RU2001135848A

RU2001135848A - Способ получения замещенного алкиламинового производного

Info

Publication number: RU2001135848A
Application number: RU2001135848/04A
Authority: RU
Inventors: Тикара ХИДЗИКАТА
Original assignee: Ихара Кемикал Индастри Ко., Лтд.
Filing date: 2001-04-02
Publication date: 2003-08-20

Claims

1. Способ получения замещенного алкиламинового производного представленного следующей общей формулой (3):

где Х является атомом галогена, алкильной группой, алкокси группой, циано группой или нитро группой; n является целым числом от 1 до 4; и R₁ и R₂ каждая независимо является атомом водорода или фенилзамещенной, или незамещенной алкильной группой и могут вместе образовывать 5-или 6-членный цикл, который включает добавление соли 2-аминотиофенольного производного, представленного следующей общей формулой (I):

где Х и n имеют те же значения, что и представлено выше, в кислоту, чтобы позволить системе иметь рН 6 или менее и превратить соль в свободное 2-аминотиофенольное производное общей формулы (1) и затем введение в реакцию 2-аминотиофенольного производного с амино-N-карбоксиангидридом, представленным следующей общей формулой (2):

где R₁ и R₂ каждая имеет те же значения, что и даны выше.

2. Способ получения замещенного алкиламинового производного, представленного следующей общей формулой (3):

где Х является атомом галогена, алкильной группой, алкокси группой, циано группой или нитро группой; n является целым числом от 1 до 4; и R₁ и R₂ каждая независимо является атомом водорода или фенил - замещенной или незамещенной алкильной группой и могут вместе образовывать 5- или 6-членный цикл, который включает добавление соли 2-аминотиофенольного производного, представленного следующей общей формулой (1):

где Х и n имеют те же значения, как определено выше, в кислоту, чтобы позволить системе иметь рН 6 или менее и превратить соль в свободное 2-аминотиофенольное производное общей формулы (1) и затем ввести в реакцию, в воде или водно-органической смеси растворителей 2-аминотиофенольное производное с N-карбоксиангидридом аминокислоты, представленным следующей общей формулой (2):

где R₁ и R₂ каждая имеет те же значения как и представлено выше.

3. Способ получения замещенного алкиламинового производного по п.2, отличающийся тем, что реакция между солью 2-аминотиофенольного производного и N-карбоксиангидридом аминокислоты проводится в кислых условиях.

4. Способ получения замещенного алкиламинового производного по п.3, отличающийся тем, что реакцию между солью 2-аминотиофенольного производного и N-карбоксиангидридом аминокислоты проводят при рН 6 или менее.

5. Способ получения замещенного алкиламинового производного по п.1 или 2, отличающийся тем, что Х является атомом галогена.

6. Способ получения замещенного алкиламинового производного по п.1 или 2, отличающийся тем, что Х является атомом фтора.

7. Способ получения замещенного алкиламинового производного по п.1 или 2, отличающийся тем, что соль 2-аминотиофенольного производного является тиофенольной солью щелочного металла.

8. Способ получения замещенного алкиламинового производного по п.1 или 2, отличающийся тем, что щелочная соль 2-аминотиофенольного производного получают гидролизом бензотиазольного производного, представленного следующей общей формулой (4):

где X и n имеют те же значения, что и представленные выше, гидроксидом щелочного металла.