PT1216692E - Utilização de derivados de cromado em preparações cosmeticas ou dermatologicas - Google Patents

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DESCRIÇÃO "UTILIZAÇÃO DE DERIVADOS DE CROMANO EM PREPARAÇÕES COSMÉTICAS OU DERMATOLÓGICAS" A presente invenção é relativa à utilização de derivados de cromano em preparações cosméticas. A presente invenção é sobretudo relativa a preparações cosméticas para a profilaxia de processos de envelhecimento da pele. A pele humana está sujeita a certos processos de envelhecimento, que se devem em parte a processos intrínsecos (chronoaging) e em parte a factores exógenos (ambientais, por exemplo, o fotoenvelhecimento). Além disso, podem ocorrer alterações passageiras ou permanentes do aspecto da pele, tais como acne, pele oleosa ou seca, ceratoses, rosácea, reacções de fotossensibilidade, inflamatórias, eritematosas, alérgicas ou autoimunes, como dermatoses e fotodermatoses.

Aos factores exógenos, pertencem sobretudo a luz solar ou as fontes de radiação artificiais com um espectro equiparável, assim como compostos que podem surgir pela radiação, como os fotoprodutos reactivos indefinidos, que também podem ser radicais ou iónicos. A estes factores também pertencem o fumo dos cigarros e os compostos reactivos ai contidos, tais como ozono, radicais livres, por exemplo o radical hidroxilo, oxigénio atómico, e outros compostos reactivos de oxigénio ou de nitrogénio, que afectam as fisiologia ou a morfologia natural da pele.

Através da influência destes factores, pode causar-se, entre outros, danos directos no ADN das células da pele e 2 nas moléculas de colagénio, de elastina ou de glicoseaminoglicano da matriz extracelular, responsáveis pela resistência da pele. Além disso, pode ocorrer uma influência nas cadeias de transdução de sinal, em cuja extremidade está a activação de enzimas de degradação de matriz. Os representantes importantes destas enzimas são as metaloproteinases de matriz (MMPs, por exemplo, colagenases, gelatinases, estromelisinas), cuja actividade é ainda regulada por TIMPs (tissue inhibitor of matrix metalloproteinases) .

As consequências dos processos de envelhecimento acima referidos são um afinamento da pele, um entrosamento mais fraco da epiderme e da derme, redução do número de células e dos vasos sanguíneos que alimentam a pele. Neste caso, ocorre a formação de linhas e de rugas finas, a pele fica esclerótica e podem surgir problemas de pigmentação.

Os mesmos factores actuam sobre o cabelo, onde também podem ocorrer danos. 0 cabelo fica quebradiço, menos elástico e sem brilho. A estrutura superficial do cabelo é danificada.

Os produtos de cuidado cosméticos e dermatológicos com propriedades que contrariam os processos descritos ou equiparáveis, ou que reduzem ou tornam reversíveis as respectivas consequências nefastas, distinguem-se com frequência pelas seguintes propriedades específicas: captores de radicais, antioxidantes, anti-inflamatórios ou retentores de humidade. Impedem ou reduzem, entre outros, a actividade das enzimas de degradação de matriz ou regulam a nova síntese de colagénio, de elastina ou de proteoglicanos. 3 A utilização de antioxidantes ou de captores de radicais em preparações cosméticas é de si há muito conhecida. Assim, a utilização da vitamina E antioxidante em formulações de protecção solar é já estado da técnica (por exemplo, De Polo, KF "A Short Textbook of Cosmetology" 1998). Contudo, também neste caso a eficácia atingida fica muito aquém do esperado.

Devido à necessidade cada vez maior de substâncias activas cosméticas para o tratamento preventivo da pele humana e do cabelo humano contra processes de envelhecimento e de influencias ambientais prejudiciais, a presente invenção teve por objectivo preparar novas substâncias activas para a aplicação cosmética, as quais mostrassem os efeitos cosméticos já mencionados no inicio, e as quais devessem ser suficientemente fotoestáveis e estáveis em termos de oxidação, e de boa formulação. As preparações cosméticas com isso produzidas deverão ainda apresentar um potencial de irritação o mais baixo possível para a pele, deverão influenciar de forma positiva a ligação da água à pele, aumentar a elasticidade da pele e causar assim um brilho na mesma. Além disso, deverão gerar uma sensação de conforto na pele ao serem nela aplicados.

Este objectivo foi atingido pela utilização de 2,5,7,8-tetrametil-2-(β-carboxietil)-6-hidroxicromano [α-CEHC] com a fórmula Ia

4 Ο α-CEHC é conhecido como produto de degradação natural do α-tocoferol. Encontra-se tanto na urina como no soro sanguíneo dos humanos (Schultz et al.r "Am. J. Clin. Nutr.", 62 (supl), 1527S - 1534S, 1995; W. Stahl et al., "Analytical Biochemistry", 275, 254 - 259, 1999) . A aplicação de α-CEHC na cosmética não era até à data conhecida - nem para prevenir nem para tratar os danos na pele.

