RU2003124640A - Гидрофобные полиаминные аналоги и способы их применения - Google Patents

Гидрофобные полиаминные аналоги и способы их применения Download PDF

Info

Publication number
RU2003124640A
RU2003124640A RU2003124640/04A RU2003124640A RU2003124640A RU 2003124640 A RU2003124640 A RU 2003124640A RU 2003124640/04 A RU2003124640/04 A RU 2003124640/04A RU 2003124640 A RU2003124640 A RU 2003124640A RU 2003124640 A RU2003124640 A RU 2003124640A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
derivative
core
analogue
aliphatic
substituted
Prior art date
Application number
RU2003124640/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Марк Роберт БЕРНС (US)
Марк Роберт БЕРНС
Джерард Ф ГРАМИНСКИ (US)
Джерард Ф ГРАМИНСКИ
Нанд БАЙНДУР (US)
Нанд БАЙНДУР
Original Assignee
Медиквест Терапевтикс, Инк. (Us)
Медиквест Терапевтикс, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Медиквест Терапевтикс, Инк. (Us), Медиквест Терапевтикс, Инк. filed Critical Медиквест Терапевтикс, Инк. (Us)
Publication of RU2003124640A publication Critical patent/RU2003124640A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D307/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom
    • C07D307/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D307/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D307/56—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D307/68—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C211/00—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton
    • C07C211/01—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C211/02—Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton
    • C07C211/13—Amines containing three or more amino groups bound to the carbon skeleton
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/26—Psychostimulants, e.g. nicotine, cocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/18—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/06—Antiarrhythmics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C237/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups
    • C07C237/02—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
    • C07C237/04—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated
    • C07C237/10—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to an acyclic carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C237/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups
    • C07C237/02—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
    • C07C237/22—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton having nitrogen atoms of amino groups bound to the carbon skeleton of the acid part, further acylated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C255/00—Carboxylic acid nitriles
    • C07C255/01—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C255/24—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to acyclic carbon atoms containing cyano groups and singly-bound nitrogen atoms, not being further bound to other hetero atoms, bound to the same saturated acyclic carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/01—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C311/02—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton
    • C07C311/03—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton having the nitrogen atoms of the sulfonamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C311/06—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton having the nitrogen atoms of the sulfonamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms to acyclic carbon atoms of hydrocarbon radicals substituted by carboxyl groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/15—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • C07C311/16—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to hydrogen atoms or to an acyclic carbon atom
    • C07C311/19—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to hydrogen atoms or to an acyclic carbon atom to an acyclic carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by carboxyl groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/30—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/37—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups having the sulfur atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C07C311/38—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups having the sulfur atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring having sulfur atoms of sulfonamide groups and amino groups bound to carbon atoms of six-membered rings of the same carbon skeleton
    • C07C311/39—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups having the sulfur atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring having sulfur atoms of sulfonamide groups and amino groups bound to carbon atoms of six-membered rings of the same carbon skeleton having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to hydrogen atoms or to an acyclic carbon atom
    • C07C311/42—Sulfonamides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by singly-bound nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups having the sulfur atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring having sulfur atoms of sulfonamide groups and amino groups bound to carbon atoms of six-membered rings of the same carbon skeleton having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to hydrogen atoms or to an acyclic carbon atom to an acyclic carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by carboxyl groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/26—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D333/30—Hetero atoms other than halogen
    • C07D333/34—Sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/04—Systems containing only non-condensed rings with a four-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
    • C07C2601/14—The ring being saturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2602/00—Systems containing two condensed rings
    • C07C2602/36—Systems containing two condensed rings the rings having more than two atoms in common
    • C07C2602/42—Systems containing two condensed rings the rings having more than two atoms in common the bicyclo ring system containing seven carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2603/00—Systems containing at least three condensed rings
    • C07C2603/56—Ring systems containing bridged rings
    • C07C2603/58—Ring systems containing bridged rings containing three rings
    • C07C2603/70—Ring systems containing bridged rings containing three rings containing only six-membered rings
    • C07C2603/74—Adamantanes

Claims (28)

