RU2002116252A - Применение производных плеуромутилина для трансдермального лечения бактериальных заболеваний - Google Patents

Применение производных плеуромутилина для трансдермального лечения бактериальных заболеваний

Info

Publication number
RU2002116252A
RU2002116252A RU2002116252/15A RU2002116252A RU2002116252A RU 2002116252 A RU2002116252 A RU 2002116252A RU 2002116252/15 A RU2002116252/15 A RU 2002116252/15A RU 2002116252 A RU2002116252 A RU 2002116252A RU 2002116252 A RU2002116252 A RU 2002116252A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
formula
group
alkyl
compound
use according
Prior art date
Application number
RU2002116252/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2264812C2 (ru
Inventor
Пол Хауард РИПЛИ (GB)
Пол Хауард РИПЛИ
Эрих ЦАЙЗЛЬ (AT)
Эрих ЦАЙЗЛЬ
Штефан ХОРКОВИЦ-КОВАТС (AT)
Штефан ХОРКОВИЦ-КОВАТС
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=8239432&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2002116252(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2002116252A publication Critical patent/RU2002116252A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2264812C2 publication Critical patent/RU2264812C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • A61K9/0017—Non-human animal skin, e.g. pour-on, spot-on
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
    • A61K31/22—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/44—Oils, fats or waxes according to two or more groups of A61K47/02-A61K47/42; Natural or modified natural oils, fats or waxes, e.g. castor oil, polyethoxylated castor oil, montan wax, lignite, shellac, rosin, beeswax or lanolin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Claims (14)

1. Применение соединения формулы I
Figure 00000001
где R1 обозначает этил или винил;
Y обозначает одну из групп, выбранных из СООН, -CH2-R2 и
Figure 00000002
R2 обозначает Н, галоген, ОН, NH2, SCN, N3, СООН, С(S)S-[С1-С5алкил], -S-пиридил, -S-пиридил, замещенный одной или двумя гидроксильными группами, C1-С5алкилтио, С1-С5алкилтиогруппу, замещенную одной или несколькими аминогруппами, гидроксильными или карбоксильными группами, -O-SO2-(4-метилфенил), -S-(CH2)m-X, -(CH2-Z)r-(CH2)s-Q, or -S-C(CH3)2-CH2-NH-C(O)-Q; или -S-С(СН3)2-СН2-NH-С(O)-СН(NH2)-СН(СН3)2;
X обозначает насыщенное или ненасыщенное 5-6-членное гетероциклическое кольцо, связанное с S-(CH2)m-группой с помощь атома углерода и которое содержит одну или несколько гетерогрупп, выбранных из ряда, включающего О, S, N or -N(R3); причем гетероциклическое кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидрокси, меркапто, С1-С5алкил, C1-С5алканоил, С1-С5алкилсульфоксил, нитро, формил, С1-С5алкоксикарбонил и С1-С5гидроксиалкил;
R3 обозначает водород или С1-С5алкил;
Q обозначает группу -N(R4)(R5), где R4 и R5 каждый независимо друг от друга обозначает С1-С5-алкил или они вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное или ненасыщенное 5-6-членное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее второй гетерофрагмент, представляющий собой серу или =N-(С1-С5-алкил);
Z обозначает О, S или =N(С1-С5алкил);
m равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5; r равно 0 или 1; s равно 2, 3, 4 или 5; в виде свободного основания или в виде фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения бактериальных инфекций у людей и животных путем трансдермального применения.
2. Применение по п.1 соединения формулы I, где R1 обозначает этил или винил; R2 обозначает группу -S-C(CH3)2-CH2-NH-C(O)-Q; в которой Q обозначает группу -N(R4)(R5), где R4 и R5 каждый независимо друг от друга обозначает С1-С5алкил или они вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное или ненасыщенное 5-6-членное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее второй гетерофрагмент, выбранный из группы, включающей серу или =N-(С1-С5-алкил); в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой соли.
3. Применение по п.1 соединения формулы I, где R2 обозначает группу -S-С(СН3)2-СН2-NH-С(O)-СН(NH2)-СН(СН3)2; в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой соли.
4. Применение по п.1 соединения формулы I, где R1 обозначает этил или винил; и Y обозначает группу -(CH2-Z)r-(CH2)s-Q, в которой Z обозначает серу; r равно 1; s равно 2; Q обозначает группу -N(R4)(R5), где R4 и R5 каждый независимо друг от друга обозначает С1-С5алкил или они вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное или ненасыщенное 5-6-членное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее второй гетерофрагмент, выбранный из группы, включающей серу и =N-(С1-С5алкил); в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой соли.
5. Применение по п.1, где соединение формулы I представляет собой валнемулин или тиамулин в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой соли.
6. Применение по любому из пп.1-5 соединения формулы I, отличающееся тем, что лекарственное средство наносят путем полива, точечного нанесения, путем погружения или опрыскиванием.
7. Применение по любому из пп.1-6 соединения формулы I для предупреждения или лечения инфекционных заболеваний ног копытного животного.
8. Применение по любому из пп.1-5, предусматривающее а) нанесение на кожу лекарственного средства, содержащего соединение формулы I, и б) проникновение соединения формулы I через кожу.
9. Композиция для трансдермального лечения бактериальных инфекций у людей и животных, содержащая соединение формулы I по любому из пп.1-5.
10. Применение соединения формулы I по любому из пп.1-5 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики или лечения инфекционного заболевания ног копытного животного.
11. Применение по п.10, где инфекционное заболевание ног копытного животного вызывается одним или несколькими видами бактерий из группы, включающей Dichelobacfer nodosus, Fusobacterium necrophorum, Bacteriodes nodosus и Bacteriodes melamnogenicus.
12. Применение по п.10, где инфекционное заболевание ног копытного животного представляет собой интердигитальный дерматит, интердигитальный пододерматит или интердигитальный некробациллоз.
13. Трансдермальное лечение бактериальных инфекций у людей и животных, заключающееся в нанесении соединения формулы I по любому из пп.1-5 на кожу или шерсть.
14. Применение соединения формулы I по любому из пп.1-5 для трансдермального лечения бактериальных инфекций у людей и животных.
RU2002116252/15A 1999-11-22 2000-11-20 Применение производных плеуромутилина для трансдермального лечения бактериальных заболеваний RU2264812C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP99123095 1999-11-22
EP99123095.4 1999-11-22