Por isso, foi surpreendente ser possível com o α-CEHC um efeito preventivo de danos na pele, em particular um efeito preventivo contra os processos de envelhecimento da pele humana, e também uma acção cosmética contra danos na pele já ocorridos. A utilização de acordo com a invenção do composto com a fórmula Ia em preparações cosméticas, proporciona, entre outros, a protecção contra danos provocados directa ou indirectamente por processos originados por compostos reactivos ou por radiação UV, tais como, por exemplo: envelhecimento cutâneo, perda da humidade da pele, perda de elasticidade da pele, formação de rugas ou de pregas ou problemas de pigmentação ou de manchas de envelhecimento.

Além disso, a presente invenção é relativa à utilização das preparações acima mencionadas na prevenção cosmética de alterações indesejadas do aspecto cutâneo, tais como, por 5 exemplo: acne ou pele oleosa, ceratoses, rosácea, reacções de fotossensibilidade, inflamatórias, eritematosas, alérgicas ou autoimunes.

Além disso, o composto de acordo com a invenção com a fórmula Ia proporciona, em preparações cosméticas capilares, uma protecção contra processos prematuros de envelhecimento do cabelo humano e podem ser assim empregues como substâncias activas no tratamento cosmético do cabelo quebradiço, sem brilho e sem elasticidade.

Na aplicação, as preparações cosméticas de acordo com a invenção são aplicadas na forma usual para cosméticos sobre a pele e/ou sobre o cabelo numa quantidade suficientemente eficaz.

As preparações conforme a invenção podem representar, por exemplo, uma solução, uma preparação anidra, uma emulsão ou microemulsão do tipo água em óleo ou do tipo óleo em água, uma emulsão múltipla, por exemplo do tipo água-em óleo-em água, um gel, um stick sólido, uma pomada, um aerossol ou também um sistema aquoso ou uma preparação de agentes tensioactivos para limpar a pele e/ou os cabelos.

Constitui ainda uma vantagem ministrar os compostos com a fórmula I na forma encapsulada, por exemplo, na forma de encapsulamento de celulose, em gelatina, matrizes de cera, com ciclodextrinas ou lipossomas. 6

As preparações cosméticas e dermatológicas de acordo com a invenção podem conter substâncias auxiliares cosméticas, usualmente utilizadas nas preparações deste género, tais como, por exemplo, conservantes, bactericidas, perfumes, substâncias antiespumantes, corantes, pigmentos que têm uma acção colorante, espessantes, substâncias humidificantes ou de retenção da humidade, gorduras, óleos, ceras ou outros componentes usuais duma formulação cosmética ou dermatológica, tais como álcoois, polímeros, estabilizadores de espuma, electrólitos, solventes orgânicos ou derivados de silicone.

Prefere-se em geral um teor adicional de antioxidantes. Em conformidade com a invenção, os antioxidantes favoráveis utilizados podem ser todos os antioxidantes correntes ou adequados a aplicações cosméticas e/ou dermatológicas.

Em termos vantajosos, os antioxidantes são escolhidos do grupo composto por aminoácidos (por exemplo, glicina, histidina, tirosina, triptofano) e respectivos derivados, imidazóis (por exemplo, ácido urocânico) e os seus derivados, péptidos como D, L-carnosina, D-carnosina, L-carnosina e os seus derivados (por exemplo, anserina), carotenóides, carotinas (por exemplo, α-carotina, β-carotina, licopina) e os seus derivados, ácido clorogénico e os seus derivados, ácido lipóico e os seus derivados (por exemplo, ácido di-hidrolipóico), aurotioglucose, propiltiouracilo e outros tióis (por exemplo, tiorredoxina, glutationa, cisteína, cistina, cistamina e os respectivos ésteres de glicosilo, de N-acetilo, de metilo, de etilo, de propilo, de amilo, de butilo e de laurilo, de palmitoílo, de oleilo, de γ-linoleilo, de colesterilo e de glicerilo) e os seus sais, tiodipropionato de dilaurilo, tiodipropionato 7 de diestearilo, ácido tiodipropiónico e os seus derivados (ésteres, éteres, péptidos, lipidos, nucleótidos, nucleósidos e sais) e compostos de sulfoximina (por exemplo, butioninossulfoximinas, homocisteinossulfoximina, butioninossulfonas, pentationinossulfoximina, hexationinossulfoximina, heptationinossulfoximina), em dosagens compatíveis muito baixas (por exemplo, pmol a μιηοΐ/kg), e ainda quelantes (metálicos) (por exemplo, ácidos α-hidroxigordos, ácido palmítico, ácido fitico, lactoferrina, ácidos α-hidroxi (por exemplo, ácido cítrico, ácido láctico, ácido málico), ácido húmico, ácido galénico, extractos galénicos, bilirrubina, biliverdina, EDTA, EGTA e os seus derivados, ácidos gordos insaturados e os seus derivados (por exemplo, ácido γ-linolénico, ácido linólico, ácido oleico), ácido fólico e os seus derivados, furfurilidenossorbitol e os seus derivados, ubiquinona e ubiquinol e os seus derivados, vitamina C e derivados (por exemplo, palmitato de ascorbilo, fosfato de Mg-ascorbilo, acetato de ascorbilo), tocoferóis e derivados (por exemplo, acetato de vitamina E), vitamina A e derivados (palmitato de vitamina A) e benzoato de coniferilo da resina benzóica, ácido rútico e os seus derivados, α-glicosilrutina, ácido ferúlico, furfurilidenoglucitol, carnosina, butil-hidroxitolueno, butil-hidroxianisol, ácido de nordi-hidrogaiacol, ácido nor-di-hidroguajarético, tri-hidroxibutirofenona, ácido úrico e os respectivos derivados, manose e os seus derivados, zinco e os seus derivados (por exemplo, ZnO, ZnS04), selénio e os seus derivados (por exemplo, selenometionina), estilbenos e os seus derivados (por exemplo, óxido de estilbeno, óxido de trans-estilbeno), e os derivados apropriados de acordo com a invenção (sais, ésteres, éteres, açúcares, nucleótidos, nucleósidos, péptidos e lípidos) destas substâncias activas mencionadas. A quantidade dos antioxidantes acima mencionados (um ou vários compostos) nas preparações é, preferencialmente, de 0,001 a 30% em peso, com especial preferência de 0,05 a 20% em peso, em particular de 1 a 10% em peso, em relação ao peso total da preparação.