1. Полиаминный аналог или производное, представленные формулой
R-X-L-полиамин
где R - прямой или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный алифатический, карбоксилалкил, карбалкоксиалкил или алкокси С10-50; алициклический С1-8; одно- или многоядерный арил-замещенный или незамещенный алифатический, алифатически замещенный или незамещенный одно- или многоядерный ароматический, одно- или многоядерный гетероциклический, одно- или многоядерный гетероциклический алифатический; или арилсульфонил,
"X" представляет собой -СО-, -SO2- или СН2-, а
L - ковалентная связь или природная аминокислота, орнитин или 2,4-диаминомасляная кислота или их производное.
2. Полиаминный аналог или производное, представленные формулой II:
Figure 00000001
где а, b и с независимо изменяются от 1 до 10, d и е независимо изменяются от 0 до 30, каждый Х независимо связан с атомом углерода (С) или серы (S), a R1 и R2 выбраны независимо из Н или из группы, включающей прямой или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный алифатический, карбоксилалкил, карбалкоксиалкил или аклкокси С1-50, алициклический С1-8, одно- или многоядерный арил-замещенный или незамещенный алифатический, алифатически замещенный или незамещенный одно- или многоядерный ароматический, одно- или многоядерный гетероциклический, одно- или многоядерные
гетероциклический алифатический; С1-10 алкил; арилсульфонил или циано-; или
каждый из R1X{O}n- и R2X{O}n- независимо замещен Н,
при этом символ * означает хиральную позицию углерода,
при этом, если Х-С, то n=1, если Х-S, то n=2 и, если Х-С, то группа ХО может представлять собой CH2, а n=0.
3. Полиаминный аналог или производное, представленные формулой III:
Figure 00000002
где а, b и с независимо изменяются от 1 до 10, d и е независимо изменяются от 0 до 30, и
R1 и R2, R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными, и независимо выбраны из Н или из группы, включающей прямой или разветвленный С1-50, насыщенный или ненасыщенный алифатический, карбоксиалкил, карбалкоксиалкил или алкокси, С1-8 алициклический, одно- или многоядерный арил-замещенный или незамещенный алифатический, алифатически замещенный или незамещенный, одно- или многоядерный ароматический, одно- или многоядерный гетероциклический, одно- или многоядерный гетероциклический алифатический; С1-10 алкил; арилсульфонил или циано.
4. Полиаминный аналог или производное, представленные формулой IV:
Figure 00000003
где a, b и с независимо изменяется от 1 до 10, d и е независимо изменяется от 0 до 30, и
R1 и R2, R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными, и независимо выбраны из Н или из группы, включающей прямой или разветвленный С1-50, насыщенный или ненасыщенный алифатический, карбоксиалкил, карбалкоксиалкил или алкокси, С1-8 алициклический, одно - или многоядерный арил-замещенный или незамещенный алифатический, алифатически замещенный или незамещенный одно- или многоядерный ароматический, одно- или многоядерный гетероциклический, одно- или многоядерный гетероциклический алифатический; С1-10 алкил, арилсульфонил или циано.
5. Полиаминный аналог или производное, представленные формулой V:
Figure 00000004
где а, b и с независимо изменяется от 1 до 10, d и е независимо изменяется от 0 до 30, и
Z1-NR1R3, a Z2 выбран из группы, включающей -R1, -CHR1R2 или CHR1R2R3, или Z2-NR2R4, а Z1 выбран из группы, включающей -R1, -CHR1R2 или CHR1R2R3;
где R1, R2 и R3 могут быть одинаковыми или различными, и независимо выбраны из Н или из группы, включающей прямой или разветвленный С1-50, насыщенный или ненасыщенный алифатический, карбоксиалкил, карбалкоксиалкил или алкокси, С1-8 алициклический, одно- или многоядерный арил-замещенный или незамещенный алифатический, алифатически замещенный или незамещенный одно- или многоядерный ароматический, одно- или многоядерный гетероциклический, одно- или многоядерный гетероциклический алифатический; С1-10 алкил, арилсульфонил или циано.
6. Аналог или производное по пп.1-5, отличающиеся тем, что указанные а, b и с имеют такие значения, что аналог или производное представляют собой аналог или производное на основе путресцина, спермина или спермидина.
7. Аналог или производное по пп.1-5, отличающиеся тем, что каждый из R1, R2, R3 и R4 выбраны независимо из Н или из группы, включающей прямой или разветвленный С1-50, насыщенный или ненасыщенный алифатический, карбоксиалкил, карбалкоксиалкил или алкокси.
