DE4401308C2 - Kosmetisches Mittel mit anticellulitischer Wirkung - Google Patents
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Description
Die vorliegende Erfindung betrifft ein kosmetisches Mittel mit
anticellulitischer Wirkung.
Kosmetische Präparate zur Bekämpfung von Cellulitis und Fett
pölsterchen werden ausgiebig in Rudolf Weyergans "Aktiv gegen
Zellulitis", Humboldt-Taschenbuch 640, München 1990 und Wolf
Ulrich "Zellulitis ist heilbar", dritte Auflage, Düsseldorf,
Wien 1989 sowie in R. Armengol, E. Girones, SÖFW-Journal 119,
H. 8, 452 bis 463 (1993) und R. Hermitte "Cellulitis" Cosme
tics and Toiletries, No. 1 (spanisch) 1988, abgehandelt.
Dabei werden unter anderem Arnikaextrakte, Algenextrakte,
Extrakte von Efeu, Cola, Karotten, Mäusedorn, Rucus aculeatus,
Trigonella foenum graecum, Calendula, Kamille, Süßholz, Guara
na, Tee, Kaffee und Kakao sowie anderer pflanzlicher Produkte
mit anti-ödematösen, durchblutungsfördernden und kapillarge
fäßregulierenden Wirkstoffen in verschiedenen Konzentrationen,
Kombinationen und Herstellungsarten als anticellulitisch wirk
sam beschrieben. Die pflanzlichen Wirkstoffe sind so zahlreich
und in der Zusammensetzung so unterschiedlich, daß eine er
schöpfende Aufzählung derselben nicht möglich ist. Klarer
formulierte Präparate wurden in folgenden Schriften angegeben.
In der französischen Patentschrift FR 7,713,848 wird ein Mit
tel zur Bekämpfung von Cellulitis und Fettpölsterchen vorge
schlagen, das eine organische, nichthormonelle jodierte Ver
bindung, ein Diffusionsenzym und eine Substanz mit anti-in
flammatorischer und/oder anti-ödematöser Wirkung enthält. Es
wurde vorgeschlagen, zur Freisetzung der eingeschlossenen
Fette und des an polymere Substanzen gebundenen Wassers, die
für die Bildung von Fettpolstern bei bestimmten Personen ver
antwortlich sind, lokal Zubereitungen auf der Grundlage von
Enzymen, die die Proteoglykane depolymerisieren können, auf
zubringen. Da es sich bei den polymeren Substanzen um Mucopo
lysaccharide handelt, wendet man als Enzyme Mucopolysaccha
ridasen und insbesondere Hyaluronidase, Thiomucase und α-Muca
se an. Diese Enzyme dienen somit dazu, die langen Ketten der
Mucopolysaccharide zu kürzeren Ketten unter Freisetzung von
Wassermolekülen aufzuspalten. Es hat sich jedoch gezeigt, daß
ihre Anwendung erhebliche Probleme aufwirft, da diese Enzyme
einerseits eine begrenzte Lebensdauer besitzen, was ihre For
mulierung erschwert und ihre Wirkung unvorhersehbar macht, und
andererseits für die Haut schlecht verträglich sind und häufig
schwere Reizungen verursachen.
Die Patentschrift DE 20 64 940 beschreibt ein Präparat, das
ein Gemisch aus Polyvinylpyrrolidon, Leucylglycylglycin und
Lipase enthält und als Entfettungscreme einsetzbar sein soll.
Ebenfalls Lipase als Wirkstoff wird in der deutschen Offen
legungsschrift 19 47 896 angegeben. Es wurde ferner vorge
schlagen, Phosphodiesterase-Inhibitoren zu verwenden, um den
Abbau von cyclischem Adenosinmonophosphat zu verhindern oder
zumindest die Geschwindigkeit des Abbaus zu verringern. In der
Tat zerstört die Phosphodiesterase das cyclische Adenosinmono
phosphat, indem es dieses Material in 5-Adenosinmonophosphat
umwandelt, so daß es die Rolle des Aktivators der Lipolyse
nicht mehr ausüben kann. Unter den verschiedenen Inhibitoren
der Phosphodiesterase, die diesbezüglich ins Auge gefaßt wur
den, kann man insbesondere die Xanthinbasen und insbesondere
Theophyllin, Koffein und Theobromin nennen. Insgesamt hat sich
gezeigt, daß die mit Hilfe der als solche oder in Kombination
mit den genannten Enzymen verwendeten Inhibitoren erzielten
Ergebnisse bezüglich der Verminderung der Cellulitis nicht
sehr zufriedenstellend sind.