Se a vitamina E e/ou os respectivos derivados representarem o antioxidante ou os antioxidantes, é vantajoso escolher que a sua concentração se encontre entre 0,001 e 10% em peso, em relação ao peso total da formulação. Se a vitamina A ou os derivados de vitamina A ou as carotinas ou os respectivos derivados representar ou representarem o(s) antioxidante (s), constitui uma vantagem escolher concentrações compreendidas entre 0,001 e 10% em peso em relação ao peso total da formulação. A fase lipídica pode ser com vantagem escolhida do seguinte grupo de substâncias: óleos minerais, ceras minerais, óleos, como triglicéridos do ácido cáprico ou do ácido caprilico, mas de preferência óleo de rícino; gorduras, ceras e outros corpos gordos naturais e sintéticos, de preferência ésteres de ácidos gordos com álcoois com um baixo número de C, por exemplo com isopropanol, propilenoglicol ou glicerina, ou ésteres de álcoois gordos com ácidos alcânicos com um baixo número de C, ou com ácidos gordos; benzoatos de alquilo; óleos de silicone como dimetilpolissiloxanos, 9 dietilpolissiloxanos, difenilpolissiloxanos e formas mistas destes. A fase oleica das emulsões, dos oleogéis, ou das hidrodispersões ou lipodispersões no sentido da presente invenção, é com vantagem escolhida do grupo dos ésteres de ácidos alcanocarboxilicos saturados e/ou insaturados, ramificados e/ou não ramificados, com um comprimento de cadeia de 3 a 30 átomos de C, do grupo dos ésteres dos ácidos carboxilicos aromáticos e álcoois saturados e/ou insaturados, ramificados e/ou não ramificados, com um comprimento de cadeia de 3 a 30 átomos de C. Estes óleos de ésteres podem ser depois escolhidos com vantagem do grupo: miristato de isopropilo, palmitato de isopropilo, estearato de isopropilo, oleato de isopropilo, estearato de n-butilo, laurato de N-hexilo, oleato de N-decilo, estearato de isooctilo, estearato de isononilo, isononanoato de isononilo, palmitato de 2-etil-hexilo, laurato de 2-etil-hexilo, estearato de 2-hexildecilo, palmitato de 2-octildodecilo, oleato de oleilo, erucato de oleilo, oleato de erucilo, erucato de erucilo, e misturas sintéticas, semi-sintéticas e naturais destes ésteres, como, por exemplo, o óleo de jojoba.

Além disso, a fase oleica pode ser escolhida de forma vantajosa do grupo das ceras de hidrocarbonetos e dos hidrocarbonetos não ramificados, dos óleos de silicone, dos ésteres dialquílicos, do grupo dos álcoois saturados ou insaturados, ramificados ou não ramificados, e dos triglicéridos de ácidos gordos, nomeadamente dos ésteres de triglicerina de ácidos alcanocarboxilicos saturados e/ou insaturados, ramificados e/ou não ramificados, com um comprimento de cadeia de 8 a 24, em particular de 12 a 18, 10 átomos de C. Os triglicéridos de ácidos gordos podem, com vantagem e a título de exemplo, ser escolhidos do grupo dos óleos sintéticos, semi-sintéticos e naturais, tais como, por exemplo, azeite, óleo de girassol, óleo de soja, óleo de amendoim, óleo de colza, óleo de amêndoas, óleo de palma, óleo de coco, óleo de semente de palma e outros do género.

No sentido da presente invenção, também é favorável utilizar misturas opcionais destes componentes oleicos e cerosos. Eventualmente, também poderá ser vantajoso empregar ceras, por exemplo, palmitato de cetilo, como componente lipídico único da fase oleica.

Favoravelmente, a fase oleica é escolhida do grupo isoestearato de 2-etil-hexilo, octildodecanol, isononanoato de isotridecilo, isoeicosano, cocoato de 2-etil-hexilo, benzoato de alquilo C12-15, triglicérido de ácido caprílico-cáprico, éter dicaprílico.

Particularmente vantajosas são misturas de benzoato de alquilo C12-15, isoestearato de 2-etil-hexilo e isononanoato de isotridecilo.

No sentido da presente invenção, dentre os hidrocarbonetos pode empregar-se com vantagem óleo parafínico, squalane e squalene.

