RU2002127125A - Стабилизированная фармацевтическая композиция, содержащая блокатор кальция - Google Patents
Стабилизированная фармацевтическая композиция, содержащая блокатор кальцияInfo
- Publication number
- RU2002127125A RU2002127125A RU2002127125/15A RU2002127125A RU2002127125A RU 2002127125 A RU2002127125 A RU 2002127125A RU 2002127125/15 A RU2002127125/15 A RU 2002127125/15A RU 2002127125 A RU2002127125 A RU 2002127125A RU 2002127125 A RU2002127125 A RU 2002127125A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- pharmaceutical composition
- composition according
- methyl
- phenyl
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 31
- 239000000480 calcium channel blocker Substances 0.000 title claims 8
- -1 carbamoyloxy Chemical group 0.000 claims 66
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 9
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 8
- UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M NaHCO3 Chemical compound [Na+].OC([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 6
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 6
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 6
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 claims 6
- 239000000463 material Substances 0.000 claims 6
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 6
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 6
- CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L sodium carbonate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]C([O-])=O CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 6
- ZKFQEACEUNWPMT-UHFFFAOYSA-N Azelnidipine Chemical compound CC(C)OC(=O)C1=C(C)NC(N)=C(C(=O)OC2CN(C2)C(C=2C=CC=CC=2)C=2C=CC=CC=2)C1C1=CC=CC([N+]([O-])=O)=C1 ZKFQEACEUNWPMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 229950004646 Azelnidipine Drugs 0.000 claims 5
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 5
- VXMOONUMYLCFJD-DHLKQENFSA-N Barnidipine Chemical compound C1([C@@H]2C(=C(C)NC(C)=C2C(=O)OC)C(=O)O[C@@H]2CN(CC=3C=CC=CC=3)CC2)=CC=CC([N+]([O-])=O)=C1 VXMOONUMYLCFJD-DHLKQENFSA-N 0.000 claims 4
- 229910052783 alkali metal Inorganic materials 0.000 claims 4
- 229960002992 barnidipine Drugs 0.000 claims 4
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 4
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- XTFPDGZNWTZCMF-DHZHZOJOSA-N 3-O-methyl 5-O-[(E)-3-phenylprop-2-enyl] 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate Chemical compound COC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C(=O)OC\C=C\C=2C=CC=CC=2)C1C1=CC=CC([N+]([O-])=O)=C1 XTFPDGZNWTZCMF-DHZHZOJOSA-N 0.000 claims 3
- HTIQEAQVCYTUBX-UHFFFAOYSA-N Amlodipine Chemical compound CCOC(=O)C1=C(COCCN)NC(C)=C(C(=O)OC)C1C1=CC=CC=C1Cl HTIQEAQVCYTUBX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- QZVNQOLPLYWLHQ-ZEQKJWHPSA-N Benidipine Chemical compound C1([C@H]2C(=C(C)NC(C)=C2C(=O)OC)C(=O)O[C@H]2CN(CC=3C=CC=CC=3)CCC2)=CC=CC([N+]([O-])=O)=C1 QZVNQOLPLYWLHQ-ZEQKJWHPSA-N 0.000 claims 3
- ANEBWFXPVPTEET-UHFFFAOYSA-N Manidipine Chemical compound COC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C(=O)OCCN2CCN(CC2)C(C=2C=CC=CC=2)C=2C=CC=CC=2)C1C1=CC=CC([N+]([O-])=O)=C1 ANEBWFXPVPTEET-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229960001783 Nicardipine Drugs 0.000 claims 3
- ZBBHBTPTTSWHBA-UHFFFAOYSA-N Nicardipine Chemical compound COC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C(=O)OCCN(C)CC=2C=CC=CC=2)C1C1=CC=CC([N+]([O-])=O)=C1 ZBBHBTPTTSWHBA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229960005425 Nitrendipine Drugs 0.000 claims 3
- PVHUJELLJLJGLN-UHFFFAOYSA-N Nitrendipine Chemical compound CCOC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C(=O)OC)C1C1=CC=CC([N+]([O-])=O)=C1 PVHUJELLJLJGLN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229950004891 Pranidipine Drugs 0.000 claims 3
- 229910052784 alkaline earth metal Inorganic materials 0.000 claims 3
- WMGSQTMJHBYJMQ-UHFFFAOYSA-N aluminum;magnesium;silicate Chemical compound [Mg+2].[Al+3].[O-][Si]([O-])([O-])[O-] WMGSQTMJHBYJMQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229960000528 amlodipine Drugs 0.000 claims 3
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims 3
- 229960004916 benidipine Drugs 0.000 claims 3
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 3
- FFQBWYTWHOTQFS-UHFFFAOYSA-N dioxido-bis(trioxidosilyloxy)silane Chemical compound [O-][Si]([O-])([O-])O[Si]([O-])([O-])O[Si]([O-])([O-])[O-] FFQBWYTWHOTQFS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 claims 3
- 125000000959 isobutyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])* 0.000 claims 3
