RU2000124761A

RU2000124761A - Антибиотики группы карбаматкетолидов, способы их получения, промежуточные продукты

Info

Publication number: RU2000124761A
Application number: RU2000124761/04A
Authority: RU
Inventors: Такуси Канеко; Роберт Уилльям МАКЛАФЛИН; Уилльям Томас МАКМИЛЛЕН; Дэвид Гарольд Браун РИПИН; Брайан Клемент ВАНДЕРПЛАС
Original assignee: Пфайзер Продактс Инк.
Priority date: 1999-09-29
Filing date: 2000-09-28
Publication date: 2002-10-20

Claims

1. Способ получения соединения формулы

где R¹ является α-разветвленной С_3-8-алкильной, алкенильной, алкинильной, алкоксиалкильной или алкилтиоалкильной группой, каждая из которых необязательно может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами; С_5-8-циклоалкильной группой, в которой алкильная группа является α-разветвленной С_2-5-алкильной группой; С_3-8-циклоалкильной или С_5-8-циклоалкенильной группой, каждая из которых необязательно может быть замещена метилом или одной-тремя группами, независимо друг от друга выбранными из гидроксила, C_1-4-алкила и галогена; или 3-6-членным, гетероциклическим кольцом, включающим кислород или серу, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или одним-тремя атомами галогена; или
R¹ является фенилом, который необязательно может быть замещен одной-тремя группами, независимо друг от друга выбираемыми из C_1-4-алкила, C_1-4-алкоксигруппы, C_1-4-алкилтиогруппы, галогена, гидроксила, трифторметила и цианогруппы; или R¹ представлен формулой (а), показанной ниже

где X¹ является О, S или -CH₂-, а, b, с, и d независимо друг от друга выбирают из целых чисел от 0 до 2, и сумма a+b+c+d ≤ 5; или
R¹ является CH₂R²⁴, где R²⁴ является водородом, C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, алкоксиалкилом или алкилтиоалкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода в каждой алкильной, алкилтио или алкоксигруппе, где любая из упомянутых алкильных, алкоксильных, алкенильных или алкинильных групп может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами или одним-тремя атомами галогена, или С_3-8-никлоалкилом или С_5-8-циклоалкенилом, любой из которых может быть заменен метилом или одной-тремя C_1-4-алкильными группами или атомами галогена; или 3-6-членным, включающем кислород или серу гетероциклическим кольцом, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; или группой формулы SR²³, где R²³ является C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, С_3-8-циклоалкилом, С_5-8-циклоалкенилом, фенилом и замещенным фенилом, в котором заместителем является C_1-4-алкил, C_1-4-алкоксигруппа или галоген, или 3-6-членный, включающий кислород или серу гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным или полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя С_1-4-алкилами или атомами галогена; и каждый из R² и R³ независимо друг от друга являются Н или C_1-6-алкилом; и каждый R⁴ независимо является С_6-10-арилом или 5-10-членным гетероциклом, где упомянутые арильная и гетероциклильная группы необязательно заменены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей -С(О)О(C_1-10-алкил), C_1-10-алкоксигруппу, C_1-10-алканоил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, 5-10-членный гетероцикл, C_6-10-арил, C_1-10-алкил, -NR²R³ и -S(О)_n(C_1-10-алкил), где n является целым числом от 0 до 2, и SO₂NR²R³; и и R⁵ является Н или C_1-10-алкилом, где 1-3 углерода в упомянутом алкиле необязательно заменены гетероатомом, выбранным из О, S и NR², и упомянутая алкильная группа заменена 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, которая включает -С-(O)О(C_1-10-алкил), C_1-10-алкоксигруппу, C_1-10-алканоил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, 5-10-членными гетероцикл, С_6-10-арил, C_1-10-алкил, -NR²R³ и -S(О)_n(C_1-10-алкил), где n является целым числом от 0 до 2, и SO₂NR²R³; который включает обработку соединения формулы

в которой R¹-R⁵ определены выше;
и R⁶ является Н, -C(O)R⁴ или C_1-18-алканоилом, где 1-2 углерода алкильной составляющей упомянутого алканоила необязательно могут быть заменены гетероатомом, выбранным из О, S и NR²,
нуклеофильным соединением с целью отщепления защитной группы R⁶.

2. Способ по п. 1, в котором отщепление R⁶ осуществляется в ходе сольволиза в спиртовых растворителях, выбранных из воды, метанола, этанола, изопропанола и трет-бутанола, с добавлением основания с целью ускорения данной реакции, выбранного из карбоната натрия, бикарбоната натрия, карбоната калия, гидроксида калия, гидроксида натрия, фторида калия и гидроокиси бария.

3. Способ по п. 1, в котором упомянутое соединение формулы 14 получают окислением соединения формулы

в условиях Сверна,
где R¹ является α-разветвленной С_3-8-алкильной, алкенильной, алкинильной, алкоксиалкильной или алкилтиоалкильной группой, каждая из которых необязательно может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами; С_5-8-циклоалкилалкильной группой, в которой алкильная группа является α-разветвленной C_2-5-алкильной группой; С_3-8-циклоалкильной или С_5-8-циклоалкенильной группой, каждая из которых необязательно может быть замещена метилом или одной-тремя группами, независимо друг от друга выбранными из гидроксила, C_1-4-алкила и галогена; или 3-6-членным, включающим кислород или серу гетероциклическим кольцом, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или одним-тремя атомами галогена; или R¹ является фенилом, который необязательно может быть замещен одной-тремя группами, независимо друг от друга выбираемыми из C_1-4-алкила, C_1-4-алкоксигруппы, С_1-4-алкилтиогруппы, галогена, гидроксила, трифторметила и цианогруппы; или R¹ может быть представлен формулой (а), показанной ниже

где X¹ является О, S или -CH₂-, а, b, с, и d независимо друг от друга выбирают из целых чисел от 0 до 2, и сумма a+b+c+d ≤ 5; или R¹ является CH₂R²⁴, где R²⁴ является водородом, C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, C_2-8-алкинилом, алкоксиалкилом или алкилтиоалкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода в каждой алкильной, алкилтио или алкоксигруппе, где любая из упомянутых алкильных, алкоксильных, алкенильных или алкинильных групп может быть замещены одним-тремя гидроксильными группами или одним-тремя атомами галогена, или С_3-7-циклоалкилом или С_5-8-циклоалкенилом, любой из которых может быть заменен метилом или одной-тремя C_1-4-алкильными группами или атомами галогена; или 3-6-членным, включающем кислород или серу гетероциклическим кольцом, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; или группой формулы SR²³, где R²³ является C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, С_3-8-циклоалкилом, С_5-8-циклоалкенилом, фенилом и замещенным фенилом, в котором заместителем является C_1-4-алкил, C_1-4-алкоксигруппа или галоген, или 3-6-членный, включающий кислород или серу гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным или полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одной-тремя С_1-4-алкильными группами или атомами галогена; и каждый из R² и R³ независимо друг от друга являются Н или C_1-6-алкилом; и каждый R⁴ независимо являются С_6-10-арилом или 5-10-членным гетероциклом, где упомянутые арильная и гетероциклильная группы необязательно заменены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей -С(О)О(C_1-10-алкил), C_1-10-алкоксигруппы, C_1-10-алканоила, галогена, нитрогруппы, цианогруппы, 5-10-членного гетероцикла, С_6-10-арила, C_1-10-алкила, -NR²R^З и -S(О)_n(С_1-10-алкил), при том, что n является целым числом от 0 до 2, и SO₂NR²R³; и R⁵ является Н или C_1-10-алкилом, где 1-3 углерода в упомянутом алкиле необязательно заменены гетероатомом, выбранным из О, S и NR², и упомянутая алкильная группа заменена 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, которая включает -С-(O)O(C_1-10-алкил), C_1-10-алкоксигруппу, С_1-10-алканоил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, 5-10-членными гетероцикл, С_6-10-арил, C_1-10-алкил, -NR²R³ и -S(О)_n(C_1-10-алкил), где n является целым числом от 0 до 2, и SO₂NR²R³; R⁶ является Н, -C(O)R⁴ или C_1-18-алканоилом, где 1-2 углерода алкильной составляющей упомянутого алканоила могут быть необязательно заменены гетероатомом, выбранным из О, S и NR².

