PL43878B1 - - Google Patents

Description

Opublikowano dnia 31 stycznia 1961 r. my. a* Uh POLSKIEJ RZECZYPOSPOLITEJ LUDOWEJ OPIS PATENTOWY Nr 43878 KI. 30 h, 2/03 VEB Arzneimitteliuerk Dresden Radebeul, Niemiecka Republika Demokratyczna Sposób otrzymywania z nasion dzikiego kasztana (Aesculus hippocasfanum) ekstraktów, nadajacych sie do zastrzyków, zawierajqcych flawony Patent trwa od dnia 2 lipca 1958 r.Wynalazek dotyczy sposobu otrzymywania z nasion Aesculus hippocastanum ekstraktów, wolnych od saponin, nadajacych sie do zastrzy¬ ków i zawierajacych flawony.Ekstrakty z nasion dzikiego kasztana stosu¬ je sie od dawna jako srodek leczniczy, w po¬ staci preparatów farmaceutycznych do zazywa¬ nia lub w postaci masci. Dzialaja one tonizu- jaco na zyly i wzmacniaja naczynia kapilarne.Chcac wytworzyc takie ekstrakty do zastrzyków, nalezy usunac zawarte w nich hemolitycznie dzialajace saponiny, które niszcza czerwone cialka krwi. ^ Dotychczas usuwano saponiny w sposób klo¬ potliwy przez wiazanie ich ze sterynami, np. z cholesteryna. Ostatnio w celu unikniecia usu¬ wania saponin rezygnowano zupelnie ze zna¬ nych i wysoko aktywnych ekstraktów z na¬ sion, a zamiast nich wytwarzano ekstrakty z lisci Aesculusu hippocastanum, które od po¬ czatku sa wolne od saponin.Stwierdzono, ze rozpuszczalne w wodzie sa¬ poniny, zawarte w wodnych lub alkoholowych ekstraktach z nasion dzikiego kasztana, moz¬ na przez kombinowana obróbke alkaliami i kwasem przeprowadzic w postac nietrujaca i nierozpuszczalna w wodzie oraz latwa do ilosciowego usuniecia przez odsaczenie. W wy¬ niku takiego postepowania otrzymuje sie eks¬ trakt zawierajacy flawony, nadajacy sie do ce¬ lów leczniczych. W czasie obróbki w wodnym lub alkoholowym slabo alkalicznym srodowisku, najkorzystniej przy pH = 10 i w umiarkowa¬ nej temperaturze, korzystnie 50°C, dzialajaca hamolitycznie i przez to trujaca rodzima sapo¬ nina dzikiego kasztana (aescyna), przemienia sie w stosunkowo krótkim czasie — (wskutek odszczepienia homolitycznie dzialajacej grupy,skladajacej sie z* kwasów tigliriowego i octo- wegp) w pietrajaca^ odmiane „aescynol", obecna w posfeci soli, z której przy zakwaszeniu, naj- korzystniej w temperaturach ponizej 20°C, wy¬ dziela sie wolny kwas aescynolowy, praktycznie nierozpuszczalny w wodzie. ¦ } Stwierdzono dalej, ze ekstrakty jeszcze czyst¬ sze i bogatsze we flawony otrzymuje sie przez wytracenie, odsaczenie i nastepna przeróbke znanego zóltego osadu, powstajacego po doda¬ niu lugu do rozcienczonego^ metanolowego lub etanolowego roztworu ekstraktu z nasion dzi¬ kiego kasztana i skladajacego sie jak stwier¬ dzono, z soli alkalicznej aescynolu, flawonu (kompleks flawonowy lub flawonolowy) i cu¬ kru. Po odsaczeniu i zawieszeniu lub rozpusz¬ czaniu tego zóltego osadu w wodzie mozna i niego, zridw przez zakwaszenie wydzielic sa¬ ponine, przy czym z soli alkalicznej aescynolu powstaje wolny kwas aescynolowy. Pozostaje ekstrakt nadajacy sie do celów leczniczych w postaci zastrzyków, zawierajacy flawony.Cukier zawarty w wodnym ekstrakcie pier¬ wotnym lub w zawiesinach albo roztworach zóltego osadu rozkalada sie w znany sposób przez fermentacje. Otrzymuje sie ekstrakt o du¬ zej zawartosci flawonów wolny .od saponin i cu¬ kru i nadajacy sie do zastrzyków.Przyklad I. 50 kg obranych i odtluczo- riych kasztanów, po zesrutowaniu, ekstrahuje sie w perkolatorze 5—10-cio krotna iloscia me¬ tanolu, najkorzystniej 80%-wego. Nastepnie od- destylowuje sie metanol, a pozostalosc poeks¬ trakcyjna rozciencza woda do otrzymania roz¬ tworu 5—10°/o-owego. Otrzymany wodny roz¬ twór zadaje sie lugiem az do wyraznej alka¬ licznosci wobec fenaloftaleiny i nastepnie ogrze¬ wa w temperaturze 50°C w ciagu 30 minut. Po oziebieniu do temperatury pokojowej miesza¬ nine reakcyjna zakwasza sie rozcienczonym kwasem solnym do wartosci pH okolo 2. Roz¬ puszczalna w wodzie saponina (aescyna) wy¬ dziela sie jako nierozpuszczalna w wodzie po¬ stac saponiny (aescynol). Bezpostaciowy osad odsacza sie, przy czym otrzymuje sie przesacz wolny od saponiny i zawierajacy flawony. Ten ekstakt zawierajacy flawony moze sluzyc jako roztwór do zastrzyków, po odpowiednim roz¬ cienczeniu woda podwójnie destylowana, oczysz¬ czaniu znanymi sposobami, zobojetnieniu i zbu- forowaniu. Pozbawia go sie cukrów przez ich rozklad na drodze fermentacji.Przyklad II. 50 1 etanolowego roztworu pierwotnego ekstaktu ze srutu kasztanowego zadaje sie, mieszajac, 10°/o-owym alkoholowym iratworem lugu tak dhtgó~ dopófii wytraca sie zólty osad, skladajacy sie z saponiny, flawonu i cukru. Osad ten odsacza sie i zawiesza lub rozpuszcza w 10—13 litrach wody destylowa¬ nej. Przez zakwaszenie do pH = 2, najkorzyst¬ niej rozcienczonym kwasem solnym wydziela sie saponine w postaci nierozpuszczalnego w wodzie kwasu aescynolowego. Przesacz ^po zobojetnieniu uwalnia sie od alkoholu przez destylacje pod próznia, a nastepnie rozciencza woda podwójnie destylowana, do pozadanego stezenia. Po oczyszczeniu tego ekstraktu zawie- - rajacego flawony w znany sposób za pomoca srodków adsorbcyjnych, mozna otrzymany roz¬ twór stosowac do zastrzyków. Cukry, jesli to jest potrzebne, usuwa sie tak, jak podano w przykladzie I. PL