8. Аналог или производное по п.1, отличающиеся тем, что L - аминокислота, которая выбрана из группы, включающей лизин, аспарагиновую кислоту, глутаминовую кислоту, орнитин или 2,4-диаминомасляную кислоту.
9. Полиаминный аналог или производное, выбранные из соединений на основе спермина IA4, IB4, IA7, IVB22 или IVA22, как показано на фигуре 2.
10. Полиаминный аналог или производное, выбранные из соединений, показанных на фигуре 12.
11. Аналог или производное по пп.1-5, отличающиеся тем, что d=4, а е=0.
12. Аналог или производное по пп.1-5, отличающиеся тем, что каждый из R1, R2, R3 и R4 выбираны независимо из Н или из
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
где каждый из g, h, i, j и k независимо выбраны принимают значения от 0 до 15, Е означает "entgegen" ("навстречу", транс-форма), a Z - "zusammen" ("вместе", цис-форма).
13. Состав, содержащий полиаминный аналог или производное по пп.1-12, а также наполнитель, разбавитель или носитель.
14. Состав по п.13, отличающийся тем, что указанный наполнитель, разбавитель или носитель являются фармацевтически или косметически допустимыми.
15. Состав по п.13, отличающийся тем, что указанный наполнитель, разбавитель или носитель предназначены для локального нанесения или внутриушного введения.
16. Состав по п.13, отличающийся тем, что содержит также ингибитор синтеза полиаминов.
17. Состав по п.16, отличающийся тем, что указанный ингибитор представляет собой DFMO.
18. Состав по п.13, предназначенный для внутривенного, подкожного, внутримышечного, внутричерепного, внутрибрюшинного, локального, трансдермального, интравагинального, интраназального, интрабронхиального, интраокулярного, интрааурального, ректального или парентерального введения.
19. Способ лечения одного или нескольких заболеваний из группы, включающей
рак, остеопороз, астму, аутоиммунные заболевания, ревматоидный артрит, системную красную волчанку, инсулин-зависимый диабет типа I, псориаз, рестеноз, подавление нежелательного роста волос на коже, трансплантацию тканей, сонную африканскую болезнь, воспаление, гиперпаратиреоз, лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукому, болезнь Альцгеймера, подавление предсердной тахикардии, стимулирование или подавление моторики кишечника, болезнь Крона и другие воспалительные кишечные заболевания, высокое кровяное давление (вазодилатация), удар,
эпилепсию, состояние тревоги, нейродегенеративные заболевания, гипералгезические состояния, защиту от потери волосяных клеток и потери слуха, вызванные химиотерапией, фармакологическое манипулирование действием кокаина и лечение кокаиновой зависимости и передозировки, включающий введение аналога или производного по п.п.1-12 или состава по пп.13-18 субъекту, страдающему одним или несколькими из указанных заболеваний.
20. Способ по п.19, отличающийся тем, что указанное введение является системным.
21. Способ по п.19 или 20, отличающийся тем, что указанное введение является пероральным.
22. Способ по п.19 или 20, отличающийся тем, что указанное введение осуществляется с помощью носителя, обеспечивающего выделение с задержкой во времени.
23. Способ лечения грибковых, бактериальных, вирусных или паразитарных заболеваний, включающий введение аналога или производного по пп.1-12 или состава по пп.13-18 субъекту, страдающему указанным заболеванием.
24. Способ усиления клеточного поглощения нуклеиновых кислот, включающий контактирование клетки с аналогом или производным по пп.1-12.
25. Способ ингибирования роста волос, включающий локальное нанесение аналога или производного по пп.1-12 или состава по пп.13-18 субъекту, нуждающемуся в ингибировании роста волос.
26. Способ по п.25, отличающийся тем, что указанный аналог или производное приготавливают в форме косметического препарата.
27. Способ ингибирования потери слуха, включающий введение аналога или производного по пп.1-12 субъекту, нуждающемуся в указанном ингибировании.
28. Способ по п.27, отличающийся тем, что указанный субъект подвержен потере слуха, вызванной противораковой химиотерапией.
RU2003124640/04A 2001-01-08 2002-01-08 Гидрофобные полиаминные аналоги и способы их применения RU2003124640A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US26041501P 2001-01-08 2001-01-08
US60/260,415 2001-01-08

