ES2251126T3 - Composicion cosmetica o dermatologica que consta de carnitina y/o de una acilcarnitina y por lo menos un antioxidantes. - Google Patents
Composicion cosmetica o dermatologica que consta de carnitina y/o de una acilcarnitina y por lo menos un antioxidantes.Info
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Abstract
COMBINACION DE PRINCIPIOS ACTIVOS FORMADAS AL MENOS POR UNA SUSTANCIA ELEGIDA DEL GRUPO FORMADO POR CARNITINA Y LAS ACILCARNITINAS, Y AL MENOS UN ANTIOXIDANTE INOFENSIVO COSMETICO O FARMACEUTICO, PREFERIBLEMENTE AL MENOS UN DERIVADO DE FLAVONA Y/O DERIVADO DE FLAVANONA, EN PARTICULAR AL MENOS UN FLAVONOIDE.
Description
Composición cosmética o dermatológica que consta
de carnitina y/o de una acilcarnitina y por lo menos un
antioxidante.
La presente invención se refiere a formulaciones
cosmética o dermatológicas que contienen ingredientes activos
destinados al cuidado y a la protección de la piel, en especial de
la piel sensible y también en forma muy prioritaria de la piel
envejecida o que envejece por factores intrínsecos y/o extrínsecos
así como al uso de tales ingredientes activos y combinaciones de
tales principios activos en el campo del cuidado cosmético y
dermatológico de la
piel.
piel.
Se entiende por cuidado cosmético de la piel ante
todo el refuerzo y el aseguramiento de la función natural de la piel
como barrera contra los factores externos (p.ej. la suciedad, los
productos químicos, los microorganismos) y contra la pérdida de
sustancias propias del cuerpo (p.ej. agua, grasas naturales,
electrolitos).
Si esta función se trastorna, puede surgir una
mayor resorción de sustancias tóxicas o alergénicas o un ataque de
microorganismos y, como consecuencia, pueden aparecer reacciones
cutáneas tóxicas y alérgicas.
El objetivo del cuidado de la piel es además
contrarrestar la pérdida de grasas y de agua que sufre la piel a
raíz de los lavados diarios. Esto es importante precisamente cuando
la capacidad de regeneración natural no sea suficiente. Por otro
lado, los productos de cuidado de la piel deben protegerla de los
factores ambientales, en especial del sol y del viento, y retrasar
su envejecimiento.
El envejecimiento cronológico de la piel está
causado p.ej. por factores endógenos, determinados genéticamente. En
la epidermis y en la dermis aparecen como consecuencia de la edad
p.ej. los siguientes daños estructurales y trastornos funcionales,
que pueden considerarse incluidos dentro del término "xerosis
senil":
a) sequedad, rugosidad y formación de arrugas de
desecación,
b) escozor y
c) menor reengrase por las glándulas sebáceas
(p.ej. después del lavado).
Los factores exógenos, como son la luz UV y los
compuestos nocivos de origen químico, pueden actuar de forma
acumulada y p.ej. acelerar o completar los procesos endógenos de
envejecimiento. En la epidermis y la dermis, los factores exógenos
provocan sobre todo los siguientes daños estructurales y trastornos
funcionales, que según el grado y la condición de los daños causados
pueden derivar del envejecimiento cronológico:
d) ampliación visible de los vasos sanguíneos
(teleangiectasias, cuperosis),
e) flaccidez y formación de arrugas,
f) pigmentación localmente excesiva, insuficiente
o defectuosas (p.ej. manchas de vejez) y
g) mayor proclividad a sufrir el estrés mecánico
(p.ej. tendencia al agrietamiento).
La presente invención se refiere en especial a
productos para el cuidado de la piel envejecida de forma natural así
como al tratamiento de las secuelas del envejecimiento provocado por
la luz, en especial frente a los fenómenos mencionados en los
apartados de a) a g).
Ya son conocidos los productos para el cuidado de
la piel envejecida. Contienen p.ej. retinoides (el ácido de la
vitamina A y/o sus derivados) o la vitamina A y/o sus derivados. Sin
embargo, su acción en los daños estructurales tiene un alcance
limitado. Además, cuando se desarrollan nuevos productos se tropieza
con grandes dificultades para estabilizar debidamente los
ingredientes activos contra la descomposición de tipo oxidante. Por
otro lado, el uso de productos que contienen el ácido de la vitamina
A suele provocar fuertes irritaciones cutáneas de tipo eritematoso.
Por ello, los retinoides solamente pueden utilizarse en
concentraciones bajas.
La presente invención se refiere en especial a
formulaciones cosméticas que aportan una protección eficaz contra
los procesos oxidantes nocivos de la piel y además una protección de
las mismas formulaciones cosméticas o una protección de los
componentes de las formulaciones cosméticas frente a los procesos
oxidantes nocivos.
La presente invención se refiere además a
antioxidantes, con preferencia a aquellos que se utilizan en
formulaciones cosméticas y dermatológicas para el cuidado de la
piel. La invención se refiere en especial a formulaciones cosméticas
y dermatológicas que contienen tales antioxidantes. En una forma
preferida de ejecución, la presente invención se refiere a
formulaciones cosméticas y dermatológicas destinadas a la profilaxis
y al tratamiento de alteraciones cutáneas cosméticas o
dermatológicas, como son el envejecimiento de la piel, en especial
el envejecimiento de la piel provocado por procesos oxidantes.
La presente invención se refiere además a
ingredientes activos y formulaciones que contienen ingredientes
activos, destinadas al tratamiento o a la profilaxis cosméticos y
dermatológicos de síntomas eritematosos, inflamatorios, alérgicos o
autoinmunes, en especial de las dermatosis.
En otra forma ventajosa de ejecución, la presente
invención se refiere a combinaciones de ingredientes activos y a
formulaciones destinadas a la profilaxis y al tratamiento de la piel
sensible a la luz, en especial de las fotoder-
matosis.
matosis.
Se reivindica el uso según la reivindicación
1.