Constitui uma vantagem a fase oleica poder ainda ter um teor de óleos de silicone cíclicos ou lineares, ou consistir totalmente nestes óleos, preferindo-se em todo o caso utilizar, além do óleo de silicone ou dos óleos de silicone, um teor adicional de outros componentes de fase 11 oleica.

Emprega-se com vantagem ciclometicona (octametil- ciclotetrassiloxano) como óleo de silicone a ser empregue em conformidade com a invenção; mas também outros óleos de silicone podem ser empregues com vantagem no sentido da presente invenção, como, por exemplo, hexametil- ciclotrissiloxano, polidimetilsiloxano, poli- (metilfenilsiloxano). São ainda particularmente vantajosas as misturas de ciclometicona e de isononanoato de isotridecilo, de ciclometicona e de isoestearato de 2-etil-hexilo. A fase aquosa das preparações de acordo com a invenção contém eventualmente com vantagem: álcoois, dióis ou polióis com baixo número de C, e os respectivos éteres, de preferência etanol, isopropanol, propilenoglicol, glicerina, etilenoglicol, éter etilenoglicolmonoetílico ou éter etilenoglicolmonobutilico, éter propilenoglicolmonometilico, éter propilenoglicolmonoetílico ou éter propilenoglicolmonobutílico, éter dietilenoglicolmonometilico ou éter dietilenoglicolmonoetilico e produtos análogos, assim como, em particular, um ou mais espessantes, que pode ou podem ser escolhidos de modo favorável do grupo: dióxido de silício, silicatos de alumínio, polissacáridos ou respectivos derivados, como, por exemplo, ácido hialurónico, goma xantana, celulose de hidroxipropilmetilo, com especial vantagem do grupo dos poliacrilatos, de preferência um poliacrilato do grupo dos denominados 12 carbopóis, por exemplo os carbopóis dos tipos 980, 981, 1382, 2984, 5984, de forma individual ou em combinação, respectivamente. É ainda favorável empregar filtros de UV-A e/ou filtros de UV-B orgânicos solúveis em óleo adicionais na fase lipidica e/ou filtros de UV-A e/ou filtro de UV-B orgânicos hidrossolúveis na fase aquosa, sendo a quantidade total das substâncias de filtragem, por exemplo, 0,1% em peso a 30% em peso, de preferência 0,5 a 15% em peso, em particular 1 a 10% em peso, em relação ao peso total das preparações, de modo a colocar à disposição preparações cosméticas que protejam a pele de toda a gama de radiação ultravioleta.

Os agentes fotoprotectores, que podem ser empregues por si só ou na forma de mistura em conjunto com o composto com a fórmula Ia, são, por exemplo:

Tabela 1: N. 0 Substância N.° CAS (=ácido) 1 Acido 4-aminobenzóico 2 Sulfato de 3-(4'-trimetilamonio)-benzilidenobornan-2-ona-metilo 3 Salicilato de 3,3,5-trimetilciclo-hexilo (homosalato) 4 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona (oxibenzono) 5 Ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfónico e os respectivos sais de potássio, de sódio e de trietanolamina 6 Ácido 3,3-(1,4-fenilenodimetino)-bis-(7,7-dimetil-2-oxobiciclo[2.2.1]-heptan-l-metanossulfónico) e os respectivos sais 7 Éster de polietoxietilo do ácido 4-bis-(polietoxi)-aminobenzóico 8 Éster de 2-etil-hexilo do ácido 4-dimetilaminobenzóico 9 Éster de 2-etil-hexilo do ácido salicilico 10 Éster de isoamilo do ácido 4-metoxicinâmico 11 Éster de 2-etil-hexilo do ácido 4-metoxicinâmico 12 Ácido 2-hidroxi-4-metoxibenzofenono-5-sulfónico-(sulisobenzono) e o sal de sódio 13 13 13 3-(4'-sulfobenzilideno)-bornan-2-ona e sais 14 3-benzilidenobornan-2-ona 15 1- (4'-isopropilfenil)-3-fenilpropano-1,3-diona 16 Salicilato de 4-isopropilbenzilo 17 2,4,6-trianilino- (o-carbo-2'-etil-hexil-1'-oxi)-1,3,5-triazina 18 Acido 3-imidazol-4-il-acrilico e os respectivos ésteres de etilo 19 o-aminobenzoatos de mentilo ou: 2-aminobenzoato de 5-metil-2-(1-metiletilo) 20 p-aminobenzoato de glicerilo ou: éster de 1-glicerilo do ácido 4-aminobenzóico 21 2,2'-di-hidroxi-4-metoxibenzofenona (dioxibenzonas) 22 2-hidroxi-4-metoxi-4-metilbenzofenona (mexenona) 23 Salicilato de trietanolamina 24 Ácido dimetoxifenilglioxálico ou: sódio ácido de 3,4-dimetoxifenilglioxal 25 3-( 4'-sulfobenzilideno)-bornan-2-ona e os respectivos sais 26 2,2,4,4-tetra-hidroxibenzofenona 27 2,2-metileno-bis-[6-(2H-benzotriazol-2-il)-4-(1,1,3,3-tetrametilbutil)-fenol] 28 Ácido 2,2-(1,4-fenileno)-bis-lH-benzimidazol-4,6-dissulfónico, sal de Na 29 2,4-bis-[4-(2-etil-hexiloxi)-2-hidroxi]-fenil-6-(4-metoxifenil)-(1,3,5)-triazina 30 3-(4-metilbenzilideno)-cânfora 31 Ester de polietoxietilo do ácido 4-bis-(polietoxi)-paraaminobenzóico 32 2,4-di-hidroxibenzofenona 33 Sulfonato de 2,2'-di-hidroxi-4,4'-dimetoxibenzofenono-5,5'-dissódio

