RU2002126554A - Азациклические соединения для применения при лечении опосредованных серотонином заболеваний - Google Patents

Азациклические соединения для применения при лечении опосредованных серотонином заболеваний Download PDF

Info

Publication number
RU2002126554A
RU2002126554A RU2002126554/04A RU2002126554A RU2002126554A RU 2002126554 A RU2002126554 A RU 2002126554A RU 2002126554/04 A RU2002126554/04 A RU 2002126554/04A RU 2002126554 A RU2002126554 A RU 2002126554A RU 2002126554 A RU2002126554 A RU 2002126554A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
acetamide
methylpiperidin
methyl
piperidin
methylphenyl
Prior art date
Application number
RU2002126554/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Карл М. АНДЕРСОН (DK)
Карл М. АНДЕРСОН
Гленн КРОСТОН (US)
Гленн КРОСТОН
Е. Л. Хансен (Dk)
Е. Л. Хансен
А. К. Улдам (Dk)
А. К. Улдам
Original Assignee
Акадиа Фармасьютикалз, Инк. (Us)
Акадиа Фармасьютикалз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Акадиа Фармасьютикалз, Инк. (Us), Акадиа Фармасьютикалз, Инк. filed Critical Акадиа Фармасьютикалз, Инк. (Us)
Publication of RU2002126554A publication Critical patent/RU2002126554A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/14—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/26—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/56—Nitrogen atoms
    • C07D211/58—Nitrogen atoms attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
    • C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
    • C07D407/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
    • C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
    • C07D407/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D451/00—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/02—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D451/00—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/02—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/04—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof with hetero atoms directly attached in position 3 of the 8-azabicyclo [3.2.1] octane or in position 7 of the 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring system
    • C07D451/06—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/08—Bridged systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Investigating Or Analysing Biological Materials (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)