- 125000005928 isopropyloxycarbonyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(OC(*)=O)C([H])([H])[H] 0.000 claims 3
- 229960003963 manidipine Drugs 0.000 claims 3
- 229910000030 sodium bicarbonate Inorganic materials 0.000 claims 3
- 235000017557 sodium bicarbonate Nutrition 0.000 claims 3
- 239000001187 sodium carbonate Substances 0.000 claims 3
- 229910000029 sodium carbonate Inorganic materials 0.000 claims 3
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims 3
- JHLNERQLKQQLRZ-UHFFFAOYSA-N Calcium silicate Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[O-][Si]([O-])([O-])[O-] JHLNERQLKQQLRZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229960003580 Felodipine Drugs 0.000 claims 2
- RZTAMFZIAATZDJ-UHFFFAOYSA-N Felodipine Chemical compound CCOC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C(=O)OC)C1C1=CC=CC(Cl)=C1Cl RZTAMFZIAATZDJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229910000288 alkali metal carbonate Inorganic materials 0.000 claims 2
- 150000008041 alkali metal carbonates Chemical class 0.000 claims 2
- 229910052915 alkaline earth metal silicate Inorganic materials 0.000 claims 2
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L calcium carbonate Chemical compound [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 2
- ODINCKMPIJJUCX-UHFFFAOYSA-N calcium monoxide Chemical compound [Ca]=O ODINCKMPIJJUCX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000000378 calcium silicate Substances 0.000 claims 2
- 229910052918 calcium silicate Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 2
- 239000001177 diphosphate Substances 0.000 claims 2
- 235000011180 diphosphates Nutrition 0.000 claims 2
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 2
- CPLXHLVBOLITMK-UHFFFAOYSA-N magnesium oxide Chemical compound [Mg]=O CPLXHLVBOLITMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000001160 methoxycarbonyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC(*)=O 0.000 claims 2
- 125000004182 2-chlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(Cl)=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- ZGRIPYHIFXGCHR-UHFFFAOYSA-N 3-O-[2-[(4-fluorophenyl)methyl-methylamino]ethyl] 5-O-propan-2-yl 4-(1,3-benzodioxol-4-yl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate Chemical compound C=1C=CC=2OCOC=2C=1C1C(C(=O)OC(C)C)=C(C)NC(C)=C1C(=O)OCCN(C)CC1=CC=C(F)C=C1 ZGRIPYHIFXGCHR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FAIIFDPAEUKBEP-UHFFFAOYSA-N 3-methyl 5-propan-2-yl 2-cyano-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate Chemical compound COC(=O)C1=C(C#N)NC(C)=C(C(=O)OC(C)C)C1C1=CC=CC([N+]([O-])=O)=C1 FAIIFDPAEUKBEP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WTOVRSWDBLIFHU-UHFFFAOYSA-N 5-O-methyl 3-O-propan-2-yl 2-(carbamoyloxymethyl)-4-(2,3-dichlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate Chemical compound COC(=O)C1=C(C)NC(COC(N)=O)=C(C(=O)OC(C)C)C1C1=CC=CC(Cl)=C1Cl WTOVRSWDBLIFHU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PNEYBMLMFCGWSK-UHFFFAOYSA-N AI2O3 Inorganic materials [O-2].[O-2].[O-2].[Al+3].[Al+3] PNEYBMLMFCGWSK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WNROFYMDJYEPJX-UHFFFAOYSA-K Aluminium hydroxide Chemical compound [OH-].[OH-].[OH-].[Al+3] WNROFYMDJYEPJX-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims 1
- NCUCGYYHUFIYNU-UHFFFAOYSA-N Aranidipine Chemical compound COC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C(=O)OCC(C)=O)C1C1=CC=CC=C1[N+]([O-])=O NCUCGYYHUFIYNU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960003563 Calcium Carbonate Drugs 0.000 claims 1
- NSVFSAJIGAJDMR-UHFFFAOYSA-N Efonidipine Chemical compound CC=1NC(C)=C(C(=O)OCCN(CC=2C=CC=CC=2)C=2C=CC=CC=2)C(C=2C=C(C=CC=2)[N+]([O-])=O)C=1P1(=O)OCC(C)(C)CO1 NSVFSAJIGAJDMR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229950003102 Efonidipine Drugs 0.000 claims 1
- 229950010020 Elgodipine Drugs 0.000 claims 1
- 229950001530 Lemildipine Drugs 0.000 claims 1
- ZLNQQNXFFQJAID-UHFFFAOYSA-L Magnesium carbonate Chemical compound [Mg+2].[O-]C([O-])=O ZLNQQNXFFQJAID-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 229960001597 Nifedipine Drugs 0.000 claims 1
- HYIMSNHJOBLJNT-UHFFFAOYSA-N Nifedipine Chemical compound COC(=O)C1=C(C)NC(C)=C(C(=O)OC)C1C1=CC=CC=C1[N+]([O-])=O HYIMSNHJOBLJNT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FKHIFSZMMVMEQY-UHFFFAOYSA-N Talc Chemical compound [Mg+2].[O-][Si]([O-])=O FKHIFSZMMVMEQY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NZQBHJSPFWASTP-UHFFFAOYSA-N [Al].O[Si](O)(O)O Chemical compound [Al].O[Si](O)(O)O NZQBHJSPFWASTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000002777 acetyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims 1