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2002116252A true RU2002116252A (ru) 2004-01-20
RU2264812C2 RU2264812C2 (ru) 2005-11-27

Family

ID=8239432

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2002116252/15A RU2264812C2 (ru) 1999-11-22 2000-11-20 Применение производных плеуромутилина для трансдермального лечения бактериальных заболеваний

Country Status (22)

Country Link
US (1) US6852756B1 (ru)
EP (1) EP1231915B1 (ru)
JP (1) JP3892298B2 (ru)
KR (1) KR100529660B1 (ru)
CN (1) CN100344281C (ru)
AR (1) AR026523A1 (ru)
AT (1) ATE289196T1 (ru)
AU (1) AU764451B2 (ru)
BR (1) BR0015722A (ru)
CA (1) CA2386685C (ru)
CO (1) CO5261531A1 (ru)
DE (1) DE60018200T2 (ru)
DK (1) DK1231915T3 (ru)
ES (1) ES2237495T3 (ru)
HK (1) HK1052643B (ru)
MX (1) MXPA02005149A (ru)
NZ (1) NZ518348A (ru)
PT (1) PT1231915E (ru)
RU (1) RU2264812C2 (ru)
TW (1) TWI260220B (ru)
WO (1) WO2001037828A1 (ru)
ZA (1) ZA200203901B (ru)

Families Citing this family (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1399128B1 (en) * 2001-06-15 2006-08-30 Innovent Technology Limited Composition for the treatment of diseases which affect animals' hooves
CO5390081A1 (es) 2001-11-28 2004-04-30 Novartis Ag Compuestos organicos
JP5460947B2 (ja) 2003-09-03 2014-04-02 グラクソ グループ リミテッド 新規調製方法、塩、組成物及び使用
GB0504314D0 (en) 2005-03-02 2005-04-06 Glaxo Group Ltd Novel polymorph
EP1808431A1 (en) * 2006-01-16 2007-07-18 Nabriva Therapeutics Forschungs GmbH Mutilin derivatives and their use as pharmaceutical
CN102415989A (zh) * 2011-09-30 2012-04-18 上海恒丰强动物药业有限公司 盐酸沃尼妙林溶液剂及其制备方法
US11344508B2 (en) 2016-11-09 2022-05-31 Provita Eurotech Ltd Antimicrobial formulations for the improved treatment of veterinary hoof infections
GB201715122D0 (en) * 2017-09-19 2017-11-01 Omnipharm Dev Ltd Topical anti-infective formulation
KR102098289B1 (ko) * 2018-04-11 2020-04-07 경북대학교 산학협력단 발네물린을 유효성분으로 함유하는 골 질환 예방 또는 치료용 조성물
CN109431980A (zh) * 2018-12-27 2019-03-08 山东齐发药业有限公司 一种用于治疗动物皮肤细菌感染的羟啶妙林软膏剂及其制备方法
CN114366732B (zh) * 2022-02-23 2023-08-18 中国医学科学院皮肤病医院(中国医学科学院皮肤病研究所) 泰妙菌素在制备用于治疗银屑病的药物中的应用