Claims (52)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где Z означает
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
где R означает водород, циклическую или линейно-цепочечную или разветвленную ациклическую органильную группу, низшую гидроксиалкильную группу, низшую аминоалкильную группу или аралкильную или гетероаралкильную группу;
n означает 0, 1 или 2;
X1 означает метиленовую, виниленовую, NH или N (низшую алкильную) группу; и
Х2 означает метилен или, в том случае, когда X1 означает метилен или винилен, Х2 означает метилен или связь; или, в том случае, когда X1 означает метилен, Х2 означает О, S, NH или N (низший алкил) или связь;
Y1 означает метилен и Y2 означает метилен, винилен, этилен, пропилен или связь; или
Y1 означает связь и Y2 означает винилен; или
Y1 означает этилен и Y2 означает О, S, NH или N (низший алкил);
Ar1 и Ar2 независимо означают незамещенные или замещенные арильные или гетероарильные группы, при условии, что Ar1 и Ar2 не означают одновременно фенил; и
W означает кислород или серу.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
Y1 означает метилен и Y2 означает связь, метилен, этилен или винилен; или
Y1 означает этилен и Y2 означает О или S;
и
X1 обозначает метилен и Х2 обозначает связь, метилен, О или S; или
X1 означает NH или N (низший алкил) и Х2 означает метилен.
3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что
Z означает
Figure 00000005
и W означает кислород.
4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что
Ar1 и Ar2 независимо означают одно- или двузамещенные фенильные группы.
5. Соединение по п.4, отличающееся тем, что
R означает водород, низшую алкильную группу, циклическую органильную группу или замещенную или незамещенную аралкильную
или гетероаралкильную группу;
n означает 1;
Y1 означает метилен и Y2 означает связь, метилен, этилен или винилен;
X1 означает метилен и Х2 означает связь, или
X1 означает NH или N (низший алкил) и Х2 означает метилен; и
Ar1 и Ar2 означают фенильные группы, независимо п-замещенные группами, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси и галогена.
6. Соединение по п.1, имеющее формулу (II)
Figure 00000006
в которой RN означает водород, низший алкил, аралкил или гетероаралкил;
ArL выбирают из низшего алкила, низшего алкокси и галогена
ArR выбирают из низшего алкила, низшего алкокси и галогена;
k означает 1 или 2;
и А- означает приемлемый анион.
7. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей в себя:
N-(1-(1-метилэтил)пиперидин-4-ил)-N-((4-метилфенил)метил)-4-метоксифенилацетамид;
N-(1-(2,2-диметилэтил)пиперидин-4-ил)-N-((4-метилфенил)метил)-4-метоксифенилацетамид;
N-(1-пентилпиперидин-4-ил)-N-((4-метилфенил)метил)-4-метоксифенилацетамид;
N-(1-гексилпиперидин-4-ил)-N-((4-метилфенил)метил)-4-метоксифенилацетамид;
N-(1-циклогексилпиперидин-4-ил)-N-((4-метилфенил)метил)-4-метоксифенилацетамид;
N-(1-циклопентилпиперидин-4-ил)-N-((4-метилфенил)метил)-4-метоксифенилацетамид;
N-(1-циклобутилпиперидин-4-ил)-N-((4-метилфенил)метил)-4-метоксифенилацетамид;
N-(1-циклопропилпиперидин-4-ил)-N-((4-метилфенил)метил)-4-метоксифенилацетамид;
N-(1-(циклопентилметил)пиперидин-4-ил)-N-((4-метилфенил)метил)-4-метоксифенилацетамид;
N-(1-(циклобутилметил)пиперидин-4-ил)-N-((4-метилфенил)метил)-4-метоксифенилацетамид;
N-(1-(циклопропилметил)пиперидин-4-ил)-N-((4-метилфенил)метил)-4-метоксифенилацетамид;
N-(1-(2-гидроксиэтил)пиперидин-4-ил)-N-((4-метилфенил)метил)-4-метоксифенилацетамид;
N-(1-(3-гидроксипропил)пиперидин-4-ил)-N-((4-метилфенил)метил)-4-метоксифенилацетамид;
N-((4-метилфенил)метил)-N-(пиперидин-4-ил)-N’-фенилметилкарбамид;
N-((4-метилфенил)метил)-N-(1-(2-метилпропил)пиперидин-4-ил)-N’-фенилметилкарбамид;
N-(1-((2-бромфенил)метил)пиперидин-4-ил)-N-((4-метилфенил)метил)-N’-фенилметилкарбамид;
N-(1-((4-гидрокси-3-метоксифенил)метил)пиперидин-4-ил)-N-((4-метилфенил)метил)-N’-фенилметилкарбамид;
N-(1-((5-этилтиен-2-ил)метил)пиперидин-4-ил)-N-((4-метилфенил)метил)-N’-фенилметилкарбамид;
N-(1-(имидазол-2-илметил)пиперидин-4-ил)-N-((4-метилфенил)метил)-N’-фенилметилкарбамид;
N-(1-(циклогексилметил)пиперидин-4-ил)-N-((4-метилфенил)метил)-N’-фенилметилкарбамид;
N-(1-((4-фторфенил)метил)пиперидин-4-ил)-N-((4-метилфенил)метил)-N’-фенилметилкарбамид;
N-((4-метилфенил)метил)-N-(пиперидин-4-ил)-4-метоксифенилацетамид;
N-((4-метилфенил)метил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)-4-метоксифенилацетамид;
N-(1-этилпиперидин-4-ил)-N-((4-метилфенил)метил)-4-метоксифенилацетамид;
N-((4-метилфенил)метил)-N-(1-пропилпиперидин-4-ил)-4-метоксифенилацетамид;
N-(1-бутилпиперидин-4-ил)-N-((4-метилфенил)метил-4-метоксифенилацетамид;
N-(1-(3,3-диметилбутил)пиперидин-4-ил)-N-((4-метилфенил)метил)-4-метоксифенилацетамид;
N-(1-(циклогексилметил)пиперидин-4-ил)-N-((4-метилфенил)метил)-4-метоксифенилацетамид;
N-((4-метилфенил)метил)-N-(1-(2-метилпропил)пиперидин-4-ил)-4-метоксифенилацетамид;
N-((4-метилфенил)метил)-N-(1-((4-метилфенил)метил)пиперидин-4-ил)-4-метоксифенилацетамид;
N-(1-((4-гидроксифенил)метил)пиперидин-4-ил)-N-((4-метилфенил)метил)-4-метоксифенилацетамид;
N-(1-((2-гидроксифенил)метил)пиперидин-4-ил)-N-((4-метилфенил)метил)-4-метоксифенилацетамид;
N-(3-фенилпропил)-N-(пиперидин-4-ил)-4-метоксифенилацетамид;
N-(2-фенилэтил)-N-(пиперидин-4-ил)-4-метоксифенилацетамид;
N-((2-метоксифенил)метил)-N-(пиперидин-4-ил)-4-метоксифенилацетамид;
N-((2-хлорфенил)метил)-N-(пиперидин-4-ил)-4-метоксифенилацетамид;
N-((3,4-диметоксифенил)метил)-N-(пиперидин-4-ил)-4-метоксифенилацетамид;
N-((4-фторфенил)метил)-N-(пиперидин-4-ил)-4-метоксифенилацетамид;
N-((2,4-дихлорфенил)метил)-N-(пиперидин-4-ил)-4-метоксифенилацетамид;
N-((3-метилфенил)метил-N-(пиперидин-4-ил)-4-метоксифенилацетамид;
N-((3-бромфенил)метил)-N-(пиперидин-4-ил)-4-метоксифенилацетамид;
N-(1-(фенилметил)пиперидин-4-ил)-N-(3-фенил-2-пропен-1-ил)-4-метоксифенилацетамид;
N-((4-метилфенил)метил)-N-(1-пиперидин-4-ил)фенилацетамид;
N-((4-метилфенил)метил)-N-(1-пиперидин-4-ил)-3-фенилпропионамид;
N-((4-метилфенил)метил)-N-(1-пиперидин-4-ил)-(фенилтио)ацетамид;
N-((4-метилфенил)метил)-N-(1-пиперидин-4-ил)феноксиацетамид;
N-((4-метилфенил)метил)-N-(1-пиперидин-4-ил)-(4-хлорфенокси)ацетамид;
N-((4-метилфенил)метил)-N-(1-пиперидин-4-ил)-3-метоксифенилацетамид;
N-((4-метилфенил)метил)-N-(1-пиперидин-4-ил)-4-фторфенилацетамид;
N-((4-метилфенил)метил)-N-(1-пиперидин-4-ил)-2,5-диметоксифенилацетамид;
N-((4-метилфенил)метил)-N-(1-пиперидин-4-ил)-4-хлорфенилацетамид;
N-((4-метилфенил)метил)-N-(1-(фенилметил)пирролидин-3-ил)-N’-фенилметилкарбамид;
N-((4-метилфенил)метил)-N-(1-(фенилметил)пирролидин-3-ил)-4-метоксифенилацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-(4-метилбензил)-N-(пиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-(4-метилбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-(4-метилбензил)-N-(1-этилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-(4-хлорбензил)-N-(1-этилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-(4-хлорбензил)-N-(1-циклопентилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-(4-хлорбензил)-N-(пиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-(4-хлорбензил)-N-(1-изопропилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(фенил)-N-(4-трифторметилбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-фторфенил)-N-(4-трифторметилбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-(4-трифторметилбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-трифторметилфенил)-N-(4-трифторметилбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-фторфенил)-N-(4-фторбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-(4-фторбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(фенил)-N-(4-фторбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-трифторметилфенил)-N-(4-фторбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-трифторметилфенил)-N-[4-(метоксикарбонил)бензил]-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-фенил-N-[4-(метоксикарбонил)бензил]-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-хлорфенил)-N-[4-(метоксикарбонил)бензил]-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-[4-(метоксикарбонил)бензил]-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-трифторметилфенил)-N-[4-(метоксикарбонил)бензил]-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-фенил-N-[4-(метоксикарбонил)бензил]-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-хлорфенил)-N-[4-(метоксикарбонил)бензил]-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-[4-(метоксикарбонил)бензил]-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-(4-метилбензил)-N-[1-(4-хлорметил-2-тиазолилметил)пиперидин-4-ил]ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-(4-метилбензил)-N-{1-[3-(1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-он-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-(2-4-(фторфенил)этил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил]ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-[2-(2,5-диметоксифенил)этил]-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-[2-(2,4-дихлорфенил)этил]-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-[2-(3-хлорфенил)этил]-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-[2-(4-метоксифенил)этил]-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-[2-(3-фторфенил)этил]-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-этоксифенил)-N-[4-(2-фторфенэтил]-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-этоксифенил)-N-(4-фторбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-(4-метилбензил)-N-{1-[2-(2-гидроксиэтокси)этил]пиперидин-4-ил}ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-(4-метилбензил)-N-[1-((2-хлор-5-тиенил)метил)пиперидин-4-ил]ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-(4-метилбензил)-N-[1-(2-(имидазолидинон-1-ил)этил)пиперидин-4-ил]ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-(4-метилбензил)-N-{1-[2-(2,4-(1Н,3Н)хиназолиндион-3-ил)этил]пиперидин-4-ил}ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-(4-метилбензил)-N-{1-[2-(1,3-диоксолан-2-ил)этил]пиперидин-4-ил}ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-(4-метилбензил)-N-{1-[2-(3-индолил)этил]пиперидин-4-ил}ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-(4-метилбензил)-N-{1-[3-(1,2,4-триазол-1-ил)пропил]пиперидин-4-ил}ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-(4-метилбензил)-N-[1-(5-бензофуразанилметил)пиперидин-4-ил]ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-(4-метилбензил)-N-[1-(5-хлорбензо[b]тиен-3-илметил)пиперидин-4-ил]ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-(4-метилбензил)-N-[1-(5-фенил-1,2,4-оксадиазол-3-илметил)пиперидин-4-ил]ацетамид;
2-(4-хлорфенил)-N-(4-метилбензил)-N-(1-изопропилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-хлорфенил)-N-(4-метилбензил)-N-(1-этилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-фенил-N-(4-метилбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-хлорфенил)-N-(4-метилбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-хлорфенил)-N-(4-метилбензил)-N-(1-циклопентилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-фторфенил)-N-(4-метилбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-хлорфенил)-N-(4-метилбензил)-N-(1-(2-гидроксиэтил)пиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-хлорфенил)-N-(4-метилбензил)-N-(1-циклобутилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-(4-метилбензил)-N-(1-циклобутилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-(4-метилбензил)-N-(тропин-4-ил)ацетамид;
N-(4-метилбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)-N’-бензилкарбамид;
N-(4-метилбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)-N’-фенилкарбамид;
N-фенэтил-N-(1-метилпиперидин-4-ил)-N’-бензилкарбамид;
2-фенил-N-(4-метоксибензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-трифторметилфенил)-N-(4-метоксибензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-фторфенил)-N-(4-метоксибензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-(4-метоксибензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-метилфенил)-N-(4-хлорбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-гидроксифенил)-N-(4-метилбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
N-фенэтил-N-(1-метилпиперидин-4-ил)-N’-фенилкарбамид;
N-(3-фенилпропил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)-N’-бензилкарбамид;
N-(3-фенилпропил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)-N’-фенилкарбамид;
2-(4-метоксифенил)-2,2-этилен-N-(4-метилбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-альфа-метилбензил-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-(4-метилбензил)-N-(3-тропен-4-ил)ацетамид;
2-фенил-2-этил-N-(4-метилбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
N-фенэтил-N-(4-метилбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)амин;
2-(4-метоксифенил)-N-(1-инданил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
N-(4-метилбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)-N’-(4-метоксибензил)карбамид;
2-(3,4-диметоксифенил)-N-(4-метилбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(3,4-метилендиоксифенил)-N-(4-метилбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-метоксифенил)-N-(4-метилбензил)-N-(1-трет-бутилпиперидин-4-ил)ацетамид;
N-(4-метилбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)-N’-фенэтилкарбамид;
N-фенэтил-N-(1-метилпиперидин-4-ил)-N’-фенэтилкарбамид;
N-(4-метилбензил)-N-(1-трет-бутилпиперидин-4-ил)-N’-(4-метоксибензил)карбамид;
2-(4-этоксифенил)-N-(4-метилбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-бутоксифенил)-N-(4-метилбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-изопропоксифенил)-N-(4-метилбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-трет-бутоксифенил)-N-(4-метилбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-бутоксифенил)-N-(4-фторбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-пропоксифенил)-N-(4-фторбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид;
2-(4-изопропоксифенил)-N-(4-фторбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид и
2-(4-трет-бутоксифенил)-N-(4-фторбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)ацетамид.
8. Соединение формулы (I)
Figure 00000007
где Z означает
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
где R обозначает водород, циклическую или линейно-цепочечную или разветвленную ациклическую органильную группу, низшую гидроксиалкильную группу, низшую аминоалкильную группу или аралкильную или гетероаралкильную группу и
n означает 0, 1 или 2;
X1 означает метиленовую, виниленовую, NH или N (низшую алкильную) группу; и
Х2 означает метилен или, в том случае, когда X1 означает метилен или винилен, X2 означает метилен или связь; или, в том случае, когда X1 означает метилен, Х2 означает О, S, NH или N (низший алкил) или связь;
Y1 означает метилен и Y2 означает метилен, винилен, этилен, пропилен или связь;
или
Y1 означает связь и Y2 означает винилен; или
Y1 означает этилен и Y2 означает О, S, NH или N (низший алкил);
Ar1 и Ar2 означают различные незамещенные или замещенные арильные или гетероарильные группы и
W означает кислород или серу.
9. Соединение по п.8, отличающееся тем, что
Y1 означает метилен и Y2 означает связь, метилен, этилен или винилен; или
Y1 означает этилен и Y2 означает О или S; и
X1 означает метилен и Х2 означает связь, метилен, О или S;
или
X1 означает NH или N (низший алкил) и Х2 означает метилен.
10. Соединение по п.9, отличающееся тем, что
Z означает
Figure 00000011
и W означает кислород.
11. Соединение по п.10, отличающееся тем, что
Ar1 и Ar2 независимо означают одно- или двузамещенные фенильные группы.
12. Соединение по п.11, отличающееся тем, что
R означает водород, низшую алкильную группу, циклическую органильную группу или необязательно замещенную аралкильную или гетероаралкильную группу;
n означает 1;
Y1 означает метилен и Y2 означает связь, метилен, этилен или винилен;