Outros agentes fotoprotectores que podem ser combinados são, entre outros, os seguintes compostos:

h3co- 14

15

COOCHjCH(OH)CH2OH

COO-isooctilo 16 A lista dos filtros UV mencionados, que podem ser empregues em combinação com os derivados de cromano utilizados segundo a invenção, não deverá obviamente ser limitadora.

As preparações cosméticas e dermatológicas com um teor activo de pelo menos um derivado de cromano com a fórmula Ia, também podem conter pigmentos inorgânicos, que são usualmente utilizados na cosmética para proteger a pele dos raios UV. Neste caso, trata-se de óxidos de titânio, de zinco, de zircónio, de silício, de manganês, de cério e misturas destes, e variações, em que os óxidos são os agentes activos. Com especial preferência, tratam-se de pigmentos à base de dióxido de titânio.

No caso de preparações cosméticas e dermatológicas para proteger o cabelo de acordo com a invenção, em questão estão, por exemplo, champôs, preparações que são aplicadas aquando da passagem do cabelo por água, antes ou depois de se aplicar o champô, antes ou depois do tratamento de ondulação permanente, antes ou depois da coloração ou da descoloração do cabelo, de preparações para secar ou pentear o cabelo, preparações para colorar ou descolorar, de uma loção para frisar e tratar, de uma laca de cabelo ou de um produto de ondulação permanente.

As preparações cosméticas e dermatológicas contêm substâncias activas e substâncias auxiliares, como as usualmente utilizadas neste tipo de preparações de beleza e tratamento capilares. As substâncias auxiliares tratam-se de conservantes, de substâncias de actividade superficial, de substâncias antiespumantes, espessantes, emulsionantes, gorduras, óleos, ceras, solventes orgânicos, bactericidas, perfumes, corantes ou pigmentos, cuja função é colorar o 17 cabelo ou a própria preparação cosmética ou dermatológica, electrólitos e substâncias anti-oleosidade do cabelo.

No âmbito da presente invenção, os electrólitos tratam-se de sais alcalinos, de sais de amónio, de sais alcalino-terrosos (com a inclusão de magnésio) e de sais de zinco de aniões inorgânicos, e misturas opcionais destes sais, devendo garantir-se que estes sais se distingam por inoquidade farmacêutica ou cosmética.

Os aniões segundo a invenção são preferencialmente escolhidos do grupo dos cloretos, dos sulfatos e dos hidrogenossulfatos, dos fosfatos, dos hidrogenofosfatos e dos oligofosfatos lineares e cíclicos, assim como dos carbonatos e dos hidrogenocarbonatos.

Se as preparações cosméticas ou dermatológicas se encontrarem na forma de uma loção que é para passar por água - e que é, por exemplo, aplicada antes ou depois da descoloração, antes ou depois da aplicação do champô, entre duas etapas de lavagem com champô, antes ou depois do tratamento de ondulação permanente - tratar-se-ão neste caso, por exemplo, de soluções aquosas ou alcoólico-aquosas, que contêm eventualmente substâncias de actividade superficial, cuja concentração se poderá encontrar entre 0,1 e 10% em peso, de preferência entre 0,2 e 5% em peso.

Estas preparações cosméticas ou dermatológicas também podem representar aerossóis com os meios auxiliares usualmente utilizados para esse fim.

Uma preparação cosmética na forma de uma loção que não é passada por água - em particular de uma loção para pentear 18 o cabelo, de uma loção que é utilizada na secagem do cabelo, de uma loção de frisagem e de tratamento representa dum modo geral uma solução aquosa, alcoólica ou alcoólico-aquosa e contém pelo menos um polimero catiónico, aniónico, não iónico ou anfótero ou também misturas dos mesmos, assim como pelo menos um derivado de cromano com a fórmula la numa concentração eficaz. A quantidade dos polímeros utilizados encontra-se compreendida, por exemplo, entre 0,1 e 10% em peso, de preferência entre 0,1 e 3% em peso.

As preparações cosméticas para o tratamento e beleza do cabelo, que contêm pelo menos um derivado de cromano com a fórmula Ia, podem encontrar-se na forma de emulsões que são de tipo não iónico ou aniónico. As emulsões não iónicas contêm, além de água, óleos ou álcoois gordos, que também podem ser, por exemplo, polietoxilados ou polipropoxilados, ou também misturas dos dois componentes orgânicos. Eventualmente, estas emulsões contêm substâncias de actividade superficial catiónicas.