Ya es conocido en general el efecto nocivo de la
fracción ultravioleta de la radiación solar sobre la piel. Los rayos
que tienen una longitud de onda inferior a 290 nm (la llamada región
UVC) son absorbidos por la capa de ozono de la atmósfera terrestre,
mientras que los rayos de la región comprendida entre 290 nm y 320
nm, también llamada región UVB, provocan un eritema, un eritema
solar simple o incluso quemaduras de mayor o menor gravedad.
El efecto eritematoso máximo de la luz solar se
considera situado en una región más acotada, en torno a 308 nm.
Se conocen numerosos compuestos para la
protección contra la radiación UVB, que son derivados del
3-bencilidenoalcanfor, del ácido
4-aminobenzoico, del ácido cinámico, del ácido
salicílico, de la benzofenona o incluso del
3-fenilbencimidazol.
3-fenilbencimidazol.
También para la región entre 320 nm y 400 nm,
también llamada región UVA, es importante disponer de sustancias
filtro, ya que estos rayos pueden provocar reacciones en la piel
sensible a la luz. Se ha demostrado que la radiación UVA provoca el
deterioro de las fibras elásticas y colagénicas del tejido
conjuntivo, lo cual provoca un envejecimiento prematuro de la piel y
que debe considerarse como la causa de numerosas reacciones
fototóxicas y fotoalérgicas. El efecto dañino de la radiación UVB
puede potenciarse con la radiación UVA.
Para la protección contra los rayos de la región
UVA se utilizan por lo tanto ciertos derivados del dibenzoilmetano,
cuya fotoestabilidad no es suficiente (Int. J. Cosm. Science
10, 53 (1988)).
La radiación UV puede provocar además reacciones
fotoquímicas, en este caso los productos de la reacción fotoquímica
intervienen en el metabolismo de la piel.
Tales productos de reacción fotoquímica son
principalmente compuestos de tipo radical, por ejemplo radicales
hidroxi. También los fotoproductos radicales no definidos, que
surgen en la misma piel, pueden dar lugar a reacciones incontroladas
debido a su gran reactividad. Por efecto de la radiación UV puede
formarse incluso el oxígeno singulete, un estado excitado no radical
de la molécula de oxígeno, así como epóxidos de vida corta y otros
compuestos. El oxígeno singulete se caracteriza por ejemplo por una
mayor reactividad que el oxígeno triplete normalmente existente
(estado radical básico). De todos modos existen también estados
triplete excitados, reactivos (radicales) de la molécula de
oxígeno.
La radiación UV se cuenta además como radiación
ionizante. Existe, por tanto, el riesgo de que surjan incluso
especies iónicas en caso de exposición UV, que entonces son capaces
de intervenir con carácter oxidante en los procesos bioquímicos.
Para prevenir estas reacciones pueden
incorporarse a las formulaciones cosméticas o dermatológicas
antioxidantes adicionales y/o compuestos capturadores de
radicales.
Ya se ha propuesto anteriormente el uso de la
vitamina E, una sustancia de efecto antioxidante conocido, en las
formulaciones de protección a la luz, pero también en este caso el
efecto logrado es muy inferior al esperado.
Es, pues, objeto de la presente invención
desarrollar sustancias activas cosméticas, dermatológicas y
farmacéuticas así como preparados y formulaciones de protección a la
luz que puedan servir para la profilaxis y para el tratamiento de la
piel sensible a la luz, en especial de fotodermatosis, con
preferencia de la fotodermatosis polimór-
fica (PLD).
fica (PLD).
Otras denominaciones de la fotodermatosis
polimórfica, son la PLD, la PLE, la acné de Mallorca y un gran
número de términos que se mencionan en la bibliografía técnica (ver
p. ej. Voelckel y col., Zentralblatt Haut- und
Geschlechtskrankheiten (1989), 156, p. 2).
Los fenómenos cutáneos eritematosos surgen como
síntomas concomitantes de ciertas enfermedades o irregularidades
cutáneas. Por ejemplo, el escamado típico de la piel en el cuadro de
la acné tiene por lo general una coloración rojiza más o menos
intensa.
Los antioxidantes se utilizan principalmente como
sustancias protectoras contra la descomposición de los preparados
que las contienen. Sin embargo, es sabido que en la piel humana y de
los animales pueden tener lugar procesos de oxidación molestos.
Tales procesos desempeñan un papel importante en el envejecimiento
de la piel.
En el artículo "Skin Diseases Associated with
Oxidative Injury", dentro de la obra "Oxidative Stress in
Dermatology", p. 323 y sig., (editorial Marcel Decker Inc., Nueva
York, Basilea, Hong-Kong, coordinador: Jürgen Fuchs,
Frankfurt y Lester Packer, Berkeley, California) se mencionan daños
de la piel por oxidación y sus causas más directas.
Con el fin de prevenir tales reacciones se pueden
incorporar adicionalmente a las formulaciones cosméticas o
dermatológicas antioxidantes y/o compuestos que capturan
radicales.
Ya se conocen algunos antioxidantes y compuestos
que capturan radicales. Por ejemplo, en las patentes
US-4 144 325 y 4 248 861 y en numerosos documentos
más se propone el uso de la vitamina E, una sustancia de efecto
antioxidante conocido, en formulaciones de protección a la luz, pero
el efecto logrado en este caso queda muy por detrás del
esperado.
De por sí es conocido el uso de flavonas y
flavonoides en cosmética y en dermatología. Por ejemplo, en el
documento DE-OS 44 44 238 se describen combinaciones
de derivados de ácido cinámico y de glucósidos de flavona, por
ejemplo la \alpha-glucosilrutina, como
antioxidantes y como sustancias activas contra otras
indicaciones.
En la patente
US-A-5 667 791 se describe el uso de
una composición que contiene los antioxidantes
(acil)carnitina y té verde o bien Echinacea (ejemplos
1-5) para remediar el envejecimiento causado por la
luz (envejecimiento exógeno de la piel debido a la radiación natural
o artificial (rayos X), véase columna 1, renglones
5-8; columna 2, renglones 64-65).