X1 означает метилен и Х2 означает связь; или
X1 означает NH или N (низший алкил) и Х2 означает метилен;
и
Ar1 и Ar2 означают фенильные группы, независимо п-замещенные группами, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси и галогена.
13. Соединение по п.7, имеющее формулу (II)
Figure 00000012
в которой RN означает водород, низший алкил, аралкил или гетероаралкил;
ArL выбран из низшего алкила, низшего алкокси и галогена;
ArR выбран из низшего алкила, низшего алкокси и галогена;
k означает 1 или 2;
и А- означает приемлемый анион.
14. Фармацевтическая композиция, включающая в себя эффективное количество соединения формулы (I)
Figure 00000013
где Z означает
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
в которой R означает водород, циклическую или линейно-цепочечную или разветвленную ациклическую органильную группу, низшую гидроксиалкильную группу, низшую аминоалкильную группу или аралкильную или гетероаралкильную группу; и
n означает 0, 1 или 2;
X1 означает метиленовую, виниленовую, NH или N (низшую алкильную) группу; и
Х2 означает метилен или, в том случае, когда X1 означает метилен или винилен, Х2 означает метилен или связь; или, в том случае, когда X1 означает метилен, Х2 означает О, S, NH или N (низший алкил) или связь;
Y1 означает метилен и Y2 обозначает метилен, винилен, этилен, пропилен или связь;
или
Y1 означает связь и Y2 означает винилен; или
Y1 означает этилен и Y2 означает О, S, NH или N (низший алкил);
Ar1 и Ar2 независимо означают незамещенные или замещенные арильные или гетероарильные группы, при условии, что Ar1 и Ar2 не обозначают одновременно фенил; и
W означает кислород или серу;
или его фармацевтически приемлемую соль, сложный эфир или пролекарство, и фармацевтически приемлемый разбавитель или наполнитель.
15. Способ ингибирования активности моноаминового рецептора, включающий в себя приведение в контакт моноаминового рецептора или системы, содержащей моноаминовый рецептор, с количеством одного или более соединений по п.1, эффективным для ингибирования активности моноаминового рецептора.
16. Способ по п.15, отличающийся тем, что указанный моноаминовый рецептор представляет собой серотониновый рецептор.
17. Способ по п.16, отличающийся тем, что указанный серотониновый рецептор относится к подклассу 5-НТ2А-рецепторов.
18. Способ по п.16, отличающийся тем, что указанный серотониновый рецептор находится в центральной нервной системе.
19. Способ по п.16, отличающийся тем, что указанный серотониновый рецептор находится в периферической нервной системе.
20. Способ по п.16, отличающийся тем, что указанный серотониновый рецептор находится в клетках крови или тромбоцитах.
21. Способ по п.16, отличающийся тем, что указанный серотониновый рецептор мутирован или модифицирован.
22. Способ по п.15, отличающийся тем, что указанная активность представляет собой сигнальную активность.
23. Способ по п.15, отличающийся тем, что указанная активность представляет собой конститутивную активность.
24. Способ по п.15, отличающийся тем, что указанная активность связана с активацией серотонинового рецептора.
25. Способ ингибирования активации моноаминового рецептора, включающий в себя приведение в контакт моноаминового рецептора или системы, содержащей моноаминовый рецептор, с количеством одного или более соединений по п.1, эффективным для ингибирования активации моноаминового рецептора.
26. Способ по п.25, отличающийся тем, что указанная активация осуществляется агонистическим агентом.
27. Способ по п.26, отличающийся тем, что указанный агонистический агент является экзогенным.
28. Способ по п.26, отличающийся тем, что указанный агонистический агент является эндогенным.
29. Способ по п.25, отличающийся тем, что указанная активация является конститутивной.
30. Способ по п.25, отличающийся тем, что указанный моноаминовый рецептор представляет собой серотониновый рецептор.
31. Способ по п.30, отличающийся тем, что указанный серотониновый рецептор относится к подклассу 5-НТ2А-рецепторов.
32. Способ по п.30, отличающийся тем, что указанный серотониновый рецептор находится в центральной нервной системе.
33. Способ по п.30, отличающийся тем, что указанный серотониновый рецептор находится в периферической нервной системе.
34. Способ по п.30, отличающийся тем, что указанный серотониновый рецептор находится в клетках крови или тромбоцитах.
35. Способ по п.30, отличающийся тем, что указанный серотониновый рецептор мутирован или модифицирован.
36. Способ лечения болезненного состояния, связанного с моноаминовым рецептором, включающий в себя введение субъекту, при необходимости такого лечения, терапевтически эффективного количества одного или более соединений по п.1.
37. Способ по п.36, отличающийся тем, что указанное болезненное состояние выбрано из группы, состоящей из шизофрении, психоза, мигрени, гипертензии, тромбоза, ангиоспазма, ишемии, депрессии, расстройства сна и расстройства аппетита.
38. Способ по п.36, отличающийся тем, что указанное болезненное состояние связано с дисфункцией моноаминового рецептора.
39. Способ по п.36, отличающийся тем, что указанное болезненное состояние связано с активацией моноаминового рецептора.
40. Способ по п.36, отличающийся тем, что указанное болезненное состояние связано с повышенной активностью моноаминового рецептора.
41. Способ по п.36, отличающийся тем, что указанный моноаминовый рецептор представляет собой серотониновый рецептор.
42. Способ по п.41, отличающийся тем, что указанный серотониновый рецептор относится к подклассу 5-НТ2А рецепторов.
43. Способ по п.41, отличающийся тем, что указанный серотониновый рецептор находится в центральной нервной системе.
44. Способ по п.41, отличающийся тем, что указанный серотониновый рецептор находится в периферической нервной системе.
45. Способ по п.41, отличающийся тем, что указанный серотониновый рецептор находится в клетках крови или тромбоцитах.
46. Способ по п.41, отличающийся тем, что указанный серотониновый рецептор мутирован или модифицирован.
47. Способ лечения шизофрении, включающий в себя введение субъекту, при необходимости такого лечения, терапевтически эффективного количества одного или более соединений по п.1.
48. Способ лечения мигрени, включающий в себя введение субъекту, при необходимости такого лечения, терапевтически эффективного количества одного или более соединений по п.1.
49. Способ лечения психоза, включающий в себя введение субъекту, при необходимости такого лечения, терапевтически эффективного количества одного или более соединений по п.1.
50. Способ идентификации генетического полиморфизма, обусловливающего предрасположенность субъекта к чувствительности к одному или более соединений по п.1, включающий в себя введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения; измерение уровня реакции указанного субъекта на указанное соединение, при этом идентифицируется реактивный субъект, у которого имеет место улучшение болезненного состояния, связанного с моноаминовым рецептором; и идентификацию генетического полиморфизма у реактивного субъекта, отличающийся тем что генетический полиморфизм создает предрасположенность субъекта к чувствительности к соединению.
51. Способ по п.50, отличающийся тем, что улучшение болезненного состояния связано с 5-НТ-классом или 5-НТ2А-подклассом моноаминергических рецепторов.
52. Способ идентификации субъекта, подходящего для лечения одним или более соединений по п.1, включающий в себя выявление наличия полиморфизма у субъекта, отличающийся тем что полиморфизм создает предрасположенность субъекта к чувствительности к соединению, и тем, что наличие полиморфизма указывает на то, что данный субъект подходит для лечения одним или более соединениями по п.1.
RU2002126554/04A 2000-03-06 2001-03-06 Азациклические соединения для применения при лечении опосредованных серотонином заболеваний RU2002126554A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US18728900P 2000-03-06 2000-03-06
US60/187,289 2000-03-06

