RU2002107203A - Производные N-гетероциклических соединений в качестве ингибиторов синтазы оксида азота (nos) - Google Patents

Производные N-гетероциклических соединений в качестве ингибиторов синтазы оксида азота (nos)

Info

Publication number
RU2002107203A
RU2002107203A RU2002107203/04A RU2002107203A RU2002107203A RU 2002107203 A RU2002107203 A RU 2002107203A RU 2002107203/04 A RU2002107203/04 A RU 2002107203/04A RU 2002107203 A RU2002107203 A RU 2002107203A RU 2002107203 A RU2002107203 A RU 2002107203A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
amino
methylpyrimidin
imidazol
acetamide
ethyl
Prior art date
Application number
RU2002107203/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2277094C2 (ru
Inventor
Деймиан О. АРНАИЗ
Джон Дж. БОЛДУИН
Дейвид Д. ДЕЙВИ
Джеймс Дж. ДЕВЛИН
Ролуленд Эллвуд ДОЛЛИ III
Шон Дейвид ЭРИКСОН
Керк МАКМИЛЛАН
Майкл М. МОРРИССИ
Майкл Х. Дж. ОЛМАЙЕР
Гунхуа ПАНЬ
Видядхар Мадхав ПАРАДКАР
Джон ПАРКИНСОН
Гарри Б. ФИЛЛИПС
Е Бинь
Цзучунь Чжао
Original Assignee
Берлекс Лабораториз, Инк.
Фармакопеия, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from US09/383,813 external-priority patent/US6432947B1/en
Application filed by Берлекс Лабораториз, Инк., Фармакопеия, Инк. filed Critical Берлекс Лабораториз, Инк.
Publication of RU2002107203A publication Critical patent/RU2002107203A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2277094C2 publication Critical patent/RU2277094C2/ru

Links

Claims (15)