Como es sabido, el flavonoide quercetina es un componente del té
verde.
La L-carnitina [betaína del ácido
3-hidroxi-4-(trimetilamonio)-butírico]
presenta la fórmula estructural
(fórmula condensada:
C_{7}H_{15}NO_{3}).
La forma L de la carnitina es muy frecuente en
tejidos animales, en especial en la musculatura estriada. Actúa en
el metabolismo de ácidos grasos como transmisor de grupos acilos a
través de la membrana del mitocondrio. Estos se transfieren por
acción de una aciltransferasa de la acil-coenzima A
al grupo hidroxi de la L-carnitina. El transporte de
la L-carnitina y de la
acil-L-carnitina a través de la
membrana se realiza con la intervención de una proteína de
transporte (una translocasa).
El uso de la carnitina no acilada en
formulaciones cosméticas o dermatológicas ya es conocido de por sí,
por ejemplo en el documento FR-OS-2
654 618 se describe el uso de derivados de
L-carnitina en formulaciones cosméticas para regular
el crecimiento celular. En el documento US-4 839 159
se describen formulaciones tópicas para mejorar o prevenir estados
cutáneos nocivos, incluida la formación de arrugas, que se atribuye
a una pérdida de la elasticidad de la piel.
Es, pues, un objetivo de la presente invención la
búsqueda de estrategias para evitar los inconvenientes del estado de
la técnica. Se busca ante todo remediar los daños asociados con el
envejecimiento endógeno, cronológico y exógeno de la piel y hallar
una profilaxis duradera, persistente y sin riesgo de efectos
secundarios.
Paliar estos estados negativos es el objetivo de
la presente invención.
Ahora se ha encontrado de modo sorprendente que
las combinaciones de ingredientes activos que contienen por lo menos
una sustancia elegida entre el grupo formado por la carnitina y las
acilcarnitinas y la \alpha-glucosilrutina permiten
alcanzar los objetivos planteados por la invención.
Según la invención se eligen
acil-carnitinas entre el grupo de sustancias que se
ajustan a la siguiente fórmula estructural general:
en la que R se elige entre el grupo
de los restos alquilo ramificados o sin ramificar que tienen hasta
10 átomos de carbono. Es preferida la propionilcarnitina y
especialmente preferida la acetilcarnitina. Los dos enantiómeros
(formas D y L) se pueden utilizar con ventaja en el sentido de la
presente invención. Puede ser ventajoso además el uso de cualquier
mezcla de enantiómeros, por ejemplo un racemato de la forma D y
L.
Las formulaciones de la invención contienen con
ventaja del 0,001 al 10% en peso por lo menos de una sustancia
elegida entre el grupo formado por la carnitina y las
acilcarnitinas, porcentaje referido al peso total de la
formulación.
La combinación de la presente invención, formada
por lo menos por una sustancia elegida entre el grupo de la
carnitina y las acilcarnitinas, y la
\alpha-glucosilrutina, se denomina en el marco de
esta memoria con el término colectivo de "ingrediente activo de la
invención" o "ingrediente activo utilizado según la
invención" o se alude con expresión de la misma
significación.
Cuando se aplica el ingrediente activo empleado
según la invención o las formulaciones cosméticas o dermatológicas
tópicas que tienen un contenido eficaz del ingrediente activo
empleado según la invención es posible lograr de modo sorprendente
un tratamiento eficaz o incluso una profilaxis de estados cutáneos
deficientes, sensibles o hipoactivos o de estados deficientes,
sensibles o hipoactivos de adherencias cutáneas
- de síntomas de envejecimiento prematura de la
piel (p.ej. arrugas, machas de vejez, teleangiectasias) y/o de
adherencias cutáneas,
- de alteraciones de la piel de origen ambiental
(humos, neblina contaminada, especies reactivas de oxígeno,
radicales libres) y en especial de alteraciones negativas debidas a
la luz así como de adherencias de la piel,
- de lesiones cutáneas debidas a la luz,
- de alteraciones pigmentarias,
- de escozor,
- de estados de sequedad cutánea y de
alteraciones de la barrera de la capa córnea,
- de la caída del pelo y para un mejor
crecimiento del mismo,
- de estados inflamatorios de la piel así como
del eccema atópico, del eccema seborreico, de la fotodermatosis
polimorfa, de la psoriasis y del vitíligo.
El ingrediente activo de la invención o las
formulaciones cosméticas o tópicas dermatológicas que llevan una
cantidad eficaz de un ingrediente activo de la invención están
destinados también de modo sorprendente
- a tranquilizar la piel sensible o irritada,
- a estimular la síntesis del colágeno, del ácido
hialurónico y de la elastina,
- a estimular la síntesis de DNA intracelular, en
especial en los estados cutáneos deficitarios o hipoactivos,
- a potenciar la renovación celular y la
regeneración de la piel,
- a potenciar los mecanismos protectores y
reparadores, intrínsecos de la piel (por ejemplo para enzimas, DNA,
lípidos y proteínas disfuncionales),
- a tratar previa y posteriormente con una
aplicación tópica los tratamientos de láser o de desbastado,
destinados p.ej. a reducir las arrugas de la piel o las cicatrices,
con el fin de contrarrestar las irritaciones cutáneas resultantes y
fomentar los procesos de regeneración de la piel herida.
Según la invención es enormemente ventajoso en
especial utilizar el ingrediente activo empleado según la invención
o las formulaciones cosméticas o tópicas dermatológicas que llevan
una cantidad eficaz del ingrediente activo empleado según la
invención para el tratamiento o para la profilaxis cosméticos o
dermatológicos de estados cutáneos no deseados.
El flavonaglucósido
\alpha-glucosilrutina se emplea según la invención
como segundo componente.
Se caracteriza por tener la estructura
siguiente:
Se utilizan con ventaja los antioxidantes
elegidos entre el grupo formado por los aminoácidos (p.ej. glicina,
histidina, tirosina, triptófano) y sus derivados, los imidazoles
(p.ej. ácido urocánico) y sus derivados, los péptidos, p.ej.
