PT1515734E - Preparação baseada em mel para cuidados de pele - Google Patents

Description

ΡΕ1515734 2 DESCRIÇÃO "PREPARAÇAO BASEADA EM MEL PARA CUIDADOS DE PELE" 0 invento relaciona-se com uma composição compreendendo mel como um composto terapeuticamente activo para usar no tratamento de feridas, em que a referida composição é um gel polimérico aquoso baseado em monómeros acriclicos.

No que diz respeito às preparações para cuidados de pele, um curativo de uma ferida é conhecido a partir de EUA 4 671 267, em que é usada uma matriz de polímero contendo um humidificante solúvel em água. 0 referido documento enfatiza especialmente as possibilidades fisio-terapêuticas do curativo, tal como o tratamento "quente ou frio". Não é feita nenhuma menção aí aos ingredientes activos ou terapêuticos. 0 termo humidificante é compreendido como significando um produto que atrai a humidade. 0 inconveniente de tal preparação para cuidados de pele é que o curativo da ferida tem uma actividade antibacteriana limitada. Tal curativo de ferida não contém um ingrediente activo e não tem valor nutricional para a ferida. A partir da patente EUA N° 5 980 875, é conhecido 3 ΡΕ1515734 um método para a preparação de formulação baseada em mel para aplicação tópica, compreendendo a formação de uma base como um veículo e a mistura dos constituintes activos do mel com a base, com a mistura dos constituintes activos compreendendo ainda a fixação de uma temperatura de mistura não excedendo os 40°C. Embora a referida especificação da patente EUA mencione o facto de um agente de espessamento poder ser adicionado como um componente hidrofóbico, não são conhecidos detalhes adicionais disso no que respeita ao gel polimérico. A partir da patente EUA N° 6 174 535, é conhecida uma composição de um gel polimérico hidratado de mel, cuja composição compreende: poliglicerilmetacrilato e um componente polissacarídeo líquido seleccionado a partir do grupo consistindo de mel e xarope de milho, em que a proporção em peso do poliglicerilmetacrilato para o polissacarídeo no componente de polissacarídeo líquido é desde 8:1 até cerca de 1:2. 0 pedido de patente internacional WO 02/30467 revela o uso de uma composição baseada em mel como ingrediente terapeuticamente activo, cuja composição compreende ainda lanolina e/ou um derivado de lanolina que é particularmente adequado para tratar feridas. 0 uso de um gel polimérico não é conhecido daí.

No que respeita a preparações para cuidados de pele contendo mel, é conhecida uma composição compreendendo 4 ΡΕ1515734 um composto terapeuticamente activo com características anti-sépticas, osmóticas e outras a partir de EUA 5 785 972, cuja composição é usada em particular para o tratamento de queimaduras e feridas abertas sofridas por animais e humanos, e em particular para o tratamento de queimaduras térmicas em humanos pelo uso de uma composição em spray. A composição compreende uma combinação de prata coloidal, óleo de helicriso e mel bruto emulsionado com um emulsionante de modo a formar uma solução, em que a lecitina solúvel em água é usada como emulsionante. A EP 0 503 853 revela um método para preparar uma composição para aplicação tópica, compreendendo a referida composição unidades derivadas da acrilamida, ácido 2-acrilamido-2-metil-propano-sulfónico e um monómero poli-funcional.

Um artigo de J. Vandeputte "Bees best skin care Products - Scientific Information" revela as propriedades físicas e químicas do mel e a sua influência positiva na cicatrização de feridas. O inconveniente de tal preparação para cuidados da pele é que um spray ou pomada não permanecerão presentes na ferida e terão de estar sempre cobertos com um curativo secundário. Em resultado disso, a absorção de humidade não tem lugar directamente da ferida.

Um primeiro aspecto do presente invento é o de 5 ΡΕ1515734 providenciar uma preparaçao para cuidados de pele que não apresente os inconvenientes mencionados acima.

Um segundo aspecto do presente invento é o de providenciar uma preparação para cuidado de pele baseada em mel como um composto terapeuticamente activo, preparação essa que é adequada para tratar feridas, tais como queimaduras em primeiro e segundo graus, feridas abertas (feridas crónicas), úlceras do pé diabético, escaras (decu-bitus) e outras feridas superficiais de pele.

Ainda um outro aspecto do presente invento é o de providenciar uma preparação para cuidados de pele tendo uma consistência ou coesão especial, em que o mel como componente activo pode demonstrar o efeito terapêutico deste por um período prolongado de tempo, com um desempenho constante assegurado.