1. Соединение формулы (Ya), формулы (Yb) или формулы (Yc):
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
где m и n независимо друг от друга означают целое число 1 - 4; А означает -C(O)OR1 или -C(O)N(R1)R2; каждый W означает N или СН; каждый R1 независимо друг от друга означает водород, алкил, арил или аралкил; каждый R2 независимо друг от друга означает водород, С1-С20 алкил, -(СН2)n-N(R1)2, гетероциклилалкил (необязательно замещенный алкилом, галогеном, галогеналкилом или алкокси), аралкил (необязательно замещенный галогеном, алкилом, алкокси или -N(R1)2); если m означает целое число от 2 до 4, R4 может означать гидрокси, -N(R1)R2, -N(R1)-C(O)-R1, -N(R1)-C(O)OR1, -N(R1)-S(O)t-R1 или -N(R1)-С(O)-N(R1)2; если m означает целое число от 1 до 4, R4 может также означать циано или гетероциклил; R5 означает водород, галоген, алкил, арил, аралкил или галогеналкил; в форме отдельного стереоизомера или их смеси, или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1 формулы (Yc), где n равно 1, m равно 2 или 3, А означает -C(O)OR1 или -C(O)N(R1)R2, каждый W означает СН, R1 означает водород или алкил, и R2 означает водород, алкил, -(CH2)n-N(R1)2, необязательно замещенный гетероциклилалкил или необязательно замещенный аралкил.
3. Соединение по п.3, где R4 означает -N(R1)R2, где R1 означает водород или алкил, а R2 означает гетероциклилалкил, выбранный из группы, включающей (1,3-бензодиоксол-5-ил)метил или (1,4-бензодиоксан-6-ил)метил.
4. Соединение по п.4, выбранное из группы, включающей: этиловый эфир 2-[[3-[[(1,3-бензодиоксол-5-ил)метил](метил)амино]пропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]уксусной кислоты, 2-[[3-[[(1,3-бензодиоксол-5-ил)метил](метил)амино]пропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N,N-диэтилацетамид, 2-[[3-[[(1,3-бензодиоксол-5-ил)метил](метил)амино]пропил][2-(1Н-имид-азол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-(2-диметиламиноэтил)ацетамид, 2-[[3-[[(1,3-бензодиоксол-5-ил)метил](метил)амино]пропил][2-(1Н-имид-азол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]ацетамид, 2-[[3-[(1,3-бензодиоксол-5-ил)метил]аминопропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N,N-диэтилацетамид, 2-[[3-[(1,3-бензодиоксол-5-ил)метил]аминопропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-метилацетамид, 2-[[3-[(1,4-бензодиоксан-6-ил)метил]аминопропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-метилацетамид, 2-[[3-[(1,4-бензодиоксан-6-ил)метил]аминопропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N,N-диэтилацетамид, 2-[[3-[(1,4-бензодиоксан-6-ил)метил]аминопропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]ацетамид и 2-[[3-[(1,3-бензодиоксол-5-ил)метил]аминопропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]ацетамид.
5. Соединение по п.2, где R4 означает гетероциклил.
6. Соединение по п.5, выбранное из группы, включающей: 2-[[пиридин-3-илметил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-[2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)этил]ацетамид, 2-[[2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил][(1,3-бензодиоксол-5-ил)метил]амино]-N-[2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)этил]ацетамид и 2-[[2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил][2-(морфолин-4-ил)этил]амино]-N-[2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)этил]ацетамид.
7. Соединение по п.2, где R4 означает гидрокси, циано, -N(R1)R2, -N(R1)-C(O)-R1, -N(R1)-C(O)OR1, -N(R1)-S(O)t-R1 или -N(R1)-C(O)-N(R1)2, где каждый R1 и каждый R2 независимо друг от друга означают водород, алкил или аралкил.
8. Соединение по п.7, выбранное из группы, включающей: 2-[[3-гидроксипропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-[2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)этил]ацетамид, 2-[[2-цианоэтил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-[2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)этил]ацетамид, 2-[[3-(диметиламино)пропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-[2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)этил]ацетамид, 2-[[3-(ацетиламино)пропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-[2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)этил]ацетамид, 2-[[3-(метилсульфониламино)пропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-[2-(l,3-бензодиоксол-5-ил)этил]ацетамид, 2-[[3-(метоксикарбониламино)пропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-[2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)этил]ацетамид, 2-[[3-(фенилметиламино)пропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-[2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)этил]ацетамид, 2-[[3-аминопропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-[2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)этил]ацетамид, 2-[[3-аминопропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-[2-(4-метоксифенил)этил]ацетамид, 2-[[3-(метилсульфониламино)пропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-[2-(4-метоксифенил)этил]ацетамид, 2-[[3-(метоксикарбониламино)пропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-[2-(4-метоксифенил)этил]ацетамид, 2-[[3-(фенилметиламино)пропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-[2-(4-метоксифенил)этил]ацетамид, 2-[[3-(ацетиламино)пропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-[2-(4-метоксифенил)этил]ацетамид, 2-[[3-аминопропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-[2-(1,4-бензодиоксан-6-ил)этил]ацетамид, 2-[[3-(метоксикарбониламино)пропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-[2-(l,4-бензодиоксан-6-ил)этил]ацетамид, 2-[[3-(ди(фенилметил)амино)пропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-[2-(l,4-бензодиоксан-6-ил)этил]ацетамид, 