Em conformidade com a invenção, as preparações cosméticas para o tratamento e beleza dos cabelos podem encontrar-se na forma de géis, que contêm preferencialmente - além de um teor eficaz de pelo menos um derivado de cromano com a fórmula Ia e de solventes usualmente utilizados para esse fim - água e ainda espessantes orgânicos, como, por exemplo, goma-arábica, goma xantana, alginato de sódio, derivados de celulose, de preferência celulose de metilo, celulose de hidroximetilo, celulose de hidroxietilo, celulose de hidroxipropilo, celulose de hidroxipropilmetilo ou espessantes inorgânicos, como, por exemplo, silicatos de alumínio como, por exemplo, bentonite, ou uma mistura de 19 polietilenoglicol e estearato ou diestearato de polietilenoglicol. 0 espessante está contido no gel numa quantidade, por exemplo, compreendida entre 0,1 e 30% em peso, de preferência entre 0,5 e 15% em peso.

Preferencialmente, a quantidade de derivado de cromano com a fórmula Ia num meio destinado ao cabelo é de 0,01 a 30% em peso, de preferência de 0,05 a 5% em peso, em particular de 0,1 a 2% em peso, em relação ao peso total do meio.

Os produtos de limpeza cosméticos aquosos e os concentrados de agentes de limpeza anidros ou pobres em água destinados à limpeza com água, em conformidade com a invenção, podem conter agentes tensioactivos aniónicos, não iónicos e/ou anfóteros, como, por exemplo: sabões convencionais, por exemplo, sais de ácidos gordos de sódio, sulfatos de alquilo, sulfatos de éteres alquilicos, sulfonatos de alcano e de alquilbenzeno, sulfoacetatos, sulfobetainas, sarcosinatos, amidossulfobetainas, sulfossuccinatos, semiésteres do ácido sulfossuccínico, carboxilatos de éteres alquilicos, condensados de ácidos gordos-albumina, alquilbetainas e amidobetainas, alcanolamidas de ácidos gordos e derivados de éteres poliglicólicos.

As preparações cosméticas, que representam preparações de limpeza cosméticas para a pele, podem encontrar-se na forma líquida ou sólida. Contêm, além de pelo menos um derivado de cromano com a fórmula I, de preferência pelo menos uma 20 substância de actividade superficial aniónica, não iónica ou anfótera, ou misturas destas, caso se pretenda um ou mais electrólitos e meios auxiliares usualmente empregues para esse fim. A substância de actividade superficial pode encontrar-se numa concentração entre 1 e 94% em peso nas preparações de limpeza, em relação ao peso total das preparações.

As preparações cosméticas que representam um champô, contêm - além de um teor eficaz de pelo menos um derivado de cromano com a fórmula la - pelo menos uma substância de actividade superficial aniónica, não iónica ou anfótera ou misturas destas, eventualmente um electrólito de acordo com a invenção ou meios auxiliares usualmente utilizados para esse fim. A substância de actividade superficial pode encontrar-se numa concentração entre 1% em peso e 94% em peso num champô.

As composições de acordo com a invenção contêm - além dos agentes tensioactivos anteriormente mencionados - água e, eventualmente, os aditivos usuais na cosmética, como, por exemplo, perfume, espessantes, corantes, desodorizantes, substâncias antimicrobianas, agentes regordurantes, agentes de complexação e de sequestração, agentes de brilho perolar, extractos de plantas, vitaminas, substâncias activas e outros do género. A presente invenção também abarca um processo cosmético para proteger a pele e o cabelo de processos oxidantes e fotooxidantes, processo esse que se caracteriza pelo facto de aplicar-se um meio cosmético, que contém uma concentração eficaz de pelo menos um derivado de cromano com a fórmula I, numa quantidade suficiente sobre a pele ou 21 o cabelo.

Do mesmo modo, a presente invenção também abrange um processo para proteger preparações cosméticas e dermatológicas da oxidação e da fotooxidação - tratando-se estas preparações, por exemplo, de preparações para o tratamento e beleza do cabelo, em particular de tintas colorantes para o cabelo, lacas de cabelo, champôs, champôs colorantes, e ainda produtos de maquilhagem, como, por exemplo, verniz de unhas, batons, bases, preparações de lavagem e duche, cremes para o tratamento ou para a beleza da pele, ou de todas as demais preparações cosméticas cujos componentes podem acarretar problemas de estabilidade devido a oxidação ou a fotooxidação aquando do armazenamento - processo esse que se caracteriza pelo facto de as preparações cosméticas apresentarem um teor eficaz de pelo menos um derivado de cromano com a fórmula Ia.

Nos exemplos que se seguem, são explicadas em maior detalhe composições de formulações cosméticas que contêm o composto com a fórmula Ia. 22

Exemplo 1 22 Fluido suave para a pele Teor de massa (% Ceteareth-6 e álcool estearílico 2, 50 Ceteareth-25 2, 50 Glicéridos de coco hidrogenado 1, 50 Copolímero de dodecil-glicol PEG-40 3, 00 Dimeticona 3, 00 Fenetildimeticona 2, 00 Ciclometicona O O i—1 Octanoato de cetearilo 5, 00 Óleo de abacate 1, 00 Óleo de amêndoas doces 2, 00 Óleo de gérmen de trigo 0, 80 a-CEHC 0, 20 Pantenol USP 1, 00 Fitantriol 0, 20 Acetato de tocoferilo 0, 30 Propilenoglicol 5, 00 Fragrância q.s. Conservante q.s. Água ad 100 peso)