Aus der DE-OS 19 30 023 ist bekannt, daß S-substituierte Deri
vate von Cystein oder Cysteamin die übermäßige Sekretion der
Talgdrüsen mindern, d. h. eine Anti-Seborrhoe-Wirkung aufwei
sen. Ein Hinweis, daß Xanthinverbindungen alleine oder in Kom
bination eine schlankmachende und Anti-Cellulitiswirkung ent
falten, wird in dieser Schrift nicht angegeben.
Eine kosmetische Zubereitung mit schlankmachender und anticel
lulitischer Wirkung, die Xanthinderivate in Verbindung mit
organischen Schwefelverbindungen enthält, ist in der deutschen
Patentschrift DE 27 49 801 C2 beschrieben.
In der deutschen Patentschrift DE 32 04 370 C2 wird ein kos
metisches Mittel mit schlankmachender und anticellulitischer
Wirkung vorgeschlagen, in welchem Saponine in Extrakten des
Kletterefeu, des Mäusedorns und der Roßkastanie sowie der
Arnikablüte und der Colanuß enthalten sind.
Die DE 35 40 635 betrifft ein kosmetisches Mittel auf
Basis von öllöslichen Pflanzenextrakten, ausgewählt aus
der Gruppe bestehend aus Kletterefeu, Arnika, Rosmarin
u. a. und welches in einem Fettträger mindestens eine
Substanz mit hautrötender Wirkung sowie ein flüchtiges
Organopolysiloxan enthält.
Kosmetische Zusammensetzungen zur Bekämpfung der Cellulitis
sind weiterhin in DE 39 05 167 angegeben, wonach ein Gemisch
aus einem Extrakt von Tierbindegewebe mit einem Extrakt von
Colasamen beansprucht wird.
Glucidaminhaltige kosmetische Präparate gegen Cellulitis sind
in DE 17 92 514 beschrieben, während gemäß DE 36 05 570 ein
Gemisch aus Rum und Zitronensaft anticellulitisch wirksam sein
soll.
L-Carnitin und D,L-Carnitin in Verbindung mit Methylxanthinen,
sowie Koffein und Theophyllin sind als anticellulitisch wirk
sames kosmetisches Präparat in PR 26 19 007 beschrieben.
Auch in US 48 39 159 wird die Verwendung von L-Carnitin in
kosmetischen Präparaten beschrieben.
Alle diese Mittel des Standes der Technik haben eine gewisse
anticellulitische Wirkung. Diese Wirkungen zeigen sich jedoch
erst nach einer relativ langen Behandlungsperiode, und viele
der angegebenen Wirkstoffe pflanzlichen oder tierischen Ur
sprungs sind schwer reproduzierbar herzustellen. Die angegebe
nen Wirkstoffe sind in ihrer Wirkung teilweise schwer vorher
sehbar und zeigen häufig eine schlechte Hautverträglichkeit,
die bis zu Reizerscheinungen führen kann. Vor allem aber ist
in keinem der beschriebenen Präparate des Standes der Technik
eine Wirkstoffkombination enthalten, die auf die komplexen,
miteinander verknüpften Ursachen der Cellulitis direkt wirken
kann, den transdermalen Transport der Wirkstoffe aktiviert und
darüberhinaus eine länger anhaltende Wirkung zeigt.
Es wurde nun gefunden, daß man bei der Behandlung von Celluli
tis und kleinen Fettpölsterchen besonders gute Wirkungen in
sehr kurzer Zeit erhalten kann, indem man ein kosmetisches
Mittel verwendet, welches mindestens drei Wirkstoffkomplexe in
permeationsfördernder Form enthält, die sich gegenseitig er
gänzen und potenzieren und die eine Langzeitwirkung zeigen.