Claims (2)

1. Zastrzezenia patentowe 1. Sposób otrzymywania z nasion dzikiego kasz¬ tana (Aesculus hippocastanum) ekstraktów, nadajacych sie do zastrzyków, zawieraja¬ cych flawony, znamienny tym, ze wodny lub alkoholowy wyciag z nasion dzikiego kasztana zawierajacy glównie hemolitycznie dzialajaca saponine dzikiego kasztana (aes- cyne), flawony i cukier, poddaje sie krót¬ kiej obróbce alkaliami, najkorzystniej w temperaturze 50°C, nastepnie zakwasza, najkorzystniej w temperaturach ponizej 20°C, po czym z wodnego roztworu usuwa sie przez odsaczenie lub odwirowanie aes- cyne, przeprowadzona w nierozpuszczalna w wodzie postac saponiny, aescynol, a po¬ zostaly, nadajacy sie do zastrzyków ekstrakt - 2 -zawierajacy flawony przerabia dalej na go¬ towe leki.
2. 2. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze alkoholowy wyciag z nasion dzikiego kasztana zadaje sie lugiem alkalicznym do¬ póty, dopóki zawarta w nim w postaci al¬ kalicznego aescynolu aescyna, flawony i cu¬ kier nie zostana wytracone w postaci zpl- tego osadu, po czym oddziela sie osad, wprowadza do wody, zakwasza,' oddzie¬ la nierozpuszczalny w wodzie aescynol, a pozostaly nadajacy sie do zastrzyków eks¬ trakt zawierajacy flawony przerabia sie da¬ lej na gotowe leki. VEB Arzneimittelwerk Dres den Zastepca: mgr Józef Kaminski rzecznik patentowy PL