2-[[3-(ацетиламино)пропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-[2-(1,4-бензодиоксан-6-ил)этил]ацетамид, 2-[[3-(метилсульфониламино)пропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-[2-(1,4-бензодиоксан-6-ил)этил]ацетамид, 2-[[3-(диметиламино)пропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-[2-(1,4-бензодиоксан-6-ил)этил]ацетамид, 2-[[3-(диметиламино)пропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-[2-(4-метоксифенил)этил]ацетамид, 2-[[3-(уреидо)пропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-[2-(4-метоксифенил)этил]ацетамид, 2-[[3-(фенилметиламино)пропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-[2-(1,4-бензодиоксан-6-ил)этил]ацетамид, 2-[[3-(фенилметиламино)пропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-[2-(2,3-дигидробензофуран-5-ил)этил]ацетамид, 2-[[3-аминопропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-[2-(2,3-дигидробензофуран-5-ил)этил]ацетамид, 2-[[3-(диметиламино)пропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-[2-(2,3-дигидробензофуран-5-ил)этил]ацетамид, 2-[[3-(ацетиламино)пропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-[2-(2,3-дигидробензофуран-5-ил)этил]ацетамид, 2-[[3-(метоксикарбониламино)пропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-[2-(2,3-дигидробензофуран-5-ил)этил]ацетамид, 2-[[3-(метилсульфониламино)пропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-[2-(2,3-дигидробензофуран-5-ил)этил]ацетамид, 2-[[3-(уреидо)пропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-[2-(1,4-бензодиоксан-6-ил)этил]ацетамид и 2-[[3-(уреидо)пропил][2-(1Н-имидазол-1-ил)-6-метилпиримидин-4-ил]амино]-N-[2-(2,3-дигидробензофуран-5-ил)этил]ацетамид.
9. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы (Ya), формулы (Yb) или формулы (Yc):
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
где m и n независимо друг от друга означают целое число от 1 до 4, А означает -C(O)OR1 или -C(O)N(R1)R2, каждый W означает N или СН, каждый R1 независимо друг от друга означает водород, алкил, арил или аралкил, каждый R2 независимо друг от друга означает водород, С1-С20алкил, -(СН2)n- N(R1)2, гетероциклилалкил (необязательно замещенный алкилом, галогеном, галогеналкилом или алкокси), аралкил (необязательно замещенный галогеном, алкилом, алкокси или -N(R1)2); если m означает целое число от 2 до 4, R4 может означать гидрокси, -N(R1)R2, -N(R1)-C(O)-R1, -N(R1)-C(O)OR1, -N(R1)-S(O)t-R1 или -N(R1)-C(O)-N(R1)2; если m означает целое число от 1 до 4, R4 может также означать циано или гетероциклил; R5 означает водород, галоген, алкил, арил, аралкил или галогеналкил; в форме отдельного стереоизомера или их смеси, или его фармацевтически приемлемую соль, и фармацевтически приемлемый эксципиент.
10. Способ лечения состояния, вызванного аномалией в продуцировании оксида азота, который включает введение млекопитающему с состоянием, вызванным аномалией в продуцировании оксида азота, терапевтически эффективного количества соединения формулы (Ya), формулы (Yb) или формулы (Yc):
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
где n и m независимо друг от друга означают целое число от 1 до 4, А означает -C(O)OR1 или -C(O)N(R1)R2, каждый W означает N или СН, каждый R1 независимо друг от друга означает водород, алкил, арил или аралкил, каждый R2 независимо друг от друга означает водород, С1-С20 алкил, -(СН2)n- N(R1)2, гетероциклилалкил (необязательно замещенный алкилом, галогеном, галогеналкилом или алкокси), аралкил (необязательно замещенный и галогеном, алкилом, алкокси или -N(R1)2); если m означает целое число от 2 до 4, R4 может означать гидрокси, -N(R1)R2, -N(R1)-C(O)-R1, -N(R1)-C(O)OR1, -N(R1)-S(O)t-R1 или -N(R1)-C(O)-N(R1)2; если m означает целое число от 1 до 4, R4 может также означать циано или гетероциклил; R5 означает водород, галоген, алкил, арил, аралкил или галогеналкил; в форме отдельного стереоизомера или их смеси, или его фармацевтически приемлемой соли.
11. Способ по п.10, где вышеупомянутое состояние, вызванное аномалией в продуцировании оксида азота, выбирают из группы, включающей рассеянный склероз, инсульт или церебральную ишемию, болезнь Альцгеймера, ВИЧ-ассоциированную деменцию, болезнь Паркинсона, менингит, обширную кардиомиопатию и застойную сердечную недостаточность, атеросклероз, рестеноз или стеноз имплантата, септический шок и гипотензию, геморрагический шок, астму, респираторный дистресс-синдром взрослых, повреждение легких дымом или твердыми частицами, пневмонию, вызванную патогенными микроорганизмами, травмы различной этиологии, ревматоидный артрит и остеоартрит, гломерулонефрит, системную красную волчанку, воспалительные заболевания кишечника, такие, как язвенный колит и болезнь Крона, инсулин-зависимый сахарный диабет, диабетическую невропатию и нефропатию, острое и хроническое отторжение трансплантированного органа, васкулопатию трансплантата, гомологичную болезнь (реакцию "трансплантат против хозяина"), псориаз и другие воспалительные кожные заболевания и рак.
12. Способ по п.11, в котором состояние означает рассеянный склероз.
13. Способ по п.11, в котором состояние означает ревматиодный артрит.
14. Способ по п.11, в котором состояние означает обширную кардиомиопатию.
15. Способ по п.11, в котором состояние означает застойную сердечную недостаточность.
RU2002107203/04A 1999-08-26 2000-08-24 Производные n-гетероциклических соединений, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения RU2277094C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US09/383,813 1999-08-26
US09/383,813 US6432947B1 (en) 1997-02-19 1999-08-26 N-heterocyclic derivatives as NOS inhibitors