Outro aspecto do presente invento é o de providenciar uma preparação para cuidados de pele a qual, quando usada na pele humana, não cola ao tecido da pele que forma a ferida ou ao tecido circundante. 0 presente invento é caracterizado pela porção caracterizante da reivindicação 1.

Um ou mais dos aspectos sobreditos são atingidos usando tal gel polimérico especial. Verificou-se em particular que o presente gel polimérico apresenta uma 6 ΡΕ1515734 capacidade de absorção de humidade muito boa e uma coesão muito estável sem qualquer desidratação ou fissura do gel polimérico, que pode conduzir a feridas adicionais e irritação da pele do doente.

De preferência, a preparação para cuidados de pele de acordo com o invento é adequada para cicatrizar feridas por um lado e para uso cosmético por outro lado.

Uma preparação para cuidados de pele não de acordo com o invento compreende - desde 5 a 60% em peso de mel, e -desde 30 a 40% em peso de gel polimérico *incluindo 10-30% em peso de polímero, e *10-30% em peso de água, baseado na quantidade total de ingredientes. A preparação para cuidados de pele de acordo com o invento, compreende um humidificante além de mel e do gel polimérico. A vantagem disto é que aumenta as características de absorção de humidade do gel polimérico com o mel envolvido nele. 7 ΡΕ1515734 A preparação para cuidados de pele de acordo com o invento compreende -desde 5 a 60% em peso de humidificante, -desde 5 a 60% em peso de mel, e -desde 40 a 40%em peso de gel polimérico *incluindo 10-30%em peso de polímero, e *10-30%em peso de água, baseado na quantidade total de ingredientes.

Num modelo de realização preferido de uma preparação para cuidados de pele de acordo com o invento, o referido humidificante é a glicerina. A vantagem disto é que além do mel como composto terapeuticamente activo, a glicerina tem um efeito sinergético no que respeita à actividade antibacteriana da preparação para cuidados de pele.

De modo a obter um funcionamento óptimo da presente preparação para cuidados de pele, a quantidade de mel está de preferência no intervalo em particular de 10 a 35%, baseado na quantidade total de ingredientes. Tal quantidade de mel, em combinação com o gel polimérico ΡΕ1515734 especial, providencia uma preparação para cuidados de pele que é agradável e macia ao tacto, e que além disso apresenta uma absorção de humidade da ferida muito rápida, em que o polímero não se desintegra, nem mesmo após absorção de humidade.

Numa preparação para cuidados de pele muito adequada, sum ou mais monómeros compreendendo o ácido 2-acrilamido-2-metilpropano sulfónico, ácido acrílico, éster acrílico do ácido 3-sulfopropilo, um derivado substituído deste ou um sal deste são de preferência usados como monómeros acrílicos.

Em tal modelo de realização, um ou mais monómeros compreendendo pelo menos um de acrilamida ou um mono- ou di-N-alquilacrilamida ou um composto análogo deste contendo um grupo alquilo ou alquilo substituído combinado com uma ligação dupla carbono-carbono via uma função amido- ou alquilamido são usados como monómeros acrílicos.

Compostos análogos preferidos são diacetona acrilamida, uma vinil-lactama, uma acrilamida N-alquilada, um acrilamida N,N-dialquilada, N-vinilpirrolidona ou acriloíl-morfolina. A preparação de tal polímero é conhecida dos especialistas na arte e não precisa, portanto, de ser explicada me mais detalhe aqui. É evidente que a preparação de tal polímero compreende a adição de um fotoiniciador, 9 ΡΕ1515734 que é capaz de gerar radicais livres, um agente de ligação cruzada e água além do uso dos componentes monómeros activos, seguido do tratamento da mistura de tal modo, por exemplo por irradiação com luz de intensidade suficiente e comprimento de onda desejado, de modo a que a polimerização e ligação cruzada tenham lugar. Se desejado, uma ou mais dentre outras substâncias podem ser adicionadas à mistura a ser polimerizada, por exemplo amaciadores, corantes, estabilizadores, tensioactivos e conservantes. 0 gel polimérico da preparação para a pele de acordo com o invento compreende de preferência 50%em peso de acrilamida e 50%em peso de água, baseado na quantidade total de ingredientes no gel polimérico.