Exemplo 2

Creme de protecção das mãos Teor de massa (% em Álcool cetearílico 1, 00 Estearato de glicerilo 1, 50 Álcool estearílico 1, 50 Palmitato de cetilo 2, 00 Acetato de tocoferilo o, 50 Dimeticona 8, 00 Ceteareth-6 e álcool estearílico 3, 00 Metoxicinamato de octilo 5, 00 Propilenoglicol 8, 00 Pantenol 1, 00 Óleo de onagra 3, 00 Óleo de rícino hidrogenado PEG-7 6, 00 Oleato de glicerilo 1, 00 Fenetildimeticona 3, 00 Cera de abelha 1, 50 Goma de alfarroba 0, 80 Talco o, 80 Conservante q· s. Fragrância q· s. Borax o, 10 a-CEHC o, 20 Água ad 100 peso) 23

Exemplo 3

Loção de protecção solar Óleo de rícino hidrogenado PEG-7 Óleo de rícino hidrogenado PEG-40

Palmitato de isopropilo

Copolímero de dodecil-glicol PEG-45 Óleo de jojoba

Estearato de magnésio

Metoxicinamato de octilo

Benzoato de alquilo C12-is

Dióxido de titânio

Propilenoglicol

EDTA

Conservante

Fosfato de sódio-ascorbilo

Acetato de tocoferilo

a-CEHC

Fragrância

Agua

Exemplo 4

Emulsão múltipla Óleo de mineral Octanoato de cetearilo Estearato de alumínio Estearato de magnésio Cera microcristalina H Álcool cetearílico Álcool lanólico Álcool mineral e álcool lanólico Óleo de rícino hidrogenado PEG-7

Copolímero de dodecilglicol/PEG-45

Ceteareth-6 e álcool estearílico

Ceteareth-25

Fosfato de trilauret-4

Celulose de hidroxietilo

Propilenoglicol

Sulfato de magnésio

a-CEHC Água

Teor de massa (3 6,00 0,50 7, 00 2,00 3.00 0,60 8.00 5, 00 4, 00 5, 00 0,20 q.s. 1,00 0,50 0,20 q.s. ad 100 em peso)

Teor de massa (% 7, 50 2, 50 0, 25 0, 25 0, 50 1, 00 1, 50 1, 50 0, 75 2, 00 2, 00 2, 00 1, 00 0, 20 7, 50 0, 25 0, 10 ad 100 em peso)

Microemulsão Ceteareth-25 Cocoato de glicerilo Octildodecanol Conservante a-CEHC Água

Exemplo 5 Teor de massa ( 13,00 PEG-7 20,00 5, 00 q.s.0, 20 ad 100 em peso) 24

Exemplo 6

Teor de massa (% em peso) 1,00 0,10 8,00 0,50 3, 00 q.s. q.s. 0,50 0, 20 0,70 Ad 100

Gel de lipossomas Óleo de rícino hidrogenado PEG-40 Bisabolol rac.

Propilenoglicol

Pantenol

Acetato de tocoferilo e polissorbato 80 e triglicérido caprílico/cáprico e lecitina

Conservante

Perfume

Carbómero

a-CEHC

Trietanolamina

Agua

Exemplo 7 massa (% em peso) 5, 00 10,00 40, 00 8,00 2,00 28,50 5, 00 0,30 0,10 0,50 1,00

Oleo em gel suave Teor de Sílica

Dimeticona

Octanoato de cetearilo

Triglicérido caprílico/cáprico

Fenetildimeticona Óleo mineral Óleo de amêndoas doces

Fitantriol

a-CEHC

Tocoferol

Fragrância

Exemplo 8 Óleo em gel Sílica Dimeticona Octanoato de cetearilo Triglicérido caprílico/cápri Miristato de isopropilo Fenetildimeticona Óleo mineral Óleo de jojoba Fitantriol a-CEHC Tocoferol Fragrância

Teor de massa (% em peso) 5, 00 10, 00 30, 00 10, 00 5, 00 5, 00 28, 20 5, 00 0, 30 0,30 0, 50 1, 00 25 25 9 Teor de massa (% 12,00 5, 00 40.00 10, 00 10.00 8,00 5, 00 0,20 5, 00 5, 00 em peso) em peso)

Teor de massa (3 2,00 0,20 5, 00 2,00 5, 00 0,10 0,20 5, 00 0,50 0,20 0,20 q.s. Ad 100

Exemplo

Batom de protecção solar

Cera de abelha

Glicéridos de coco hidrogenados Óleo de rícino

Palmitato de isopropilo Óleo mineral

Cera de candelila

Fenetildimeticona

a-CEHC

Petrolato

Benzofenona-3

Exemplo Líquido refrescante corporal Óleo de rícino hidrogenado PEG-40

Lactato de mentilo Álcool

Cocoato de glicerilo PEG-7

Hamamélis

Alantoína

Bisabolol rac.