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2002107203A true RU2002107203A (ru) 2003-09-20
RU2277094C2 RU2277094C2 (ru) 2006-05-27

Family

ID=23514822

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2002107203/04A RU2277094C2 (ru) 1999-08-26 2000-08-24 Производные n-гетероциклических соединений, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения

Country Status (34)

Country Link
US (11) US6432947B1 (ru)
EP (1) EP1206467B1 (ru)
JP (1) JP4739625B2 (ru)
KR (1) KR100708783B1 (ru)
CN (1) CN1206228C (ru)
AT (1) ATE256681T1 (ru)
AU (1) AU769405B2 (ru)
BG (1) BG65804B1 (ru)
BR (1) BR0014144A (ru)
CA (1) CA2376355C (ru)
CZ (1) CZ2002642A3 (ru)
DE (1) DE60007329T2 (ru)
DK (1) DK1206467T3 (ru)
EE (1) EE05199B1 (ru)
ES (1) ES2213599T3 (ru)
HK (2) HK1043594A1 (ru)
HR (1) HRP20020175B1 (ru)
HU (1) HUP0202450A3 (ru)
IL (2) IL148313A0 (ru)
LT (1) LT4982B (ru)
LV (1) LV12887B (ru)
MX (1) MXPA02002022A (ru)
NO (1) NO323886B1 (ru)
NZ (1) NZ517411A (ru)
PL (1) PL353539A1 (ru)
PT (1) PT1206467E (ru)
RO (1) RO122202B1 (ru)
RS (1) RS50378B (ru)
RU (1) RU2277094C2 (ru)
SI (1) SI20818B (ru)
SK (1) SK2622002A3 (ru)
UA (1) UA72930C2 (ru)
WO (1) WO2001014371A1 (ru)
ZA (1) ZA200201485B (ru)