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007139896/04A Division RU2007139896A (ru) 2000-03-06 2007-10-29 Азациклические соединения для применения при лечении опосредованных серотонином заболеваний

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2002126554A true RU2002126554A (ru) 2004-03-20

Family

ID=22688370

Family Applications (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2002126554/04A RU2002126554A (ru) 2000-03-06 2001-03-06 Азациклические соединения для применения при лечении опосредованных серотонином заболеваний
RU2009104112/04A RU2398765C1 (ru) 2000-03-06 2001-03-06 Азациклические соединения для применения при лечении опосредованных серотонином заболеваний
RU2007139896/04A RU2007139896A (ru) 2000-03-06 2007-10-29 Азациклические соединения для применения при лечении опосредованных серотонином заболеваний

Family Applications After (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009104112/04A RU2398765C1 (ru) 2000-03-06 2001-03-06 Азациклические соединения для применения при лечении опосредованных серотонином заболеваний
RU2007139896/04A RU2007139896A (ru) 2000-03-06 2007-10-29 Азациклические соединения для применения при лечении опосредованных серотонином заболеваний

Country Status (21)

Country Link
US (9) US6815458B2 (ru)
EP (1) EP1263729B1 (ru)
JP (1) JP4664564B2 (ru)
KR (2) KR100879647B1 (ru)
CN (2) CN1443167B (ru)
AT (1) ATE348808T1 (ru)
AU (2) AU780006B2 (ru)
BR (1) BRPI0108977B8 (ru)
CA (1) CA2397981C (ru)
CY (1) CY1118651T1 (ru)
DE (1) DE60125335T2 (ru)
DK (2) DK1263729T3 (ru)
ES (1) ES2278729T3 (ru)
HK (1) HK1051684A1 (ru)
IL (2) IL151164A0 (ru)
MX (1) MXPA02008770A (ru)
NZ (1) NZ520240A (ru)
PT (1) PT1263729E (ru)
RU (3) RU2002126554A (ru)
WO (1) WO2001066521A1 (ru)
ZA (1) ZA200205902B (ru)

Families Citing this family (65)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2802206B1 (fr) * 1999-12-14 2005-04-22 Sod Conseils Rech Applic Derives de 4-aminopiperidine et leur utilisation en tant que medicament
MXPA02008770A (es) * 2000-03-06 2004-09-10 Acadia Pharm Inc Compuestos azaciclicos para uso en el tratamiento de enfermedades relacionadas con la serotonina.
JP2004509103A (ja) * 2000-09-11 2004-03-25 セプレイコー　インコーポレイテッド モノアミン受容体及び輸送体のリガンドならびにその使用方法
HUP0303360A2 (hu) * 2000-09-25 2004-01-28 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Maláriaellenes hatású szubsztituált amino-aza-cikloalkánok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
US6693099B2 (en) * 2000-10-17 2004-02-17 The Procter & Gamble Company Substituted piperazine compounds optionally containing a quinolyl moiety for treating multidrug resistance
EP1397358A1 (en) * 2001-05-23 2004-03-17 Neurosearch A/S Tropane derivatives and their use as monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitors
CN1561212A (zh) * 2001-10-02 2005-01-05 阿卡蒂亚药品公司 作为毒蕈碱试剂的苯并咪唑啉酮衍生物
US6951849B2 (en) * 2001-10-02 2005-10-04 Acadia Pharmaceuticals Inc. Benzimidazolidinone derivatives as muscarinic agents
MXPA04006280A (es) * 2001-12-28 2004-09-27 Acadia Pharm Inc Compuestos espiroazaciclicos como moduladores de receptor de monoamina.
US7538222B2 (en) 2002-06-24 2009-05-26 Acadia Pharmaceuticals, Inc. N-substituted piperidine derivatives as serotonin receptor agents
US7253186B2 (en) * 2002-06-24 2007-08-07 Carl-Magnus Andersson N-substituted piperidine derivatives as serotonin receptor agents
AU2007203444C1 (en) * 2002-06-24 2010-03-11 Acadia Pharmaceuticals Inc. N-substituted piperidine derivatives as serotonin receptor agents
CA2490397A1 (en) * 2002-06-24 2003-12-31 Acadia Pharmaceuticals Inc. N-substituted piperidine derivatives as serotonin receptor agents
AU2003249983A1 (en) * 2002-07-18 2004-02-09 Actelion Pharmaceuticals Ltd Piperidines useful for the treatment of central nervous system disorders
MY139563A (en) * 2002-09-04 2009-10-30 Bristol Myers Squibb Co Heterocyclic aromatic compounds useful as growth hormone secretagogues
WO2004064738A2 (en) * 2003-01-16 2004-08-05 Acadia Pharmaceuticals Inc. Selective serotonin 2a/2c receptor inverse agonists as therapeutics for neurodegenerative diseases
BRPI0409818A (pt) * 2003-04-30 2006-05-09 Actelion Pharmaceuticals Ltd compostos, composições farmacêuticas, método para o tratamento ou profilaxia de doenças, e, usos de compostos e de um ou mais compostos em combinação com outros compostos farmacologicamente ativos
EP1638934B1 (en) * 2003-06-11 2008-01-09 Eli Lilly And Company 3-aminopyrrolidines as inhibitors of monoamine uptake
EP1638933B1 (en) 2003-06-17 2008-06-11 Pfizer Limited N-pyrrolidin-3-yl-amide derivatives as serotonin and noradrenaline re-uptake inhibitors
WO2005040120A1 (en) * 2003-10-09 2005-05-06 Actelion Pharmaceuticals Ltd Tetrahydropyridine derivatives
JP2007508262A (ja) * 2003-10-13 2007-04-05 アクテリオン　ファマシューティカルズ　リミテッド 新規ジアザビシクロノネン誘導体およびその使用
US7321042B2 (en) 2003-10-16 2008-01-22 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Process for preparing N-substituted 3-β-aminonortropanes
DE102004013227A1 (de) * 2004-03-18 2005-09-29 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Verfahren zur Herstellung von N-Substituierten 3-Beta-Aminonortropanen
EP1680427A1 (en) * 2003-10-23 2006-07-19 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Diazabicyclononene and tetrahydropyridine derivatives as renin inhibitors
WO2005053663A2 (en) * 2003-11-24 2005-06-16 Eli Lilly And Company Norepinephrine reuptake inhibitors useful for treatment of cognitive failure