Numa preparação preferida para cuidados de pele de acordo com o invento, a referida preparação para cuidados de pele compreende um ou mais ingredientes adicionais seleccionados a partir do grupo de antioxidantes, ácido transretinóico e/ou derivados e percursores deste, ácidos gordos polinsaturados, n-hexacosanol, bis(maltolato)oxo-vanádio (IV), aloé vera ou espessantes.

Numa preparação preferida especifica para cuidados de pele de acordo com o invento, a quantidade de componentes adicionais constitui até 40% em peso da quantidade total de ingredientes.

Numa preparaçao para cuidados de pele de acordo 10 ΡΕ1515734 com o invento, o mel tem um índice de peróxido de mais do que 5 μς/g mel/hora, medido a uma temperatura de 21°C.

Se a preparação para cuidados de pele de acordo com o invento é usada para cicatrizar feridas, o mel é de preferência sujeito a um tratamento de esterilização.

De preferência, o referido tratamento de esterilização é levado a cabo por meio de raios gama.

Num modelo de realização preferido da preparação para cuidados de pele de acordo com o invento, a preparação para cuidados de pele está na forma de uma placa flexível de gel.

Uma preparação para cuidados de pele de acordo com o invento consiste num gel polimérico com mel envolvido nele. Esta preparação para cuidados de pele é bastante adequada para cicatrizar feridas agudas bem como feridas crónicas, mas também pode ser usada com fins cosméticos. O gel polimérico consiste de preferência em monómeros acrílicos, mais especificamente acrilamida e água numa proporção de 50/50% em peso, baseada na quantidade total de ingredientes no gel polimérico. A espessura do gel polimérico pode variar desde 0,3 cm a 1,5 cm, em modelos de realização específicos mesmo desde 0,2 a 2 mm. O mel tem um número de características específicas tais como as de ser: 11 ΡΕ1515734 -hiperosmolar; -trófico (=nutricional) -antibacteriano; -desbridamento (no caso de formação de crosta de uma ferida, a crosta solta-se e/ou dissolve-se).

Para além do mel, o gel polimérico compreende um humidificante. Um humidificante é uma substância que atrai a humidade. Os produtos seguintes podem ser usados como humidificantes: glicerina, polietilenoglicol, dimetilsul-fóxido e dimetilformamida, etc. Um humidificante é uma substância que tem um efeito amaciador forte, que, numa avaliação subjectiva, torna a pele que está seca e áspera devido a uma retenção de humidade natural inadequada, mais suave e melhor.

De preferência, é usada a glicerina. A glicerina contribui assim para manter ou restaurar o nível de humidade desejado na pele. A glicerina tem um efeito sinérgico com o mel no que respeita à actividade antibacteriana. A glicerina assegura ainda que a flexibilidade do gel polimérico não seja perdida.

Nesse caso, a preparação para cuidados de pele compreende: 12 ΡΕ1515734 -de 5 a 60% em peso de humidificante, -de 5 a 60% em peso de mel, e -de 30 a 40% em peso de gel polimérico *incluindo 10-30% em peso de polímero, e *10-30% em peso de água baseada na quantidade total de ingredientes. 0 gel polimérico em combinação com o mel e a glicerina providencia um sistema de permuta que funciona na base de diferenças de gradiente numa membrana semiper-meável. O mel e a glicerina são mais especificamente substâncias hiperosmolares. O sistema de permuta funciona da seguinte forma: a humidade da superfície da pele a ser tratada migra para o gel polimérico, enquanto o mel e a glicerina migram para a superfície da pele a ser tratada. O agente antibacteriano, em particular o mel, é assim gradualmente libertado, enquanto o excesso de humidade da ferida é absorvido no gel polimérico.

Na esfera cosmética, a preparação para a pele de acordo com o invento actua na epiderme da pele. A glicerina efectua a normalização do nível de humidade na epiderme, enquanto o mel remove os radicais livres de oxigénio via 13 ΡΕ1515734 A preparação para cuidados de pele compreende de preferência um ou mais componentes adicionais seleccionados a partir do grupo de antioxidantes, ácido transretinóico e/ou derivados e percursores destes, ácidos gordos polinsaturados, n-hexacosanol, bis(maltolato)oxovanádio (IV), aloé vera ou espessantes. Exemplos de espessantes são carboximetilcelulose ou polietilenoglicol.