Es wurde festgestellt, daß bei einer Vielzahl weiblicher Ver
suchspersonen bei Anwendung des erfindungsgemäßen Präparates
eine deutliche Verbesserung der Cellulitis an Taille, Hüfte
und Schenkeln erreicht werden konnte. Insbesondere hat sich
gezeigt, daß die erfindungsgemäßen kosmetischen Mittel die
Neu- oder Rückbildung der Cellulitis nachhaltig verzögern
konnten. Die erfindungsgemäßen kosmetischen Mittel haben ge
genüber dem Stand der Technik den Vorteil, daß sie wirksamer
und hautschonender sind und eine Verzögerung der Neu- oder
Rückbildung von Cellulitis-Erscheinungen bewirken, da sie
nicht nur den Abbau der Fettpölsterchen katalysieren, sondern
auch den Abtransport der Stoffwechselprodukte aktivieren und
eine gewisse Depotwirkung besitzen. Weiterhin wird eine Bin
degewebsstabilisierung und Hautglättung durch das Präparat
erzielt.
Die vorliegende Erfindung betrifft somit ein kosmetisches Mit
tel für die Haut mit anticellulitischer und schlankmachender
Wirkung, das dadurch gekennzeichnet ist, daß es in einem ge
eigneten kosmetischen Träger eine Kombination eines
- a) transdermal-transportaktivierenden Komplexes, bestehend aus
- - einem hyperämisierenden, penetrationsfördernden Ge misch aus Extrakten von frischen Eibisch, Hamamelis, Hauhechel, Kamille, Rosmarin, Roßkastanie, Salbei, Schachtelhalm, Schafgarbe, wobei die Extrakte vor zugsweise durch Einsatz von reversmicellaren, ter nären Lösungsmitteln gewonnen werden,
- - einem Peptid-Extrakt aus Rindermilz oder Rinder thymushydrolysat sowie
- - wasserlöslichen Mucopolysaccharidestern,
- b) Zellstoffwechselaktivierenden Komplexes, bestehend aus
- - Dexpanthenol,
- - Vitamin E-Nicotinat und Vitamin A-Acetat oder Vitamin A-Palmitat und
- - einem Gemisch aus L-Carnitin und L-Lysin,
- c) Stoffwechselproduktdrainierenden Komplexes, bestehend aus
- - Niacinamid und
- - Extrakt von Folia Mate enthält.
Der transdermal-transportaktivierende Komplex wird vorzugswei
se durch Extraktion zerkleinerter Pflanzenteile mittels eines
reversmicellaren Lösungsmittelgemisches, bestehend aus Wasser,
amphiphilen ethoxylierten Fettalkoholen und einem lipophilen
Lösungsmittel wie z. B. Sojaöl, gewonnen, um sowohl die lipo
philen als auch die hydrophilen Wirkstoffe schonend zu extra
hieren. Die Extrakte können auch durch Extraktion mit einem
Gemisch aus Wasser, Ethanol und Propylenglycol erhalten wer
den.
Der Extrakt der in gleichen Massenanteilen vorgelegten Pflan
zenteile von Eibisch, Hamamelis, Hauhechel, Kamille, Rosmarin,
Roßkastanie, Salbei, Schachtelhalm und Schafgarbe enthält
vorzugsweise 0,01 bis 4 Gew.-% Trockensubstanz und ist in den
erfindungsgemäßen Mitteln in einer Konzentration von 0,5 bis
10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung ent
halten.
Der in den erfindungsgemäßen Zubereitungen eingesetzte Pep
tidextrakt aus Rindermilz oder Thymushydrolysat wird vorzugs
weise durch enzymatische Hydrolyse von Rindermilz bzw. fri
schen Rinder-Thymusdrüsen gewonnen und ist in den erfindungs
gemäßen Mitteln in einer Konzentration von jeweils 1 bis
2 Gew.-% enthalten.
Als Mucopolysaccharide werden in den erfindungsgemäßen Präpa
raten Mischungen aus Chondroitin-4-sulfat und Chondroitin-6-
sulfat eingesetzt, die durch sukzessive schwefelsaure Hydroly
se von Rindertrachea gewonnen werden. Die vorzugsweise Konzen
tration im erfindungsgemäßen Präparat beträgt 0,1 bis
5 Gew.-%.
Weiterhin ist der in den erfindungsgemäßen Präparaten einge
setzte zellstoffwechselaktivierende Komplex aus Vitamin E-Ni
cotinat, Vitamin A bzw. Vitamin A-Derivaten vorzugsweise in
einer Konzentration von 0,1 bis 2 Gew.-% enthalten, und das
Dexpanthenol (D-(+)Panthothenylalkohol DAC 86) wird in den
erfindungsgemäßen Präparaten in einer Konzentration von vor
zugsweise 0,5 bis 2 Gew.-% eingesetzt. Das Gemisch aus L-Lysin
und L-Carnitin wird in gleichen Anteilen in einem Konzentra
tionsbereich von 0,1 bis 1,0 Gew.-% je Komponente eingesetzt.