Propilenoglicol

Pantenol USP Ácido láctico (a 80%)

a-CEHC

Fragrância Água

Exemplo 11

Maquilhagem Teor de massa (% Ceteareth-6 e álcool estearílico 9,00 Dimeticona 5, 00 Octanoato de cetearilo 8,00 Óleo de noz de macadamia 5, 00 Propilenoglicol 5, 00 Branco Sicovit E171 8, 00 Castanho Sicomet 70 13E 3717 2,00 a-CEHC 0, 20 Fragrância q.s. Benzofenona-3 5, 00 Água Ad 100 em peso) 26

Exemplo 12 massa (% em peso) 7, 00 5, 00 5, 00 8,00 5, 00 5, 00 8, 00 1,00 0, 10 q. s . 5, 00 Ad 100

Maquilhagem líquida Teor de

Ceteareth-6 e álcool estearílico

Ceteareth-2 5

Dimeticona

Octanoato de cetearilo Óleo de noz de macadamia

Propilenoglicol

Branco Sicovit E171

Castanho Sicomet 70 13E 3717

a-CEHC

Fragrância

Benzofenona-3

Agua

Exemplo 13 Óleo de protecção solar Teor de massa (% Octanoato de cetearilo 40, 00 Triglicérido caprílico/cáprico 28, 70 Óleo de onagra 3, 00 Óleo de noz de macadamia 5, 00 Palmitato de isopropilo 5, 00 Dimeticona 3, 00 Metoxicinamato de octilo 8, 00 Octocrileno 5, 00 Benzofenona-3 2, 00 Fitantriol 0, 10 a-CEHC 0,10 Acetato de tocoferilo 0, 20 Fragrância q.s. em peso)

Exemplo 14 massa (% em peso) 5, 00 8,00 2,00 7, 70 0,20 1,00 0,50 2,00 0,50 5, 00 3,00 Ad 100

Exfoliante facial Teor de

Cocoamidopropilbetaína Hidrolisado de coco-potássio Proteína animal Óleo de rícino hidrogenado PEG-40

Poliquatérnio-44

Bisabolol rac.

Pantenol

Fragrância

Celulose de hidroxietilo a-CEHC

Propilenoglicol Cera de jojoba Agua 27 Exemplo 15 Condicionador Teor de massa (% Ceteareth-6 e álcool estearílico 2,00 Ceteareth-25 1,00 Octanoato de cetearilo 6,00 Ceteareth-3 2,00 Álcool cetearílico 6,00 Fitantriol 1,00 Propilenoglicol 5, 00 Poliquatérnio-11 5, 00 Pantenol 1,00 Acetato de retinilo 0,50 Fragrância q.s. a-CEHC 0,50 Conservante q.s. Água Ad 100 peso)

Exemplo 16

Cera capilar Teor de

Polietilenoglicol-6 Polietilenoglicol-75 Parafina líquida Óleo de rícino hidrogenado PEG-40

Glicerina

Benzofenona-3

Fitantriol

a-CEHC

Fragrância

Agua massa (% em 30, 00 45, 00 0,50 1,00 15, 00 2,00 0,10 0,30 q. s Ad 100 peso)

Exemplo 17 Tónico capilar anti-caspa Teor de massa (% Álcool 45, 00 Aloe vera (conc. 10 x) 1,00 Pantenol 1,00 Acetato de tocoferilo 0,50 Óleo de rícino hidrogenado PEG-40 0,50 Alantoína 0,10 Proteína animal hidrolisada 1-(4-clorofenoxi)—1—(1H— imidazolil)-3,3-dimetil-2- 1,50 butanona 0,30 Fragrância 0,10 a-CEHC 0,40 Água Ad 100 peso) 28

Exemplo 18 massa (% em peso) 0,80 20, 00 0,12 0,08 3.20 1.20 0,80 q.s. 0,40 60, 00 Ad 100

Spray desodorizante para os pés Teor de Óleo de rícino hidrogenado PEG-40 Álcool F arnesol

Lactato de mentilo 1,2-propilenoglicol Benzofenona-4

Cocoato de glicerilo PEG-7

Fragrância

a-CEHC

Butano Água

Exemplo 19

Spray para o cabelo Teor de massa (% Aminometilpropanol 0,40 Dimeticona-copoliol 0,03 Álcool 43,67 Pentano 14, 20 Copolímero de acrilato/acrilamida 3,40 Fragrância Q.s. a-CEHC 0,30 Butano 2,40 Isobutano Ad 100 em peso)

Lisboa 12 de Abril de 2007

Claims (6)

1 REIVINDICAÇÕES 1. Utilização de um derivado de cromano com a fórmula la

CH3 em preparações cosméticas ou dermatológicas.

2. Utilização de acordo com a reivindicação 1, na profilaxia de processos de envelhecimento da pele humana.

3. Utilização de acordo com a reivindicação 2, na profilaxia da pele seca, da formação de rugas e/ou de problemas de pigmentação.

4. Utilização de acordo com a reivindicação 1, na profilaxia de processos de envelhecimento do cabelo humano.

5. Utilização de acordo com uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada pelo facto de o composto com a fórmula Ia se encontrar num teor eficaz em preparações cosméticas.

6. Utilização de acordo com a reivindicação 5, caracterizada pelo facto de o composto com a fórmula Ia se encontrar numa concentração de 0,01 a 30% em peso, em relação à quantidade total da preparação cosmética. Lisboa, 12 de Abril de 2007