Especialmente preferida é a vitamina A ou um derivado desta, por exemplo uma composição contendo vitamina A tal como óleo de fígado de bacalhau. A vitamina A pode ser considerada como um percursor do ácido da vitamina A e tem um efeito positivo no processo de cicatrização de feridas. A adição desta é em particular desejável no caso de um processo retardado de cicatrização no doente, causado por exemplo pela administração de corticoesteróides. É assumido que a vitamina A ou um derivado desta estimula a formação do colagénio tipo I e tipo III e incita as células da epiderme para se dividirem de forma ordenada.

De preferência, a preparação para cuidados de pele compreende até 40% em peso de ingredientes adicionais, baseado na quantidade total de ingredientes. O mel que é usado na preparação para cuidados de pele de acordo com o invento deve ter uma ou mais caracterfsticas especiais. 14 ΡΕ1515734 0 mel deve ter um índice de peróxido de mais do que 5μq/q de mel/hora, medido a uma temperatura de 21°C. Se o mel tendo um índice de peróxido fora do intervalo sobredito for usado, a actividade antibacteriana do mel é insuficiente.

Visto que a preparação para cuidados de pele deve ser aplicada directamente na ferida, deve ser ainda esterilizada. Isto pode ser efectuado esterilizando a quantidade global de gel polimérico por meio de raios gama, por exemplo raios gama obtidos a partir do cobalto 60. Experiências mostraram que o mel retém a sua actividade antibacteriana após ser sujeito a tal radiação. O mel deve estar isento de metais pesados, pesticidas e herbicidas. Estes requisitos são feitos porque a preparação para cuidados de pele é aplicada directamente na ferida. O procedimento seguinte é o seguido para a preparação da preparação para cuidados de pele: -o mel, o humidificante e quaisquer ingredientes adicionais são adicionados ao polímero líquido; -o agregado é misturado, de preferência por meio de uma misturadora; 15 ΡΕ1515734 -é adicionado um catalisador que inicia a reacção em cadeia; -após activação, por exemplo por irradiação com luz UV tendo co comprimento de onda desejado ou por aquecimento, dependendo do sistema reactivo, a reacção em cadeia é iniciada em poucos segundos a poucos minutos, resultando na formação do gel polimérico. 0 presente invento será agora explicado em mais detalhe por meio de um número de exemplos. Será compreendido que nenhum aspecto da descrição seguinte é para ser interpretado como limitando o âmbito do invento como definido nas reivindicações apensas.

Exemplo 1 -Exemplo comparativo:

Uma pessoa sofrendo de um caso severo de úlcera de decúbito foi tratada com mel puro, o qual foi aplicado no local da ferida. Embora o processo de cicatrização das escaras mostrasse uma ligeira melhoria em comparação com a situação na qual não foi aplicado mel, o doente sentiu dor indesejável. Parte do mel é rapidamente perdido fora da área da ferida. A humidade extra extraída a ferida escorre e tem de ser absorvida por um curativo secundário. 16 ΡΕ1515734 -Exemplo do uso de uma preparação para cuidados de pele de acordo com o invento:

Uma composição consistindo de 20% em peso de glicerina e 45% em peso de mel e 17,5% de matriz poliacrilica foi usada num grupo de doentes sofrendo de úlceras de decúbito. As escaras cicatrizaram rapidamente de forma notável, enquanto os doentes não sentiram a dor que tinha sido sentida no Exemplo Comparativo 1. 0 curativo podia permanecer no local durante mais tempo porque a libertação do mel para a ferida tem lugar gradualmente.

Exemplo 2 -Exemplo do uso de preparação para cuidados de pele de acordo com o invento: A composição do Exemplo 1 foi usada, com a diferença que tinha adicionalmente sido incorporada nela 10% em peso de óleo de figado de bacalhau. Os doentes tratados com esta composição experimentaram uma cicatri-zação muito rápida das suas feridas abertas, enquanto a sua pele readquiria completamente a sua estrutura de superfície suave. -Exemplo comparativo 2:

Uma composição consistindo de 17,5% em peso de matriz acrilamida e 65% em peso de glicerina foi usada com 17 ΡΕ1515734 doentes sofrendo de escoriações profundas/queimaduras. Embora esta composição apresentasse alguma actividade terapêutica, o tempo que as feridas demoraram a cicatrizar foi consideravelmente maior do que na situação na qual foi usada uma composição que continha mel além de glicerina.

Exemplo 3 -Exemplo do uso de uma preparação para cuidados de pele de acordo com o invento:

Uma composição consistindo de 30% em peso de glicerina e 35% em peso de mel foi usada num grupo de doentes sofrendo de escoriações profundas/queimaduras. A composição foi sentida como agradável pelos doentes e as feridas cicatrizaram em duas semanas.

