啶及其合成方法
CN108947891B (zh) 利用三光气安全制备匹莫范色林及其酒石酸盐的方法
KR101130146B1 (ko) Glyt1의 결정 형태
JPH0643400B2 (ja) トラセミドの安定な変態の製法
US4442101A (en) Sesquihydrate of naphthyridine derivative, and process for the preparation thereof
CN106543072A (zh) 匹莫范色林化合物
WO2005051925A1 (ja) フェニルアラニン誘導体の結晶及びその製造方法
CN103755723B (zh) 一种利福平i晶型的制备方法
EP2060568B1 (en) Polymorphs of enantiopure erdosteine
RU2004126636A (ru) Арипипразоловое лекарственное средство с низкой гигроскопичностью и способы его получения
CN102675395A (zh) 醋酸乌利司他的多晶型及其制备方法
CN101914035A (zh) 一种盐酸土霉素的制备方法
CN110526897B (zh) 制备吡虫啉多晶型的方法
RU2248355C2 (ru) 8-циан-1-циклопропил-7-(1s,6s-2,8-диазабицикло[4,3,0]нонан-8-ил)-6- фтор-1, 4-дигидро-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота кристаллической модификации в и лекарственное средство на ее основе, обладающее действием против патогенных бактерий
CN104829667B (zh) 一种淫羊藿苷h1晶型、其制法和其药物组合物与应用
CN113735726A (zh) 一种2-羟基-5-[2-(4-(三氟甲基苯基)乙基氨基)]苯甲酸钠及其制备方法
KR19980064287A (ko) 다형태를 갖는 독사조신 메실레이트의 새로운 형태(제 ii 형)
CN107522659B (zh) 3-硝基喹啉类衍生物及其制备方法和应用
JP3105572B2 (ja) 水和物の選択的製法
WO2014193881A1 (en) Crystalline form of n,n-dicyclopropyl-4-(1,5-dimethyl-1 h-pyrazol-3-ylamino)-6-ethyl-1 -methyl-1,6-dihyrdroimidazo[4,5-d]pyrrolo[2,3-b]pyridine-7-carboxamide for the treatment of myeloproliferative disorders
JP2707012B2 (ja) N−tert−ブチル−1−メチル−3,3−ジフェニルプロピルアミン塩酸塩の結晶多形およびその製造方法

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20180926