4. Способ по п. 3, в котором соединение формулы 13 получают путем восстановления соединения формулы

с использованием гидрида металла в качестве восстанавливающего агента, выбранного из триацетилоксиборгидрида натрия или цианоборгидрида натрия в кислых условиях,
причем в формуле 12: R¹ является α-разветвленной С_3-8-алкильной, алкенильной, алкинильной, алкоксиалкильной или алкилтиоалкильной группой, каждая из которых необязательно может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами; C_5-8-циклоалкильной группой, в которой алкильная группа является α-разветвленной C_2-5-алкильной группой; C_3-8-циклoaлкильнoй или C_5-8-циклоалкенильной группой, каждая из которых необязательно может быть замещена метилом или одной-тремя группами, независимо друг от друга выбранными из гидроксила, C_1-4-алкила и галогена; или 3-6-членным, гетероциклическим кольцом, включающим кислород или серу, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или одним-тремя атомами галогена; или R¹ является фенилом, который необязательно может быть замещен одной-тремя группами, независимо друг от друга выбираемыми из C_1-4-алкила, C_1-4-алкоксигруппы, С_1-4-алкилтиогруппы, галогена, гидроксила, трифторметила и цианогруппы; или R¹ представлен формулой (а), показанной ниже

где X¹ является О, S или -CH₂-, a, b, с, и d независимо друг от друга выбирают из целых чисел от 0 до 2, и сумма a+b+c+d ≤ 5; или R¹ является CH₂R²⁴, где R²⁴ является водородом, C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, алкоксиалкилом или алкилтиоалкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода в каждой алкильной, алкилтио или алкоксигруппе, где любая из упомянутых алкильных, алкоксильных, алкенильных или алкинильных групп может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами или одним-тремя атомами галогена, или С_3-8-циклоалкилом или С_5-8-циклоалкенилом, любой из которых может быть заменен метилом или одной-тремя C_1-4-алкильными группами или атомами галогена; или 3-6-членным, включающем кислород или серу гетероциклическим кольцом, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; или группой формулы SR²³, где R²³ является C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, С_3-8-циклоалкилом, С_5-8-циклоалкенилом, фенилом и замешенным фенилом, в котором заместителем является C_1-4-алкил, C_1-4-алкоксигруппа или галоген, или 3-6-членный, включающий кислород или серу гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным или полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; и каждый из R² и R³ независимо друг от друга являются Н или C_1-6-алкилом; и каждый R⁴ независимо является С_6-10-арилом или 5-10-членным гетероциклом, где упомянутые арильная и гетероциклильная группы необязательно заменены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей -С(О)О(C_1-10-алкил), C_1-10-алкоксигруппу, C_1-10-алканоил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, 5-10-членный гетероцикл, С_6-10-арил, C_1-10-алкил, -NR²R^З и -S(О)_n(C_1-10-алкил), где n является целым числом от 0 до 2, и SO₂NR²R³; и R⁵ является Н или C_1-10-алкилом, где 1-3 углерода в упомянутом алкиле необязательно заменены гетероатомом, выбранным из О, S и NR², и упомянутая алкильная группа заменена 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, которая включает -С-(O)О(C_1-10-алкил), C_1-10-алкоксигруппу, C_1-10-алканоил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, 5-10-членными гетероцикл, С_6-10-арил, C_1-10-алкил, -NR²R^З и -S(О)_n(C_1-10-алкил), где n является целым числом от 0 до 2, и SO₂NR²R³; и R⁶ является Н, -C(O)R⁴ или C_1-18-алканоилом, где 1-2 углерода алкильной составляющей упомянутого алканоила необязательно могут быть заменены гетероатомом, выбранным из О, S и NR².

5. Способ по п. 4, в котором упомянутое соединение формулы 12 получают реакцией соединения формулы

в которой R²-R⁴ определены выше; и С и D вместе образую оксогруппу, или где С и D независимо друг от друга являются гидроксилом, C_1-10-алкоксигруппой или C_1-10-ацилоксигруппой; с соединением формулы

в растворителе в нейтральных или кислых условиях,
причем в формуле 10: R¹ является α-разветвленной С_3-8-алкильной, алкенильной, алкинильной, алкоксиалкильной или алкилтиоалкильной группой, каждая из которых необязательно может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами; С_5-8-циклоалкильной группой, в которой алкильная группа является α-разветвленной С_2-5-алкильной группой; С_3-8-циклоалкильной или С_5-8-циклоалкенильной группой, каждая из которых необязательно может быть замещена метилом или одной-тремя группами, независимо друг от друга выбранными из гидроксила, C_1-4-алкила и галогена; или 3-6-членным, гетероциклическим кольцом, включающим кислород или серу, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или одним-тремя атомами галогена; или R¹ является фенилом, который необязательно может быть замещен одной-тремя группами, независимо друг от друга выбираемыми из C_1-4-алкила, C_1-4-алкоксигруппы, С_1-4алкилтиогруппы, галогена, гидроксила, трифторметила и цианогруппы; или R¹ представлен формулой (а), показанной ниже

где X¹ является О, S или -СН₂-, а, b, с, и d независимо друг от друга выбирают из целых чисел от 0 до 2, и сумма a+b+c+d ≤ 5; или R¹ является CH₂R²⁴, где R²⁴ является водородом, C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, алкоксиалкилом или алкилтиоалкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода в каждой алкильной, алкилтио или алкоксигруппе, где любая из упомянутых алкильных, алкоксильных, алкенильных или. алкинильных групп может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами или одним-тремя атомами галогена, или С_3-8-циклоалкилом или С_5-8-циклоалкенилом, любой из которых может быть заменен метилом или одной-тремя C_1-4-алкильными группами или атомами галогена; или 3-6-членным, включающем кислород или серу гетероциклическим кольцом, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; или группой формулы SR²³, где R²³ является С_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, С_3-8-циклоалкилом, С_5-8-циклоалкенилом, фенилом и замешенным фенилом, в котором заместителем является C_1-4-алкил, C_1-4-алкоксигруппа или галоген, или 3-6-членный, включающий кислород или серу гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным или полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; и каждый из R² и R³ независимо друг от друга являются Н или C_1-6-алкилом; и каждый R⁴ независимо является С_6-10-арилом или 5-10-членным гетероциклом, где упомянутые арильная и гетероциклильная группы необязательно заменены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей -С(О)О(C_1-10-алкил), C_1-10-алкоксигруппу, C_1-10-алканоил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, 5-10-членный гетероцикл, С_6-10-арил, C_1-10-алкил, -NR²R³ и -S(О)_n(С_1-10-алкил), где n является целым числом от 0 до 2, и SO₂NR²R³; и R⁵ является Н или C_1-10-алкилом, где 1-3 углерода в упомянутом алкиле необязательно заменены гетероатомом, выбранным из О, S и NR², и упомянутая алкильная группа заменена 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, которая включает -С-(O)O(С_1-10-алкил), C_1-10-алкоксигруппу, C_1-10-алканоил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, 5-10-членными гетероцикл, С_6-10-арил, C_1-10-алкил, -NR²R³ и -S(О)_n(C_1-10-алкил), где n является целым числом от 0 до 2, и SO₂NR²R³; и R⁶ является Н, -C(O)R⁴ или C_1-18-алканоилом, где 1-2 углерода алкильной составляющей упомянутого алканоила необязательно могут быть заменены гетероатомом, выбранным из О, S и NR².

6. Способ по п. 5, в котором соединение 10 получают реакцией соединения формулы

в котором R¹ является α-разветвленной С_3-8-алкильной, алкенильной, алкинильной, алкоксиалкильной или алкилтиоалкильной группой, каждая из которых необязательно может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами; С_5-8-циклоалкильной группой, в которой алкильная группа является α-разветвленной С_2-5-алкильной группой; C_3-8-циклoaлкильнoй или С_5-8-циклоалкенильной группой, каждая из которых необязательно может быть замещена метилом или одной-тремя группами, независимо друг от друга выбранными из гидроксила, C_1-4-алкила и галогена; или 3-6-членным, гетероциклическим кольцом, включающим кислород или серу, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или одним-тремя атомами галогена; или R¹ является фенилом, который необязательно может быть замещен одной-тремя группами, независимо друг от друга выбираемыми из C_1-4-алкила, C_1-4-алкоксигруппы, С_1-4алкилтиогруппы, галогена, гидроксила, трифторметила и цианогруппы; или R¹ представлен формулой (а), показанной ниже

где Х¹ является О, S или -СН₂-, а, b, с, и d независимо друг от друга выбирают из целых чисел от 0 до 2, и сумма a+b+c+d ≤ 5; или
R¹ является CH₂R²⁴, где R²⁴ является водородом, C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, алкоксиалкилом или алкилтиоалкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода в каждой алкильной, алкилтио или алкоксигруппе, где любая из упомянутых алкильных, алкоксильных, алкенильных или алкинильных групп может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами или одним-тремя атомами галогена, или С_3-8-циклоалкилом или С_5-8-циклоалкенилом, любой из которых может быть заменен метилом или одной-тремя C_1-4-алкильными группами или атомами галогена; или 3-6-членным, включающем кислород или серу гетероциклическим кольцом, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; или группой формулы SR²³, где R²³ является C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, С_3-8-циклоалкилом, С_5-8-циклоалкенилом, фенилом и замещенным фенилом, в котором заместителем является C_1-4-алкил, C_1-4-алкоксигруппа или галоген, или 3-6-членный, включающий кислород или серу гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным или полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; и каждый R⁴ независимо является С_6-10-арилом или 5-10-членным гетероциклом, где упомянутые арильная и гетероциклильная группы необязательно заменены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей -С(О)О(C_1-10-алкил), C_1-10-алкоксигруппу, C_1-10-алканоил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, 5-10-членный гетероцикл, С_6-10-арил, C_1-10-алкил, -NR²R³ и -S(О)_n(C_1-10-алкил), где n является целым числом от 0 до 2, и SONR²R³; и R⁶ является Н, -C(O)R⁴ или С_1-18-алканоилом, где 1-2 углерода алкильной составляющей упомянутого алканоила необязательно могут быть заменены гетероатомом, выбранным из О, S и NR², с реагентом формулы H₂NOR⁵, где R⁵ определено выше, в виде его свободного основания или кислотно-аддитивной соли в полярных растворителях с, или без, добавления основания при температуре в диапазоне примерно от 40^oС до 150^oС.