Lisboa, 7 de Setembro de 2012

Claims (12)

1. ΡΕ1515734 18 REIVINDICAÇÕES 1. Uma composição compreendendo mel como composto terapeuticamente activo para usar no tratamento de feridas, em que a referida composição é um gel polimérico aquoso baseado em monómeros acrílicos, caracterizada por a referida composição compreender: -de 5 a 60% em peso de humidificante, -de 5 a 60% em peso de mel, e -de 30 a 40% em peso de gel polimérico *incluindo 10-30% em peso de polímero, e *10-30% em peso de água baseada na quantidade total de ingredientes, em que o mel tem um índice de peróxido de mais do que 5μg/g de mel/hora, medido a uma temperatura de 21°C.
2. 2. Uma composição de acordo com a reivindicação 1 para usar no tratamento de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo referido humidificante ser glicerina.
3. 3. Uma composição de acordo com qualquer uma das reivindicações precedentes para usar no tratamento de 19 ΡΕ1515734 acordo com a reivindicação 1, caracterizada pela quantidade de mel variar de 10 a 35% baseada na quantidade total de ingredientes.
4. 4. Uma composição de acordo com qualquer uma das reivindicações 1-3 para usar no tratamento de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por um ou mais monómeros compreendendo o ácido 2-acrilamido-2-metilpropano sulfónico, ácido acrílico, éster acrílico do ácido 3-sulfopropilo, um derivado substituído deste ou um sal deste serem de preferência usados como monómeros acrílicos.
5. 5. Uma composição de acordo com qualquer uma das reivindicações 1-4 para usar no tratamento de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por um ou mais monómeros compreendendo pelo menos uma acrilamida ou uma mono- ou di-N-alquilacrilamida ou composto análogo deste contendo um grupo alquilo ou alquilo substituído combinado com uma ligação dupla carbono-carbono via uma função amido-ou alquilamido serem usados como monómeros acrílicos.
6. 6. Uma composição de acordo com a reivindicação 5 para usar no tratamento de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por o composto análogo ser diacetona acrilamida, uma vinil-lactama, uma acrilamida N-alquilada, uma acrilamida N,N-dialquilada, N-vinilpirrolidona ou acriloílmorfolina.
7. 7. Uma composição de acordo com qualquer uma 20 ΡΕ1515734 das reivindicações 1-6 para usar no tratamento de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo gel polimérico compreender 50% em peso de acrilamida e 50% em peso de água, baseada na quantidade total de ingredientes no gel polimérico.
8. 8. Uma composição de acordo com qualquer uma das reivindicações 1-7 para usar no tratamento de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pela referida preparação para cuidados de pele compreender um ou mais ingredientes adicionais seleccionados a partir do grupo de antioxidantes, ácido transretinóico e/ou derivados e percursores destes, ácidos gordos polinsaturados, n-hexacosanol, bis(maltolato)oxovanádio (IV), aloé vera ou espessantes.
9. 9. Uma composição de acordo com a reivindicação 8 para usar no tratamento de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pela quantidade de componentes adicionais formar até 40% em peso da quantidade total de ingredientes.
10. 10. Uma composição de acordo com qualquer uma das reivindicações precedentes para usar no tratamento de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo mel ser sujeito a um tratamento de esterilização quando usado para cicatrização de feridas.
11. 11. Uma composição de acordo com a reivindicação 10 para usar no tratamento de acordo com a reivindicação 1, 21 ΡΕ1515734 caracterizada por o referido tratamento de esterilização ser realizado por meio de raios gama.
12. 12. Uma composição de acordo com qualquer uma das reivindicações precedentes para usar no tratamento de acordo com a reivindicação 1, caracterizada por a referida preparação para cuidados de pele tomar a forma de placa de gel flexível tendo uma espessura de 0,2-2 mm. Lisboa, 7 de Setembro de 2012 22 ΡΕ1515734 REFERENCIAS CITADAS NA DESCRIÇÃO Esta lista de referências citadas pelo requerente é apenas para conveniência do leitor. A mesma não faz parte do documento da patente Europeia. Ainda que tenha sido tomado o devido cuidado ao compilar as referências, podem não estar excluídos erros ou omissões e o IEP declina quaisquer responsabilidades a esse respeito. Documentos de patentes citadas na Descrição * US 4877267 A * WDS230487A * US 5SS0S7S A * U 8 57 66772 A * USS174S35B * EP0SS38S3A