- 150000008044 alkali metal hydroxides Chemical class 0.000 claims 1
- 229910052910 alkali metal silicate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 229910001860 alkaline earth metal hydroxide Inorganic materials 0.000 claims 1
- 229910000287 alkaline earth metal oxide Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 229950007556 aranidipine Drugs 0.000 claims 1
- 229910000019 calcium carbonate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000000292 calcium oxide Substances 0.000 claims 1
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003754 ethoxycarbonyl group Chemical group C(=O)(OCC)* 0.000 claims 1
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000001095 magnesium carbonate Substances 0.000 claims 1
- 239000011776 magnesium carbonate Substances 0.000 claims 1
- 229910000021 magnesium carbonate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000000395 magnesium oxide Substances 0.000 claims 1
- 239000000391 magnesium silicate Substances 0.000 claims 1
- 229910052919 magnesium silicate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 235000019792 magnesium silicate Nutrition 0.000 claims 1
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 1
- 229960005366 nilvadipine Drugs 0.000 claims 1
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 1
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 1
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000001226 triphosphate Substances 0.000 claims 1
- 235000011178 triphosphate Nutrition 0.000 claims 1
Claims (27)
1. Фармацевтическая композиция, содержащая блокатор кальция приведенной далее формулы, или его фармакологически приемлемую соль, и фармакологически приемлемый щелочной материал, который добавляют в таком количестве, чтобы водный раствор или дисперсионный раствор указанной фармацевтической композиции, содержащей блокатор кальция, имел бы рН, по меньшей мере, 8
где R1 представляет C1-C4 алкильную группу, необязательно замещенную карбамоилокси или 2-аминоэтокси, аминогруппу или цианогруппу,
R2 представляет C1-C4 алкильную группу, необязательно замещенную ацетилом, N-метил-N-(фенилметил, необязательно замещенный фтором)амино, N-(фенил, необязательно замещенный фтором)-N-(фенилметил, необязательно замещенный фтором)амино, 2-тетрагидрофурилом, или 4-[фенилметил, необязательно замещенный фтором или ди-(фенил, необязательно замещенный фтором)метил]-1-пиперазинилом, С3-С4 алкенильную группу замещенную фенилом, в которой указанная фенильная группа необязательно замещена фтором, или 4-6-членную циклическую аминогруппу, в которой атом азота замещен фенилметилом, необязательно замещенным фтором, или ди-(фенил, необязательно замещенный фтором)метилом;
R3 представляет фенильную группу, замещенную 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, нитро и 1,2-метилендиокси;
R4 представляет C1-C4 алкоксикарбонильную группу, необязательно замещенную метокси, 1,3,2-фосфоринан-2-ильную группу, или 5,5-диметил-1,3,2-фосфоринан-2-ильную группу;
R5 представляет C1-C4 алкильную группу.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой R1 представляет метильную группу, карбамоилоксиметильную группу, 2-аминоэтоксиметильную группу, аминогруппу или цианогруппу.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой R1 представляет метильную группу или аминогруппу.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой R1 представляет аминогруппу.
5. Фармацевтическая композиция по пп.1-4, в которой R2 представляет метильную группу, ацетилметильную группу, 2-тетрагидрофурилметильную группу, этильную группу, 2-ацетилэтильную группу, 2-(N-метил-N-бензиламино)этильную группу, 2-[N-метил-N-(4-фторфенилметил)амино]этильную группу, 2-(N-фенил-N-бензиламино)этильную группу, 2-[N-(4-фторфенил)-N-бензиламино]этильную группу, 2-[N-(4-фторфенил)-N-(4-фторфенилметил)амино]этильную группу, 2-(4-бензил-1-пиперазинил)этильную группу, 2-[4-(4-фторфенилметил)-1-пиперазинил]этильную группу, 2-(4-дифенилметил-1-пиперазинил)этильную группу, 2-[4-(ди-4-фторфенилметил)-1-пиперазинил]этильную группу, изопропильную группу, изобутильную группу, 3-фенил-2-пропенильную группу, 3-(4-фторфенил)-2-пропенильную группу, 4-фенил-3-бутенильную группу, 2-метил-3-фенил-2-пропенильную группу, 1-бензил-3-азетидинильную группу, 1-дифенилметил-3-азетидинильную группу, 1-(ди-4-фторфенилметил)-3-азетидинильную группу, 1-бензил-3-пирролидинильную группу, 1-(4-фторфенилметил)-3-пирролидинильную группу, 1-дифенилметил-3-пирролидинильную группу, 1-бензил-3-пиперидинильную группу, 1-(4-фторфенилметил)-3-пиперидинилькую группу, или 1-дифенилметил-3-пиперидинильную группу.