Families Citing this family (61)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6432947B1 (en) * 1997-02-19 2002-08-13 Berlex Laboratories, Inc. N-heterocyclic derivatives as NOS inhibitors
HRP990246A2 (en) 1998-08-07 2000-06-30 Du Pont Pharm Co Succinoylamino benzodiazepines as inhibitors of a beta protein production
NZ525513A (en) 1998-08-07 2004-09-24 Pont Pharmaceuticals Du Succinoylamino lactams as inhibitors of Abeta protein production
JP2003505384A (ja) * 1999-07-15 2003-02-12 ファーマコピーア，インコーポレーティッド ブラジキニンｂ１受容体アンタゴニスト
GB2361473C (en) * 2000-03-08 2005-06-28 Microgenics Corp Ecstasy-class analogs and use of same in detection of ecstasy-class compounds
EP1268433A1 (en) * 2000-04-03 2003-01-02 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Cyclic lactams as inhibitors of a-beta-protein production
US20030055249A1 (en) * 2001-07-17 2003-03-20 Fick David B. Synthesis and methods of use of pyrimidine analogues and derivatives
US7885709B2 (en) * 2001-08-31 2011-02-08 Bio Control Medical (B.C.M.) Ltd. Nerve stimulation for treating disorders
US7904176B2 (en) 2006-09-07 2011-03-08 Bio Control Medical (B.C.M.) Ltd. Techniques for reducing pain associated with nerve stimulation
US7778711B2 (en) * 2001-08-31 2010-08-17 Bio Control Medical (B.C.M.) Ltd. Reduction of heart rate variability by parasympathetic stimulation
US8571653B2 (en) * 2001-08-31 2013-10-29 Bio Control Medical (B.C.M.) Ltd. Nerve stimulation techniques
EP1795192A3 (en) * 2002-04-30 2008-05-07 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft 1-(Pyridazin-3-yl)-imidazole derivatives as inhibitors of nitric oxide synthase (NOS)
US6982259B2 (en) * 2002-04-30 2006-01-03 Schering Aktiengesellschaft N-heterocyclic derivatives as NOS inhibitors
AU2003260033A1 (en) * 2002-08-29 2004-03-19 Schering Aktiengesellschaft Methods of treating acute respiratory distress syndrome
US20040077650A1 (en) * 2002-10-18 2004-04-22 Pfizer Inc. Cannabinoid receptor ligands and uses thereof
JP2007522219A (ja) * 2004-02-12 2007-08-09 メルク　エンド　カムパニー　インコーポレーテッド ケモカイン受容体活性のアミノ複素環式調節物質
EP1568698A1 (en) * 2004-02-27 2005-08-31 Aventis Pharma Deutschland GmbH Pyrrole-derivatives as factor Xa inhibitors
KR100935273B1 (ko) * 2004-06-10 2010-01-06 아이알엠 엘엘씨 단백질 키나제 억제제 화합물 및 조성물
EP1758892B1 (en) * 2004-06-10 2012-10-17 Irm Llc Compounds and compositions as protein kinase inhibitors
AU2005286593A1 (en) * 2004-09-23 2006-03-30 Reddy Us Therapeutics, Inc. Novel pyridine compounds, process for their preparation and compositions containing them
MY179032A (en) * 2004-10-25 2020-10-26 Cancer Research Tech Ltd Ortho-condensed pyridine and pyrimidine derivatives (e.g.purines) as protein kinase inhibitors
UY29177A1 (es) * 2004-10-25 2006-05-31 Astex Therapeutics Ltd Derivados sustituidos de purina, purinona y deazapurina, composiciones que los contienen métodos para su preparación y sus usos
EP1812424A4 (en) * 2004-11-17 2009-07-08 Miikana Therapeutics Inc Kinase Inhibitors
US7825256B2 (en) * 2004-12-01 2010-11-02 Kalypsys, Inc. Inducible nitric oxide synthase dimerization inhibitors
US20070123572A1 (en) * 2005-11-28 2007-05-31 Kalypsys, Inc. Novel method of preparation of 5-chloro-3-imidazol-1-yl-[1,2,4]thiadiazole and (3-imidazol-1-yl-[1,2,4]thiadiazol-5yl)-dialkyl-amines
KR101155335B1 (ko) * 2005-01-07 2012-06-11 엘지전자 주식회사 이동통신 단말기의 멀티미디어 메시지 동작방법
US7884109B2 (en) * 2005-04-05 2011-02-08 Wyeth Llc Purine and imidazopyridine derivatives for immunosuppression
MX2007012393A (es) * 2005-04-05 2008-02-22 Pharmacopeia Inc Derivados de purina e imidazopiridina para la inmunosupresion.
EP1923388A4 (en) * 2005-08-12 2011-03-09 Takeda Pharmaceutical BRAIN / NERVE CELL PROTECTION AND THERAPEUTIC FOR SLEEP DISORDERS
NZ567241A (en) * 2005-09-30 2010-08-27 Miikana Therapeutics Inc Substituted pyrazole compounds
BRPI0620526A2 (pt) * 2005-11-28 2011-11-16 Kalypsys Inc sal de acetato e método para alcançar um efeito em um paciente
US7989459B2 (en) * 2006-02-17 2011-08-02 Pharmacopeia, Llc Purinones and 1H-imidazopyridinones as PKC-theta inhibitors
US20090281075A1 (en) * 2006-02-17 2009-11-12 Pharmacopeia, Inc. Isomeric purinones and 1h-imidazopyridinones as pkc-theta inhibitors
US8017612B2 (en) * 2006-04-18 2011-09-13 Japan Tobacco Inc. Piperazine compound and use thereof as a HCV polymerase inhibitor
WO2007125320A1 (en) * 2006-04-25 2007-11-08 Astex Therapeutics Limited Pharmaceutical compounds
US8796293B2 (en) * 2006-04-25 2014-08-05 Astex Therapeutics Limited Purine and deazapurine derivatives as pharmaceutical compounds
SI2066791T1 (sl) 2006-10-03 2013-01-31 Genzyme Corporation Genska terapija za amiotrofično lateralno sklerozo in druge motnje hrbtenjače
US7902187B2 (en) * 2006-10-04 2011-03-08 Wyeth Llc 6-substituted 2-(benzimidazolyl)purine and purinone derivatives for immunosuppression
CL2007002867A1 (es) * 2006-10-04 2008-06-27 Pharmacopeia Inc Compuestos derivados de 2-(bencimidazolil)purina, inhibidores de janus quinasa 3; composicion farmaceutica que los contiene; y su uso para tratar enfermedades autoinmune, inflamatorias, cardiovasculares, rechazo de implante, entre otras.
AR063142A1 (es) * 2006-10-04 2008-12-30 Pharmacopeia Inc Derivados de 2-(bencimidazolil) purina y purinonas 6-sustituidas utiles como inmunosupresores,y composiciones farmaceuticas que los contienen.
US20080119496A1 (en) * 2006-11-16 2008-05-22 Pharmacopeia Drug Discovery, Inc. 7-Substituted Purine Derivatives for Immunosuppression
EP1939181A1 (en) * 2006-12-27 2008-07-02 sanofi-aventis Heteroaryl-substituted carboxamides and use thereof for the stimulation of the expression of NO synthase
EP2166849A4 (en) * 2007-06-11 2010-09-15 Miikana Therapeutics Inc SUBSTITUTED PYRAZOL COMPOUNDS
KR101494734B1 (ko) 2007-10-11 2015-02-26 아스트라제네카 아베 단백질 키나제 ｂ 억제제로서 피롤로[2,3-ｄ]피리미딘 유도체
WO2009097476A1 (en) * 2008-01-30 2009-08-06 Smithkline Beecham Corporation NOVEL sEH INHIBITORS AND THEIR USE
WO2009097474A1 (en) * 2008-01-30 2009-08-06 Smithkline Beecham Corporation Novel seh inhibitors and their use
JP2011510997A (ja) * 2008-01-30 2011-04-07 グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー 新規ｓＥＨ阻害剤およびその使用
US20110053907A1 (en) * 2008-03-27 2011-03-03 Auckland Uniservices Limited Substituted pyrimidines and triazines and their use in cancer therapy
GB0908394D0 (en) 2009-05-15 2009-06-24 Univ Leuven Kath Novel viral replication inhibitors
GB0913636D0 (en) 2009-08-05 2009-09-16 Univ Leuven Kath Novel viral replication inhibitors
WO2011034470A1 (en) 2009-09-18 2011-03-24 Volvo Lastvagnar Ab Console for attachment to a vehicle chassis and vehicle comprising a suspension carrying console
JP2013542243A (ja) 2010-11-15 2013-11-21 カトリーケ ウニヴェルシテイト ルーヴェン 新規な抗ウイルス性化合物
CN102617503B (zh) * 2011-03-03 2014-05-07 上海常丰生物医药科技有限公司 (s)-3-吗啉基羧酸的合成方法
WO2012131399A1 (en) 2011-04-01 2012-10-04 Astrazeneca Ab Therapeutic treatment
EP2785349B2 (en) 2011-11-30 2022-11-09 Astrazeneca AB Combination treatment of cancer
AU2013204533B2 (en) 2012-04-17 2017-02-02 Astrazeneca Ab Crystalline forms
EP3166938A4 (en) * 2014-07-11 2018-01-17 Northwestern University 2-imidazolyl-pyrimidine scaffolds as potent and selective inhibitors of neuronal nitric oxide synthase
GB201512635D0 (en) 2015-07-17 2015-08-26 Ucl Business Plc Uses of therapeutic compounds
AU2017384388B2 (en) 2016-12-20 2020-09-17 Astrazeneca Ab Amino-triazolopyridine compounds and their use in treating cancer
CN107115334A (zh) * 2017-03-04 2017-09-01 王宏 一种治疗免疫性流产的药物组合物
EA202092269A1 (ru) 2018-03-23 2020-12-14 Кармот Терапьютикс, Инк. Модуляторы сопряженных с g-белком рецепторов