Die Bestandteile des Komplexes für die Drainage der Stoffwech
selprodukte mit der Lymphe sind in den erfindungsgemäßen Prä
paraten Niacinamid in einer vorzugsweisen Konzentration von
0,1 bis 2 Gew.-% und durch Behandlung mit flüchtigen Lösungs
mitteln gewonnener ölfreier Trockenextrakt von Folia Mate in
einer Konzentration als Trockenextrakt von 0,1 bis 1 Gew.-%
bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Die erfindungsgemäßen Mittel können in verschiedenen kosmeti
schen Formen vorliegen wie z. B. als o/w-Emulsionen, w/o-Emul
sionen, Cremes, Gele, Liposomenpräparate, Schäume und andere
Darreichungsformen.
Die Wirksamkeit der Permeation der Wirkstoffkomponenten wird
in einer erfindungsgemäßen Zubereitungsform dadurch wesentlich
erhöht, daß die einzelnen Wirkkomplexe nebeneinander in einer
für die Stabilisierung und Wirkung optimalen Form dargereicht
werden. Die primär permeabilitätsfördernden Substanzen des
transdermal-transportaktivierenden Komplexes werden in die
kontinuierliche intervesikuläre Phase einer multiplen Liposo
menpräparation lokalisiert, während die teilweise selbständig
nur schlecht permeierenden zellstoffwechselaktiven Komponenten
in die mehrschaligen Liposomen eingebaut werden und so in die
inneren Hautschichten transportiert werden können.
Die teilweise lipophilen Komponenten des Präparates lassen
sich durch Einsatz geeigneter Phospholipide und geeigneter
Herstellungsverfahren der Vesikel an die Bilayer assoziieren.
Anmeldegemäß werden zunächst
nach bekannter Technologie die lipophilen Bestandteile in
organischem Lösungsmittel wie z. B. Alkohol gelöst und in diese
Lösung feste Phospholipide unter intensivem Rühren eingetra
gen. Anschließend werden Teile des Lösungsmittels verdampft,
woraufhin sich Phospholipidfilme mit den homogen verteilten
Wirksubstanzen herausbilden. Anschließend wird zu dem System
Wasser gegeben und durch die gleichzeitig zugeführte mechani
sche Energie mit hoher lokaler Energiedissipationsrate entste
hen lipophile Liposomen 1 mit Phospholipid-Doppelmembranen,
beladen mit den lipophilen Wirkstoffen.
Die hydrophilen und amphiphilen Komponenten des erfindungsge
mäßen Präparates werden nun mit einem wäßrigen liposomalen
Gelkonzentrat mit hoher (ca. 70 bis 90%) Phosphatidylcholin-
Konzentration unter Rühren vereinigt, anschließend wird Wasser
in geeigneter Menge zugegeben, homogenisiert und auf diese
Weise eine hydrophile Liposomenpräparation II mit den hydro
philen Wirkstoffen in den Liposomen erhalten.
Die unterschiedlich beladenen Liposomenpräparate I und II
werden vereinigt und anschließend werden die hochmolekularen
Mucopolysaccharide und die primär penetrationsfördernden Ex
trakte des transdermalen Transportkomplexes zugegeben, um sich
in der kontinuierlichen interliposomalen Phase und an die
Bilayermembranen zu verteilen und auf diese Weise nach dem
Auftragen auf die Haut unmittelbar hyperämisierend, kapillar
erweiternd und penetrationsfördernd wirksam zu werden.
Die erfindungsgemäßen Mittel mit anticellulitischer und
schlankmachender Wirkung werden nach der Hautreinigung auf die
Haut aufgetragen und einmassiert.