6. Фармацевтическая композиция по пп.1-4, в которой R2 представляет метильную группу, ацетилметильную группу, 2-тетрагидрофурилметильную группу, этильную группу, 2-(N-метил-N-метил-N-бензилмино)этильную группу, 2-[N-метил-N-(4-фторфенилметил)амино]этильную группу, 2-(N-фенил-N-бензиламино)этильную группу, 2-(4-дифенилметил-1-пиперазинил)этильную группу, изопропильную группу, изобутильную группу, 3-фенил-2-пропенильную группу, 1-бензил-3-азетидинильную группу, 1-дифенилметил-3-азетидинильную группу, 1-(ди-4-фторфенилметил)-3-азетидинильную группу, 1-бензил-3-пирролидинильную группу, или 1-бензил-3-пиперидинильную группу.
7. Фармацевтическая композиция по пп.1-4, в которой R2 представляет метильную группу, этильную группу, 2-(4-дифенилметил-1-пиперазинил)этильную группу, изобутильную группу, 3-фенил-2-пропенильную группу, 1-бензил-3-азетидинильную группу, 1-дифенилметил-3-азетидинильную группу, 1-бензил-3-пирролидинильную группу или 1-бензил-3-пиперидинильную группу.
8. Фармацевтическая композиция по пп.1-4, в которой R2 представляет 1-дифенилметил-3-азетидинильную группу.
9. Фармацевтическая композиция по пп.1-8, в которой R3 представляет 2-хлорфенильную группу, 2,3-дихлорфенильную группу, 2-нитрофенильную группу, 3-нитрофенильную группу или 2,3-метилендиоксифенильную группу.
10. Фармацевтическая композиция по пп.1-8, в которой R3 представляет 3-нитрофенильную группу.
11. Фармацевтическая композиция по пп.1-10, в которой R4 представляет метоксикарбонильную группу, этоксикарбонильную группу, 2-метоксиэтоксикарбонильную группу, изопропоксикарбонильную группу или 5,5-диметил-1,3,2-фосфоринан-2-ильную группу.
12. Фармацевтическая композиция по пп.1-10, в которой R4 представляет метоксикарбонильную группу или изопропоксикарбонильную группу.
13. Фармацевтическая композиция по пп.1-10, в которой R4 представляет изопропоксикарбонильную группу.
14. Фармацевтическая композиция по пп.1-13, в которой R5 представляет метильную или этильную группу.
15. Фармацевтическая композиция по пп.1-13, в которой R5 представляет метильную группу.
16. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой блокатор кальция формулы (I) представляет амлодипин, аранидипин, азелнидипин, барнидипин, бенидипин, силнидипин, эфонидипин, элгодипин, фелодипин, фалнидипин, лемилдипин, манидипин, никардипин, нифедипин, нилвадипин, низолдипин, нитрендипин или пранидипин.
17. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой блокатор кальция формулы (I) представляет амлодипин, азелнидипин, барнидипин, бенидипин, силнидипин, фелодипин, лемилдипин, манидипин, никардипин, нифедипин, нилвадипин, низолдипин, нитрендипин или пранидипин.
18. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой блокатор кальция формулы (I) представляет амлодипин, азелнидипин, барнидипин, бенидипин, манидипин, никардипин, низолдипин, нитрендипин или пранидипин.
19. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой блокатор кальция формулы (I) представляет азелнидипин, барнидипин, бенидипин, манидипин или никардипин.
20. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой блокатор кальция формулы (I) представляет азелнидипин.
21. Фармацевтическая композиция по пп.1-20, в которой щелочным материалом является гидроксид щелочного металла, гидроксид щелочноземельного металла, гидроксид алюминия, карбонат щелочного металла, карбонат щелочноземельного металла, бикарбонат щелочного металла, дифосфат щелочного металла, дифосфат щелочноземельного металла, трифосфат щелочного металла, оксид щелочноземельного металла, оксид алюминия; силикат щелочного металла, силикат щелочноземельного металла, комплексное соединение кремневой кислоты-алюминия, комплексное соединение алюминия-магния или их смеси.
22. Фармацевтическая композиция по пп.1-20, в которой щелочным материалом является карбонат щелочного металла, карбонат щелочноземельного металла, бикарбонат щелочного металла, силикат щелочноземельного металла, комплексное соединение алюминия-магния или их смеси.
23. Фармацевтическая композиция по пп.1-20, в которой щелочным материалом является карбонат натрия, карбонат магния, карбонат кальция, бикарбонат натрия, оксид магния, оксид кальция, силикат магния, силикат кальция, алюмосиликат магния, алюмометасиликат магния или их смеси.
24. Фармацевтическая композиция по пп.1-20, в которой щелочным материалом является карбонат натрия, бикарбонат натрия, силикат кальция, алюмосиликат магния и алюмометасиликат магния или их смеси.