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS6339875A (ja) 1986-08-05 1988-02-20 Nissin Food Prod Co Ltd ピリミジン誘導体
DE4118720A1 (de) 1991-06-07 1992-12-10 Bayer Ag Substituierte imidazolinylpyrimidine
EP0548553A1 (en) * 1991-11-25 1993-06-30 Takeda Chemical Industries, Ltd. Optically active azole compounds, their production and use
CA2131004A1 (en) * 1992-02-28 1993-09-02 Hideshi Kobayashi S-triazine derivative and remedy for estrogen-dependent disease containing said derivative as effective component
US5593992A (en) 1993-07-16 1997-01-14 Smithkline Beecham Corporation Compounds
DK0640599T3 (da) 1993-08-26 1998-09-28 Ono Pharmaceutical Co 4-Aminopyrimidin-derivater
US5426110A (en) 1993-10-06 1995-06-20 Eli Lilly And Company Pyrimidinyl-glutamic acid derivatives
US5629322A (en) 1994-11-15 1997-05-13 Merck & Co., Inc. Cyclic amidine analogs as inhibitors of nitric oxide synthase
WO1996014842A1 (en) 1994-11-15 1996-05-23 Merck & Co., Inc. Substituted heterocycles as inhibitors of nitric oxide synthase
WO1997016452A1 (en) * 1995-11-01 1997-05-09 Novartis Ag Purine derivatives and processes for their preparation
ZA977427B (en) 1996-09-04 1998-03-02 Dainippon Pharmaceutical Co 2,4-disubstituted pyrimidine derivative, process for preparing the same, and a pharmaceutical composition containing the same.
US6432947B1 (en) * 1997-02-19 2002-08-13 Berlex Laboratories, Inc. N-heterocyclic derivatives as NOS inhibitors
PL335235A1 (en) * 1997-02-19 2000-04-10 Berlex Lab N-heterocyclic derivatives as nos inhibitors
AU725548B2 (en) * 1997-03-11 2000-10-12 E.I. Du Pont De Nemours And Company Heteroaryl azole herbicides
US6525051B2 (en) 2000-03-27 2003-02-25 Schering Aktiengesellschaft N-heterocyclic derivatives as NOS inhibitors