Gute Resultate erzielt man mit den erfindungsgemäßen Mitteln
bei einer Behandlungsdauer von 8 Tagen bis zu einem Monat bei
einer ein- bis zweimaligen Behandlung pro Tag.
Die folgenden Beispiele dienen der weiteren Erläuterung der
Erfindung.
Die Bestandteile werden unter kräftigem Rühren bei 70°C ge
mischt. Nach dem Abkühlen wird das Parfümöl eingerührt.
Die Bestandteile werden bei 60°C intensiv zusammengerührt.
Die unter A genannten Komponenten werden gemischt und auf 70°C
erwärmt. Mischung C wird ebenfalls erwärmt auf 60°C und unter
Rühren zur Mischung A gegeben. Nach dem Abkühlen wird B zuge
rührt.
Die unter A aufgeführten Komponenten werden gemischt, auf 70°C
erwärmt und mit den unter B aufgeführten ebenfalls auf 70°C
erwärmten Komponenten intensiv vermischt.
Die aufgeführten Komponenten werden bei 70°C intensiv durch
mischt.
Die vorgemischten lipophilen Komponenten werden auf 70°C er
wärmt und mit den auf 70°C erwärmten hydrophilen Komponenten
intensiv vermischt.
Die Komponenten der lipophilen Phase werden auf 50°C erwärmt
und mit der hydrophilen Phase, die ebenfalls auf 50°C erwärmt
wurde intensiv für 20 min mittels Ultraturrax homogenisiert.
Die lipophilen Komponenten A und B werden vermischt und nach
Lösungsmittelentzug in Wasser unter Bildung lipophiler Liposo
men homogenisiert. Die hydro- und amphiphilen Komponenten D
werden zunächst mit dem wäßrigem liposomalen Gelkonzentrat C
vermischt und im entmineralisierten Wasser zu hydrophilen
mehrschaligen Liposomen 20 Minuten homogenisiert. Diese beiden
erhaltenen Liposomenzubereitungen werden anschließend gemischt
und die entstandene kontinuierliche extraliposomale Phase wird
mit den unter E aufgeführten Komponenten beladen.
Claims (5)
1. Kosmetisches Mittel mit anticelluliter Wirkung, enthaltend
- a) einen transdermal-transportaktiven Komplex, bestehend aus dem Gemisch der Extrakte von Eibisch, Hamamelis, Hauhechel, Kamille, Rosmarin, Roßkastanie, Salbei, Schachtelhalm und Schafgarbe und mindestens einem Pep tidextrakt aus Rindermilz oder Rinderthymushydrolysat sowie Mucopolysaccharidester,
- b) einen zellstoffwechselaktivierenden Komplex, bestehend aus Dexpanthenol, Vitamin E-Nicotinat, Vitamin A-Acetat, L-Lysin, L-Carnitin und
- c) einen stoffwechselproduktdrainierenden Komplex, beste hend aus Niacinamid und dem ölfreien Extrakt von Folia Mate
in einem geeigneten kosmetischen Träger.
2. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es 0,5
bis 10 Gew.-% des 0,01 bis 4 Gew.-% Trockensubstanz enthal
tenden Extraktgemisches aus den Pflanzen und 0,1 bis
2 Gew.-% des 0,2 bis 8 Gew.-% Trockensubstanz enthaltenden
Peptidextraktes und 0,1 bis 5 Gew.-% Mucopolysaccharidpoly
schwefelsäureester enthält.
3. Mittel nach Anspruch 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, daß
der zellstoffwechselaktivierende Komplex, bezogen auf das
Gesamtgewicht des Mittels, 0,1 bis 2 Gew.-% Vitamin
E-Nicotinat, 0,1 bis 2 Gew.-% Vitamin A-Acetat oder
-Palmitat, 0,5 bis 5 Gew.-% Dexpanthenol, 0,1 bis 1 Gew.-%
L-Lysin und 0,1 bis 2 Gew.-% L-Carnitin enthält.
4. Mittel nach Anspruch 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß
der stoffwechselproduktdrainierende Komplex bezogen auf das
Gesamtgewicht des Mittels, 0,1 bis 2 Gew.-% Niacinamid und
0,1 bis 1 Gew.- des ölfreien Trockenextraktes von Folia
Mate enthält.
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