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AT301752B (de) * 1969-07-21 1972-09-25 Biochemie Gmbh Verfahren zur Herstellung neuer Pleuromutilin-Derivate
DE2614841A1 (de) 1976-04-06 1977-10-20 Bayer Ag Neue pour-on-formulierungen von anthelmintika
DE3560511D1 (en) * 1984-02-17 1987-10-01 Sandoz Ag Pleuromutilin derivatives, process for their preparation and their use
AT400674B (de) * 1991-07-24 1996-02-26 Biochemie Gmbh Pharmazeutische pleuromutilin-zubereitung
GB9614017D0 (en) * 1996-07-04 1996-09-04 Biochemie Gmbh Organic compounds
GB9807503D0 (en) * 1998-04-07 1998-06-10 Smithkline Beecham Plc Use

Also Published As

Publication number Publication date
TWI260220B (en) 2006-08-21
ES2237495T3 (es) 2005-08-01
MXPA02005149A (es) 2002-11-07
NZ518348A (en) 2003-11-28
ATE289196T1 (de) 2005-03-15
AR026523A1 (es) 2003-02-12
DE60018200D1 (de) 2005-03-24
PT1231915E (pt) 2005-07-29
US6852756B1 (en) 2005-02-08
DK1231915T3 (da) 2005-05-02
CN1391472A (zh) 2003-01-15
BR0015722A (pt) 2002-07-23
JP2003514856A (ja) 2003-04-22
WO2001037828A1 (en) 2001-05-31
HK1052643B (zh) 2008-03-14
AU2836501A (en) 2001-06-04
CO5261531A1 (es) 2003-03-31
JP3892298B2 (ja) 2007-03-14
KR100529660B1 (ko) 2005-11-21
HK1052643A1 (en) 2003-09-26
EP1231915A1 (en) 2002-08-21
DE60018200T2 (de) 2006-01-12
RU2264812C2 (ru) 2005-11-27
CA2386685C (en) 2009-05-19
AU764451B2 (en) 2003-08-21
CA2386685A1 (en) 2001-05-31
EP1231915B1 (en) 2005-02-16
CN100344281C (zh) 2007-10-24
ZA200203901B (en) 2003-09-23
KR20020053876A (ko) 2002-07-05

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2201224C2 (ru) Соединения, активные в новом сайте на рецептор-регулируемых кальциевых каналах и используемые для лечения неврологических расстройств и заболеваний
JP2003506354A5 (ru)
KR890008155A (ko) 신규인 유도체, 그 제조방법 및 의약에서의 사용
RU2002116252A (ru) Применение производных плеуромутилина для трансдермального лечения бактериальных заболеваний
ES2295609T3 (es) Derivados de tiadiazolilpiperazina utiles para tratar o prevenir un dolor.
RU2002103219A (ru) Производные мутилинов и их применение в качестве антибактериальных средств
RU2002107975A (ru) Глюкопиранозилоксипиразольные производные, лекарственные композиции, содержащие эти производные, и промежуточные соединения для их получения
EA200501820A1 (ru) Терапевтические средства для лечения боли
RU2006109467A (ru) Способы лечения рака с использованием ингибиторов hdac
DE602005023782D1 (de) Pyrrolidinderivate zur behandlung einer von der reninaktivität abhängigen krankheit
DE69733825D1 (de) Chinolin-derivate die den effekt von wachstumsfaktoren wie vegf vezögern
NO172580C (no) Analogifremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive substituerte n-(1-alkyl-3-hydroksy-4-piperidinyl)benzamider
KR900015721A (ko) 신규 방법 및 화합물들
RU2002100058A (ru) Кристаллические производные 1-метилкарбапенема
DE69834500D1 (de) Xanthinderivative zur behandlung von hirnischämie
DK0454783T3 (da) Sted-specifik in vivo aktivering af terapeutiske lægemidler
RU2001121650A (ru) Композиции для лечения кожных заболеваний
ATE2622T1 (de) 2-niedrigalkyl-7-substituierte-2 oder 3-cephem-4- carbonsaeuren, verfahren zu ihrer herstellung und sie enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen.
RU98119076A (ru) Производные 2-(3h)-оксазолона и их применение в качестве ингибиторов сох-2
DE69736554D1 (de) Ophthalmische arzneimittelzusammenstellung
KR950702563A (ko) 테트라시클릭 화합물, 이것의 제조방법 및 중간체와, 항암제로서의 이들의 사용방법(tetracyclic compounds process and intermediates for their preparation and their use as antitumour agents)
EP1623741A2 (en) Cannabinoid receptor ligands for hair growth modulation
KR950702544A (ko) 비페닐메탄 유도체 및 이를 함유하는 약제
KR950702522A (ko) 약리학적으로 활성인 α-[t-아미노메틸]벤젠메탄올 유도체(PHARMACOLOGICALLY ACTIVE α-[TERTIARY-AMINOMETHYL]-BENENEMETHANOL DERIATIVES)
FI964303A (fi) Keuhkosydänvian hoitamiseen tarkoitettu aine

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20121121