US7588733B2 (en) * 2003-12-04 2009-09-15 Idexx Laboratories, Inc. Retaining clip for reagent test slides
AU2004295092A1 (en) * 2003-12-05 2005-06-16 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Azabicyclooctene and other tetrahydropyridine derivatives with a new side-chain
CA2547547A1 (en) * 2003-12-05 2005-06-16 Actelion Pharmaceuticals Ltd Diazabicyclononene derivatives and their use as renin inhibitors
EP1691811B1 (en) 2003-12-11 2014-07-23 Sunovion Pharmaceuticals Inc. Combination of a sedative and a neurotransmitter modulator, and methods for improving sleep quality and treating depression
US7820695B2 (en) 2004-05-21 2010-10-26 Acadia Pharmaceuticals, Inc. Selective serotonin receptor inverse agonists as therapeutics for disease
US20050261278A1 (en) 2004-05-21 2005-11-24 Weiner David M Selective serotonin receptor inverse agonists as therapeutics for disease
AU2005289635A1 (en) 2004-09-27 2006-04-06 Acadia Pharmaceuticals Inc. Salts of N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N'-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl) carbamide and their preparation
US7790899B2 (en) 2004-09-27 2010-09-07 Acadia Pharmaceuticals, Inc. Synthesis of N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N′-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl)carbamide and its tartrate salt and crystalline forms
JP2008523136A (ja) * 2004-12-14 2008-07-03 ファイザー・リミテッド セロトニンおよびノルアドレナリン再取り込み阻害剤としてのｎ−ピロリジン−３−イル−アミド誘導体
US20060173037A1 (en) * 2005-01-10 2006-08-03 Nathalie Schlienger Aminophenyl derivatives as selective androgen receptor modulators
WO2007124136A1 (en) * 2006-04-19 2007-11-01 Acadia Pharmaceuticals, Inc. Use of 4-amino-piperidines for treating sleep disorders
WO2008026748A1 (fr) * 2006-08-28 2008-03-06 Eisai R & D Management Co., Ltd. Agent antitumoral pour cancer gastrique non différencié
EP2129378B1 (en) * 2007-02-28 2011-06-01 Thromboserin Limited Therapeutic compositions comprising thromboserin or a salt thereof for use in the prevention or treatment of thrombosis in a patient at risk of bleeding
US20090053329A1 (en) 2007-03-19 2009-02-26 Acadia Pharmaceuticals, Inc. Combinations of 5-ht2a inverse agonists and antagonists with antipsychotics
WO2009039461A2 (en) * 2007-09-21 2009-03-26 Acadia Pharmaceuticals, Inc. N-substituted piperidine derivatives as serotonin receptor agents
DK2200610T3 (en) * 2007-09-21 2018-04-23 Acadia Pharm Inc ADMINISTRATION OF PIMAVANSERIN WITH OTHER AGENTS
AU2009259494A1 (en) * 2008-06-16 2009-12-23 F. Hoffmann-La Roche Ag Heteroaromatic monoamides as orexinin receptor antagonists
WO2010111353A1 (en) * 2009-03-25 2010-09-30 Acadia Pharmaceuticals, Inc. N-substituted piperidine derivatives as serotonin receptor agents
WO2012113103A1 (en) * 2011-02-25 2012-08-30 Helsinn Healthcare S.A. Asymmetric ureas and medical uses thereof
WO2014085362A1 (en) 2012-11-27 2014-06-05 Acadia Pharmaceuticals Inc. Methods for the treatment of parkinson's disease psychosis using pimavanserin
EP3074001A1 (en) * 2013-11-27 2016-10-05 The U.S.A. As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Piperidine and piperazine derivatives and their use in treating viral infections and cancer
PT3325444T (pt) 2015-07-20 2021-09-22 Acadia Pharm Inc Métodos para preparar n-(4-fluorobenzil)-n-(1-metilpiperidina-4-il)-n'-(4-(2-metilpropiloxi)fenilmetil)carbamida e o seu sal de tartarato e forma polimórfica c
CN105153016B (zh) * 2015-10-12 2017-10-03 北京诺康达医药科技有限公司 一种匹莫范色林的制备方法
CN105906531A (zh) * 2015-12-23 2016-08-31 嘉实（湖南）医药科技有限公司 一种匹莫范色林中间体的制备方法
CN105481757A (zh) * 2015-12-25 2016-04-13 北京康立生医药技术开发有限公司 一种哌马色林的制备方法
CN105523993A (zh) * 2015-12-28 2016-04-27 重庆两江药物研发中心有限公司 N-(4-氟苄基)-n-(1-甲基哌啶-4-基)-n’-(4-(2-甲基丙氧基)苯基甲基)脲酒石酸盐晶型c及制备应用
EA037040B1 (ru) 2016-03-22 2021-01-29 Хелсинн Хелскеа Са Асимметричные бензолсульфонилмочевины и их применение в качестве модуляторов рецептора грелина
US10953000B2 (en) 2016-03-25 2021-03-23 Acadia Pharmaceuticals Inc. Combination of pimavanserin and cytochrome P450 modulators
WO2017165635A1 (en) 2016-03-25 2017-09-28 Acadia Pharmaceuticals Inc. Combination of pimavanserin and cytochrome p450 modulators
EP3558311A1 (en) 2016-12-20 2019-10-30 Acadia Pharmaceuticals Inc. Pimavanserin alone or in combination for use in the treatment of alzheimer's disease psychosis
EP3615028A1 (en) 2017-04-28 2020-03-04 Acadia Pharmaceuticals Inc. Pimavanserin for treating impulse control disorder
CA3071644A1 (en) 2017-08-21 2019-02-28 Acadia Pharmaceuticals Inc. Compounds, salts thereof and methods for treatment of diseases: antagonists of serotonin receptors
US11440884B2 (en) * 2017-08-21 2022-09-13 Acadia Pharmaceuticals Inc. Compounds, salts thereof and methods for treatment of diseases
US20210077479A1 (en) 2017-08-30 2021-03-18 Acadia Pharmaceuticals Inc. Formulations of pimavanserin
US10781172B2 (en) 2018-06-21 2020-09-22 Northwestern University Catalysts and methods for enantioselective conjugate additions of amines to unsaturated electrophiles
US20220016101A1 (en) 2018-10-30 2022-01-20 Acadia Pharmaceuticals Inc. Methods of treating depression, anxiety and sexual dysfunction using the compound pimavanserin
CN113214141B (zh) * 2020-01-21 2022-04-08 瀚远医药有限公司 5ht2a受体拮抗剂及其制备和应用
CN113214231B (zh) * 2020-01-21 2022-04-08 瀚远医药有限公司 5ht2a受体拮抗剂及其医疗应用
CN114728933B (zh) * 2020-07-22 2023-06-16 山东绿叶制药有限公司 5-ht2a受体抑制剂或反向激动剂及其制备方法和应用
CN114763335A (zh) * 2021-01-15 2022-07-19 江苏谛奇医药科技有限公司 4-酰胺哌啶类衍生物及其制备方法和应用