7. Способ по п. 6, в котором соединение формулы H₂NOR⁵ является гидрохлоридом метоксиламина.

8. Способ по п. 6, в котором соединение формулы 9 получают в реакции соединения формулы

с кислотой в полярном растворителе при температуре примерно от -25^oС до 100^oС,
причем в формуле 2: R¹ является α-разветвленной С_3-8-алкильной, алкенильной, алкинильной, алкоксиалкильной или алкилтиоалкильной группой, каждая из которых необязательно может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами; С_5-8-циклоалкильной группой, в которой алкильная группа является α-разветвленной С_2-8-алкильной группой; С_3-8-циклоалкильной или С_5-8-циклоалкенильной группой, каждая из которых необязательно может быть замещена метилом или одной-тремя группами, независимо друг от друга выбранными из гидроксила, C_1-4-алкила и галогена; или 3-6-членным, гетероциклическим кольцом, включающим кислород или серу, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или одним-тремя атомами галогена; или R¹ является фенилом, который необязательно может быть замещен одной-тремя группами, независимо друг от друга выбираемыми из C_1-4-алкила, C_1-4-алкоксигруппы, С_1-4алкилтиогруппы, галогена, гидроксила, трифторметила и цианогруппы; или R¹ представлен формулой (а), показанной ниже:

где X¹ является О, S или -CH₂-, а, b, с, и d независимо друг от друга выбирают из целых чисел от 0 до 2, и сумма a+b+c+d ≤ 5; или R¹ является CH₂R²⁴, где R²⁴ является водородом, C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, алкоксиалкилом или алкилтиоалкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода в каждой алкильной, алкилтио или алкоксигруппе, где любая из упомянутых алкильных, алкоксильных, алкенильных или алкинильных групп может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами или одним-тремя атомами галогена, или С_3-8-циклоалкилом или C_5-8-циклоалкенилом, любой из которых может быть заменен метилом или одной-тремя C_1-10-алкильными группами или атомами галогена; или 3-6-членным, включающем кислород или серу гетероциклическим кольцом, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-10-алкилами или атомами галогена; или группой формулы SR²³, где R²³ является C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, С_3-8-циклоалкилом, С_5-8-циклоалкенилом, фенилом и замешенным фенилом, в котором заместителем является C_1-4-алкил, C_1-4-алкоксигруппа или галоген, или 3-6-членный, включающий кислород или серу гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным или полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; и каждый R⁴ независимо является С_6-10-арилом или 5-10-членным гетероциклом, где упомянутые арильная и гетероциклильная группы необязательно заменены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей -С(О)О(C_1-10-алкил), C_1-10-алкоксигруппу, C_1-10-алканоил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, 5-10-членный гетероцикл, С_6-10-арил, C_1-10-алкил, -NR²R³ и -S(О)_n(C_1-10-алкил), где n является целым числом от 0 до 2, и SO₂NR²R³; и R⁶ является Н, -C(O)R⁴ или C_1-18-алканоилом, где 1-2 углерода алкильной составляющей упомянутого алканоила необязательно могут быть заменены гетероатомом, выбранным из О, S и NR², и R⁷ является радикалом формулы:

в котором каждый R⁸ и R⁹ независимо являются водородом, гидроксилом, C_1-6-алкоксигруппой, -ОС(O)R⁴, -ОС(О)NH-NH₂, -OSi(R¹⁰)₃ или C_1-18-O-алканоилом, причем 1 или 2 углерода в алкильной составляющей упомянутого алканоила необязательно могут быть заменены на гетероатом, выбранный из О, S и NR²; и R⁸ и R⁹ взятые вместе могут образовывать

в которой Х = О или S; Y = О или S; R³⁰ и R³¹ являются Н, C_1-6-алкилом, С_6-10-арилом; или R³⁰ и R³¹, взятые вместе, образуют = O или = S; или R⁸ и R⁹ взятые вместе могут образовывать

а каждый R¹⁰ независимо является C_1-10-алкилом или C_6-10-арилом.

9. Способ по п. 8, в котором соединение 2 получают реакцией соединения формулы

с источником карбонила и основанием в инертном растворителе с последующей обработкой гидразином,
причем в формуле 1:
R¹ является α-разветвленной С_3-8-алкильной, алкенильной, алкинильной, алкоксиалкильной или алкилтиоалкильной группой, каждая из которых необязательно может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами; С_5-8-циклоалкильной группой, в которой алкильная группа является α-разветвленной С_2-5-алкильной группой; С_3-8-циклоалкильной или С_5-8-циклоалкенильной группой, каждая из которых необязательно может быть замещена метилом или одной-тремя группами, независимо друг от друга выбранными из гидроксила, C_1-4-алкила и галогена; или 3-6-членным, гетероциклическим кольцом, включающим кислород или серу, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или одним-тремя атомами галогена; или R¹ является фенилом, который необязательно может быть замещен одной-тремя группами, независимо друг от друга выбираемыми из C_1-4-алкила, C_1-4-алкоксигруппы, С_1-4алкилтиогруппы, галогена, гидроксила, трифторметила и цианогруппы; или R¹ представлен формулой (а), показанной ниже

где X¹ является О, S или -СН₂-, а, b, с, и d независимо друг от друга выбирают из целых чисел от 0 до 2, и сумма a+b+c+d ≤ 5; или R¹ является CH₂R²⁴, где R²⁴ является водородом, C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, алкоксиалкилом или алкилтиоалкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода в каждой алкильной, алкилтио или алкоксигруппе, где любая из упомянутых алкильных, алкоксильных, алкенильных или алкинильных групп может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами или одним-тремя атомами галогена, или С_3-8-циклоалкилом или С_5-8-циклоалкенилом, любой из которых может быть заменен метилом или одной-тремя C_1-4-алкильными группами или атомами галогена; или 3-6-членным, включающем кислород или серу гетероциклическим кольцом, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; или группой формулы SR²³, где R²³ является C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, С_3-8-циклоалкилом, С_5-8-циклоалкенилом, фенилом и замещенным фенилом, в котором заместителем является C_1-4-алкил, C_1-4-алкоксигруппа или галоген, или 3-6-членный, включающий кислород или серу гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным или полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; и каждый R⁴ независимо является С_6-10-арилом или 5-10-членным гетероциклом, где упомянутые арильная и гетероциклильная группы необязательно заменены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей -С(О)О(C_1-10-алкил), C_1-10-алкоксигруппу, C_1-10-алканоил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, 5-10-членный гетероцикл, С_6-10-арил, C_1-10-алкил, -NR²R³ и -S(О)_n(C_1-10-алкил), где n является целым числом от 0 до 2, и SO₂NR²R³; и R⁶ является Н, -C(O)R⁴ или C_1-18-алканоилом, где 1-2 углерода алкильной составляющей упомянутого алканоила необязательно могут быть заменены гетероатомом, выбранным из О, S и NR², и R⁷ является радикалом формулы

в котором каждый R⁸ и R⁹ независимо являются водородом, гидроксилом, C_1-6-алкоксигруппой, -OC(O)R⁴, -ОС(О)NH-NH₂, -OSi(R¹⁰)₃ или C_1-18-O-алканоилом, причем 1 или 2 углерода в алкильной составляющей упомянутого алканоила необязательно могут быть заменены на гетероатом, выбранный из О, S и NR²; и R⁸ и R⁹ взятые вместе могут образовывать

а каждый R¹⁰ независимо является C_1-10-алкилом или С_1-10-арилом.

10. Способ по п. 9, в котором источник карбонила выбирают из карбонилдиимидазола (CDI), фосгена, трифосгена, карбонил-бис-бензотриазола, карбонил-бис-гидроксибензотриазола и карбонил-бис-1,2,4-триазола.