25. Фармацевтическая композиция по пп.1-20, в которой щелочным материалом является смесь карбоната натрия и алюмометасиликата магния или смесь бикарбоната натрия и алюмометасиликата магния.
26. Фармацевтическая композиция по пп.1-25, в которой величина рН водного раствора или дисперсионного раствора указанной фармацевтической композиции составляет от 8 до 12.
27. Фармацевтическая композиция по пп.1-25, в которой величина рН водного раствора или дисперсионного раствора указанной фармацевтической композиции составляет от 9 до 11.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2000108850 | 2000-04-11 | ||
JP2000-108850 | 2000-04-11 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2002127125A true RU2002127125A (ru) | 2004-04-20 |
RU2239432C2 RU2239432C2 (ru) | 2004-11-10 |
Family
ID=18621626
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2002127125/15A RU2239432C2 (ru) | 2000-04-11 | 2001-04-10 | Стабилизированная фармацевтическая композиция, содержащая блокатор кальция |
Country Status (23)
Country | Link |
---|---|
US (4) | US20030073670A1 (ru) |
EP (1) | EP1285655B1 (ru) |
JP (1) | JP2009143923A (ru) |
KR (1) | KR100756565B1 (ru) |
CN (1) | CN100450483C (ru) |
AT (1) | ATE363281T1 (ru) |
AU (2) | AU4688301A (ru) |
BR (1) | BR0109991A (ru) |
CA (1) | CA2405046C (ru) |
CZ (1) | CZ301790B6 (ru) |
DE (1) | DE60128683T2 (ru) |
ES (1) | ES2287110T3 (ru) |
HK (1) | HK1050324A1 (ru) |
HU (1) | HUP0300444A3 (ru) |
IL (2) | IL152021A0 (ru) |
MX (1) | MXPA02010040A (ru) |
NO (1) | NO329943B1 (ru) |
NZ (1) | NZ521853A (ru) |
PL (1) | PL201513B1 (ru) |
RU (1) | RU2239432C2 (ru) |
TW (1) | TWI246921B (ru) |
WO (1) | WO2001076598A1 (ru) |
ZA (1) | ZA200207933B (ru) |
Families Citing this family (25)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP3595765B2 (ja) * | 2000-09-27 | 2004-12-02 | 信越化学工業株式会社 | 低置換度ヒドロキシプロピルセルロースを含む乾式直打用基剤 |
NZ540845A (en) | 2002-12-24 | 2008-02-29 | Sankyo Co | Optically active dihydropyridine derivative |
JP3874419B2 (ja) * | 2003-01-31 | 2007-01-31 | 三共株式会社 | 動脈硬化及び高血圧症の予防及び治療のための医薬 |
DK1628663T3 (da) | 2003-05-15 | 2010-03-08 | Roskamp Res Llc | Fremgangsmåde til fremstilling af medikamenter til reduktion af amyloid-aflejring, amyloid-neurotoksicitet og mikrogliose |
CN1762354B (zh) * | 2004-10-18 | 2010-07-28 | 上海药明康德新药开发有限公司 | 一种含有钙阻滞剂的稳定药物组合物 |
US20070042049A1 (en) * | 2005-06-03 | 2007-02-22 | Elan Pharma International, Limited | Nanoparticulate benidipine compositions |
JP2008543862A (ja) * | 2005-06-15 | 2008-12-04 | エラン ファーマ インターナショナル リミテッド | ナノ粒子アゼルニジピン製剤 |
EP1898951B1 (en) * | 2005-06-27 | 2013-02-27 | Daiichi Sankyo Company, Limited | Pharmaceutical preparation containing an angiotensin ii receptor antagonist and a calcium channel blocker |
TW200736245A (en) * | 2005-11-29 | 2007-10-01 | Sankyo Co | Acid addition salts of optically active dihydropyridine derivatives |
TW200806648A (en) * | 2005-11-29 | 2008-02-01 | Sankyo Co | Acid addition salts of dihydropyridine derivatives |
CN101103979B (zh) * | 2006-07-14 | 2010-12-08 | 海南盛科生命科学研究院 | 一种阿折地平药物组合物及其制备方法 |
TWI399223B (zh) * | 2006-09-15 | 2013-06-21 | Daiichi Sankyo Co Ltd | 奧美沙坦酯及氨氯地平之固體劑型 |
GB0709541D0 (en) * | 2007-05-17 | 2007-06-27 | Jagotec Ag | Pharmaceutical excipient |
JP2008290989A (ja) * | 2007-05-28 | 2008-12-04 | Ube Ind Ltd | ジヒドロピリジン誘導体の酸付加塩を含有する医薬 |
CA2701620C (en) | 2007-10-05 | 2014-12-09 | Alzheimer's Institute Of America, Inc. | Method for reducing amyloid deposition, amyloid neurotoxicity, and microgliosis with (-)-nilvadipine enantiomer |
EP2307022A4 (en) * | 2007-10-31 | 2011-08-24 | Equitech Corp | ENHANCED NON-STEROID ANTI-INFLAMMATORY FORMULATIONS (NSAIDs) |
BRPI1009121A2 (pt) | 2009-03-04 | 2018-06-19 | Orexo Ab | formulações resistentes a abuso |
CN102421419B (zh) | 2009-05-08 | 2016-05-04 | 奥瑞克索股份公司 | 用于持续药物传递的包含地聚合物粘合剂的组合物 |
WO2012032337A2 (en) | 2010-09-07 | 2012-03-15 | Orexo Ab | A transdermal drug administration device |