D,L-carnosina, D-carnosina,
L-carnosina y sus derivados (p.ej. anserina), los
carotinoides, las carotinas (p.ej.
\alpha-carotina, \beta-carotina,
licopeno) y sus derivados, el ácido clorogénico y sus derivados, el
ácido lipónico y sus derivados (p.ej. el ácido dihidrolipónico), la
aurotioglucosa, el propiltiouracilo y otros tioles (p.ej. la
tiorredoxina, la glutationa, la cisteína, la cistina, la cistamina y
sus ésteres de glucosilo, de N-acetilo, de metilo,
de etilo, de propilo, de amilo, de butilo y de laurilo, de
palmitoílo, de oleílo, de \gamma-linoleílo, de
colesterilo y de glicerilo) así como sus sales, el tiodipropionato
de dilaurilo, el tiodipropionato de diestearilo, el ácido
tiodipropiónico y sus derivados (ésteres, éteres, péptidos, lípidos,
nucleótidos, nucleósidos y sales) así como los compuestos
sulfoximina (p.ej. la butioninasulfoximina, la
homocisteinasulfoximina, la butioninasulfona, la penta-, hexa-,
heptationinasulfoximina) en dosificaciones muy pequeñas y
compatibles (p.ej. de pmoles a \mumoles/kg), también quelantes (de
metales) (p.ej. los ácidos \alpha-hidroxigrasos,
el ácido palmítico, el ácido fítico, la lactoferrina), los
\alpha-hidroxiácidos (p.ej. el ácido cítrico, el
ácido láctico, el ácido málico), el ácido húmico, los ácidos
biliares, los extractos biliares, la bilirrubina, la biliverdina, el
EDTA, el EGTA y sus derivados, los ácidos grasos insaturados y sus
derivados (p.ej. el ácido \gamma-linolénico, el
ácido linoleico, el ácido oleico), el ácido fólico y sus derivados,
la ubiquinona y el ubiquinol y sus derivados, los tocoferoles y
derivados (p.ej. el acetato de la vitamina E), la vitamina A y sus
derivados (el palmitato de la vitamina A) así como el benzoato de
coniferilo de la resina de benjuí, el ácido rutínico y sus
derivados, el butilhidroxitolueno, el butilhidroxianisol, el ácido
nordihidroguayarresínico, el ácido nordihidroguayarético, la
trihidrobutirofenona, el ácido úrico y sus derivados, la manosa y
sus derivados, el sesamol, la sesamolina, el cinc y sus derivados
(p.ej. el ZnO, el ZnSO_{4}), el selenio y sus derivados (p.ej. la
metionina de selenio), el estilbeno y sus derivados (p.ej. el óxido
de estilbeno, el óxido de transestilbeno) y los derivados idóneos
según la invención (sales, ésteres, éteres, azúcares, nucleótidos,
nucleósidos, péptidos y lípidos) de los ingredientes activos recién
mencionados.
La cantidad de los antioxidantes (uno o varios
compuestos) en las formulaciones se sitúa con preferencia entre el
0,001 y el 30% en peso, en especial entre el 0,05 y el 20% en peso,
con preferencia especial entre el 1 y el 10% en peso, porcentaje
referido al peso total de la formulación.
La proporción molar entre la cantidad total de
carnitina y/o acilcarnitinas y la cantidad total de los
antioxidantes se elige con ventaja en el intervalo comprendido entre
10:1 y 1:10, con preferencia entre 5:1 y 1:5, con preferencia
especial entre 1:2 y 2:1.
La profilaxis o el tratamiento cosmético o
dermatológico con el ingrediente activo empleado según la invención
o con las formulaciones cosméticas o tópicas dermatológicas que
llevan una cantidad del ingrediente activo empleado según la
invención se realiza del modo habitual, a saber de tal forma que el
ingrediente activo empleado según la invención o las formulaciones
cosméticas o tópicas dermatológicas que llevan una cantidad del
ingrediente activo empleado según la invención se apliquen sobre las
zonas de piel afectadas.
El ingrediente activo empleado según la invención
puede incorporarse con ventaja a formulaciones cosméticas y
dermatológicas habituales, que pueden presentarse en diversas
formas. Pueden constituir por ejemplo una solución, una emulsión del
tipo agua en aceite (W/O) o del tipo aceite en agua (O/W) o una
emulsión múltiple, por ejemplo del tipo agua en aceite en agua
(W/O/W) o del tipo aceite en agua en aceite (O/W/O), una
hidrodispersión o una lipodispersión, un gel, una barra sólida o
incluso un aerosol.
Las emulsiones en el sentido de la presente
invención, p.ej. en forma de una crema, de una loción, de una leche
cosmética son ventajosas y contienen p.ej. grasas, aceites, ceras
y/u otros materiales sólidos así como agua y uno o varios
emulsionantes, que se emplean habitualmente en este tipo de
formulaciones.
También es posible y ventajoso en el sentido de
la presente invención incorporar el ingrediente activo empleado
según la invención a sistemas acuosos o a formulaciones de
tensioactivo para la limpieza de la piel o del pelo.
Los expertos en la materia ya conocen obviamente
que las composiciones cosméticas de calidad por lo general no son
imaginables sin los adyuvantes y aditivos habituales. Entre ellos se
cuentan por ejemplo los agentes que confieren consistencia, las
cargas de relleno, el perfume, los colorantes, los emulsionantes,
los ingredientes activos adicionales, tales como vitaminas o
proteínas, los agentes de protección a la luz, los estabilizantes,
los repelentes de insectos, el alcohol, el agua, las sales, las
sustancias de efecto antimicrobiano, proteolítico o queratolítico,
etc.
"Mutatis mutandis" para una
formulación de tipo médico rigen las exigencias
correspondientes.
Las composiciones tópicas médicas en el sentido
de la presente invención contienen por lo general uno o varios
medicamentos en una concentración eficaz. Por razones de sencillez,
para la diferenciación neta entre una aplicación cosmética y médica
y entre los productos correspondientes se remite a las disposiciones
legales de la República Federal de Alemania (p.ej. Reglamento de
Cosmética, Ley de Alimentos y Medicamentos).