11. Способ по п. 9, в котором упомянутую реакцию контролируют по образованию промежуточного соединения формулы

в котором R¹ является α-разветвленной С_3-8-алкильной, алкенильной, алкинильной, алкоксиалкильной или алкилтиоалкильной группой, каждая из которых необязательно может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами; С_5-8-циклоалкильной группой, в которой алкильная группа является α-разветвленной С_2-5-алкильной группой; С_3-8-циклоалкильной или С_5-8-циклоалкенильной группой, каждая из которых необязательно может быть замещена метилом или одной-тремя группами, независимо друг от друга выбранными из гидроксила, C_1-4-алкила и галогена; или 3-6-членным, гетероциклическим кольцом, включающим кислород или серу, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или одним-тремя атомами галогена; или R¹ является фенилом, который необязательно может быть замещен одной-тремя группами, независимо друг от друга выбираемыми из C_1-4-алкила, C_1-4-алкоксигруппы, С_1-4алкилтиогруппы, галогена, гидроксила, трифторметила и цианогруппы; или R¹ представлен формулой (а), показанной ниже

где X¹ является О, S или -СН₂-, a, b, с, и d независимо друг от друга выбирают из целых чисел от 0 до 2, и сумма a+b+c+d ≤ 5; или R¹ является CH₂R²⁴, где R²⁴ является водородом, C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, алкоксиалкилом или алкилтиоалкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода в каждой алкильной, алкилтио или алкоксигруппе, где любая из упомянутых алкильных, алкоксильных, алкенильных или алкинильных групп может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами или одним-тремя атомами галогена, или С_3-8-циклоалкилом или С_5-8-циклоалкенилом, любой из которых может быть заменен метилом или одной-тремя C_1-4-алкильными группами или атомами галогена; или 3-6-членным, включающем кислород или серу гетероциклическим кольцом, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; или группой формулы SR²³, где R²³ является C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, С_3-8-циклоалкилом, С_5-8-циклоалкенилом, фенилом и замещенным фенилом, в котором заместителем является C_1-4-алкил, C_1-4-алкоксигруппа или галоген, или 3-6-членный, включающий кислород или серу гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным или полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; и каждый R⁴ независимо является С_6-10-арилом или 5-10-членным гетероциклом, где упомянутые арильная и гетероциклильная группы необязательно заменены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей -С(О)О(C_1-10-алкил), C_1-10-алкоксигруппу, C_1-10-алканоил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, 5-10-членный гетероцикл, С_6-10-арил, C_1-10-алкил, -NR²R³ и -S(О)_n(C_1-10-алкил), где n является целым числом от 0 до 2, и SO₂NR²R³; и R⁶ является Н, -C(O)R⁴ или C_1-18-алканоилом, где 1-2 углерода алкильной составляющей упомянутого алканоила необязательно могут быть заменены гетероатомом, выбранным из О, S и NR², и R⁷ является радикалом формулы

а каждый R¹⁰ независимо является C_1-10-алкилом или C_6-10-арилом, и X представлен имидазолом, 1,2,4-триазолом, гидроксибензотриазолом или бензотриазолом.

12. Способ по п. 11, в котором после образования промежуточного соединения 5 к реакции добавляют гидразин или гидразин-гидрат при температуре примерно от -78^oС до 50^oС.

13. Способ по п. 3, в котором соединение формулы 13 получают реакцией соединения формулы

в которой R¹ является α-разветвленной С_3-8-алкильной, алкенильной, алкинильной, алкоксиалкильной или алкилтиоалкильной группой, каждая из которых необязательно может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами; С_5-8-никлоалкильной группой, в которой алкильная группа является α-разветвленной С_2-5-алкильной группой; С_3-8-циклоалкильной или С_5-8-циклоалкенильной группой, каждая из которых необязательно может быть замещена метилом или одной-тремя группами, независимо друг от друга выбранными из гидроксила, C_1-4-алкила и галогена; или 3-6-членным, гетероциклическим кольцом, включающим кислород или серу, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или одним-тремя атомами галогена; или R¹ является фенилом, который необязательно может быть замещен одной-тремя группами, независимо друг от друга выбираемыми из C_1-4-алкила, C_1-4-алкоксигруппы, С_1-4алкилтиогруппы, галогена, гидроксила, трифторметила и цианогруппы; или R¹ представлен формулой (а), показанной ниже:

где X¹ является О, S или -CH₂-, a, b, с, и d независимо друг от друга выбирают из целых чисел от 0 до 2, и сумма a+b+c+d ≤ 5; или R¹ является CH₂R²⁴, где R²⁴ является водородом, C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, алкоксиалкилом или алкилтиоалкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода в каждой алкильной, алкилтио или алкоксигруппе, где любая из упомянутых алкильных, алкоксильных, алкенильных или алкинильных групп может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами или одним-тремя атомами галогена, или С_3-8-циклоалкилом или С_5-8-циклоалкенилом, любой из которых может быть заменен метилом или одной-тремя C_1-4-алкильными группами или атомами галогена; или 3-6-членным, включающем кислород или серу гетероциклическим кольцом, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; или группой формулы SR²³, где R²³ является C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, С_3-8-циклоалкилом, С_5-8-циклоалкенилом, фенилом и замещенным фенилом, в котором заместителем является C_1-4-алкил, C_1-4-алкоксигруппа или галоген, или 3-6-членный, включающий кислород или серу гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным или полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; и каждый из R² и R³ независимо друг от друга являются Н или C_1-6-алкилом; и каждый R⁴ независимо является С_6-10-арилом или 5-10-членным гетероциклом, где упомянутые арильная и гетероциклильная группы необязательно заменены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей -С(О)О(C_1-10-алкил), C_1-10-алкоксигруппу, С_1-10-алканоил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, 5-10-членный гетероцикл, С_6-10-арил, C_1-10-алкил, -NR²R³ и -S(О)_n(C_1-10-алкил), где n является целым числом от 0 до 2, и SO₂NR²R³; R⁶ представлен Н, -C(O)R⁴ или C_1-18-алканоилом, при том, что 1-2 углерода алкильной составляющей упомянутого алканоила могут быть необязательно заменены на гетероатом, выбираемый из О, S и NR², с реагентом формулы H₂NOR⁵, в котором R⁵ определено выше, в виде его свободного основания или кислотно-аддитивной соли с, или без, основания в полярном растворителе при температуре примерно от 40^oС до 150^oС.

14. Способ по п. 13, в котором соединение формулы 19 реагирует с гидрохлоридом метоксиламина.

15. Способ по п. 13, в котором соединение 19 получают реакцией соединения формулы

в которой R¹ является α-разветвленной С_3-8-алкильной, алкенильной, алкинильной, алкоксиалкильной или алкилтиоалкильной группой, каждая из которых необязательно может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами; С_5-8-циклоалкильной группой, в которой алкильная группа является α-разветвленной С_2-5-алкильной группой; С_3-8-циклоалкильной или С_5-8-циклоалкенильной группой, каждая из которых необязательно может быть замещена метилом или
одной-тремя группами, независимо друг от друга выбранными из гидроксила, C_1-4-алкила и галогена; или 3-6-членным, гетероциклическим кольцом, включающим кислород или серу, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или одним-тремя атомами галогена; или R¹ является фенилом, который необязательно может быть замещен одной-тремя группами, независимо друг от друга выбираемыми из C_1-4-алкила, C_1-4-алкоксигруппы, С_1-4-алкилтиогруппы, галогена, гидроксила, трифторметила и цианогруппы; или R¹ представлен формулой (а), показанной ниже

где X¹ является О, S или -СН₂-, а, b, с, и d независимо друг от друга выбирают из целых чисел от 0 до 2, и сумма a+b+c+d ≤ 5; или R¹ является CH₂R²⁴, где R²⁴ является водородом, C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, алкоксиалкилом или алкилтиоалкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода в каждой алкильной, алкилтио или алкоксигруппе, где любая из упомянутых алкильных, алкоксильных, алкенильных или алкинильных групп может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами или одним-тремя атомами галогена, или С_3-8-циклоалкилом или C_5-8-циклоалкенилом, любой из которых может быть заменен метилом или одной-тремя C_1-4-алкильными группами или атомами галогена; или 3-6-членным, включающем кислород или серу гетероциклическим кольцом, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; или группой формулы SR²³, где R²³ является C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, С_3-8-циклоалкилом, С_5-8-циклоалкенилом, фенилом и замещенным фенилом, в котором заместителем является C_1-4-алкил, C_1-4-алкоксигруппа или галоген, или 3-6-членный, включающий кислород или серу гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным или полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; и каждый из R² и R³ независимо друг от друга являются Н или C_1-6-алкилом; и каждый R⁴ независимо является С_6-10-арилом или 5-10-членным гетероциклом, где упомянутые арильная и гетероциклильная группы необязательно заменены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей -С(О)О(C_1-10-алкил), C_1-10-алкоксигруппу, C_1-10-алканоил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, 5-10-членный гетероцикл, С_6-10-арил, C_1-10-алкил, -NR²R³ и -S(О)_n(C_1-10-алкил), где n является целым числом от 0 до 2, и SO₂NR²R³; R⁶ представлен Н, -C(O)R⁴ или C_1-18-алканоилом, при том, что 1-2 углерода алкильной составляющей упомянутого алканоила могут быть необязательно заменены на гетероатом, выбираемый из О, S и NR², и R⁷ является радикалом формулы

в котором каждый R⁸ и R⁹ независимо являются водородом, гидроксилом, C_1-6-алкоксигруппой, -OC(O)R⁴, -ОС(О)NH-NH₂, -OSi(R¹⁰)₃ или C_1-18-О-алканоилом, причем 1 или 2 углерода в алкильной составляющей упомянутого алканоила необязательно могут быть заменены на гетероатом, выбранный из О, S и NR²; и R⁸ и R⁹ взятые вместе могут образовывать

а каждый R¹⁰ независимо является C_1-10-алкилом или С_6-10-арилом,
с кислотой в полярном растворителе при температуре примерно от -25^oС до 100^oС.

