RU2000126490A

RU2000126490A - Гормональная композиция для местного нанесения с системным действием

Info

Publication number: RU2000126490A
Application number: RU2000126490/14A
Authority: RU
Inventors: Мишель ЛАНКЕТЭН; Жак ПАРИ; Жан-Луи ТОМА
Original assignee: Лаборатуар Терамекс
Priority date: 1998-03-23
Filing date: 1999-03-23
Publication date: 2002-08-27

Claims

1. Гормональная композиция для местного нанесения с системным действием для коррекции дефицита прогестерона у женщин в предклимактерическом периоде и для гормонозамещения у женщин в климактерическом периоде, отличающаяся тем, что она содержит в качестве активного начала прогестоген, производное 19-норпрогестерона, переносчик, позволяющий осуществлять системный пассаж указанного активного начала, выбранный из группы, включающей солюбилизирующий агент, промотор абсорбции, пленкообразующий агент, желирующее средство или их смеси, объединенные или смешанные с подходящими эксципиентами для получения фармацевтической формы, такой как гель и/или пленка.

2. Гормональная композиция для местного нанесения с системным действием по п. 1, отличающаяся тем, что прогестоген, производное 19-норпрогестерона, используемый в настоящем изобретении, представляет собой номегестрол и/или один из его сложных эфиров или простых эфиров.

3. Гормональная композиция для местного нанесения с системным действием по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что прогестоген, производное 19-норпрогестерона, представляет собой номегестрол ацетат.

4. Гормональная композиция для местного нанесения с системным действием по любому из пп. 1-3, отличающаяся тем, что количество номегестрола или одного из его сложных или простых эфиров колеблется от 0,05 до 1 мас. % от общей массы композиции.

5. Гормональная композиция для местного нанесения с системным действием по п. 4, отличающаяся тем, что количество номегестрола или одного из его сложных или простых эфиров равно 0,4 мас. % от общей массы композиции.

6. Гормональная композиция для местного нанесения с системным действием по пп. 1-5, отличающаяся тем, что солюбилизирующий агент выбран из группы, включающей воду, спирты, пропиленгликоль, С₈/С₁₀ полиоксиэтиленгликозилглицерид или их смеси.

7. Гормональная композиция для местного нанесения с системным действием по любому из пп. 1-6, отличающаяся тем, что солюбилизирующий агент представляет собой трехкомпонентную смесь 95^o этанол/вода/пропиленгликоль, в которой процент 95^o этанола колеблется от 30 до 50%, воды от 30 до 60% и пропиленгликоля от 2 до 20%.

8. Гормональная композиция для местного нанесения с системным действием по любому из пп. 1-6, отличающаяся тем, что солюбилизирующий агент представляет собой четырехкомпонентную смесь 95^o этанол/вода/Labrasol^® пропиленгликоль, в которой процент 95^o этанола колеблется от 30 до 50%, воды от 30 до 60%, Labrasol^® от 3 до 7% и пропиленгликоль от 2 до 20%.

9. Гормональная композиция для местного нанесения с системным действием по любому из пп. 1-8, отличающаяся тем, что промотор абсорбции выбран из группы, включающей изопропилиденглицерин, α-токоферилплиэтиленглицерин 1000 сукцинат и моноэтиловый эфир диэтиленгликоля.

10. Гормональная композиция для местного нанесения с системным действием по п. 9, отличающаяся тем, что промотор абсорбции представляет собой изопропилиденглицерин.

11. Гормональная композиция для местного нанесения с системным действием по п. 10, отличающаяся тем, что желирующее средство выбрано из группы, включающей производные целлюлозы и акриловые производные.

12. Гормональная композиция для местного нанесения с системным действием по п. 11, отличающаяся тем, что производным целлюлозы является гидроксипропилметилцеллюлоза.

13. Гормональная композиция для местного нанесения с системным действием по п. 11, отличающаяся тем, что акриловым производным является карбомер.

14. Гормональная композиция для местного нанесения с системным действием по любому из пп. 1-13, отличающаяся тем, что пленкообразующий агент выбран из группы, включающей производные целлюлозы, метакриловые производные и производные поливинилпирролидона.

15. Гормональная композиция для местного нанесения с системным действием по п. 14, отличающаяся тем, что производным целлюлозы является ацетатсукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы.

16. Гормональная композиция для местного нанесения с системным действием по п. 14, отличающаяся тем, что метакриловым производным является водная дисперсия анионного сополимера метакриловой кислоты и этилакрилата.

17. Гормональная композиция для местного нанесения с системным действием по любому из пп. 1-16, отличающаяся тем, что она находится в виде геля или пленкообразующего геля и, что в ней содержится водно-спиртовая смесь, 8% пропиленгликоля и 3% изопропилиденглицерина.