Para ello puede ser también ventajoso añadir el
ingrediente activo empleado según la invención como aditivo a
formulaciones que ya contienen otros ingredientes activos destinados
a otros fines.
Las composiciones cosméticas o tópicas
dermatológicas en el sentido de la invención pueden por
consiguiente, en función de su constitución, emplearse por ejemplo
como crema de protección cutánea, leche limpiadora, loción de
protección solar, crema nutritiva, crema de día o de noche, etc.
También es posible y ventajoso emplear eventualmente las
composiciones de la invención como base de formulaciones
farmacéuticas.
Son también favorables las formulaciones
cosméticas y dermatológicas que están presentes en forma de un
filtro solar. Aparte del ingrediente activo empleado según la
invención, estas contienen además con ventaja por lo menos una
sustancia filtro UVA y/o por lo menos una sustancia filtro UVB y/o
por lo menos un pigmento inorgánico.
Pero también es ventajoso en el sentido de la
presente invención fabricar tales formulaciones cosméticas y
dermatológicas, cuyo fin principal no es la protección de la luz
solar, de tal manera que contengan a pesar de todo una cantidad de
sustancias de protección UV. Por ejemplo, las cremas de día se dotan
habitualmente de sustancias filtro UV-A o
UV-B.
Las formulaciones de la invención pueden contener
con ventaja otras sustancias, que absorban la radiación UV en la
región UVB, la cantidad total de las sustancias filtro se sitúa
p.ej. entre el 0,1% en peso y el 30% en peso, con preferencia entre
el 0,5 y el 10% en peso, en especial entre el 1 y el 6% en peso,
porcentaje referido al peso total de las formulaciones.
Los filtros UVB pueden ser solubles en aceite o
solubles en agua. Como sustancias solubles en aceite cabe mencionar
p.ej.
- el 3-bencilidenoalcanfor y sus
derivados, p.ej. el
3-(4-metilbencilideno)alcanfor;
- los derivados del ácido
4-aminobenzoico, sobre todo el
4-(dimetilamino)benzoato de 2-etilhexilo y el
4-(dime-
tilamino)-benzoato de amilo;
tilamino)-benzoato de amilo;
- los ésteres del ácido cinámico, con preferencia
el 4-metoxicinamato de 2-etilhexilo,
el 4-metoxicinamato de isopentilo;
- los ésteres del ácido salicílico, con
preferencia el salicilato de 2-etilhexilo, el
salicilato de 4-isopropilbencilo, el salicilato de
homomentilo;
- los derivados de la benzofenona, con
preferencia la
2-hidroxi-4-metoxibenzofenona,
la
2-hidroxi-4-metoxi-4'-metil-benzofenona,
la
2,2'-dihidroxi-4-metoxibenzofenona;
- los ésteres del ácido benzalmalónico, sobre
todo el 4-metoxibenzalmalonato de
di(2-etilhexilo);
- la
2,4,6-trianilino-(p-carbo-2'-etil-1'-hexiloxi)-1,3,5-triazina.
En calidad de sustancias solubles en agua son
ventajosas:
- el ácido
2-fenilbencimidazol-5-sulfónico
y sus sales, por ejemplo la sal sódica, potásica o de
trietanolamonio;
- los derivados ácido sulfónico de la
benzofenona, con preferencia el ácido
2-hidroxi-4-metoxibenzofenona-5-sulfónico
y sus sales;
- los derivados ácido sulfónico del
3-bencilidenoalcanfor, p.ej. el ácido
4-(2-oxo-3-bornilidenometil)bencenosulfónico,
el ácido
2-metil-5-(2-oxo-3-bornilidenometil)sulfónico
y sus sales.
La lista de los filtros UVB mencionados, que
pueden utilizarse según la invención, no debe tomarse obviamente en
sentido limitante.
Es también objeto de la invención la combinación
de un filtro UVA empleado según la invención con un filtro UVB o
bien el uso de una formulación cosmética o dermatológica según la
invención que contenga además un filtro UVB.
Puede ser también ventajoso utilizar un filtro
UVA en las formulaciones de la invención, que se vienen utilizando
habitualmente en las formulaciones cosméticas y/o dermatológicas.
Estas sustancias filtro son con preferencia derivados del
dibenzoilmetano, en especial la
1-(4'-tert-butilfenil)-3-(4'-metoxifenil)propano-1,3-diona
y la
1-fenil-(3-(4'-isopropilfenil)propano-1,3-diona.
Son también objeto de la invención las formulaciones que contienen
estas combinaciones. Pueden utilizarse las mismas cantidades de
sustancias filtro UVA que se han indicado para las sustancias
filtro UVB.
filtro UVB.
Las formulaciones cosméticas y/o dermatológicas
en el sentido de la presente invención pueden contener además
pigmentos inorgánicos, que se emplean habitualmente en cosmética
para proteger la piel de los rayos UV. Son óxidos del titanio, del
cinc, del hierro, del circonio, del silicio, del manganeso, del
aluminio, del cerio y mezclas de los mismos, así como las
modificaciones en las que los óxidos son los agentes activos. Son
preferidos en especial los pigmentos basados en dióxido de titanio.
Pueden utilizarse las cantidades mencionadas para las combinaciones
an-
teriores.
teriores.
Las formulaciones cosméticas y dermatológicas de
la invención pueden contener ingredientes activos, auxiliares y/o
aditivos que se emplean habitualmente para este tipo de
formulaciones, p.ej. antioxidantes, conservantes, bactericidas,
perfumes, sustancias para impedir la espumación, colorantes,
pigmentos, que tienen un efecto coloreante, espesantes,
tensioactivos, emulsionantes, sustancias ablandantes, humidificantes
y/o que retienen la humedad, grasas, aceites, ceras u otros
componentes habituales de una formulación cosmética o dermatológica,
como son los alcoholes, polioles, polímeros, estabilizadores de
espuma, electrolitos, disolventes orgánicos o derivados de
silicona.
silicona.