16. Способ по п. 15, в котором соединение формулы 17 получают реакцией соединения:

с соединением формулы:

в инертном растворителе при температуре примерно от 0^oС до 150^oС,
в которой R¹ является α--разветвленной С_3-8-алкильной, алкенильной, алкинильной, алкоксиалкильной или алкилтиоалкильной группой, каждая из которых необязательно может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами; С_5-8-циклоалкильной группой, в которой алкильная группа является α-разветвленной С_2-5-алкильной группой; С_3-8-циклоалкильной или С_5-8-циклоалкенильной группой, каждая из которых необязательно может быть замещена метилом или одной-тремя группами, независимо друг от друга выбранными из гидроксила, C_1-4-алкила и галогена; или 3-6-членным, гетероциклическим кольцом, включающим кислород или серу, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или одним-тремя атомами галогена; или R¹ является фенилом, который необязательно может быть замещен одной-тремя группами, независимо друг от друга выбираемыми из C_1-4-алкила, C_1-4-алкоксигруппы, С_1-4алкилтиогруппы, галогена, гидроксила, трифторметила и цианогруппы; или R¹ представлен формулой (а), показанной ниже

где X¹ является О, S или -СН₂-, а, b, с, и d независимо друг от друга выбирают из целых чисел от 0 до 2, и сумма a+b+c+d ≤ 5; или R¹ является CH₂R²⁴, где R²⁴ является водородом, C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, алкоксиалкилом или алкилтиоалкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода в каждой алкильной, алкилтио или алкоксигруппе, где любая из упомянутых алкильных, алкоксильных, алкенильных или алкинильных групп может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами или одним-тремя атомами галогена, или С_3-8-циклоалкилом или С_5-8-циклоалкенилом, любой из которых может быть заменен метилом или одной-тремя C_1-4-алкильными группами или атомами галогена; или 3-6-членным, включающем кислород или серу гетероциклическим кольцом, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; или группой формулы SR²³, где R²³ является С_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, С_3-8-циклоалкилом, С_5-8-циклоалкенилом, фенилом и замешенным фенилом, в котором заместителем является C_1-4-алкил, C_1-4-алкоксигруппа или галоген, или 3-6-членный, включающий кислород или серу гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным или полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; и каждый из R² и R³ независимо друг от друга являются Н или C_1-6-алкилом; и каждый R⁴ независимо является С_6-10-арилом или 5-10-членным гетероциклом, где упомянутые арильная и гетероциклильная группы необязательно заменены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей -С(О)О(C_1-10-алкил), C_1-10-алкоксигруппу, C_1-10-алканоил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, 5-10-членный гетероцикл, С_6-10-арил, C_1-10-алкил, -NR²R³ и -S(О)_n(C_1-10-алкил), где n является целым числом от 0 до 2, и SO₂NR²R³; и R⁶ является Н, -С(O)R⁴ или C_1-18-алканоилом, где 1-2 углерода алкильной составляющей упомянутого алканоила необязательно могут быть заменены гетероатомом, выбранным из О, S и NR², и R⁷ является радикалом формулы

а каждый R¹⁰ независимо является C_1-10-алкилом или C_6-10-арилом, и Х представлен имидазолом, 1,2,4-триазолом, гидроксибензотриазолом или бензотриазолом.

17. Способ получения соединения формулы

в которой R¹ является α-разветвленной С_3-8-алкильной, алкенильной, алкинильной, алкоксиалкильной или алкилтиоалкильной группой, каждая из которых необязательно может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами; С_5-8-циклоалкильной группой, в которой алкильная группа является α-разветвленной С_2-5-алкильной группой; С_3-8-циклоалкильной или С_5-8-циклоалкенильной группой, каждая из которых необязательно может быть замещена метилом или одной-тремя группами, независимо друг от друга выбранными из гидроксила, C_1-4-алкила и галогена; или 3-6-членным, гетероциклическим кольцом, включающим кислород или серу, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или одним-тремя атомами галогена; или R¹ является фенилом, который необязательно может быть замещен одной-тремя группами, независимо друг от друга выбираемыми из C_1-4-алкила, C_1-4-алкоксигруппы, С_1-4алкилтиогруппы, галогена, гидроксила, трифторметила и цианогруппы; или R¹ представлен формулой (а), показанной ниже

где X¹ является О, S или -СН₂-, а, b, с, и d независимо друг от друга выбирают из целых чисел от 0 до 2, и сумма a+b+c+d ≤ 5; или R¹ является CH₂R²⁴, где R²⁴ является водородом, C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, алкоксиалкилом или алкилтиоалкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода в каждой алкильной, алкилтио или алкоксигруппе, где любая из упомянутых алкильных, алкоксильных, алкенильных или алкинильных групп может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами или одним-тремя атомами галогена, или С_3-9-циклоалкилом или С_5-8 -циклоалкенилом, любой из которых может быть заменен метилом или одной-тремя C_1-4-алкильными группами или атомами галогена; или 3-6-членным, включающем кислород или серу гетероциклическим кольцом, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; или группой формулы SR²³, где R²³ является C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, С_3-8-циклоалкилом, С_5-8-циклоалкенилом, фенилом и замещенным фенилом, в котором заместителем является C_1-4-алкил, C_1-4-алкоксигруппа или галоген, или 3-6-членный, включающий кислород или серу гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным или полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; и каждый из R² и R³ независимо друг от друга являются Н или C_1-6-алкилом; и каждый R⁴ независимо является С_6-10-арилом или 5-10-членным гетероциклом, где упомянутые арильная и гетероциклильная группы необязательно заменены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей -С(О)О(C_1-10-алкил), C_1-10-алкоксигруппу, C_1-10-алканоил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, 5-10-членный гетероцикл, С_6-10-арил, C_1-10-алкил, -NR²R³ и -S(О)_n(С_1-10-алкил), где n является целым числом от 0 до 2, и SO₂NR²R³; и R⁵ является Н или C_1-10-алкилом, где 1-3 углерода в упомянутом алкиле необязательно заменены гетероатомом, выбранным из О, S и NR², и упомянутая алкильная группа заменена 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, которая включает -С-(O)О(C_1-10-алкил), C_1-10-алкоксигруппу, C_1-10-алканоил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, 5-10-членными гетероцикл, С_6-10-арил, C_1-10-алкил, -NR²R³ и -S(О)_n(C_1-10-алкил), где n является целым числом от 0 до 2, и SO₂NR²R³; который включает окисление соединения формулы 13 в условиях Сверна

где R¹-R⁵ определены выше; и R⁶ представлен Н.

18. Способ по п. 17, в котором (а) диметилсульфоксид активируют с использованием активирующего агента, выбранного из оксалилхлорида, трифторуксусного ангидрида, сульфурилхлорида и тионилхлорида, с последующим добавлением соединения 13 в инертном растворителе, выбранном из дихлорметана, дихлорэтана и тетрахлорэтана; и (b) триалкиламиновое основание добавляют с интервалом времени от 5 мин до 24 ч и при диапазоне температур примерно от -80 до 50^oС.

19. Соединение формулы

в котором R¹ является α-разветвленной С_3-8-алкильной, алкенильной, алкинильной, алкоксиалкильной или алкилтиоалкильной группой, каждая из которых необязательно может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами; С_3-8-циклоалкильной группой, в которой алкильная группа является α-разветвленной С_2-5-алкильной группой; С_3-8-циклоалкильной или С_5-8-циклоалкенильной группой, каждая из которых необязательно может быть замещена метилом или одной-тремя группами, независимо друг от друга выбранными из гидроксила, C_1-4-алкила и галогена; или 3-6-членным, гетероциклическим кольцом, включающим кислород или серу, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или одним-тремя атомами галогена; или R¹ является фенилом, который необязательно может быть замещен одной-тремя группами, независимо друг от друга выбираемыми из C_1-4-алкила, C_1-4-алкоксигруппы, С_1-4алкилтиогруппы, галогена, гидроксила, трифторметила и цианогруппы; или R¹ представлен формулой (а), показанной ниже

где X¹ является О, S или -СН₂-, а, b, с, и d независимо друг от друга выбирают из целых чисел от 0 до 2, и сумма a+b+c+d ≤ 5; или R¹ является CH₂R²⁴, где R²⁴ является водородом, C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, алкоксиалкилом или алкилтиоалкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода в каждой алкильной, алкилтио или алкоксигруппе, где любая из упомянутых алкильных, алкоксильных, алкенильных или алкинильных групп может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами или одним-тремя атомами галогена, или С_3-8-циклоалкилом или С_5-8-циклоалкенилом, любой из которых может быть заменен метилом или одной-тремя C_1-4-алкильными группами или атомами галогена; или 3-6-членным, включающем кислород или серу гетероциклическим кольцом, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; или группой формулы SR²³, где R²³ является C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, С_3-8-циклоалкилом, С_5-8-циклоалкенилом, фенилом и замешенным фенилом, в котором заместителем является C_1-4-алкил, C_1-4-алкоксигруппа или галоген, или 3-6-членный, включающий кислород или серу гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным или полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; и каждый из R² и R³ независимо друг от друга являются Н или C_1-6-алкилом; за исключением того, что R² и R³ не могут быть одновременно Н тогда, когда R¹ является -СН₂СН₃; и каждый R⁴ независимо является С_6-10-арилом или 5-10-членным гетероциклом, где упомянутые арильная и гетероциклильная группы необязательно заменены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей -С(О)О(C_1-10-алкил), C_1-10-алкоксигруппу, C_1-10-алканоил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, 5-10-членный гетероцикл, С_6-10-арил, C_1-10-алкил, -NR²R³ и -S(О)_n(C_1-10-алкил), где n является целым числом от 0 до 2, и SO₂NR²R³; и R⁵ является Н или C_1-10-алкилом, где 1-3 углерода в упомянутом алкиле необязательно заменены гетероатомом, выбранным из О, S и NR², и упомянутая алкильная группа заменена 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, которая включает -С-(O)О(С_1-10-алкил), C_1-10-алкоксигруппу, C_1-10-алканоил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, 5-10-членными гетероцикл, С_6-10-арил, C_1-10-алкил, -NR²R³ и -S(О)_n(C_1-10-алкил), где n является целым числом от 0 до 2, и SO₂NR²R³; и R⁶ является Н, -C(O)R⁴ или C_1-18-алканоилом, где 1-2 углерода алкильной составляющей упомянутого алканоила необязательно могут быть заменены гетероатомом, выбранным из О, S и NR².