JP5917034B2 (ja) * | 2011-07-15 | 2016-05-11 | ニプロ株式会社 | カルシウムブロッカーを含有する固形医薬組成物 |
US8679547B2 (en) * | 2011-10-20 | 2014-03-25 | Tomita Pharmaceutical Co., Ltd. | Method for manufacturing calcium silicate based composition |
CN102921008B (zh) * | 2012-11-16 | 2014-01-01 | 南京正大天晴制药有限公司 | 一种含有钙阻滞剂的药物组合物 |
CN104473888B (zh) * | 2014-11-20 | 2017-01-18 | 南京正大天晴制药有限公司 | 一种阿折地平的药物组合物 |
JP6462625B2 (ja) * | 2016-04-06 | 2019-01-30 | ニプロ株式会社 | カルシウムブロッカーを含有する錠剤 |
JP6426115B2 (ja) * | 2016-04-06 | 2018-11-21 | ニプロ株式会社 | カルシウムブロッカーを含有する固形医薬組成物 |
Family Cites Families (45)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE1670827C3 (de) * | 1967-03-20 | 1974-10-24 | Bayer Ag, 5090 Leverkusen | 4-(2'-Nitrophenyl)-2,6-dimethyl-3,5-dicarbmethoxy-1,4-dihydropyridin |
DE2117571C3 (de) * | 1971-04-10 | 1979-10-11 | Bayer Ag, 5090 Leverkusen | Unsymmetrische 1,4-Dihydropyridin-33-dicarbonsäureester, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung als Arzneimittel |
US3985758A (en) * | 1973-02-20 | 1976-10-12 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | 1,4-Dihydropyridine derivatives |
US4338322A (en) * | 1975-07-02 | 1982-07-06 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | 1,4-Dihydropyridine derivatives, pharmaceutical compositions containing same and methods of effecting vasodilation using same |
US4154839A (en) * | 1975-11-05 | 1979-05-15 | Bayer Aktiengesellschaft | 2,6-Dimethyl-3-carboxymethoxy-4-(2-nitrophenyl)-5-carbisobutoxy-1,4-dihydropyridine |
JPS55301A (en) * | 1978-02-14 | 1980-01-05 | Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd | 1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic ester derivative and its preparation |
SE429652B (sv) * | 1978-06-30 | 1983-09-19 | Haessle Ab | 2.6-dimetyl-4-(2.3-diklorfenyl)-1.4-dihydropyridin-3.5-dikarboxylsyra-3-metylester-5-etylester |
GB2111978B (en) * | 1981-10-19 | 1985-05-01 | Maruko Pharmaceutical Co | 1 4-dihydropyridine compounds |
DK161312C (da) * | 1982-03-11 | 1991-12-09 | Pfizer | Analogifremgangsmaade til fremstilling af 2-aminoalkoxymethyl-4-phenyl-6-methyl-1,4-dihydropyridin-3,5-dicarboxylsyreestere eller syreadditionssalte deraf samt phthalimidoderivater til anvendelse som udgangsmateriale ved fremgangsmaaden |
WO1983003249A1 (en) * | 1982-03-17 | 1983-09-29 | Yoshitomi Pharmaceutical | 1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate derivatives |
EP0094159B1 (en) * | 1982-05-10 | 1990-03-14 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Dihydropyridine derivatives, their production and use |
JPS59225162A (ja) * | 1983-06-03 | 1984-12-18 | Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd | 1,4−ジヒドロピリジン誘導体 |
US4656181A (en) * | 1982-11-24 | 1987-04-07 | Cermol S.A. | Esters of 1,4-dihydropyridines, processes for the preparation of the new esters, and medicaments containing the same |
JPS59101423A (ja) * | 1982-12-02 | 1984-06-12 | Takada Seiyaku Kk | 新規なニフエジピン固形製剤 |
US4520112A (en) * | 1983-03-09 | 1985-05-28 | The Johns Hopkins University | Assay method for organic calcium antagonist drugs and a kit for such an assay |
JPS60120861A (ja) * | 1983-12-02 | 1985-06-28 | Otsuka Pharmaceut Co Ltd | ジヒドロピリジン誘導体 |
US4672068A (en) * | 1984-05-04 | 1987-06-09 | Fujirebio Kabushiki Kaisha | Antihypertensive 1,4-dihydropyridines having a conjugated ester |
US4794111A (en) * | 1984-05-23 | 1988-12-27 | Bayer Aktiengesellschaft | Dihydropyridine preparations containing β-blockers |
FI853477L (fi) * | 1984-09-14 | 1986-03-15 | Ciba Geigy Ag | Foerfarande foer framstaellning av karbonylfoereningar. |
US4762950A (en) * | 1985-12-16 | 1988-08-09 | Basf Corporation | Selective oxyalkylaton of N-(2-hydroxyalkyl)-aniline |
US4885284A (en) * | 1986-01-22 | 1989-12-05 | Nissan Chemical Industries Ltd. | Dihydropyridine-5-phosphonic acid cyclic propylene ester |