En el supuesto de que la formulación cosmética o
dermatológica en el sentido de la presente invención constituya una
solución o emulsión o dispersión, podrá contener como
disolventes:
- agua o soluciones acuosas
- aceites, p.ej. triglicéridos del ácido cáprico
o caprílico, pero con preferencia el aceite de ricino;
- grasas, ceras y otros materiales sólidos de
origen natural o sintético, con preferencia los ésteres de ácidos
grasos con alcoholes de bajo número de C, p.ej. con isopropanol,
propilenglicol o glicerina o los ésteres de alcoholes grasos con
ácidos alcanoicos de bajo número de C o con ácidos grasos;
- alcoholes, dioles o polioles de bajo número de
C, así como sus éteres, con preferencia el etanol, isopropanol,
propilenglicol, glicerina, etilenglicol, monoetiléter o
monobutiléter del etilenglicol, monometiléter, monoetiléter o
monobutiléter del propilenglicol, monometiléter o monoetiléter del
dietilenglicol y productos similares.
Se emplean en especial mezclas de los disolventes
mencionados anteriormente. En las soluciones alcohólicas, el agua
puede ser uno de los componentes.
La fase aceite de las emulsiones, de los
oleogeles o de las hidrodispersiones o de las lipodispersiones en el
sentido de la presente invención se elige con ventaja entre el grupo
de los ésteres de ácidos alcanocarboxílicos saturados y/o
insaturados, ramificados y/o no ramificados, de una longitud de
cadena de 3 a 30 átomos de C y de alcoholes saturados y/o
insaturados, ramificados y/o no ramificados, de una longitud de
cadena de 3 a 30 átomos de C así como entre el grupo de los ésteres
de ácidos carboxílicos aromáticos y de alcoholes saturados y/o
insaturados, ramificados y/o no ramificados, de una longitud de
cadena de 3 a 30 átomos de C. Dichos aceites de tipo éster pueden
elegirse con ventaja entre el grupo formado por el miristato de
isopropilo, el palmitato de isopropilo, el estearato de isopropilo,
el oleato de isopropilo, el estearato de n-butilo,
el laurato de n-hexilo, el oleato de
n-decilo, el estearato de isooctilo, el estearato de
isononilo, el isononanoato de isononilo, el palmitato de
2-etilhexilo, el laurato de
2-etilhexilo, el estearato de
2-hexildecilo, el palmitato de 2-octildodecilo, el oleato de oleílo, el erucato de oleílo, el oleato de erucilo, el erucato de erucilo así como las mezclas sintéticas, semisintéticas y naturales de tales ésteres, p.ej. el aceite de jojoba.
2-hexildecilo, el palmitato de 2-octildodecilo, el oleato de oleílo, el erucato de oleílo, el oleato de erucilo, el erucato de erucilo así como las mezclas sintéticas, semisintéticas y naturales de tales ésteres, p.ej. el aceite de jojoba.
La fase aceite puede elegirse también con ventaja
entre el grupo de los hidrocarburos y ceras ramificados y no
ramificados, de los aceites de silicona, de los éteres de dialquilo,
el grupo de los alcoholes saturados o insaturados, ramificados o no
ramificados, así como de los triglicéridos de ácidos grasos, a saber
los triésteres de glicerina de ácidos alcanocarboxílicos saturados
y/o insaturados, ramificados y/o no ramificados, de una longitud de
cadena de 8 a 24, en especial de 12 a 18 átomos de C. Los
triglicéridos de ácidos grasos pueden elegirse con ventaja por
ejemplo entre el grupo de los aceites sintéticos, semisintéticos y
naturales, p.ej. el aceite de oliva, el aceite de girasol, el aceite
de soja, el aceite de cacahuete, el aceite de colza, el aceite de
almendra, el aceite de palma, el aceite de coco, el aceite de
palmiste y varios similares más.
Puede utilizarse también con ventaja en el
sentido de la presente invención cualquier tipo de mezcla de tales
componentes aceite y cera. Puede ser eventualmente ventajoso
utilizar ceras, por ejemplo palmitato de cetilo, como único
componente lípido de la fase aceite.
La fase aceite se elige con ventaja entre el
grupo formado por el isoestearato de 2-etilhexilo,
octildodecanol, isononanoato de isotridecilo, isoeicosano, cocoato
de 2-etilhexilo, benzoato de alquilo
C_{12-15}, triglicérido de ácidos
caprílico-cáprico, éter de dicaprililo.
Son ventajosas en especial las mezclas de
benzoato de alquilo C_{12-15} y isoestearato de
2-etilhexilo, las mezclas de benzoato de alquilo
C_{12-15} e isononanoato de isotridecilo y las
mezclas de benzoato de alquilo C_{12-15},
isoestearato de 2-etilhexilo e isononanoato de
isotridecilo.
Entre los hidrocarburos se pueden utilizar con
ventaja en el sentido de la invención el aceite de parafina, el
escualano y el escualeno.
La fase aceite puede llevar además con ventaja
una parte de aceites de silicona lineales o cíclicos o constar en su
totalidad de aceites de este tipo, de todos modos es preferido
utilizar, además del aceite de silicona o los aceites de silicona,
una porción adicional de otros componentes de la fase aceite.
Como aceite de silicona a emplear según la
invención se utiliza con ventaja la ciclometicona
(octametilciclotetrasiloxano). Sin embargo, en el sentido de la
presente invención pueden utilizarse también con ventaja otros
aceites de silicona, por ejemplo el hexametilciclotrisiloxano, el
polidimetilsiloxano y el poli(metilfenilsiloxano).
Son también especialmente ventajosas las mezclas
de ciclometicona e isononanoato de isotridecilo, de ciclometicona e
isoestearato de 2-etilhexilo.