20. Соединение формулы:

где X¹ является О, S или -СН₂-, а, b, с, и d независимо друг от друга выбирают из целых чисел от 0 до 2, и сумма a+b+c+d ≤ 5; или R¹ является CH₂R²⁴, где R²⁴ является водородом, C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, алкоксиалкилом или алкилтиоалкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода в каждой алкильной, алкилтио или алкоксигруппе, где любая из упомянутых алкильных, алкоксильных, алкенильных или алкинильных групп может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами или одним-тремя атомами галогена, или С_3-8-циклоалкилом или C_5-8-циклоалкенилом, любой из которых может быть заменен метилом или одной-тремя C_1-4-алкильными группами или атомами галогена; или 3-6-членным, включающем кислород или серу гетероциклическим кольцом, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя С_1-4-алкилами или атомами галогена; или группой формулы SR²³, где R²³ является C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, С_3-8-циклоалкилом, С_5-8-циклоалкенилом, фенилом и замещенным фенилом, в котором заместителем является C_1-4-алкил, C_1-4-алкоксигруппа или галоген, или 3-6-членный, включающий кислород или серу гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным или полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя С_1-4-алкилами или атомами галогена; и каждый из R² и R³ независимо друг от друга являются Н или C_1-6-алкилом; за исключением того, что R² и R³ не могут быть одновременно Н тогда, когда R¹ является -СН₂СН₃; и каждый R⁴ независимо является С_6-10-арилом или 5-10-членным гетероциклом, где упомянутые арильная и гетероциклильная группы необязательно заменены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей -С(О)О(C_1-10-алкил), C_1-10-алкоксигруппу, C_1-10-алканоил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, 5-10-членный гетероцикл, С_6-10-арил, C_1-10-алкил, -NR²R³ и -S(О)_n(C_1-10-алкил), где n является целым числом от 0 до 2, и SO₂NR²R³; и R⁵ является Н или C_1-10-алкилом, где 1-3 углерода в упомянутом алкиле необязательно заменены гетероатомом, выбранным из О, S и NR², и упомянутая алкильная группа заменена 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, которая включает -С-(O)О(C_1-10-алкил), C_1-10-алкоксигруппу, C_1-10-алканоил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, 5-10-членными гетероцикл, С_6-10-арил, C_1-10-алкил, -NR²R³ и -S(О)_n(C_1-10-алкил), где n является целым числом от 0 до 2, и SO₂NR²R³; и R⁶ является Н, -С(O)R⁴ или C_1-18-алканоилом, где 1-2 углерода алкильной составляющей упомянутого алканоила необязательно могут быть заменены гетероатомом, выбранным из О, S и NR².

21. Соединение формулы:

где X¹ является О, S или -CH₂-, a, b, с, и d независимо друг от друга выбирают из целых чисел от 0 до 2, и сумма a+b+c+d ≤ 5; или R¹ является CH₂R²⁴, где R²⁴ является водородом, C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, алкоксиалкилом или алкилтиоалкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода в каждой алкильной, алкилтио или алкоксигруппе, где любая из упомянутых алкильных, алкоксильных, алкенильных или алкинильных групп может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами или одним-тремя атомами галогена, или С_3-8-циклоалкилом или С_5-8-ииклоалкенилом, любой из которых может быть заменен метилом или одной-тремя C_1-4-алкильными группами или атомами галогена; или 3-6-членным, включающем кислород или серу гетероциклическим кольцом, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; или группой формулы SR²³, где R²³ является C_1-8-алкилом, C_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, С_3-8-циклоалкилом, С_5-8-циклоалкенилом, фенилом и замещенным фенилом, в котором заместителем является C_1-4-алкил, C_1-4-алкоксигруппа или галоген, или 3-6-членный, включающий кислород или серу гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным или полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; и каждый из R² и R³ независимо друг от друга являются Н или C_1-6-алкилом; за исключением того, что R² и R³ не могут быть одновременно Н тогда, когда R¹ является -СН₂СН₃; и каждый R⁴ независимо является С_6-10-арилом или 5-10-членным гетероциклом, где упомянутые арильная и гетероциклильная группы необязательно заменены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей -С(О)О(C_1-10-алкил), C_1-10-алкоксигруппу, C_1-10-алканоил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, 5-10-членный гетероцикл, С_6-10-арил, C_1-10-алкил, -NR²R³ и -S(О)_n(C_1-10-алкил), где n является целым числом от 0 до 2, и SO₂NR²R³; и R⁵ является Н или C_1-10-алкилом, где 1-3 углерода в упомянутом алкиле необязательно заменены гетероатомом, выбранным из О, S и NR², и упомянутая алкильная группа заменена 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, которая включает -С-(O)О(C_1-10-алкил), C_1-10-алкоксигруппу, C_1-10-алканоил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, 5-10-членными гетероцикл, С_6-10-арил, C_1-10-алкил, -NR²R³ и -S(О)_n(C_1-10-алкил), где n является целым числом от 0 до 2, и SO₂NR²R³; и R⁶ является Н, -C(O)R⁴ или C_1-18-алканоилом, где 1-2 углерода алкильной составляющей упомянутого алканоила необязательно могут быть заменены гетероатомом, выбранным из О, S и NR².

22. Соединение формулы

в которой R¹ является α-разветвленной С_3-8-алкильной, алкенильной, алкинильной, алкоксиалкильной или алкилтиоалкильной группой, каждая из которых необязательно может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами; С_5-8-циклоалкильной группой, в которой алкильная группа является α-разветвленной С_2-5-алкильной группой; С_3-8-циклоалкильной или C_5-8-циклоалкенильной группой, каждая из которых необязательно может быть замещена метилом или одной-тремя группами, независимо друг от друга выбранными из гидроксила, C_1-4-алкила и галогена; или 3-6-членным, гетероциклическим кольцом, включающим кислород или серу, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или одним-тремя атомами галогена; или R¹ является фенилом, который необязательно может быть замещен одной-тремя группами, независимо друг от друга выбираемыми из C_1-4-алкила, C_1-4-алкоксигруппы, С_1-4алкилтиогруппы, галогена, гидроксила, трифторметила и цианогруппы; или R¹ представлен формулой (а), показанной ниже

где X¹ является O, S или -CH₂-, a, b, с, и d независимо друг от друга выбирают из целых чисел от 0 до 2, и сумма a+b+c+d ≤ 5; или R¹ является CH₂R²⁴, где R²⁴ является водородом, C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, алкоксиалкилом или алкилтиоалкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода в каждой алкильной, алкилтио или алкоксигруппе, где любая из упомянутых алкильных, алкоксильных, алкенильных или алкинильных групп может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами или одним-тремя атомами галогена, или С_3-8-циклоалкилом или C_5-8-циклоалкенилом, любой из которых может быть заменен метилом или одной-тремя C_1-4-алкильными группами или атомами галогена; или 3-6-членным, включающем кислород или серу гетероциклическим кольцом, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; или группой формулы SR²³, где R²³ является C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, С_3-8-циклоалкилом, С_5-8-циклоалкенилом, фенилом и замещенным фенилом, в котором заместителем является C_1-4-алкил, C_1-4-алкоксигруппа или галоген, или 3-6-членный, включающий кислород или серу гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным или полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; и каждый из R² и R³ независимо друг от друга являются Н или C_1-6-алкилом; и каждый R⁴ независимо является С_6-10-арилом или 5-10-членным гетероциклом, где упомянутые арильная и гетероциклильная группы необязательно заменены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей -С(О)О(C_1-10-алкил), C_1-10-алкоксигруппу, С_1-10-алканоил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, 5-10-членный гетероцикл, С_6-10-арил, C_1-10-алкил, -NR²R³ и -S(О)_n(C_1-10-алкил), где n является целым числом от 0 до 2, и SO₂NR²R³; и R⁵ является Н или C_1-10-алкилом, где 1-3 углерода в упомянутом алкиле необязательно заменены гетероатомом, выбранным из О, S и NR², и упомянутая алкильная группа заменена 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, которая включает -С-(O)О(C_1-10-алкил), C_1-10-алкоксигруппу, C_1-10-алканоил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, 5-10-членными гетероцикл, С_6-10-арил, C_1-10-алкил, -NR²R³ и -S(О)_n(C_1-10-алкил), где n является целым числом от 0 до 2, и SO₂NR²R³; и R⁶ является Н, -C(O)R⁴ или C_1-18-алканоилом, где 1-2 углерода алкильной составляющей упомянутого алканоила необязательно могут быть заменены гетероатомом, выбранным из О, S и NR².