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2003124640A true RU2003124640A (ru) 2005-02-27

Family

ID=22989063

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2003124640/04A RU2003124640A (ru) 2001-01-08 2002-01-08 Гидрофобные полиаминные аналоги и способы их применения

Country Status (8)

Country Link
US (2) US6963010B2 (ru)
EP (1) EP1373185B1 (ru)
JP (1) JP4253503B2 (ru)
KR (1) KR100859929B1 (ru)
CN (1) CN100582084C (ru)
CA (1) CA2433807C (ru)
RU (1) RU2003124640A (ru)
WO (1) WO2002053519A2 (ru)

Families Citing this family (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7432302B2 (en) * 2001-01-08 2008-10-07 Mediquest Therapeutics, Inc. Composition containing polyamine transport inhibitor and use thereof
CA2433807C (en) * 2001-01-08 2012-04-24 Oridigm Corporation Hydrophobic polyamine analogs and methods for their use
EP1448183A2 (en) * 2001-11-16 2004-08-25 ALS Therapy Development Foundation, Inc. Treatment of neurodegenerative disorders through the modulation of the polyamine pathway
AU2002343609B2 (en) 2001-11-16 2008-12-11 Als Therapy Development Foundation, Inc. Treatment of neurodegenerative disorders through the modulation of the polyamine pathway
US20030199584A1 (en) * 2002-04-11 2003-10-23 Ahluwalia Gurpreet S. Reduction of hair growth
US7345018B2 (en) 2002-04-25 2008-03-18 Reception Aps Method of treating side effects induced by therapeutic agents
ZA200508482B (en) * 2003-03-26 2007-03-28 Recepticon Aps Use of compounds for the prevention of drug-induced cell toxicity
RU2379315C2 (ru) * 2004-02-23 2010-01-20 Трастиз Оф Тафтс Колледж Ингибиторы дипептидилпептидазы iv
EP1765272B1 (en) * 2004-06-14 2009-12-16 Unilever PLC Method of decreasing sebum production and pore size
US20060080150A1 (en) * 2004-09-30 2006-04-13 Southern Oregon Orthopedics, Inc. Whole-patient system for joint replacement care
EP1817018A4 (en) * 2004-11-12 2009-10-14 Mediquest Therapeutics Inc WATER REPELLENT POLYAMINAMIDE AS EFFECTIVE LIPOPOLYSACCHARIDE SEQUESTRIAL AGENT
KR100682326B1 (ko) * 2005-01-14 2007-02-15 주식회사 엔젤금속 완충기능을 갖는 도어레버
US7199267B1 (en) * 2005-10-21 2007-04-03 Mediquest Therapeutics, Inc. Recognition of oligiosaccaride molecular targets by polycationic small molecule inhibitors and treatment of immunological disorders and infectious diseases
KR100731122B1 (ko) * 2005-12-28 2007-06-22 동부일렉트로닉스 주식회사 씨모스 이미지 센서 및 그 제조방법
US20070203240A1 (en) * 2006-02-27 2007-08-30 The Procter & Gamble Company Personal care compositions and methods for regulating mammalian hair growth
EP2453886B1 (en) 2009-07-16 2018-12-12 Pathologica LLC Pharmaceutical for oral delivery comprising mgbg and methods of treating disease
MX2013002048A (es) * 2010-08-20 2013-07-03 Cerulean Pharma Inc Conjugados, particulas, composiciones y metodos relacionados.
BR112015016189A8 (pt) 2013-01-08 2019-10-22 Pathologica Llc usos de metilglioxal bis (guanilhidrazona) (“mgbg”), uso de metilglioxal bis (guanilhidrazona) (“mgbg”) e um agente e composição farmacêutica
DK3432914T3 (da) * 2016-03-25 2020-11-30 Aminex Therapeutics Inc Biotilgængelige polyaminer
CA3193185A1 (en) * 2020-09-30 2022-04-07 Mark R. Burns Combination drug substance of polyamine transport inhibitor and dfmo