Family Cites Families (66)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US1234567A (en) * 1915-09-14 1917-07-24 Edward J Quigley Soft collar.
BE794333A (fr) 1972-01-20 1973-07-19 Wyeth John & Brother Ltd Composes heterocycliques azotes therapeutiques
GB1507462A (en) * 1974-03-21 1978-04-12 Gallardo Antonio Sa N-heterocyclic substituted benzamides methods for their preparation and compositions containing them
US3983234A (en) * 1974-07-04 1976-09-28 Sandoz Ltd. Treatment of dyskinesias
GB1586468A (en) * 1976-10-29 1981-03-18 Anphar Sa Piperidine derivatives
CA1140119A (en) 1978-04-03 1983-01-25 Joseph Torremans N-heterocyclyl-4-piperidinamines
US4255432A (en) * 1979-09-06 1981-03-10 Syntex (U.S.A.) Inc. 8-[2-3-Indolyl)ethyl]-1-oxa-3-,8-diazaspiro[4.5]decan-2-ones, pharmaceutical compositions thereof and methods of use thereof
US4332804A (en) * 1981-03-23 1982-06-01 Syntex (U.S.A.) Inc. 9-[2-(3-Indolyl)ethyl]-1oxa-4,9-diazaspiro[5.5]undecan-3-ones
US4353900A (en) * 1981-10-19 1982-10-12 Syntex (U.S.A.) Inc. 9-(Arylalkyl or aroylalkyl)-1-oxa-4,9-diazaspiro(5.5)undecan-3-ones
US4353901A (en) * 1981-10-19 1982-10-12 Syntex (U.S.A.) Inc. 9-(1,4-Benzodioxan-2-ylalkyl and hydroxyalkyl)-1-oxa-4,9-diazaspiro[5.5]undecan-3-ones
GB8527052D0 (en) * 1985-11-02 1985-12-04 Beecham Group Plc Compounds
GB8621892D0 (en) * 1986-09-11 1986-10-15 Lundbeck & Co As H Organic compound
FR2642069B1 (fr) 1989-01-20 1991-04-12 Rhone Poulenc Sante Nouveaux derives du benzopyranne, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
US5214055A (en) * 1990-05-18 1993-05-25 Adir Et Compagnie Aminopiperidine 4-oxo-4H-chromen-2-yl compounds
US5216165A (en) * 1990-10-03 1993-06-01 American Home Products Corporation N-substituted aminoquinolines as analgesic agents
IT1252227B (it) 1991-12-17 1995-06-05 Ciba Geigy Spa Composti tetrametilpiperidinici atti all'impiego come stabilizzanti per materiali organici
US5595872A (en) * 1992-03-06 1997-01-21 Bristol-Myers Squibb Company Nucleic acids encoding microsomal trigyceride transfer protein
CA2123728A1 (en) 1993-05-21 1994-11-22 Noriyoshi Sueda Urea derivatives and their use as acat inhibitors
JPH09501404A (ja) 1993-05-26 1997-02-10 スミスクライン・ビーチャム・ラボラトワール・ファルマソーティク 新規化合物
US5707798A (en) * 1993-07-13 1998-01-13 Novo Nordisk A/S Identification of ligands by selective amplification of cells transfected with receptors
DE4404183A1 (de) * 1994-02-10 1995-08-17 Merck Patent Gmbh 4-Amino-1-piperidylbenzoylguanidine
US5795894A (en) * 1995-05-02 1998-08-18 Schering Corporation Piperazino derivatives as neurokinn antagonists
BR9610277A (pt) 1995-08-31 1999-07-06 Schering Corp Derivados de piperazino como antagonistas de neurowuinina
US6291469B1 (en) 1995-09-29 2001-09-18 Eli Lilly And Company Spiro compounds as inhibitors of fibrinogen-dependent platelet aggregation
CA2249601A1 (en) * 1996-04-03 1997-10-23 Thorsten E. Fisher Inhibitors of farnesyl-protein transferase
US5891889A (en) * 1996-04-03 1999-04-06 Merck & Co., Inc. Inhibitors of farnesyl-protein transferase
AU2733997A (en) * 1996-04-17 1997-11-07 Du Pont Pharmaceuticals Company N-(amidinophenyl)-n'-(subst.)-3h-2,4-benzodiazepin-3-one derivatives as factor xa inhibitors
US5869488A (en) * 1996-05-01 1999-02-09 Schering Corporation Piperazino derivatives as neurokinin antagonists
US5877173A (en) * 1996-08-28 1999-03-02 Washington University Preventing neuronal degeneration in Alzheimer's disease
JP3483893B2 (ja) 1996-09-10 2004-01-06 ドクトル カルル トーマエ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 修飾アミノ酸、これらの化合物を含む薬物及びそれらの調製方法
DE19643331A1 (de) 1996-10-21 1998-04-23 Thomae Gmbh Dr K 1-(4-Piperidinyl)-piperidinylene, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
US6057338A (en) 1997-04-04 2000-05-02 Merck & Co., Inc. Somatostatin agonists
US6369077B1 (en) 1997-05-08 2002-04-09 Smithkline Beecham Corporation Protease inhibitors
CA2325559A1 (en) 1998-04-14 1999-10-21 Arena Pharmaceuticals, Inc. Non-endogenous, constitutively activated human serotonin receptors and small molecule modulators thereof
US6140509A (en) * 1998-06-26 2000-10-31 Arena Pharmaceuticals, Inc. Non-endogenous, constitutively activated human serotonin receptors and small molecule modulators thereof
WO2000020636A1 (en) * 1998-10-07 2000-04-13 Acadia Pharmaceuticals Inc. Methods of identifying inverse agonists of the serotonin 2a receptor
US6358698B1 (en) * 1998-10-07 2002-03-19 Acadia Pharmacueticals Inc. Methods of identifying inverse agonists of the serotonin 2A receptor
JP2002527477A (ja) 1998-10-16 2002-08-27 サントリー株式会社 神経細胞保護作用物質としてのアミノフェノキシ酢酸誘導体
US6150393A (en) * 1998-12-18 2000-11-21 Arena Pharmaceuticals, Inc. Small molecule modulators of non-endogenous, constitutively activated human serotonin receptors
EP1013276A1 (en) * 1998-12-23 2000-06-28 Pfizer Inc. Aminoazacycloalkanes as CCR5 modulators
EP1178800A4 (en) 1999-03-24 2002-07-31 Univ California TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES WITH ASPARTYL PROTEASE INHIBITORS
US6399619B1 (en) * 1999-04-06 2002-06-04 Merck & Co., Inc. Pyrrolidine modulators of chemokine receptor activity
EP1183229B1 (en) 1999-05-17 2005-10-26 Novo Nordisk A/S Glucagon antagonists/inverse agonists
US20050148018A1 (en) * 1999-10-07 2005-07-07 David Weiner Methods of identifying inverse agonists of the serotonin 2A receptor
FR2802206B1 (fr) 1999-12-14 2005-04-22 Sod Conseils Rech Applic Derives de 4-aminopiperidine et leur utilisation en tant que medicament
US7022698B2 (en) * 1999-12-28 2006-04-04 U & I Pharmaceuticals, Ltd. Pharmaceutical compositions containing new polymorphic forms of olanzapine and uses thereof
JP3700524B2 (ja) * 2000-03-03 2005-09-28 株式会社村田製作所 多層集合基板および多層セラミック部品の製造方法
MXPA02008770A (es) * 2000-03-06 2004-09-10 Acadia Pharm Inc Compuestos azaciclicos para uso en el tratamiento de enfermedades relacionadas con la serotonina.
GB0011838D0 (en) 2000-05-17 2000-07-05 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0108099D0 (en) 2001-03-30 2001-05-23 Hoffmann La Roche Aminopiperidine derivatives
MXPA04006280A (es) * 2001-12-28 2004-09-27 Acadia Pharm Inc Compuestos espiroazaciclicos como moduladores de receptor de monoamina.
EP1509505A2 (en) 2002-01-23 2005-03-02 Arena Pharmaceuticals, Inc. SMALL MOLECULE MODULATORS OF THE 5&minus;HT2A SEROTONIN RECEPTOR USEFUL FOR THE PROPHYLAXIS AND TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO
UY27668A1 (es) 2002-02-20 2003-10-31 Pfizer Prod Inc Composición de ziprasidona y controles sintéticos
GB0208279D0 (en) 2002-04-10 2002-05-22 Glaxo Group Ltd Novel compounds
US7253186B2 (en) * 2002-06-24 2007-08-07 Carl-Magnus Andersson N-substituted piperidine derivatives as serotonin receptor agents
US7538222B2 (en) * 2002-06-24 2009-05-26 Acadia Pharmaceuticals, Inc. N-substituted piperidine derivatives as serotonin receptor agents
CA2490397A1 (en) 2002-06-24 2003-12-31 Acadia Pharmaceuticals Inc. N-substituted piperidine derivatives as serotonin receptor agents
AU2003249983A1 (en) 2002-07-18 2004-02-09 Actelion Pharmaceuticals Ltd Piperidines useful for the treatment of central nervous system disorders
WO2004039322A2 (en) 2002-10-29 2004-05-13 Miicro, Inc. Novel combination therapy for schizophrenia focused on improved cognition: 5-ht-2a/d2 blockade with adjunctive blockade of prefrontal da reuptake
WO2004064738A2 (en) * 2003-01-16 2004-08-05 Acadia Pharmaceuticals Inc. Selective serotonin 2a/2c receptor inverse agonists as therapeutics for neurodegenerative diseases
EP1994932A1 (en) 2003-01-23 2008-11-26 Arcadia Pharmaceuticals Inc. Use of N-desmethylclozapine to treat human psychosis
ATE340782T1 (de) 2003-02-17 2006-10-15 Hoffmann La Roche Piperidinbenzolsulfonamidderivate
US7550454B2 (en) 2003-12-22 2009-06-23 Acadia Pharmaceuticals, Inc. Amino substituted diaryl[a,d]cycloheptene analogs as muscarinic agonists and methods of treatment of neuropsychiatric disorders
US20050261278A1 (en) 2004-05-21 2005-11-24 Weiner David M Selective serotonin receptor inverse agonists as therapeutics for disease
AU2005289635A1 (en) 2004-09-27 2006-04-06 Acadia Pharmaceuticals Inc. Salts of N-(4-fluorobenzyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N'-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl) carbamide and their preparation
US7732167B2 (en) * 2005-06-17 2010-06-08 Regeneron Pharmaceuticals, Inc. Interferon-α/β binding fusion proteins and therapeutic uses thereof