23. Соединение формулы

в которой R¹ является α-разветвленной С_3-8-алкильной, алкенильной, алкинильной, алкоксиалкильной или алкилтиоалкильной группой, каждая из которых необязательно может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами; C_5-8-циклoaлкильнoй группой, в которой алкильная группа является α-разветвленной C_2-5-алкильной группой; С_3-8-циклоалкильной или С_5-8-циклоалкенильной группой, каждая из которых необязательно может быть замещена метилом или одной-тремя группами, независимо друг от друга выбранными из гидроксила, C_1-4-алкила и галогена; или 3-6-членным, гетероциклическим кольцом, включающим кислород или серу, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или одним-тремя атомами галогена; или R¹ является фенилом, который необязательно может быть замещен одной-тремя группами, независимо друг от друга выбираемыми из C_1-4-алкила, C_1-4-алкоксигруппы, C_1-4-алкилтиогруппы, галогена, гидроксила, трифторметила и цианогруппы; или R¹ представлен формулой (а), показанной ниже

где X¹ является О, S или -СН₂-, а, b, с, и d независимо друг от друга выбирают из целых чисел от 0 до 2, и сумма a+b+c+d ≤ 5; или R¹ является CH₂R²⁴, где R²⁴ является водородом, C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, алкоксиалкилом или алкилтиоалкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода в каждой алкильной, алкилтио или алкоксигруппе, где любая из упомянутых алкильных, алкоксильных, алкенильных или алкинильных групп может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами или одним-тремя атомами галогена, или С_3-8-циклоалкилом или С_5-8-циклоалкенилом, любой из которых может быть заменен метилом или одной-тремя C_1-4-алкильными группами или атомами галогена; или 3-6-членным, включающем кислород или серу гетероциклическим кольцом, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; или группой формулы SR²³, где R²³ является C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, С_3-8-циклоалкилом, С_5-8-циклоалкенилом, фенилом и замещенным фенилом, в котором заместителем является C_1-4-алкил, C_1-4-алкоксигруппа или галоген, или 3-6-членный, включающий кислород или серу гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным или полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена за исключением того, что R¹ не может быть -СН₂СН₃; и каждый R⁴ независимо является С_6-10-арилом или 5-10-членным гетероциклом, где упомянутые арильная и гетероциклильная группы необязательно заменены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей -С(О)О(C_1-10-алкил), C_1-10-алкоксигруппу, C_1-10-алканоил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, 5-10-членный гетероцикл, С_6-10-арил, C_1-10-алкил, -NR²R³ и -S(О)_n(С_1-10-алкил), где n является целым числом от 0 до 2, и SO₂NR²R³; и R⁶ является Н, -C(O)R⁴ или C_1-18-алканоилом, где 1-2 углерода алкильной составляющей упомянутого алканоила необязательно могут быть заменены гетероатомом, выбранным из О, S и NR².

24. Соединение формулы

где X¹ является О, S или -СН₂-, а, и, с, и d независимо друг от друга выбирают из целых чисел от 0 до 2, и сумма a+b+c+d ≤ 5; или R¹ является CH₂R²⁴, где R²⁴ является водородом, C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, алкоксиалкилом или алкилтиоалкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода в каждой алкильной, алкилтио или алкоксигруппе, где любая из упомянутых алкильных, алкоксильных, алкенильных или алкинильных групп может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами или одним-тремя атомами галогена, или С_3-8-циклоалкилом или С_5-8-циклоалкенилом, любой из которых может быть заменен метилом или одной-тремя C_1-4-алкильными группами или атомами галогена; или 3-6-членным, включающем кислород или серу гетероциклическим кольцом, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; или группой формулы SR²³, где R²³ является C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, С_3-8-циклоалкилом, С_5-8-циклоалкенилом, фенилом и замещенным фенилом, в котором заместителем является C_1-4-алкил, C_1-4-алкоксигруппа или галоген, или 3-6-членный, включающий кислород или серу гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным или полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; и каждый R⁴ независимо является С_6-10-арилом или 5-10-членным гетероциклом, где упомянутые арильная и гетероциклильная группы необязательно заменены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей -С(О)О(C_1-10-алкил), C_1-10-алкоксигруппу, C_1-10-алканоил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, 5-10-членный гетероцикл, С_6-10-арил, C_1-10-алкил, -NR²R³ и -S(О)_n(C_1-10-алкил), где n является целым числом от 0 до 2, и SO₂NR²R³; и R⁶ является Н, -C(O)R⁴ или C_1-18-алканоилом, где 1-2 углерода алкильной составляющей упомянутого алканоила необязательно могут быть заменены гетероатомом, выбранным из О, S и NR², и R⁷ является радикалом формулы

в котором каждый R⁸ и R⁹ независимо являются водородом, гидроксилом, C_1-6-алкоксигруппой, -OC(O)R⁴, -ОС(О)NH-NH₂, -OSi(R¹⁰)₃ или C_1-18-O-алканоилом, причем 1 или 2 углерода в алкильной составляющей упомянутого алканоила необязательно могут быть заменены на гетероатом, выбранный из О, S и NR²; за исключением того, что когда R¹ является -СН₂СН₃, R⁷ не может являться радикалом формулы

в которой R¹³ представлен Н, С(O)R⁴, -Si(R¹⁰)₃, C_1-10-алкилом или C_1-18-алканоилом, причем один или два атома углерода в алкильной составляющей упомянутых алкила или алканоила необязательно могут быть заменены гетероатомом, выбранным из О, S и NR², R⁸ и R⁹ взятые вместе могут образовывать

а каждый R¹⁰ независимо является C_1-10-алкилом или С_6-10-арилом.

25. Соединение формулы

в которой R¹ является α-разветвленной С_3-8-алкильной, алкенильной, алкинильной, алкоксиалкильной или алкилтиоалкильной группой, каждая из которых необязательно может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами; С_5-8-циклоалкильной группой, в которой алкильная группа является, α-разветвленной С_2-5-алкильной группой; С_3-8-циклоалкильной или С_5-8-циклоалкенильной группой, каждая из которых необязательно может быть замещена метилом или одной-тремя группами, независимо друг от друга выбранными из гидроксила, C_1-4-алкила и галогена; или 3-6-членным, гетероциклическим кольцом, включающим кислород или серу, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или одним-тремя атомами галогена; или R¹ является фенилом, который необязательно может быть замещен одной-тремя группами, независимо друг от друга выбираемыми из C_1-4-алкила, C_1-4-алкоксигруппы, С_1-4алкилтиогруппы, галогена, гидроксила, трифторметила и цианогруппы; или R¹ представлен формулой (а), показанной ниже

где X¹ является О, S или -СН₂-, а, b, с, и d независимо друг от друга выбирают из целых чисел от 0 до 2, и сумма a+b+c+d ≤ 5; или R¹ является CH₂R²⁴, где R²⁴ является водородом, С_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, алкоксиалкилом или алкилтиоалкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода в каждой алкильной, алкилтио или алкоксигруппе, где любая из упомянутых алкильных, алкоксильных, алкенильных или алкинильных групп может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами или одним-тремя атомами галогена, или С_3-8-циклоалкилом или С_5-8-циклоалкенилом, любой из которых может быть заменен метилом или одной-тремя C_1-4-алкильными группами или атомами галогена; или 3-6-членным, включающем кислород или серу гетероциклическим кольцом, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; или группой формулы SR²³, где R²³ является C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, С_3-8-циклоалкилом, С_5-8-циклоалкенилом, фенилом и замешенным фенилом, в котором заместителем является C_1-4-алкил, C_1-4-алкоксигруппа или галоген, или 3-6-членный, включающий кислород или серу гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным или полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; и
каждый R⁴ независимо является С_6-10-арилом или 5-10-членным гетероциклом, где упомянутые арильная и гетероциклильная группы
необязательно заменены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей -С(О)О(C_1-10-алкил), C_1-10-алкоксигруппу, C_1-10-алканоил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, 5-10-членный гетероцикл, С_6-10-арил, C_1-10-алкил, -NR²R³ и -S(О)_n(C_1-10-алкил), где n является целым числом от 0 до 2, и SO₂NR²R³; и R⁶ является Н, -С(О)R⁴ или C_1-18-алканоилом, где 1-2 углерода алкильной составляющей упомянутого алканоила необязательно могут быть заменены гетероатомом, выбранным из О, S и NR², и R⁷ является радикалом формулы

в котором каждый R⁸ и R⁹ независимо являются водородом, гидроксилом, C_1-6-алкоксигруппой, -OC(O)R⁴, -ОС(О)NH-NH₂, -OSi(R¹⁰)₃ или C_1-18-O-алканоилом, причем 1 или 2 углерода в алкильной составляющей упомянутого алканоила необязательно могут быть заменены на гетероатом, выбранный из О, S и NR² при условии, что в случае, когда R¹ представлен -СН₂СН₃, и R¹ и R² независимо являются Н, R⁷ не является радикалом формулы