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2002107203A (ru) Производные N-гетероциклических соединений в качестве ингибиторов синтазы оксида азота (nos)
SI20818B (sl) N-heterocikliäśni derivati kot nos inhibitorji
JP5244863B2 (ja) ジオキサン−２−アルキルカルバメート誘導体の製造法およびその中間体
KR100802332B1 (ko) 신규한 3-치환된 요소 유도체 및 그의 의학적 용도
JP2008513516A5 (ru)
CN1913885A (zh) 具有cb1－拮抗活性的1,3,5－三取代的4,5－二氢－1h－吡唑衍生物
JP2010513283A5 (ru)
JP2009532430A (ja) Ｅｐ１受容体アンタゴニストとしてのベンゾフラン化合物
WO2001025190A1 (fr) Nouveaux derives de diarylamide et utilisation de ces composes comme medicaments
JP2004509855A (ja) ＴＮＦαインヒビターとして有用なクマリン誘導体
EA018995B1 (ru) Производные карбаматов алкилтиазолов, их получение и их применение в терапии
WO2002002542A1 (en) Five-membered-ring compound
WO2007042668A1 (fr) Derives de la 1-amino-isoquinoline, leur preparation et leur application en therapeutique dans le traitement d' un dysfonctionnement lie au recepteur 1 de la mch
JP4385414B2 (ja) アミド若しくはアミン誘導体
WO2012038904A1 (fr) Derives de nicotinamide, leur preparation et leur application en therapeutique
WO1999031045A1 (fr) Derives d'acide phenylaminoalkylcarboxylique et compositions medicamenteuses les contenant
JP5147398B2 (ja) 置換アクリルアミド誘導体及びそれを含む医薬組成物
CN104662004A (zh) 新型瑞巴派特前药、其制备方法及用途
RU2005131735A (ru) Химические соединения
CN107635981B (zh) 用于诱导白色脂肪组织褐变的化合物和方法
JP2023002841A (ja) 高血圧症及び／又は線維症を処置するための組成物
JP2002501064A (ja) 複素芳香環縮合シクロペンテノピリジン誘導体
CN115385902A (zh) 一种苯并咪唑类化合物及其制备方法和应用
WO2002098871A1 (fr) Phenylcarboxamides et procede de preparation correspondant
JP2003048887A (ja) フェニルカルボキサミド誘導体およびその製法