US5198226A (en) * | 1986-01-30 | 1993-03-30 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Long acting nicardipine hydrochloride formulation |
US4940556A (en) * | 1986-01-30 | 1990-07-10 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Method of preparing long acting formulation |
SE8601624D0 (sv) * | 1986-04-11 | 1986-04-11 | Haessle Ab | New pharmaceutical preparations |
US4772596A (en) * | 1986-10-09 | 1988-09-20 | Sankyo Company Limited | Dihydropyridine derivatives, their preparation and their use |
JPS6396126A (ja) * | 1986-10-13 | 1988-04-27 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 安定化組成物 |
EP0302980B1 (fr) * | 1987-08-03 | 1991-03-13 | Laboratorios Delagrange S.A. | 1,4-Dihydropyridines, leur procédé de préparation et leur application comme médicaments |
SE8703881D0 (sv) * | 1987-10-08 | 1987-10-08 | Haessle Ab | New pharmaceutical preparation |
SU1722252A3 (ru) * | 1988-06-15 | 1992-03-23 | Сименс Аг (Фирма) | Устройство дл вихретокового контрол труб теплообменника с трубами U-образной формы |
US5484789A (en) * | 1989-10-31 | 1996-01-16 | The University Of North Carolina At Chapel Hill | Calcium channel blockers to improve preservation of organs stored for transplantation |
US5209933A (en) * | 1990-01-10 | 1993-05-11 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Long acting calcium channel blocker composition |
GB2245559A (en) * | 1990-06-25 | 1992-01-08 | Farmos Oy | Bioceramic system for delivery of a bioactive compound. |
US5209993A (en) * | 1990-08-24 | 1993-05-11 | General Motors Corporation | Method of enveloping battery plates |
JP3110794B2 (ja) * | 1991-06-05 | 2000-11-20 | ユーシービージャパン株式会社 | 1,4−ジヒドロピリジン誘導体を含有する製剤 |
HU9203780D0 (en) * | 1991-12-12 | 1993-03-29 | Sandoz Ag | Stabilized pharmaceutical products of hmg-coa reductase inhibitor and method for producing them |
US5958458A (en) * | 1994-06-15 | 1999-09-28 | Dumex-Alpharma A/S | Pharmaceutical multiple unit particulate formulation in the form of coated cores |
US5760238A (en) * | 1994-08-29 | 1998-06-02 | Mercian Corporation | 1,4-dihydropyridine derivatives |
JPH10167966A (ja) * | 1996-12-03 | 1998-06-23 | Nippon Chemiphar Co Ltd | 経口持続性製剤 |
ES2125198B1 (es) * | 1997-05-13 | 1999-11-16 | Vita Invest Sa | Asociacion a dosis fija de un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina y de un antagonista de los canales de calcio, procedimiento para su preparacion y su utilizacion para el tratamiento de enfermees cardiovasculares. |
JP3491506B2 (ja) * | 1997-10-14 | 2004-01-26 | 宇部興産株式会社 | ジヒドロピリジン誘導体の製造法 |
SE9704400D0 (sv) * | 1997-11-28 | 1997-11-28 | Astra Ab | Porous inorganic particles as carriers for drug substances |
US6753011B2 (en) * | 2000-01-14 | 2004-06-22 | Osmotica Corp | Combined diffusion/osmotic pumping drug delivery system |
JP2004512327A (ja) * | 2000-10-26 | 2004-04-22 | ファイザー・プロダクツ・インク | ピリミジン−2,4,6−トリオン・メタロプロテイナーゼ阻害剤 |
GB2372036B (en) * | 2000-12-29 | 2004-05-19 | Bioorg Bv | Aspartate derivative of amlodipine |
CA2466806A1 (en) * | 2001-10-24 | 2003-05-01 | Sepracor Inc. | Method of resolving amlodipine racemate |
-
2001
- 2001-04-10 AU AU4688301A patent/AU4688301A/xx active Pending
- 2001-04-10 MX MXPA02010040A patent/MXPA02010040A/es active IP Right Grant
- 2001-04-10 WO PCT/JP2001/003087 patent/WO2001076598A1/ja active IP Right Grant
- 2001-04-10 BR BR0109991-4A patent/BR0109991A/pt not_active IP Right Cessation
- 2001-04-10 CA CA002405046A patent/CA2405046C/en not_active Expired - Fee Related
- 2001-04-10 NZ NZ521853A patent/NZ521853A/en not_active IP Right Cessation
- 2001-04-10 KR KR1020027013417A patent/KR100756565B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2001-04-10 CN CNB018109438A patent/CN100450483C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2001-04-10 RU RU2002127125/15A patent/RU2239432C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2001-04-10 IL IL15202101A patent/IL152021A0/xx unknown
- 2001-04-10 HU HU0300444A patent/HUP0300444A3/hu unknown