La fase acuosa de los preparados de la invención
contiene eventualmente con ventaja:
- alcoholes, dioles o polioles de bajo número de
C, así como sus éteres, con preferencia el etanol, isopropanol,
propilenglicol, glicerina, etilenglicol, monoetiléter o
monobutiléter del etilenglicol, monometiléter, monoetiléter o
monobutiléter del propilenglicol, monometiléter o monoetiléter del
dietilenglicol y productos similares, también alcoholes de bajo
número de C, p.ej. el etanol, isopropanol,
1,2-propanodiol, glicerina así como en especial uno
o varios espesantes, que pueden elegirse con ventaja entre el grupo
formado por el dióxido de silicio, los silicatos de aluminio, los
polisacáridos o sus derivados, p.ej. el ácido hialurónico, la goma
xantano, la hidroxipropilmetilcelulosa, con ventaja especial entre
el grupo formado por los llamados Carbopoles, por ejemplo los
Carbopoles de los tipos 980, 981, 1382, 2984, 5984, en cada caso a
título individual o en combinación.
Los geles según la invención contienen
habitualmente alcoholes de un bajo número de C, p.ej. etanol,
isopropanol, 1,2-propanodiol, glicerina y agua o
bien un aceite de los mencionados anteriormente en presencia de un
espesante, que en el caso de los geles
aceitoso-alcohólicos será con preferencia el dióxido
de silicio o un silicato de aluminio; en el caso de los geles
acuoso-alcohólicos o alcohólicos, el espesante será
con preferencia un poliacrilato.
Las barras sólidas contienen p.ej. ceras
naturales o sintéticas, alcoholes grasos o ésteres de ácidos
grasos.
Los materiales de base habituales, que son
idóneos para la utilización de barras cosméticas en el sentido de la
presente invención, son los aceites líquidos (p.ej. aceites de
parafina, aceite de ricino, miristato de isopropilo), los
componentes semisólidos (p.ej. vaselina, lanolina), los componentes
sólidos (p.ej. cera de abejas, ceresina y ceras microcristalinas u
ozoquerita) así como las ceras de alto punto de fusión (p.ej. la
cera de carnauba, la cera de candelilla).
Como propelentes para formulaciones cosméticas
y/o dermatológicas pulverizables desde envases de aerosoles pueden
utilizarse en el sentido de la presente invención los propelentes
licuados, volátiles, habituales, ya conocidos, por ejemplo los
hidrocarburos (propano, butano, isobutano), a título individual o en
forma de mezclas de varios. Puede utilizarse también con ventaja el
aire comprimido.
Los expertos ya saben, naturalmente, que existen
gases propelentes no tóxicos, que serían en principio idóneos para
llevar a la práctica la presente invención en forma de preparados de
aerosoles, pero que tienen un efecto preocupante sobre el medio
ambiente o adolecen de ciertas circunstancias concomitantes, por lo
cual se tiene que prescindir de ellos, en especial los hidrocarburos
fluorados y los hidrocarburos fluorclorados (FCC).
Las formulaciones cosméticas en el sentido de la
presente invención pueden estar presentes en forma de geles, que,
aparte de una cantidad eficaz del ingrediente activo de la invención
y de los disolventes empleados habitualmente para ello, con
preferencia agua, contienen además espesantes orgánicos, p.ej. goma
arábiga, goma xantano, alginato sódico, hidroxipropilmetilcelulosa o
espesantes inorgánicos, p.ej. silicatos de aluminio, por ejemplo
bentonitas, o una mezcla de polietilenglicol y estearato o
diestearato de polietilenglicol. La cantidad de espesante dentro del
gel se sitúa p.ej. entre el 0,1 y el 30% en peso, con preferencia
entre el 0,5 y el 15% en peso.
Los ejemplos siguientes ilustran la presente
invención.
\vskip1.000000\baselineskip
% en peso | |
aceite de parafina (DAB 9) | 10,00 |
vaselina | 4,00 |
alcohol de lanolina | 1,00 |
PEG-7-aceite de ricino hidrogenado | 3,00 |
estearato de aluminio | 0,40 |
\alpha-glucosilrutina | 0,50 |
glicerina | 2,00 |
conservantes, colorantes, perfume | cant. suf. |
O-propionil-L-carnitina | 0,20 |
agua | hasta 100,00 |
(DAB = Farmacopea Alemana) |
\vskip1.000000\baselineskip
% en peso | |
aceite de parafina (DAB 9) | 20,00 |
vaselina | 4,00 |
sesquiisoesterato de glucosa | 2,00 |
estearato de aluminio | 0,40 |
\alpha-glucosilrutina | 0,30 |
acetato de \alpha-tocoferilo | 1,00 |
glicerina | 5,00 |
conservantes, colorantes, perfume | cant. suf. |
O-acetil-L-carnitina | 0,50 |
agua | hasta 100,00 |
\vskip1.000000\baselineskip
% en peso | |
aceite de parafina (DAB 9) | 8,00 |
palmitato de isopropilo | 3,00 |
vaselina | 4,00 |
alcohol cetilestearílico | 2,00 |
PEG-40-aceite de ricino | 0,50 |
(Continuación)
% en peso | |
cetilestearilsulfato sódico | 0,50 |
Carbomer sódico | 0,40 |
\alpha-glucosilrutina | 0,50 |
glicerina | 3,00 |
\alpha-tocoferol | 0,20 |
metoxicinamato de octilo | 5,00 |
butilmetoxidibenzoilmetano | 1,00 |
conservantes, colorantes, perfume | cant. suf. |
O-acetil-L-carnitina | 0,05 |
agua | hasta 100,00 |
\vskip1.000000\baselineskip
% en peso | |
aceite de parafina (DAB 9) | 7,00 |
aceite de aguacate | 4,00 |
monoestearato de glicerilo | 2,00 |
\alpha-glucosilrutina | 0,80 |
acetato de \alpha-tocoferilo | 1,50 |
lactato sódico | 3,00 |
glicerina | 3,00 |
conservantes, colorantes, perfume | cant. suf. |
O-acetil-L-carnitina | 3,00 |
agua | hasta 100,00 |
\vskip1.000000\baselineskip