в которой R¹³ представлен Н, C(O)R⁴, -Si(R¹⁰)₃, C_1-10-алкилом или C_1-18-алканоилом, причем один или два атома углерода в алкильной составляющей упомянутых алкила или алканоила необязательно могут быть заменены гетероатомом, выбранным из О, S и NR²; и R⁸ и R⁹ взятые вместе могут образовывать

26. Соединение формулы

где Х¹ является О, S или -CH₂-, а, b, с, и d независимо друг от друга выбирают из целых чисел от 0 до 2, и сумма a+b+c+d ≤ 5; или R¹ является CH₂R²⁴, где R²⁴ является водородом, C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, алкоксиалкилом или алкилтиоалкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода в каждой алкильной, алкилтио или алкоксигруппе, где любая из упомянутых алкильных, алкоксильных, алкенильных или алкинильных групп может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами или одним-тремя атомами галогена, или С_3-8-циклоалкилом или С_5-8-циклоалкенилом, любой из которых может быть заменен метилом или одной-тремя C_1-4-алкильными группами или атомами галогена; или 3-6-членным, включающем кислород или серу гетероциклическим кольцом, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; или группой формулы SR²³, где R²³ является C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, С_3-8-циклоалкилом, С_5-8-циклоалкенилом, фенилом и замещенным фенилом, в котором заместителем является C_1-4-алкил, C_1-4-алкоксигруппа или галоген, или 3-6-членный, включающий кислород или серу гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным или полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя С_1-4-алкилами или атомами галогена; и каждый из R² и R³ независимо друг от друга являются Н или C_1-6-алкилом; за исключением того, что R² и R³ не могут быть одновременно Н тогда, когда R¹ является -СН₂СН₃; и каждый R⁴ независимо является С_6-10-арилом или 5-10-членным гетероциклом, где упомянутые арильная и гетероциклильная группы необязательно заменены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей -С(О)О(C_1-10-алкил), C_1-10-алкоксигруппу, C_1-10-алканоил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, 5-10-членный гетероцикл, С_6-10-арил, C_1-10-алкил, -NR²R³ и -S(О)_n(C_1-10-алкил), где n является целым числом от 0 до 2, и SO₂NR²R³; и R⁶ является H, -C(O)R⁴ или C_1-18-алканоилом, где 1-2 углерода алкильной составляющей упомянутого алканоила необязательно могут быть заменены гетероатомом, выбранным из О, S и NR².

27. Соединение формулы

где X¹ является О, S или -СН₂-, а, b, с, и d независимо друг от друга выбирают из целых чисел от 0 до 2, и сумма a+b+c+d ≤ 5; или R¹ является CH₂R²⁴, где R²⁴ является водородом, C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, алкоксиалкилом или алкилтиоалкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода в каждой алкильной, алкилтио или алкоксигруппе, где любая из упомянутых алкильных, алкоксильных, алкенильных или алкинильных групп может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами или одним-тремя атомами галогена, или С_3-8-циклоалкилом или С_5-8-циклоалкенилом, любой из которых может быть заменен метилом или одной-тремя C_1-4-алкильными группами или атомами галогена; или 3-6-членным, включающем кислород или серу гетероциклическим кольцом, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; или группой формулы SR²³, где R²³ является C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, С_3-8-циклоалкилом, С_5-8-циклоалкенилом, фенилом и замещенным фенилом, в котором заместителем является C_1-4-алкил, C_1-4-алкоксигруппа или галоген, или 3-6-членный, включающий кислород или серу гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным или полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; и каждый из R² и R³ независимо друг от друга являются Н или C_1-6-алкилом; и каждый R⁴ независимо является С_6-10-арилом или 5-10-членным гетероциклом, где упомянутые арильная и гетероциклильная группы необязательно заменены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей -С(О)О(C_1-10-алкил), C_1-10-алкоксигруппу, С_1-10-алканоил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, 5-10-членный гетероцикл, С_6-10-арил, C_1-10-алкил, -NR²R³ и -S(О)_n(C_1-10-алкил), где n является целым числом от 0 до 2, и SO₂NR²R³; и R⁶ является Н, -C(O)R⁴ или C_1-18-алканоилом, где 1-2 углерода алкильной составляющей упомянутого алканоила необязательно могут быть заменены гетероатомом, выбранным из О, S и NR², и R⁷ является радикалом формулы:

в котором каждый R⁹ и R⁹ независимо являются водородом, гидроксилом, C_1-6-алкоксигруппой, -OC(O)R⁴, -ОС(О)NH-NH₂, OSi(R¹⁰)₃ или C_1-18-О-алканоилом, причем 1 или 2 углерода в алкильной составляющей упомянутого алканоила необязательно могут быть заменены на гетероатом, выбранный из О, S и NR²; и R⁸ и R⁹ взятые вместе могут образовывать

а каждый R¹⁰ независимо является C_1-10-алкилом или С_6-10-арилом, при условии, что в случае, когда R¹ представлен -СН₂СН₃, и R¹ и R² независимо являются Н, R⁷ не является радикалом формулы

в которой R¹³ представлен Н, C(O)R⁴, -Si(R¹⁰)₃, C_1-10-алкилом или C_1-18-алканоилом, причем один или два атома углерода в алкильной составляющей упомянутых алкила или алканоила необязательно могут быть заменены гетероатомом, выбранным из О, S и NR².

28. Соединение формулы

в котором каждый R⁸ и R⁹ независимо являются водородом, гидроксилом, C_1-6-алкоксигруппой, -ОС(O)R⁴, -ОС(О)NH-NH₂, OSi(R¹⁰)₃ или C_1-18-O-алканоилом, причем 1 или 2 углерода в алкильной составляющей упомянутого алканоила необязательно могут быть заменены на гетероатом, выбранный из О, S и NR² при условии, что в случае, когда R¹ представлен -СН₂СН₃, и R¹ и R² независимо являются Н, R⁷ не является радикалом формулы

в которой R¹³ представлен Н, C(O)R⁴, -Si(R¹⁰)₃, C_1-10-алкилом или С_1-18-алканоилом, причем один или два атома углерода в алкильной составляющей упомянутых алкила или алканоила необязательно могут быть заменены гетероатомом, выбранным из О, S и NR²; и R⁸ и R⁹ взятые вместе могут образовывать

29. Соединение формулы

где X¹ является О, S или -CH₂-, a, b, с, и d независимо друг от друга выбирают из целых чисел от 0 до 2, и сумма a+b+c+d ≤ 5; или R¹ является CH₂R²⁴, где R²⁴ является водородом, C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, алкоксиалкилом или алкилтиоалкилом, содержащим от 1 до 6 атомов углерода в каждой алкильной, алкилтио или алкоксигруппе, где любая из упомянутых алкильных, алкоксильных, алкенильных или алкинильных групп может быть замещена одной-тремя гидроксильными группами или одним-тремя атомами галогена, или С_3-7-циклоалкилом или С_5-8-циклоалкенилом, любой из которых может быть заменен метилом или одной-тремя C_1-4-алкильными группами или атомами галогена; или 3-6-членным, включающем кислород или серу гетероциклическим кольцом, которое может быть насыщенным либо полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя C_1-4-алкилами или атомами галогена; или группой формулы SR²³, где R²³ является C_1-8-алкилом, С_2-8-алкенилом, С_2-8-алкинилом, С_3-8-циклоалкилом, С_5-8-циклоалкенилом, фенилом и замещенным фенилом, в котором заместителем является C_1-4-алкил, C_1-4-алкоксигруппа или галоген, или 3-6-членный, включающий кислород или серу гетероциклическое кольцо, которое может быть насыщенным или полностью или частично ненасыщенным и которое необязательно может быть замещено одним-тремя С_1-4-алкилами или атомами галогена; и
каждый R⁴ независимо является С_6-10-арилом или 5-10-членным гетероциклом, где упомянутые арильная и гетероциклильная группы необязательно заменены 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей -С(О)О(C_1-10-алкил), C_1-10-алкоксигруппу, C_1-10-алканоил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, 5-10-членный гетероцикл, C_6-10-арил, C_1-10-алкил, -NR²R³ и -S(О)_n(C_1-10-алкил), где n является целым числом от 0 до 2, и SO₂NR²R³; и R⁶ является Н, -C(O)R⁴ или C_1-18-алканоилом, где 1-2 углерода алкильной составляющей упомянутого алканоила необязательно могут быть заменены гетероатомом, выбранным из О, S и NR², и R⁷ является радикалом формулы

а каждый R¹⁰ независимо является C_1-10-алкилом или С_6-10-арилом,
а Х является имидазолом, 1,2,4-триазолом, гидроксибензотриазолом или бензотриазолом, при условии, что когда R¹ является группой -СН₂СН₃, R⁷ является радикалом формулы

где R¹³ является Н, C(O)R⁴, -Si(R¹⁰)₃, C_1-10-алкилом или C_1-18-алканоилом, причем один или два атома углерода в алкильной составляющей упомянутых алкила или алканоила необязательно могут быть заменены гетероатомом, выбранным из О, S и NR², тогда Х не должен быть имидазолом.