- 2001-04-10 DE DE60128683T patent/DE60128683T2/de not_active Expired - Lifetime
- 2001-04-10 PL PL357572A patent/PL201513B1/pl not_active IP Right Cessation
- 2001-04-10 EP EP01919870A patent/EP1285655B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2001-04-10 AU AU2001246883A patent/AU2001246883B2/en not_active Ceased
- 2001-04-10 ES ES01919870T patent/ES2287110T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2001-04-10 CZ CZ20023353A patent/CZ301790B6/cs not_active IP Right Cessation
- 2001-04-10 AT AT01919870T patent/ATE363281T1/de not_active IP Right Cessation
- 2001-04-10 TW TW090108557A patent/TWI246921B/zh not_active IP Right Cessation
-
2002
- 2002-09-30 IL IL152021A patent/IL152021A/en not_active IP Right Cessation
- 2002-10-02 ZA ZA200207933A patent/ZA200207933B/en unknown
- 2002-10-10 NO NO20024885A patent/NO329943B1/no not_active IP Right Cessation
- 2002-10-10 US US10/268,308 patent/US20030073670A1/en not_active Abandoned
-
2003
- 2003-04-09 HK HK03102533A patent/HK1050324A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2007
- 2007-02-08 US US11/704,122 patent/US20070142442A1/en not_active Abandoned
-
2008
- 2008-12-16 JP JP2008319561A patent/JP2009143923A/ja active Pending
-
2010
- 2010-02-03 US US12/658,202 patent/US20100144697A1/en not_active Abandoned
- 2010-02-03 US US12/658,201 patent/US20100144696A1/en not_active Abandoned
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2002127125A (ru) | Стабилизированная фармацевтическая композиция, содержащая блокатор кальция | |
ZA200207933B (en) | Stabilized pharmaceutical compositions containing calcium channel blockers. | |
RU2436776C2 (ru) | ДИАРИЛАМИН-СОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ с-КIT | |
RU2413723C2 (ru) | Соединения и композиции как модуляторы активированных рецепторов пролифератора пероксисомы | |
RU2354653C2 (ru) | Производные 1-(2-аминобензол)пиперазина, используемые в качестве ингибиторов поглощения глицина и предназначенные для лечения психоза | |
PE20080952A1 (es) | Amidas azociclicas fungicidas | |
MEP12708A (en) | Derivatives of n-[phenyl (alkylpiperidine-2-yl) methyl]benzamide, preparation method thereof and application of same in therapeutics | |
PE20081471A1 (es) | Derivados de heteroarilnitrilo como inhibidores de cisteina proteasa | |
PE20051170A1 (es) | DERIVADOS DE PIRROL COMO INHIBIDORES DEL FACTOR Xa | |
PE20141681A1 (es) | Inhibidores de btk | |
DK1485094T4 (da) | Doseringsform til oral indgivelse af 3-[(2-{[4-(hexyloxycarbonylamino-imino-methyl)-phenylamino]-methyl}-1-methyl-1h-benzimidazol-5-carbonyl)-pyridin-2-yl-amino]-propionsyre-ethylester eller dets salte | |
CY1106947T1 (el) | Ανταγωνιστες υποδοχεα θρομβινης | |
JP2008524119A5 (ru) | ||
PE20011115A1 (es) | Etanos tri-aril-sustituidos inhibidores de pde4 | |
HUP0400193A2 (hu) | Metalloproteináz inhibitor hatású imidazolidindion-származékok, alkalmazásuk és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
JP2012525323A5 (ru) | ||
CA2514921A1 (en) | Combined use of olmesartan medoxomil and azelnidipine or amlodipine for the treatment of arteriosclerosis and hypertension | |
NO20060383L (no) | Substituerte diketopiperaziner og deres anvendelse som oksytocinantagonister | |
NO20060605L (no) | 2-4-(hydroxymethyl-fenylamino)-piperidin-1-YL!-N-(9H-carbazol-3-YL)-acetamin derivater og beslektede forbindelser som neuropeptid Y5 (NPY5) ligander for behandling av fedme | |
JP4327376B2 (ja) | カルシウムブロッカーを含有する安定化された薬剤組成物 | |
JP2001354565A5 (ru) | ||
JP2020527149A5 (ru) | ||
PE20070346A1 (es) | Derivados de n-[(4,5-difenilpirimidin-2-il)metil]amina como antagonistas de los receptores cannabinoides cb1 | |
TW200503697A (en) | Medicinal compositions containing triazole compounds | |
AR037963A1 (es) | Piperidin-2,6-diona sustituida con heterociclo en la posicion 3, procedimiento para prepararla, medicamento que la contiene y su uso para preparar este ultimo |