RU2002100134A

RU2002100134A - Соединения - производные титана, их получение и применение

Info

Publication number: RU2002100134A
Application number: RU2002100134/04A
Authority: RU
Inventors: Клодин ФИНИДОРИ
Original assignee: Санофи-Синтелябо
Priority date: 1999-07-16
Filing date: 2000-07-11
Publication date: 2003-09-20

Claims

1. Соединение - производное титана, соответствующее формуле (I), указанной ниже

[TiF_xL_y]^z-, (I)

где L представляет собой соединение формулы (II), указанной ниже

где m равно 1, а n равно 0, 1 или 2, и х представляет собой 2, 4 или 5, у представляет собой 1 или 2, a z представляет собой 0, 1 или 2; в форме энантиомеров, диастереоизомеров, а также их смесей, включая рацемические смеси, свободных оснований или фармацевтически приемлемых солей.

2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что соединения L выбраны из производных бензойной кислоты, в частности

2-гидроксибензойной кислоты формулы

3-гидроксибензойной кислоты формулы

4-гидроксибензойной кислоты формулы

2,3-дигидроксибензойной кислоты формулы

3,4-дигидроксибензойной кислоты формулы

3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно соответствует формуле (III), указанной ниже

4. Способ получения соединения - производного титана по любому из пп.1-3, отличающийся тем, что твердый фторид титана IV подвергают взаимодействию с раствором бензойной кислоты в безводном растворителе, таком как ацетонитрил, в атмосфере азота.

5. Композиция для буккального применения, отличающаяся тем, что она содержит по меньшей мере одно соединение - производное титана, соответствующее формуле (I), указанной ниже

[TiF_xL_y]^z-, (I)

где L представляет собой соединение формулы (II), указанной ниже:

где m равно 0 или 1, а n равно 0, 1 или 2, и х представляет собой 2, 4 или 5, y представляет собой 1 или 2, a z представляет собой 0, 1 или 2; в форме энантиомеров, диастереоизомеров, а также их смесей, включая рацемические смеси, свободных оснований или фармацевтически приемлемых солей.

6. Композиция для буккального применения по п.5, отличающаяся тем, что она содержит по меньшей мере одно соединение - производное титана в количестве, которое эквивалентно количеству фтора от приблизительно 10 млн^-1 (миллионных долей) до приблизительно 10000 млн^-1.

7. Композиция для буккального применения по любому из пп.5 и 6, отличающаяся тем, что она находится в форме зубной пасты или зубного геля, жидкости для полоскания рта, спрея, пены, продукта для полоскания рта или горла, дентального геля или жевательной резинки, бальзама, пасты, лака, лепешки, таблетки, антисептического препарата для горла, порошка либо концентрированного или неконцентрированного раствора.

8. Композиция для буккального применения по любому из пп.5-7, отличающаяся тем, что она также содержит по меньшей мере один полирующий агент неорганического или органического происхождения в соотношениях, изменяющихся до 80% по массе по отношению к общей массе композиции.

9. Композиция для буккального применения по п.8, отличающаяся тем, что полирующий агент содержит, в частности, карбонат или бикарбонат кальция, магния или натрия, фосфаты и сульфаты кальция, оксид алюминия и гидратированный оксид алюминия, оксиды кремния, оксиды, гидроксиды, трисиликаты и пирофосфаты магния, соединения целлюлозы, полученные путем размельчения зерен злаков, метафосфаты натрия или калия, дигидрат фосфата кальция, гидрофосфат кальция, фосфат кальция, пирофосфат кальция, оксид алюминия, гидратированные оксиды алюминия и, в частности, тригидратированные оксиды алюминия, силикаты алюминия или циркония, бентонит, а также ортофосфат магния, или фосфат магния.

10. Композиция для буккального применения по любому из пп.5-9, отличающаяся тем, что она также содержит один или более чем один когезионный агент, в соотношениях, изменяющихся до приблизительно 10% по массе по отношению к общей массе композиции, выбранный, в частности, из натуральных загустителей, таких как альгинаты или пектины, натуральные смолы, такие как трагакант или ксантановая камедь, гуаровая камедь, камедь рожкового дерева или каррагинановые смолы, синтетических каррагинатов и синтетических загустителей, таких как производные целлюлозы, например натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы, метилцеллюлозы, гидроксиалкилцеллюлозы или поперечносшитые полиакриловые кислоты.

11. Композиция для буккального применения по любому из пп.5-10, отличающаяся тем, что она также содержит одно или более чем одно поверхностно-активное вещество анионной, амфотерной, цвиттерионной, катионной или неионной природы.

12. Композиция для буккального применения по любому из пп.5-11, отличающаяся тем, что она также содержит один или более чем один активный агент, применяемый в гигиене полости рта, в частности, агент, известный как снижающий неприятный запах изо рта, такой как, например, хлоргексидин, цетилпиридиний хлорид, циклодекстрины или соединения цинка, такие как галогениды цинка, ацетат цинка, цитрат цинка или фторид цинка.

13. Композиция для буккального применения по любому из пп.5-12, отличающаяся тем, что она также содержит один или более чем один когезионный агент, загуститель, антибиотик, подслащивающий агент, увлажняющий агент или освежающий агент, пептизатор, консервирующий агент, подсластитель, краситель, ароматизатор, корригент и интенсификатор вкусоароматических свойств, пластификатор, антибактериальный агент или бактерицид, витамин, агент против зубного камня, заживляющий агент, вазомоторный агент, кровоостанавливающий агент, агент, который является активным на смолах, противовоспалительный агент, такой как энолоксон, бензидамин, аллантоин, перметол.

14. Композиция для буккального применения по п.13, отличающаяся тем, что подслащивающие агенты включают в себя сахарозу, лактозу, фруктозу, ксилит, цикламат натрия, сахаринат натрия или мальтозу, глицирризинаты натрия или аммония, смеси альфа-глюкозил/стевиоглюкозид, D-маннит, аспартам, ацесульфам К, сорбит, ликозин и их смеси.

15. Композиция для буккального применения по п.13, отличающаяся тем, что антибактериальные агенты включают в себя эфирные масла, растительные экстракты или вещества, такие как алексидин, октинидин, гексетидин, феноксиэтанол, фенэтиловый спирт, триклозан, хлоргексидин, цетилпиридиний хлорид и дельмопинол, в соотношениях, изменяющихся до приблизительно 10% по массе по отношению к общей массе композиции.

16. Применение соединения - производного титана, соответствующего формуле (I), указанной ниже

[TiF_xL_y]^z-, (I)

где m равно 0 или 1, а n равно 0, 1 или 2, и х представляет собой 2, 4 или 5, y представляет собой 1 или 2, a z представляет собой 0, 1 или 2; в форме энантиомеров, диастереоизомеров, а также их смесей, включая рацемические смеси, свободных оснований или фармацевтически приемлемых солей, в качестве агента для защиты против кариеса зубов.