Also Published As

Publication number Publication date
US20060194778A1 (en) 2006-08-31
US20170165273A9 (en) 2017-06-15
CY1118651T1 (el) 2017-07-12
WO2001066521A1 (en) 2001-09-13
AU780006C (en) 2001-09-17
JP4664564B2 (ja) 2011-04-06
CA2397981C (en) 2010-12-21
US20060194834A1 (en) 2006-08-31
EP1263729A1 (en) 2002-12-11
KR20030011275A (ko) 2003-02-07
IL151164A0 (en) 2003-04-10
US6756393B2 (en) 2004-06-29
RU2398765C1 (ru) 2010-09-10
JP2003531829A (ja) 2003-10-28
KR20080059687A (ko) 2008-06-30
DE60125335T2 (de) 2007-07-12
PT1263729E (pt) 2007-03-30
DK1787984T3 (en) 2017-01-30
IL151164A (en) 2011-06-30
NZ520240A (en) 2005-04-29
BR0108977A (pt) 2004-01-06
US20090186921A1 (en) 2009-07-23
AU2005202257A1 (en) 2005-06-16
BRPI0108977B1 (pt) 2016-08-02
US20050014757A1 (en) 2005-01-20
AU2005202257C1 (en) 2009-10-29
CA2397981A1 (en) 2001-09-13
ZA200205902B (en) 2003-10-23
CN101230034A (zh) 2008-07-30
US20110301191A1 (en) 2011-12-08
MXPA02008770A (es) 2004-09-10
CN1443167A (zh) 2003-09-17
EP1263729B1 (en) 2006-12-20
ATE348808T1 (de) 2007-01-15
AU2005202257B2 (en) 2009-06-18
ES2278729T3 (es) 2007-08-16
KR100879647B1 (ko) 2009-01-20
US20030220316A1 (en) 2003-11-27
CN1443167B (zh) 2012-07-18
DK1263729T3 (da) 2007-04-30
RU2007139896A (ru) 2009-05-10
US20160237036A1 (en) 2016-08-18
DE60125335D1 (de) 2007-02-01
US20150259291A1 (en) 2015-09-17
BRPI0108977B8 (pt) 2021-05-25
US9765053B2 (en) 2017-09-19
HK1051684A1 (en) 2003-08-15
US9296694B2 (en) 2016-03-29
AU780006B2 (en) 2005-02-24
US6815458B2 (en) 2004-11-09
US20020004513A1 (en) 2002-01-10
AU4007201A (en) 2001-09-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2002126554A (ru) Азациклические соединения для применения при лечении опосредованных серотонином заболеваний
US6410792B1 (en) Amide derivatives and methods for using the same as selective neuropeptide Y receptor antagonists
RU2351588C2 (ru) Производные n-фенил(пиперидин-2-ил)метил-бензамида и их применение в терапии
US7449493B2 (en) Diamines as modulators of chemokine receptor activity
AU688120B2 (en) New piperidine compounds, process for their preparation and the pharmaceutical compositions which contain them
US7126010B2 (en) Benzylcycloalkyl amines as modulators of chemokine receptor activity
US8765783B2 (en) Pharmaceutical composition for treatment of disease due to vascular constriction or vasodilation
KR101535602B1 (ko) 성장 호르몬 분비촉진제를 이용한 구토의 치료 또는 예방 방법
CA2338804A1 (en) Propenamides as ccr5 modulators
CN1398260A (zh) 二肽腈组织蛋白酶k抑制剂
CA2432369A1 (en) Cyclic derivatives as modulators of chemokine receptor activity
SK280905B6 (sk) 3-metylamino-6-karboxamido-1,2,3,4-tetrahydrokarbazol, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prípravok s jeho obsahom a jeho použitie
WO2004011427A2 (en) Substituted benzanilides as modulators of the ccr5 receptor
WO2002005819A1 (en) Compounds and methods
US7230133B2 (en) Malonamides and malonamide derivatives as modulators of chemokine receptor activity
TWI433838B (zh) 作為趨化因子受體活性調節劑之六氫吡啶衍生物
JPH11504320A (ja) メタロプロテアーゼ阻害剤としてのヒドロキサム酸およびカルボン酸
AU2018221148A1 (en) 5-membered aza-heterocyclic containing delta-opioid receptor modulating compounds, methods of using and making the same
JP2002541098A (ja) ジプラシドン代謝産物を用いる神経弛緩薬性障害および関連障害を治療するための方法および組成物
WO2013178810A1 (en) Ornithine- and lysine-derivatives for the treatment of pain
US20110046180A1 (en) N-aryl-n-piperidin-4-yl-propionamide derivatives and their use as opioid receptor ligands
AU2003231360A1 (en) 4,4-disubstituted piperidine derivatives having ccr3 antagonism
JP4482277B2 (ja) イミダゾリジン誘導体、それらの製造法、および抗炎症剤としてのそれらの使用。
WO2015046405A1 (ja) 鎮痛剤
BG108332A (bg) 4-(фенил-(пиперидин-4-ил)-амино)-бензамидни производни и тяхното използване за лечение на болка, потиснатост или стомашно-чревни разстройства

Legal Events

Date Code Title Description
FA94 Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees)

Effective date: 20080915