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ZA853602B (en) * 1984-05-17 1985-12-24 Merrell Dow Pharma Method for the treatment of neoplasms
AU5957390A (en) * 1989-07-03 1991-02-06 New York University Use of polyamines as ionic-channel regulating agents
JPH05500357A (ja) * 1989-10-26 1993-01-28 ニューヨーク・ユニバーシティ イオンチャンネル調節剤としてのポリアミンの使用
US5561136A (en) * 1990-12-13 1996-10-01 Merrell Pharmaceuticals Inc. Method of treating cancer by conjunctive therapy with N,N'-bis[ethylamino)propyl]-1,7-heptanediamine and a cytotoxic agent
US5541230A (en) * 1993-11-05 1996-07-30 Us Health Therapeutic polyamines
ATE239443T1 (de) * 1996-03-14 2003-05-15 Schering Plough Healthcare Präparat und verfahren zur künstlichen hautbräunung
US6646149B1 (en) * 1997-07-15 2003-11-11 Nicolaas M. J. Vermeulin Polyamine analogues as therapeutic and diagnostic agents
EP1001927A2 (en) * 1997-07-15 2000-05-24 Oridigm Corporation Novel polyamine analogues as therapeutic and diagnostic agents
JP4094230B2 (ja) * 1999-02-05 2008-06-04 メディクエスト セラピューティックス インク アンチザイムモジュレーターおよびその使用
CA2318004A1 (en) * 1999-09-15 2001-03-15 Oridigm Corporation Novel polyamine analogues as therapeutic and diagnostic agents
DE60120162T2 (de) * 2000-03-24 2007-03-15 MediQuest Therapeutics, Inc., Seattle Polyamin-analoge als cytotoxische wirkstoffe
CA2433807C (en) * 2001-01-08 2012-04-24 Oridigm Corporation Hydrophobic polyamine analogs and methods for their use

Also Published As

Publication number Publication date
CA2433807A1 (en) 2002-07-11
EP1373185A4 (en) 2005-12-07
JP2004529082A (ja) 2004-09-24
EP1373185B1 (en) 2017-03-01
JP4253503B2 (ja) 2009-04-15
WO2002053519A2 (en) 2002-07-11
CN100582084C (zh) 2010-01-20
US6963010B2 (en) 2005-11-08
CN1511137A (zh) 2004-07-07
WO2002053519A3 (en) 2003-03-13
US20030187276A1 (en) 2003-10-02
KR20030077568A (ko) 2003-10-01
EP1373185A2 (en) 2004-01-02
CA2433807C (en) 2012-04-24
US20050176828A1 (en) 2005-08-11
KR100859929B1 (ko) 2008-09-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2003124640A (ru) Гидрофобные полиаминные аналоги и способы их применения
CA2014518C (fr) Lipopolyamines, leur preparation et leur emploi
JP2537159B2 (ja) アミノ酸から誘導される新規な光学異性体と、その製造方法と、その医薬への応用
RU2190594C2 (ru) Органические нитраты и фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей агрегацию тромбоцитов активностью, на их основе
AU633017B2 (en) Therapeutics for aids based on inhibitors of hiv protease
JP3430316B2 (ja) テトラペプチド誘導体
TR201809838T4 (tr) İmmünomodülatörler olarak 1,2,4-oksadiazol türevleri.
CA2349142A1 (en) Compositions and methods for stimulating gastrointestinal motility
JPH06509335A (ja) アシルメルカプトアルカノイルジペプチド類、その製造方法及びその治療学的使用
RU2008119842A (ru) Производные триазола в качестве ингибиторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы-1
RU2014139169A (ru) Парентеральные составы для введения макролидных антибиотиков
WO2006059227B1 (en) Gem difluorinated c-glycopeptides, their preparation and their use for the preservation of biological materials and/or in cryosurgery
CA2361364A1 (en) Dalda analogs and their use
CA2481926A1 (en) Heterocyclic compounds which inhibit leukocyte adhesion mediated by .alpha.4 integrins
JPH07500577A (ja) レトロウイルス性プロテアーゼ・インヒビター
CN1292779A (zh) 用作－氧化氮合酶抑制剂的卤代脒基氨基酸衍生物
CA2613748A1 (en) Prostaglandin derivatives
RU2005121908A (ru) Производные зн-хиназолин-4-она
RU2374228C2 (ru) Производные 4-фенилпиперидина в качестве ингибиторов ренина
HU179170B (en) Process for producing phenethanolamine derivatives
RU2003134629A (ru) Соединения цефема
JP2004529172A5 (ru)
JPS58116443A (ja) 新規ペプチドおよびその製法
RU2010144778A (ru) Пептиды с большим числом мостиковых связей, выделяемые из actinomadura namibiensis
CA2451238A1 (en) Cyclic diamine compound with 5 membered ring groups

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20050324