% en peso | |
lecitina | 6,00 |
mantequilla de butirospermo | 3,00 |
\alpha-glucosilrutina | 0,50 |
\alpha-tocoferol | 0,20 |
ascorbilfosfato de Mg | 0,80 |
citrato sódico | 0,50 |
glicina | 0,20 |
urea | 0,20 |
PCA sódico | 0,50 |
colágeno hidrolizado | 2,00 |
goma xantano | 1,40 |
sorbita | 3,00 |
conservantes, colorantes, perfume | cant. suf. |
L-carnitina | 1,20 |
agua | hasta 100,00 |
% en peso | |
ciclometicona | 2,00 |
copoliol de cetildimeticona | 0,20 |
PEG-22-dodecilo, copolímero | 3,00 |
aceite de parafina (DAB 9) | 2,00 |
triglicérido de ácidos caprílico-cáprico | 5,80 |
metoxicinamato de octilo | 5,80 |
butil-metoxi-dibenzoilmetano | 4,00 |
\alpha-glucosilrutina | 0,25 |
DL-carnitina | 0,50 |
acetato de \alpha-tocoferilo | 0,50 |
ZnSO_{4} | 0,70 |
Na_{4}EDTA | 0,30 |
conservantes, colorantes, perfume | cant. suf. |
agua | hasta 100,00 |
\vskip1.000000\baselineskip
% en peso | |
ciclometicona | 2,00 |
alcohol cetilestearílico + PEG 40- aceite de ricino | 2,50 |
hidrogenado + cetilesterarilsulfato sódico | |
lanolato de glicerilo | 1,00 |
triglicérido de ácidos caprílico-cáprico | 0,10 |
copoliol de laurilmeticona | 2,00 |
estearato de octilo | 3,00 |
aceite de ricino | 4,00 |
glicerina | 3,00 |
copolímero de acrilamida/acrilato sódico | 0,30 |
hidroxipropilmetilcelulosa | 0,30 |
metoxicinamato de octilo | 5,00 |
butil-metoxi-dibenzoilmetano | 0,50 |
\alpha-glucosilrutina | 0,10 |
O-propionil-L-carnitina | 0,20 |
acetato de \alpha-tocoferilo | 1,00 |
Na_{3}HEDTA | 1,50 |
conservantes, colorantes, perfume | cant. suf. |
ascorbilfosfato de Mg | 0,50 |
agua | hasta 100,00 |
\newpage
% en peso | |
ciclometicona | 2,00 |
alcohol cetilestearílico + PEG 40- aceite de ricino | 2,50 |
hidrogenado + cetilesterarilsulfato sódico | |
lanolato de glicerilo | 1,00 |
triglicérido de ácidos caprílico-cáprico | 0,10 |
copoliol de laurilmeticona | 2,00 |
estearato de octilo | 3,00 |
aceite de ricino | 4,00 |
glicerina | 3,00 |
copolímero de acrilamida/acrilato sódico | 0,30 |
hidroxipropilmetilcelulosa | 0,30 |
metoxicinamato de octilo | 5,00 |
butil-metoxi-dibenzoilmetano | 0,75 |
\alpha-glucosilrutina | 0,50 |
Na_{3}HEDTA | 1,50 |
conservantes, colorantes, perfume | cant. suf. |
L-carnitina | 3,00 |
Agua | hasta 100,00 |
Claims (6)
1. Uso de combinaciones de ingredientes activos
que contienen por un lado por lo menos una sustancia elegida entre
el grupo formado por la carnitina y las acilcarnitinas por otro lado
por lo menos un antioxidante cosmética o farmacéuticamente inocuo,
la combinación contiene por lo menos la
\alpha-glucosilrutina como antioxidante, para la
fabricación de formulaciones dermatológicas para remediar los daños
asociados con el envejecimiento endógeno, cronológico o exógeno de
la piel y para la profilaxis de los mismos.
2. Uso cosmético de combinaciones de ingredientes
activos que contienen por un lado por lo menos una sustancia elegida
entre el grupo formado por la carnitina y las acilcarnitinas y por
otro lado un antioxidante cosmética y farmacéuticamente inocuo, la
combinación contiene por lo menos la
\alpha-glucosilrutina como antioxidante, para
remediar los daños asociados con el envejecimiento endógeno,
cronológico o exógeno de la piel y para la profilaxis de los
mismos.
3. Uso según la reivindicación 1 ó 2,
caracterizado porque como acilcarnitina se elige la
acetilcarnitina.
4. Uso según la reivindicación 1 ó 2,
caracterizado porque la proporción molar entre las cantidades
totales de carnitina y/o de acilcarnitinas y la cantidad total de
antioxidantes se elige dentro del intervalo comprendido entre 10:1 y
1:10, con preferencia entre 5:1 y 1:5, con preferencia especial
entre 1:2 y 2:1.
5. Uso según la reivindicación 1 ó 2 en
formulaciones cosmética o dermatológicas que contienen del 0,001 al
10% en peso por lo menos de una sustancia elegida entre el grupo
formado por la carnitina y las acilcarnitinas, porcentaje referido
el peso total de la formulación.
6. Uso según la reivindicación 1 ó 2 en
formulaciones cosméticas o dermatológicas que contienen del 0,001 al
30% en peso por lo menos de un antioxidante, porcentaje referido al
peso total de las formulaciones.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE19806890 | 1998-02-19 | ||
DE1998106890 DE19806890A1 (de) | 1998-02-19 | 1998-02-19 | Kosmetische und dermatologische Wirkstoffkombinationen aus mindestens einer Substanz gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Carnitin und den Acylcarnitinen, und mindestens einem Antioxidans sowie Zubereitungen mit einem Gehalt an solchen Wirkstoffkombinationen |
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---|---|
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Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
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ES99101742T Expired - Lifetime ES2251126T3 (es) | 1998-02-19 | 1999-02-11 | Composicion cosmetica o dermatologica que consta de carnitina y/o de una acilcarnitina y por lo menos un antioxidantes. |
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Country | Link |
---|---|
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DE (2) | DE19806890A1 (es) |
ES (1) | ES2251126T3 (es) |
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